logo

Când și de ce se utilizează inhibitori ECA, o listă de medicamente

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ACE (abreviat ca inhibitori ECA), cum reduc presiunea? Ce sunt similare și cât de diferite sunt medicamentele. Lista medicamentelor populare, indicații de utilizare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile inhibitorilor ECA.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Inhibitorii ACE se numesc un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care promovează vasoconstricția și o presiune crescută.

Rinichii umani produc o enzimă specifică, renină, din care începe lanțul de transformări chimice, ceea ce duce la apariția în țesuturi și plasmă a unei substanțe numite "enzime de conversie a angiotensinei" sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Este o enzimă care are capacitatea de a contracta pereții vasculari, mărind astfel fluxul sanguin și presiunea. În același timp, creșterea acestuia în sânge declanșează producerea altor hormoni de glandele suprarenale, care întârzie ionii de sodiu din țesuturi, spori vasospasm, provoca palpitații, cantitate mai mare de lichid în organism. Se dovedește un cerc vicios al transformărilor chimice, ca urmare a faptului că hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari, la dezvoltarea insuficienței cardiace cronice și a rinichiului.

Un inhibitor ECA (inhibitor ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocând-o în stadiul transformării într-o enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, aceasta contribuie la acumularea altor substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea răspunsurilor celulare anormale în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziune intensivă, de creștere și moartea celulelor miocardice, ziduri vasculare renale). Prin urmare, inhibitorii ACE sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Inhibitorii ACE - unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, acestea împiedică spasmul vascular și acționează mai moale.

Inhibitorii ACE sunt prescrise de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor asociate. Independent de a accepta și de a stabili o doză zilnică nu este recomandată.

Care este diferența dintre un inhibitor ECA?

Inhibitorii ACE au indicații și contraindicații similare, mecanisme de acțiune, efecte secundare, dar diferă una de cealaltă:

  • substanța inițială în baza medicamentului (rolul decisiv este jucat de partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata perioadei de valabilitate)
  • activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru începerea activității, în măsura în care este disponibilă pentru absorbție);
  • metode de eliminare (care este importantă pentru pacienții cu afecțiuni hepatice și renale severe).

Materia primă

Substanța originală afectează durata medicamentului în organism, cu numirea care vă permite să alegeți doza și să determinați intervalul de timp prin care trebuie să repetați recepția.

Grupa farmacologică - inhibitori ECA

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

În standardele moderne de tratare a hipertensiunii arteriale și a insuficienței cardiace cronice, unul dintre locurile lor principale este ocupat de inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA). În prezent, există câteva duzini de compuși chimici care pot bloca tranziția angiotensinei I la angiotensina II activă biologic. In timpul tratamentului prelungit cu aceste medicamente se observă scăderea sistemică a rezistenței vasculare și post-preîncărcare pe miocard, SBP și reducerea DBP, reducerea presiunii de umplere a ventriculului stâng, reducerea incidenței aritmiilor ventriculare și reperfuzie, îmbunătățită regional (coronare, renale, musculare, cerebrale) circulația.

efect cardioprotector furnizat de prevenirea și regresia hipertrofiei și dilatarea ventriculară stângă, îmbunătățește funcția diastolică cardiacă, procesele de atenuare ale fibrozei miocardice, și remodelare a inimii; angioprotectoare - prevenirea hiperplaziei și proliferării celulelor musculare netede, dezvoltarea inversă a hipertrofiei mușchilor netezi ai peretelui vascular al arterelor. Efectul anti-aterosclerotic se realizează prin inhibarea formării angiotensinei II pe suprafața celulelor endoteliale și prin creșterea formării de oxid nitric.

În timpul tratamentului cu un inhibitor ECA, sensibilitatea țesuturilor periferice la acțiunea insulinei crește, metabolismul glucozei se îmbunătățește (datorită creșterii nivelului de bradikinină și microcirculației îmbunătățite). Prin reducerea producției și eliberării de aldosteron din glandele suprarenale, diureza și natriurezia sunt sporite, nivelul de potasiu crește și metabolizarea apei este normalizată. Printre efectele farmacologice se poate observa efectul asupra metabolismului lipidic, carbohidrat și purinic.

Efectele secundare asociate cu inhibitorii ECA sunt hipotensiune arterială, dispepsie, disgeuzie, tablou de sânge periferic (trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, anemie), erupții cutanate, angioedem, tuse, și altele.

Promisiunea este studiul suplimentar al acțiunii farmacologice a inhibitorilor ACE în legătură cu determinarea peroxidării lipidelor, a stării sistemului antioxidant și a nivelului eicosanoidelor din organism.

Ce sunt inhibitorii ACE și care sunt utilizările medicamentelor?

Inhibitorii ACE sunt medicamente care reduc efectiv tensiunea arterială, împiedică apariția și progresia modificărilor structurale ale inimii și vaselor de sânge care însoțesc hipertensiunea. Efectul lor asupra comorbidităților este, de asemenea, benefic. Medicamentele din acest grup reduc presiunea la pacienții cu hipertensiune arterială. Scăderea presiunii este asociată cu o scădere a rezistenței vasculare periferice. Spre deosebire de vasodilatatoarele directe, scăderea tensiunii arteriale cu un inhibitor ECA nu este însoțită de tahicardie reflexă sau de scăderea puterii cardiace. Comparativ cu alte mijloace utilizate au și alte avantaje: ele au un efect benefic asupra rezistentei la insulina, incetini progresia nefropatiei diabetice, a preveni pierderea de potasiu in timpul tratamentului diuretic, pentru a preveni dilatarea cardiacă reduce mortalitatea bolilor de inima.

Inhibitorii ACE - ce este?

Un inhibitor ECA se referă la un grup de medicamente care sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de boli. Numele literal al acestora este un blocant al enzimei de conversie a angiotensinei, dar mai des se utilizează abrevierea - inhibitori ECA.

Cele mai noi medicamente din acest grup blochează formarea unui hormon numit angiotensină II în organism. Aceasta se întâmplă prin blocarea enzimei responsabile de conversia angiotensinei. În consecință, apare vasodilarea vaselor de sânge și apa este absorbită înapoi în sânge în rinichi. Acest procedeu duce la o scădere a presiunii, așa cum este indicat mai sus.

Corpul uman are multe modalități de a controla presiunea. Cu toate acestea, există două domenii principale pe care le puteți utiliza. Una dintre ele este rezistența (rezistența) vaselor de sânge. Dacă vasele sunt comprimate, rezistența crește, dacă acestea se extind, aceasta scade. Când se ia în considerare același volum de sânge care curge prin vasele de sânge, tensiunea arterială va crește dacă vasul de sânge se îngustează.

Un alt mod pe care corpul îl folosește pentru a controla presiunea este de a reduce cantitatea de sânge eliberată de inimă în organism. Multiplicarea ritmului cardiac și a frecvenței cardiace este egală cu valoarea ieșirii cardiace. Tensiunea arterială este rezultatul unei combinații a acestor două domenii principale, și anume reglarea rezistenței vasculare și a volumului de sânge pompat de inimă. Inhibitorii ACE acționează în ambele direcții.

Sângele constă în celule sanguine, cum ar fi celulele sanguine și plasmă. Rinichiul este organul care controlează starea lichidului din organism, iar rinichii înșiși pot regla cantitatea de lichid. Reabsorbția crescută a apei reduce volumul de urină și crește tensiunea arterială. În starea fiziologică normală, reglarea presiunii funcționează după cum urmează. Când rinichii se confruntă cu o presiune ridicată, ei eliberează hormonul reninei în sânge. Renin convertește angiotensinogenul în angiotensina I, care este transformată în angiotensină II cu ajutorul unei enzime de conversie a angiotensinei.

angiotensina

Angiotensina II este un hormon activ care are trei efecte principale:

  • îngustarea vaselor de sânge;
  • reabsorbția apei în rinichi;
  • eliberarea hormonului aldosteron, care determină, de asemenea, o reabsorbție crescută a apei în rinichi.

Inhibitorii ACE sunt inhibitori ai conversiei angiotensinei I la angiotensina II, reducând nivelul acesteia. Rezultatul este o inducție a vaselor de sânge dilatate. Cantitatea de apă absorbită de rinichi înapoi în sânge scade. Aceasta duce la o scădere a presiunii. Prin urmare:

  • cu hipertensiune arterială, inhibitorii ECA reduc tensiunea arterială;
  • în insuficiența cardiacă, există o reducere a volumului de sânge care pompează inima. Acest lucru facilitează activitatea inimii, reducând astfel progresul eșecului său.

Există un alt grup de medicamente pe piață numit antagoniști ai receptorilor angiotensinei II (de exemplu, Candesart, Lozatran). Ele acționează pe același principiu ca inhibitorul ECA și pot fi utilizate în cazurile în care un pacient are reacții negative atunci când ia medicamente în acest grup.

Lista de droguri

Lista medicamentelor aparținând acestui grup de inhibitori ECA este relativ largă. Luați în considerare un număr de primele medicamente utilizate în scopuri terapeutice.

Droguri - inhibitori ECA - o listă de medicamente de primă linie:

  • captopril;
  • cilazapril;
  • enalapril;
  • fosinopril;
  • imidapril;
  • lisinopril;
  • moexiprii;
  • perindopril;
  • chinapril;
  • ramipril;
  • Trandolapril.

Inhibitorii ACE ai unei noi generații sunt conținute într-un număr de medicamente comerciale care sunt prezente în medicamente în combinație cu alte substanțe active.

clasificare

Inhibitorii ACE diferă în ceea ce privește efectele acestora, biodisponibilitatea, timpul de înjumătățire biologic și eliminarea. Cele mai multe medicamente sunt promedicamente, astfel încât acestea sunt absorbite ca substanțe naturale ineficiente care acționează numai după esterificarea în ficat. Activați produși de promedicamente au cinetică tipică de eliminare multifazică. Legarea terminală puternică a inhibitorului la ACE este responsabilă pentru faza terminală lungă.

Clasificarea inhibitorilor ECA este determinată în funcție de structura ligandului. În acest sens, împărțit în 3 grupe de inhibitori:

  • sulfhidril;
  • carboxil;
  • fosforil (comprimate de Fosinopril).

Cu toate acestea, din punct de vedere practic, o caracterizare comparativă a inhibitorilor ACE în conformitate cu proprietățile lor farmacologice este mai avantajoasă:

  • substanță medicamentoasă, absorbită ca metabolit activ, apoi convertit;
  • medicament inactiv, activat numai după esterificarea în ficat;
  • hidrofil, medicament direct activ și nemetabolizabil.

Studiile specializate arată că eficacitatea tuturor inhibitorilor ECA este aproximativ aceeași. În cazul hipertensiunii arteriale, nu contează ce medicament consumă. Pentru insuficiența cardiacă, următoarele medicamente sunt adecvate: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Persoanele cu insuficiență renală pot lua Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Domeniul de aplicare

Activitatea ACE este prezentă în boala hipertensivă - presiunea în hipertensiune arterială este redusă prin reducerea rezistenței vasculare periferice, care nu este însoțită de tahicardie reflexă sau scăderea puterii cardiace. Dintre toate medicamentele utilizate în hipertensiune arterială, inhibitorii ECA reprezintă cel mai eficient tratament pentru reducerea hipertrofiei cardiace și a fibrozei interstițiale. Aceste medicamente nu afectează metabolismul lipidelor sau zaharurilor, dimpotrivă, ele au un efect favorabil asupra rezistenței la insulină și încetinesc progresia neuropatiei diabetice. Tratamentul concomitent cu diuretice face inhibitorii ACE un grup capabil să prevină pierderea potasiului.

Medicamentele reduc mortalitatea la pacienții cu afectare a funcției cardiace. La acești pacienți, riscul de infarct miocardic letal este redus. Utilizarea unui inhibitor ECA în faza acută a bolii reduce activitatea sistemului renină-angiotensină și a sistemului simpatomadric. Aceste medicamente trebuie administrate în primele 24 de ore.

În cazul bolii ischemice fără manifestări de insuficiență cardiacă, inhibitorii ECA reduc, de asemenea, riscul de mortalitate.

Medicamentele din acest grup reduc riscul de nefropatie la diabetici fără proteinurie, sunt utilizați ca prevenirea accidentului vascular cerebral secundar la pacienții cu sarcină hipertensivă și normotensivă.

Este important! Înainte de a prescrie acest grup de medicamente, se recomandă efectuarea unui test de sânge pentru ACE.

Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ACE sunt următoarele stări:

  • hipertensiune;
  • insuficiență cardiacă;
  • infarct miocardic;
  • diabetică nefropatie.

Cum să utilizați inhibitori ECA?

Cât de adecvat este utilizarea unui medicament specific și în ce doză sunt aspecte care ar trebui rezolvate împreună cu medicul. De regulă, aportul începe cu doze mai mici, care cresc treptat. Această metodă este aleasă pentru a controla cu atenție răspunsul organismului la substanța activă. La unii oameni, prima doză poate provoca o scădere rapidă a presiunii.

Dacă luați diuretice, trebuie să încetați să le luați cu o zi înainte de a lua inhibitori ai ACE.

După administrarea primei doze de medicamente:

  • stați la domiciliu timp de 4 ore, în unele cazuri, după ce ați luat-o, pot să apară greață;
  • dacă vă simțiți rău, stați-vă sau întindeți-vă;
  • Dacă starea se agravează, consultați un medic.

hipertensiune arterială

Inhibitorii ACE aparțin celor 6 grupuri principale de medicamente definite de OMS ca medicamente de primă linie pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune, presiune peste normă).

ACE din ultima generație au un efect antihipertensiv, comparabil cu alți agenți antihipertensivi. Studiile privind mortalitatea nu au fost încă efectuate care ar demonstra un efect mai mare al acestor medicamente asupra reducerii mortalității decât, de exemplu, diuretice, beta-blocante sau blocante ale canalelor de calciu. Până în prezent, a fost efectuat cel mai mare studiu comparativ numit STOP 2 (studiu suedez la pacienții vârstnici cu studii de hipertensiune-2).

La pacienții cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă, scopul terapiei nu este numai de a reduce suficient presiunea, dar și de a reduce greutatea ventriculului stâng. Cele mai potrivite medicamente sunt exact blocante ale canalelor de ACE sau de calciu.

Pacienții cu hipertensiune arterială cu un nivel scăzut de răspuns la monoterapie necesită tratament combinat. Baza sa este ACE-I, suplimentată cu medicamente antihipertensive din alte grupuri de medicamente.

Insuficiență cardiacă

Inhibitorii reduc forța care tensionează mușchiul inimii, reducând volumul sanguin, dilatând vasele de sânge. Toate acestea reduc forța eliberată de inimă pentru a elibera sânge în sânge.

Cazurile de insuficiență cardiacă (insuficiență cardiovasculară cronică) în țările europene sunt raportate la 2% din populație, cu o creștere semnificativă a grupurilor de vârstă mai înaintate. Și, deși mortalitatea cauzată de bolile cardiovasculare în lumea civilizată este în scădere, prevalența problemei este în continuă creștere.

Acest sindrom clinic are un prognostic mai slab decât unele tipuri de cancer, mai mult de 10% dintre pacienți mor într-un an după apariția semnelor clinice, mai mult de 50% dintre pacienți mor în 5 ani. Combinația dintre APF-I și beta-blocantele utilizate în medicina modernă reprezintă baza pentru tratamentul insuficienței cardiace și posibile hipertensiune arterială concomitentă. Această combinație prelungește și îmbunătățește viața.

Infarctul miocardic

Recent, au fost efectuate un număr de studii care studiază efectul ACE asupra condițiilor după infarctul miocardic. Rezultatele lor au contribuit semnificativ la utilizarea pe scară largă a medicamentelor din acest grup la pacienții cu infarct miocardic acut. Pe baza rezultatelor studiului, toți pacienții cu infarct miocardic sunt inhibați de o enzimă de conversie a angiotensinei, chiar dacă nu au hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă.

Prevenirea accidentului

În studiul recent finalizat, ACE "Perindopril" a fost administrat pacienților cu antecedente de accident vascular cerebral. Studiul a inclus 6105 pacienți, dintre care 64% au fost hipertensivi. Presiunea medie de ieșire a fost de 147/86, după ce utilizarea "Peridopril" a scăzut cu aproximativ 9/4 în comparație cu grupul de control care nu a luat acest medicament. Numărul total de atacuri de inimă a scăzut cu 28%, numărul de decese - cu 38%, numărul de afecțiuni hemoragice - cu 48%, ischemia - cu 24%. Incidența infarctului miocardic ACE-blocant "Perindopril" a scăzut cu 38%.

Insuficiență renală cronică

În cazul bolii renale cronice, inhibitorii ECA încetinesc evoluția bolii.

Pentru a încetini maxim progresia insuficienței renale, în special la pacienții cu niveluri crescute de creatinină în sânge, este necesară o reducere a tensiunii arteriale la 130/80. ACE-I încetinește progresia nefropatiei diabetice într-o măsură mai mare decât alte medicamente antihipertensive deja la niveluri de presiune de 140/90. Pentru a evalua efectul ACE-I asupra bolii renale nediabetice, s-au efectuat numeroase studii clinice. Sa demonstrat că medicamentele din acest grup reduc presiunea și reduc secreția de proteine ​​în urină.

Posibile efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ hipotensiunea (scăderea tensiunii arteriale). Nu se manifestă deloc sau se manifestă prin amețeli. În cazul acestui simptom, împreună cu efectele farmacologice ale medicamentului, informați-l pe medicul dumneavoastră. La aproximativ 10% dintre persoane, mecanismul de inhibare a ACE provoacă o tuse uscată. Un procent foarte mic de oameni suferă de edem (umflarea buzelor, ochilor, limbii). Unele medicamente pot interacționa cu un inhibitor ECA. În special, AINS, diuretice, litiu.

Contraindicații

O listă completă a contraindicațiilor și a bolilor care interzic utilizarea unui medicament care transformă enzima de conversie este prezentată în instrucțiunile de utilizare. Citiți cu atenție inserția pentru a preveni complicațiile.

Principalele contraindicații sunt următoarele:

  • sarcina, alăptarea;
  • alergic la medicamentele din acest grup;
  • angioedem;
  • stenoza arterei renale.

În toate celelalte cazuri, este permisă utilizarea unui inhibitor ECA, totuși, recepția este prescrisă exclusiv de către un medic! Tratamentul se efectuează sub supravegherea unui specialist.

Pregătiri ACE de nouă generație

Pentru a stabiliza tensiunea arterială și pentru a îmbunătăți activitatea sistemului cardiovascular în ansamblu, medicamentele care aparțin grupului de inhibitori ECA (enzima de conversie a angiotensinei) sunt excelente.

Aceste medicamente sunt medicamentele de azi, deoarece acestea sunt bine tolerate, rareori produc efecte secundare, previne infarctul miocardic și alte complicații ale hipertensiunii arteriale.

Imagine clinică

Ce spun doctorii despre hipertensiune arterială

Am tratat hipertensiunea de mai mulți ani. Potrivit statisticilor, în 89% dintre cazuri, hipertensiunea arterială se termină cu un atac de cord sau un accident vascular cerebral și moartea unei persoane. Aproximativ două treimi dintre pacienți mor acum în primii 5 ani de boală.

Următorul fapt este că presiunea poate fi lovită, dar nu vindecă boala însăși. Singurul medicament recomandat oficial de Ministerul Sănătății pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și utilizat de cardiologi în activitatea lor este NORMIO. Medicamentul afectează cauza bolii, făcând posibilă scăderea completă a hipertensiunii. În plus, în cadrul programului federal, fiecare locuitor din Federația Rusă îl poate primi GRATUIT.

În loc de inhibitori ECA, pot fi utilizate și alte medicamente. Alternativ, beta-blocantele, diureticele, antagoniștii de calciu, sartanii, medicamentele hipotensive cu acțiune centrală și combinații sunt disponibile.

Mecanismul de acțiune al inhibitorului ACE

Ce este ACE? Decodificarea este simplă - enzima de conversie a angiotensinei. Inhibitorii ACE inhibă producția acestei enzime, contribuind astfel la stabilizarea tensiunii arteriale și îmbunătățirea funcționării sistemului cardiovascular în ansamblu.

Care este efectul farmacologic al unui inhibitor ECA? Substanțele active ale acestor medicamente blochează acțiunea enzimei, care este responsabilă de conversia angiotensinei I în angiotensina II.

Este angiotensina II care contribuie la vasospasm și îngustarea lumenului lor. Această enzimă crește rezistența periferică, producția de aldosteron al glandelor suprarenale, retenția de sodiu și fluidele corporale.

Medicamentele care blochează producerea de angiotensină II ar trebui să inactiveze ambele fracțiuni ale enzimei. Interesant este faptul că inhibitorii ACE reduc rata de decădere a bradikininei, care este necesară pentru expansiunea vaselor de sânge și scăderea tensiunii arteriale.

Un avantaj semnificativ al unui inhibitor ECA este un efect de durată. Chiar și în cazul medicamentelor cu un timp de înjumătățire scurt, efectul hipotonic durează aproximativ 12-24 ore. Eliminarea fondurilor prin ficat sau rinichi.

Rezumând, se pot distinge următoarele proprietăți farmacologice ale inhibitorilor APF:

  1. Tensiunea arterială scăzută.
  2. Îmbunătățirea fluxului de sânge în arterele coronare și cerebrale. De asemenea, atunci când se utilizează medicamente, este posibil să se normalizeze circulația sângelui în zona rinichilor și a vaselor musculare.
  3. Reducerea sarcinii asupra mușchiului inimii.
  4. Prevenirea hipertrofiei musculare a inimii.
  5. Scăderea cererii de oxigen la nivelul miocardului.
  6. Reducerea probabilității apariției unei aritmii pe fondul bolii hipertensive.
  7. Creșterea speranței de viață a pacienților.
  8. Previne dezvoltarea anginei, aterosclerozei, cardiosclerozei, bolii coronariene.
  9. Facilitarea legării insulinei la receptori. De aceea inhibitorii ACE sunt utilizați pe scară largă de diabetici.

Un avantaj puternic al remediilor este un efect redus asupra rinichilor. Datorită acestei caracteristici, pacienții hipertensivi pot evita dezvoltarea insuficienței renale.

Indicatii si contraindicatii

Instrucțiunile pentru inhibitorii ECA au arătat că medicamentele pot fi utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale. Mai mult, medicamentele sunt la fel de eficiente atât în ​​hipertensiunea esențială, cât și în cea simptomatică.

Mai multe pilule sunt utilizate pe scară largă de către diabetici care suferă de hipertensiune renală sau de nefro-scleroză diabetică. Inhibitorii ACE pot fi luați atât în ​​primul, cât și în cel de-al doilea tip de diabet zaharat.

Indicatii pentru utilizare sunt si insuficienta cardiaca cu o putere redusa de la ventriculul stang, disfunctie sistolica a ventriculului stang (in absenta unei clinici de tulburare a activitatii cardiace), infarct miocardic, accident vascular cerebral cu tensiune arteriala crescuta.

Mijloacele sunt perfecte pentru persoanele care nu pot lua beta-1-blocante sau medicamente diuretice. De asemenea, se recomandă utilizarea remediei pentru pacienții hipertensivi care prezintă o predispoziție genetică la diabet.

Inhibitorii ACE au contraindicații corespunzătoare. Luați în considerare în detaliu:

  • Hipersensibilitate la componentele active ale tabletelor.
  • Vârsta minoră.
  • Insuficiență renală acută.
  • Stenoza arterelor renale.
  • Hipotensiune arterială severă.
  • Insuficiența hepatică, ateroscleroza inimii, hepatita în faza activă.
  • Hiperkaliemia oricărei etiologii.

Nu este recomandat să se acorde fonduri femeilor în timpul alăptării și al sarcinii.

Efecte secundare

Orice medicament antihipertensiv are efecte secundare. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sunt bine tolerați. În majoritatea covârșitoare a pacienților, nu apar efecte secundare în timpul tratamentului.

De regulă, apar reacții nedorite la pacienții hipertensivi care consumă doze mai mari de medicamente. Prin urmare, medicii recomandă menținerea dozei minime sau medii. În cazuri extreme, luați alte pilule de înaltă presiune cu inhibitori ECA.

Cele mai bune inhibitori ECA

Baza tratamentului complex al hipertensiunii arteriale este inhibitorii ACE - blocanții enzimei de conversie a angiotensinei. Împreună cu diureticele, ele stabilizează presiunea într-un timp scurt și, pentru o perioadă îndelungată, o mențin în limite normale.

Inhibitorii ACE sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială.

Inhibitorii ACE - ce este?

Inhibitorii de conversie ai angiotensinei sunt substanțe naturale și sintetice care inhibă producția de angiotensină în rinichii enzimei vasoconstrictoare.

Această acțiune face posibilă utilizarea medicamentelor pentru:

  • reduce fluxul de sange catre inima, ceea ce reduce sarcina asupra organului vital;
  • protejează rinichii de supratensiuni (hipertensiune) și excesul de zahăr din organism (diabet).

Clasificarea inhibitorilor ACE

În funcție de compoziția chimică, inhibitorii de acțiune pentru conversia angiotensinei includ mai multe grupuri principale - carboxil, fosfinil, sulfhidril. Toți au grade diferite de eliminare din organism și diferențe de absorbție. Există o diferență în dozaj, dar depinde de caracteristicile bolii și este calculată de către medic.

Tabelul "Caracteristicile comparative ale grupurilor de inhibitori moderni ai enzimei de conversie a angiotensinei"

Pentru durata efectului terapeutic al medicamentelor din presiune există de asemenea câteva grupuri:

  1. Medicamente cu acțiune scurtă (captopril). Astfel de inhibitori trebuie luați de 3-4 ori pe zi.
  2. Medicamente cu durată medie (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). O zi este suficientă pentru a lua astfel de medicamente de cel puțin 2 ori.
  3. Blocante ACE pentru perioade lungi de timp (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicamentele fac bine pentru presiune la o doză pe zi.

Lista de medicamente se referă la ultima generație de medicamente și contribuie la suprimarea ACE în sânge, țesuturi (rinichi, inimă, vase de sânge). În același timp, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei din noua generație nu numai că reduc presiunea ridicată, ci și protejează organele interne umane - afectează pozitiv mușchiul cardiac și întăresc pereții vaselor de sânge ale creierului și rinichilor.

Acțiunea inhibitorilor ECA

Mecanismul de funcționare a blocantelor ACE este de a inhiba producerea unei enzime vasoconstrictoare, produsă de rinichi (angiotensină). Medicamentul afectează sistemul renină-angiotensină, previne conversia angiotensinei 1 în angiotensina 2 (provocator de hipertensiune), ceea ce duce la normalizarea presiunii.

Odată cu eliberarea oxidului de azot, blocanții receptorilor de angiotensină încetinesc descompunerea bradikininei, care este responsabilă de expansiunea pereților vasculari. Ca rezultat, se obține efectul terapeutic principal în hipertensiune arterială - blocarea receptorilor de angiotensină 2, eliminarea tonusului ridicat în artere și presiunea de stabilizare.

Indicatii inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Medicamentele antihipertensive din grupul de blocare a ACE din ultima generație sunt medicamente complexe.

Acest lucru le permite să fie utilizate în următoarele stări:

  • cu hipertensiune de diferite etimologii;
  • în caz de insuficiență cardiacă (reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng sau a hipertrofiei sale);
  • în caz de insuficiență renală (glomerulonefrită, pielonefrită, nefropatie diabetică, nefropatie hipertensivă);
  • după un accident vascular cerebral cu vârfuri de presiune în sus;
  • cu infarct miocardic.

Inhibitorii ACE sunt utilizați în insuficiența renală

Caracteristicile utilizării inhibitorilor ECA

Medicamentele antihipertensive vor produce un efect terapeutic mai mare, având în vedere principalele caracteristici ale utilizării acestora:

  1. Inhibitorii trebuie luați cu o oră înainte de mese, respectând doza și numărul de doze indicate de medic.
  2. Nu utilizați înlocuitori de sare. Astfel de analogi alimentari conțin potasiu, care se acumulează deja în organism în timpul tratamentului cu blocante ACE. Din același motiv, nu se recomandă abuzul de alimente care conțin potasiu (varză, salată, portocale, banane, caise).
  3. Este imposibil să luați medicamente antiinflamatorii de origine non-steroidică (ibuprofen, nurofen, brufen) în paralel cu inhibitorii. Astfel de medicamente întârzie eliminarea apei și a sodiului, ceea ce reduce efectul blocantelor enzimei de conversie a angiotensinei.
  4. Monitorizați constant presiunea și funcția renală.
  5. Nu întrerupeți cursul tratamentului fără cunoștința medicului.
Nu se recomandă combinarea drogurilor cu băuturi care conțin cafeină, precum și alcool, cel mai bine este să beți pastile sau picături cu apă curată.

Nu pot fi luate împreună cu inhibitori de ibuprofen și medicamente similare.

Contraindicații

Împreună cu utilizarea pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale, blocantele ACE au multe contraindicații. Acestea pot fi împărțite în categoria absolută (categoric interzisă de utilizare) și relativă (aplicația depinde de imaginea clinică, atunci când rezultatul justifică posibilele vătămări).

Inhibitorii ACE (inhibitori ECA): mecanismul de acțiune, indicații, lista și alegerea medicamentelor

Inhibitorii ACE (inhibitori ai ACE, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, eng. - ACE) constituie un grup mare de agenți farmacologici utilizați în boala cardiovasculară, în special - hipertensiunea arterială. Astăzi, acestea sunt cele mai populare și cele mai accesibile mijloace de tratare a hipertensiunii arteriale.

Lista inhibitorilor ACE este extrem de largă. Ele diferă în structura și denumirile chimice, dar principiul lor de acțiune este același - blocarea enzimei, prin care se formează angiotensină activă, provocând hipertensiune persistentă.

Spectrul de acțiune al inhibitorilor ACE nu se limitează la inima și la vasele de sânge. Acestea au un efect pozitiv asupra funcționării rinichilor, îmbunătățesc metabolismul lipidic și carbohidrat, astfel încât acestea să fie utilizate cu succes de către diabetici și persoanele vârstnice cu leziuni concomitente ale altor organe interne.

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, inhibitorii ECA sunt prescrise ca monoterapie, adică menținerea presiunii se realizează prin administrarea unui medicament sau în combinație cu medicamente din alte grupuri farmacologice. Anumiți inhibitori ECA reprezintă imediat o combinație de medicamente (cu antagoniști diuretici, de calciu). Această abordare face mai ușor pentru pacient să ia droguri.

Inhibitorii ACE moderni nu numai că sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, ceea ce este deosebit de important pentru pacienții vârstnici cu o patologie combinată a organelor interne, dar are și o serie de efecte pozitive - nefroprotecția, circulația îmbunătățită în arterele coronare, normalizarea proceselor metabolice. tratamentul hipertensiunii arteriale.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Inhibitorii ACE blochează acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei necesară pentru a converti angiotensina I la angiotensina II. Acesta din urmă contribuie la spasmul vascular, datorită căruia crește rezistența periferică totală, precum și producerea de aldosteron de către glandele suprarenale, ceea ce determină retenția de sodiu și fluid. Ca o consecință a acestor modificări, tensiunea arterială crește.

Enzima de conversie a angiotensinei se găsește în mod normal în plasmă și în țesuturi. Plasma enzimatică determină reacții rapide vasculare, de exemplu, sub stres, iar țesutul este responsabil pentru efectele pe termen lung. Medicamentele care blochează ACE ar trebui să inactiveze ambele fracțiuni ale enzimei, adică o caracteristică importantă a acestora va fi capacitatea de a pătrunde în țesuturi, dizolvând în grăsimi. Eficacitatea medicamentului depinde în cele din urmă de solubilitate.

Dacă există o penurie de enzime de conversie a angiotensinei, calea de formare a angiotensinei II nu începe și presiunea nu crește. În plus, inhibitorii ACE opresc distrugerea bradikininei, necesară pentru extinderea vaselor de sânge și reducerea presiunii.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor din grupul de inhibitori ECA contribuie la:

  • Scăderea rezistenței periferice totale a pereților vasculare;
  • Reducerea sarcinii asupra mușchiului inimii;
  • Reducerea tensiunii arteriale;
  • Îmbunătățirea fluxului sanguin în coronare, arterele cerebrale, vasele de sânge ale rinichilor și a mușchilor;
  • Reducerea probabilității apariției de aritmii.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ACE include un efect protector împotriva miocardului. Astfel, ele împiedică apariția hipertrofiei musculare cardiace, iar dacă există deja, utilizarea sistematică a acestor medicamente contribuie la dezvoltarea inversă cu o scădere a grosimii miocardului. De asemenea, acestea împiedică supraîncărcarea camerelor inimii (dilatarea) care stă la baza insuficienței cardiace și progresia fibrozei care însoțește hipertrofia și ischemia inimii.

mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Având un efect benefic asupra pereților vasculari, inhibitorii ACE inhibă reproducerea și creșterea mărimii celulelor musculare ale arterelor și arteriolelor, prevenind spasmul și îngustarea lumenului lor în timpul hipertensiunii prelungite. O proprietate importantă a acestor medicamente poate fi considerată formarea crescută a oxidului nitric, care rezistă depunerilor aterosclerotice.

Inhibitorii ACE îmbunătățesc mulți indicatori ai metabolismului. Acestea facilitează legarea insulinei la receptorii din țesuturi, normalizează metabolismul zahărului, măresc concentrația de potasiu necesară pentru buna funcționare a celulelor musculare și contribuie la îndepărtarea sodiului și a fluidului, excesul acestuia provocând o creștere a tensiunii arteriale.

Cea mai importantă caracteristică a oricărui medicament antihipertensiv este efectul asupra rinichilor, deoarece aproximativ o cincime din pacienții hipertensivi mor în cele din urmă de insuficiența lor asociată cu arterioloscleroza pe fondul hipertensiunii. Pe de altă parte, cu hipertensiune renală simptomatică, pacienții au deja o formă de boală renală.

Inhibitorii ACE au un avantaj incontestabil - protejează cel mai bine rinichii de toate celelalte medicamente de efectele dăunătoare ale tensiunii arteriale crescute. Această circumstanță a fost motivul distribuției lor largi pentru tratamentul hipertensiunii primare și simptomatice.

Video: farmacologie fundamentală IAPF

Indicații și contraindicații la inhibitorii ACE

Inhibitorii ACE sunt utilizați în practica clinică pe parcursul a 30 de ani, în spațiul post-sovietic, și s-au răspândit rapid la începutul anilor 2000, ocupând o poziție puternică în frunte printre alte medicamente antihipertensive. Principalul motiv pentru numirea lor este hipertensiunea arterială, iar unul dintre avantajele semnificative este reducerea efectivă a probabilității de complicații în sistemul cardiovascular.

Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA sunt luate în considerare:

  1. Hipertensiunea esențială;
  2. Hipertensiune simptomatică;
  3. Combinația dintre hipertensiune arterială și diabet zaharat și nefro-scleroză diabetică;
  4. Studiul patologiei renale cu presiune ridicată;
  5. Hipertensiune arterială în insuficiența cardiacă congestivă;
  6. Insuficiență cardiacă cu scădere a puterii de la ventriculul stâng;
  7. Disfuncție sistolică a ventriculului stâng fără a lua în considerare indicatorii de presiune și prezența sau absența anomaliilor cardiace clinice;
  8. Infarctul miocardic acut după stabilizarea presiunii sau condiția după un atac de cord, când fracția de ejecție ventriculară stângă este mai mică de 40% sau există semne de disfuncție sistolică în prezența unui atac de cord;
  9. Starea după o lovitură la presiune ridicată.

Utilizarea pe termen lung a inhibitorilor ACE duce la o reducere semnificativă a riscului de complicații cerebrovasculare (accidente vasculare cerebrale), infarct miocardic, insuficiență cardiacă și diabet zaharat, care le distinge de antagoniștii calciului sau de diuretice.

Pentru utilizarea pe termen lung ca monoterapie în loc de beta-blocante și diuretice, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupuri de pacienți:

  • Cei care au beta-blocante și diuretice cauzează reacții adverse pronunțate nu sunt tolerate sau ineficiente;
  • Persoanele predispuse la diabet;
  • Pacienți cu diagnostic diagnosticat de diabet de tip II.

Ca singura medicație prescrisă, inhibitorul ACE este eficace în etapele I-II ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri. Cu toate acestea, eficacitatea monoterapiei este de aproximativ 50%, astfel încât, în unele cazuri, este nevoie de un aport suplimentar de beta-blocant, antagonist de calciu sau diuretic. Terapia asociată este indicată în patologia etapei III, la pacienții cu boli concomitente și la vârste înaintate.

Înainte de a prescrie un medicament din grupul de inhibitori ECA, medicul va efectua un studiu detaliat pentru a exclude bolile sau afecțiunile care pot deveni un obstacol în calea utilizării acestor medicamente. În absența lor, medicamentul care este selectat într-un anumit pacient ar trebui să fie cel mai eficient pe baza caracteristicilor metabolismului său și a căii de eliminare (prin ficat sau rinichi).

Doza de inhibitori ECA este selectată individual, empiric. În primul rând, cantitatea minimă este prescrisă, apoi doza este ajustată la cea terapeutică medie. La începutul recepției și la întreaga etapă de ajustare a dozei, trebuie să măsurați în mod regulat presiunea - nu trebuie să depășească norma sau să devină prea mică în momentul efectului maxim al medicamentului.

Pentru a evita fluctuațiile mari ale presiunii de la hipotensiune la hipertensiune arterială, medicamentul este distribuit pe tot parcursul zilei, astfel încât presiunea să nu sară cât mai mult posibil. Scăderea presiunii în timpul perioadei de efect maxim al medicamentului poate să depășească nivelul său la sfârșitul perioadei de valabilitate a pilulei luate, dar nu mai mult de două ori.

Experții nu recomandă administrarea dozei maxime de inhibitori ECA, deoarece în acest caz riscul de reacții adverse crește semnificativ și toleranța la terapie scade. Cu ineficacitatea dozelor medii, este mai bine să se adauge un antagonist de calciu sau un diuretic la tratament, făcând un regim de terapie combinată, dar fără creșterea dozei de inhibitor ECA.

Ca și în cazul oricărui medicament, inhibitorii ACE au contraindicații. Aceste fonduri nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile însărcinate, deoarece pot exista afectări ale fluxului sanguin în rinichi și o defalcare a funcției lor, precum și o creștere a nivelului de potasiu în sânge. Este posibil impactul negativ asupra fătului în curs de dezvoltare sub formă de defecte, avorturi spontane și decesul fătului. Având în vedere retragerea medicamentelor cu laptele matern, atunci când sunt utilizate în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Printre contraindicații se mai numără:

  1. Intoleranță individuală la inhibitorii ECA;
  2. Stenoza ambelor artere renale sau una dintre ele cu un singur rinichi;
  3. Insuficiență renală severă;
  4. Cantitatea crescută de potasiu din orice etiologie;
  5. Vârsta copiilor;
  6. Nivelul tensiunii arteriale sistolice este sub 100 mm.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu ciroză hepatică, hepatitei în faza activă, aterosclerozei arterelor coronare, vaselor de sânge ale picioarelor. Datorită interacțiunilor nedorite cu medicamente, este mai bine să nu luați un inhibitor ECA împreună cu indometacin, rifampicină, unele medicamente psihotrope, alopurinol.

Fără a se uita la o bună tolerabilitate, inhibitorii ACE pot provoca reacții adverse în continuare. Cel mai adesea, pacienții care le iau pentru o perioadă lungă de timp notează episoade de hipotensiune arterială, tuse uscată, reacții alergice și tulburări la locul de muncă al rinichilor. Aceste efecte se numesc specifice, iar nespecifică includ perversiunea gustului, tulburările digestive și erupțiile cutanate. În analiza sângelui se poate detecta anemia și leucopenia.

Video: o combinație periculoasă - inhibitori ai ECA și spironolactonă

Grupurile de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Numele medicamentelor pentru reducerea presiunii sunt cunoscute de un număr mare de pacienți. Cineva ia aceeași pentru o lungă perioadă de timp, cineva prezintă terapie combinată, iar unii pacienți sunt forțați să schimbe un inhibitor la altul în stadiul de selectare a unui agent eficient și o doză pentru a reduce presiunea. Inhibitorii ACE includ enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril etc., care diferă în funcție de activitatea farmacologică, durata acțiunii, metoda de excreție din organism.

În funcție de structura chimică, se disting diferite grupuri de inhibitori ECA:

  • Medicamente cu grupări sulfhidril (captopril, metiopril);
  • Inhibitori ECA care conțin dicarboxilat (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
  • un inhibitor ECA cu o grupare fosfonil (fosinopril, ceronapril);
  • Medicamente cu gibroksamovoy (idrapril).

Lista medicamentelor se extinde în mod constant, deoarece experiența în utilizarea anumitor dintre ele este acumulată, iar cele mai recente instrumente sunt supuse unor studii clinice. Inhibitorii ACE moderni au un număr redus de reacții adverse și sunt bine tolerați de majoritatea absolută a pacienților.

Inhibitorii ACE pot fi excretați prin rinichi, ficat, dizolvați în grăsimi sau în apă. Majoritatea dintre ele se transformă în forme active numai după trecerea prin tractul digestiv, dar patru medicamente reprezintă imediat substanța activă de medicament - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

În funcție de particularitățile metabolismului din organism, inhibitorii ECA sunt împărțiți în mai multe clase:

  • I - captopril solubil în grăsimi și analogii săi (altiopril);
  • II - inhibitori ECE lipofili, prototipul căruia este enalaprilul (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
  • III - medicamente hidrofilice (lisinopril, tseronapril).

Medicamentele din clasa a doua pot avea, în principal, căi hepatice (trandolapril), renale (enalapril, cilazapril, perindopril), excreție sau amestecate (fosinopril, ramipril). Această caracteristică este luată în considerare atunci când le prescrie pacienților cu afecțiuni ale ficatului și rinichilor pentru a elimina riscul de afectare a acestor organe și reacții adverse grave.

Unul dintre inhibitorii ACE cei mai de mult folosiți este enalaprilul. El nu are o acțiune prelungită, așa că pacientul este forțat să o ia de mai multe ori pe zi. În acest sens, mulți experți consideră că este depășită. Cu toate acestea, enalaprilul are încă un efect terapeutic minunat, cu un minim de reacții adverse, deci rămâne unul dintre cele mai prescrise produse din acest grup.

Ultima generație de inhibitori ECA includ fosinopril, quadropril și zofenopril.

Fozinopril conține o grupă fosfonil și se excretă în două moduri - prin rinichi și ficat, ceea ce îi permite să fie prescris pacienților cu insuficiență renală, care pot fi contraindicați inhibitorii ECA din alte grupuri.

Compoziția chimică a zofenoprilului este aproape de captopril, dar are o acțiune prelungită - aceasta trebuie administrată o dată pe zi. Efectul de lungă durată conferă zofenoprilului un avantaj față de ceilalți inhibitori ECA. În plus, acest medicament are un efect antioxidant și stabilizator asupra membranelor celulare, astfel că protejează perfect inima și vasele de sânge de efectele adverse.

Un alt medicament prelungit este quadropril (spirapril), care este bine tolerat și îmbunătățește performanțele cardiace în insuficiența congestivă reduce riscul de complicații și prelungi viața.

Avantajul quadropril considerat un efect hipotensiv uniform care durează întreaga perioadă între primirea tabletelor datorită timpului lung de înjumătățire plasmatică (40 ore). Această caracteristică elimină practic riscul de accidente vasculare dimineața, atunci când efectul inhibitorilor ECA cu mai scurte de înjumătățire este de peste, iar pacientul nu a primit o altă doză de medicament. În plus, dacă pacientul uită să ia altă pilulă, efectul hipotensiv se va menține până în ziua următoare, când își mai amintește despre el.

Datorită efectului protector pronunțat asupra inimii și vaselor de sânge, precum și a acțiunii pe termen lung, zofenoprilul este considerat de mulți experți ca fiind cel mai bun pentru tratarea pacienților cu o combinație de hipertensiune arterială și ischemie a inimii. Adesea, aceste boli merg mână în mână, și hipertensiune izolată în sine contribuie la boli coronariene și unele dintre complicațiile sale, astfel încât problema acțiunii simultane imediat pe ambele boli este foarte relevant.

În plus față de fosinopril și zofenopril, perindoprilul, ramiprilul și quinaprilul sunt, de asemenea, denumiți inhibitori ai ECA. Principalul lor avantaj este considerat o acțiune prelungită, care facilitează foarte mult viața pacientului, pentru a menține presiunea normală, este suficient să luați o singură doză de medicament zilnic. De remarcat, de asemenea, că studiile clinice la scară largă și-au demonstrat rolul pozitiv în creșterea speranței de viață a pacienților cu hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică.

Dacă este necesar să se prescrie un inhibitor ECA, medicul se confruntă cu o sarcină dificilă de alegere, deoarece există mai mult de o duzină de medicamente. Numeroase studii arată că medicamentele mai vechi nu au avantaje semnificative față de cele mai noi și eficacitatea acestora este aproape aceeași, astfel încât un specialist ar trebui să se bazeze pe o situație clinică specifică.

Pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale, oricare dintre medicamentele cunoscute, cu excepția captoprilului, este adecvată și, până în prezent, este utilizată numai pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Toate celelalte fonduri sunt alocate pentru admitere permanentă, în funcție de bolile asociate:

  • În nefropatia diabetică - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (în doze mici, din cauza clearance-ul mai lent la pacienții cu insuficiență renală);
  • Cu patologie hepatică - enalapril, lisinopril, quinapril;
  • Pentru retinopatie, migrenă, disfuncție sistolică, precum și pentru fumători, medicamentul ales este lisinoprilul;
  • În insuficiența cardiacă și disfuncția ventriculară stângă - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
  • În diabet zaharat - perindopril, lisinopril în asociere cu un diuretic (indapamidă);
  • În boala cardiacă ischemică, inclusiv - în perioada critică de infarct miocardic, sunt prescrise trandolaprilul, zofenoprilul, perindoprilul.

Astfel, nu este o diferență importantă ce fel de inhibitor ACE va alege medicul pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale - "mai veche" sau ultima sintetizată. Apropo, în SUA, lisinoprilul rămâne cel mai frecvent prescris - unul dintre primele medicamente utilizate timp de 30 de ani.

Este mai important pentru pacient să înțeleagă că primirea unui inhibitor ACE ar trebui să fie sistematică și permanentă, chiar și pe tot parcursul vieții și nu depinde de numărul de tonometru. Pentru ca presiunea să fie menținută la un nivel normal, este important să nu pierdeți următoarea pilulă și să nu schimbați singur doza sau numele medicamentului. Dacă este necesar, medicul va prescrie diuretice suplimentare sau antagoniști de calciu, dar inhibitorii ECA nu sunt anulați.

Video: lecție despre inhibitorii ECA

Video: inhibitorii ACE din programul "Live Healthy"

Ce sunt inhibitorii ACE, o listă de medicamente, indicații și contraindicații

Inhibitorii ACE (de la APF latină, inhibitori ai ACE sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) - reprezintă un grup extins de medicamente care blochează substanța chimică care afectează îngustarea pereților vasculare și a tensiunii arteriale.

Utilizarea inhibitorilor apare în patologiile sistemelor vasculare și cardiace, cel mai adesea în hipertensiune.

Astăzi, medicamentele din acest grup sunt cele mai frecvente și accesibile, din punct de vedere al politicii prețurilor, a medicamentelor care rezistă hipertensiunii arteriale.

IAPF, ce este?

Rinichiul uman produce o anumită enzimă numită renină. Începe cu o serie de reacții chimice care duc la formarea în plasmă și țesuturi a unui alt element, numit enzime de conversie a angiotensinei.

Angiotensina este denumirea identică a acesteia din urmă - este aceea care stochează proprietatea îngustării pereților vaselor, mărind astfel debitul sanguin și tensiunea arterială.

Odată cu aceasta, creșterea parametrilor săi în sânge duce la producerea de către glandele suprarenale a unor hormoni care rețin sodiul în țesuturi, ceea ce sporește îngustarea pereților vasculare, ceea ce duce la creșterea numărului de contracții ale inimii și la creșterea volumului de lichid din corpul uman.

Pe parcursul proceselor menționate mai sus, se formează un cerc vicios din reacțiile chimice, ceea ce duce la o presiune ridicată susținută și la deteriorarea pereților vaselor de sânge. Astfel de procese conduc în cele din urmă la progresia insuficienței renale și cardiace cronice.

Este vorba de medicamente din grupul inhibitorilor ACE care ajută la ruperea lanțului vicios, blocând procesele în stadiul de transformare a enzimei de conversie a angiotensinei.

Inhibitorul contribuie la acumularea unei substanțe cum ar fi bradikinina, care împiedică progresia reacțiilor patologice în celule în timpul insuficienței renale și cardiace (divizarea rapidă, dezvoltarea și necroza celulelor musculare cardiace, rinichii și pereții vasculari).

Datorită proprietăților lor, sunt tratați cu inhibitori ai ECA nu numai hipertensiune, ci de asemenea, utilizat ca o măsură preventivă, pentru a preveni moartea tisulară a mușchiului inimii, accident vascular cerebral și insuficiență cardiacă și insuficiență renală.

De asemenea, preparatele ajută la îmbunătățirea indicatorilor de metabolizare a lipidelor și carbohidraților, ceea ce le permite să fie utilizate cu succes în diabetul zaharat pentru persoanele în vârstă, cu prezența leziunilor altor organe.

Inhibitorii ACE moderni sunt unul dintre cele mai eficiente medicamente în lupta împotriva hipertensiunii arteriale. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, ele sunt împiedicate prin îngustarea vaselor de sânge și au un efect mai blând.

Inhibitorii noii generații sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, îmbunătățesc circulația sanguină a arterelor coronare și normalizează procesele metabolice.

Nu este recomandat să utilizați medicamente de unul singur. Doza trebuie stabilită de medicul curant, pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale, a prezenței bolilor concomitente și a toleranței individuale a componentelor preparatelor.

Auto-medicamentul poate duce la complicații.

Clasificarea inhibitorilor ECA de generații

Clasificarea medicamentelor în acest grup are loc în funcție de mai mulți factori.

Subdiviziunea primară în subspecie are loc în funcție de substanța inițială conținută în preparat (partea principală este jucată de partea activă a moleculei, care asigură durata efectului asupra organismului).

Este tocmai acest lucru care ajută la calcularea corectă a dozei în timpul perioadei de prescripție și la identificarea exactă a duratei de timp în care medicamentul ar trebui reluat.

Caracteristicile comparative ale generațiilor de inhibitori ECA sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Mecanismul de transformare al unui produs chimic într-unul activ activează, de asemenea, clasificarea inhibitorilor ACE în subgrupe.

Clasificarea finală se face conform metodelor de îndepărtare a corpului.

Există mai multe metode diferite:

  • Excreția apare, în cea mai mare parte, prin ficat (aproximativ șaizeci la sută). Un exemplu de astfel de medicament este Trandolapril;
  • Excreția apare în rinichi. Exemple de astfel de inhibitori ECA sunt lisinoprilul și captoprilul;
  • Excreția apare, în cea mai mare parte, prin rinichi (aproximativ șaizeci la sută). Exemple de astfel de medicamente sunt enalaprilul și perindoprilul;
  • Retragerea are loc cu ajutorul rinichilor și a ficatului. Exemplele sunt Fozinopril și Ramipril.

Această clasificare ajută la alegerea inhibitorului ACE cel mai potrivit pentru persoanele care suferă de patologii hepatice severe sau de sistemul renal.

Datorită faptului că generarea și clasa inhibitorului ECA poate varia, mecanismele de acțiune pot diferi ușor față de medicamentele din aceeași serie.

Cel mai adesea, în instrucțiunile de utilizare, care conține toate informațiile necesare despre medicament, este indicat mecanismul său de acțiune.

Care este mecanismul de acțiune pentru diferite boli?

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în hipertensiune arterială

Medicamentele împiedică transformarea angiotensinei, care are un efect pronunțat al vasoconstricției. Impactul diferă asupra enzimelor plasmei și țesuturilor, care are un rezultat ușor și de lungă durată al reducerii presiunii. Acesta este mecanismul principal de acțiune al inhibitorilor ECA.

Mecanism de acțiune pentru insuficiența renală

Medicamentele blochează producerea de enzime suprarenale care inhibă fluidele de sodiu și de corp.

Inhibitorii ACE contribuie la reducerea pufului, restabilirea pereților vaselor de sânge ale glomerulilor renați, reducerea presiunii în ele și purificarea proteinelor în rinichi.

Mecanismul de acțiune în caz de insuficiență a inimii și a vaselor de sânge, ischemie, accident vascular cerebral, țesut moarte al mușchiului inimii

Deoarece, datorită inhibitorilor ECA, angiotensina scade, numărul bradikininei crește, prevenind progresia patologică a celulelor miocardice și a pereților vasculari din cauza lipsei de oxigen în inimă.

Utilizarea regulată a inhibitorilor ACE încetinește semnificativ procesul de creștere a grosimii mușchiului cardiac și a vaselor de sânge, mărind dimensiunea camerelor inimii, care se manifestă ca urmare a hipertensiunii arteriale.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Mecanismul de acțiune în depozitele aterosclerotice și coagularea în sânge

Deoarece inhibitorii ACE eliberează oxid nitric în plasma sanguină, se declanșează lipirea de trombocite și se restabilește fibrina (proteinacee), care este implicată în formarea cheagurilor de sânge.

Medicamentele au capacitatea de a suprima producerea hormonilor suprarenale, care cresc nivelul colesterolului "negativ" din sânge, ceea ce îi conferă proprietăți anti-sclerotice.

Indicatii pentru utilizarea unui inhibitor ECA

Inhibarea în medicină a fost utilizată de peste treizeci de ani. Distribuția lor activă pe teritoriul post-sovietic a început în anii 2000. Este caracteristic faptul că, de atunci, inhibitorii ACE au luat locul principal în toate medicamentele de reducere a presiunii.

Principala indicație pentru utilizarea inhibitorilor din ultima generație este hipertensiunea, iar principalul avantaj este reducerea eficientă a riscului de progresie a sarcinilor sistemului cardiac și a vaselor de sânge.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru a trata următoarele boli:

  • Tensiune arterială mare și persistentă;
  • Cu simptome de presiune ridicată;
  • Cu tensiune arterială crescută asociată cu diabetul zaharat;
  • Încălcarea proceselor metabolice;
  • Leziuni ischemice;
  • Oblicarea aterosclerozei la nivelul extremităților;
  • Tensiune arterială crescută în caz de insuficiență cardiacă cauzată de stază de sânge;
  • Patologi ai rinichilor, care sunt însoțiți de o creștere a presiunii;
  • Condiție post-accident vascular cerebral cu presiune ridicată;
  • Depozite aterosclerotice în artera carotidă;
  • Decesul țesutului muscular acut după normalizarea presiunii sau starea post-infarct, când eliberarea sângelui din ventriculul stâng este mai mică de patruzeci la sută sau există semne de disfuncție a sistolilor manifestate pe fundalul decesului țesutului muscular al inimii;
  • Boala bronșică obstructivă;
  • Disfuncția sistolică a ventriculului stâng, fără a lua în considerare nivelurile de tensiune arterială și fixare sau absența semnelor clinice de insuficiență cardiacă;
  • Fibrilația atrială.

Utilizarea prelungită a inhibitorilor ECA implică o reducere semnificativă a riscului de complicații în patologiile vasculare cerebrale, moartea țesutului muscular al inimii, insuficiența cardiacă și diabetul.

Aceasta este ceea ce le diferențiază de o diferență mai avantajoasă față de medicamente precum antagoniștii de calciu și diureticele.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Utilizarea prelungită ca singur tratament, înlocuind beta-blocantele și diureticele, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupe de pacienți:

  • Pacienții cu diabet zaharat de tip 2 diagnosticat;
  • Persoanele cu predispoziție la diabet;
  • Pacienții care au un beta-blocant sau diuretic au cauzat efecte secundare sau nu au avut efectul dorit.

Când se utilizează inhibitori ai ECA ca singur medicament terapeutic, se observă eficacitatea în primele două etape ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri.

Eficacitatea acestei terapii este de aproximativ cincizeci la sută, ceea ce face necesară folosirea concomitentă a beta-blocantelor, a diureticelor sau a antagoniștilor de calciu.

Terapia combinată este utilizată în cea de-a treia etapă a hipertensiunii arteriale și la persoanele de vârstă înaintată cu comorbidități.

Pentru a preveni saltul de presiune de la foarte scăzut la extrem de mare, utilizarea medicamentului este distribuită pe tot parcursul zilei.

Medicii nu recomandă utilizarea unor doze extrem de mari de inhibitori ECA, deoarece riscul de progresie a efectelor secundare crește, iar toleranța tratamentului scade.

Dacă dozele medii ale inhibitorilor ACE nu sunt eficiente, cea mai bună soluție este de a adăuga un medicament diuretic sau antagonist de calciu la tratament.

ACEAP Contraindicații

Medicamentele din acest grup nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile care poartă un copil, deoarece circulația sanguină în rinichi poate fi perturbată și funcționalitatea lor va fi afectată, precum și o creștere a potasiului în sânge.

Complicațiile pot progresa direct la dezvoltarea embrionului: avort spontan, moarte în pântecul mamei, malformații congenitale. De asemenea, nu se recomandă utilizarea inhibitorilor ACE la alăptare.

Inhibitorii ACE sunt contraindicați pentru utilizare la pacienții cu următorii factori, care sunt enumerați în tabelul de mai jos.