Lista medicamentelor beta-blocante pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

Beta-drenoblocatoarele sunt medicamente care afectează sistemul simpatic adrenal al corpului uman, care reglează activitatea inimii și a vaselor de sânge. În hipertensiune, substanțele care alcătuiesc medicamentele blochează acțiunea adrenalinei și noradrenalinei asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge. Blocada contribuie la extinderea vaselor de sânge și reduce bătăile inimii.

Tipuri de blocante

În 1949, oamenii de știință au descoperit că pereții vaselor de sânge și țesutul cardiac conțin mai multe tipuri de receptori care reacționează la adrenalină și norepinefrină:

• Alpha 1, alfa 2.
• Beta 1, Beta 2.

Receptorii sub influența adrenalinei produc impulsuri, sub acțiunea cărora apare vasoconstricția, o creștere a frecvenței pulsului, o creștere a presiunii și a nivelului de glucoză, o expansiune a bronhiilor. La persoanele cu aritmie și hipertensiune arterială, această reacție crește probabilitatea unei crize hipertensive și a unui atac de cord.

Descoperirea receptorilor, studiul mecanismului activității lor a constituit baza pentru crearea unei noi clase de medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale:

Beta-blocantele joacă un rol major în tratamentul hipertensiunii arteriale, alfa-blocantele sunt de importanță secundară.

Alfa-blocante

Toate medicamentele de acest tip sunt împărțite în 3 subgrupuri. Clasificarea mecanismului de acțiune asupra receptorilor se bazează pe: blocarea selectivă a unui tip de receptori, blocarea neselectivă a ambelor tipuri de receptori (alfa 1, alfa 2).

În cazul hipertensiunii arteriale, este necesar să se blocheze receptorii de tip alfa1. Medicii în acest scop prescriu alfa-blocante:

Aceste medicamente au o mică listă de efecte secundare, un dezavantaj major și câteva avantaje:

• au un efect pozitiv asupra nivelului de colesterol (general), care inhibă dezvoltarea aterosclerozei;
• Nu este periculos pentru persoanele cu diabet zaharat să le ia, conținutul lor de zahăr în sânge rămâne neschimbat;
• tensiunea arterială scade, în timp ce rata pulsului crește ușor;
• potența masculină nu suferă.

neajuns

Sub influența unui blocant alfa, toate tipurile de vase de sânge (mari, mici) se extind, astfel că presiunea scade mai mult atunci când o persoană se află în poziție verticală (în picioare). Când se utilizează blocantul alfa la om, mecanismul natural de normalizare a tensiunii arteriale este perturbat atunci când se ridică dintr-o poziție orizontală.

La om, leșinul este posibil cu o poziție verticală ascuțită. Când se ridică, există o scădere bruscă a presiunii, alimentarea creierului cu oxigenul se deteriorează. O persoană simte o slăbiciune ascuțită, amețeli, întunecarea în ochi. În unele cazuri, sincopa este inevitabilă. Este periculos numai cu leziuni în toamnă, deoarece după adoptarea unei poziții orizontale, conștiința se întoarce, presiunea revine la normal. Această reacție apare la începutul tratamentului atunci când pacientul primește prima pilulă.

Mecanism de acțiune și contraindicații

După administrarea pilulei (picături, injecții), următoarele reacții apar în corpul uman:

• scade sarcina inimii datorită extinderii venelor mici;
• tensiunea arterială scade;
• sângele circulă mai bine;
• nivelul colesterolului scade;
• presiunea pulmonară normală;
• nivelurile zahărului revin la normal.

Practica utilizării blocantelor alfa a arătat că pentru unii pacienți există un risc de atac de cord. Contraindicațiile care trebuie luate sunt bolile: hipotensiunea (arterială), insuficiența renală (hepatică), simptomele de ateroscleroză, infarctul miocardic.

Efecte secundare

Efectele secundare sunt posibile în timpul tratamentului cu alfa-blocante. Pacientul se poate obosi repede, poate fi deranjat de amețeli, somnolență, oboseală. În plus, la unii pacienți după administrarea pastilelor:

• nervozitate crește;
• tractul digestiv este perturbat;
• Există reacții alergice.

Trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră dacă apar simptomele descrise mai sus.

doxazosina

Substanța activă este doxazosin mesilate. Aditivii sunt magneziu, MCC, laurii sulfat de sodiu, amidon, zahăr din lapte. Eliberarea formularului - pastile. Ambalarea are două tipuri: o celulă de la 1 la 5 într-un pachet, o bancă. Celulele cu celule pot conține 10 sau 25 comprimate. Numărul de tablete din bancă:

După ce se observă o singură doză de efect după 2, un maxim de 6 ore. Acțiunea durează 24 de ore. Alimentele consumate în același timp cu Doxazosin încetinesc efectul medicamentului. Cu utilizare prelungită este posibilă hipertrofia ventriculului stâng. Îndepărtați rinichii și intestinele.

terazosin

Ingredientul activ clorhidrat de terazosin, comprimate sunt disponibile în două tipuri - 2 și 5 mg fiecare. Un ambalaj conține 20 de tablete ambalate în 2 blistere de tip celular. Medicamentul este bine absorbit (absorbție 90%). Efectul vine într-o oră.

Majoritatea substanței (60%) este excretată prin tractul gastro-intestinal, 40% prin rinichi. Terazosinul este prescris pe cale orală, începând cu 1 mg pentru probleme hipertensive, doza crescând treptat la 10-20 mg. Recomandați întreaga doză administrată înainte de culcare.

Prazonin

Substanța activă este prazonina. O tabletă poate conține 0,5 sau 1 mg de prazonină. Medicația prescrisă la presiune ridicată. Substanța activă contribuie la extinderea vaselor de sânge:

Efectul maxim într-o singură doză trebuie să fie de așteptat de la 1 la 4 ore, durează 10 ore. O persoană poate fi dependentă de medicament, dacă este necesar, crește doza.

Beta-blocante

Beta-blocantele pentru hipertensiune arterială oferă un ajutor real pacienților. Acestea sunt incluse în tratamentul pacienților. În absența reacțiilor alergice și a contraindicațiilor, medicamentul este potrivit pentru majoritatea oamenilor. Administrarea de pastile blocante reduce simptomele hipertensiunii concomitente și servește ca profilactică bună.

Substanțele incluse în compoziție, blocând impactul negativ asupra mușchiului inimii:

• presiune mai mică;
• îmbunătățirea stării generale.

Acordarea preferinței unor astfel de medicamente nu poate fi frică de crize hipertensive și accident vascular cerebral.

Lista medicamentelor pentru hipertensiune arterială este largă. Aceasta include drogurile selective și neselective. Selectivitatea este un efect selectiv asupra unui singur tip de receptor (beta 1 sau beta 2). Agenții neselectivi afectează ambele tipuri de receptori beta simultan.

Când se administrează beta-blocante la pacienții cu următoarele manifestări:

• scăderea frecvenței cardiace;
• presiunea este redusă considerabil;
• tonul vascular devine mai bun;
• cheagurile de sânge sunt încetinite;
• țesuturile corpului sunt mai bine furnizate cu oxigen.

În practică, beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă pentru a trata pacienții cu hipertensiune arterială. Se pot administra blocante cardio-selective și non-cardio-selective.

Lista beta-blocantelor cardioselective

Luați în considerare descrierea mai multor medicamente cele mai populare. Acestea pot fi achiziționate fără prescripție medicală la o farmacie, însă auto-medicamentul poate duce la consecințe grave. Recepția beta-blocantelor este posibilă numai după consultarea unui medic.

Lista medicamentelor cardio-selective:

atenolol

Droguri ale acțiunii prelungite. În stadiul inițial, rata de administrare zilnică este de 50 mg, după o perioadă în care poate fi crescută, doza zilnică maximă este de 200 mg. O oră după ce a luat medicamentul, pacientul începe să simtă efectul terapeutic.

Efectul terapeutic durează toată ziua (24 de ore). După două săptămâni, trebuie să vizitați un medic pentru a evalua eficacitatea tratamentului medicamentos. Presiunea până la sfârșitul acestei perioade ar trebui normalizată. Atenolol este disponibil sub formă de tablete de 100 mg, ambalate în cutii de 30 de bucăți sau în cutii celulare de 10 buc.

metoprolol

Când se administrează Metoprolol, apare o scădere rapidă a presiunii, efectul apare după 15 minute. Durata tratamentului terapeutic este scurtă - 6 ore. Medicul prescrie multitudinea de tehnici de la 1 la 2 ori pe zi, 50-100 mg la un moment dat. Pe zi, nu puteți consuma mai mult de 400 mg de metoprolol.

Permite eliberarea sub formă de comprimate pe 100 mg. În plus față de substanța activă metoprolol, ele includ substanțe auxiliare:

• lactoză monohidrat;
• celuloză;
• stearat de magneziu;
• povidonă;
• amidon din cartofi.

Substanța este excretată prin rinichi. În plus față de hipertensiune arterială, Metropolol este eficient ca agent profilactic pentru stenocardie, infarct miocardic, migrenă.

acebutolol

Doza zilnică de acebutolol 400 mg. Luați-l de 2 ori. În timpul tratamentului, medicul poate crește rata de administrare zilnică la 1200 mg. Cel mai mare efect terapeutic este resimțit de pacienții care au fost diagnosticați cu aritmie ventriculară, împreună cu tensiune arterială crescută.

Medicamentul este disponibil în două forme:

• Injecție de 0,5% pentru fiole de 5 ml;
• tablete cântărind 200 sau 400 mg.

Din organism, atsebutololul sa excretat prin rinichi și tractul gastro-intestinal la 12 ore după administrare. Substanța activă poate fi conținută în laptele matern. Acest lucru trebuie luat în considerare la femeile care alăptează.

nebivolol

Puteți evalua rezultatul medicamentului în 2 săptămâni după începerea tratamentului. În plus față de reducerea presiunii, medicamentul are un efect antiaritmic. Până la sfârșitul celei de-a patra săptămâni de admitere, pacientul ar trebui să aibă presiune, până la sfârșitul celor 2 luni de curs, ar trebui să devină stabil.

Lăsați Nebivolol sub formă de tablete ambalate în cutii de carton. Ingredientul activ este clorhidratul de nebivolol. Îndepărtarea sa din organism depinde de metabolismul uman, cu cât este mai mare metabolismul, cu atât este mai rapid afișat. Excreția survine prin tractul digestiv și rinichii.

Rata zilnică a unui adult este de la 2 la 5 mg pe zi. După adaptarea pacientului la medicament, doza zilnică poate fi crescută la 100 mg. Cel mai mare efect este obținut prin administrarea medicamentului în același timp.

Medicamente non-cardio selective

Grupul de medicamente non-cardio selective pentru presiune include următoarele beta-blocante:

Pindololul este prescris conform schemei: 5 mg de 3-4 ori pe zi. Este posibil să se mărească o singură doză la 10 mg cu un aport de 3 ori în timpul zilei. Acest medicament este prescris în doze moderate la pacienții cu diabet zaharat.

Timololul în tratamentul hipertensiunii arteriale este prescris cu o doză de 10 mg de două ori. Dacă este necesar din motive de sănătate, doza zilnică este ajustată la 40 mg.

Propranololul este recomandat să ia 80 mg pe zi pentru 1 sau 2 doze. O doză zilnică de 160 mg este permisă, dar, după cum arată practica, creșterea dozei crește efectul terapeutic.

Este necesară anularea recepției beta-blocantelor sub controlul medicului. Pacientul poate crește dramatic presiunea. Atunci când un pacient refuză să o ia, recomandă o scădere treptată a dozei zilnice în decurs de o lună.

Beta-blocante - lista de medicamente

Beta-blocantele sunt medicamente care pot bloca temporar receptorii beta-adrenergici. Aceste fonduri sunt cel mai adesea prescrise pentru:

• tratamentul aritmiilor cardiace;
• necesitatea de a preveni infarctul miocardic recurent;
• tratamentul hipertensiunii arteriale.

Ce este adrenoreceptorii beta?

Beta-adrenoreceptorii sunt receptori care răspund la hormoni adrenalină și norepinefrină și sunt împărțiți în trei grupe:

1. β1 - localizat în principal în inimă și, atunci când este stimulat, apare o creștere a rezistenței și frecvenței contracțiilor inimii, crește tensiunea arterială; De asemenea, adrenoreceptorii β1 se găsesc în rinichi și servesc drept receptori ai aparatului pericolocic;
2. β2 - receptorii care se află în bronhioles și, atunci când sunt stimulați, provoacă expansiunea și eliminarea bronhospasmului; acești receptori sunt de asemenea prezenți pe celulele hepatice, iar stimularea lor cu hormoni contribuie la descompunerea glicogenului (polizaharidă de rezervă) și la eliberarea glucozei în sânge;
3. β3 - localizat în țesutul adipos, sub influența hormonilor, stimulează defalcarea grăsimilor, provoacă eliberarea de energie și crește producția de căldură.

Clasificarea și lista medicamentelor beta-blocante

În funcție de receptorii anumiți care sunt afectați de beta-blocanți, cauzând blocarea acestora, aceste medicamente sunt împărțite în două grupuri principale.

Selective beta-blocante (cardio selective)

Acțiunea acestor medicamente este selectivă și vizează blocarea receptorilor β1-adrenergici (nu afectează receptorii β2), în timp ce efectele cardiace sunt observate în principal:

• scăderea rezistenței contracțiilor cardiace;
• scăderea frecvenței cardiace;
• suprimarea conducerii prin nodul atrio-ventricular;
• scăderea excitabilității inimii.

Acest grup include astfel de medicamente:

• atenolol (Atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks etc.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (Breakwater).

Aceste medicamente sunt capabile să blocheze atât adrenoreceptorii β1 cât și β2, au efecte hipotensive, antiangiene, antiaritmice și de stabilizare a membranei. Aceste medicamente determină, de asemenea, o creștere a tonului bronșic, a tonusului arteriolar, a tonusului uterin gravidă și o creștere a rezistenței vasculare periferice.

Acestea includ următoarele medicamente:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal etc.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glucomol, etc.).

Ultima generație de beta-blocante

Preparatele din cea de-a treia generație nouă se caracterizează prin proprietăți vasodilatatoare suplimentare datorate blocării adrenoreceptorilor alfa. Lista beta-blocantelor moderne include:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium etc.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Pentru a clarifica lista medicamentelor beta-blocante pentru tahicardie, este de remarcat că, în acest caz, cele mai eficiente medicamente care ajută la reducerea frecvenței cardiace sunt bisoprololul și propranololul.

Contraindicații privind utilizarea beta-blocantelor

Principalele contraindicații pentru aceste medicamente sunt:

• astm bronșic;
• presiune redusă;
• sindrom sinusal bolnav;
• patologiile arterelor periferice;
• bradicardie;
• socul cardiogen;
• blocul atrio-ventricular al doilea sau al treilea grad.

Lista de beta-blocante și utilizarea lor

Hipertensiunea necesită tratament obligatoriu cu medicamente. Dezvoltarea continuă a unor noi medicamente pentru a readuce presiunea la normal și a preveni consecințele periculoase, cum ar fi accidentul vascular cerebral și infarctul miocardic. Să analizăm mai atent ce sunt alfa și beta-blocantele - o listă de medicamente, indicații și contraindicații pentru utilizare.

Mecanism de acțiune

Adrenoliticele sunt medicamente care sunt combinate printr-un singur efect farmacologic - capacitatea de a neutraliza receptorii de adrenalină ai inimii și vaselor de sânge. Acestea dezactivează receptorii care răspund în mod normal la norepinefrină și adrenalină. Efectele adrenolitice sunt opuse norepinefrinei și adrenalinei și se caracterizează printr-o scădere a presiunii, dilatarea vaselor de sânge și o îngustare a lumenului bronhiilor, o scădere a glicemiei. Medicamentele afectează receptorii localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Preparatele de alfa-blocante au un efect lărgitor asupra vaselor organelor, în special asupra pielii, membranelor mucoase, rinichilor și intestinelor. Datorită acestui fapt, apare un efect antihipertensiv, reducerea rezistenței vasculare periferice, îmbunătățirea fluxului sanguin și a fluxului sanguin al țesuturilor periferice.

Luați în considerare ce blocuri beta sunt. Acesta este un grup de medicamente care se leagă de beta-adrenoreceptorii și blochează efectul catecolaminelor (norepinefrina și adrenalina) asupra lor. Acestea sunt considerate medicamente esențiale pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și presiunii crescute. Acestea au fost folosite în acest scop începând cu anii '60 ai secolului XX.

Mecanismul de acțiune este exprimat în capacitatea de a bloca adrenoreceptorii beta ai inimii și al altor țesuturi. În acest caz, apar următoarele efecte:

• Scăderea ritmului cardiac și a debitului cardiac. Din această cauză, nevoia de miocard în oxigen devine mai puțină, numărul colateraliilor crește, iar fluxul sanguin al miocardului se redistribuie. Beta-blocantele asigură protecția miocardică, reducând riscul de atac de cord și complicațiile ulterioare;
• Scăderea rezistenței vasculare periferice datorată scăderii producției de renină;
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase;
• Creșterea producției de vasodilatatoare, cum ar fi prostaglandina e2, oxidul nitric și prostaciclina;
• Scăderea tensiunii arteriale;
• Reducerea absorbției ionului de sodiu în zona renală și sensibilitatea sinusului carotidic și a baroreceptorilor arcului aortic.

Beta-blocantele posedă nu numai o acțiune hipotensivă, ci și o serie de alte proprietăți:

• Activitatea antiaritmică datorată inhibării efectelor de catecolamină, scăderea vitezei impulsurilor în zona septului atrioventricular și încetinirea ritmului sinusal;
• Activitate antianginală. Receptorii adrenergici beta-1 ai vaselor și miocardul sunt blocați. Din acest motiv, frecvența cardiacă scade, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, crește durata diastolului, fluxul sanguin coronarian devine mai bun. În general, nevoia inimii de oxigen scade, toleranța la creșterea stresului fizic, perioadele de scădere a ischemiei, frecvența atacurilor anginei la pacienții cu angina după infarct și angina pe termen lung;
• Capacitate antiplatelet. Agregarea plachetară încetinește, se stimulează sinteza prostacyclinei, scade vâscozitatea sângelui;
• Activitate antioxidantă. Inhibarea acizilor grași liberi, care sunt cauzate de catecolamine, are loc. Reduce necesarul de oxigen pentru metabolizare ulterioară;
• Fluxul sanguin venos către inimă, volumul de plasmă din circulație scade;
• Secreția insulinei scade datorită inhibării glicogenolizei;
• Se produce un efect sedativ, contractilitatea uterului crește în timpul sarcinii.

Indicații pentru admitere

Blocantele alfa-1 sunt prescrise pentru următoarele patologii:

• hipertensiune arterială (pentru a reduce tensiunea arterială);
• CHF (tratament combinat);
• hiperplazia prostatică benignă.

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizate în următoarele condiții:

• patologia circulației cerebrale;
• migrenă;
• demența datorată componentei vasculare;
• patologia circulației periferice;
• probleme urinare datorate vezicii neurogenice;
• angiopatie diabetică;
• boli distrofice ale corneei;
• vertijul și patologia aparatului vestibular asociate cu factorul vascular;
• neuropatia nervului optic asociată ischemiei;
• hipertrofia prostatică.

Important: blocantele alfa-2-adrenergice sunt prescrise numai în timpul tratamentului impotenței la bărbat.

Contraceptivele beta-1,2-blocante neselective sunt utilizate în tratamentul următoarelor patologii:

• hipertensiune arterială;
• creșterea presiunii intraoculare;
• migrene (în scopuri profilactice);
• cardiomiopatie hipertrofică;
• atac de cord;
• tahicardie sinusală;
• tremor;
• bigeminia, aritmii supraventriculare și ventriculare, trigeminia (scopuri profilactice);
• angină anterioară;
• prolapsul valvei mitrale.

Blocatoarele beta-1 selective sunt de asemenea denumite cardio-selective datorită efectelor lor asupra inimii și mai puțin asupra tensiunii arteriale și a vaselor de sânge. Acestea sunt scrise în următoarele state:

• boala cardiacă ischemică;
• akathisia datorită administrării neuroleptice;
• aritmii de diferite tipuri;
• prolapsul valvei mitrale;
• migrene (în scopuri profilactice);
• distonie neurocirculară (aspect hipertonic);
• sindrom cardiac hiperkinetic;
• hipertensiune arterială (scăzută sau moderată);
• tremor, feocromocitom, tirotoxicoză (compoziție de tratament complex);
• infarctul miocardic (după infarct miocardic și pentru a preveni o secundă);
• cardiomiopatie hipertrofică.

Alfa-beta-blocantele sunt evacuate în următoarele cazuri:

• aritmie;
• angină stabilă;
• CHF (tratament combinat);
• hipertensiune arterială;
• glaucom (picături pentru ochi);
• hipertensivă.

Clasificarea medicamentelor

Există patru tipuri de adrenoreceptori în pereții vaselor (alfa 1 și 2, beta 1 și 2). Medicamentele din grupul blocantelor adrenergice pot bloca diferite tipuri de receptori (de exemplu, numai receptorii beta-1-adrenergici). Preparările sunt împărțite în grupuri în funcție de oprirea anumitor tipuri de receptori:

• alfa-1-blocante (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blocante (yohimbin);
• alfa-1, 2-blocante (dihidroergotamină, dihydroergotoxin, fentolamina, nicergolină, dihydroergocristine, proroksan, alfa-dihidroergocriptină).

Beta-blocantele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• blocante neselective (timolol, metilpranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selective (cardioselective) blocante (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blocantelor (acestea includ alfa și beta-adrenoreceptorii în același timp):

Notă: Clasificarea enumeră denumirile substanțelor active care fac parte din medicamente într-un anumit grup de blocanți.

Beta-blocantele vin, de asemenea, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Această clasificare este considerată ca fiind auxiliară, deoarece este utilizată de experți pentru a selecta medicamentul necesar.

Lista de droguri

Nume comune pentru alfa-1-blocante:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efecte secundare

Reacții adverse frecvente de la administrarea blocantelor adrenergice:

• tractul gastro-intestinal: greață, diaree, constipație, diskinezie biliară, colită ischemică, flatulență;
• sistem endocrin: hipo- sau hiperglicemie la pacienții cu diabet zaharat, inhibarea glicogenolizei;
• sistemul urinar: reducerea filtrării glomerulare și a fluxului sanguin renal, potența și dorința sexuală;
• sindromul de retragere: atacuri frecvente de angina pectorală, frecvență cardiacă crescută;
• sistem cardiovascular: scăderea fluxului sanguin în brațe și picioare, edem pulmonar sau astm cardiac, bradicardie, hipotensiune arterială, blocare atrioventriculară;
• sistem respirator: bronhospasm;
• sistemul nervos central: oboseală, slăbiciune, probleme de somn, depresii, probleme de memorie, halucinații, parestezii, mobilitate emoțională, amețeli, cefalee.

Efecte secundare ale administrării blocantelor alfa-1:

• umflare;
• o scădere puternică a presiunii;
• aritmie și tahicardie;
• dificultăți de respirație;
• nas curbat;
• gura uscata;
• durere în piept;
• scăderea libidoului;
• durere cu erectie;
• urinare incontinenta.

Efecte secundare când se utilizează blocante ale receptorilor alfa-2:

• creșterea presiunii;
• anxietate, iritabilitate excesivă, iritabilitate și activitate motorie;
• tremor;
• scăderea frecvenței urinării și a volumului de lichid.

Efecte secundare de la alfa-1 și -2-blocante:

• apetit scăzut;
• probleme de somn;
• transpirație excesivă;
• mâini și picioare reci;
• febră;
• creșterea acidității în stomac.

Reacții adverse frecvente ale beta-blocantelor:

• slăbiciune generală;
• reacții întârziate;
• stare depresivă;
• somnolență;
• amorțeala și răceala membrelor;
• vizibilitate redusă și percepție slabă a gustului (temporar);
• dispepsie;
• bradicardie;
• conjunctivita.

Beta-blocante neselective pot duce la următoarele condiții:

• patologia vederii (încețoșată, senzația că un corp străin a căzut în ochi, lacrimă, dualitate, arsură);
• ischemia inimii;
• colită;
• tuse cu posibile atacuri de sufocare;
• scăderea bruscă a presiunii;
• impotenta;
• leșin;
• nas curbat;
• creșterea acidului uric din sânge, a potasiului și a trigliceridelor.

Alfa-beta-blocantele au următoarele efecte secundare:

• scăderea numărului de trombocite și leucocite din sânge;
• formarea sângelui în urină;
• creșterea colesterolului, a zahărului și a bilirubinei;
• patologie conducere impulsuri ale inimii, uneori vine la blocada;
• tulburări de circulație periferică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Compatibilitate favorabilă cu alfa-blocantele din următoarele medicamente:

1. Diuretice. Există o activare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, iar sarea și fluidul din organism nu sunt reținute. Efectul hipotensiv este sporit, efectul negativ al diureticelor asupra nivelului de lipide este redus.
2. Beta-blocantele pot fi combinate cu alfa-blocante (alfa-beta-blocante proksodolol, labetalol și t. D.) sunt amplificate efecte hipotensive, în legătură cu reducerea cardiace cardiace și a rezistenței vasculare periferice totale.

Combinație favorabilă de beta-blocante cu alte medicamente:

1. Combinație de succes cu nitrați, mai ales dacă pacientul suferă nu numai de hipertensiune, ci și de boală cardiacă ischemică. Există o creștere a efectului hipotensiv, bradicardia fiind compensată prin tahicardie cauzată de nitrați.
2. Combinație cu diuretice. Efectul diuretic crește și se prelungește datorită inhibării eliberării reninei din rinichi de către beta-blocantele.
3. Inhibitori ai ACE și blocante ale receptorilor de angiotensină. Dacă există rezistență la efectele aritmiilor, puteți combina cu atenție recepția cu chinidină și novokainamidom.
4. Blocanții canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor (cordafen, nifedipină, nikirdipin, fenigidin). Puteți combina cu prudență și în doze mici.

1. Blocanții canalelor de calciu, care aparțin grupului verapamil (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace sunt reduse, conductivitatea atrioventriculară devine mai gravă, hipotensiunea arterială, bradicardia, insuficiența ventriculului stâng acut și creșterea blocării atrioventriculare.
2. Simpatolitica - Octadina, Reserpina și medicamente cu ea în compoziție (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Există o slăbire puternică a efectelor simpatice asupra miocardului și pot apărea complicații asociate cu acesta.
3. Glicozide cardiace, M-colinomimetice directe, medicamente anticholinesterazice și antidepresive triciclice. Probabilitatea blocării, bradiaritmiei și stopării cardiace crește.
4. Antidepresive - inhibitori MAO. Există posibilitatea unei crize hipertensive.
5. Adrenomimetice tipice și atipice beta și antihistaminice. Există o slăbire a acestor medicamente atunci când se utilizează împreună cu beta-blocantele.
6. Insulină și medicamente care reduc zahărul. Există o creștere a efectului hipoclimemic.
7. Salicilații și butadiona. Există o slăbire a efectelor antiinflamatorii;
8. Indicații anticoagulante indirecte. Există o slăbire a efectului antitrombotic.

Contraindicații

Contraindicații privind administrarea blocantelor alfa-1:

• sarcinii;
• lactație;
• stenoza valvelor mitrale sau aortice;
• patologia severă a ficatului;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• deficiențe cardiace datorită presiunii de umplere ventriculare redusă;
• insuficiență renală severă;
• hipotensiune ortostatică;
• insuficiență cardiacă datorată tamponadei cardiace sau pericarditei constrictive.

Contraindicații pentru administrarea alfa-1,2-blocantelor:

• hipotensiune arterială;
• sângerare acută;
• lactație;
• sarcinii;
• infarctul miocardic, care a avut loc mai puțin de trei luni în urmă;
• bradicardie;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• boală cardiacă organică;
• ateroscleroza vaselor periferice în formă severă.

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• patologia severă a rinichilor sau a ficatului;
• sări tensiunea arterială;
• hipertensiune arterială necontrolată sau hipotensiune arterială.

Contraindicații generale privind administrarea beta-blocantelor neselective și selective:

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• socul cardiogen;
• blocarea sinoatrială;
• slăbiciunea nodului sinusal;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială mai mică de 100 mm);
• insuficiență cardiacă acută;
• blocul atrioventricular gradul doi sau trei;
• bradicardie (puls mai puțin de 55 batai / min.);
• CHF în decompensare;

Contraindicații pentru administrarea beta-blocantelor neselective:

• astm bronșic;
• afecțiuni vasculare circulatorii;
• Prinzmetal angina pectoris.

• lactație;
• sarcinii;
• patologia circulației periferice.

Pacienții cu hipertensiune ar trebui să fie utilizați strict în conformitate cu instrucțiunile și în doza prescrisă de medic. Auto-medicamentul poate fi periculos. La prima apariție a reacțiilor adverse, trebuie să contactați imediat o instituție medicală.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Beta-blocante - lista de medicamente, scop, contraindicații

Beta-blocante - o clasă de medicamente utilizate în bolile sistemului cardiovascular (hipertensiune arterială, angina, infarct miocardic, tulburări de ritm cardiac și insuficiență cardiacă cronică) și altele. În prezent, beta-blocantele sunt luate de milioane de oameni din întreaga lume. Dezvoltatorul acestui grup de agenți farmacologici a făcut o revoluție în tratamentul bolilor de inimă. În medicina practică modernă, beta-blocanții au fost utilizați timp de mai multe decenii.

destin

Adrenalina și alte catecolamine au un rol indispensabil în funcționarea corpului uman. Acestea sunt eliberate în sânge și afectează terminațiile nervoase sensibile - adrenoreceptorii localizați în țesuturi și organe. Și ei, la rândul lor, sunt împărțiți în două tipuri: beta-1 și beta-2-adrenoreceptorii.

Beta-blocantele blochează receptorii beta-1-adrenergici, stabilind protecția mușchiului cardiac de influența catecolaminelor. Ca rezultat, frecvența contracțiilor musculare cardiace este redusă, riscul unui atac al anginei și al tulburărilor de ritm cardiac este redus.

Beta-blocantele reduc tensiunea arterială utilizând mai multe mecanisme de acțiune simultan:

• blocarea receptorilor beta-1;
• depresia sistemului nervos central;
• scăderea tonului simpatic;
• o scădere a nivelului de renină din sânge și o scădere a secreției acesteia;
• scăderea frecvenței și vitezei contracțiilor cardiace;
• scăderea puterii cardiace.

Împreună cu beta-1, adrenoreceptorii beta-2 sunt de asemenea blocați, ceea ce duce la efecte secundare negative datorate utilizării beta-blocantelor. Prin urmare, fiecărui medicament din acest grup i se atribuie o așa-numită selectivitate - capacitatea de a bloca receptorii beta-1-adrenergici, fără a afecta receptorii beta-2-adrenergici. Cu cât selectivitatea medicamentului este mai mare, cu atât efectul său terapeutic este mai eficient.

mărturie

Lista indicațiilor beta-blocantelor include:

• infarct miocardic și post-infarct;
• angina pectorală;
• insuficiență cardiacă;
• hipertensiune arterială;
• cardiomiopatie hipertrofică;
• probleme de ritm cardiac;
• tremor esențial;
• Sindromul Marfan;
• migrene, glaucom, anxietate și alte boli care nu sunt de natură cardiacă.

Beta-blocantele sunt foarte usor de gasit printre alte medicamente dupa nume cu o caracteristica "lol" care se termina. Toate medicamentele din acest grup au diferențe în mecanismele de acțiune asupra receptorilor și evenimentele adverse. Conform clasificării principale, beta-blocantele sunt împărțite în 3 grupe principale.

I generație - non-cardio selectivă

Preparatele din prima generație - blocante selective non-cardio - sunt printre primele membre ale acestui grup de medicamente. Acestea blochează receptorii primului și celui de-al doilea tip, asigurând atât efecte terapeutice, cât și efecte secundare (pot duce la bronhospasm).

Cu activitate simpatomimetică internă

Unele beta-blocante au capacitatea de a stimula parțial receptorii beta-adrenergici. Această proprietate se numește activitate simpatomimetică internă. Astfel de beta-blocante încetinesc ritmul inimii și puterea contracțiilor sale într-o măsură mai mică, au un efect mai puțin negativ asupra metabolismului lipidic și nu duc adesea la dezvoltarea sindromului de abstinență.

Medicamentele din prima generație cu activitate simpatomimetică internă includ:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

la conținut ^

Fără activitate simpatomimetică internă

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  

Flestrolol;

Nepradilol.

la conținut ^

II generație - cardio selectivă

Preparatele din a doua generație blochează în principal receptorii de primul tip, majoritatea cărora sunt localizați în inimă. De aceea, beta-blocantele cardioselective au mai puține efecte secundare și sunt sigure în cazul bolilor pulmonare concomitente. Activitatea lor nu afectează beta-2-adrenoreceptorii localizați în plămâni.

Cu activitate simpatomimetică internă

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

la conținut ^

Fără activitate simpatomimetică internă

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metocol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);

Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);

Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

la conținut ^

III generație - cu proprietăți vasodilatatoare

Al treilea generație de beta-blocante posedă proprietăți farmacologice suplimentare, deoarece blochează nu numai receptorii beta, ci și alfa-receptorii care se găsesc în vasele de sânge.

un non-cardioselective

Beta-blocantele neselective ale unei noi generații sunt medicamente care afectează în mod egal receptorii beta-1 și beta-2-adrenergici și contribuie la relaxarea vaselor de sânge.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

la conținut ^

Cardio selectiv

III medicamente cardioselective generație contribuie la creșterea excreției de oxid nitric, ceea ce duce la expansiunea vaselor de sânge și reducerea riscului de plachete aterosclerotice. Noua generație de adrenoblocatori cardioselectivi includ:

• carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

Durată

În plus, beta-blocantele sunt clasificate în funcție de durata efectelor benefice asupra medicamentelor de acțiune lungă și ultrascurtă. Cel mai adesea, durata efectului terapeutic depinde de compoziția biochimică a beta-blocantelor.

Acționează pe termen lung

Medicamentele cu acțiune lungă sunt împărțite în:

• Actiune rapida lipofilica - se dizolva bine in grasimi, ficatul participa activ la procesarea lor, actioneaza timp de cateva ore. Ei depășesc mai bine bariera dintre sistemul circulator și sistemul nervos (propranolol);
• Lipofilă cu acțiune îndelungată (retard, metoprolol).
• Hidrofil - solubil în apă și neprelucrat în ficat (Atenolol).
• Amfifil - are capacitatea de a se dizolva în apă și în grăsimi (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), are două căi de excreție din organism (excreție renală și metabolism hepatic).

Medicamentele cu acțiune lungă sunt mecanisme diferite de acțiune asupra adrenoreceptorilor și sunt împărțite în cardio-selective și non-cardio-selective.

un non-cardioselective

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

la conținut ^

Cardio selectiv

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

la conținut ^

Acțiune extrem de rapidă

Beta-blocanții cu acțiune foarte scurtă sunt utilizați numai pentru picături. Substanțele benefice ale medicamentului sunt distruse de acțiunea enzimelor din sânge și încetează la 30 de minute după terminarea procedurii.

Durata scurtă a acțiunii active face ca medicamentul să fie mai puțin periculos în caz de boli concomitente, cum ar fi hipotensiunea arterială și insuficiența cardiacă și cardioselectivitatea în cazul sindromului bronho-obstructiv. Un reprezentant al acestui grup este substanța Esmolol.

Contraindicații

Luarea beta-blocantelor este absolut contraindicată în:

• edem pulmonar;
• socul cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• bradicardie;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• astm bronșic;
• 2 grade de blocare a inimii atrioventriculare;
• hipotensiune arterială (scăderea tensiunii arteriale cu mai mult de 20% din valorile normale);
• diabetul zaharat insulino-dependent necontrolat;
• Sindromul Raynaud;
• arteroscleroza arterială periferică;
• alergie la medicament;
• sarcina, precum și în copilărie.

la conținut ^

Efecte secundare

Utilizarea unor astfel de medicamente ar trebui luată foarte serios și cu atenție, deoarece, pe lângă efectul terapeutic, acestea au următoarele efecte secundare.

• Overwork, tulburări de somn, depresie;
• Cefalee, amețeli;
• Deficiențe de memorie;
• Erupții, mâncărime, simptome de psoriazis;
• Caderea parului;
• stomatită;
• Slabă toleranță la efort, oboseală rapidă;
• Agravarea reacțiilor alergice;
• Tulburări ale ritmului cardiac - ritm cardiac redus;
• Blocada cardiacă provocată de afectarea funcției cardiace;
• Scăderea nivelului de zahăr din sânge;
• Reducerea nivelului colesterolului în sânge;
• Exacerbarea bolilor sistemului respirator și a bronhospasmului;
• Apariția unui atac de cord;
• Riscul unei creșteri puternice a presiunii după întreruperea tratamentului;
• Apariția disfuncției sexuale.