Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Revizuire completă a tuturor tipurilor de blocanți adrenergici: selectivi, neselectivi, alfa, beta

Din acest articol veți afla ce sunt adrenoblockerii, în ce grupuri sunt împărțite. Mecanismul acțiunii lor, indicații, lista de medicamente-blocante.

Autorul articolului: Alexandra Burguta, obstetrician-ginecolog, învățământ medical superior cu diplomă de medicină generală.

Adrenoliticele (blocante adrenergice) - un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care reacționează la norepinefrină și adrenalină. Efectul lor medicinal este opus efectului adrenalinei și noradrenalinei asupra corpului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în acesta "întrerup" acțiunea adrenoreceptorilor localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie și practici terapeutice pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii îi prescriu persoanelor vârstnice care au fost diagnosticate cu hipertensiune arterială, aritmii cardiace și alte patologii cardiovasculare.

Adrenergice de clasificare blocant

În pereții vaselor de sânge există 4 tipuri de receptori: receptorii beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt alfa- și beta-blocantele, "oprirea" receptorilor corespunzători de adrenalină. Există, de asemenea, blocanți alfa-beta care blochează simultan toți receptorii.

Mijloacele fiecărui grup pot fi selective, prin întreruperea selectivă a unui singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectivă cu blocarea simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Mecanismul general de acțiune al blocanților adrenergici

Când norepinefrina sau adrenalina este eliberată în sânge, adrenoreceptorii reacționează instantaneu prin contactarea acesteia. Ca rezultat al acestui proces, în organism există următoarele efecte:

• navele sunt îngustate;
• pulsul se accelerează;
• tensiunea arterială crește;
• nivelul glucozei din sânge crește;
• bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmie sau hipertensiune arterială, atunci astfel de efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca o criză hipertensivă sau o recidivă a bolii. Blocatoarele adrenergice "dezactivează" acești receptori, prin urmare, acționează exact în sens opus:

• dilatați vasele de sânge;
• scăderea frecvenței cardiace;
• prevenirea hiperglicemiei;
• lumen bronșic îngust;
• scăderea tensiunii arteriale.

Acestea sunt acțiuni comune caracteristice tuturor tipurilor de agenți din grupul adrenolitic. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupe, în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite.

Reacții adverse frecvente

Frecvente pentru toți blocanții adrenergici (alfa, beta) sunt:

1. Dureri de cap.
2. Oboseala.
3. Somnolență.
4. Amețeli.
5. Creșterea nervozității.
6. Posibile sincopă pe termen scurt.
7. Tulburări ale activității normale a stomacului și a digestiei.
8. Reacții alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupe au efecte de vindecare ușor diferite, efectele nedorite ale consumului lor sunt, de asemenea, diferite.

Contraindicații generale pentru beta-blocantele selective și neselective:

• bradicardie;
• sindrom sinusal slab;
• insuficiență cardiacă acută;
• atrioventricular și bloc sinoatrial;
• hipotensiune arterială;
• deficiență cardiacă decompensată;
• alergice la componentele medicamentelor.

În cazul astmului bronșic și a obstrucției bolilor vasculare nu trebuie să se ia blocante neselective, selective - în cazul patologiei circulației sanguine periferice.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Astfel de medicamente ar trebui să prescrie un cardiolog sau terapeut. Recepția independentă necontrolată poate duce la consecințe grave până la un rezultat letal din cauza stopării cardiace, șocului cardiogen sau anafilactic.

Alfa-blocante

efect

Blocanții adrenergici ai receptorilor alfa-1 dilatăază vasele de sânge în organism: periferia - înroșirea marcantă a pielii și a membranelor mucoase; organele interne - în special intestinul cu rinichii. Aceasta crește fluxul sanguin periferic, îmbunătățește microcirculația tisulară. Rezistența vaselor de-a lungul periferiei scade, iar presiunea scade și, fără reflex, crește ritmul cardiac.

Prin reducerea revenirii sângelui venos la nivelul atriilor și a extinderii "periferii", sarcina pe inimă este redusă semnificativ. Datorită ușurării activității sale, gradul de hipertrofie a ventriculului stâng, caracteristic pacienților hipertensivi și vârstnicilor cu probleme cardiace, este redus.

• Afectează metabolismul grăsimilor. Alpha-AB reduce trigliceridele, colesterolul "rău" și crește nivelurile de lipoproteine ​​cu densitate ridicată. Acest efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, încărcate cu ateroscleroză.
• Afectează schimbul de carbohidrați. Când se iau medicamente crește sensibilitatea celulelor cu insulină. Din acest motiv, glucoza este absorbită mai repede și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabetici, în care alfa-blocanții reduc nivelul de zahăr din sânge.
• Reduceți severitatea semnelor de inflamație în organele sistemului genito-urinar. Aceste instrumente sunt utilizate cu succes pentru hiperplazia de prostată pentru a elimina unele dintre simptomele caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arserea în uretra, urinarea frecventă și nocturnă.

Alfa-2 blocanții receptorilor de adrenalină au efectul opus: vasele înguste, creșterea tensiunii arteriale. Prin urmare, în practica de cardiologie nu este utilizat. Dar ei tratează cu succes impotența la bărbați.

Lista de droguri

Tabelul conține o listă cu numele generice internaționale de medicamente din grupul de blocanți ai receptorilor alfa.

Beta-blocante - medicamente cu instrucțiuni de utilizare, indicații, mecanisme de acțiune și preț

Efectul asupra adrenoreceptorilor beta ai adrenalinei și noradrenalinei în bolile inimii și al vaselor de sânge poate avea consecințe fatale. În această situație, medicamentele combinate în grupuri de beta-blocante (BAB) nu numai că fac viața mai ușoară, dar și o prelungesc. Studierea subiectului BAB vă va învăța să înțelegeți mai bine corpul dumneavoastră atunci când vă scapați de o boală.

Ce este beta-blocantele

Prin blocante adrenergice (adrenolitice), înțelegem un grup de medicamente cu o acțiune farmacologică comună - neutralizarea receptorilor de adrenalină ai vaselor de sânge și a inimii. Drogurile "dezactivează" receptorii care reacționează la adrenalină și norepinefrină și blochează următoarele acțiuni:

• o îngustare ascuțită a lumenului vaselor de sânge;
• hipertensiune arterială;
• efect antialergic;
• activitate de bronhodilatator (expansiune a lumenului bronhiilor);
• creșterea glicemiei (efect hipoglicemic).

Medicamentele afectează adrenoreceptorii β2 și beta-adrenoreceptorii, provocând efectul opus al adrenalinei și noradrenalinei. Acestea dilată vasele de sânge, reduc tensiunea arterială, îngust lumenul bronhiilor și reduc nivelurile de zahăr din sânge. Când sunt activate, receptorii beta1-adrenergici măresc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, arterele coronare se dilată.

Datorită acțiunii asupra adrenoreceptorilor β1, conductivitatea inimii este îmbunătățită, defalcarea glicogenului în ficat, formarea de energie este sporită. Atunci când beta2-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor se relaxează, sinteza de insulină accelerează, iar grăsimile se descompun în ficat. Stimularea beta-adrenoreceptorilor care utilizează catecholamine mobilizează toate forțele corpului.

Mecanism de acțiune

Preparatele din grupul blocantelor beta-adrenoreceptori reduc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, reduc presiunea, reduc consumul de oxigen de către inimă. Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor (BAB) este asociat cu următoarele funcții:

1. Diastolul este prelungit - datorită perfuziei coronariene îmbunătățite, presiunea diastolică intracardială este redusă.
2. Fluxul de sânge este redistribuit din circulația normală a sângelui spre ischemie, ceea ce mărește toleranța activității fizice.
3. Acțiunea antiaritmică este de a suprima efectele aritmogene și cardiotoxice, prevenind acumularea de ioni de calciu în celulele inimii, ceea ce poate agrava metabolismul energetic al miocardului.

Proprietăți ale medicamentelor

Beta-blocantele neselectivi și cardioselectivi pot inhiba unul sau mai mulți receptori. Ei au un efect vasoconstrictor, hipertensiv, antialergic, bronhodilatator și hiperglicemic. Atunci când adrenalina este legată de adrenoreceptori, stimularea apare sub influența blocantelor adrenergice și creșterea activității interne simpatomimetice. În funcție de tipul de beta-blocante, se disting proprietățile acestora:

1. Beta-1,2-blocante neselective: reduce rezistența vasculară periferică, contractilitatea miocardică. Datorită medicamentelor din acest grup, aritmia este împiedicată, producția reninei renale și presiunea sunt reduse. În stadiile inițiale ale tratamentului, tonul vascular crește, dar apoi scade la normal. Blocatoarele beta-1,2-adrenergice inhibă aderarea trombocitelor, formarea cheagurilor de sânge, mărirea contracției miometrului, activarea motilității tractului digestiv. În boala cardiacă ischemică, blocanții adrenoreceptorului îmbunătățesc toleranța la efort. La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină, reduc pierderea de sânge în timpul travaliului sau după intervenție chirurgicală, reduc presiunea intraoculară, ceea ce permite utilizarea lor în glaucom.
2. Blocatoarele selective (cardioselective) beta1-adrenergice - reduc automatismul nodului sinusal, reduc excitabilitatea și contractilitatea mușchiului cardiac. Acestea reduc necesarul de oxigen miocardic, suprimă efectele norepinefrinei și adrenalinei în condiții de stres. Din acest motiv, tahicardia ortostatică este prevenită, mortalitatea în caz de insuficiență cardiacă este redusă. Acest lucru îmbunătățește calitatea vieții persoanelor cu ischemie, cardiomiopatie dilatativă, după un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Blocantele beta-adrenergici elimină îngustarea lumenului capilar, astm bronșic reducând riscul de apariție a bronhospasmului, iar diabetul elimină riscul de a dezvolta hipoglicemie.
3. Alfa și beta-blocantele reduc colesterolul și trigliceridele, normalizează profilul lipidic. Datorită acestui fapt, vasele de sânge se dilată, sarcina după inimă scade, fluxul sanguin renal nu se schimbă. Alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, ajută sângele să nu rămână în ventriculul stâng după contracție, ci să intre complet în aorta. Aceasta duce la o reducere a dimensiunii inimii, reducând gradul de deformare a inimii. În caz de insuficiență cardiacă, medicamentele reduc atacurile de ischemie, normalizează indicele cardiac, reduc mortalitatea în boala ischemică sau cardiomiopatia dilatației.

clasificare

Pentru a înțelege cum funcționează medicamentele, este utilă o clasificare a beta-blocantelor. Ele sunt împărțite în categorii neselective, selective. Fiecare grup este împărțit în două subspecii suplimentare, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Datorită unei astfel de clasificări complexe, medicii nu au nici o îndoială cu privire la alegerea medicației optime pentru un anumit pacient.

Prin acțiunea predominantă asupra beta-1 și beta-2-adrenoreceptorilor

Prin tipul de influență asupra tipurilor de receptori, beta-blocantele selective și beta-blocantele neselective sunt izolate. Primul act doar pe receptorii inimii, de aceea sunt denumiți și cardio-selectivi. Medicamente neselective afectează toți receptorii. Blocantele beta-1,2-adrenergice neselective includ Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Beta-1-blocantele selective sunt Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blocantele includ Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Prin capacitatea de a se dizolva în lipide sau apă

Beta-blocantele sunt împărțite în lipofile, hidrofile, lipohidrofile. Grăsimile solubile sunt metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hidrofil - atenolol, nadolol. Medicamentele lipofile sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, metabolizate de ficat. În insuficiența renală, acestea nu se acumulează și, prin urmare, suferă biotransformare. Preparatele lipohidrofile sau amfofile conțin acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Blocatoarele hidrofile de beta-adrenoreceptori sunt mai puțin absorbite în tractul digestiv, au un timp de înjumătățire prelungit, sunt excretate de rinichi. Acestea sunt de preferință utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece sunt eliminați prin rinichi.

De generații

Dintre beta-blocantele emit droguri din prima, a doua si a treia generatie. Beneficiile medicamentelor moderne, eficacitatea acestora este mai mare, iar efectele secundare nocive - mai puțin. Medicamentele din prima generație includ propranolol (parte din Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. A doua generație de medicamente - Atenolol, Bisoprolol (parte din Concor), Metoprolol, Betaxolol (comprimate Lokren).

A treia generație de beta-blocante au un efect vasodilatator (relaxează vasele de sânge), acestea includ Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Primul crește producția de oxid nitric, care reglează relaxarea vaselor de sânge. Carvedilol blochează suplimentar receptorii alfa-adrenergici și crește producția de oxid nitric, iar Labetalol acționează asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici.

Lista de beta-blocante

Numai medicul poate alege medicamentul potrivit. De asemenea, el prescrie doza și frecvența medicamentelor. Lista beta-blocantelor cunoscute:

1. Blocante selective beta-adrenergice

Aceste fonduri acționează selectiv asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge și, prin urmare, sunt utilizați numai în cardiologie.

1.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

2. Adrenoblocanții beta neselectivi

Aceste medicamente nu au un efect selectiv, scăderea sângelui și presiunea intraoculară.

2.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Cu activitate simpatomimetică internă

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatatoare

Pentru a rezolva problemele de tensiune arterială ridicată, sunt utilizați blocanții adrenoreceptori cu proprietăți vasodilatatoare. Ei contractează vasele de sânge și normalizează activitatea inimii.

3.1 Fără activitate simpatomimetică internă

3.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Beta-blocante - medicamente cunoscute

4. BAB cu acțiune îndelungată

Lipofilii beta-blocanți - medicamente cu acțiune lungă lucrează mai mult timp analogi antihipertensivi, deci sunt numiți într-o doză mai mică și cu o frecvență redusă. Acestea includ metoprolol, care este conținut în tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockerii acțiunii ultrascurte

Beta-blocantele cardioselective - medicamentele cu acțiune foarte scurtă au un timp de lucru de până la o jumătate de oră. Acestea includ esmolol, care este conținut în Breviblok, Esmolol.

Indicații pentru utilizare

Există o serie de afecțiuni patologice care pot fi tratate cu beta-blocante. Decizia de numire este luată de medicul curant pe baza următoarelor diagnostice:

1. Angina și tahicardia sinusală. Adesea, beta-blocantele sunt cel mai eficient remediu pentru prevenirea atacurilor și tratarea anginei pectorale. Ingredientul activ se acumulează în țesuturile corpului, susținând mușchiul inimii, ceea ce reduce riscul reapariției infarctului miocardic. Capacitatea medicamentului de a se acumula vă permite să reduceți temporar doza. Fezabilitatea de a primi BAB cu angină pectorală crește odată cu tahicardia sinusală simultană.
2. Infarctul miocardic. Utilizarea BAB în infarctul miocardic duce la limitarea sectorului de necroză a mușchiului cardiac. Aceasta duce la o reducere a mortalității, reduce riscul stopării cardiace și recidivarea infarctului miocardic. Se recomandă utilizarea medicamentelor cardio selective. Aplicarea este acceptabilă să înceapă imediat la momentul admiterii pacientului la spital. Durata - 1 an după apariția infarctului miocardic.
3. Insuficiență cardiacă. Perspectivele utilizării BAB pentru tratamentul insuficienței cardiace sunt încă în studiu. În prezent, cardiologii permit utilizarea medicamentelor, în cazul în care diagnosticul este combinat cu angina pe termen lung, hipertensiunea arterială, tulburările de ritm, forma tahistochiotică a fibrilației atriale.
4. Hipertensiune. Persoanele de vârstă fragedă, care duc un stil de viață activ, se confruntă adesea cu hipertensiune arterială. În aceste cazuri, un BAB poate fi prescris de un medic. O indicație suplimentară a numirii este o combinație a diagnosticului principal (hipertensiune arterială) cu tulburări de ritm, angină exercițială și după infarctul miocardic. Excesul de hipertensiune arterială în hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă reprezintă baza pentru administrarea BAB.
5. Anomaliile frecvenței cardiace includ tulburări cum ar fi aritmiile supraventriculare, flutterul atrial și fibrilația atrială, tahicardia sinusală. Pentru tratamentul acestor afecțiuni sunt utilizate cu succes medicamente din grupul BAB. Un efect mai puțin pronunțat este observat în tratamentul aritmiilor ventriculare. În combinație cu agenți de potasiu, BAB este utilizat cu succes pentru tratamentul aritmiilor cauzate de intoxicația glicozidică.

Caracteristicile aplicației și regulile de admitere

Când medicul decide cu privire la numirea beta-blocantelor, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența unor astfel de diagnostice, cum ar fi emfizemul, bradicardia, astmul și aritmia. O circumstanță importantă este sarcina sau suspiciunea acesteia. BAB administrat în același timp cu alimente sau imediat după masă, deoarece mâncarea reduce severitatea efectelor secundare. Dozajul, regimul și durata terapiei sunt determinate de cardiologul participant.

În timpul tratamentului se recomandă monitorizarea cu atenție a impulsului. Dacă frecvența scade sub nivelul stabilit (determinat la prescrierea regimului de tratament), trebuie să informați medicul despre aceasta. În plus, observarea de către un medic în timpul unui curs de luare a medicamentelor este o condiție pentru eficacitatea terapiei (un specialist poate ajusta dozajul în funcție de indicatorii individuali). Nu puteți auto-anula recepția BAB, altfel efectele secundare vor fi exacerbate.

Reacții adverse și contraindicații ale beta-adrenoblocilor

Numirea BAB este contraindicată pentru hipotensiune arterială și bradicardie, astm bronșic, insuficiență cardiacă decompensată, șoc cardiogen, edem pulmonar, diabet zaharat insulino-dependent. Următoarele condiții sunt contraindicații relative:

• boala pulmonară obstructivă cronică în absența activității bronhospastice;
• boli vasculare periferice;
• lamență tranzitorie a membrelor inferioare.

Caracteristicile impactului BAB asupra organismului uman pot determina o serie de efecte secundare de severitate variabilă. Pacienții pot prezenta următoarele fenomene:

• insomnie;
• slăbiciune;
• dureri de cap;
• insuficiență respiratorie;
• exacerbarea bolii coronariene;
• tulburare intestinală;
• prolapsul valvei mitrale;
• amețeli;
• depresie;
• somnolență;
• oboseală;
• halucinații;
• coșmaruri;
• reacție lentă;
• anxietate;
• conjunctivită;
• tinitus;
• convulsii;
• Fenomenul Raynaud (patologie);
• bradicardie;
• tulburări psiho-emoționale;
• oprimarea hematopoiezei măduvei osoase;
• insuficiență cardiacă;
• palpitații;
• hipotensiune arterială;
• bloc atrioventricular;
• vasculita;
• agranulocitoză;
• trombocitopenie;
• dureri musculare și articulare
• dureri de piept;
• greață și vărsături;
• întreruperea ficatului;
• dureri abdominale;
• flatulență;
• spasmul laringelui sau bronhiilor;
• dificultăți de respirație;
• alergii ale pielii (mâncărime, înroșire, erupție cutanată);
• extremitățile reci;
• transpirație;
• alopecie;
• slăbiciune musculară;
• scăderea libidoului;
• scăderea sau creșterea activității enzimelor, nivelului glucozei sanguine și bilirubinei;
• Boala lui Peyronie.

Anulați sindromul și cum să îl evitați

În cazul tratamentului pe termen lung cu doze mari de BAB, oprirea bruscă a tratamentului poate determina sindromul de întrerupere. Simptomele severe apar ca aritmiile ventriculare, atacurile anginoase și infarctul miocardic. Efectele luminoase sunt exprimate ca o creștere a tensiunii arteriale și a tahicardiei. Retragerea sindromului se dezvoltă după câteva zile după un curs de terapie. Pentru a elimina acest rezultat, trebuie să urmați regulile:

1. Este necesar să nu mai luați BAB încet, timp de 2 săptămâni, scăzând treptat doza următoarei doze.
2. În timpul anulării treptate și după încetarea completă a aportului, este important să se reducă brusc efortul fizic și să se mărească consumul de nitrați (după cum se convine cu doctorul) și alți agenți antiangiologici. În această perioadă, este important să se limiteze utilizarea agenților reducători de presiune.

Ce sunt beta-blocantele? Clasificarea, denumirile medicamentelor și nuanțele utilizării lor

Preparatele din grupul beta-blocante sunt de mare interes datorită eficienței lor uimitoare. Acestea sunt utilizate în boala musculară cardiacă ischemică, insuficiența cardiacă și anumite anomalii ale inimii.

Adesea, medicii le prescriu pentru modificări patologice ale ritmului cardiac. Blocantele beta-adrenergici sunt medicamente care blochează diferite tipuri de receptori (β1-, β2-, β3-) adrenergici pentru o anumită perioadă de timp. Valoarea acestor substanțe este dificil de supraestimat. Acestea sunt considerate a fi o clasă unică de medicină în cardiologie, pentru dezvoltarea cărora a fost acordat Premiul Nobel pentru Medicină.

Alocați adrenoblockerii beta selectivi și neselectivi. Din cărțile de referință, se poate învăța că selectivitatea este capacitatea de a bloca exclusiv beta-adrenoreceptorii. Este important de observat că nu afectează adrenoreceptorii β2. Acest articol conține informații de bază despre aceste substanțe. Aici puteți să vă familiarizați cu clasificarea detaliată a acestora, precum și cu medicamentele și efectele acestora asupra organismului. Deci, ce sunt beta-blocante selective și neselective?

Clasificarea beta-blocantelor

Clasificarea beta-blocantelor este complet simplă. După cum sa menționat anterior, toate medicamentele sunt împărțite în două grupe principale: beta-blocante neselective și selective.

Blocante neselective

Beta-blocante neselective - medicamente care nu blochează selectiv beta-adrenoreceptorii. În plus, au o acțiune puternică antianginală, hipotensivă, antiaritmică și cu membrană.

Grupul de blocante neselective include următoarele medicamente:

• Propranolol (medicamente cu aceeași substanță activă: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• pindolol;
• sotalol;
• Thymosol (Arutymol).

Efectul antianginal al acestui tip de beta-blocante este că aceștia pot să normalizeze ritmul cardiac. În plus, contractilitatea miocardică scade, ceea ce conduce treptat la scăderea nevoii sale de porțiuni de oxigen. Astfel, aportul de sânge al inimii este semnificativ îmbunătățit.

Acest efect se datorează încetinirii stimulării simpatice a vaselor periferice și inhibării activității sistemului renină-angiotensină. Și, în același timp, există o minimizare a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a puterii cardiace.

Blocant neselectiv Inderal

Dar efectul antiaritmic al acestor substanțe se datorează eliminării factorilor aritmogeni. Unele categorii de astfel de medicamente au o așa-numită activitate simpatomimetică internă. Cu alte cuvinte, ele au un puternic efect stimulativ asupra beta-adrenoreceptorilor.

Aceste medicamente nu reduc sau reduc foarte ușor ritmul cardiac în repaus. În plus, ele nu permit creșterea acestora din urmă în timpul exercițiilor fizice sau sub influența adrenomimeticii.

Medicamente selective cardio

Se disting următoarele beta-blocante selective cardio:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• presupuneri;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

După cum știți, în structurile țesuturilor corpului uman există anumiți receptori care răspund la hormoni adrenalină și norepinefrină. În prezent, există adrenoreceptorii α1-, α2-, β1-, β2-. Nu cu mult timp în urmă, au fost descriși beta-adrenoreceptorii.

Prezentați locația și valoarea adrenoreceptorilor după cum urmează:

• α1 - se află în vasele corpului (în artere, vene și capilare), stimularea activă duce la spasmul lor și o creștere accentuată a tensiunii arteriale;
• α2 - considerată a fi o "buclă de reacție negativă" pentru sistemul de reglare a sănătății țesuturilor corporale - aceasta sugerează că stimularea lor poate duce la o scădere imediată a tensiunii arteriale;
• β1 - localizat in muschiul inimii, iar stimularea lor duce la o crestere a ritmului cardiac, in plus, creste necesarul de oxigen in miocard;
• β2 - plasat în rinichi, stimularea provoacă retragerea bronhospasmului.

B-blocantele cardioselective sunt active împotriva beta-adrenoreceptorilor. În ceea ce privește cele neselective, ele blochează în mod egal β1 și β2. În inimă, raportul dintre acesta din urmă este de 4: 1.

Cu alte cuvinte, stimularea acestui organ al sistemului cardiovascular cu energie se realizează în principal prin β1. Odată cu creșterea rapidă a dozei de beta-blocante, specificitatea lor este redusă treptat. Doar după ce acest medicament selectiv blochează ambii receptori.

Este important să rețineți că orice beta-blocant selectiv sau neselectiv scade în mod egal nivelul de tensiune arterială.

Cu toate acestea, în același timp, beta-blocantele cardio-selective au mult mai puține efecte secundare. Din acest motiv, ele sunt mult mai potrivite pentru a aplica pentru diferite afecțiuni asociate.

Astfel, acestea sunt cel mai probabil să provoace fenomenul de bronhospasm. Acest lucru se explică prin faptul că activitatea lor nu afectează adrenoreceptorii β2, situați într-o parte impresionantă a sistemului respirator - plămânii.

Este de remarcat faptul că blocanții selectivi sunt mult mai slabi decât cei neselectivi. În plus, ele măresc rezistența vasculară periferică. Este datorită acestei proprietăți unice faptul că aceste medicamente sunt prescrise cardiologilor cu tulburări grave ale circulației periferice. Acest lucru se aplică în principal pacienților cu claudicare intermitentă.

Puțini știu, dar Carvedilol este rar prescris pentru scăderea tensiunii arteriale și pentru eliminarea aritmiilor. Acesta este utilizat, de obicei, pentru tratamentul insuficienței cardiace.

Ultima generație de beta-blocante

În prezent există trei generații principale de astfel de medicamente. În mod natural, este de dorit să se utilizeze medicamente din ultima (noua) generație. Se recomandă utilizarea acestora de trei ori pe zi.

Medicament carvedilol 25 mg

În plus, nu trebuie să uităm că acestea sunt direct asociate doar cu o cantitate minimă de efecte secundare nedorite. De droguri inovatoare includ Carvedilol și Tseliprolol. Așa cum am menționat mai devreme, acestea sunt destul de succes folosite pentru a trata diferite boli ale mușchiului inimii.

Pentru medicamentele neselective cu acțiune îndelungată sunt incluse următoarele:

Dar medicamentele selective cu acțiune îndelungată includ:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• Epanolol.

Atunci când se observă eficacitatea scăzută a medicamentului selectat, este important să se revizuiască medicamentul prescris.

Dacă este necesar, trebuie să vă adresați medicului personal pentru a lua un medicament nou. Întregul lucru este că adesea mijloacele pur și simplu nu au efectul dorit asupra pacientului.

Medicamentele pot fi foarte eficiente, dar un anumit pacient nu este pur și simplu susceptibil la acestea. În acest caz, totul este foarte individual și depinde de anumite caracteristici ale sănătății pacientului.

Din acest motiv, tratamentul trebuie să fie efectuat cu grijă și cu scrupule speciale. Este foarte important să se acorde atenție tuturor caracteristicilor individuale ale corpului uman.

Contraindicații

Tocmai din cauza faptului că beta-blocanții au capacitatea de a afecta cumva organe și sisteme diferite (nu întotdeauna într-un mod pozitiv), utilizarea lor este nedorită și chiar contraindicată pentru anumite afecțiuni asociate ale corpului.

Diferitele efecte adverse și interdicții de utilizare sunt direct legate de prezența receptorilor beta-adrenergici în multe organe și structuri ale corpului uman.

Contraindicațiile la utilizarea medicamentelor sunt:

• astm;
• scăderea simptomatică a tensiunii arteriale;
• scăderea frecvenței cardiace (încetinirea semnificativă a pulsului pacientului);
• insuficiență cardiacă severă decompensată.

Contraindicațiile pot fi relative (în cazul în care beneficiile substanțiale pentru procesul de tratament depășesc efectele nocive și probabilitatea unor efecte nedorite):

• diverse afecțiuni ale sistemului cardiovascular;
• boala respiratorie obstructivă cronică;
• la persoanele cu insuficiență cardiacă și puls lent, utilizarea este nedorită, dar nu interzisă;
• diabet;
• lamență tranzitorie a membrelor inferioare.

Videoclipuri înrudite

Ce beta-blocante neselective și selective (medicamente din aceste grupuri) sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și a bolilor de inimă:

În cazul bolilor în care este indicată recepția beta-blocantelor, acestea trebuie utilizate foarte atent. Acest lucru este valabil mai ales pentru femeile care poartă un copil și alăptează. Un alt aspect important este anularea bruscă a medicamentului selectat: în orice caz, nu se recomandă întreruperea bruscă a băutului medicamentului respectiv. În caz contrar, o persoană așteaptă un fenomen neașteptat numit "sindrom de abstinență".

Cum să bateți hipertensiunea la domiciliu?

Pentru a scăpa de hipertensiune arterială și de vase sanguine clare, aveți nevoie.

Beta-blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, el a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor în acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

• Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterale și a redistribuirii fluxului sanguin al miocardului.
• Scăderea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, sunt capabile să reducă zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
• Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
• Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
• Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
• Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensivele, beta-blocantele au următoarele efecte.

• Activitatea antiaritmică, care este cauzată de inhibarea acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
• Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea muscularei cardiace pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la stresul fizic, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina exercițială și angina după infarct este redusă.
• Capacitatea anticorpială - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
• Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
• Reducerea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
• Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
• Acestea au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

• cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, beta-blocantele sunt impartite în trei grupuri.

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofilice, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire lung. Excretați în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrare orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocanții lipo-și hidrofil și sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocanți.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
3. Beta-blocantele non-bioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Medicamentele din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai mic, încetinesc conducerea atrioventriculară și diminuează contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad redus de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează receptorii beta-1 adrenergici localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere cardiacă și intestinele. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au un avantaj față de non-cardioselective în tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

• hipertensiune arterială esențială;
• hipertensiune arterială secundară;
• semne de hipersimpatiecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
• boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
• a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
• tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
• insuficiență cardiacă subcompensată;
• cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
• prolapsul valvei mitrale;
• riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
• hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
• Beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• bloc atrioventricular 2-3 grade;
• hipotensiune arterială;
• insuficiență cardiacă acută;
• socul cardiogen;
• angina vasospastică.

De la alte organe și sisteme:

• astm bronșic;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala stenozei vasculare periferice cu ischemie la nivelul membrelor.

Blocante beta: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

• scăderea frecvenței cardiace;
• încetinirea conductivității atrioventriculare;
• reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
• fracție de ejecție redusă.

De la alte organe și sisteme:

• tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
• vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
• tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
• tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
• sindrom de întrerupere;
• încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
• slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
• impotență și scăderea libidoului;
• reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
• scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
• afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
• hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În diabetul zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, scăderea sensibilității la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie cu hipotrofie fetală ulterioară.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind despre blocantele beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Mai recent, un beta-blocant a apărut în țara noastră cu cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. În același timp, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineții. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) prin endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea NO modulatoare a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Îndepărtarea bruscă a blocantelor beta-adrenoreceptorilor, după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome caracteristice anginei instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent - după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

• opriți utilizarea blocantelor beta-adrenoreceptoare treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
• pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
• Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de intervenția chirurgicală; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală se prescrie o doză zilnică pe jumătate, în timpul intervenției chirurgicale, blocanții beta-adrenergici nu sunt administrați, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.