Beta-blocante pentru hipertensiune

Una dintre cele mai populare și extrem de eficiente grupuri farmacologice în tratamentul hipertensiunii esențiale și simptomatice este în mod tradițional considerată beta-blocante.

Aceste medicamente ajută nu numai să reducă în mod eficient nivelul tensiunii arteriale atunci când ating nivelurile ridicate, ci și să contribuie la reducerea frecvenței cardiace și într-o măsură suficientă.

Ce sunt blocantele beta și alfa

Preparatele care sunt clasificate ca blocante adrenergice sunt, la rândul lor, clasificate în mai multe subgrupuri, iar acest lucru, în ciuda faptului că acestea pot fi utilizate în mod eficient în timpul tratamentului de supratensiuni.

Alfa-blocanții sunt substanțe active din punct de vedere biochimic care acționează asupra receptorilor alfa. Acestea sunt luate pentru hipertensiune esențială și simptomatică. Datorită pilulelor, vasele se dilată, datorită cărora rezistența lor față de periferie slăbește. Datorită acestui efect, fluxul de sânge este foarte facilitat, iar nivelul presiunii scade. În plus, alfa-blocanții duc la scăderea cantității de colesterol dăunător și a grăsimilor din sânge.

Blocatoarele beta sunt de asemenea clasificate în două categorii:

1. Acestea acționează numai pe receptorii de tip 1 - astfel de medicamente sunt numite, de obicei, selective.
2. Medicamente care afectează ambele tipuri de terminații nervoase - ele sunt deja numite neselective.

Vă rugăm să rețineți că blocantele adrenergice de cel de-al doilea tip nu interferă cel puțin cu sensibilitatea receptorilor prin care realizează efectul lor clinic.

Acordați atenție faptului că, datorită capacității de reducere a frecvenței cardiace, beta-blocanții pot fi utilizați nu numai pentru tratamentul GB esențial, ci și pentru eliminarea manifestărilor de boală coronariană.

clasificare

Pe baza efectului predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii, beta-blocantele sunt clasificate în:

• cardio selectivă (acestea includ Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (beta-blocante - lista medicamentelor pentru hipertensiune arterială este după cum urmează: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Există o altă clasificare - în funcție de caracteristicile biochimice ale structurii moleculei. Pe baza abilității de a se dizolva în lipide sau apă, reprezentanții acestui grup de medicamente sunt clasificați în trei grupe:

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - sunt recomandate în special în doze mici de insuficiență cardiacă hepatică și congestivă în stadii avansate.
2. Blocantele beta-hidrofil (printre care Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Utilizat în stadii mai puțin avansate.
3. blocante amfifilici (reprezentanți - acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) - acest grup este cel mai popular din cauza spectru larg de acțiune. Blocanții amfifili sunt cel mai adesea utilizați în GB și CHD și în diferite variante ale acestei patologii.

Mulți oameni sunt interesați de ce medicamente (beta-blocante sau alfa-blocante) pentru hipertensiune arterială funcționează mai bine. Faptul este că beta-blocanții cu selectivitate ridicată, adică având efecte selective selective în doze terapeutice (lista - Bisoprolol, Metaprolol) vor fi mai potrivite pentru ameliorarea sindromului hipertensiv pentru o perioadă lungă de timp (adică pentru utilizare sistematică). ).

Dacă este necesar un efect, durata căreia se va manifesta pe scurt (indicație - GB rezistentă, atunci când este urgentă reducerea tensiunii arteriale, pentru a evita o catastrofă cardiovasculară), atunci puteți aloca și alfa-blocante, mecanismul de acțiune al căruia este încă diferit de BAB.

Beta-blocante cardioselective

Beta-blocantele cardioselective în doze terapeutice prezintă activitate biochimică în principal în relație cu beta-1-adrenoreceptorii. Un aspect important este faptul că, odată cu creșterea dozei de beta-blocante, specificitatea acestora scade semnificativ, iar apoi și cele mai selective medicamente blochează ambii receptori. Este important să se înțeleagă faptul că beta-blocante selective și neselective scăderea tensiunii arteriale aproximativ la fel, dar cardioselective beta-blocante in mod semnificativ mai puține efecte secundare, acestea sunt mai ușor să se combine în prezența comorbidităților. Cele mai frecvente medicamente cardiovasculare includ Metoprolol (denumire comercială - Egilok), precum și Atenolol și Bisoprolol. Unele beta-blocante, printre ei -Karvedilol, blocarea nu numai receptorii p1 și-adrenergici, dar, B2, de asemenea, receptorii alfa-adrenergici, care, în unele cazuri, este în scădere în alegerea lor direcția clinician.

Activitate simpatomimetică internă

Unele beta-blocante au activitate simpatomimetică intrinsecă, care este, de asemenea, de mare importanță. Astfel de medicamente includ pindololul și acebutolul. Aceste substanțe reduc sau în mod substanțial, sau redus, dar nu în mod specific, parametrul ritmului cardiac singur, dar blochează creșterea frecvenței cardiace care rezultă în mod repetat în timpul exercițiilor fizice sau activitatea beta-agoniste.

Medicamentele care, într-un fel, au activitate simpatomimetică internă sunt prezentate clar pentru bradicardie de diferite grade.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea beta-blocantelor cu BCMA în practica cardiologică sa redus în mod suficient. Aceste medicamente dobândesc relevanța, ca regulă, pentru tratamentul formelor hipertensiunii arteriale necomplicate (aceasta include chiar și hipertensiunea în timpul sarcinii - Oxprenolol și Pindolol).

La pacienții cu angină pectorală, utilizarea acestui subgrup este semnificativ limitată, deoarece ele sunt mai puțin eficiente (în raport cu blocantele β-adrenergice fără VSMA) în ceea ce privește furnizarea de efecte cronotrope și bathmotropice negative.

Beta-blocantele cu BCMA nu trebuie utilizate la pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS abreviat) și la pacienții post-infarct datorită riscului crescut de complicații cardiogene și mortalitate crescută în comparație cu blocantele beta-adrenergice fără BCMA. Medicamentele cu VSMA nu sunt relevante în tratamentul persoanelor cu insuficiență cardiacă.

Medicamente lipofile

Toate beta-blocante lipofile în mod clar nu trebuie utilizat în timpul sarcinii - această caracteristică este dictată de faptul că acestea sunt în mare măsură traversează bariera placentară, și într-un timp scurt, după ce a primit de început să aibă un efect advers asupra fătului. În consecință, luând în considerare faptul că beta-blocantele pot fi utilizate la femeile gravide numai dacă riscul este de câteva ori mai mic decât beneficiul așteptat, categoria de medicamente avute în vedere nu este permisă deloc.

Medicamente hidrofile

Una dintre cele mai importante proprietăți ale medicamentelor hidrofile este lor de înjumătățire mai lungă (de exemplu, atenolol excretată timp de 8-10 ore), care le permite să alocați de 2 ori pe zi.

Dar există o altă caracteristică aici - având în vedere faptul că sarcina principală în timpul eliminării se află pe rinichi, nu este greu de ghicit că persoanele care au fost afectate de acest organ în timpul unei creșteri constante a presiunii nu ar trebui să ia droguri din acest grup.

Ultima generație de beta-blocante

Grupul beta-blocante include în prezent mai mult de 30 de articole. Necesitatea includerii acestora în programul de tratament pentru boli cardiovasculare (scurt pentru CVD) este evidentă și este confirmată de date statistice. În ultimii 50 de ani de practică clinică cardiacă beta-blocanții au avut o poziție puternică în prevenirea complicațiilor și în farmacoterapia diferitelor forme și stadii de hipertensiune arterială, boală arterială coronariană, CHF, sindrom metabolic (MS), precum și cu diferite forme de tahiaritmii atât de origine ventriculară cât și supraventriculară de origine.

În conformitate cu cerințele standardelor general acceptate, în toate cazurile necomplicate, tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale pornește de la beta-blocante și inhibitorii ACE, reducând de multe ori riscul AMI și al altor accidente cardiovasculare de origine diferită.

În spatele scenei, se crede că cele mai bune beta-blocante de astăzi sunt medicamente precum bisoprololul, carvedilolul; Succinat de metoprolol și nebivolol.

Luați în considerare faptul că numai medicul curant are dreptul să numească un beta-blocant.

Și, în orice caz, se recomandă să alegeți medicamente numai de o nouă generație. Toți experții sunt de acord că provoacă un minim de efecte secundare și contribuie la depășirea sarcinii, fără să ducă, în niciun caz, la o deteriorare a calității vieții.

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Medicamentele din acest grup sunt utilizate în mod activ în tratamentul GB și hipertensiunii arteriale simptomatice, precum și a tahicardiilor, durerilor toracice și chiar a fibrilației atriale. Dar, înainte de a lua acest lucru, trebuie să se recurgă la unele calități destul de ambigue ale acestor medicamente:

• Beta-blocantele (BAB abreviat) inhibă foarte mult capacitatea nodului sinusal de a genera impulsuri care conduc la o creștere a frecvenței cardiace, provocând astfel bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 de minute. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simptomimetică intrinsecă.
• Acordați atenție faptului că medicamentele din acest grup cu un grad ridicat de probabilitate pot duce la blocarea atrioventriculară în grade diferite. În plus, acestea reduc în mod semnificativ forța contracțiilor inimii - adică, ele au și un efect negativ balotropic. Acesta din urmă este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare.
• BAB presiune sanguină scăzută. Medicamentele din acest grup provoacă apariția spasmului real al vaselor periferice. Din acest motiv, poate apărea o răcire a membrelor, în cazul prezenței sindromului Raynaud, se observă dinamica negativă. Aceste efecte secundare sunt practic lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.
• BAB reduce semnificativ fluxul sanguin renal (cu excepția lui Nadolol). Datorită deteriorării calității circulației periferice a sângelui, tratamentul cu aceste medicamente rar cauzează slăbiciune generală severă.

Stresul anginei

În cele mai multe cazuri, BAB este tratamentul de alegere pentru tratamentul anginei pectorale și atacurilor cardiace. Rețineți că, spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță la utilizarea prelungită. BAB se poate acumula semnificativ în organism, ceea ce permite, după un timp, să se reducă ușor doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează perfect miocardul în sine, optimizând prognosticul prin reducerea riscului manifestării unui AMI recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este relativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe următoarele avantaje, fiecare dintre acestea fiind foarte importantă:

• durata efectelor;
• absența (în cazul utilizării competente) a efectelor secundare pronunțate;
• cost relativ scăzut;
• posibilitatea de combinare cu alte medicamente.

Cursul de terapie începe cu o doză relativ mică și se mărește treptat la o doză eficientă. Doza este aleasă astfel încât ritmul cardiac în repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul CAD să nu scadă sub 100 mm Hg. Art. După debutul efectului terapeutic așteptat (încetarea debutului durerii toracice, normalizarea toleranței la cel puțin exercițiul mediu), doza pe o anumită perioadă de timp este redusă la minimul eficace.

Efectul pozitiv al BAB este remarcabil mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune simptomatică, glaucom (creșterea presiunii oculare), constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Preparatele din grupul farmacologic BAB în AMI au un beneficiu dublu. Introducerea lor în / în primele ore după manifestarea AMI reduce cererea de oxigen a mușchiului cardiac și îmbunătățește eliberarea acestuia, reduce semnificativ durerea, contribuie la delimitarea zonei necrotice și reduce riscul de aritmii gastrice reprezentând un pericol imediat pentru viața umană.

Utilizarea prelungită a BAB reduce riscul reapariției atacului de cord. S-a dovedit deja științific că introducerea BAB cu transferul ulterior la o "pastilă" reduce semnificativ mortalitatea, riscul de stopare a circulației și recurența accidentelor cardiovasculare non-fatale cu 15%. În cazul în care tromboliza timpurie este efectuată într-o situație de urgență, BAB nu reduce mortalitatea, dar reduce în mod semnificativ riscul de apariție a anginei pectorale.

În ceea ce privește formarea zonei de delimitare a necrozei în mușchiul inimii, efectul cel mai pronunțat este exercitat de BAB, care nu posedă activitate simpatomimetică intrinsecă. În consecință, ar fi preferabil să se utilizeze agenți cardio selectivi. Acestea sunt deosebit de eficiente în combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea, tahicardia sinusală, angina pectorală post-infarct și forma tahistrică a AF. BAB poate fi prescris imediat când un pacient este internat în spital, cu condiția să nu existe contraindicații absolute. Dacă nu sunt observate efecte secundare nedorite, tratamentul cu aceste medicamente continuă cel puțin un an după ce a suferit AMI.

Insuficiență cardiacă cronică

Beta-blocantele au efecte multidirecționale, ceea ce le face unul dintre medicamentele de alegere în această situație. Mai jos sunt cele care au cea mai mare valoare la arestarea CHF:

• Aceste medicamente îmbunătățesc foarte mult funcția de pompare a inimii.
• Beta-blocantele reduc bine efectul toxic direct al norepinefrinei.
• BAB reduce foarte mult ritmul cardiac, în paralel cu aceasta, ceea ce duce la prelungirea diastolului.
• Ei au un efect antiaritmic semnificativ.
• Medicamentele pot preveni remodelarea și disfuncția diastolică a ventriculului stâng.

O importanță deosebită a fost tratamentul BAB după ce teoria comună explicând manifestarea CHF a fost teoria neurohormonală, conform căreia creșterea necontrolată a activității neurohormonilor provoacă progresia bolii și rolul principal în aceasta este dat noradrenalinei. În consecință, beta-blocantele (este clar că numai cei care nu posedă activitate simpatică), prin blocarea efectului acestei substanțe, împiedică dezvoltarea sau progresia CHF.

boala hipertonică

Beta-blocantele au fost utilizate cu mult timp în tratamentul hipertensiunii arteriale. Acestea blochează influența nedorită a sistemului nervos simpatic asupra inimii, ceea ce facilitează în mod semnificativ activitatea sa, reducând în același timp nevoia de sânge și oxigen. În consecință, rezultatul este o reducere a încărcăturii inimii, iar aceasta, la rândul său, duce la o scădere a numărului de tensiune arterială.

Blocanții asignați ajută pacienții hipertensivi să controleze frecvența cardiacă și sunt utilizați în tratamentul aritmiilor. Este foarte important atunci când alegeți un beta-blocant adecvat pentru a lua în considerare caracteristicile medicamentelor din diferite grupuri. În plus, trebuie luate în considerare diferite efecte secundare.

Deci, în cazul în care medicul aderă la o abordare individuală a fiecărui pacient, atunci chiar și pe beta-blocante va reuși să obțină rezultate clinice semnificative.

Tulburări ale ritmului cardiac

Având în vedere faptul că o scădere a rezistenței contracțiilor cardiace reduce semnificativ cererea de oxigen a miocardului, BAB se folosește cu succes pentru următoarele tulburări de ritm cardiac:

• fibrilație atrială și flutter,
• aritmii supraventriculare,
• tahicardia sinusurilor slab tolerată,
• Medicamentele utilizate din acest grup farmacologic și aritmii ventriculare, dar aici eficacitatea lor va fi mai puțin pronunțată,
• BAB în asociere cu preparate de potasiu a fost utilizat cu succes pentru a trata diferite aritmii care au fost declanșate de intoxicație glicozidică.

Efecte secundare

O anumită parte a efectelor secundare este cauzată de acțiunea excesivă a BAB asupra sistemului cardiovascular, și anume:

• bradicardie severă (în care frecvența cardiacă scade sub 45 pe minut);
• bloc atrioventricular;
• hipotensiunea arterială (cu o scădere a nivelului GARDEN-ului sub 90-100 mm Hg. Art.), să acorde atenție faptului că acest tip de efecte se dezvoltă de obicei cu administrarea intravenoasă de beta-blocante;
• intensitatea crescută a simptomelor CHF;
• o scădere a intensității circulației sângelui în picioare, sub rezerva scăderii producției cardiace - acest tip de problemă apare, de obicei, la persoanele în vârstă cu ateroscleroză vasculară periferică sau endarterită manifestă.

Există o altă caracteristică foarte interesantă a acțiunii acestor medicamente - de exemplu, dacă un pacient are un feocromocitom (tumoră benignă suprarenală), beta-blocantele pot duce la o creștere a tensiunii arteriale datorată stimulării adrenoreceptorilor α1 și vasospasmului patului hemato-microcirculator. Toate celelalte efecte secundare nedorite, într-un fel sau altul, asociate cu administrarea beta-blocantelor, nu sunt altceva decât o manifestare a intoleranței individuale.

Sindromul de anulare

Dacă luați beta-blocante pentru o perioadă lungă de timp (adică câteva luni sau chiar săptămâni) și apoi încetați brusc să luați acest medicament, apare un sindrom de întrerupere. Indicatorii săi vor fi următoarele simptome: palpitațiile, anxietatea, atacurile anginoase, apariția semnelor patologice asupra ECG și probabilitatea AMI și chiar moartea subită crește adesea.

Manifestarea sindromului de retragere poate fi explicată prin faptul că în timpul recepției organismul se adaptează deja la efectul redus al norepinefrinei - și acest efect se realizează prin creșterea numărului de receptori adrenergici din organe și țesuturi. Având în vedere faptul că BAB încetinește transformarea tiroxinei tiroidiene (T4) în hormonul triiodothyronină (T3), unele manifestări ale sindromului de întrerupere (anxietate, tremor, palpitații), în special pronunțate după întreruperea tratamentului cu propranolol, se pot datora excesului de hormoni tiroidieni.

Pentru punerea în aplicare a măsurilor preventive de sindrom de întrerupere, acestea trebuie abandonate treptat, în termen de 14 zile - însă acest principiu este relevant doar dacă se ia medicamente pe cale orală.

Ce sunt beta-blocantele? Clasificarea, denumirile medicamentelor și nuanțele utilizării lor

Preparatele din grupul beta-blocante sunt de mare interes datorită eficienței lor uimitoare. Acestea sunt utilizate în boala musculară cardiacă ischemică, insuficiența cardiacă și anumite anomalii ale inimii.

Adesea, medicii le prescriu pentru modificări patologice ale ritmului cardiac. Blocantele beta-adrenergici sunt medicamente care blochează diferite tipuri de receptori (β1-, β2-, β3-) adrenergici pentru o anumită perioadă de timp. Valoarea acestor substanțe este dificil de supraestimat. Acestea sunt considerate a fi o clasă unică de medicină în cardiologie, pentru dezvoltarea cărora a fost acordat Premiul Nobel pentru Medicină.

Alocați adrenoblockerii beta selectivi și neselectivi. Din cărțile de referință, se poate învăța că selectivitatea este capacitatea de a bloca exclusiv beta-adrenoreceptorii. Este important de observat că nu afectează adrenoreceptorii β2. Acest articol conține informații de bază despre aceste substanțe. Aici puteți să vă familiarizați cu clasificarea detaliată a acestora, precum și cu medicamentele și efectele acestora asupra organismului. Deci, ce sunt beta-blocante selective și neselective?

Clasificarea beta-blocantelor

Clasificarea beta-blocantelor este complet simplă. După cum sa menționat anterior, toate medicamentele sunt împărțite în două grupe principale: beta-blocante neselective și selective.

Blocante neselective

Beta-blocante neselective - medicamente care nu blochează selectiv beta-adrenoreceptorii. În plus, au o acțiune puternică antianginală, hipotensivă, antiaritmică și cu membrană.

Grupul de blocante neselective include următoarele medicamente:

• Propranolol (medicamente cu aceeași substanță activă: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• pindolol;
• sotalol;
• Thymosol (Arutymol).

Efectul antianginal al acestui tip de beta-blocante este că aceștia pot să normalizeze ritmul cardiac. În plus, contractilitatea miocardică scade, ceea ce conduce treptat la scăderea nevoii sale de porțiuni de oxigen. Astfel, aportul de sânge al inimii este semnificativ îmbunătățit.

Acest efect se datorează încetinirii stimulării simpatice a vaselor periferice și inhibării activității sistemului renină-angiotensină. Și, în același timp, există o minimizare a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a puterii cardiace.

Blocant neselectiv Inderal

Dar efectul antiaritmic al acestor substanțe se datorează eliminării factorilor aritmogeni. Unele categorii de astfel de medicamente au o așa-numită activitate simpatomimetică internă. Cu alte cuvinte, ele au un puternic efect stimulativ asupra beta-adrenoreceptorilor.

Aceste medicamente nu reduc sau reduc foarte ușor ritmul cardiac în repaus. În plus, ele nu permit creșterea acestora din urmă în timpul exercițiilor fizice sau sub influența adrenomimeticii.

Medicamente selective cardio

Se disting următoarele beta-blocante selective cardio:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• presupuneri;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

După cum știți, în structurile țesuturilor corpului uman există anumiți receptori care răspund la hormoni adrenalină și norepinefrină. În prezent, există adrenoreceptorii α1-, α2-, β1-, β2-. Nu cu mult timp în urmă, au fost descriși beta-adrenoreceptorii.

Prezentați locația și valoarea adrenoreceptorilor după cum urmează:

• α1 - se află în vasele corpului (în artere, vene și capilare), stimularea activă duce la spasmul lor și o creștere accentuată a tensiunii arteriale;
• α2 - considerată a fi o "buclă de reacție negativă" pentru sistemul de reglare a sănătății țesuturilor corporale - aceasta sugerează că stimularea lor poate duce la o scădere imediată a tensiunii arteriale;
• β1 - localizat in muschiul inimii, iar stimularea lor duce la o crestere a ritmului cardiac, in plus, creste necesarul de oxigen in miocard;
• β2 - plasat în rinichi, stimularea provoacă retragerea bronhospasmului.

B-blocantele cardioselective sunt active împotriva beta-adrenoreceptorilor. În ceea ce privește cele neselective, ele blochează în mod egal β1 și β2. În inimă, raportul dintre acesta din urmă este de 4: 1.

Cu alte cuvinte, stimularea acestui organ al sistemului cardiovascular cu energie se realizează în principal prin β1. Odată cu creșterea rapidă a dozei de beta-blocante, specificitatea lor este redusă treptat. Doar după ce acest medicament selectiv blochează ambii receptori.

Este important să rețineți că orice beta-blocant selectiv sau neselectiv scade în mod egal nivelul de tensiune arterială.

Cu toate acestea, în același timp, beta-blocantele cardio-selective au mult mai puține efecte secundare. Din acest motiv, ele sunt mult mai potrivite pentru a aplica pentru diferite afecțiuni asociate.

Astfel, acestea sunt cel mai probabil să provoace fenomenul de bronhospasm. Acest lucru se explică prin faptul că activitatea lor nu afectează adrenoreceptorii β2, situați într-o parte impresionantă a sistemului respirator - plămânii.

Este de remarcat faptul că blocanții selectivi sunt mult mai slabi decât cei neselectivi. În plus, ele măresc rezistența vasculară periferică. Este datorită acestei proprietăți unice faptul că aceste medicamente sunt prescrise cardiologilor cu tulburări grave ale circulației periferice. Acest lucru se aplică în principal pacienților cu claudicare intermitentă.

Puțini știu, dar Carvedilol este rar prescris pentru scăderea tensiunii arteriale și pentru eliminarea aritmiilor. Acesta este utilizat, de obicei, pentru tratamentul insuficienței cardiace.

Ultima generație de beta-blocante

În prezent există trei generații principale de astfel de medicamente. În mod natural, este de dorit să se utilizeze medicamente din ultima (noua) generație. Se recomandă utilizarea acestora de trei ori pe zi.

Medicament carvedilol 25 mg

În plus, nu trebuie să uităm că acestea sunt direct asociate doar cu o cantitate minimă de efecte secundare nedorite. De droguri inovatoare includ Carvedilol și Tseliprolol. Așa cum am menționat mai devreme, acestea sunt destul de succes folosite pentru a trata diferite boli ale mușchiului inimii.

Pentru medicamentele neselective cu acțiune îndelungată sunt incluse următoarele:

Dar medicamentele selective cu acțiune îndelungată includ:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• Epanolol.

Atunci când se observă eficacitatea scăzută a medicamentului selectat, este important să se revizuiască medicamentul prescris.

Dacă este necesar, trebuie să vă adresați medicului personal pentru a lua un medicament nou. Întregul lucru este că adesea mijloacele pur și simplu nu au efectul dorit asupra pacientului.

Medicamentele pot fi foarte eficiente, dar un anumit pacient nu este pur și simplu susceptibil la acestea. În acest caz, totul este foarte individual și depinde de anumite caracteristici ale sănătății pacientului.

Din acest motiv, tratamentul trebuie să fie efectuat cu grijă și cu scrupule speciale. Este foarte important să se acorde atenție tuturor caracteristicilor individuale ale corpului uman.

Contraindicații

Tocmai din cauza faptului că beta-blocanții au capacitatea de a afecta cumva organe și sisteme diferite (nu întotdeauna într-un mod pozitiv), utilizarea lor este nedorită și chiar contraindicată pentru anumite afecțiuni asociate ale corpului.

Diferitele efecte adverse și interdicții de utilizare sunt direct legate de prezența receptorilor beta-adrenergici în multe organe și structuri ale corpului uman.

Contraindicațiile la utilizarea medicamentelor sunt:

• astm;
• scăderea simptomatică a tensiunii arteriale;
• scăderea frecvenței cardiace (încetinirea semnificativă a pulsului pacientului);
• insuficiență cardiacă severă decompensată.

Contraindicațiile pot fi relative (în cazul în care beneficiile substanțiale pentru procesul de tratament depășesc efectele nocive și probabilitatea unor efecte nedorite):

• diverse afecțiuni ale sistemului cardiovascular;
• boala respiratorie obstructivă cronică;
• la persoanele cu insuficiență cardiacă și puls lent, utilizarea este nedorită, dar nu interzisă;
• diabet;
• lamență tranzitorie a membrelor inferioare.

Videoclipuri înrudite

Ce beta-blocante neselective și selective (medicamente din aceste grupuri) sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și a bolilor de inimă:

În cazul bolilor în care este indicată recepția beta-blocantelor, acestea trebuie utilizate foarte atent. Acest lucru este valabil mai ales pentru femeile care poartă un copil și alăptează. Un alt aspect important este anularea bruscă a medicamentului selectat: în orice caz, nu se recomandă întreruperea bruscă a băutului medicamentului respectiv. În caz contrar, o persoană așteaptă un fenomen neașteptat numit "sindrom de abstinență".

Cum să bateți hipertensiunea la domiciliu?

Pentru a scăpa de hipertensiune arterială și de vase sanguine clare, aveți nevoie.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Beta-blocante - lista de medicamente

Beta-blocantele sunt medicamente care pot bloca temporar receptorii beta-adrenergici. Aceste fonduri sunt cel mai adesea prescrise pentru:

• tratamentul aritmiilor cardiace;
• necesitatea de a preveni infarctul miocardic recurent;
• tratamentul hipertensiunii arteriale.

Beta-adrenoreceptorii sunt receptori care răspund la hormoni adrenalină și norepinefrină și sunt împărțiți în trei grupe:

1. β1 - localizat în principal în inimă și, atunci când este stimulat, apare o creștere a rezistenței și frecvenței contracțiilor inimii, crește tensiunea arterială; De asemenea, adrenoreceptorii β1 se găsesc în rinichi și servesc drept receptori ai aparatului pericolocic;
2. β2 - receptorii care se află în bronhioles și, atunci când sunt stimulați, provoacă expansiunea și eliminarea bronhospasmului; acești receptori sunt de asemenea prezenți pe celulele hepatice, iar stimularea lor cu hormoni contribuie la descompunerea glicogenului (polizaharidă de rezervă) și la eliberarea glucozei în sânge;
3. β3 - localizat în țesutul adipos, sub influența hormonilor, stimulează defalcarea grăsimilor, provoacă eliberarea de energie și crește producția de căldură.

Clasificarea și lista medicamentelor beta-blocante

În funcție de receptorii anumiți care sunt afectați de beta-blocanți, cauzând blocarea acestora, aceste medicamente sunt împărțite în două grupuri principale.

Selective beta-blocante (cardio selective)

Acțiunea acestor medicamente este selectivă și vizează blocarea receptorilor β1-adrenergici (nu afectează receptorii β2), în timp ce efectele cardiace sunt observate în principal:

• scăderea rezistenței contracțiilor cardiace;
• scăderea frecvenței cardiace;
• suprimarea conducerii prin nodul atrio-ventricular;
• scăderea excitabilității inimii.

Acest grup include astfel de medicamente:

• atenolol (Atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks etc.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (Breakwater).

Aceste medicamente sunt capabile să blocheze atât adrenoreceptorii β1 cât și β2, au efecte hipotensive, antiangiene, antiaritmice și de stabilizare a membranei. Aceste medicamente determină, de asemenea, o creștere a tonului bronșic, a tonusului arteriolar, a tonusului uterin gravidă și o creștere a rezistenței vasculare periferice.

Acestea includ următoarele medicamente:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal etc.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glucomol, etc.).

Ultima generație de beta-blocante

Preparatele din cea de-a treia generație nouă se caracterizează prin proprietăți vasodilatatoare suplimentare datorate blocării adrenoreceptorilor alfa. Lista beta-blocantelor moderne include:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium etc.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Pentru a clarifica lista medicamentelor beta-blocante pentru tahicardie, este de remarcat că, în acest caz, cele mai eficiente medicamente care ajută la reducerea frecvenței cardiace sunt bisoprololul și propranololul.

Contraindicații privind utilizarea beta-blocantelor

Principalele contraindicații pentru aceste medicamente sunt:

• astm bronșic;
• presiune redusă;
• sindrom sinusal bolnav;
• patologiile arterelor periferice;
• bradicardie;
• socul cardiogen;
• blocul atrio-ventricular al doilea sau al treilea grad.

Beta-blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, el a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor în acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

• Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterale și a redistribuirii fluxului sanguin al miocardului.
• Scăderea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, sunt capabile să reducă zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
• Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
• Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
• Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
• Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensivele, beta-blocantele au următoarele efecte.

• Activitatea antiaritmică, care este cauzată de inhibarea acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
• Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea muscularei cardiace pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la stresul fizic, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina exercițială și angina după infarct este redusă.
• Capacitatea anticorpială - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
• Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
• Reducerea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
• Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
• Acestea au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

• cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, beta-blocantele sunt impartite în trei grupuri.

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofilice, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire lung. Excretați în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrare orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocanții lipo-și hidrofil și sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocanți.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
3. Beta-blocantele non-bioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Medicamentele din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai mic, încetinesc conducerea atrioventriculară și diminuează contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad redus de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează receptorii beta-1 adrenergici localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere cardiacă și intestinele. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au un avantaj față de non-cardioselective în tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

• hipertensiune arterială esențială;
• hipertensiune arterială secundară;
• semne de hipersimpatiecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
• boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
• a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
• tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
• insuficiență cardiacă subcompensată;
• cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
• prolapsul valvei mitrale;
• riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
• hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
• Beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• bloc atrioventricular 2-3 grade;
• hipotensiune arterială;
• insuficiență cardiacă acută;
• socul cardiogen;
• angina vasospastică.

De la alte organe și sisteme:

• astm bronșic;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala stenozei vasculare periferice cu ischemie la nivelul membrelor.

Blocante beta: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

• scăderea frecvenței cardiace;
• încetinirea conductivității atrioventriculare;
• reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
• fracție de ejecție redusă.

De la alte organe și sisteme:

• tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
• vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
• tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
• tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
• sindrom de întrerupere;
• încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
• slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
• impotență și scăderea libidoului;
• reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
• scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
• afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
• hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În diabetul zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, scăderea sensibilității la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie cu hipotrofie fetală ulterioară.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind despre blocantele beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Mai recent, un beta-blocant a apărut în țara noastră cu cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. În același timp, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineții. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) prin endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea NO modulatoare a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Îndepărtarea bruscă a blocantelor beta-adrenoreceptorilor, după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome caracteristice anginei instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent - după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

• opriți utilizarea blocantelor beta-adrenoreceptoare treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
• pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
• Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de intervenția chirurgicală; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală se prescrie o doză zilnică pe jumătate, în timpul intervenției chirurgicale, blocanții beta-adrenergici nu sunt administrați, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.