Când și de ce se utilizează inhibitori ECA, o listă de medicamente

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ACE (abreviat ca inhibitori ECA), cum reduc presiunea? Ce sunt similare și cât de diferite sunt medicamentele. Lista medicamentelor populare, indicații de utilizare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile inhibitorilor ECA.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Inhibitorii ACE se numesc un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care promovează vasoconstricția și o presiune crescută.

Rinichii umani produc o enzimă specifică, renină, din care începe lanțul de transformări chimice, ceea ce duce la apariția în țesuturi și plasmă a unei substanțe numite "enzime de conversie a angiotensinei" sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Este o enzimă care are capacitatea de a contracta pereții vasculari, mărind astfel fluxul sanguin și presiunea. În același timp, creșterea acestuia în sânge declanșează producerea altor hormoni de glandele suprarenale, care întârzie ionii de sodiu din țesuturi, spori vasospasm, provoca palpitații, cantitate mai mare de lichid în organism. Se dovedește un cerc vicios al transformărilor chimice, ca urmare a faptului că hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari, la dezvoltarea insuficienței cardiace cronice și a rinichiului.

Un inhibitor ECA (inhibitor ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocând-o în stadiul transformării într-o enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, aceasta contribuie la acumularea altor substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea răspunsurilor celulare anormale în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziune intensivă, de creștere și moartea celulelor miocardice, ziduri vasculare renale). Prin urmare, inhibitorii ACE sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Inhibitorii ACE - unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, acestea împiedică spasmul vascular și acționează mai moale.

Inhibitorii ACE sunt prescrise de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor asociate. Independent de a accepta și de a stabili o doză zilnică nu este recomandată.

Care este diferența dintre un inhibitor ECA?

Inhibitorii ACE au indicații și contraindicații similare, mecanisme de acțiune, efecte secundare, dar diferă una de cealaltă:

• substanța inițială în baza medicamentului (rolul decisiv este jucat de partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata perioadei de valabilitate)
• activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru începerea activității, în măsura în care este disponibilă pentru absorbție);
• metode de eliminare (care este importantă pentru pacienții cu afecțiuni hepatice și renale severe).

Materia primă

Substanța originală afectează durata medicamentului în organism, cu numirea care vă permite să alegeți doza și să determinați intervalul de timp prin care trebuie să repetați recepția.

Inhibitorii ACE (inhibitori ECA): mecanismul de acțiune, indicații, lista și alegerea medicamentelor

Inhibitorii ACE (inhibitori ai ACE, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, eng. - ACE) constituie un grup mare de agenți farmacologici utilizați în boala cardiovasculară, în special - hipertensiunea arterială. Astăzi, acestea sunt cele mai populare și cele mai accesibile mijloace de tratare a hipertensiunii arteriale.

Lista inhibitorilor ACE este extrem de largă. Ele diferă în structura și denumirile chimice, dar principiul lor de acțiune este același - blocarea enzimei, prin care se formează angiotensină activă, provocând hipertensiune persistentă.

Spectrul de acțiune al inhibitorilor ACE nu se limitează la inima și la vasele de sânge. Acestea au un efect pozitiv asupra funcționării rinichilor, îmbunătățesc metabolismul lipidic și carbohidrat, astfel încât acestea să fie utilizate cu succes de către diabetici și persoanele vârstnice cu leziuni concomitente ale altor organe interne.

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, inhibitorii ECA sunt prescrise ca monoterapie, adică menținerea presiunii se realizează prin administrarea unui medicament sau în combinație cu medicamente din alte grupuri farmacologice. Anumiți inhibitori ECA reprezintă imediat o combinație de medicamente (cu antagoniști diuretici, de calciu). Această abordare face mai ușor pentru pacient să ia droguri.

Inhibitorii ACE moderni nu numai că sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, ceea ce este deosebit de important pentru pacienții vârstnici cu o patologie combinată a organelor interne, dar are și o serie de efecte pozitive - nefroprotecția, circulația îmbunătățită în arterele coronare, normalizarea proceselor metabolice. tratamentul hipertensiunii arteriale.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Inhibitorii ACE blochează acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei necesară pentru a converti angiotensina I la angiotensina II. Acesta din urmă contribuie la spasmul vascular, datorită căruia crește rezistența periferică totală, precum și producerea de aldosteron de către glandele suprarenale, ceea ce determină retenția de sodiu și fluid. Ca o consecință a acestor modificări, tensiunea arterială crește.

Enzima de conversie a angiotensinei se găsește în mod normal în plasmă și în țesuturi. Plasma enzimatică determină reacții rapide vasculare, de exemplu, sub stres, iar țesutul este responsabil pentru efectele pe termen lung. Medicamentele care blochează ACE ar trebui să inactiveze ambele fracțiuni ale enzimei, adică o caracteristică importantă a acestora va fi capacitatea de a pătrunde în țesuturi, dizolvând în grăsimi. Eficacitatea medicamentului depinde în cele din urmă de solubilitate.

Dacă există o penurie de enzime de conversie a angiotensinei, calea de formare a angiotensinei II nu începe și presiunea nu crește. În plus, inhibitorii ACE opresc distrugerea bradikininei, necesară pentru extinderea vaselor de sânge și reducerea presiunii.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor din grupul de inhibitori ECA contribuie la:

• Scăderea rezistenței periferice totale a pereților vasculare;
• Reducerea sarcinii asupra mușchiului inimii;
• Reducerea tensiunii arteriale;
• Îmbunătățirea fluxului sanguin în coronare, arterele cerebrale, vasele de sânge ale rinichilor și a mușchilor;
• Reducerea probabilității apariției de aritmii.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ACE include un efect protector împotriva miocardului. Astfel, ele împiedică apariția hipertrofiei musculare cardiace, iar dacă există deja, utilizarea sistematică a acestor medicamente contribuie la dezvoltarea inversă cu o scădere a grosimii miocardului. De asemenea, acestea împiedică supraîncărcarea camerelor inimii (dilatarea) care stă la baza insuficienței cardiace și progresia fibrozei care însoțește hipertrofia și ischemia inimii.

mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Având un efect benefic asupra pereților vasculari, inhibitorii ACE inhibă reproducerea și creșterea mărimii celulelor musculare ale arterelor și arteriolelor, prevenind spasmul și îngustarea lumenului lor în timpul hipertensiunii prelungite. O proprietate importantă a acestor medicamente poate fi considerată formarea crescută a oxidului nitric, care rezistă depunerilor aterosclerotice.

Inhibitorii ACE îmbunătățesc mulți indicatori ai metabolismului. Acestea facilitează legarea insulinei la receptorii din țesuturi, normalizează metabolismul zahărului, măresc concentrația de potasiu necesară pentru buna funcționare a celulelor musculare și contribuie la îndepărtarea sodiului și a fluidului, excesul acestuia provocând o creștere a tensiunii arteriale.

Cea mai importantă caracteristică a oricărui medicament antihipertensiv este efectul asupra rinichilor, deoarece aproximativ o cincime din pacienții hipertensivi mor în cele din urmă de insuficiența lor asociată cu arterioloscleroza pe fondul hipertensiunii. Pe de altă parte, cu hipertensiune renală simptomatică, pacienții au deja o formă de boală renală.

Inhibitorii ACE au un avantaj incontestabil - protejează cel mai bine rinichii de toate celelalte medicamente de efectele dăunătoare ale tensiunii arteriale crescute. Această circumstanță a fost motivul distribuției lor largi pentru tratamentul hipertensiunii primare și simptomatice.

Video: farmacologie fundamentală IAPF

Indicații și contraindicații la inhibitorii ACE

Inhibitorii ACE sunt utilizați în practica clinică pe parcursul a 30 de ani, în spațiul post-sovietic, și s-au răspândit rapid la începutul anilor 2000, ocupând o poziție puternică în frunte printre alte medicamente antihipertensive. Principalul motiv pentru numirea lor este hipertensiunea arterială, iar unul dintre avantajele semnificative este reducerea efectivă a probabilității de complicații în sistemul cardiovascular.

Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA sunt luate în considerare:

1. Hipertensiunea esențială;
2. Hipertensiune simptomatică;
3. Combinația dintre hipertensiune arterială și diabet zaharat și nefro-scleroză diabetică;
4. Studiul patologiei renale cu presiune ridicată;
5. Hipertensiune arterială în insuficiența cardiacă congestivă;
6. Insuficiență cardiacă cu scădere a puterii de la ventriculul stâng;
7. Disfuncție sistolică a ventriculului stâng fără a lua în considerare indicatorii de presiune și prezența sau absența anomaliilor cardiace clinice;
8. Infarctul miocardic acut după stabilizarea presiunii sau condiția după un atac de cord, când fracția de ejecție ventriculară stângă este mai mică de 40% sau există semne de disfuncție sistolică în prezența unui atac de cord;
9. Starea după o lovitură la presiune ridicată.

Utilizarea pe termen lung a inhibitorilor ACE duce la o reducere semnificativă a riscului de complicații cerebrovasculare (accidente vasculare cerebrale), infarct miocardic, insuficiență cardiacă și diabet zaharat, care le distinge de antagoniștii calciului sau de diuretice.

Pentru utilizarea pe termen lung ca monoterapie în loc de beta-blocante și diuretice, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupuri de pacienți:

• Cei care au beta-blocante și diuretice cauzează reacții adverse pronunțate nu sunt tolerate sau ineficiente;
• Persoanele predispuse la diabet;
• Pacienți cu diagnostic diagnosticat de diabet de tip II.

Ca singura medicație prescrisă, inhibitorul ACE este eficace în etapele I-II ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri. Cu toate acestea, eficacitatea monoterapiei este de aproximativ 50%, astfel încât, în unele cazuri, este nevoie de un aport suplimentar de beta-blocant, antagonist de calciu sau diuretic. Terapia asociată este indicată în patologia etapei III, la pacienții cu boli concomitente și la vârste înaintate.

Înainte de a prescrie un medicament din grupul de inhibitori ECA, medicul va efectua un studiu detaliat pentru a exclude bolile sau afecțiunile care pot deveni un obstacol în calea utilizării acestor medicamente. În absența lor, medicamentul care este selectat într-un anumit pacient ar trebui să fie cel mai eficient pe baza caracteristicilor metabolismului său și a căii de eliminare (prin ficat sau rinichi).

Doza de inhibitori ECA este selectată individual, empiric. În primul rând, cantitatea minimă este prescrisă, apoi doza este ajustată la cea terapeutică medie. La începutul recepției și la întreaga etapă de ajustare a dozei, trebuie să măsurați în mod regulat presiunea - nu trebuie să depășească norma sau să devină prea mică în momentul efectului maxim al medicamentului.

Pentru a evita fluctuațiile mari ale presiunii de la hipotensiune la hipertensiune arterială, medicamentul este distribuit pe tot parcursul zilei, astfel încât presiunea să nu sară cât mai mult posibil. Scăderea presiunii în timpul perioadei de efect maxim al medicamentului poate să depășească nivelul său la sfârșitul perioadei de valabilitate a pilulei luate, dar nu mai mult de două ori.

Experții nu recomandă administrarea dozei maxime de inhibitori ECA, deoarece în acest caz riscul de reacții adverse crește semnificativ și toleranța la terapie scade. Cu ineficacitatea dozelor medii, este mai bine să se adauge un antagonist de calciu sau un diuretic la tratament, făcând un regim de terapie combinată, dar fără creșterea dozei de inhibitor ECA.

Ca și în cazul oricărui medicament, inhibitorii ACE au contraindicații. Aceste fonduri nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile însărcinate, deoarece pot exista afectări ale fluxului sanguin în rinichi și o defalcare a funcției lor, precum și o creștere a nivelului de potasiu în sânge. Este posibil impactul negativ asupra fătului în curs de dezvoltare sub formă de defecte, avorturi spontane și decesul fătului. Având în vedere retragerea medicamentelor cu laptele matern, atunci când sunt utilizate în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Printre contraindicații se mai numără:

1. Intoleranță individuală la inhibitorii ECA;
2. Stenoza ambelor artere renale sau una dintre ele cu un singur rinichi;
3. Insuficiență renală severă;
4. Cantitatea crescută de potasiu din orice etiologie;
5. Vârsta copiilor;
6. Nivelul tensiunii arteriale sistolice este sub 100 mm.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu ciroză hepatică, hepatitei în faza activă, aterosclerozei arterelor coronare, vaselor de sânge ale picioarelor. Datorită interacțiunilor nedorite cu medicamente, este mai bine să nu luați un inhibitor ECA împreună cu indometacin, rifampicină, unele medicamente psihotrope, alopurinol.

Fără a se uita la o bună tolerabilitate, inhibitorii ACE pot provoca reacții adverse în continuare. Cel mai adesea, pacienții care le iau pentru o perioadă lungă de timp notează episoade de hipotensiune arterială, tuse uscată, reacții alergice și tulburări la locul de muncă al rinichilor. Aceste efecte se numesc specifice, iar nespecifică includ perversiunea gustului, tulburările digestive și erupțiile cutanate. În analiza sângelui se poate detecta anemia și leucopenia.

Video: o combinație periculoasă - inhibitori ai ECA și spironolactonă

Grupurile de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Numele medicamentelor pentru reducerea presiunii sunt cunoscute de un număr mare de pacienți. Cineva ia aceeași pentru o lungă perioadă de timp, cineva prezintă terapie combinată, iar unii pacienți sunt forțați să schimbe un inhibitor la altul în stadiul de selectare a unui agent eficient și o doză pentru a reduce presiunea. Inhibitorii ACE includ enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril etc., care diferă în funcție de activitatea farmacologică, durata acțiunii, metoda de excreție din organism.

În funcție de structura chimică, se disting diferite grupuri de inhibitori ECA:

• Medicamente cu grupări sulfhidril (captopril, metiopril);
• Inhibitori ECA care conțin dicarboxilat (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• un inhibitor ECA cu o grupare fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Medicamente cu gibroksamovoy (idrapril).

Lista medicamentelor se extinde în mod constant, deoarece experiența în utilizarea anumitor dintre ele este acumulată, iar cele mai recente instrumente sunt supuse unor studii clinice. Inhibitorii ACE moderni au un număr redus de reacții adverse și sunt bine tolerați de majoritatea absolută a pacienților.

Inhibitorii ACE pot fi excretați prin rinichi, ficat, dizolvați în grăsimi sau în apă. Majoritatea dintre ele se transformă în forme active numai după trecerea prin tractul digestiv, dar patru medicamente reprezintă imediat substanța activă de medicament - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

În funcție de particularitățile metabolismului din organism, inhibitorii ECA sunt împărțiți în mai multe clase:

• I - captopril solubil în grăsimi și analogii săi (altiopril);
• II - inhibitori ECE lipofili, prototipul căruia este enalaprilul (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - medicamente hidrofilice (lisinopril, tseronapril).

Medicamentele din clasa a doua pot avea, în principal, căi hepatice (trandolapril), renale (enalapril, cilazapril, perindopril), excreție sau amestecate (fosinopril, ramipril). Această caracteristică este luată în considerare atunci când le prescrie pacienților cu afecțiuni ale ficatului și rinichilor pentru a elimina riscul de afectare a acestor organe și reacții adverse grave.

Unul dintre inhibitorii ACE cei mai de mult folosiți este enalaprilul. El nu are o acțiune prelungită, așa că pacientul este forțat să o ia de mai multe ori pe zi. În acest sens, mulți experți consideră că este depășită. Cu toate acestea, enalaprilul are încă un efect terapeutic minunat, cu un minim de reacții adverse, deci rămâne unul dintre cele mai prescrise produse din acest grup.

Ultima generație de inhibitori ECA includ fosinopril, quadropril și zofenopril.

Fozinopril conține o grupă fosfonil și se excretă în două moduri - prin rinichi și ficat, ceea ce îi permite să fie prescris pacienților cu insuficiență renală, care pot fi contraindicați inhibitorii ECA din alte grupuri.

Compoziția chimică a zofenoprilului este aproape de captopril, dar are o acțiune prelungită - aceasta trebuie administrată o dată pe zi. Efectul de lungă durată conferă zofenoprilului un avantaj față de ceilalți inhibitori ECA. În plus, acest medicament are un efect antioxidant și stabilizator asupra membranelor celulare, astfel că protejează perfect inima și vasele de sânge de efectele adverse.

Un alt medicament prelungit este quadropril (spirapril), care este bine tolerat și îmbunătățește performanțele cardiace în insuficiența congestivă reduce riscul de complicații și prelungi viața.

Avantajul quadropril considerat un efect hipotensiv uniform care durează întreaga perioadă între primirea tabletelor datorită timpului lung de înjumătățire plasmatică (40 ore). Această caracteristică elimină practic riscul de accidente vasculare dimineața, atunci când efectul inhibitorilor ECA cu mai scurte de înjumătățire este de peste, iar pacientul nu a primit o altă doză de medicament. În plus, dacă pacientul uită să ia altă pilulă, efectul hipotensiv se va menține până în ziua următoare, când își mai amintește despre el.

Datorită efectului protector pronunțat asupra inimii și vaselor de sânge, precum și a acțiunii pe termen lung, zofenoprilul este considerat de mulți experți ca fiind cel mai bun pentru tratarea pacienților cu o combinație de hipertensiune arterială și ischemie a inimii. Adesea, aceste boli merg mână în mână, și hipertensiune izolată în sine contribuie la boli coronariene și unele dintre complicațiile sale, astfel încât problema acțiunii simultane imediat pe ambele boli este foarte relevant.

În plus față de fosinopril și zofenopril, perindoprilul, ramiprilul și quinaprilul sunt, de asemenea, denumiți inhibitori ai ECA. Principalul lor avantaj este considerat o acțiune prelungită, care facilitează foarte mult viața pacientului, pentru a menține presiunea normală, este suficient să luați o singură doză de medicament zilnic. De remarcat, de asemenea, că studiile clinice la scară largă și-au demonstrat rolul pozitiv în creșterea speranței de viață a pacienților cu hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică.

Dacă este necesar să se prescrie un inhibitor ECA, medicul se confruntă cu o sarcină dificilă de alegere, deoarece există mai mult de o duzină de medicamente. Numeroase studii arată că medicamentele mai vechi nu au avantaje semnificative față de cele mai noi și eficacitatea acestora este aproape aceeași, astfel încât un specialist ar trebui să se bazeze pe o situație clinică specifică.

Pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale, oricare dintre medicamentele cunoscute, cu excepția captoprilului, este adecvată și, până în prezent, este utilizată numai pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Toate celelalte fonduri sunt alocate pentru admitere permanentă, în funcție de bolile asociate:

• În nefropatia diabetică - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (în doze mici, din cauza clearance-ul mai lent la pacienții cu insuficiență renală);
• Cu patologie hepatică - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pentru retinopatie, migrenă, disfuncție sistolică, precum și pentru fumători, medicamentul ales este lisinoprilul;
• În insuficiența cardiacă și disfuncția ventriculară stângă - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• În diabet zaharat - perindopril, lisinopril în asociere cu un diuretic (indapamidă);
• În boala cardiacă ischemică, inclusiv - în perioada critică de infarct miocardic, sunt prescrise trandolaprilul, zofenoprilul, perindoprilul.

Astfel, nu este o diferență importantă ce fel de inhibitor ACE va alege medicul pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale - "mai veche" sau ultima sintetizată. Apropo, în SUA, lisinoprilul rămâne cel mai frecvent prescris - unul dintre primele medicamente utilizate timp de 30 de ani.

Este mai important pentru pacient să înțeleagă că primirea unui inhibitor ACE ar trebui să fie sistematică și permanentă, chiar și pe tot parcursul vieții și nu depinde de numărul de tonometru. Pentru ca presiunea să fie menținută la un nivel normal, este important să nu pierdeți următoarea pilulă și să nu schimbați singur doza sau numele medicamentului. Dacă este necesar, medicul va prescrie diuretice suplimentare sau antagoniști de calciu, dar inhibitorii ECA nu sunt anulați.

Video: lecție despre inhibitorii ECA

Video: inhibitorii ACE din programul "Live Healthy"

Inhibitorii ACE: lista de medicamente

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA) este unul dintre grupurile principale de medicamente utilizate în tratamentul bolilor inimii și vaselor de sânge. Eficiența lor ridicată determină un număr mare de nume comerciale pe piață. Să încercăm să le sistematizăm.

Listă de

Următoarele substanțe sunt denumite inhibitori ECA:

• captopril (angiopril, blocordil, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinoprilul (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, lisril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestariu, stop);
• ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardia, tritatza, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibare);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotat);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropil);
• moexiprii;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Disponibile combinații disponibile de inhibitori ai ECA cu diuretice:

• captopril + diuretic (capozid);
• enalapril + diuretic (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretic (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretic (co-perineva, copretență, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretic (vasolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretic (acusidă);
• fosinopril + diuretic (fosicard N).

Există combinații gata făcute de inhibitori ECA cu antagoniști de calciu:

• enalapril + lercanidipină (coryprene, enap L combi);
• lisinopril + amlodipină (equacard, ecuator);
• perindopril + amlodipină (departe, prestanz);
• ramipril + felodipină (triapină);
• ramipril + amlodipină (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Efect terapeutic

Inhibitorii ACE au un efect antihipertensiv, normalizând tensiunea arterială crescută.
Capacitatea lor de a determina regresia hipertrofiei miocardice ventriculare stângi, care se dezvoltă cu hipertensiune arterială și de asemenea datorită insuficienței cardiace cronice, a fost dovedită.

Un inhibitor ECA protejează mușchiul cardiac prin creșterea fluxului sanguin coronarian. Aceste medicamente reduc riscul decesului subit datorat infarctului miocardic.

Mijloacele sunt capabile să îmbunătățească proprietățile electrice ale miocardului, reducând frecvența extrasistolelor.
Inhibitorii ACE îmbunătățesc absorbția glucozei de către celule, care afectează în mod benefic metabolismul carbohidraților. Ele au un efect de diminuare a potasiului si, de asemenea, cresc continutul de colesterol "bun" in sange.

Efecte secundare

În cazul utilizării pe termen lung a acestor medicamente se poate dezvolta depresia sângelui. Aceasta se manifestă printr-o scădere a numărului de sânge al leucocitelor, eritrocitelor și trombocitelor. Prin urmare, atunci când se tratează un inhibitor ECA, este necesar să se repete în mod regulat numărul total de sânge.

Probabil dezvoltarea reacțiilor alergice și a intoleranței. Este posibil să apară mâncărime, roșeață a pielii, urticarie, fotosensibilitate.

Inhibitorii ACE pot provoca disfuncții ale sistemului digestiv: pervertirea gustului, greață și vărsături și disconfort în zona stomacului. Uneori există diaree sau constipație, funcția hepatică este afectată. Nu este exclusă apariția ulcerului (pupa) în cavitatea bucală.

Inhibitorii ACE pot spori tonul sistemului nervos parasimpatic, precum și să activeze sinteza prostaglandinelor. Aceasta explică apariția tusei uscate și a modificării vocii. Tusea se întâmplă mai des la pacienții care nu fumează și la femei. Este mai ușor după administrarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, dar nu se schimbă după utilizarea medicamentelor antitusive.

La pacienții cu îngustare severă a arterei renale, este posibilă o creștere paradoxală a tensiunii arteriale.

În unele cazuri, aceste medicamente provoacă hiperkaliemie.

Există dovezi că, datorită utilizării continue a unui inhibitor ECA, crește riscul căderilor și fracturilor membrelor.

Contraindicații

Inhibitorii ACE nu sunt prescrise pentru intoleranța lor.

Nu sunt indicate pentru stenoză aortică severă, hipotensiune arterială, sarcină și alăptare.

Inhibitorii ACE nu ar trebui utilizați pentru stenoza arterei renale, precum și pentru hiperkaliemia de orice origine.

Indicații pentru utilizare

Inhibitorii ACE pot fi utilizați în orice stadiu al hipertensiunii. Acestea sunt indicate în special pentru insuficiența cardiacă concomitentă, diabetul zaharat, bolile obstructive ale bronhiilor, hiperlipidemia semnificativă și obstrucția aterosclerozei la nivelul extremităților inferioare.

Este prezentată prescrierea acestor medicamente pentru boala cardiacă coronariană concomitentă, în special pentru cardiocicroza post-infarct. În multe cazuri, folosirea unui inhibitor ECA este justificată în primele două zile după infarctul miocardic.

Inhibitorii ACE sunt indicați pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice. Ele au un efect pozitiv asupra cursului clinic și a prognosticului bolii.

Inhibitori ai ACE: o comparație a medicamentelor populare

Bună ziua, dragi prieteni!

Astăzi, colegul și coautorul meu Anton mi-a trimis o continuare a romanului Război și pace în inimă și vase :-) despre medicamentele antihipertensive pe care am început să le studiem ultima oară.

Am văzut că articolul sa dovedit a fi impresionant (nu-ți era frică, l-am rupt în două părți), mi-am turnat un ceai cu melisa, am scos două bomboane "Vaca" pentru ca materialul să poată fi asimilat mai bine și a început să citească.

Si stii, ma capturat atat de mult! Multe mulțumiri lui Anton: totul este explicat într-un mod interesant și ușor de înțeles!

Pătrunzând în lumea misterioasă a corpului uman, nu încetez să mai admir felul în care omul lucrează magic.

A fost necesar ca Creatorul să vină cu asta! O substanță se conectează cu alta, îl ajută cu această a treia, în timp ce ceva se extinde, se îngustează ceva, se iese ceva, se îmbunătățește ceva. În plus, întreaga fabrică funcționează, fără întrerupere, zi și noapte!

În general, prieteni, turnați-vă o ceașcă de ceai sau o oală de cafea pentru a finaliza buzz-ul (dacă totul este OK cu presiune) și citiți cu simțire, clar, aliniere.

Și îi dau cuvântul lui Anton.

Ultima dată când am vorbit cu dvs. despre modul în care sistemul nervos reglează tensiunea arterială și a vorbit despre medicamentele care afectează acest proces.

Astăzi vom discuta factorii care reglează tonul vascular, adică va fi vorba despre reglarea umorală a vaselor de sânge, care nu este altceva decât regulamentul moleculelor de semnalizare.

Reglarea humorală a vaselor de sânge

Reglementarea humorală este mult mai veche și, prin urmare, mai complexă atât în ​​descriere cât și în înțelegere.

Să examinăm mai atent substanțele care măresc tonul vaselor de sânge.

Primul și cel mai renumit este adrenalina. Acesta este hormonul cortexului suprarenale, care este eliberat când este expus la glanda suprarenală a sistemului nervos simpatic.

Mecanismul acțiunii sale este asociat cu influența asupra adrenoreceptorilor, despre care am vorbit deja despre ultima oară. Prin urmare, deja știți ce să faceți cu efectul adrenalinei asupra vaselor.

Următorul compus este angiotensina II. Acesta este un compus vasoconstrictor puternic, care se formează ca urmare a unui lanț de transformări: angiotensinogen - angiotensină I - angiotensină II.

Angiotensinogenul este un compus inactiv format în ficat. Aceste transformări sunt catalizate de așa-numita enzimă de conversie a angiotensinei sau pur și simplu de ACE. Activitatea ACE este reglementată, la rândul ei, renină. Amintiți-vă? Am vorbit despre el ultima oară.

Această substanță este secretă de rinichi ca răspuns la expunerea la inervație simpatică. În plus, rinichiul începe să producă renină în cazul unei scăderi a cantității de sânge care curge spre el.

Angiotensina II afectează, de asemenea, glandele suprarenale, stimulând eliberarea de aldosteron și cortizol - hormoni care reduc excreția de sodiu.

Acest lucru este normal.

Ce se întâmplă sub stres?

Acum imaginați-vă o persoană care suferă de stres cronic.

De exemplu, acesta este primul nostru coleg, care întâlnește zilnic clienți dificili.

În fiecare situație de stres, sistemul nervos simpatic este activat. Vasele se ingusteaza, inima incepe sa bata mai des, o parte din adrenalina este eliberata din glandele suprarenale, rinichii incep sa elibereze renina, care activeaza ACE.

Ca urmare, cantitatea de angiotensină II crește, vasele se îngustează și mai mult, iar presiunea sare.

Dacă stresul a trecut, activitatea sistemului nervos simpatic scade și, treptat totul revine la normal.

Cu toate acestea, dacă stresul se repetă zi de zi, fluxul sanguin al rinichilor sub influența adrenalinei și angiotensinei II devine din ce în ce mai grav, rinichii eliberează și mai mult renină, ceea ce contribuie la o mai mare eliberare a angiotensinei II.

Acest lucru conduce la faptul că, pentru a alunga sângele în arterele strânse, inima trebuie să aplice tot mai multă putere.

Miocardul începe să crească. Dar nimeni nu-și va crește hrana, deoarece cresc doar mușchii, nu vasele de sânge.

În plus, aldosteronul este eliberat din glandele suprarenale dintr-o cantitate mare de angiotensină II, care reduce excreția de sodiu, iar sodiul atrage apa, ceea ce crește volumul sângelui.

Vine un moment in care inima refuza sa lucreze in astfel de conditii, incepe sa "faca probleme" - aritmii apar, contractilitatea scade, deoarece muschiul inimii isi pierde ultima tensiune in incercarea de a transfera sangele la vasele stranse.

Rinichii nu sunt, de asemenea, încântați: fluxul de sânge din ele este deranjat, nefronii treptat încep să moară.

Acesta este motivul pentru care hipertensiunea trage împreună cu mai multe complicații.

Și este vorba despre stres. Nu este de mirare că hipertensiunea este numită "o boală a emoțiilor nerostite".

În același mod, orice factor care îngustă lumenul arterei renale va funcționa, de exemplu, o tumoare care comprimă un vas sau o placă aterosclerotică sau un cheag de sânge. Rinichiul se va "panica" pentru că nu are oxigen și nutrienți și va lua în porții uriașe pentru a arunca renina.

Nu prea te-am încărcat fiziologia?

Dar fără o înțelegere a acestui lucru, este imposibil să înțelegem efectul drogurilor la care mă îndrept acum.

Deci, cum poate fi afectată toată această dezordine de medicamente?

Deoarece legătura centrală din această poveste este angiotensina II, este necesară o reducere cumva a cantității sale în organism. Și apoi vin la ajutorul medicamentelor care reduc activitatea ACE sau a inhibitorilor ECA (inhibitori ECA).

Inhibitorii ACE

Preparatele din acest grup au, de asemenea, un efect vasodilatator, inhibă excreția proteinei în urină, au un efect diuretic (datorită faptului că dilatăază vasele, inclusiv rinichii, și reduce cantitatea de aldosteron). În plus, ele reduc excreția potasiului prin rinichi. Eficacitatea medicamentelor din acest grup în insuficiența cardiacă și hipertrofia ventriculară stângă a fost dovedită, deoarece acestea reduc activitatea proliferării mușchiului cardiac.

De mult timp, acest grup de medicamente a fost considerat "standardul de aur" pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. De ce? Uită-te: vasele sunt dilatate, lucrarea este luminată până la inimă, rinichii sunt de asemenea fericiți.

Aceste medicamente au contribuit la reducerea mortalității în infarctul miocardic. Se pare că, ce mai puteți cere?

Principalul efect secundar observat de pacienți este o tuse uscată.

Dar, de asemenea, inhibitorii ACE cauzează hipotensiune (în cazul unei doze unice de doze mari), pot provoca apariția erupțiilor cutanate, pierderea sensibilității la gust, impotență și scăderea libidoului, scăderea conținutului de leucocite și, în plus, hepatotoxice.

În general, lista este impresionantă, iar inhibitorii ECA și-au pierdut titlul. Cu toate acestea, în Rusia, ele încă aparțin primei linii de tratament pentru hipertensiune arterială.

Să ne uităm mai atent la ele.

Primul medicament, cel mai vechi din întregul grup, captopril, cunoscut sub numele de KAPOTEN.

Se recomandă să luați înainte de mese, deoarece alimentele inhibă absorbția acesteia. Acesta este unul din iAPF "cu rază scurtă de acțiune", acțiunea se dezvoltă atunci când se administrează oral după 30 de minute - 1 oră, cu ingestie sublinguală - după 15-30 de minute. Prin urmare, medicamentul poate fi folosit ca o ambulanță într-o criză hipertensivă. Este important să rețineți că nu puteți lua mai mult de două comprimate la un moment dat, nu mai mult de șase pe zi.

Medicamentul este contraindicat la gravide, la lactație, la persoane cu vârsta sub 18 ani, la persoane cu insuficiență renală, îngustarea lumenului ambelor artere renale.

Efectele secundare includ mucoase uscate, tuse uscată, activitate crescută a transaminazelor hepatice, cefalee, amețeli și reacții alergice.

Al doilea medicament este enalaprilul, cel mai bine vândut și cel mai bine cunoscut inhibitor al ACE, cunoscut sub numele de ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC etc.

Medicamentul este un promedicament, adică când enalaprilul este ingerat, maleatul este transformat în ficat în substanța activă Enalaprilat. Pe lângă inhibarea ACE, are un efect vasodilatator, îmbunătățește fluxul sanguin renal, normalizează nivelurile de colesterol din plasmă și reduce pierderea ionilor de potasiu cauzate de diuretice.

Consumul de alimente nu afectează absorbția medicamentului. Ea începe să acționeze la o oră după ingestie, durata este de la 12 la 24 de ore, depinde de doza.

Contraindicat la persoanele cu vârsta sub 18 ani, gravide și care alăptează, precum și în caz de hipersensibilitate la inhibitorii ECA.

Următorul medicament este lisinoprilul sau DIROTON.

Principala caracteristică a faptului este că practic nu suferă metabolism în ficat, de aceea, mult mai puțin frecvent decât alți inhibitori ECA, provoacă mucoase uscate și provoacă o tuse uscată.

De asemenea, un avantaj important al medicamentului și faptul că partea care este asociată cu ACE este îndepărtată foarte lent, ceea ce îi permite să fie utilizat o dată pe zi. Medicamentul reduce pierderea de proteine ​​în urină.

Contraindicat la persoanele cu vârsta sub 18 ani, gravide și care alăptează.

Să vorbim acum despre Perindopril, cunoscut sub numele de PRESTARIUM, PRESTARIUM A și PERINEVA.

Prestarium și Perinev sunt disponibile în 4 și 8 mg, dar Prestarium A în 5 și 10 mg. După cum sa dovedit, Prestarium A conține perindopril arginină, iar în Perinev și Prestarium - perindopril erbumin. Comparând caracteristicile farmacocinetice, am înțeles un astfel de lucru. În compușii în care perindoprilul este erbumină, aproximativ 20% din substanța consumată este activă, iar în compusul cu perindopril, arginina devine aproximativ 30%.

A doua caracteristică importantă - perindoprilul are un timp de înjumătățire prelungit, eficacitatea acestuia durează 36 de ore. Un efect persistent se dezvoltă în 4-5 zile. Pentru comparație, lisinoprilul - 2-3 săptămâni, cu enalapril - o lună.

Cea de-a treia caracteristică a medicamentului - are un efect antiplachetar, mecanismul său este complex și este asociat cu formarea de prostaciclină - un compus care reduce capacitatea plachetelor de a se lipi și a se lipi de peretele vascular.

În lumina acestui fapt, indicațiile de utilizare a medicamentului sunt mai extinse. În plus față de hipertensiune, este indicat pentru insuficiență cardiacă cronică, boală cardiacă coronariană stabilă, pentru a reduce riscul de catastrofă cardiovasculară, pentru a preveni accidentul vascular cerebral recurent la pacienții care au suferit boli vasculare ale creierului.

Restul medicamentelor din acest grup sunt similare, doar timpul de declanșare a acțiunii și timpul de înjumătățire diferă. Prin urmare, nu le voi considera separat.

Și în încheierea conversației de astăzi un avertisment foarte important:

Toate medicamentele din acest grup reduc excreția de potasiu și un consum suplimentar de medicamente care conțin potasiu, cum ar fi Asparkam sau Panangin, fără a controla conținutul de potasiu din sânge poate duce la hiperkaliemie, care, la rândul său, poate provoca tulburări ale ritmului cardiac și,.

Prieteni, cum ți-a plăcut articolul? Există întrebări? Este ceva de adăugat?

Scrie, nu ezita!

Ne vedem din nou pe blogul pentru afacerea farmaceutică grea!

Cu dragoste pentru tine, Marina Kuznetsova

Dragi cititori!

Dacă ți-a plăcut articolul, dacă vrei să ceri ceva, să adaugi ceva, să-ți împărtășești experiența, poți să o faci într-un formular special de mai jos.

Doar vă rog să nu tăceți! Comentariile dvs. sunt principala mea motivație pentru noi creații pentru TINE.

Aș fi foarte recunoscător dacă împărțiți un link către acest articol cu ​​prietenii și colegii dvs. din rețelele sociale.

Doar faceți clic pe butoanele sociale. rețele în care sunteți membru.

Faceți clic pe butoanele sociale. rețelele sporesc cecul mediu, veniturile, salariul, reduc zahărul, tensiunea arterială, colesterolul, elimină osteocondroza, foarfece, hemoroizi!

Grupa farmacologică - inhibitori ECA

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

În standardele moderne de tratare a hipertensiunii arteriale și a insuficienței cardiace cronice, unul dintre locurile lor principale este ocupat de inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA). În prezent, există câteva duzini de compuși chimici care pot bloca tranziția angiotensinei I la angiotensina II activă biologic. In timpul tratamentului prelungit cu aceste medicamente se observă scăderea sistemică a rezistenței vasculare și post-preîncărcare pe miocard, SBP și reducerea DBP, reducerea presiunii de umplere a ventriculului stâng, reducerea incidenței aritmiilor ventriculare și reperfuzie, îmbunătățită regional (coronare, renale, musculare, cerebrale) circulația.

efect cardioprotector furnizat de prevenirea și regresia hipertrofiei și dilatarea ventriculară stângă, îmbunătățește funcția diastolică cardiacă, procesele de atenuare ale fibrozei miocardice, și remodelare a inimii; angioprotectoare - prevenirea hiperplaziei și proliferării celulelor musculare netede, dezvoltarea inversă a hipertrofiei mușchilor netezi ai peretelui vascular al arterelor. Efectul anti-aterosclerotic se realizează prin inhibarea formării angiotensinei II pe suprafața celulelor endoteliale și prin creșterea formării de oxid nitric.

În timpul tratamentului cu un inhibitor ECA, sensibilitatea țesuturilor periferice la acțiunea insulinei crește, metabolismul glucozei se îmbunătățește (datorită creșterii nivelului de bradikinină și microcirculației îmbunătățite). Prin reducerea producției și eliberării de aldosteron din glandele suprarenale, diureza și natriurezia sunt sporite, nivelul de potasiu crește și metabolizarea apei este normalizată. Printre efectele farmacologice se poate observa efectul asupra metabolismului lipidic, carbohidrat și purinic.

Efectele secundare asociate cu inhibitorii ECA sunt hipotensiune arterială, dispepsie, disgeuzie, tablou de sânge periferic (trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, anemie), erupții cutanate, angioedem, tuse, și altele.

Promisiunea este studiul suplimentar al acțiunii farmacologice a inhibitorilor ACE în legătură cu determinarea peroxidării lipidelor, a stării sistemului antioxidant și a nivelului eicosanoidelor din organism.

Cele mai bune inhibitori ECA

Baza tratamentului complex al hipertensiunii arteriale este inhibitorii ACE - blocanții enzimei de conversie a angiotensinei. Împreună cu diureticele, ele stabilizează presiunea într-un timp scurt și, pentru o perioadă îndelungată, o mențin în limite normale.

Inhibitorii ACE sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială.

Inhibitorii ACE - ce este?

Inhibitorii de conversie ai angiotensinei sunt substanțe naturale și sintetice care inhibă producția de angiotensină în rinichii enzimei vasoconstrictoare.

Această acțiune face posibilă utilizarea medicamentelor pentru:

• reduce fluxul de sange catre inima, ceea ce reduce sarcina asupra organului vital;
• protejează rinichii de supratensiuni (hipertensiune) și excesul de zahăr din organism (diabet).

Clasificarea inhibitorilor ACE

În funcție de compoziția chimică, inhibitorii de acțiune pentru conversia angiotensinei includ mai multe grupuri principale - carboxil, fosfinil, sulfhidril. Toți au grade diferite de eliminare din organism și diferențe de absorbție. Există o diferență în dozaj, dar depinde de caracteristicile bolii și este calculată de către medic.

Tabelul "Caracteristicile comparative ale grupurilor de inhibitori moderni ai enzimei de conversie a angiotensinei"

Pentru durata efectului terapeutic al medicamentelor din presiune există de asemenea câteva grupuri:

1. Medicamente cu acțiune scurtă (captopril). Astfel de inhibitori trebuie luați de 3-4 ori pe zi.
2. Medicamente cu durată medie (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). O zi este suficientă pentru a lua astfel de medicamente de cel puțin 2 ori.
3. Blocante ACE pentru perioade lungi de timp (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicamentele fac bine pentru presiune la o doză pe zi.

Lista de medicamente se referă la ultima generație de medicamente și contribuie la suprimarea ACE în sânge, țesuturi (rinichi, inimă, vase de sânge). În același timp, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei din noua generație nu numai că reduc presiunea ridicată, ci și protejează organele interne umane - afectează pozitiv mușchiul cardiac și întăresc pereții vaselor de sânge ale creierului și rinichilor.

Acțiunea inhibitorilor ECA

Mecanismul de funcționare a blocantelor ACE este de a inhiba producerea unei enzime vasoconstrictoare, produsă de rinichi (angiotensină). Medicamentul afectează sistemul renină-angiotensină, previne conversia angiotensinei 1 în angiotensina 2 (provocator de hipertensiune), ceea ce duce la normalizarea presiunii.

Odată cu eliberarea oxidului de azot, blocanții receptorilor de angiotensină încetinesc descompunerea bradikininei, care este responsabilă de expansiunea pereților vasculari. Ca rezultat, se obține efectul terapeutic principal în hipertensiune arterială - blocarea receptorilor de angiotensină 2, eliminarea tonusului ridicat în artere și presiunea de stabilizare.

Indicatii inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Medicamentele antihipertensive din grupul de blocare a ACE din ultima generație sunt medicamente complexe.

Acest lucru le permite să fie utilizate în următoarele stări:

• cu hipertensiune de diferite etimologii;
• în caz de insuficiență cardiacă (reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng sau a hipertrofiei sale);
• în caz de insuficiență renală (glomerulonefrită, pielonefrită, nefropatie diabetică, nefropatie hipertensivă);
• după un accident vascular cerebral cu vârfuri de presiune în sus;
• cu infarct miocardic.

Inhibitorii ACE sunt utilizați în insuficiența renală

Caracteristicile utilizării inhibitorilor ECA

Medicamentele antihipertensive vor produce un efect terapeutic mai mare, având în vedere principalele caracteristici ale utilizării acestora:

1. Inhibitorii trebuie luați cu o oră înainte de mese, respectând doza și numărul de doze indicate de medic.
2. Nu utilizați înlocuitori de sare. Astfel de analogi alimentari conțin potasiu, care se acumulează deja în organism în timpul tratamentului cu blocante ACE. Din același motiv, nu se recomandă abuzul de alimente care conțin potasiu (varză, salată, portocale, banane, caise).
3. Este imposibil să luați medicamente antiinflamatorii de origine non-steroidică (ibuprofen, nurofen, brufen) în paralel cu inhibitorii. Astfel de medicamente întârzie eliminarea apei și a sodiului, ceea ce reduce efectul blocantelor enzimei de conversie a angiotensinei.
4. Monitorizați constant presiunea și funcția renală.
5. Nu întrerupeți cursul tratamentului fără cunoștința medicului.

Nu se recomandă combinarea drogurilor cu băuturi care conțin cafeină, precum și alcool, cel mai bine este să beți pastile sau picături cu apă curată.

Nu pot fi luate împreună cu inhibitori de ibuprofen și medicamente similare.

Contraindicații

Împreună cu utilizarea pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale, blocantele ACE au multe contraindicații. Acestea pot fi împărțite în categoria absolută (categoric interzisă de utilizare) și relativă (aplicația depinde de imaginea clinică, atunci când rezultatul justifică posibilele vătămări).

Inhibitorii ACE - lista de medicamente

Hipertensiunea și afecțiunile asociate ficatului, rinichilor și creierului sunt flagelul timpului nostru. Numărul de decese datorate hipertensiunii arteriale depășește în mod semnificativ rata mortalității cauzate de SIDA și se apropie de indicatorii tipici de oncologie. Unul dintre mijloacele de combatere a hipertensiunii arteriale este inhibitorii ECA. Lista medicamentelor din acest grup și mecanismul acțiunii lor este descrisă mai jos.

Inhibitorii ACE - ce este?

Vorbind despre ce inhibitori ECA sunt, este imposibil să nu vă amintiți cum funcționează sistemul de întreținere a tensiunii arteriale. Se efectuează reglarea tensiunii arteriale în corpul uman, inclusiv prin sistemul angiotensinei.

Acesta din urmă funcționează după cum urmează:

1. Angiotensina I se formează din beta-globuline ale plasmei, în special din angiotensinogen, sub acțiunea enzimelor (renină). Nu afectează tonusul vascular și rămâne neutră.
2. Angiotensina I este expusă la enzima de conversie a angiotensinei - ACE.
3. Se formează angiotensina II - o peptidă vasoactivă care poate afecta tonul peretelui vascular prin stimularea receptorilor sensibili la angiotensină.
4. Se produce vasoconstricție.
5. Sub acțiunea angiotensinei active, se eliberează norepinefrină (crește tonusul vascular), aldosteron (favorizează acumularea de ioni de sodiu și potasiu), hormon antidiuretic (ajută la creșterea volumului de lichid în sânge).
6. Dacă procesul de mai sus este prea intens, persoana dezvoltă hipertensiune arterială. Tensiunea arterială poate atinge valori critice. În acest context, apare accident vascular cerebral hemoragic, infarct miocardic (formarea unui situs de necroză pe inimă), iar glomerulii renale sunt afectați.

Procesul de mai sus, dacă este prea intens și pacientul are hipertensiune arterială, puteți încetini. Pentru aceasta, utilizați medicamente speciale - inhibitori ECA. Acțiunea lor se bazează pe încheierea sintezei enzimei de conversie a angiotensinei și a tranziției angiotensinei I la angiotensina II. Procesul de mai sus este blocat în stadiul inițial. Nu există o îngustare excesivă a vaselor periferice.

Notă: există și alte modalități de formare a angiotensinei II care nu sunt asociate cu enzima de conversie a angiotensinei. Aceasta nu blochează complet substanța vasoactivă și face inhibitorii ACE doar parțial eficienți în combaterea hipertensiunii arteriale.

Ultima listă de medicamente

Preparatele din ultima generație se disting prin tolerabilitate bună, acțiune prelungită complexă, ușurință în utilizare și număr minim de contraindicații.

Acestea includ:

1. Fozinoprilul - o caracteristică distinctivă a medicamentului este faptul că excreția se manifestă în mod egal prin rinichi și ficat. Aceasta reduce sarcina pe ambele organe și permite utilizarea agentului în cazul insuficienței renale sau hepatice. Este un precursor în organism transformându-se în fosinoprilat activ. Numit cu 10 mg 1 dată pe zi.
2. Spirapril - se remarcă printr-o incidență scăzută a efectelor secundare și a eficienței ridicate. Medicamentul este prescris 6 mg, 1 dată pe zi. Terapia inițială nu trebuie să fie mai devreme de 3 zile după întreruperea tratamentului cu diuretice. Dacă este necesar, această instrucțiune poate fi ignorată. În acest caz, pacientul trebuie monitorizat pentru primele 6 ore după începerea tratamentului. Risc ridicat de reacții ortostatice.
3. Omapatrilatul este un medicament complex care blochează simultan producția de ACE și endopeptidaza neutră, enzima, împreună cu angiotensina, care este implicată în creșterea tensiunii arteriale. Numit 1 dată pe zi, este unul dintre cei mai buni reprezentanți ai grupului de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Clasificarea medicamentelor

Lista inhibitorilor ECA include medicamente din diferite grupuri. Clasificarea lor se efectuează în funcție de structura chimică, proprietățile farmacologice și originea.

Cu privire la structura chimică a drogurilor sunt:

• sulfhidril (captopril);
• carboxialchil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroxamic (iderapril).

Clasificarea descrisă este importantă numai pentru profesioniștii implicați într-un studiu aprofundat al proprietăților medicamentelor avute în vedere. Informarea medicului despre prezența în grup a unui grup chimic nu aduce beneficii tangibile. O importanță practică mai mare este separarea inhibitorilor ACE în funcție de proprietățile farmacologice:

În funcție de origine, inhibitorii ACE sunt împărțiți în naturale și sintetice. Prima generație de medicamente naturale include cele bazate pe teprotis, otrava unui șarpe din America de Sud. Ele erau toxice, ineficiente și nu erau răspândite. Produsele sintetice sunt utilizate pretutindeni.

În mod convențional, ele pot fi împărțite în 3 generații:

1. Generație I - captopril și alte medicamente care conțin o grupare sulfhidril.
2. II generație - mijloace de tip carboxil, lista cărora include lisinopril, ramipril.
3. III generație - un nou tip de medicamente, care includ grupul fosforil. Unul dintre cei mai cunoscuți reprezentanți ai celei de-a treia generații este fosinoprilul.

Trebuie remarcat faptul că generarea medicamentului nu indică întotdeauna gradul de eficiență al acestuia. Există cazuri în care medicamentele depășite au ajutat un pacient cu hipertensiune persistentă. Noile evoluții nu au avut efectul așteptat.

Indicații pentru utilizare

Inhibitorii ACE au multe efecte farmacologice și sunt prescrise pacienților cu următoarea patologie:

• hipertensiune arterială de orice tip (renovasculară, malignă, rezistentă);
• insuficiență cardiacă congestivă;
• diabetică nefropatie;
• cronică nefrită;
• infarct miocardic;
• prevenirea necrozei recurente a inimii.

Atunci când se prescrie captoprilul și analogii acestuia, pacienții cu boli adecvate pot obține efecte cum ar fi reducerea încărcăturii inimii, îmbunătățirea circulației sângelui în cercul pulmonar și facilitarea respirației, scăderea tensiunii arteriale, reducerea rezistenței vaselor renale. În plus, inhibitorii ECA sunt utilizați împreună cu nitrații pentru a spori efectul acestora.

Posibile efecte secundare

Majoritatea medicamentelor sintetice aparținând grupului în cauză sunt bine tolerate. Efectele secundare sunt rare și aproape întotdeauna asociate cu excesul de doze terapeutice sau cu încălcarea medicamentelor.

În acest caz, pacienții se confruntă cu următoarele reacții:

• tahiaritmii;
• dureri de cap;
• pierderea apetitului;
• tulburări de gust;
• tuse uscată;
• greață;
• diaree;
• spasme musculare;
• vărsături.

Poate că dezvoltarea reacțiilor alergice care apar de tipul de urticarie. În cazuri rare, pacienții au observat angioedem, inclusiv extinderea la nivelul tractului respirator. Pentru a preveni situațiile care implică un risc pentru viața pacientului, se recomandă efectuarea primei și celei de-a doua administrări a pilulei în prezența unui medic sau a unui medic medical mediu.

Medicamente moderne care blochează producerea ACE, este dificil de atribuit unui grup farmacologic. Cele mai multe dintre produsele noi care intră pe piață au un efect complex și afectează imediat mai multe mecanisme de creștere a tensiunii arteriale.

Ce este mai bine: sartanii sau inhibitorii ACE?

Pacienții care suferă de hipertensiune ar trebui să-și întrebe de multe ori medicul, ceea ce este mai bun, inhibitorii sartani sau ACE. Pentru a răspunde la aceasta, este necesar să cunoaștem particularitățile acțiunii ambelor grupuri farmacologice. După cum sa menționat deja, inhibitorii acționează exclusiv pe enzima de conversie a angiotensinei, prevenind formarea angiotensinei II de la angiotensina I.

Sinteza substanțelor vasoactive se produce nu numai sub acțiunea ACE. Componentele participă la formarea sa, este imposibil să se oprească complet producția prin metoda farmacologică. Acest lucru se datorează necesității de a bloca nu ACE, ci direct receptorii care sunt sensibili la acțiunea angiotensinei, care este efectul sartanilor - un grup farmacologic relativ nou, care include substanțe precum telmisartan, losartan, valsartan.

Răspunzând la întrebarea de la începutul acestei secțiuni, trebuie spus următoarele: Sartanii sunt medicamente moderne care sunt foarte eficiente și pot lupta împotriva celor mai severe forme de hipertensiune arterială. Ele sunt, în toate privințele, superioare inhibitorilor ECA din a doua generație, dovediți, dar din ce în ce mai depășiți. Doar agenții complexi pot concura cu sartanii, a căror acțiune nu se limitează la încetarea producției de enzime de conversie a angiotensinei.

La notă: dezavantajul Sartanilor este costul lor relativ ridicat. De exemplu, prețul de ambalare a telmisartanului în farmacii metropolitane este de 260-300 ruble. Un pachet de enalapril poate fi achiziționat pentru 25-30 de ruble.

Inhibitorii ACE sunt instrumente excelente care combină eficiența ridicată și accesibilitatea la toate segmentele populației. Medicamentele moderne din acest grup nu mai sunt limitate la blocarea enzimei de conversie a angiotensinei. Dezvoltatorii îmbunătățesc în mod constant eficacitatea medicamentelor prin adăugarea de noi proprietăți farmacologice. Un exemplu viu este aceasta a treia generatie de medicamente complexe. Lucrul privind îmbunătățirea medicamentelor antihipertensive nu se oprește. Prin urmare, pacienții pot conta pe apariția a tot mai multe medicamente noi, caracterizate prin eficiență ridicată, disponibilitate și un număr redus de efecte secundare.