Beta-blocante

Beta-blocantele au eficacitate antihipertensivă și antianginală, ele sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu boală coronariană cronică, după infarctul miocardic.

Clasificarea beta-blocantelor (numele internațional este indicat, în paranteze - brevetat):

• Neselectiv:
  • fără activitate simpatomimetică: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blocadă, timohexal), hloranolol;
  • cu activitate simpatomimetică: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
  • cu proprietăți vasodilatatoare: dilevalol, carteolol;
  • cu acțiune blocantă alfa-adrenoceptor: carvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Cardio selectiv:
  • fără activare simpatomimetică: atenolol (apo-atenol, atenoben, atenol, atenolan, athycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • cu activitate simpatomimetică: acebutolol (sectral), talinolol (kordanum);
  • cu proprietăți vasodilatatoare: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mecanisme de acțiune a beta-blocantelor:

• slăbirea contractilității miocardului ventriculului stâng, reducerea ritmului inimii, ceea ce duce la scăderea producției cardiace;
• inhibarea secreției de renină;
• restructurarea arcului aortic baroreflex și a mecanismelor sinusurilor carotide;
• reducerea eliberării de norepinefrină ca urmare a blocării receptorilor beta-adrenergici presinaptici;
• eliberarea crescută a agenților vasodilatatori;
• scăderea rezistenței vasculare periferice totale;
• efect asupra centrilor vasomotori ai medulla oblongata.

Mecanismele de acțiune antihipertensivă a beta-blocantelor sunt diferite și depind de selectivitatea lor, efectul vasodilatator și lipofilitatea.

Indicatii pentru utilizarea beta-blocantelor neselective:

• hipertensiune;
• angină anterioară;
• infarctul miocardic, perioada post-infarct;
• aritmii cardiace (fibrilație atrială și flutter atrial, tahicardie supraventriculară, extrasistol supraventricular și ventricular);
• insuficiență cardiacă cronică
• cardiomiopatie;
• hipertiroidism;
• glaucom.

Beta-blocantele selective sunt medicamentele preferate pentru tratarea hipertensiunii la pacienții cu boală coronariană - au un efect antianginal, antihipertensiv și antiaritmic, având un efect redus asupra nodului sinusal, ritmului cardiac și contractilității miocardice în starea de repaus. În timpul efortului fizic, frecvența cardiacă este redusă (diastolul este extins, perfuzia miocardică este îmbunătățită), capacitatea cardiacă este redusă și cererea de oxigen din miocard este redusă. Efectul hipotensiv stabil se observă până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament. Doza terapeutică medie nu are un efect semnificativ asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și a arterelor periferice, ele nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Cu terapia prelungită a hipertensiunii arteriale, utilizați doze medii de beta-blocante, preferând medicamentele care sunt eficiente atunci când sunt administrate de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare ale beta-blocantelor:

• disfuncția erectilă și slăbiciunea musculară la bărbații tineri;
• la vârstnici - somnolență, insomnie, coșmaruri, halucinații, depresie;
• reacții bronhospastice;
• hipoglicemiei la pacienții cu diabet zaharat.

Contraindicații:

• boala pulmonară obstructivă cronică;
• astm bronșic;
• diabet;
• ateroscleroza obliterans.

Interacțiuni medicamentoase

Parenteral beta-blocantele sunt contraindicate în asociere (până la 2 ore) cu blocante lente de canale de calciu (verapamil, diltiazem) datorită probabilității mari de apariție a diastoliei.

Asocierea cu inhibitorii monoaminooxidazei (MAO) este contraindicată - riscul scăderii pronunțate a tensiunii arteriale persistă timp de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu MAO.

Efectele care pot fi observate la utilizarea combinată a beta-blocantelor neselective cu alte medicamente (LS):

• cu medicamente antihipertensive - efect hipotensiv crescut;
• cu estrogeni, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticosteroizi - o slăbire a efectului antihipertensiv;
• cu glicozide cardiace - un risc crescut de apariție a bradicardiei, de conducere AV deteriorată;
• cu lidocaină - reducerea excreției medicamentului, creșterea efectului toxic;
• cu aminofilină și teofilină - suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice ale medicamentelor;
• cu substanțe radiopatice care conțin iod pentru administrare intravenoasă - un risc ridicat de reacții anafilactice;
• cu relaxante musculare non-polarizante, cumarine - îmbunătățind efectul medicamentelor;
• cu antidepresive triciclice, tetraciclice, sedative, hipnotice, etanol - crescând efectul lor inhibitor asupra sistemului nervos central;
• cu insulină, agenți hipoglicemiani orali - hipoglicemie crescută, cu dezvoltarea comă hipoglicemică;
• cu inhibitori ai enzimelor microzomale hepatice (cimetidina) - creșterea concentrației de beta-blocante în plasma sanguină, sporind efectul acestora;
• cu inductori ai enzimelor microzomale hepatice (rifampicină, barbiturice) - o scădere a concentrațiilor sanguine și a eficacității beta-blocantelor;
• cu alergeni folosiți pentru teste cutanate - un risc ridicat de reacții alergice sistemice severe;
• cu medicamente antiaritmice clasa I sau III - interval prelungit QT, aritmii ventriculare severe.

Beta-blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, el a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor în acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

• Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterale și a redistribuirii fluxului sanguin al miocardului.
• Scăderea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, sunt capabile să reducă zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
• Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
• Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
• Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
• Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensivele, beta-blocantele au următoarele efecte.

• Activitatea antiaritmică, care este cauzată de inhibarea acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
• Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea muscularei cardiace pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la stresul fizic, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina exercițială și angina după infarct este redusă.
• Capacitatea anticorpială - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
• Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
• Reducerea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
• Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
• Acestea au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

• cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, beta-blocantele sunt impartite în trei grupuri.

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofilice, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire lung. Excretați în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrare orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocanții lipo-și hidrofil și sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocanți.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
3. Beta-blocantele non-bioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Medicamentele din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai mic, încetinesc conducerea atrioventriculară și diminuează contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad redus de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează receptorii beta-1 adrenergici localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere cardiacă și intestinele. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au un avantaj față de non-cardioselective în tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

• hipertensiune arterială esențială;
• hipertensiune arterială secundară;
• semne de hipersimpatiecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
• boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
• a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
• tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
• insuficiență cardiacă subcompensată;
• cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
• prolapsul valvei mitrale;
• riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
• hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
• Beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• bloc atrioventricular 2-3 grade;
• hipotensiune arterială;
• insuficiență cardiacă acută;
• socul cardiogen;
• angina vasospastică.

De la alte organe și sisteme:

• astm bronșic;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala stenozei vasculare periferice cu ischemie la nivelul membrelor.

Blocante beta: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

• scăderea frecvenței cardiace;
• încetinirea conductivității atrioventriculare;
• reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
• fracție de ejecție redusă.

De la alte organe și sisteme:

• tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
• vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
• tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
• tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
• sindrom de întrerupere;
• încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
• slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
• impotență și scăderea libidoului;
• reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
• scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
• afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
• hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În diabetul zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, scăderea sensibilității la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie cu hipotrofie fetală ulterioară.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind despre blocantele beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Mai recent, un beta-blocant a apărut în țara noastră cu cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. În același timp, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineții. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) prin endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea NO modulatoare a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Îndepărtarea bruscă a blocantelor beta-adrenoreceptorilor, după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome caracteristice anginei instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent - după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

• opriți utilizarea blocantelor beta-adrenoreceptoare treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
• pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
• Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de intervenția chirurgicală; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală se prescrie o doză zilnică pe jumătate, în timpul intervenției chirurgicale, blocanții beta-adrenergici nu sunt administrați, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.

Beta-blocante - medicamente cu instrucțiuni de utilizare, indicații, mecanisme de acțiune și preț

Efectul asupra adrenoreceptorilor beta ai adrenalinei și noradrenalinei în bolile inimii și al vaselor de sânge poate avea consecințe fatale. În această situație, medicamentele combinate în grupuri de beta-blocante (BAB) nu numai că fac viața mai ușoară, dar și o prelungesc. Studierea subiectului BAB vă va învăța să înțelegeți mai bine corpul dumneavoastră atunci când vă scapați de o boală.

Ce este beta-blocantele

Prin blocante adrenergice (adrenolitice), înțelegem un grup de medicamente cu o acțiune farmacologică comună - neutralizarea receptorilor de adrenalină ai vaselor de sânge și a inimii. Drogurile "dezactivează" receptorii care reacționează la adrenalină și norepinefrină și blochează următoarele acțiuni:

• o îngustare ascuțită a lumenului vaselor de sânge;
• hipertensiune arterială;
• efect antialergic;
• activitate de bronhodilatator (expansiune a lumenului bronhiilor);
• creșterea glicemiei (efect hipoglicemic).

Medicamentele afectează adrenoreceptorii β2 și beta-adrenoreceptorii, provocând efectul opus al adrenalinei și noradrenalinei. Acestea dilată vasele de sânge, reduc tensiunea arterială, îngust lumenul bronhiilor și reduc nivelurile de zahăr din sânge. Când sunt activate, receptorii beta1-adrenergici măresc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, arterele coronare se dilată.

Datorită acțiunii asupra adrenoreceptorilor β1, conductivitatea inimii este îmbunătățită, defalcarea glicogenului în ficat, formarea de energie este sporită. Atunci când beta2-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor se relaxează, sinteza de insulină accelerează, iar grăsimile se descompun în ficat. Stimularea beta-adrenoreceptorilor care utilizează catecholamine mobilizează toate forțele corpului.

Mecanism de acțiune

Preparatele din grupul blocantelor beta-adrenoreceptori reduc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, reduc presiunea, reduc consumul de oxigen de către inimă. Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor (BAB) este asociat cu următoarele funcții:

1. Diastolul este prelungit - datorită perfuziei coronariene îmbunătățite, presiunea diastolică intracardială este redusă.
2. Fluxul de sânge este redistribuit din circulația normală a sângelui spre ischemie, ceea ce mărește toleranța activității fizice.
3. Acțiunea antiaritmică este de a suprima efectele aritmogene și cardiotoxice, prevenind acumularea de ioni de calciu în celulele inimii, ceea ce poate agrava metabolismul energetic al miocardului.

Proprietăți ale medicamentelor

Beta-blocantele neselectivi și cardioselectivi pot inhiba unul sau mai mulți receptori. Ei au un efect vasoconstrictor, hipertensiv, antialergic, bronhodilatator și hiperglicemic. Atunci când adrenalina este legată de adrenoreceptori, stimularea apare sub influența blocantelor adrenergice și creșterea activității interne simpatomimetice. În funcție de tipul de beta-blocante, se disting proprietățile acestora:

1. Beta-1,2-blocante neselective: reduce rezistența vasculară periferică, contractilitatea miocardică. Datorită medicamentelor din acest grup, aritmia este împiedicată, producția reninei renale și presiunea sunt reduse. În stadiile inițiale ale tratamentului, tonul vascular crește, dar apoi scade la normal. Blocatoarele beta-1,2-adrenergice inhibă aderarea trombocitelor, formarea cheagurilor de sânge, mărirea contracției miometrului, activarea motilității tractului digestiv. În boala cardiacă ischemică, blocanții adrenoreceptorului îmbunătățesc toleranța la efort. La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină, reduc pierderea de sânge în timpul travaliului sau după intervenție chirurgicală, reduc presiunea intraoculară, ceea ce permite utilizarea lor în glaucom.
2. Blocatoarele selective (cardioselective) beta1-adrenergice - reduc automatismul nodului sinusal, reduc excitabilitatea și contractilitatea mușchiului cardiac. Acestea reduc necesarul de oxigen miocardic, suprimă efectele norepinefrinei și adrenalinei în condiții de stres. Din acest motiv, tahicardia ortostatică este prevenită, mortalitatea în caz de insuficiență cardiacă este redusă. Acest lucru îmbunătățește calitatea vieții persoanelor cu ischemie, cardiomiopatie dilatativă, după un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Blocantele beta-adrenergici elimină îngustarea lumenului capilar, astm bronșic reducând riscul de apariție a bronhospasmului, iar diabetul elimină riscul de a dezvolta hipoglicemie.
3. Alfa și beta-blocantele reduc colesterolul și trigliceridele, normalizează profilul lipidic. Datorită acestui fapt, vasele de sânge se dilată, sarcina după inimă scade, fluxul sanguin renal nu se schimbă. Alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, ajută sângele să nu rămână în ventriculul stâng după contracție, ci să intre complet în aorta. Aceasta duce la o reducere a dimensiunii inimii, reducând gradul de deformare a inimii. În caz de insuficiență cardiacă, medicamentele reduc atacurile de ischemie, normalizează indicele cardiac, reduc mortalitatea în boala ischemică sau cardiomiopatia dilatației.

clasificare

Pentru a înțelege cum funcționează medicamentele, este utilă o clasificare a beta-blocantelor. Ele sunt împărțite în categorii neselective, selective. Fiecare grup este împărțit în două subspecii suplimentare, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Datorită unei astfel de clasificări complexe, medicii nu au nici o îndoială cu privire la alegerea medicației optime pentru un anumit pacient.

Prin acțiunea predominantă asupra beta-1 și beta-2-adrenoreceptorilor

Prin tipul de influență asupra tipurilor de receptori, beta-blocantele selective și beta-blocantele neselective sunt izolate. Primul act doar pe receptorii inimii, de aceea sunt denumiți și cardio-selectivi. Medicamente neselective afectează toți receptorii. Blocantele beta-1,2-adrenergice neselective includ Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Beta-1-blocantele selective sunt Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blocantele includ Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Prin capacitatea de a se dizolva în lipide sau apă

Beta-blocantele sunt împărțite în lipofile, hidrofile, lipohidrofile. Grăsimile solubile sunt metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hidrofil - atenolol, nadolol. Medicamentele lipofile sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, metabolizate de ficat. În insuficiența renală, acestea nu se acumulează și, prin urmare, suferă biotransformare. Preparatele lipohidrofile sau amfofile conțin acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Blocatoarele hidrofile de beta-adrenoreceptori sunt mai puțin absorbite în tractul digestiv, au un timp de înjumătățire prelungit, sunt excretate de rinichi. Acestea sunt de preferință utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece sunt eliminați prin rinichi.

De generații

Dintre beta-blocantele emit droguri din prima, a doua si a treia generatie. Beneficiile medicamentelor moderne, eficacitatea acestora este mai mare, iar efectele secundare nocive - mai puțin. Medicamentele din prima generație includ propranolol (parte din Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. A doua generație de medicamente - Atenolol, Bisoprolol (parte din Concor), Metoprolol, Betaxolol (comprimate Lokren).

A treia generație de beta-blocante au un efect vasodilatator (relaxează vasele de sânge), acestea includ Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Primul crește producția de oxid nitric, care reglează relaxarea vaselor de sânge. Carvedilol blochează suplimentar receptorii alfa-adrenergici și crește producția de oxid nitric, iar Labetalol acționează asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici.

Lista de beta-blocante

Numai medicul poate alege medicamentul potrivit. De asemenea, el prescrie doza și frecvența medicamentelor. Lista beta-blocantelor cunoscute:

1. Blocante selective beta-adrenergice

Aceste fonduri acționează selectiv asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge și, prin urmare, sunt utilizați numai în cardiologie.

1.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

2. Adrenoblocanții beta neselectivi

Aceste medicamente nu au un efect selectiv, scăderea sângelui și presiunea intraoculară.

2.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Cu activitate simpatomimetică internă

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatatoare

Pentru a rezolva problemele de tensiune arterială ridicată, sunt utilizați blocanții adrenoreceptori cu proprietăți vasodilatatoare. Ei contractează vasele de sânge și normalizează activitatea inimii.

3.1 Fără activitate simpatomimetică internă

3.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Beta-blocante - medicamente cunoscute

4. BAB cu acțiune îndelungată

Lipofilii beta-blocanți - medicamente cu acțiune lungă lucrează mai mult timp analogi antihipertensivi, deci sunt numiți într-o doză mai mică și cu o frecvență redusă. Acestea includ metoprolol, care este conținut în tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockerii acțiunii ultrascurte

Beta-blocantele cardioselective - medicamentele cu acțiune foarte scurtă au un timp de lucru de până la o jumătate de oră. Acestea includ esmolol, care este conținut în Breviblok, Esmolol.

Indicații pentru utilizare

Există o serie de afecțiuni patologice care pot fi tratate cu beta-blocante. Decizia de numire este luată de medicul curant pe baza următoarelor diagnostice:

1. Angina și tahicardia sinusală. Adesea, beta-blocantele sunt cel mai eficient remediu pentru prevenirea atacurilor și tratarea anginei pectorale. Ingredientul activ se acumulează în țesuturile corpului, susținând mușchiul inimii, ceea ce reduce riscul reapariției infarctului miocardic. Capacitatea medicamentului de a se acumula vă permite să reduceți temporar doza. Fezabilitatea de a primi BAB cu angină pectorală crește odată cu tahicardia sinusală simultană.
2. Infarctul miocardic. Utilizarea BAB în infarctul miocardic duce la limitarea sectorului de necroză a mușchiului cardiac. Aceasta duce la o reducere a mortalității, reduce riscul stopării cardiace și recidivarea infarctului miocardic. Se recomandă utilizarea medicamentelor cardio selective. Aplicarea este acceptabilă să înceapă imediat la momentul admiterii pacientului la spital. Durata - 1 an după apariția infarctului miocardic.
3. Insuficiență cardiacă. Perspectivele utilizării BAB pentru tratamentul insuficienței cardiace sunt încă în studiu. În prezent, cardiologii permit utilizarea medicamentelor, în cazul în care diagnosticul este combinat cu angina pe termen lung, hipertensiunea arterială, tulburările de ritm, forma tahistochiotică a fibrilației atriale.
4. Hipertensiune. Persoanele de vârstă fragedă, care duc un stil de viață activ, se confruntă adesea cu hipertensiune arterială. În aceste cazuri, un BAB poate fi prescris de un medic. O indicație suplimentară a numirii este o combinație a diagnosticului principal (hipertensiune arterială) cu tulburări de ritm, angină exercițială și după infarctul miocardic. Excesul de hipertensiune arterială în hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă reprezintă baza pentru administrarea BAB.
5. Anomaliile frecvenței cardiace includ tulburări cum ar fi aritmiile supraventriculare, flutterul atrial și fibrilația atrială, tahicardia sinusală. Pentru tratamentul acestor afecțiuni sunt utilizate cu succes medicamente din grupul BAB. Un efect mai puțin pronunțat este observat în tratamentul aritmiilor ventriculare. În combinație cu agenți de potasiu, BAB este utilizat cu succes pentru tratamentul aritmiilor cauzate de intoxicația glicozidică.

Caracteristicile aplicației și regulile de admitere

Când medicul decide cu privire la numirea beta-blocantelor, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența unor astfel de diagnostice, cum ar fi emfizemul, bradicardia, astmul și aritmia. O circumstanță importantă este sarcina sau suspiciunea acesteia. BAB administrat în același timp cu alimente sau imediat după masă, deoarece mâncarea reduce severitatea efectelor secundare. Dozajul, regimul și durata terapiei sunt determinate de cardiologul participant.

În timpul tratamentului se recomandă monitorizarea cu atenție a impulsului. Dacă frecvența scade sub nivelul stabilit (determinat la prescrierea regimului de tratament), trebuie să informați medicul despre aceasta. În plus, observarea de către un medic în timpul unui curs de luare a medicamentelor este o condiție pentru eficacitatea terapiei (un specialist poate ajusta dozajul în funcție de indicatorii individuali). Nu puteți auto-anula recepția BAB, altfel efectele secundare vor fi exacerbate.

Reacții adverse și contraindicații ale beta-adrenoblocilor

Numirea BAB este contraindicată pentru hipotensiune arterială și bradicardie, astm bronșic, insuficiență cardiacă decompensată, șoc cardiogen, edem pulmonar, diabet zaharat insulino-dependent. Următoarele condiții sunt contraindicații relative:

• boala pulmonară obstructivă cronică în absența activității bronhospastice;
• boli vasculare periferice;
• lamență tranzitorie a membrelor inferioare.

Caracteristicile impactului BAB asupra organismului uman pot determina o serie de efecte secundare de severitate variabilă. Pacienții pot prezenta următoarele fenomene:

• insomnie;
• slăbiciune;
• dureri de cap;
• insuficiență respiratorie;
• exacerbarea bolii coronariene;
• tulburare intestinală;
• prolapsul valvei mitrale;
• amețeli;
• depresie;
• somnolență;
• oboseală;
• halucinații;
• coșmaruri;
• reacție lentă;
• anxietate;
• conjunctivită;
• tinitus;
• convulsii;
• Fenomenul Raynaud (patologie);
• bradicardie;
• tulburări psiho-emoționale;
• oprimarea hematopoiezei măduvei osoase;
• insuficiență cardiacă;
• palpitații;
• hipotensiune arterială;
• bloc atrioventricular;
• vasculita;
• agranulocitoză;
• trombocitopenie;
• dureri musculare și articulare
• dureri de piept;
• greață și vărsături;
• întreruperea ficatului;
• dureri abdominale;
• flatulență;
• spasmul laringelui sau bronhiilor;
• dificultăți de respirație;
• alergii ale pielii (mâncărime, înroșire, erupție cutanată);
• extremitățile reci;
• transpirație;
• alopecie;
• slăbiciune musculară;
• scăderea libidoului;
• scăderea sau creșterea activității enzimelor, nivelului glucozei sanguine și bilirubinei;
• Boala lui Peyronie.

Anulați sindromul și cum să îl evitați

În cazul tratamentului pe termen lung cu doze mari de BAB, oprirea bruscă a tratamentului poate determina sindromul de întrerupere. Simptomele severe apar ca aritmiile ventriculare, atacurile anginoase și infarctul miocardic. Efectele luminoase sunt exprimate ca o creștere a tensiunii arteriale și a tahicardiei. Retragerea sindromului se dezvoltă după câteva zile după un curs de terapie. Pentru a elimina acest rezultat, trebuie să urmați regulile:

1. Este necesar să nu mai luați BAB încet, timp de 2 săptămâni, scăzând treptat doza următoarei doze.
2. În timpul anulării treptate și după încetarea completă a aportului, este important să se reducă brusc efortul fizic și să se mărească consumul de nitrați (după cum se convine cu doctorul) și alți agenți antiangiologici. În această perioadă, este important să se limiteze utilizarea agenților reducători de presiune.

Farmacoterapia cu beta-blocante

Savely Barger (MOSCOVA),

cardiolog, candidat al științelor medicale. În anii 1980, unul dintre primii oameni de știință din URSS, pentru a dezvolta o tehnică pentru diagnosticarea transmisiunilor transesofagiene. Autorul manualelor de cardiologie și electrocardiografie. A scris câteva cărți populare despre diferite probleme ale medicinei moderne.

Este sigur să spunem că beta-blocantele sunt medicamente de primă linie pentru tratamentul multor boli ale sistemului cardiovascular.

Iată câteva exemple clinice.

Pacientul B., de 60 de ani Acum 4 ani a suferit un infarct miocardic acut. În prezent, durerea compresivă caracteristică din spatele sternului este deranjată de o ușoară efort fizic (cu un ritm lent de mers pe jos, poate trece nu mai mult de 1000 de metri fără durere). Împreună cu alte medicamente, primește 5 mg bisoprolol dimineața și seara.

Pacientul R., de 35 de ani. La recepție se plânge de dureri de cap constante în regiunea occipitală. Tensiunea arterială 180/105 mm Hg Art. Terapia cu bisoprolol într-o doză zilnică de 5 mg.

Pacientul L., de 42 de ani, Sa plâns de întreruperi în lucrarea inimii, de sentimente de "estompare" a inimii. Cu înregistrarea ECG zilnică, extrasistole ventriculare frecvente, s-au diagnosticat episoade de tahicardie ventriculară "în derulare". Tratament: sotalol în doză de 40 mg de două ori pe zi.

Pacientul S., de 57 de ani, scurtarea respirației în repaus, bătăi de astm cardiac, scăderea performanței și umflarea la nivelul extremităților inferioare, agravată de seară. O ultrasunete a inimii a evidențiat disfuncția diastolică a ventriculului stâng. Terapia: metoprolol 100 mg de două ori pe zi.

La astfel de pacienți diferiți: boală cardiacă coronariană, hipertensiune arterială, tahicardie ventriculară paroxistică, insuficiență cardiacă - tratamentul medicamentos se efectuează cu medicamente din aceeași clasă - beta-blocante.

Beta-adrenoreceptorii și mecanismele de acțiune ale beta-blocantelor

Există beta₁Adrenergici, care sunt în principal în inimă, intestine, țesut renal, țesut adipos și într-o măsură limitată în bronhii. beta₂Adrenoreceptorii se găsesc în mușchii netede ai vaselor de sânge și bronhiilor, în tractul gastro-intestinal, în pancreas și, într-o oarecare măsură, în inimă și în vasele coronare. Nici o țesătură nu conține beta exclusiv.₁- sau beta₂Adrenergici. Raportul beta la inimă₁- și beta₂Adrenoreceptori adaliți aproximativ 7: 3.

Tabelul 1. Principalele indicații pentru utilizarea beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor se bazează pe structura lor, similară cu catecholaminele. Beta-blocantele sunt antagoniști competitivi ai catecolaminelor (adrenalină și noradrenalină). Efectul terapeutic depinde de raportul dintre concentrația medicamentului și catecolamine în sânge.

• Beta-blocanții provoacă depresia celei de-a patra faze a depolarizării diastolice a sistemului de conducere cardiacă, care determină efectul lor antiaritmic. Blocatoarele beta reduc fluxul impulsurilor prin nodul atrioventricular și reduc viteza impulsurilor.
• Beta-blocantele reduc activitatea sistemului renină-angiotensină prin reducerea eliberării reninei din celulele juxtaglomerulare.
• Beta-blocantele afectează activitatea simpatică a nervilor vasoconstrictori. Numirea beta-blocantelor fără activitate simpatomimetică internă duce la scăderea producției cardiace, creșterea rezistenței periferice, dar la normal, cu utilizare prelungită.
• Beta-blocanții inhibă apoptoza cardiomiocitară din cauza catecolaminelor.
• Beta-blocantele stimulează sistemul arginină / nitroxid endotelial în celulele endoteliale, adică ele includ mecanismul biochimic principal de expansiune a capilarelor vasculare.
• Beta-blocantele blochează unele dintre canalele de calciu din celule și reduc conținutul de calciu din celulele mușchiului cardiac. Probabil, o scădere a rezistenței contracțiilor cardiace, un efect inotropic negativ este asociat cu acest lucru.

Indicații non-cardiologice pentru utilizarea beta-blocantelor

• starea alarmei
• delirium tremens
• hiperplazia juxtaglomerulară
• insulinom
• glaucom
• migrenă (avertizare de atac)
• boala de dormit
• tirotoxicoza (tratamentul tulburărilor de ritm)
• hipertensiune arterială

Tabelul 2. Proprietățile beta-blocantelor: efecte utile și efecte secundare, contraindicații

Farmacologie clinică

Tratamentul cu beta-blocante trebuie efectuat în doze terapeutice eficiente, doza de medicament trebuie titrată la atingerea țintei HR în intervalul 50-60 min - 1.

De exemplu, în tratamentul hipertensiunii arteriale cu beta-blocant, se menține presiunea arterială sistolică de 150-160 mmHg. Art. Dacă, în același timp, frecvența cardiacă nu scade sub 70 min -1., nu trebuie să ne gândim la ineficiența beta-blocantei și la înlocuirea acesteia, ci la creșterea dozei zilnice înainte de atingerea unei frecvențe cardiace de 60 min -1..

Creșterea duratei intervalului PQ pe electrocardiogramă, dezvoltarea gradului AV I bloc atunci când se ia un beta-blocant nu poate servi drept motiv pentru anularea acestuia. Cu toate acestea, dezvoltarea blocurilor AV II și III, în special în combinație cu dezvoltarea stărilor sincopale (sindromul Morgagni-Adams-Stokes), este un motiv absolut al abolirii beta-blocantelor.

În studiile clinice randomizate, au fost stabilite doze cardioprotective de beta-blocante, adică doze, utilizarea cărora reduce riscul de deces din cauza cardiacă, reduce incidența complicațiilor cardiace (infarct miocardic, aritmii severe), crește durata de viață. Doza cardioprotectoare poate fi diferită de dozele la care se realizează controlul hipertensiunii și anginei. Dacă este posibil, beta-blocantele trebuie prescrise într-o doză cardioprotectoare, care este mai mare decât doza terapeutică medie.

Creșterea inutilă a dozei de beta-blocante deasupra cardioprotectoarelor, deoarece nu duce la un rezultat pozitiv, crescând riscul reacțiilor adverse.

Boala pulmonară obstructivă cronică și astmul bronșic

Dacă beta-blocanții provoacă bronhospasm, atunci beta-adrenomimetice (cum ar fi beta₂Salbutamolul adrenomimetic) poate provoca un atac de angină pectorală. Salvează utilizarea beta-blocantelor selective: beta cardio selectivă₁- blocanții de bizoprolol și metoprololul la pacienții cu boală coronariană sau hipertensiune arterială combinată cu boală pulmonară obstructivă cronică (COPD) și astm bronșic. Este necesar să se ia în considerare funcția respirației externe (funcția respiratorie). La pacienții cu o ușoară încălcare a funcției respiratorii (volum expirator forțat mai mare de 1,5 litri), este acceptabilă utilizarea beta-blocantelor cardio-selective.

La alegerea unei strategii de tratament la pacienții cu hipertensiune arterială, angina pectorală sau insuficiență cardiacă în asociere cu BPOC, tratamentul patologiei cardiovasculare este o prioritate. În acest caz, este necesar să se evalueze individual dacă starea funcțională a sistemului bronhopulmonar poate fi neglijată și invers - pentru a opri bronhospasmul cu beta-adrenomimetice.

diabetul zaharat

Când se tratează pacienții diabetici care iau beta-blocanți, trebuie să fii pregătit pentru dezvoltarea mai frecventă a afecțiunilor hipoglicemice și simptomele clinice ale modificării hipoglicemiei. Beta-blocantele elimină în mare măsură simptomele hipoglicemiei: tahicardie, tremor, foamete. Diabetul dependent de insulină, cu o tendință la hipoglicemie, este o contraindicație relativă la numirea beta-blocantelor.

Boli vasculare periferice

Dacă beta-blocantele sunt utilizate în patologia vaselor periferice, atunci atenololul cardioselectiv și metoprololul sunt mai sigure.

Cu toate acestea, bolile vasculare periferice, inclusiv boala lui Raynaud, sunt incluse în contraindicații relative pentru numirea beta-blocantelor.

Insuficiență cardiacă

În timp ce beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul insuficienței cardiace, acestea nu trebuie prescrise pentru eșecul de clasă IV cu decompensare. Cardiomegalia severă este o contraindicație pentru utilizarea beta-blocantelor. Blocatoarele beta cu o fracție de ejecție mai mică de 20% nu sunt recomandate.

Bloc cardiac și aritmie

Bradicardia cu o frecvență cardiacă mai mică de 60 min -1 (frecvența inițială a inimii înaintea prescrierii medicamentelor), blocul atrioventricular, în special cel de-al doilea grad și mai multe, este o contraindicație pentru utilizarea beta-blocantelor.

Experiență personală

Probabil, fiecare medic are propriul său manual farmacoterapeutic, reflectând experiența sa clinică personală în utilizarea drogurilor, dependențelor și atitudinii negative. Succesul utilizării medicamentului la unul până la trei până la zece primi pacienți garantează faptul că medicul este dependent de el timp de mulți ani, iar datele din literatură întăresc viziunea eficienței sale. Dau o listă a unor beta-blocante moderne pentru care am experiența mea clinică proprie.

propranolol

Primul dintre beta-blocantele, pe care am început să le folosesc în practica mea. Se pare că, la mijlocul anilor 1970, propranololul a fost aproape singurul beta-blocant din lume, și cu siguranță singurul în URSS. Medicamentul este încă printre cele mai frecvent prescrise printre beta-blocantele, are mai multe indicații de utilizare decât alte beta-blocante. Cu toate acestea, în prezent nu pot să o folosesc ca justificată, deoarece alte beta-blocante au efecte secundare mult mai puțin pronunțate.

Propranololul poate fi recomandat în tratamentul bolii coronariene, este, de asemenea, eficient pentru scăderea tensiunii arteriale în hipertensiune arterială. Atunci când se prescrie propranolol, există riscul de colaps ortostatic. Propranololul este prescris cu precauție la insuficiența cardiacă, cu o fracție de ejecție mai mică de 35%, medicamentul fiind contraindicat.

bisoprolol

Foarte selectiv beta₁-Blocker, pentru care sa demonstrat reducerea mortalității prin infarct miocardic cu 32%. O doză de 10 mg de bisoprolol este echivalentă cu 100 mg atenolol, medicamentul fiind prescris într-o doză zilnică de 5 până la 20 mg. Bisoprololul poate fi prescris cu încredere în combinația dintre boala hipertensivă (reducerea hipertensiunii arteriale), boala coronariană (reduce cererea de oxigen la nivelul miocardic, reduce frecvența stroke) și insuficiența cardiacă (scade ulterior).

metoprolol

Medicamentul aparține beta₁Carboxi beta-selective beta-blocante. La pacienții cu BPOC, metoprololul, la o doză de până la 150 mg pe zi, provoacă bronhospasm mai puțin pronunțat comparativ cu dozele echivalente de beta-blocante neselective. Bronhospasmul atunci când se administrează metoprolol este stopat efectiv de beta2-adrenomimetice.

Metoprololul reduce în mod eficient incidența tahicardiilor ventriculare la infarctul miocardic acut și are un efect cardioprotector pronunțat, reducând rata mortalității la pacienții cardiaci în studii randomizate cu 36%.

În prezent, beta-blocantele trebuie considerate medicamente de primă linie în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale, insuficienței cardiace. Compatibilitatea excelentă a beta-blocantelor cu diuretice, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ACE, desigur, este un argument suplimentar pentru numirea lor.