logo

Blocanții canalelor de calciu în lupta împotriva hipertensiunii arteriale

Hipertensiunea arterială este o boală care necesită terapie obligatorie pentru medicamente. De la an la an, companiile farmaceutice lucrează pentru a crea noi medicamente mai eficiente pentru combaterea acestei boli. Și astăzi există un număr mare de medicamente care pot regla tensiunea arterială. Blocantele cu canale de calciu slabe (BPC) sau antagoniștii de calciu sunt unul dintre grupurile de medicamente utilizate pe scară largă în acest scop.

Caracteristicile generale ale blocantelor de canale de calciu

Antagoniștii de calciu au o structură chimică diversă, dar nu diferă în mecanismul lor de acțiune. Aceasta constă în blocarea intrării ionilor de calciu în celulele miocardului și pereții vaselor de sânge de-a lungul unor canale de calciu lent speciale. Reprezentanții grupului nu numai că reduc numărul de ioni ai acestui element prinși în celule, ci și îi afectează mișcarea în interiorul celulelor. Ca urmare, vasele de sânge periferice și coronare sunt dilatate. Datorită unei astfel de acțiuni pronunțate de vasodilatare, presiunea este redusă.

Antagoniștii de calciu - unul dintre mijloacele cele mai eficiente pentru tratamentul hipertensiunii, aparținând "primei linii". Acestea sunt preferate pentru tratamentul persoanelor în vârstă cu angină stabilă, hipertensiune arterială sistolică, dislipidemie, tulburări circulatorii periferice, leziuni ale parenchimului renal.

De ce blochează calciul?

Ioniții de calciu joacă un rol semnificativ în reglementarea funcționării tuturor organelor sistemului cardiovascular. Controlează frecvența contracțiilor inimii, reglează activitatea cardiacă și funcția contractilă a miocitarelor. Dacă există un surplus al acestei urme de ioni de element sau perturbă procesul de îndepărtare a acestuia din celulă, atunci există o tulburare a funcțiilor specifice ale celulei, care cauzează o încălcare a activității de pompare a inimii, determinând creșterea presiunii.

Cum sunt clasificate medicamentele?

Clasificați BPC în funcție de diferite criterii - structura chimică, durata acțiunii, specificitatea țesutului. Cu toate acestea, clasificarea cea mai frecvent utilizată a blocantelor de canale de calciu este dată de structura lor chimică. Potrivit ei emit:

  • fenilalchilaminelor;
  • dihidropiridine;
  • benzotiazepine.

Blocanții de canale de calciu din dihidropiridină au un efect predominant asupra vaselor de sânge și aproape că nu o detectează pe miocard. Datorită acțiunii vasodilatatoare, ele măresc rata de contracție a inimii, ceea ce face imposibilă tratarea pacienților hipertensivi cu probleme cardiace. Acest efect negativ nu este practic exprimat în medicamentele din generația a II-a și a treia, care au un timp de înjumătățire mai lung. Capacitatea preparatelor de dihidropiridină de a demonstra efectul antioxidant, antiplachetar, angioprotectiv, reduce manifestările leziunilor aterosclerotice și crește efectul statinelor a fost dovedită. Dihidropiridinele prelungite reduc efectiv tensiunea arterială și practic nu au efecte secundare.

Acest grup include: nifedipină, isradipină, amlodipină, felodipină, lercanidipină, nitrendipină, lacidipină.

Benzotiazepinele și fenilalchilaminele, dimpotrivă, reduc rata contracțiilor cardiace datorită aceluiași efect asupra miocardului și vaselor de sânge. Acest lucru le-a făcut mijlocul de alegere pentru tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, împreună cu angina stabilă.

Formulările acestor grupări nedigidropiridinovyh deprima nodul sinusal caracterul automat, a redus contractilitate a inimii, a preveni spasmul arterei coronare, reduce vasele rezistenței periferice. Acest grup include verapamil și diltiazem.

Generație BKK

Există o altă clasificare a antagoniștilor de calciu. Se bazează pe particularitățile influenței exercitate asupra organismului, durata acțiunii și selectivitatea țesuturilor. Alocați blocanții canalelor de calciu:

  • Generație 1 (diltiazem, nifedipină, verapamil);
  • A doua generație (nifedipină SR, felodipină, diltiazem SR, nisoldipină, verapamil SR, mandipină, benidipină, nilvadipină, nimodipină);
  • A treia generație (lacidipină, farmacidipină, amlodipină).

Prima generație este utilizată în mod limitat din cauza biodisponibilității scăzute, a riscului crescut de efecte secundare, precum și a unui efect scurt.

A doua generație este mai perfectă în acești indicatori, însă unii reprezentanți au și o acțiune scurtă. La crearea celei de a treia generații, au fost luate în considerare toate deficiențele celor anterioare. Ca urmare, s-au obținut medicamente cu un efect de lungă durată, biodisponibilitate ridicată și selectivitate crescută a țesuturilor.

Proprietăți BKK

Antagoniștii de calciu sunt foarte diferiți în structura lor chimică și, prin urmare, pot avea diferite efecte:

  • scăderea tensiunii arteriale;
  • reglarea ritmului cardiac;
  • reducerea stresului mecanic în miocard;
  • îmbunătățirea circulației cerebrale în ateroscleroza vaselor capului;
  • prevenirea trombozei;
  • inhiba producția excesivă de insulină;
  • presiune scăzută în artera pulmonară.

Indicații pentru utilizare

BKK poate fi aplicat:

  • în terapia mono- sau combinată pentru hipertensiune;
  • pentru a elimina hipertensiunea sistolică, în special la pacienții vârstnici;
  • în caz de hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică pe fondul diabetului zaharat, guta, boli de rinichi, astm bronșic;
  • cu angina vasospastică;
  • pentru tratamentul anginei pe termen lung;
  • ca o alternativă pentru intoleranța beta-blocantelor.

Efecte secundare

Medicamentele din acest grup au atât efecte secundare comune, cât și reacții adverse caracteristice pentru subgrupurile individuale. Deci, absolut toate CCL pot apela:

  • reacții alergice;
  • amețeli;
  • exces de presiune;
  • dureri de cap;
  • edeme periferice (în special, adesea, picioarele și gleznele inferioare se umflă la pacienții vârstnici);
  • senzație de maree și înroșirea feței.

Antagoniștii de calciu dihidropiridină pot provoca, de asemenea, tahicardie. În primul rând, acest efect negativ este caracteristic pentru nifedipină.

Reprezentanții non-dihidropiridinei BPC pot întrerupe conductivitatea atrioventriculară, pot provoca bradicardie, pot scădea automatismul nodului sinusal. În plus, verapamilul cauzează deseori constipație și efecte toxice asupra ficatului.

Contraindicații

Recepția BKK interzisă cu:

  • hipotensiune arterială severă;
  • disfuncția sistolică a ventriculului stâng;
  • infarct miocardic acut;
  • stenoza aortică severă;
  • hemoragie;
  • bloc atrioventricular 2-3 grade;
  • în primul trimestru de sarcină;
  • când alăptează.

Cu atenție și luând în considerare toate riscurile de BPC pot fi aplicate:

  • în trimestrul III al sarcinii;
  • în cazul cirozei hepatice;
  • cu angină pectorală.

Se va aprecia că medicamentele nedigidropiridinovyh grup nu trebuie luate simultan cu dihidropiridina beta-blocante și blocante interzise combinate cu azotații de admitere, prazosin, sulfat de magneziu.

Preparate BPC

Lista comună de blocante ale canalelor de calciu utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale:

  • Verapamil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilzem);
  • Nifedipina (Corinfar, Adalat, Kordaflex, cordipină-retard);
  • Amlodipina (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvask);
  • Felodipina (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, Bypass);
  • Lacidipină (Lacidip);
  • Lercanidipina (Lerkamen).

În nici un caz nu puteți să vă prescrieți medicamente. Asigurați-vă că sunteți examinat și obțineți numirea unui medic, luând în considerare toate caracteristicile corpului, severitatea bolii și prezența bolilor concomitente.

Blocanți de potasiu sau de calciu?

Pacienții confundază adesea blocanții canalelor de calciu cu blocanții canalelor de potasiu. Dar acestea sunt substanțe complet diferite. Blocanții canalelor de potasiu sunt medicamente din clasa a treia de medicamente antiaritmice. Ei își exercită acțiunea prin încetinirea fluxului de potasiu prin membranele cardiomiocitelor. Aceasta reduce automatitatea nodului sinusal și inhibă conducerea atrioventriculară. Acest grup de medicamente pe rafturile farmaciilor este reprezentat de amiodaronă (Cordaron, Amiokordin, Cardiodarone), sotalom (Sotalex, Sotahexal).

Privire de ansamblu asupra blocantelor de canale de calciu: descriere generală, tipuri de grupuri de medicamente

Din acest articol veți afla despre blocanții canalelor de calciu și o listă a acestor medicamente, pentru care sunt prescrise bolile. Diferite grupuri de astfel de medicamente, diferențele dintre ele, mecanismul de acțiune al acestora. O descriere detaliată a celor mai frecvent prescrise blocante ale canalelor de calciu.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

Blocanții canalelor de calciu (abreviat ca BPC) sau antagoniștii de calciu (abreviat ca AK), reprezintă un grup de medicamente ale căror membri împiedică intrarea celulelor calciului prin canalele de calciu. BKK acționează asupra:

  1. Cardiomiocitele (celulele musculare ale inimii) - reduc contractilitatea inimii.
  2. Sistemul conductiv al inimii - ritm cardiac lent (HR).
  3. Vasele musculare netede - extind arterele coronare și periferice.
  4. Myometrium - reduce activitatea contractilă a uterului.

Canalele de calciu sunt proteine ​​din membrana celulară care conțin pori care permit trecerea calciului. Datorită intrării calciului în celule, se produce contracția musculară, eliberarea neurotransmițătorilor și a hormonilor. Există mai multe tipuri de canale de calciu, dar majoritatea CCB (cu excepția cilnidipinei) acționează numai pe tipul L lent. Acest tip de canal de calciu joacă rolul principal în introducerea ionilor de calciu în interiorul celulelor musculare netede și cardiomiocite.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Există și alte tipuri de canale de calciu:

  • Tipul P - plasat în celulele cerebelului.
  • N-tip - localizat în creier.
  • R - plasat în celulele cerebelului și al altor neuroni.
  • T - plasat în neuroni, celule cu activitate de stimulator cardiac, osteocite (celule osoase).

BPC este cel mai adesea prescris pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (AH) și a anginei pectorale (CHD), mai ales atunci când aceste boli sunt combinate cu diabet zaharat. AK se utilizează pentru a trata anumite aritmii, hemoragie subarahnoidă, sindromul Raynaud, prevenirea durerii de cap cluster și prevenirea nașterii prematură.

Cel mai adesea, CCB este prescris de cardiologi și terapeuți. Utilizarea independentă a BPC este interzisă datorită riscului de complicații severe.

Grupuri BKK

În practica clinică se disting următoarele grupuri de BPC:

  • Dihidropiridinele (grupul cu nifedipină) - acționează în principal pe vase, prin urmare sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială.
  • Fenilalchilaminele (un grup de verapamil) - acționează asupra sistemului de conducere miocardic și cardiac, prin urmare, sunt prescrise în principal pentru tratamentul anginei și aritmiilor.
  • Benzodiazepinele (un grup de diltiazem) reprezintă un grup intermediar cu proprietățile dihidropiridinelor și fenilalchilaminelor.

Există 4 generații de BKK:

  1. Prima generație - nifedipină, verapamil, diltiazem.
  2. Generația 2 - felodipină, isradipină, nimodipină.
  3. A treia generație - amlodipină, lercanidipină.
  4. Generația a 4-a - cilnidipină.

Mecanism de acțiune

BPC se leagă de receptorii de canale de calciu lent prin care majoritatea ionilor de calciu intră în celulă. Calciul este implicat în funcționarea nodurilor sinusurilor și atrioventriculare (reglează ritmul cardiac), în contracțiile cardiomiocitelor și ale mușchilor vaselor netede.

Influențând aceste canale, BKK:

  • Reduce contracțiile inimii, reducând nevoia de oxigen.
  • Reduceți tonusul vascular și eliminați spasmele, reducând tensiunea arterială (BP).
  • Reduceți spasmul arterelor coronare, mărind astfel alimentarea cu sânge a miocardului.
  • Ritmul cardiac lent.
  • Agravarea agregării plachetare.
  • Ele contracarează formarea de plăci aterosclerotice noi, inhibă divizarea celulelor musculare netede ale peretelui vascular.

Fiecare dintre medicamentele individuale nu posedă toate aceste proprietăți în același timp. Unele dintre ele au un efect mai mare asupra vaselor, altele - asupra inimii.

Indicații pentru utilizare

Medicii prescriu blocante de canale de calciu pentru a trata următoarele boli:

  • AH (tensiune arterială crescută). Datorită dilatării vaselor de sânge, BPC reduce rezistența vasculară sistemică, ceea ce reduce nivelul tensiunii arteriale. Aceste medicamente afectează în principal arterele și au un efect minim asupra venelor. PCC-urile sunt incluse în cele cinci grupuri principale de medicamente antihipertensive.
  • Angina (durere în inimă). BKK dilată vasele de sânge și reduce contractilitatea inimii. Vasodilatația sistemică cauzată de utilizarea dihidropiridinelor reduce tensiunea arterială, reducând astfel sarcina asupra inimii, ceea ce duce la o scădere a cererii de oxigen. BCC, care acționează în principal pe inimă (verapamil, diltiazem), reduc frecvența cardiacă și slăbesc contracțiile inimii, ceea ce duce la scăderea cererii de oxigen, făcându-le produse eficiente pentru angina pectorală. BCC pot, de asemenea, dilata arterele coronare și pot preveni spasmul lor, îmbunătățind alimentarea cu sânge a miocardului. Datorită acestor efecte, BPC - împreună cu beta-blocantele - reprezintă baza farmacoterapiei pentru angina stabilă.
  • Aritmii supraventriculare. Unele CCB (verapamil, diltiazem) afectează nodul sinusal și atrioventricular, astfel încât aceștia să poată restabili eficient ritmul cardiac normal la pacienții cu fibrilație atrială sau flutter.
  • Boala Raynaud (vasoconstricție spastică, care afectează cel mai frecvent mâinile și picioarele). Utilizarea nifedipinei ajută la eliminarea spasmului arterelor, reducând astfel frecvența și severitatea atacurilor de boală Raynaud. Uneori se utilizează amlodipină sau diltiazem în acest scop.
  • Cluster cefalee (atacuri recurente de durere foarte severă în jumătatea capului, de obicei în jurul ochiului). Verapamil ajută la reducerea severității convulsiilor.
  • Relaxarea mușchilor uterului (tocoliza). Uneori medicii folosesc nifedipina pentru a preveni travaliul prematur.
  • Cardiomiopatia hipertrofică (o boală în care există o îngroșare puternică a pereților inimii). Blocantele canalelor de calciu (verapamil) slăbesc contracțiile inimii, astfel încât acestea sunt prescrise pentru a trata cardiomiopatia hipertrofică dacă pacienții au contraindicații la administrarea beta-blocantelor.
  • Hipertensiunea pulmonară (presiune crescută în artera pulmonară). Pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, nifedipina, diltiazemul sau amlodipina sunt prescrise.
  • Hemoragia subarahnoidă (hemoragie în spațiul din jurul creierului). Pentru a preveni vasospasmul, se utilizează nimodipină, care are un efect selectiv asupra arterelor cerebrale.

Contraindicații

Blocanții de blocare a canalelor de calciu au propriile contraindicații, care sunt clar descrise în instrucțiunile pentru medicament. De exemplu:

  1. Fondurile din grupurile de verapamil și diltiazem sunt contraindicate la pacienții cu bradicardie, patologie cardiacă sau insuficiență cardiacă sistolică. De asemenea, ele nu pot fi alocate pacienților care iau deja beta-blocante.
  2. Toți antagoniștii de calciu sunt contraindicați la pacienții cu tensiune arterială scăzută, angina instabilă, stenoza severă aortică.
  3. BPC nu este utilizat la femeile însărcinate și care alăptează.

Efecte secundare

Efectele secundare ale CCL depind de proprietățile grupului de agenți:

  • Efectul asupra miocardului poate provoca hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă.
  • Efectul asupra sistemului de conducere al inimii poate duce la blocări sau aritmii.
  • Influența asupra vaselor cauzează uneori bufeuri, umflături, dureri de cap, erupții cutanate.
  • Alte reacții adverse includ constipație, ginecomastie, sensibilitate crescută la lumina soarelui.

Dihidropiridină BPC

Dihidropiridinele sunt cei mai frecvent prescris antagoniști de calciu. Aceste medicamente sunt folosite în primul rând pentru a reduce tensiunea arterială. Cele mai cunoscute medicamente din acest grup includ:

  • Nifedipina este unul dintre primele BPC-uri, care acționează în principal asupra vaselor. Alocați pentru a reduce tensiunea arterială în cazul crizelor hipertensive, eliminați simptomele anginei vasospastice, tratamentul bolii Raynaud. Nifedipina rareori exacerbează insuficiența cardiacă, deoarece deteriorarea contractilității miocardice este compensată de o scădere a încărcăturii inimii. Există medicamente cu acțiune pe termen lung, care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și angina pectorală.
  • Nicardipina - acest medicament, ca și nifedipina, afectează vasele. Acesta este utilizat pentru a preveni atacurile anginei și pentru a trata hipertensiunea arterială.
  • Amlodipina și felodipina se numără printre cele mai frecvent prescrise BPC. Acționează asupra vaselor, nu afectează contractilitatea inimii. Acestea au un efect de lungă durată, făcându-le convenabile pentru a fi utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și anginei pectorale. Utilizarea lor este utilă în special în angina vasospastică. Efectele secundare sunt asociate cu arterele dilatate (dureri de cap, bufeuri), pot dispărea în câteva zile.
  • Lercanidipina și isradipina prezintă caracteristici similare cu cele ale nifedipinei, acestea fiind utilizate numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
  • Nimodipina - acest medicament are o acțiune selectivă a arterei creierului. Datorită acestei proprietăți, nimodipina este utilizată pentru a preveni apariția spasmului secundar al arterelor cerebrale în hemoragia subarahnoidă. Pentru tratamentul altor boli cerebrovasculare, nimodipina nu este utilizată, deoarece nu există dovezi privind eficacitatea utilizării sale în aceste scopuri.

Efectele secundare ale tuturor CCB dihidropiridinei sunt asociate cu dilatarea vaselor de sânge (dureri de cap, înroșirea feței), ele pot dispărea în câteva zile. De asemenea, se dezvoltă adesea umflarea picioarelor, ceea ce este dificil de eliminat diureticele.

fenilalchilaminelor

Blocanții canalului de calciu din acest grup afectează în principal miocardul și sistemul de conducere cardiacă, de aceea sunt cel mai adesea prescrise pentru tratamentul anginei pectorale și a aritmiilor.

Practic, singurul BPC din grupul de fenilalchilamine utilizate în medicina clinică este verapamilul. Acest medicament agravează contractilitatea inimii și, de asemenea, afectează conductivitatea nodului atrioventricular. Datorită acestor efecte, verapamil este utilizat pentru tratamentul anginei pectorale și a tahicardiilor supraventriculare. Efectele secundare includ creșterea insuficienței cardiace, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, agravarea tulburărilor de conducere din inimă. Utilizarea verapamilului este contraindicată la pacienții care iau deja beta-blocante.

benzodiazepine

Benzodiazepinele ocupă o poziție intermediară între dihidropiridine și fenilalchilamine, astfel încât acestea pot dilata vasele de sânge și pot agrava contractilitatea inimii.

Un exemplu de benzodiazep este diltiazemul. Acest medicament este cel mai adesea folosit pentru angina pectorală. Există o formă de eliberare a acțiunii prelungite, care este prescrisă pentru tratamentul hipertensiunii. Deoarece diltiazem afectează sistemul de conducere cardiacă, acesta trebuie combinat cu atenție cu beta-blocante.

Alte precauții la utilizarea BPC

Orice medicament din grupul BPC poate fi utilizat numai după cum este prescris de un medic. Trebuie luate în considerare următoarele aspecte:

  1. Dacă luați un medicament din grupul BPC, nu trebuie să beți suc de grapefruit. Această interdicție se datorează faptului că crește cantitatea de medicament care intră în sânge. În consecință, tensiunea arterială poate scădea brusc, ceea ce uneori este destul de periculos. Sucul de grapefruit afectează aproape toți blocanții canalelor de calciu, cu excepția amlodipinei și diltiazemului. Suc de portocale și alte fructe pot fi beți.
  2. Consultați-vă cu un medic înainte de a începe să luați orice medicamente, inclusiv agenți fitoterapeutici, în asociere cu antagoniști de calciu.
  3. Fiți pregătiți pentru utilizarea pe termen lung a BPC în tratamentul hipertensiunii arteriale. Unii pacienți încetă să mai ia medicamente antihipertensive, de îndată ce tensiunea arterială revine la normal, dar astfel de acțiuni pot pune în pericol sănătatea lor.
  4. Dacă aveți angină și încetați brusc să luați aceste blocante, este posibil să aveți durere în inimă.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

De ce avem nevoie de blocante de canale de calciu

Medicamentele care reduc cantitatea de ioni de calciu din interiorul celulelor se numesc blocanți ai calciului (canale de calciu lente). Sunt înregistrate trei generații de astfel de medicamente. Se utilizează pentru a trata boala ischemică, hipertensiunea arterială și tahicardia, cardiomiopatia hipertrofică.

Citiți în acest articol.

Prezentare generală a blocantelor de canale de calciu

Medicamentele din acest grup au o structură diferită, proprietăți chimice și fizice, efecte terapeutice și secundare, dar sunt unite printr-un singur mecanism de acțiune. Aceasta constă în inhibarea transferului de ioni de calciu prin membrană.

Printre aceștia se emit medicamente cu un efect predominant asupra inimii, asupra vaselor, acțiunii selective (selective) și neselective. Adesea, un medicament este un blocant în asociere cu un agent diuretic.

Blocanții de canale de calciu (CCB) sunt utilizați pentru tratamentul cardiologic timp de aproximativ 50 de ani, datorită acestor avantaje:

  • eficacitatea clinică în cazul ischemiei miocardice;
  • tratamentul și prevenirea anginei pectorale, atac de cord, hipertensiune arterială, aritmii;
  • reducerea riscului de complicații și mortalitate la bolile de inimă;
  • bună tolerabilitate și siguranță a cursurilor lungi;
  • lipsa dependenței;
  • nici un efect negativ asupra proceselor metabolice, acumularea de acid uric;
  • pot fi utilizate la pacienții cu astm, diabet, boli de rinichi;
  • nu reduce activitatea mentală sau fizică, potența;
  • au efecte antidepresive.

Vă recomandăm să citiți un articol despre medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Din aceasta veți afla despre pericolele de presiune ridicată, clasificarea medicamentelor pentru hipertensiune arterială, utilizarea terapiei combinate.

Și aici mai multe despre tratamentul fibrilației atriale.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Principalul efect farmacologic al BPC este inhibarea transferului de ioni de calciu din spațiul extracelular în fibrele musculare ale inimii și pereții vasculari prin canalele lentă de tip L. Cu deficit de calciu, aceste celule își pierd capacitatea de a contracta activ, deci arterele coronare și periferice se relaxează.

În plus, utilizarea medicamentelor se manifestă astfel:

  • cererea de oxigen din miocard scade;
  • îmbunătățirea toleranței la efort;
  • rezistența scăzută a vaselor arteriale duce la scăderea încărcăturii inimii;
  • circulația sanguină în zone ischemice este activată, miocardul deteriorat este restabilit;
  • mișcarea de calciu în nodurile și fibrele sistemului conductor este inhibată, ceea ce încetinește ritmul contracțiilor și activitatea focarelor patologice de excitație;
  • aderența trombocitelor și producția de tromboxan încetinește, creșterea fluxului de sânge;
  • există o regresie graduală a hipertrofiei ventriculare stângi;
  • grăsimea de peroxidare este semnificativ redusă și, prin urmare, formarea de radicali liberi care distrug celulele vaselor de sânge și inimii.

Medicamentele în stadiile inițiale împiedică formarea plăcii care blochează arterele, nu permite vasele coronare să înguste și să oprească proliferarea mușchilor netezi ai peretelui vascular.

Utilizarea blocantelor antianginoase sau selective

Principalele indicații pentru utilizarea BPC sunt astfel de boli:

  • hipertensiunea primară și simptomatică, inclusiv în timpul unei crize (picături sau o tabletă de nifedipină scade tensiunea arterială în 10 minute);
  • restul anginei și tensiunii (pentru bradicardie și blocadă, hipertensiunea este utilizată de Nifedipină, iar Verapamil sau Diltiazem sunt utilizate pentru ameliorarea aritmiilor);
  • tahicardia, pâlpâirea, flutterul atrial, extrasistolele sunt tratate cu Verapamil;
  • tulburări de flux sanguin cerebral acute (Nimotop);
  • ischemia cerebrală cronică, encefalopatia, boala de mișcare, durerea de cap migrenă (Cinnarizin);
  • hipertrofia miocardică (Amlodipină, Nifedipină, Procorum);
  • Boala lui Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Nu mai puțin eficace a fost utilizarea antagoniștilor de calciu în bronhospasm, stuttering, alergii (Cinnarizine), tratamentul complex al demenței senile, boala Alzheimer și alcoolismul cronic.

Uită-te la video despre alegerea medicamentelor pentru hipertensiune arterială:

Contraindicații

Există limite generale pentru prescrierea blocantelor de canale de calciu. Acestea includ:

  • sindromul depresiei sinusale
  • angina instabilă, atac de cord (risc de complicații),
  • scăderea tensiunii arteriale
  • șoc cardiogen,
  • manifestări acute ale insuficienței cardiace,
  • patologie renală sau hepatică severă,
  • sarcina, alăptarea, vârsta copilului.

Pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, atac de cord, medicamente cu acțiune scurtă, cum ar fi Nifedipina, sunt deosebit de periculoase. Insuficiența circulatorie severă nu este tratată cu Verapamil sau Diltiazem.

Tipuri de blocante letale ale canalelor de calciu

Întrucât grupul BPC combină medicamente diferite, s-au propus mai multe variante de clasificare. Există trei generații de medicamente:

  • primul este Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • al doilea este Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • al treilea este Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

În funcție de efectul asupra simptomelor clinice principale, se disting următoarele subgrupuri:

  • lărgirea arterelor periferice - Nifedipină, Felodipină;
  • îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian - amlodipină, felodipină;
  • reducerea contractilității miocardice - Verapamil;
  • inhibarea conductivității și a automatismului - Verapamil.

În funcție de structura chimică a BPC sunt împărțite:

  • Grupul de nifedipină - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Extindeți în mod predominant arterele periferice.
  • Grupul Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Acționează asupra miocardului, inhibă conducerea impulsului cardiac în atriu, nu afectează vasele.
  • Grup diltiazem - Kardil, Klentiazem. De asemenea, afectează inima și vasele de sânge.
  • Grupul Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Extindeți în principal navele cerebrale.

A treia generație de droguri

Prima generație de blocanți de calciu se caracterizează prin biodisponibilitate scăzută, selectivitate insuficientă de acțiune și eliminare rapidă din organism. Acest lucru necesită aporturi frecvente și doze destul de mari. A doua generație este lipsită de aceste deficiențe, deoarece medicamentele sunt lungi în sânge, digestibilitatea lor fiind mult mai mare.

A treia generație BKK este reprezentată de Lerkamen. Se penetrează bine în membrana celulară, se acumulează în ea și se spală încet. Prin urmare, în ciuda circulației scurte în sânge, efectul său este de lungă durată. Utilizați medicamentul 1 dată pe zi, ceea ce vă permite să mențineți un efect constant și este convenabil pentru pacient.

În același timp, medicamentul are și alte efecte pozitive asupra hemodinamicii:

  • îmbunătățește circulația cerebrală,
  • protejează celulele creierului de distrugere,
  • acționează ca un antioxidant
  • dilates arterele rinichilor inhibă întărirea lor,
  • are un efect hipotensiv pronunțat,
  • se referă la cardio-nefro și cerebroprotectori.
  • dureri de cap,
  • edem,
  • pierdere de presiune
  • înroșirea feței
  • bufeuri,
  • creșterea frecvenței cardiace
  • inhibarea impulsului cardiac.

Verapamil inhibă conducerea și automatismul, poate provoca blocări și asystole. Mai puțin frecvente sunt: ​​constipație, indigestie, erupții cutanate, tuse, scurtarea respirației și somnolență.

Vă recomandăm să citiți un articol despre prevenirea infarctului miocardic. Din aceasta veți afla despre măsurile de prevenire primară, tratamentul bolilor care duc la atac de cord, precum și metodele de prevenire secundară.

Și aici mai multe despre tratamentul aterosclerozei vaselor de gât.

Blocatoarele cu canale de calciu slabe reduc în mod eficient tensiunea arterială, cu un curs lung de terapie care împiedică hipertrofia miocardică, protejează căptușeala interioară a vaselor de sânge de procesul aterosclerotic, elimină sodiul și apa din cauza expansiunii arterelor renale. Acestea reduc mortalitatea și frecvența complicațiilor la boli de inimă, cresc toleranța la exerciții fizice și nu au efecte secundare pronunțate.

Medicamentele moderne, cele mai noi și cele mai bune pentru tratamentul hipertensiunii arteriale vă permit să vă controlați starea cu cele mai mici consecințe. Ce medicamente de alegere sunt prescrise de medici?

Este posibil să alegeți medicamente pentru vasele capului numai cu medicul care urmează, deoarece acestea pot diferi în spectrul de acțiune, precum și efectele secundare și contraindicațiile. Care sunt cele mai bune medicamente pentru extinderea vaselor de sânge și tratamentul venelor?

Medicamentul antagonist al canalelor de calciu Norvask, a cărui utilizare ajută la reducerea nevoii de nitroglicerină, va contribui, de asemenea, la presiune. Printre indicații se numără angină. Medicamentul nu poate fi spălat cu suc de rodie.

Pentru extrasistole, fibrilație atrială și tahicardie, se folosesc droguri, atât noi cât și moderne, precum și vechea generație. Clasificarea efectivă a medicamentelor antiaritmice vă permite să selectați rapid din grupuri, pe baza indicațiilor și contraindicațiilor

În hipertensiune arterială și angina pectorală, Azomex este prescris, a cărui utilizare este tolerată destul de pozitiv de către pacienți. Tabletele au puține efecte secundare. Nu există analogi compleți, ci medicamente care conțin substanța principală.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, unele medicamente includ substanța eprosartan, utilizarea căreia ajută la normalizarea tensiunii arteriale. Efectul este luat ca bază într-un medicament ca Tevet. Există analogi cu o acțiune similară.

Atribuiți blocante pentru aritmii pentru a ameliora un atac, precum și în mod continuu. Beta-blocantele sunt selectate individual în fiecare caz, auto-medicamentul poate fi periculos.

Administrarea verapamilului fără prescripție medicală nu este recomandată. Este disponibil în tablete și flacoane pentru injecție. Care sunt contraindicatiile? Cum se aplică cu presiune înaltă și joasă, aritmii?

Atunci când angină este efectuată terapie antianginală. Evaluați criteriile pentru eficacitatea sa pe ECG, teste de sarcină, monitorizarea Holter. În stadiile inițiale, este prescrisă terapia de primă linie.

Blocante ale canalelor de calciu. Lista de droguri din ultima generație. Mecanism de acțiune, clasificare

Un grup eterogen de medicamente sau blocante ale canalelor de calciu este cea mai recentă generație de medicamente, lista a cărei listă este numeroasă. BPC este utilizat pe scară largă în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Rolul calciului în organism și consecințele excesului acestuia

La oameni, calciul este unul dintre mineralele cele mai căutate. Acesta se află pe locul 5 printre toate substanțele care conțin minerale. Aproape pe deplin localizat în oase. Doar 1% este în dinți și mușchi. O mică parte a ionilor de calciu (0,1-0,3%) intră în lichidul extracelular.

Mineralul este implicat în dezvoltarea sistemului scheletic, dinți. El este responsabil pentru starea sistemului nervos și muscular, distribuie impulsuri nervoase. Ioniții de calciu sunt, de asemenea, implicați în multe funcții ale sistemului muscular, respectiv reglează ritmul cardiac.

Fără calciu, corpul uman ar fi lipsit de formă.

Regulatorul calciului este organismul în sine, în special glanda tiroidă. Dar există situații în care corpul uman nu face față cantității unui macroelement care o introduce.

Consecințele excesului de calciu:

  • nevoia de a vomita;
  • pierderea apetitului;
  • indigestie;
  • bătăile neregulate ale inimii;
  • disfuncție renală;
  • tulburare psiho-emoțională;
  • defalcare.

Pe cont propriu, excesul de calciu este scos lent din corp. Se acumulează în rinichi, ceea ce duce la formarea de pietre. Excesul de minerale este colectat în interiorul pereților vasculare, ceea ce începe procesul de îngustare a venelor și a arterelor. Din abundența de calciu afectează mușchii.

De ce avem nevoie de blocante de canale de calciu

Intrând în celulă, particulele de calciu măresc metabolismul organismului, măresc consumul de oxigen, duc la spasme musculare, sporesc nervozitatea.

Ce se întâmplă sub influența CCL:

  • relaxarea vaselor arteriale și venoase;
  • îmbunătățirea circulației inimii și cerebrale;
  • cantitatea de lichid secretate de organism crește;
  • a întârziat procesul - lipirea trombocitelor;
  • bătăile inimii recurente sunt restaurate;
  • există spasme de mușchi neted și intern extern.

Compoziția BPC

Blocanții canalelor de calciu (lista ultimei generații de medicamente vor fi discutate mai târziu în articol) au o compoziție diversă. Antagoniștii de calciu au o singură substanță activă, dar un număr de compuși "auxiliari" care sunt necesari pentru a crea medicamente cu acțiune îngustă sau profundă.

De asemenea, produceți medicamente care constau în mai multe substanțe active. În aceste forme de BPC, în plus față de principala componentă activă include mai multe săruri de acid azotic. Astfel de combinații sunt utilizate în practica cardiologică.

Blocanții de canale de calciu sunt disponibili în diferite forme. În lista medicamentelor din ultima generație există capsule utilizate sub limbă, medicamente pentru injecții și picături.

Clasificarea grupului BKK

Agenții farmacologici din grupul BBK au o utilizare extensivă în practica medicală.

Cu ajutorul BKK se tratează:

  • diverse patologii ale inimii;
  • leziuni cerebrale dyscirculare;
  • dezechilibru al circulației periferice.

Blocanții canalelor de calciu (lista medicamentelor din ultima generație împărțită în mai multe subspecii) sunt împărțite prin compoziție farmacologică.

Există 4 clase principale de medicamente:

  1. Nu încetini activitatea mușchiului inimii - dihidropiridine.
  2. Bătăi inimii slabe - difenilalchilamine.
  3. Creșteți fluxul sanguin către inimă și restabiliți ritmul - benzodiazepinele.
  4. Îmbunătățirea circulației vasculare în creier - difenilpiperazină.

Generație BKK

În acest stadiu al progreselor farmacologice, există 4 clase de CCL.

Aceste clase sunt împărțite în generațiile 1, 2 și 3:

  1. Cel mai în vârstă dintre toți este antagoniștii selectivi ai calciului. Pacienții trebuie să-i aplice la fiecare 6 ore.
  2. A doua generație are o durată mai lungă. Acestea sunt aplicate de 2 ori pe zi după 12 ore. Preparatele din a doua generație au manifestări mai puțin negative, comparativ cu grupul anterior.
  3. Blocanții canalelor de calciu - lista medicamentelor din ultima generație depășește predecesorii în ceea ce privește puterea și durata lucrului în organism. Efectul lor este de 24 de ore, ceea ce facilitează medicația.

Mecanism de acțiune

BPC își manifestă puterea de reținere, împiedicând intrarea în celulele musculare netede de ioni de calciu. Ingredientele active extind sistemul cardiovascular, ceea ce crește viteza fluxului sanguin. Ca urmare, inima primește mai mult oxigen, excrementează produse metabolice.

Prin reducerea ritmului cardiac și a contractilității inimii, BCC limitează necesitatea miocardică de oxigen. Medicamentul ajută muschiul inimii să se relaxeze. Vasele superficiale (arterele) sunt dilatate, ceea ce suprimă simptomele hipertensiunii.

Există blocante ale canalelor de calciu care restabilește ritmul cardiac. Medicamentele din această clasă încetinesc procesul de lipire a trombocitelor, ceea ce împiedică formarea cheagurilor de sânge în vasele inimii. Antagoniștii de calciu ajută la colectarea colesterolului "greșit" și îl elimină din fluxul sanguin, mărind astfel metabolismul colesterolului în organism.

Indicații pentru utilizare

Gama de numire a blocantelor de canale de calciu este mare.

Patologiile frecvente includ:

  • hipertensiune arterială sau hipertensiune arterială. Una dintre acțiunile principale ale acestor medicamente este reducerea presiunii;
  • angina pectorală sau angină pectorală, altele decât sindromul coronarian acut;
  • orice eșec al bătăilor inimii;
  • leziunea septului interventricular;
  • Sindromul Raynaud, tulburări de circulație periferică;
  • dureri de cap ale etiologiei necunoscute;
  • tulburarea discirculară și dismetabolică a creierului;
  • dependența de droguri și dependența de alcool;
  • demență;
  • leziuni non-infecțioase ale sistemului nervos.

Toate BPC au proprietăți vasodilatatoare. Separarea separată a unui grup de blocante ale canalelor de calciu, care au calități antihistaminice. Acestea sunt prescrise pentru mâncărimi alergice. Aceste medicamente includ cinnarizina.

Spasmele sistemului vascular sunt asociate cu toate patologiile de mai sus. Acest lucru duce la afectarea circulației sanguine în organism. În consecință, celulele și țesuturile mor, necroza locală sau globală provoacă un atac de cord.

Stresul anginei

Angina pectorală este o boală în care se dezvoltă o lipsă de oxigen în inimă și, ca o consecință, o distrofie miocardică. Patologia este însoțită de dureri ascuțite de durere în piept, gât și regiunea axilară. Acest proces este controlat de excesul de calciu, ceea ce duce la vasospasm. El poate fi declanșat atât de emoții, cât și de epuizare fizică.

Toți antagoniștii de calciu cresc circulația cardiovasculară, ceea ce ajută la prevenirea unui alt atac. Antagoniștii de calciu îi ajută pe pacient să reziste stresului emoțional și fizic.

În cazul terapiei sistemice, pacientului trebuie să i se prescrie Diltiazem într-o doză și regim individual selectat.

Cu angină pectorală, combinată cu aritmii cardiace și hipertensiune arterială, este necesară numirea dihidropiridinelor (corinfar, nifedipină). În multe cazuri, Nifedipina este principalul medicament în tratamentul patologiei.

Inima atac

Infarctul miocardic este o formă de modificări distrofice în inimă. Cauza procesului patologic este îngustarea vaselor principalului mușchi al corpului și, ca rezultat, formarea trombilor.

Medicamentele dintr-un grup de medicamente eterogene au un efect relaxant asupra multor organe și sisteme, ducând la extinderea sistemului vascular spasmodic.

Medicamentele reduc tensiunea arterială. Verapamil este unul dintre cele mai eficiente și mai ieftine medicamente. În boala severă și imprevizibilă, este necesar să se combine acest grup de antagoniști de calciu cu alte medicamente antiischemice.

hipertensiune

Hipertensiunea arterială este o boală cronică care se manifestă prin vasoconstricție persistentă.

Nevoia de a utiliza blocante de canale de calciu se datorează faptului că acestea blochează accesul calciului la vasele de sânge.

Terapia formei cronice de patologie este pe tot parcursul vieții și contribuie la realizarea unei stări stabile:

  • reducerea riscului de formare a cheagurilor de sânge;
  • minimizarea probabilității complicațiilor hipertensiunii;
  • întârzierea formării plăcilor vasculare;
  • reducând probabilitatea îngroșării pereților ventriculului stâng.

La tratarea hipertensiunii arteriale, este logic să se utilizeze toate cele 4 clase de blocante.

Fiecare grup de medicamente are o serie de proprietăți distinctive:

  1. Dihidropiridine (nifedipină, amlodipină). Acțiunea lor relaxează pereții vaselor de sânge. Cu o presiune foarte mare, prescrierea acestor medicamente stabilizează rapid starea pacientului. Reacții adverse posibile - cu utilizare prelungită pot apărea umflături.
  2. Definilalchilamine (verapamil, halopamil). Drogurile din acest grup relaxează spasmele inimii, normalizează ritmul cardiac.
  3. Benzodiazepine (diltiazem). Reduceți forța contracțiilor cardiace și tensiunea musculară a inimii. Terapia cu Diltiazem trebuie efectuată sub supravegherea strictă a unui medic, deoarece medicamentul constrictează vasele de sânge, ceea ce poate afecta negativ terapia în ansamblu.
  4. Difenilpiperaziny. Numirea Cinnarizina este potrivită pentru încălcarea circulației cerebrale, deoarece contribuie la normalizarea vitezei de curgere a sângelui.

Insuficiența ritmului cardiac

Majoritatea covârșitoare a aritmiilor cardiace sau a aritmiilor sunt consecințele unei patologii sau unei boli primare. Tratamentul cauzei rădăcinii va ajuta la tratarea aritmiilor.

Principalele medicamente în tratamentul insuficienței cardiace sunt Finoptin și Diakordin.

  1. Finoptinul este o clasă de blocanți "lenți" ai calciului. Ingredientele active prezintă proprietăți ale acțiunii anti-aritmice, extinderea vaselor de sânge și scăderea presiunii. Medicamentul reduce consumul de oxigen de către mușchiul inimii prin reducerea ritmului cardiac și a nivelării acestuia.
  2. Diakordin (diltiazem). Ea are un efect pronunțat antiaritmic, în special în tahicardie paroxistică, atacuri de ritm cardiac de peste 120 batai pe minut. Funcția Diakordin - reduce activitatea excesivă a inimii și reduce numărul bătăilor inimii. Când se întâmplă acest lucru, relaxarea musculară spasmodică a mușchilor, care scade răspunsul local al tensiunii vasculare.

măsuri de precauție

Când utilizați medicamente din grupul de antagoniști ai calciului, trebuie să respectați precauțiile.

  1. Este necesară combinarea antagoniștilor de calciu cu medicamentele antihipertensive.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin împiedică retragerea medicamentelor care transportă lipide, peptide și hormoni. Acest lucru duce la creșterea nivelului de celanid în sânge.
  3. Utilizarea grapefruitului și acidului acetilsalicilic în tratamentul antagoniștilor de calciu reduce nivelul de citocrom, care catalizează multe reacții în organism. Numărul de blocante din sânge va crește.
  4. Diakordin și Finaptin cresc eficacitatea medicamentelor colesterolului, dar cresc riscul apariției intoxicației hepatice.
  5. Interacțiunea BPC cu alfa-blocante duce la o scădere a presiunii, provocând amețeli severe și pierderea conștienței.
  6. Antagoniștii de calciu trebuie utilizați pe toată durata vieții. Nu puteți să vă anulați singur tratamentul, să modificați doza și să efectuați alte ajustări ale regimului de tratament.
  7. A prescrie grupul de medicamente BPC poate doar un medic. Blocanții de calciu ar trebui utilizați sub controlul său, vizând un specialist lunar.

Contraindicații

Ca orice medicament, antagoniștii de calciu au propriile contraindicații. Ele sunt împărțite în absolută (în întregime) și relativă (condiționată).

Limitări absolute pentru a primi:

  • primele 12 săptămâni de sarcină;
  • alăptării;
  • presiune redusă;
  • congestie în plămâni;
  • afecțiune arterială pulmonară;
  • circulația sângelui în creier, ca urmare a separării unui cheag de sânge.

Restricții relative (condiționate):

  • Utilizarea Diakordin și Finoptin la sfârșitul sarcinii;
  • malignă degenerare hepatică;
  • HR mai puțin de 55 de bătăi pe minut;
  • forma progresiva de angina pectorala;
  • îngroșarea septului interventricular;
  • combinarea de a lua BPC cu magnezie.

Efecte secundare

Când se utilizează diferite grupuri de antagoniști ai calciului, efectele secundare variază de asemenea.

Toate grupurile de medicamente farmacologice cauzează complicații similare:

  • umflarea extremităților inferioare;
  • creșterea frecvenței cardiace;
  • senzația de căldură;
  • umflarea feței;
  • amlodipina poate provoca reacții alergice;
  • unele medicamente, dimpotrivă, reduc foarte mult ritmul cardiac (diakordin).
  • amețeli;
  • lipsa defecatiei.

Pentru a evita reacțiile adverse, este necesar să alegeți doza de medicament.

Sindromul de anulare

Antagoniștii antagoniști ai calciului diferă în formulele chimice, prin urmare, au manifestări diferite ale sindromului de întrerupere:

  1. Finoptinum. Dintre toate blocantele de calciu, acest medicament are efectul cel mai lung și cumulat asupra pacientului. După eliminarea finoptinului, acesta rămâne în țesuturile corpului pentru o lungă perioadă de timp și nu are sindrom de abstinență ca atare.
  2. Diakordin. Întreruperea medicamentului nu are dovezi științifice privind sindromul de întrerupere.
  3. Corinfar. După întreruperea bruscă a terapiei duce la complicații și deteriorarea pacientului.
  4. Cinnarizina. Utilizarea pe termen lung nu afectează retragerea medicamentului.

Dihidropiridină BPC

Blocanții de calciu ai dihidropiridinei sunt medicamente care nu încetinesc activitatea cardiacă.

Acestea includ:

fenilalchilaminelor

Blocanții de calciu din această clasă sunt împărțiți în mai multe generații.

Fiecare dintre ele are un efect selectiv asupra mușchiului inimii.

  1. Prima generație este Verardard, Izoptin, Lekoptin.
  2. A doua generație - Verogalid, Verathard, Izoptin SR.
  3. A treia generație - Gallopamil, Procorum.

benzodiazepine

Acest tip de antagonist de calciu are un efect asupra întregului sistem cardiovascular. Reduce ritmul cardiac.

Benzodiazepinele sunt împărțite în 2 generații.

  1. Prima generație - Diakordin, Aldizem.
  2. A doua generație - Altiazem PP, Brocalcin.

BKK selectiv

Selectiv înseamnă în mod diferit selectiv. Fiecare preparat din clasa blocantelor cu canale de calciu posedă selectivitate tisulară.

Acești antagoniști ai calciului sunt împărțiți în mai multe subspecii.

Blocante de calciu cu efecte primare asupra arterelor și venelor: dihidropiridine și altele:

Blocante de calciu cu efect primar asupra mușchilor inimii: fenilchilamine și benzotiazepine.

Grupa farmacologică - blocante ale canalelor de calciu

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Blocante ale canalelor de calciu (antagoniști ai calciului) - un grup eterogen de medicamente care au același mecanism de acțiune, dar diferă într-o serie de proprietăți, inclusiv privind farmacocinetica, selectivitatea țesuturilor, efectele asupra ritmului cardiac etc.

Ionii de calciu joacă un rol important în reglarea diferitelor procese de viață ale corpului. Penetrând celulele, ele activează procesele bioenergetice (conversia ATP în cAMP, fosforilarea proteinelor etc.), asigurând implementarea funcțiilor fiziologice ale celulelor. La concentrații crescute (inclusiv în timpul ischemiei, hipoxiei și a altor afecțiuni patologice), acestea pot spori în mod nejustificat metabolismul celular, pot crește cererea de oxigen în țesuturi și pot provoca diverse modificări distrugătoare. Transferul transmembranar al ionilor de calciu se realizează prin intermediul unor așa-numite speciale. canalele de calciu. Canalele pentru ioni de CA 2+ destul de diverse și complexe. Acestea sunt situate în căile sinoatriale, atrioventriculare, fibrele Purkinje, miofiriliile miocardice, celulele musculare netede vasculare, mușchii scheletici etc.

Istoric istoric. Primul reprezentant clinic important al antagonistului de calciu, verapamil, a fost obținut în 1961 ca rezultat al încercărilor de a sintetiza analogi mai activi ai papaverinei, care are un efect vasodilatator. În 1966, nifedipina a fost sintetizată, în 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipina și diltiazemul sunt reprezentanții cei mai studenți ai antagoniștilor de calciu, sunt considerați droguri prototip și caracteristicile noilor medicamente din această clasă sunt date în comparație cu acestea.

În 1962, Hass și Hartfelder au descoperit că verapamil nu dilată numai vasele de sânge, ci are și efecte inotropice și cronotrope negative (spre deosebire de alte vasodilatatoare, cum ar fi nitroglicerina). La sfârșitul anilor 1960, A. Flekenstein a sugerat că efectul verapamilului se datorează unei scăderi a intrării ionilor de Ca2 + în cardiomiocite. Studiind actiunea verapamilului asupra izolate cardiace fâșiile de mușchi papilari animale a constatat că medicamentul cauzează același efect ca și îndepărtarea ionilor Ca2 + din mediul de perfuzie, adăugarea ionilor Ca2 + acțiune cardiodepresive verapamilului este eliberat. La aproximativ același timp, sa propus să se numească medicamente aproape de verapamil (prenylamină, galopamil etc.) ca antagoniști ai calciului.

Mai târziu, sa dovedit că unele medicamente din diferite grupuri farmacologice au de asemenea capacitatea de a afecta moderat curentul de Ca2 + din interiorul celulei (fenitoină, propranolol, indometacin).

. În 1963 g verapamil a fost aprobat pentru utilizare clinică ca agenți anti-anginoase (antianginos (anti + angină pectorală) / agent antiischemică - medicamente care cresc fluxul sanguin la nivelul inimii sau reducând cererea sa de oxigen folosit pentru prevenirea sau ușurarea atacurilor anginoase). Puțin mai devreme, cu același scop, a fost propus un alt derivat de fenilalchilamină - prenylamină (Diphril). În viitor, verapamil a găsit o aplicare largă în practica clinică. Prenylamina a fost mai puțin eficientă și nu mai este utilizată ca medicament.

Canalele de calciu sunt proteine ​​transmembranare cu structură complexă, formate din mai multe subunități. De asemenea, prin aceste canale curg ioni de sodiu, bariu și hidrogen. Există canale de calciu dependente de potențial și dependent de receptor. Prin canalele dependente de potențial, ionii de Ca 2+ trec prin membrană imediat ce potențialul său scade sub un anumit nivel critic. În cel de-al doilea caz, fluxul de ioni de calciu prin membrane este reglat de agoniști specifici (acetilcolină, catecolamine, serotonină, histamină etc.) atunci când interacționează cu receptorii celulari.

În prezent, există mai multe tipuri de canale de calciu (L, T, N, P, Q, R) cu proprietăți diferite (inclusiv conductivitatea, durata deschiderii) și localizarea diferitelor țesuturi.

canale de tip L (de lungă durată de mare capacitate, din limba engleză de durată -. lungă durată, mare - mare, ceea ce înseamnă conductanței canalului) a fost lent sunt activate prin depolarizarea membranei celulare și pot provoca o intrare lentă a ionilor Ca2 + în celulă și formarea unui lent potențialul de calciu, de exemplu în cardiomiocite. canale de tip L sunt localizate în cardiomiocite în celulele sistemului cardiac de conducere (nodurile sinuauricular și AV), celulele musculare netede ale arterelor, bronșică, uterin, ureterelor, vezicii biliare, tractul gastrointestinal, celule musculare scheletice, trombocite.

Canalele de calciu lent formate de mari α1-subunitatea care formează canalul în sine, precum și subunități suplimentare mai mici - α2, β, γ, δ. alfa1-subunitatea (greutatea moleculară 200-250 mii) este conectată la complexul de subunități α2β (greutate moleculară de aproximativ 140 mii) și subunitatea beta intracelulară (greutate moleculară de 55-72 mii). Fiecare α1-subunitatea constă din 4 domenii omoloage (I, II, III, IV) și fiecare domeniu constă din 6 segmente transmembranare (S1 - S6). Complexul de subunități A2β și subunitatea β pot afecta proprietățile α1-subunitate.

Canalele de tip T - tranzitorie (din limba engleză, tranzitorie - tranzitorie, pe termen scurt, adică timpul de deschidere a canalului), rapid inactivat. Canalele de tip T sunt denumite low-threshold, deoarece acestea se deschid la o diferență de potențial de 40 mV, în timp ce canalele de tip L sunt clasificate drept praguri mari - se deschid la 20 mV. Canalele tip T joacă un rol important în generarea de batai ale inimii; în plus, ele sunt implicate în reglarea conductivității în nodul atrioventricular. Canalele de calciu de tip T se găsesc în inimă, în neuroni, precum și în talamus, în diferite celule secretoare etc. Canalele de tip N (din limba engleză, Neuronal - adică distribuția predominantă a canalelor) se găsesc în neuroni. N-canalele sunt activate în timpul tranziției de la valori foarte negative ale potențialului membranei până la depolarizarea puternică și reglează secreția neurotransmițătorilor. Curentul de ioni de Ca 2+ prin ele în terminalele presinaptice este inhibat de norepinefrină prin intermediul receptorilor α. Canalele de tip P, identificate inițial în celule Purkin'e ale cerebelului (de aici și numele lor), se găsesc în celulele granulare și în axoanele gigantice de calmar. Canalele de tipuri de N-, P-, Q-, și recent descrise R par să reglementeze secreția de neurotransmițători.

Celulele sistemului cardiovascular sunt aranjate de preferință canale de calciu lent L-tip, precum și T și tipurile-R, și în celulele musculare netede vasculare conțin trei tipuri de canale (L, T, R), în celulele miocardului - în general, de tip L, și în celulele nodului sinusal și ale celulelor neurohormonale - canalele tip T.

Calciul de Calciu Calciu Antagonist

Există multe clasificări ale BPC - în funcție de structura chimică, specificitatea țesutului, durata acțiunii etc.

Clasificarea celei mai răspândite este heterogenitatea chimică a antagoniștilor de calciu.

Pe baza structurii chimice, de obicei antagoniștii de calciu de tip L se împart în următoarele grupuri:

- fenilalchilamine (verapamil, galopamil, etc.);

- 1,4-dihidropiridinele (nifedipina, nitrendipină, nimodipina, amlodipină, lacidipină, felodipină, nicardipină, isradipină, lercanidipina și colab.);

- benzotiazepine (diltiazem, clentiazem, etc.);

- difenilpiperazine (cinnarizină, flunarizină);

Din punct de vedere practic, în funcție de efectul asupra tonului sistemului nervos simpatic și a frecvenței cardiace, antagoniștii de calciu sunt împărțiți în două subgrupe - crescând reflexiv (derivații dihidropiridinei) și reducând (verapamilul și diltiazemul), în multe privințe sunt similare cu beta-blocanții).

Spre deosebire de dihidropiridine (cu un efect inotropic ușor negativ), fenilalchilaminele și benzotiazepinele au inotropic negativ (contractilitate miocardică redusă) și acțiune cronotropică (ritm cardiac lent).

Conform clasificării date de IB Mikhailov (2001), BPC este împărțit în trei generații:

a) derivați de verapamil (Isoptin, Finoptin) - fenilalchilamină;

b) Nifedipina (Fenigidina, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) sunt derivați ai dihidropiridinei;

c) derivații de diltiazem (Diazem, Diltiazem) - benzotiazepină.

a) un grup de verapamil: galopamil, anipamil, falipamil;

b) Grupul de nifedipină: isradipină (Lomir), amlodipină (Norvask), felodipină (Plendil), nitrendipină (Octidipină), nimodipină (Nimotop), nicardipină, lacidipină (Lacipil), riodipină (Foridon);

c) un grup de diltiazem: klentiazem.

În comparație cu prima generație de BPC, cele două generații de BPC au o durată mai lungă de acțiune, o specificitate mai mare a țesuturilor și mai puține efecte secundare.

Reprezentanții celei de-a treia generații de BPC (naftopidil, emopamil, lercanidipină) au un număr de proprietăți suplimentare, cum ar fi activitatea alfa-adrenolitică (naftopidil) și simapolitice (emopamil).

Farmacocinetica. BPC se administrează parenteral, administrat oral și sublingual. Majoritatea antagoniștilor de calciu sunt prescrise pe cale orală. Forme pentru administrare parenterală există în verapamil, diltiazem, nifedipină, nimodipină. Nifedipina este utilizată sublingual (de exemplu, într-o criză hipertensivă, se recomandă să mestecați pilula).

Fiind compuși lipofili, majoritatea CCL-urilor sunt absorbite rapid atunci când sunt ingerate, dar datorită efectului "first pass" prin ficat, biodisponibilitatea este foarte variabilă. Excepțiile sunt amlodipina, isradipina și felodipina, care sunt absorbite încet. Legarea la proteinele din sânge, în principal albumina, este ridicată (70-98%). Tmax este de 1-2 ore pentru medicamentele din prima generație și 3-12 ore pentru BKK-uri din a doua și a treia generație și, de asemenea, depinde de lekoform. Cu recepție sublingualămax realizat în 5-10 min. Media t1/2 din sânge pentru generația BKK I - 3-7 ore, pentru generația BKK II - 5-11 h. BKK penetrează bine în organe și țesuturi, volumul de distribuție este de 5-6 l / kg. BPC este aproape complet biotransformat în ficat, metaboliții sunt de obicei inactivi. Cu toate acestea, unii antagoniști ai calciului au derivați activi - norverapamil (T1/2 aproximativ 10 ore, are aproximativ 20% din activitatea hipotensivă a verapamilului), desacetildiazem (25-50% din activitatea de extindere a compusului parental, diltiazem). Se elimină în principal prin rinichi (80-90%), parțial prin ficat. În cazul ingerării repetate, biodisponibilitatea poate crește, iar eliminarea poate să încetinească (datorită saturației enzimelor hepatice). Aceleași modificări ale parametrilor farmacocinetici sunt observate în ciroza hepatică. Eliminarea este, de asemenea, încetinită la pacienții vârstnici. Durata generației BKK I - 4-6 ore, a II-a generație - în medie 12 ore.

Principalul mecanism de acțiune al antagoniștilor de calciu este acela că acestea inhibă penetrarea ionilor de calciu din spațiul extracelular în celulele musculare ale inimii și ale vaselor de sânge prin canalele de calciu lent de tip L. Reducerea concentrației de ioni de Ca2 + în cardiomiocite și celule musculare netede vasculare, acestea extind arterele coronare și arterele periferice și arteriolele și au un efect pronunțat de vasodilatare.

Spectrul de activitate farmacologică a antagoniștilor de calciu include efecte asupra contractilității miocardice, activității nodului sinusal și conducerii AV, tonusului vascular și rezistenței vasculare, funcției bronhiale, organelor tractului gastrointestinal și tractului urinar. Aceste medicamente au capacitatea de a inhiba agregarea plachetară și de a modula eliberarea neurotransmițătorilor din terminațiile presinaptice.

Efectul asupra sistemului cardiovascular

Nave. Calciul este necesar pentru contracția celulelor musculare netede vasculare, care, intră în citoplasma celulară, formează un complex cu calmodulină. Complexul rezultat activează kinaza lanțurilor ușoare de miozină, ceea ce duce la fosforilarea lor și posibilitatea formării de punți încrucișate între actină și miozină, rezultând o reducere a fibrelor musculare netede.

Antagoniștii de calciu, blocând canalele L, normalizează curentul transmembranar al ionilor de Ca2 +, care este perturbat într-o serie de afecțiuni patologice, în special în hipertensiunea arterială. Toți antagoniștii de calciu determină relaxarea arterelor și nu au aproape niciun efect asupra tonusului venelor (acestea nu schimbă preîncărcarea).

Inima. Funcția normală a mușchiului cardiac depinde de fluxul de ioni de calciu. Calibrarea ionilor de calciu este necesară pentru conjugarea excitației și contracției în toate celulele inimii. În miocard, intrarea în interiorul cardiomiocitului, Ca2 + se leagă de complexul proteic, așa-numitul troponin, modificările conformației troponinei, efectul de blocare al complexului troponin-tropomiozină este eliminat și se formează punți de actomiozină, rezultând o contracție a cardiomiocitei.

Prin reducerea curentului ionilor de calciu extracelulari, BPC provoacă un efect inotropic negativ. O caracteristică distinctivă a dihidropiridinelor este aceea că acestea largesc vastele periferice, ceea ce duce la o creștere pronunțată a baroreflexului în tonul sistemului nervos simpatic, iar efectul lor inotropic negativ este egalat.

În celulele nodurilor sinusale și AV, depolarizarea se datorează, în principal, curentului de calciu care intră. Efectul nifedipinei asupra automatismului și conducerii AV se datorează unei scăderi a numărului de canale de calciu care nu au efect asupra timpului de activare, inactivare și recuperare a acestora.

Cu o creștere a frecvenței cardiace, gradul de blocare a canalului cauzat de nifedipină și alte dihidropiridine practic nu se schimbă. La doze terapeutice, dihidropiridinele nu inhibă conducerea AV. Dimpotrivă, verapamilul nu numai că reduce curentul de calciu, ci și inhibă dezinactivarea canalelor. Mai mult, cu cât este mai mare frecvența cardiacă, cu atât este mai mare gradul de blocaj cauzat de verapamil, precum și de diltiazem (într-o măsură mai mică) - acest fenomen se numește dependență de frecvență. Verapamil și diltiazem reduc automatismul, comportamentul AV lent.

Bepridil blochează nu numai calciul lent, dar și canalele de sodiu rapide. Are un efect inotropic direct negativ, reduce ritmul cardiac, provoacă o prelungire a intervalului QT și poate provoca dezvoltarea tahicardiei ventriculare polimortale.

Reglarea sistemului cardiovascular implică, de asemenea, canalele de calciu de tip T, care sunt localizate în inimă în nodurile sinus-atriale și atrio-ventriculare, precum și în fibrele Purkinje. A fost creat un antagonist de calciu, mibefradil, care blochează canalele de tip L și T. În același timp, sensibilitatea canalelor de tip L la acesta este cu 20-30 mai mică decât sensibilitatea canalelor T. Utilizarea practică a acestui medicament pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și a anginei pectorale cronice stabile a fost suspendată datorită efectelor secundare grave, aparent datorită inhibării glicoproteinei P și citocromului P450 al izoenzimelor CYP3A4, precum și datorită interacțiunii nedorite cu multe medicamente cardiotrope.

Selectivitatea țesuturilor. În forma cea mai generală, diferențele în acțiunea BPC asupra sistemului cardiovascular se datorează faptului că verapamilul și alte fenilalchilamine acționează în principal asupra miocardului, incluzând la conducerea AV și într-o mai mică măsură pe nave, nifedipină și alte dihidropiridine, într-o mai mare măsură pe mușchii vaselor și mai puțin pe sistemul de conducere cardiacă, iar unele au tropism selectiv pentru coronar (nisoldipina în Rusia nu este înregistrată) sau cerebrală (nimodipina ) nave; diltiazem ocupă o poziție intermediară și afectează în mod egal vasele și sistemul de conducere cardiacă, dar este mai slab decât cele anterioare.

Efectele BKK. Selectivitatea tisulară a BPC provoacă o diferență în efectele lor. De aceea, verapamilul provoacă vasodilatație ușoară, nifedipina - dilatarea pronunțată a vaselor de sânge.

Efectele farmacologice ale medicamentelor din grupurile de verapamil și diltiazem sunt similare: ele au un efect negativ, crono-și dromotrop - pot reduce contractilitatea miocardică, pot scădea frecvența cardiacă, încetinesc conducerea atrioventriculară. În literatura de specialitate, acestea sunt uneori numite CCB-uri "cardio selective" sau "bradicardice". Antagoniști de calciu (în principal dihidropiridine), caracterizați printr-un efect foarte specific asupra organelor individuale și a regiunilor vasculare. Nifedipina și alte dihidropiridine se numesc BCC "vasoselective" sau "vasodilatatoare". Nimodipina, care este foarte lipofilă, a fost dezvoltată ca un medicament care acționează asupra vaselor cerebrale pentru a ușura spasmele. În același timp, dihidropiridinele nu au un efect semnificativ clinic asupra funcției nodului sinusal și a conducerii atrioventriculare, de obicei nu afectează frecvența cardiacă (cu toate acestea, ritmul cardiac poate crește ca urmare a activării reflexului sistemului simpatic-adrenal ca răspuns la o expansiune dramatică a arterelor sistemice).

Blocanții canalelor de calciu au pronunțat activitate vasodilatatoare și au următoarele efecte: antianginos / antiischemică, hipotensive, organoprotective (cardioprotectoare, nefroprotector), antiaterogen, antiaritmic, scădere a presiunii arteriale pulmonare și dilatarea bronhiilor - CCB unele caracteristice (dihidropiridine), reducerea agregării plachetare.

Efectul antianginal / antiischemic se datorează atât efectului direct asupra miocardului cât și vaselor coronare, precum și efectului asupra hemodinamicii periferice. Prin blocarea intrării ionilor de calciu în cardiomiocite, BPC reduc activitatea mecanică a inimii și reduc consumul de oxigen prin miocard. Extinderea arterelor periferice determină o scădere a rezistenței periferice și a tensiunii arteriale (scăderea sarcinii după sarcină), ceea ce duce la scăderea tensiunii peretelui miocardic și necesitatea miocardului de oxigen.

efect hipotensiv asociat cu vasodilatație periferică, cu scăderea rezistenței vasculare sistemice, scade tensiunea arteriala, creste fluxul sanguin la nivelul organelor vitale - inima, creier, rinichi. Efectul hipotensiv al antagoniștilor de calciu este combinat cu un efect moderat diuretic și natriuretic, ceea ce duce la o scădere suplimentară a OPSS și BCC.

efect cardioprotector se datorează faptului că numita CCL vasodilatația rezultând scăderea sistemică rezistenței și a tensiunii arteriale vasculare și, în consecință, la o scădere a postsarcinii, ceea ce reduce activitatea cardiaca si cererea de oxigen miocardic și poate cauza regresia hipertrofiei ventriculare stângi și a miocardului îmbunătățirea funcției diastolice.

Efectul nefroprotectiv se datorează eliminării vasoconstricției vaselor renale și o creștere a fluxului sanguin renal. În plus, BPC-urile măresc rata de filtrare glomerulară. Creșterea natriurezei, care completează efectul hipotensiv.

Există dovezi ale efectului anti-aterogen (anti-sclerotic) obținut în studiile efectuate în culturi de țesut aortic uman la animale, precum și într-o serie de studii clinice.

Efect antiaritmic. BPC cu activitate antiaritmică pronunțată include verapamil, diltiazem. Antagoniștii calciului cu dihidropiridină nu prezintă activitate antiaritmică. Efectul antiaritmic este asociat cu inhibarea depolarizării și a decelerării conducerii în nodul AV, care se reflectă pe ECG prin prelungirea intervalului QT. Antagoniștii calciului pot inhiba faza depolarizării diastolice spontane și astfel pot suprima automatismul, în special al nodului sinoatrial.

Reducerea agregării plachetare este asociată cu afectarea sintezei proagregantelor prostaglandinelor.

Utilizarea principală a antagoniștilor de ioni de calciu se datorează efectului lor asupra sistemului cardiovascular. Prin provocarea dilatării vaselor de sânge și reducerea OPSS, acestea reduc tensiunea arterială, îmbunătățesc fluxul sanguin coronarian și reduc cererea de oxigen a miocardului. Aceste medicamente reduc tensiunea arterială proporțional cu doza, în doze terapeutice ele afectează ușor tensiunea arterială normală, nu provoacă fenomene ortostatice.

Scopul comun al tuturor indicațiilor pentru BCC sunt hipertensiunea, angina, angina vasospastică (Prinzmetal), dar diferite caracteristici farmacologice ale acestui grup determină indicații suplimentare (și contraindicații) la utilizarea acestora.

Medicamentele din acest grup, care afectează excitabilitatea și conductivitatea mușchiului cardiac, sunt folosite ca antiaritmice, ele sunt separate într-un grup separat (medicamente antiaritmice de clasa a IV-a). Antagoniștii de calciu sunt utilizați în tahicardia supraventriculară (sinus), tahiaritmiile, extrasistolele, flutterul atrial și fibrilația atrială.

Eficiența la BPC angina este cauzată de faptul că acestea dilata arterele coronare si reduce cererea de oxigen miocardic (din cauza scăderea tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și contractilitatea miocardică). În studiile controlate cu placebo sa demonstrat că BPC reduc incidența atacurilor anginei și reduc depresia segmentului ST în timpul exercițiilor fizice.

Dezvoltarea anginei pectorale vasospastice este determinată de scăderea fluxului sanguin coronarian, mai degrabă decât de creșterea cererii de oxigen la nivelul miocardului. Acțiunea BPC în acest caz este probabil mediată de expansiunea arterelor coronare și nu de efectul asupra hemodinamicii periferice. O condiție prealabilă pentru utilizarea CCB în angina instabilă este ipoteza că un spasm al arterelor coronare joacă un rol principal în dezvoltarea sa.

Dacă angina pectorală este însoțită de tulburări de ritm supraventricular (supraventricular), se utilizează tahicardie, medicamente din grupul verapamil sau diltiazem. Dacă angina pectorală este combinată cu bradicardie, tulburări de conducere AV și hipertensiune arterială, sunt preferate preparatele de nifedipină.

Dihidropiridine (nifedipina în forma de dozare de eliberare lentă, lacidipină, amlodipină) sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul hipertensiunii la pacienții cu artera carotidă.

Pentru cardiomiopatia hipertrofică, însoțită de relaxarea cardiacă afectată în diastol, se utilizează preparate de verapamil de a doua generație.

Până în prezent, nu a fost înregistrată nici o dovadă a eficacității BPC într-un stadiu incipient de infarct miocardic sau pentru prevenirea secundară a acestuia. Există dovezi că diltiazemul și verapamilul pot reduce riscul de infarct recidivant la pacienții după primul infarct fără un val patologic Q, pe care beta-blocantele sunt contraindicate.

BPC este utilizat pentru tratarea simptomatică a bolii și a sindromului Raynaud. Nifedipina, diltiazemul și nimodipina au demonstrat că reduc simptomele Raynaud. Trebuie remarcat faptul că prima generație BPC - verapamil, nifedipin, diltiazem caracterizate prin durată scurtă de acțiune care necesită recepție de 3-4 ori în timpul zilei și însoțite de variații efect vasodilatator și hipotensiv. Formele de dozaj cu eliberare lentă a antagoniștilor de calciu din a doua generație asigură o concentrație terapeutică constantă și măresc durata medicamentului.

Criteriile clinice pentru eficacitatea antagoniștilor de calciu sunt normalizarea tensiunii arteriale, scăderea frecvenței atacurilor dureroase în piept și în regiunea inimii și o creștere a toleranței la efort.

CCB-urile sunt, de asemenea, utilizate în terapia complexă a bolilor sistemului nervos central, inclusiv Boala Alzheimer, demența senilă, coreea Huntington, alcoolismul, tulburările vestibulare. În tulburările neurologice asociate cu hemoragia subarahnoidă, se aplică nimodipină și nicardipină. BPC este prescris pentru a preveni șocul rece, pentru a elimina stutterul (prin suprimarea contracției spastice a mușchilor diafragmei).

În unele cazuri, recomandabilitatea prescrierii antagoniștilor de calciu nu se datorează atât eficacității acestora, cât și prezenței contraindicațiilor pentru prescrierea medicamentelor altor grupuri. De exemplu, la pacienții cu BPOC, claudicația intermitentă, diabetul zaharat de tip 1, beta-blocantele pot fi contraindicate sau nedorite.

O serie de caracteristici ale acțiunii farmacologice a BPC le conferă o serie de avantaje în comparație cu alți agenți cardiovasculari. Astfel, antagoniștii calciului sunt neutral din punct de vedere metabolic - caracterizați prin absența unui efect advers asupra metabolismului lipidic și carbohidrat; ele nu cresc tonul bronhiilor (spre deosebire de beta-blocante); nu reduceți activitatea fizică și psihică, nu provocați impotență (cum ar fi beta-blocantele și diureticele), nu provoca depresie (cum ar fi, de exemplu, reserpina, clonidina). CCB-urile nu afectează echilibrul electrolitic, inclusiv. la nivelul nivelului de potasiu din sânge (ca diuretice și inhibitori ECA).

Contraindicațiile privind numirea antagoniștilor de calciu sunt hipotensiunea arterială severă (SBP sub 90 mmHg), sindromul sinusului bolnav, o perioadă de infarct miocardic acut, șocul cardiogen; pentru grupul de verapamil și diltiazem - blocarea AV de grade diferite, bradicardie severă, sindrom WPW; pentru grupul cu nifedipină - tahicardie severă, stenoză aortică și subaortică.

În caz de insuficiență cardiacă, utilizarea BPC trebuie evitată. Cu precauție, BPC este prescris pacienților cu stenoză mitrală severă, accidente cerebrovasculare severe și obstrucție a tractului gastro-intestinal.

Efectele secundare ale diferitelor subgrupe de antagoniști ai calciului variază foarte mult. Efectele adverse ale BPC, în particular dihidropiridinele, sunt cauzate de vasodilatație excesivă - posibile dureri de cap (foarte frecvent), amețeli, hipotensiune arterială, edem (inclusiv picioare, picioare și glezne, coate); când se utilizează nifedipină, bufeuri (înroșirea pielii feței, senzație de căldură), tahicardie reflexă (uneori); tulburări de conducere - blocadă AV. În același timp, aplicarea diltiazem și verapamil special crește riscul simptomelor inerente fiecare efectelor medicamentului - inhibarea funcției nodului sinusal, conducția AV, efectul inotrop negativ. În / în introducerea verapamilului la pacienții care au luat anterior beta-blocanți (și invers) poate provoca asystole.

Fenomenele dispeptice, constipația sunt posibile (mai frecvent cu utilizarea verapamilului). Rar, erupție trecătoare pe piele, somnolență, tuse, dificultăți de respirație, activitate crescută a transaminazelor hepatice. Reacțiile adverse rare sunt insuficiența cardiacă și parkinsonismul medicamentos.

Utilizați în timpul sarcinii. În conformitate cu recomandările FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul blocantelor de canale de calciu privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria C FDA. nu s-au efectuat studii la femeile gravide, dar beneficiile potențiale asociate cu utilizarea de medicamente la femeile gravide pot justifica utilizarea lor, în ciuda riscului posibil).

Utilizați în timpul alăptării. Deși nu au fost raportate complicații la om, diltiazemul, nifedipina, verapamilul și, eventual, alte PCC, trec în laptele matern. În ceea ce privește nimodipina, nu se știe dacă pătrunde în laptele matern, dar nimodipina și / sau metaboliții săi se găsesc în laptele de șobolani la concentrații mai mari decât cele din sânge. Verapamil penetrează în laptele matern, trece prin placentă și este determinat în sângele venei ombilicale în timpul travaliului. Administrarea rapidă intravenoasă determină hipotensiune la nivelul mamei, ducând la suferință fetală.

Funcție hepatică și rinichi afectată. În cazul bolilor hepatice, este necesară reducerea dozei de BPC. În insuficiența renală, ajustarea dozei este necesară doar cu utilizarea verapamilului și a diltiazemului datorită posibilității cumulului lor.

Pediatrie. BKK trebuie utilizat cu prudență la copiii cu vârsta sub 18 ani, deoarece: eficacitatea și siguranța lor nu au fost stabilite. Cu toate acestea, nu sunt sugerate probleme pediatrice specifice care ar limita utilizarea BPC în această grupă de vârstă. În cazuri rare, s-au observat efecte hemodinamice adverse severe după administrarea I / V de verapamil la nou-născuți și sugari.

Geriatrie. La persoanele în vârstă, CCL trebuie utilizat în doze mici, deoarece la această categorie de pacienți, metabolismul în ficat este redus. Cu hipertensiunea sistolică izolată și tendința de bradicardie, este preferabil să se prescrie derivații de dihidropiridină cu acțiune îndelungată.

Interacțiunea antagoniștilor de calciu cu alte medicamente. Nitrații, beta-blocanții, inhibitorii ACE, diureticele, antidepresivele triciclice, fentanilul, alcoolul cresc efectul hipotensiv. În cazul utilizării concomitente a AINS, sulfonamide, lidocaină, diazepam, anticoagulante indirecte, este posibilă modificarea legării la proteinele plasmatice, o creștere semnificativă a fracțiunii libere de BPC și, în consecință, un risc crescut de reacții adverse și supradozaj. Verapamil sporește efectul toxic al carbamazepinei asupra sistemului nervos central.

Este periculos să se injecteze BPC (în special grupurile cu verapamil și diltiazem) cu chinidină, procainamidă și glicozide cardiace, deoarece posibilă reducere excesivă a frecvenței cardiace. Sucul de grapefruit (cantități mari) crește biodisponibilitatea.

Antagoniștii de calciu pot fi utilizați în terapia asociată. Este deosebit de eficient combinația derivaților de dihidropiridină cu beta-blocanți. Când se întâmplă acest lucru, potențarea efectelor hemodinamice ale fiecăruia dintre medicamente și întărirea efectului hipotensiv. Blocantele beta-adrenergici împiedică activarea sistemului simpatic-adrenal și dezvoltarea tahicardiei, posibile la începutul tratamentului cu CCA și, de asemenea, reduce probabilitatea apariției edemelor periferice.

În concluzie, se poate observa că antagoniștii de calciu sunt eficienți în tratarea bolilor cardiovasculare. Pentru a evalua eficacitatea și detectarea în timp util a efectelor nedorite ale BPC în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, frecvența cardiacă, conducerea AV, este de asemenea important să se monitorizeze prezența și severitatea insuficienței cardiace (apariția insuficienței cardiace poate determina eliminarea BPC).