logo

Când și de ce se utilizează inhibitori ECA, o listă de medicamente

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ACE (abreviat ca inhibitori ECA), cum reduc presiunea? Ce sunt similare și cât de diferite sunt medicamentele. Lista medicamentelor populare, indicații de utilizare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile inhibitorilor ECA.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Inhibitorii ACE se numesc un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care promovează vasoconstricția și o presiune crescută.

Rinichii umani produc o enzimă specifică, renină, din care începe lanțul de transformări chimice, ceea ce duce la apariția în țesuturi și plasmă a unei substanțe numite "enzime de conversie a angiotensinei" sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Este o enzimă care are capacitatea de a contracta pereții vasculari, mărind astfel fluxul sanguin și presiunea. În același timp, creșterea acestuia în sânge declanșează producerea altor hormoni de glandele suprarenale, care întârzie ionii de sodiu din țesuturi, spori vasospasm, provoca palpitații, cantitate mai mare de lichid în organism. Se dovedește un cerc vicios al transformărilor chimice, ca urmare a faptului că hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari, la dezvoltarea insuficienței cardiace cronice și a rinichiului.

Un inhibitor ECA (inhibitor ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocând-o în stadiul transformării într-o enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, aceasta contribuie la acumularea altor substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea răspunsurilor celulare anormale în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziune intensivă, de creștere și moartea celulelor miocardice, ziduri vasculare renale). Prin urmare, inhibitorii ACE sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Inhibitorii ACE - unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, acestea împiedică spasmul vascular și acționează mai moale.

Inhibitorii ACE sunt prescrise de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor asociate. Independent de a accepta și de a stabili o doză zilnică nu este recomandată.

Care este diferența dintre un inhibitor ECA?

Inhibitorii ACE au indicații și contraindicații similare, mecanisme de acțiune, efecte secundare, dar diferă una de cealaltă:

  • substanța inițială în baza medicamentului (rolul decisiv este jucat de partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata perioadei de valabilitate)
  • activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru începerea activității, în măsura în care este disponibilă pentru absorbție);
  • metode de eliminare (care este importantă pentru pacienții cu afecțiuni hepatice și renale severe).

Materia primă

Substanța originală afectează durata medicamentului în organism, cu numirea care vă permite să alegeți doza și să determinați intervalul de timp prin care trebuie să repetați recepția.

inhibitor

1. Enciclopedii medicale mici. - M.: Enciclopedie medicală. 1991-1996. 2. Primul ajutor. - M: Marea Enciclopedie a Rusiei. 1994 3. Dicționarul encyclopedic al termenilor medicali. - M.: Enciclopedie sovietică. - 1982-1984

Vedeți ce înseamnă "Inhibitorul" în alte dicționare:

Inhibitor - o substanță care încetinește sau împiedică desfășurarea oricărei reacții chimice: coroziunea metalică, îmbătrânirea polimerilor, oxidarea combustibililor și a uleiurilor lubrifiante, grăsimile comestibile etc. Descrierea De exemplu,...... Wikipedia

inhibitor - difenilamină, etanolamină, paralizant, majef, retarder Dicționar de sinonime ruse. inhibitor n., număr de sinonime: 9 • autoinhibitor (1) •... Dicționar de sinonime

inhibitor - a, m. inhibitor m. spec. O substanță care încetinește fluxul de reacții chimice sau le oprește. Aplicați un inhibitor. ALS 1. Retarder. Industria alimentară. Lex. TSB 2: Inghibi / Tor... Dicționarul istoric al Gallicismelor de limbă rusă

inhibitor - O substanță care încetinește reacția chimică sau încetarea acesteia, precum și o substanță care inhibă procesele biologice. [GOST 21507 81] inhibitor O substanță care încetinește, inhibă sau modifică anumite reacții chimice, de exemplu...... Manualul Traducătorului Tehnic

INHIBITOR - un INHIBITOR, o substanță care oprește sau încetinește semnificativ ritmul REACȚIEI CHIMICE. Acestea acționează conform instrucțiunilor de catalizatori și sunt utilizate pe scară largă pentru a preveni coroziunea, oxidarea sau polimerizarea... Dicționar enciclopedic științific și tehnic

inhibitor - INHIBITOR, a, m. Dumb, încet gânditor... Dicționar de argo rus

Inhibitor - inhibitor: o substanță care încetinește, inhibă sau modifică anumite reacții chimice, cum ar fi coroziunea sau oxidarea. Sursa: CLEANLINESS INDUSTRIAL. TERMENI ȘI DEFINIȚII. GOST R 51109 97 (aprobat prin Decretul privind Standardul de Stat al Federației Ruse din 17 decembrie... Terminologie oficială

Un inhibitor este o substanță a cărei prezență în cantități mici într-un mediu duce la prevenirea sau întârzierea anumitor procese nedorite (de exemplu, combustie, coroziune). Reduce viteza reacțiilor chimice sau le suprimă. A se vedea și Inhibiția...... Enciclopedie rusă privind protecția muncii

INHIBITOR - o substanță care încetinește milioane. Previne fluxul de substanțe chimice. reacțiile negative (a se vedea). Distingem I. oxidarea, polimerizarea, (a se vedea) etc. compuși de technețiu I. coroziunea oțelurilor. Masa relativă a lui I., adăugată la reacționarul...... Enciclopedie mare de politehnică

Inhibitor - 4.10. Inhibitor D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Sursa: GOST 28451 90: Vopsele și lacuri. Lista termenilor echivalenți ai documentului original 6.3.2 inhibitor: Știri... Glosar-director al termenilor de documentație de reglementare și tehnică

inhibitor - (inhibiție latină inhibi, stop) 1) o substanță care încetinește substanța chimică. reacții sau oprirea acestora; aplicată. pentru a încetini sau a preveni anumite procese, cum ar fi coroziunea metalică, oxidarea carburantului (a se vedea catalizatorul); 2) biol. naturale sau...... Dicționar de cuvinte străine ale limbii ruse

Ce sunt inhibitorii ACE și care sunt utilizările medicamentelor?

Inhibitorii ACE sunt medicamente care reduc efectiv tensiunea arterială, împiedică apariția și progresia modificărilor structurale ale inimii și vaselor de sânge care însoțesc hipertensiunea. Efectul lor asupra comorbidităților este, de asemenea, benefic. Medicamentele din acest grup reduc presiunea la pacienții cu hipertensiune arterială. Scăderea presiunii este asociată cu o scădere a rezistenței vasculare periferice. Spre deosebire de vasodilatatoarele directe, scăderea tensiunii arteriale cu un inhibitor ECA nu este însoțită de tahicardie reflexă sau de scăderea puterii cardiace. Comparativ cu alte mijloace utilizate au și alte avantaje: ele au un efect benefic asupra rezistentei la insulina, incetini progresia nefropatiei diabetice, a preveni pierderea de potasiu in timpul tratamentului diuretic, pentru a preveni dilatarea cardiacă reduce mortalitatea bolilor de inima.

Inhibitorii ACE - ce este?

Un inhibitor ECA se referă la un grup de medicamente care sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de boli. Numele literal al acestora este un blocant al enzimei de conversie a angiotensinei, dar mai des se utilizează abrevierea - inhibitori ECA.

Cele mai noi medicamente din acest grup blochează formarea unui hormon numit angiotensină II în organism. Aceasta se întâmplă prin blocarea enzimei responsabile de conversia angiotensinei. În consecință, apare vasodilarea vaselor de sânge și apa este absorbită înapoi în sânge în rinichi. Acest procedeu duce la o scădere a presiunii, așa cum este indicat mai sus.

Corpul uman are multe modalități de a controla presiunea. Cu toate acestea, există două domenii principale pe care le puteți utiliza. Una dintre ele este rezistența (rezistența) vaselor de sânge. Dacă vasele sunt comprimate, rezistența crește, dacă acestea se extind, aceasta scade. Când se ia în considerare același volum de sânge care curge prin vasele de sânge, tensiunea arterială va crește dacă vasul de sânge se îngustează.

Un alt mod pe care corpul îl folosește pentru a controla presiunea este de a reduce cantitatea de sânge eliberată de inimă în organism. Multiplicarea ritmului cardiac și a frecvenței cardiace este egală cu valoarea ieșirii cardiace. Tensiunea arterială este rezultatul unei combinații a acestor două domenii principale, și anume reglarea rezistenței vasculare și a volumului de sânge pompat de inimă. Inhibitorii ACE acționează în ambele direcții.

Sângele constă în celule sanguine, cum ar fi celulele sanguine și plasmă. Rinichiul este organul care controlează starea lichidului din organism, iar rinichii înșiși pot regla cantitatea de lichid. Reabsorbția crescută a apei reduce volumul de urină și crește tensiunea arterială. În starea fiziologică normală, reglarea presiunii funcționează după cum urmează. Când rinichii se confruntă cu o presiune ridicată, ei eliberează hormonul reninei în sânge. Renin convertește angiotensinogenul în angiotensina I, care este transformată în angiotensină II cu ajutorul unei enzime de conversie a angiotensinei.

angiotensina

Angiotensina II este un hormon activ care are trei efecte principale:

  • îngustarea vaselor de sânge;
  • reabsorbția apei în rinichi;
  • eliberarea hormonului aldosteron, care determină, de asemenea, o reabsorbție crescută a apei în rinichi.

Inhibitorii ACE sunt inhibitori ai conversiei angiotensinei I la angiotensina II, reducând nivelul acesteia. Rezultatul este o inducție a vaselor de sânge dilatate. Cantitatea de apă absorbită de rinichi înapoi în sânge scade. Aceasta duce la o scădere a presiunii. Prin urmare:

  • cu hipertensiune arterială, inhibitorii ECA reduc tensiunea arterială;
  • în insuficiența cardiacă, există o reducere a volumului de sânge care pompează inima. Acest lucru facilitează activitatea inimii, reducând astfel progresul eșecului său.

Există un alt grup de medicamente pe piață numit antagoniști ai receptorilor angiotensinei II (de exemplu, Candesart, Lozatran). Ele acționează pe același principiu ca inhibitorul ECA și pot fi utilizate în cazurile în care un pacient are reacții negative atunci când ia medicamente în acest grup.

Lista de droguri

Lista medicamentelor aparținând acestui grup de inhibitori ECA este relativ largă. Luați în considerare un număr de primele medicamente utilizate în scopuri terapeutice.

Droguri - inhibitori ECA - o listă de medicamente de primă linie:

  • captopril;
  • cilazapril;
  • enalapril;
  • fosinopril;
  • imidapril;
  • lisinopril;
  • moexiprii;
  • perindopril;
  • chinapril;
  • ramipril;
  • Trandolapril.

Inhibitorii ACE ai unei noi generații sunt conținute într-un număr de medicamente comerciale care sunt prezente în medicamente în combinație cu alte substanțe active.

clasificare

Inhibitorii ACE diferă în ceea ce privește efectele acestora, biodisponibilitatea, timpul de înjumătățire biologic și eliminarea. Cele mai multe medicamente sunt promedicamente, astfel încât acestea sunt absorbite ca substanțe naturale ineficiente care acționează numai după esterificarea în ficat. Activați produși de promedicamente au cinetică tipică de eliminare multifazică. Legarea terminală puternică a inhibitorului la ACE este responsabilă pentru faza terminală lungă.

Clasificarea inhibitorilor ECA este determinată în funcție de structura ligandului. În acest sens, împărțit în 3 grupe de inhibitori:

  • sulfhidril;
  • carboxil;
  • fosforil (comprimate de Fosinopril).

Cu toate acestea, din punct de vedere practic, o caracterizare comparativă a inhibitorilor ACE în conformitate cu proprietățile lor farmacologice este mai avantajoasă:

  • substanță medicamentoasă, absorbită ca metabolit activ, apoi convertit;
  • medicament inactiv, activat numai după esterificarea în ficat;
  • hidrofil, medicament direct activ și nemetabolizabil.

Studiile specializate arată că eficacitatea tuturor inhibitorilor ECA este aproximativ aceeași. În cazul hipertensiunii arteriale, nu contează ce medicament consumă. Pentru insuficiența cardiacă, următoarele medicamente sunt adecvate: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Persoanele cu insuficiență renală pot lua Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Domeniul de aplicare

Activitatea ACE este prezentă în boala hipertensivă - presiunea în hipertensiune arterială este redusă prin reducerea rezistenței vasculare periferice, care nu este însoțită de tahicardie reflexă sau scăderea puterii cardiace. Dintre toate medicamentele utilizate în hipertensiune arterială, inhibitorii ECA reprezintă cel mai eficient tratament pentru reducerea hipertrofiei cardiace și a fibrozei interstițiale. Aceste medicamente nu afectează metabolismul lipidelor sau zaharurilor, dimpotrivă, ele au un efect favorabil asupra rezistenței la insulină și încetinesc progresia neuropatiei diabetice. Tratamentul concomitent cu diuretice face inhibitorii ACE un grup capabil să prevină pierderea potasiului.

Medicamentele reduc mortalitatea la pacienții cu afectare a funcției cardiace. La acești pacienți, riscul de infarct miocardic letal este redus. Utilizarea unui inhibitor ECA în faza acută a bolii reduce activitatea sistemului renină-angiotensină și a sistemului simpatomadric. Aceste medicamente trebuie administrate în primele 24 de ore.

În cazul bolii ischemice fără manifestări de insuficiență cardiacă, inhibitorii ECA reduc, de asemenea, riscul de mortalitate.

Medicamentele din acest grup reduc riscul de nefropatie la diabetici fără proteinurie, sunt utilizați ca prevenirea accidentului vascular cerebral secundar la pacienții cu sarcină hipertensivă și normotensivă.

Este important! Înainte de a prescrie acest grup de medicamente, se recomandă efectuarea unui test de sânge pentru ACE.

Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ACE sunt următoarele stări:

  • hipertensiune;
  • insuficiență cardiacă;
  • infarct miocardic;
  • diabetică nefropatie.

Cum să utilizați inhibitori ECA?

Cât de adecvat este utilizarea unui medicament specific și în ce doză sunt aspecte care ar trebui rezolvate împreună cu medicul. De regulă, aportul începe cu doze mai mici, care cresc treptat. Această metodă este aleasă pentru a controla cu atenție răspunsul organismului la substanța activă. La unii oameni, prima doză poate provoca o scădere rapidă a presiunii.

Dacă luați diuretice, trebuie să încetați să le luați cu o zi înainte de a lua inhibitori ai ACE.

După administrarea primei doze de medicamente:

  • stați la domiciliu timp de 4 ore, în unele cazuri, după ce ați luat-o, pot să apară greață;
  • dacă vă simțiți rău, stați-vă sau întindeți-vă;
  • Dacă starea se agravează, consultați un medic.

hipertensiune arterială

Inhibitorii ACE aparțin celor 6 grupuri principale de medicamente definite de OMS ca medicamente de primă linie pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune, presiune peste normă).

ACE din ultima generație au un efect antihipertensiv, comparabil cu alți agenți antihipertensivi. Studiile privind mortalitatea nu au fost încă efectuate care ar demonstra un efect mai mare al acestor medicamente asupra reducerii mortalității decât, de exemplu, diuretice, beta-blocante sau blocante ale canalelor de calciu. Până în prezent, a fost efectuat cel mai mare studiu comparativ numit STOP 2 (studiu suedez la pacienții vârstnici cu studii de hipertensiune-2).

La pacienții cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă, scopul terapiei nu este numai de a reduce suficient presiunea, dar și de a reduce greutatea ventriculului stâng. Cele mai potrivite medicamente sunt exact blocante ale canalelor de ACE sau de calciu.

Pacienții cu hipertensiune arterială cu un nivel scăzut de răspuns la monoterapie necesită tratament combinat. Baza sa este ACE-I, suplimentată cu medicamente antihipertensive din alte grupuri de medicamente.

Insuficiență cardiacă

Inhibitorii reduc forța care tensionează mușchiul inimii, reducând volumul sanguin, dilatând vasele de sânge. Toate acestea reduc forța eliberată de inimă pentru a elibera sânge în sânge.

Cazurile de insuficiență cardiacă (insuficiență cardiovasculară cronică) în țările europene sunt raportate la 2% din populație, cu o creștere semnificativă a grupurilor de vârstă mai înaintate. Și, deși mortalitatea cauzată de bolile cardiovasculare în lumea civilizată este în scădere, prevalența problemei este în continuă creștere.

Acest sindrom clinic are un prognostic mai slab decât unele tipuri de cancer, mai mult de 10% dintre pacienți mor într-un an după apariția semnelor clinice, mai mult de 50% dintre pacienți mor în 5 ani. Combinația dintre APF-I și beta-blocantele utilizate în medicina modernă reprezintă baza pentru tratamentul insuficienței cardiace și posibile hipertensiune arterială concomitentă. Această combinație prelungește și îmbunătățește viața.

Infarctul miocardic

Recent, au fost efectuate un număr de studii care studiază efectul ACE asupra condițiilor după infarctul miocardic. Rezultatele lor au contribuit semnificativ la utilizarea pe scară largă a medicamentelor din acest grup la pacienții cu infarct miocardic acut. Pe baza rezultatelor studiului, toți pacienții cu infarct miocardic sunt inhibați de o enzimă de conversie a angiotensinei, chiar dacă nu au hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă.

Prevenirea accidentului

În studiul recent finalizat, ACE "Perindopril" a fost administrat pacienților cu antecedente de accident vascular cerebral. Studiul a inclus 6105 pacienți, dintre care 64% au fost hipertensivi. Presiunea medie de ieșire a fost de 147/86, după ce utilizarea "Peridopril" a scăzut cu aproximativ 9/4 în comparație cu grupul de control care nu a luat acest medicament. Numărul total de atacuri de inimă a scăzut cu 28%, numărul de decese - cu 38%, numărul de afecțiuni hemoragice - cu 48%, ischemia - cu 24%. Incidența infarctului miocardic ACE-blocant "Perindopril" a scăzut cu 38%.

Insuficiență renală cronică

În cazul bolii renale cronice, inhibitorii ECA încetinesc evoluția bolii.

Pentru a încetini maxim progresia insuficienței renale, în special la pacienții cu niveluri crescute de creatinină în sânge, este necesară o reducere a tensiunii arteriale la 130/80. ACE-I încetinește progresia nefropatiei diabetice într-o măsură mai mare decât alte medicamente antihipertensive deja la niveluri de presiune de 140/90. Pentru a evalua efectul ACE-I asupra bolii renale nediabetice, s-au efectuat numeroase studii clinice. Sa demonstrat că medicamentele din acest grup reduc presiunea și reduc secreția de proteine ​​în urină.

Posibile efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ hipotensiunea (scăderea tensiunii arteriale). Nu se manifestă deloc sau se manifestă prin amețeli. În cazul acestui simptom, împreună cu efectele farmacologice ale medicamentului, informați-l pe medicul dumneavoastră. La aproximativ 10% dintre persoane, mecanismul de inhibare a ACE provoacă o tuse uscată. Un procent foarte mic de oameni suferă de edem (umflarea buzelor, ochilor, limbii). Unele medicamente pot interacționa cu un inhibitor ECA. În special, AINS, diuretice, litiu.

Contraindicații

O listă completă a contraindicațiilor și a bolilor care interzic utilizarea unui medicament care transformă enzima de conversie este prezentată în instrucțiunile de utilizare. Citiți cu atenție inserția pentru a preveni complicațiile.

Principalele contraindicații sunt următoarele:

  • sarcina, alăptarea;
  • alergic la medicamentele din acest grup;
  • angioedem;
  • stenoza arterei renale.

În toate celelalte cazuri, este permisă utilizarea unui inhibitor ECA, totuși, recepția este prescrisă exclusiv de către un medic! Tratamentul se efectuează sub supravegherea unui specialist.

Semnificația cuvântului laquo inhibitor

1. Chem. O substanță care încetinește fluxul de reacții chimice sau le oprește.

2. Biol. O substanță care reduce activitatea enzimelor din organism sau inhibă procesele biologice.

[Din Lat. inhibare - oprire, restrângere]

Sursă (versiune tipărită): Dicționar de limbă rusă: B 4 t. / RAS, In-t lingvistică. de cercetare; Ed. A.P. Evgenieva. - ed. 4, Sr. - M.: Rus. lang.; Poligraphs, 1999; (versiune electronică): Biblioteca electronică fundamentală

  • Inhibitor (inhibitor lat) este denumirea comună a substanțelor care suprimă sau întârzie cursul proceselor fiziologice și fizico-chimice (în principal enzimatice).

Efectuați mai bine împreună cuvântul hărții

Salutări! Numele meu este Lampobot, sunt un program de calculator care ajută la crearea unei hărți de cuvinte. Știu cum să contez perfect, dar încă nu înțeleg cum funcționează lumea ta. Ajută-mă să-mi dau seama!

Mulțumesc! Am devenit mai bine să înțeleg lumea emoțiilor.

Întrebare: A îngriji ceva neutru, pozitiv sau negativ?

Ce sunt inhibitorii ACE, o listă de medicamente, indicații și contraindicații

Inhibitorii ACE (de la APF latină, inhibitori ai ACE sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) - reprezintă un grup extins de medicamente care blochează substanța chimică care afectează îngustarea pereților vasculare și a tensiunii arteriale.

Utilizarea inhibitorilor apare în patologiile sistemelor vasculare și cardiace, cel mai adesea în hipertensiune.

Astăzi, medicamentele din acest grup sunt cele mai frecvente și accesibile, din punct de vedere al politicii prețurilor, a medicamentelor care rezistă hipertensiunii arteriale.

IAPF, ce este?

Rinichiul uman produce o anumită enzimă numită renină. Începe cu o serie de reacții chimice care duc la formarea în plasmă și țesuturi a unui alt element, numit enzime de conversie a angiotensinei.

Angiotensina este denumirea identică a acesteia din urmă - este aceea care stochează proprietatea îngustării pereților vaselor, mărind astfel debitul sanguin și tensiunea arterială.

Odată cu aceasta, creșterea parametrilor săi în sânge duce la producerea de către glandele suprarenale a unor hormoni care rețin sodiul în țesuturi, ceea ce sporește îngustarea pereților vasculare, ceea ce duce la creșterea numărului de contracții ale inimii și la creșterea volumului de lichid din corpul uman.

Pe parcursul proceselor menționate mai sus, se formează un cerc vicios din reacțiile chimice, ceea ce duce la o presiune ridicată susținută și la deteriorarea pereților vaselor de sânge. Astfel de procese conduc în cele din urmă la progresia insuficienței renale și cardiace cronice.

Este vorba de medicamente din grupul inhibitorilor ACE care ajută la ruperea lanțului vicios, blocând procesele în stadiul de transformare a enzimei de conversie a angiotensinei.

Inhibitorul contribuie la acumularea unei substanțe cum ar fi bradikinina, care împiedică progresia reacțiilor patologice în celule în timpul insuficienței renale și cardiace (divizarea rapidă, dezvoltarea și necroza celulelor musculare cardiace, rinichii și pereții vasculari).

Datorită proprietăților lor, sunt tratați cu inhibitori ai ECA nu numai hipertensiune, ci de asemenea, utilizat ca o măsură preventivă, pentru a preveni moartea tisulară a mușchiului inimii, accident vascular cerebral și insuficiență cardiacă și insuficiență renală.

De asemenea, preparatele ajută la îmbunătățirea indicatorilor de metabolizare a lipidelor și carbohidraților, ceea ce le permite să fie utilizate cu succes în diabetul zaharat pentru persoanele în vârstă, cu prezența leziunilor altor organe.

Inhibitorii ACE moderni sunt unul dintre cele mai eficiente medicamente în lupta împotriva hipertensiunii arteriale. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, ele sunt împiedicate prin îngustarea vaselor de sânge și au un efect mai blând.

Inhibitorii noii generații sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, îmbunătățesc circulația sanguină a arterelor coronare și normalizează procesele metabolice.

Nu este recomandat să utilizați medicamente de unul singur. Doza trebuie stabilită de medicul curant, pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale, a prezenței bolilor concomitente și a toleranței individuale a componentelor preparatelor.

Auto-medicamentul poate duce la complicații.

Clasificarea inhibitorilor ECA de generații

Clasificarea medicamentelor în acest grup are loc în funcție de mai mulți factori.

Subdiviziunea primară în subspecie are loc în funcție de substanța inițială conținută în preparat (partea principală este jucată de partea activă a moleculei, care asigură durata efectului asupra organismului).

Este tocmai acest lucru care ajută la calcularea corectă a dozei în timpul perioadei de prescripție și la identificarea exactă a duratei de timp în care medicamentul ar trebui reluat.

Caracteristicile comparative ale generațiilor de inhibitori ECA sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Mecanismul de transformare al unui produs chimic într-unul activ activează, de asemenea, clasificarea inhibitorilor ACE în subgrupe.

Clasificarea finală se face conform metodelor de îndepărtare a corpului.

Există mai multe metode diferite:

  • Excreția apare, în cea mai mare parte, prin ficat (aproximativ șaizeci la sută). Un exemplu de astfel de medicament este Trandolapril;
  • Excreția apare în rinichi. Exemple de astfel de inhibitori ECA sunt lisinoprilul și captoprilul;
  • Excreția apare, în cea mai mare parte, prin rinichi (aproximativ șaizeci la sută). Exemple de astfel de medicamente sunt enalaprilul și perindoprilul;
  • Retragerea are loc cu ajutorul rinichilor și a ficatului. Exemplele sunt Fozinopril și Ramipril.

Această clasificare ajută la alegerea inhibitorului ACE cel mai potrivit pentru persoanele care suferă de patologii hepatice severe sau de sistemul renal.

Datorită faptului că generarea și clasa inhibitorului ECA poate varia, mecanismele de acțiune pot diferi ușor față de medicamentele din aceeași serie.

Cel mai adesea, în instrucțiunile de utilizare, care conține toate informațiile necesare despre medicament, este indicat mecanismul său de acțiune.

Care este mecanismul de acțiune pentru diferite boli?

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în hipertensiune arterială

Medicamentele împiedică transformarea angiotensinei, care are un efect pronunțat al vasoconstricției. Impactul diferă asupra enzimelor plasmei și țesuturilor, care are un rezultat ușor și de lungă durată al reducerii presiunii. Acesta este mecanismul principal de acțiune al inhibitorilor ECA.

Mecanism de acțiune pentru insuficiența renală

Medicamentele blochează producerea de enzime suprarenale care inhibă fluidele de sodiu și de corp.

Inhibitorii ACE contribuie la reducerea pufului, restabilirea pereților vaselor de sânge ale glomerulilor renați, reducerea presiunii în ele și purificarea proteinelor în rinichi.

Mecanismul de acțiune în caz de insuficiență a inimii și a vaselor de sânge, ischemie, accident vascular cerebral, țesut moarte al mușchiului inimii

Deoarece, datorită inhibitorilor ECA, angiotensina scade, numărul bradikininei crește, prevenind progresia patologică a celulelor miocardice și a pereților vasculari din cauza lipsei de oxigen în inimă.

Utilizarea regulată a inhibitorilor ACE încetinește semnificativ procesul de creștere a grosimii mușchiului cardiac și a vaselor de sânge, mărind dimensiunea camerelor inimii, care se manifestă ca urmare a hipertensiunii arteriale.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Mecanismul de acțiune în depozitele aterosclerotice și coagularea în sânge

Deoarece inhibitorii ACE eliberează oxid nitric în plasma sanguină, se declanșează lipirea de trombocite și se restabilește fibrina (proteinacee), care este implicată în formarea cheagurilor de sânge.

Medicamentele au capacitatea de a suprima producerea hormonilor suprarenale, care cresc nivelul colesterolului "negativ" din sânge, ceea ce îi conferă proprietăți anti-sclerotice.

Indicatii pentru utilizarea unui inhibitor ECA

Inhibarea în medicină a fost utilizată de peste treizeci de ani. Distribuția lor activă pe teritoriul post-sovietic a început în anii 2000. Este caracteristic faptul că, de atunci, inhibitorii ACE au luat locul principal în toate medicamentele de reducere a presiunii.

Principala indicație pentru utilizarea inhibitorilor din ultima generație este hipertensiunea, iar principalul avantaj este reducerea eficientă a riscului de progresie a sarcinilor sistemului cardiac și a vaselor de sânge.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru a trata următoarele boli:

  • Tensiune arterială mare și persistentă;
  • Cu simptome de presiune ridicată;
  • Cu tensiune arterială crescută asociată cu diabetul zaharat;
  • Încălcarea proceselor metabolice;
  • Leziuni ischemice;
  • Oblicarea aterosclerozei la nivelul extremităților;
  • Tensiune arterială crescută în caz de insuficiență cardiacă cauzată de stază de sânge;
  • Patologi ai rinichilor, care sunt însoțiți de o creștere a presiunii;
  • Condiție post-accident vascular cerebral cu presiune ridicată;
  • Depozite aterosclerotice în artera carotidă;
  • Decesul țesutului muscular acut după normalizarea presiunii sau starea post-infarct, când eliberarea sângelui din ventriculul stâng este mai mică de patruzeci la sută sau există semne de disfuncție a sistolilor manifestate pe fundalul decesului țesutului muscular al inimii;
  • Boala bronșică obstructivă;
  • Disfuncția sistolică a ventriculului stâng, fără a lua în considerare nivelurile de tensiune arterială și fixare sau absența semnelor clinice de insuficiență cardiacă;
  • Fibrilația atrială.

Utilizarea prelungită a inhibitorilor ECA implică o reducere semnificativă a riscului de complicații în patologiile vasculare cerebrale, moartea țesutului muscular al inimii, insuficiența cardiacă și diabetul.

Aceasta este ceea ce le diferențiază de o diferență mai avantajoasă față de medicamente precum antagoniștii de calciu și diureticele.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Utilizarea prelungită ca singur tratament, înlocuind beta-blocantele și diureticele, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupe de pacienți:

  • Pacienții cu diabet zaharat de tip 2 diagnosticat;
  • Persoanele cu predispoziție la diabet;
  • Pacienții care au un beta-blocant sau diuretic au cauzat efecte secundare sau nu au avut efectul dorit.

Când se utilizează inhibitori ai ECA ca singur medicament terapeutic, se observă eficacitatea în primele două etape ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri.

Eficacitatea acestei terapii este de aproximativ cincizeci la sută, ceea ce face necesară folosirea concomitentă a beta-blocantelor, a diureticelor sau a antagoniștilor de calciu.

Terapia combinată este utilizată în cea de-a treia etapă a hipertensiunii arteriale și la persoanele de vârstă înaintată cu comorbidități.

Pentru a preveni saltul de presiune de la foarte scăzut la extrem de mare, utilizarea medicamentului este distribuită pe tot parcursul zilei.

Medicii nu recomandă utilizarea unor doze extrem de mari de inhibitori ECA, deoarece riscul de progresie a efectelor secundare crește, iar toleranța tratamentului scade.

Dacă dozele medii ale inhibitorilor ACE nu sunt eficiente, cea mai bună soluție este de a adăuga un medicament diuretic sau antagonist de calciu la tratament.

ACEAP Contraindicații

Medicamentele din acest grup nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile care poartă un copil, deoarece circulația sanguină în rinichi poate fi perturbată și funcționalitatea lor va fi afectată, precum și o creștere a potasiului în sânge.

Complicațiile pot progresa direct la dezvoltarea embrionului: avort spontan, moarte în pântecul mamei, malformații congenitale. De asemenea, nu se recomandă utilizarea inhibitorilor ACE la alăptare.

Inhibitorii ACE sunt contraindicați pentru utilizare la pacienții cu următorii factori, care sunt enumerați în tabelul de mai jos.

Inhibitor de cuvinte

Cuvantul inhibitor in litere engleze (transliteration) - ingibitor

Cuvântul inhibitor constă din 9 litere: b g și și și n o r t

  • Litera b este găsită o dată. Cuvintele cu o literă b
  • Litera g se găsește o dată. Cuvintele cu o literă r
  • Scrisoarea apare de 3 ori. Cuvintele cu 3 litere și
  • Scrisoarea n este găsită o dată. Cuvintele cu o literă n
  • Scrisoarea apare de 1 dată. Cuvinte cu o literă o
  • Scrisoarea p este găsită o dată. Cuvinte cu 1 literă p
  • Scrisoarea T se găsește 1 dată. Cuvinte cu 1 T

Semnificația cuvântului inhibitor. Ce este un inhibitor?

INHIBITORI (de la limbajul mhibeo - stop, restrânge), in - va, inhibarea chimice. p-TION. Inhibarea este caracteristică pantonilor catalitici și lanțului, pentru a se realiza o participare cu centrele active sau cu particule active.

Inhibitorul (inhibitorii) (inhibiția latină, restricționarea inhibiției, oprirea) este un nume comun pentru substanțele care suprimă sau întârzie cursul proceselor fiziologice și fizico-chimice (în principal enzimatice). α inhibitor - a se vedea

INHIBITOARE - substanțe de natură chimică diversă care pot inhiba sau pot inhiba (inhiba) chimic, inclusiv reacțiile biochimice (enzimatice).

Scurtă enciclopedie medicală. - M., 1989

INHIBITORII INHIBITORILOR sunt substanțe specifice care inhibă dezvoltarea și procesele morfogenetice (în plante și animale). Inhibitorii sunt împărțiți în elemente naturale și artificiale. Inhibitorii de creștere naturală, de exemplu...

Inhibitorii ACE (inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, un inhibitor ECA) sunt un grup de compuși chimici naturali și sintetici utilizați pentru a trata și preveni cardiacă (de obicei, în doze care nu reduc tensiunea arterială).

Inhibitori de coroziune, chim. compușii sau compozițiile acestora, prezența unor cantități mici în medii agresive încetinește coroziunea metalelor. Efectul protector al inhibitorilor de coroziune se datorează unei modificări a stării suprafeței metalice datorită...

Inhibitori de coroziune - chim. compușii sau compozițiile acestora, prezența unor cantități mici în medii agresive încetinește coroziunea metalelor. Efectul de protecție al lui I se datorează unei modificări a stării suprafeței metalice datorită adsorbției...

Enciclopedii chimice. - 1988

Inhibitori de coroziune (a. Inhibitori de coroziune, inhibitori de coroziune, inhibitori de coroziune, inhibitori de coroziune, sustancia anticorrosiva) - substanțe...

Dicționar geologic. - 1978

Inhibitori ai creșterii plantelor

INHIBITORI DE CREȘTERE A PLANTELOR Inhibitorii de creștere a plantelor sunt compuși care determină inhibarea pe termen scurt a creșterii plantelor sau tranziția lor la starea de inactivitate.

Dicționar encyclopedic biologic. - 1986

INHIBITORI DE CREȘTERE A PLANTELOR, compuși care determină inhibarea pe termen scurt a creșterii plantelor sau trecerea lor la o stare de repaus. Pentru natura I.p. p. se referă la substanțele abdominale (p-cum-rom, scorțișoară, salicilic la tine)...

INHIBITORI DE CREȘTERE A PLANTELOR, compuși care determină inhibarea creșterii pe termen scurt sau tranziția de a intra în pace profundă. Pentru natura I.p. p. se referă la abscisă, că unele substanțe fenolice (n-cumarice, scorțișoară, salicilice spre tine)...

Inhibitori ai pompei de protoni

Inhibitorii pompei de protoni (sinonime: inhibitori ai pompei de protoni, inhibitori ai pompei de protoni, inhibitori ai pompei de protoni, adesea folosiți abrevierea IPP, mai puțin frecvent - IIT) - droguri.

Inhibitorul pompei de protoni (Inhibitor de pompă de protoni) este o substanță medicinală care reduce secreția de acid clorhidric gastric prin blocarea pompei de protoni din celulele parietale ale glandelor gastrice.

Termeni medicali de la A la Z

PROTONE PUMP INHIBITOR (inhibitor pompă de protoni) este o substanță medicinală care reduce secreția de acid clorhidric gastric prin blocarea pompei de protoni din celulele parietale ale glandelor gastrice.

INHIBITOR DIHIDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIODROPOLAT REDUCTASE (inhibitor al dihidrofolat reductazei) este un medicament care afectează conversia acidului folic în forma sa activă în corpul uman.

Inhibitorul de dihidrofolat reductază (inhibitor al dihidrofolat reductazei) este un medicament care afectează transformarea acidului folic în forma sa activă în corpul uman.

Termeni medicali de la A la Z

Inhibitorul de dihidrofolat reductază (inhibitor al dihidrofolat reductazei) este un medicament care afectează transformarea acidului folic în forma sa activă în corpul uman.

Termeni medicali. - 2000

Inhibitorul Acf (Ace inhibitor)

Inhibitorul ACF (inhibitor al ECA) - un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Clasa de medicamente utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă.

Inhibitorul acf (inhibitor de ac) Inhibitorul Acf (Ace inhibitor) este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Clasa de medicamente utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă.

Termeni medicali de la A la Z

Inhibitorul ACF (Ace Inhibitor) este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Clasa de medicamente utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă.

Termeni medicali. - 2000

Inhibitorul MAO (Inhibitorul MAO)

MAO-INHIBITOR (inhibitor de MAO) este o substanță medicinală care reduce activitatea enzimei monoaminooxidază (MAO), care este conținută în țesuturile cerebrale, afectând astfel starea de spirit a unei persoane.

Inhibitorul Mao (Inhibitorul Mao) Inhibitorul Mao (Inhibitorul Mao) este o substanță medicinală care reduce activitatea enzimei monoaminooxidază (MAO), care este conținută în țesutul cerebral, afectând astfel starea de spirit a unei persoane.

Termeni medicali de la A la Z

Inhibitorul MAO (inhibitorul MAO) este o substanță medicamentoasă care reduce activitatea enzimei monoaminooxidază (MAO), care este conținută în țesuturile cerebrale, afectând astfel starea de spirit a unei persoane.

Termeni medicali. - 2000

Inhibitorii inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO)

Inhibitorii inhibitorilor de monoaminooxidază (MAOI, MAOI) sunt substanțe biologic active care pot inhiba enzima monoaminooxidază. Anumite antidepresive, precum și o serie de substanțe naturale, sunt atribuite inhibitorilor de monoaminooxidază.

Inhibitorii inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO) sunt antidepresive care inhibă activitatea enzimei monoaminooxidazei și astfel sporesc concentrația de catecolamine în sistemul nervos central.

Inhibitorii inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO) sunt antidepresive care inhibă enzima menționată și măresc concentrația de catecolamine în sistemul nervos central. În prezent, ele nu sunt utilizate datorită efectelor secundare pronunțate.

Zhmurov V.A. Dicționar mare explicativ al termenilor privind psihiatria

Spionaj de ortografie. - 2004

Exemple de utilizare a cuvântului inhibitor

Așa cum sa dovedit, celulele creierului pot secreta independent un inhibitor DBI care ajută talamusul să facă față muncii lor.

Metanolul este utilizat de companiile de gaze în procesul de extracție și preparare a gazelor naturale ca inhibitor al formării hidratului.

Enciclopedie medicală

(-uri) (inhibare lat, blocare inhibitivă, oprire)
Denumirea comună a substanțelor care suprimă sau întârzie cursul proceselor fiziologice și fizico-chimice (în principal enzimatice).
α inhibitor - vezi inhibitorul alfa.
β-inhibitor - vezi inhibitor beta.
Virușii sunt substanțe care se formează în corpul uman sau animal și au capacitatea de a suprima activitatea infecțioasă atunci când interacționează cu virușii.
Inhibitori ai MAO - vezi inhibitori de monoaminooxidază.
Mitotic - vezi. Miză otrăvitoare (otravă mitotică).
- inhibarea activității monoaminooxidazei, prevenind astfel distrugerea aminei biogene (catecholamină, serotonină etc.) și creșterea conținutului acestora în țesuturi; utilizate, de exemplu, ca antidepresive.
Pentru oxidare - vezi Antioxidanti.
Proteinazele sunt proteine ​​- proteine ​​care inhibă activitatea proteinazelor; conținute, de exemplu, în anumite alimente (leguminoase, etc.), împiedicând clivajul lor enzimatic în tractul gastro-intestinal.
Sinapsele sunt substanțe biologic active care inhibă transmiterea excitației în sinapse.
termolabial - vezi inhibitor beta.
stabilă la căldură - vezi inhibitorul alfa.
Fermenți - I., reducând rata reacțiilor enzimatice.
- colinesteraza I, inactivând reversibil sau ireversibil colinesteraza; unele I. x. utilizate ca medicamente (fizostigmină, prozerin etc.).

Vedeți valoarea inhibitorului în alte dicționare

Inhibitor M. - 1. O substanță care încetinește reacția chimică (până la încetarea completă). 2. O substanță care inhibă activitatea enzimelor.
Dicționar explicativ al lui Ephraim

Inhibitor - -a; m. [de la lat. inhibare - oprire, restrângere]
1. Chem. O substanță care încetinește fluxul de reacții chimice sau le oprește.
2. Biol. Substanță care reduce activitatea.
Dicționar explicativ Kuznetsov

Inhibitor alfa - substrat termostabil inhibitor - (syn inhibitor termostabil), care face parte din globulele serice, împiedicând adsorbția virușilor pe celule; distrus.
Big Medical Dictionary

Beta-inhibitor beta - (syn inhibitor), care este parte a beta-globulinei serice; inhibă reproducerea mixovirusurilor.
Big Medical Dictionary

Inhibitorul de gama este o mucoproteină termostabilă care face parte din fracția de gama globulină a serului de sânge și inhibă activitatea (de exemplu hemaglutinarea) ortomicovirusurilor.
Big Medical Dictionary

Gena inhibitoare este (gena epistatică) o genă care suprimă manifestarea altor gene nonalelice.
Big Medical Dictionary

Inhibitorul este o substanță care oprește sau încetinește viteza de reacție chimică. Acționează conform direcției ca și catalizatori și sunt folosiți pe scară largă.
Dicționar encyclopedic științific și tehnic

Inhibitorul (inhibitori ai limbii, blocarea inhibiției, oprirea) este denumirea comună a substanțelor care suprimă sau întârzie cursul proceselor fiziologice și fizico-chimice (Ch.Arr.Enzymatic).
Big Medical Dictionary

Inhibitor ACF - (inhibitor al ACE) - un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Clasa de medicamente utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă. Datele.
Enciclopedie psihologică

Inhibitor - (inhibitor) - o substanță care împiedică apariția oricărui proces sau reacție în organism. Vezi de asemenea inhibitorul MA 0.
Enciclopedie psihologică

Inhibitorul dihidrofolat reductazei (inhibitor al dihidrofolat reductazei) este un medicament care afectează conversia acidului folic în forma sa activă în corpul uman. Aceste substanțe includ: pirimetamina.
Enciclopedie psihologică

Inhibitorul serotoninei - [inhibitor al absorbției de serotonină] - un medicament care inhibă reabsorbția serotoninei de către celulele nervoase și, prin urmare, prelungește acțiunea sa. Mijloacele din această clasă au fost raportate.
Enciclopedie psihologică

Inhibitor pompă de protoni - inhibitor al pompei de protoni - o substanță medicinală care reduce secreția de acid clorhidric gastric prin blocarea pompei de protoni din celulele parietale ale gastricei.
Enciclopedie psihologică

Inhibitor de MAO - A se vedea inhibitorul de monoaminooxidază.
Enciclopedie psihologică

Inhibitorul MAO - (inhibitor al MAO) - un medicament care reduce activitatea enzimei monoaminooxidază (MAO), care este conținută în țesutul cerebral și astfel influențează.
Enciclopedie psihologică

Inhibitor de monoaminooxidază - Orice clasă de medicamente a căror acțiune este de a inhiba acțiunea enzimei monoaminooxidază, ceea ce duce la o creștere a eliberării acestora.
Enciclopedie psihologică

Inhibitorul ACF (inhibitor de ase) - un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Clasa de medicamente utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă. Aceste medicamente au.
Dicționar medical

Inhibitor (inhibitor) - o substanță care împiedică apariția oricărui proces sau reacție în organism. Vezi de asemenea inhibitorul MA 0.
Dicționar medical

Inhibitorul de dihidrofolat reductază (inhibitor de dihidrofolat reductază) este o substanță medicinală care afectează transformarea acidului folic în forma sa activă în organismul uman. Aceste substanțe includ: pirimetamină, trimetoprim, triamteren.
Dicționar medical

Inhibitorul pompei de protoni (inhibitor al pompei de protoni) este o substanță medicinală care reduce secreția de acid clorhidric gastric prin blocarea pompei de protoni din celulele parietale ale glandelor gastrice.
Dicționar medical

Inhibitorul MAO (Inhibitorul MAO) este o substanță medicinală care reduce activitatea enzimei monoaminooxidază (MAO), care este conținută în țesuturile cerebrale, afectând astfel starea de spirit.
Dicționar medical

INHIBITOR DE CREȘTERE - INHIBITOR DE CREȘTERE este o substanță care inhibă creșterea organismelor. De exemplu, antibiotice. Vezi de asemenea inhibitori.
Dicționar ecologic

Ce este un inhibitor

INHIBITORI (substanțe de stopare, reținere lat) - substanțe de natură chimică diversă, inhibând sau inhibând complet viteza proceselor chimice, fizico-chimice și biologice; sunt utilizate în medicină ca medicamente, activitatea unor inhibitori din ser este un test suplimentar de diagnostic pentru un număr de boli; în economia națională sunt folosite în lupta împotriva dăunătorilor agricoli; mulți inhibitori sunt otrăviți.

I. el. procesele inhibă oxidarea uleiurilor lubrifiante, coroziunea metalică, oxidarea diferitelor tipuri de combustibil, oprirea sau prevenirea completă a procesului de polimerizare etc. I. biofiz, diverse procese chimice. compuși care reduc drastic viteza reacțiilor în lanț, deoarece atunci când se ciocnesc cu radicalul liber format într-o astfel de reacție, la rândul lor formează radicali activi slabi care nu contribuie la dezvoltarea procesului de lanț. I. creșterea plantelor sunt substanțe care inhibă sau inhibă complet germinarea semințelor, creșterea tulpinilor, spargerea mugurilor etc.

În literatura biochimică, termenul "inhibitor" este deseori referit ca o substanță care inhibă complet sau parțial un proces enzimatic. Uneori, acești compuși sunt, de asemenea, numite enzimă sau otrăvuri protoplasmatici la ochi includ, de ex., Cianuri, monoxid de carbon, săruri ale metalelor grele și m. Procese P. stau la baza micro- enzimatice și macro vital, prin urmare, diferite substanțe suprimând anumite cul sau funcții Biol procese, de asemenea, se face referire la categoria I. Acestea sunt, de ex., I. cresterea anumitor microorganisme (număr de aminoacizi și derivați ai acestora), reproducerea I. virus (aminopterină, tiouracil și colab.), diviziunea I. celulară mitotică ( beta-haloalchil Ilamine), I. coagularea sângelui (anticoagulante), substanțe toxice etc.

Cazurile în care procesul enzimatic inhibă selectiv numai o singură enzimă sunt foarte rare. Cel mai adesea, I. acționez asupra anumitor centre ale enzimei, iar în ele - în grupuri funcționale specifice - grupări SH (așa-numitele otrăvuri sulfhidrilice), NH2-grupări, etc. otrăvuri selective de sulfhidril includ n-cloromercuribenzoat, iodoacetamidă, N-etilmaleimidă, iod benzoat, arsenit, fericianan.

I. se leagă în mod specific la centrele de activator, coenzima sau substrat pe molecula enzimei, privând enzima de capacitatea de a-și arăta activitatea. Rândul I. se leagă în mod specific la o grupare imidazol sau la un rest de serină în situsul activ al enzimei (de exemplu, diizopropilfluorofosfat). Un efect inhibitor asupra enzimei poate avea substanțe care sunt adsorbite nespecific pe suprafața proteinei enzimatice, care o denaturează sau o scindează hidrolitic. Unele persoane, care posedă capacitatea de a forma compuși intracomplexi (chelați), extrag un ion metalic din molecula holoenzimă (enzima reală - apoenzima asociată cu coenzima), fără care enzima nu își poate arăta activitatea. Astfel de produse includ EDTA (etilendiaminotetraacetat), etc.

I. fosforilaza (EC 2.4.1.1) Sunt acetilcolina, carbacholul, care la randul sau este inhibat de atropina.

Hexokinaza (vezi) este inhibată de adrenalină și, posibil, de glucocorticoizi.

Monoyodatsetat inhibarea glyceraldehyde (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 și 1.2.1.13) inhibă glicoliza în etapa de reacție oxido (vezi glicoliză.) Și fluorură de sodiu, I. fosfopiruvat hydratase (EC 4.2.1.11), inhibă glicoliza după etape de fosforilare.

Enzima la-tricarboxilic ciclu T (vezi ciclul acidului tricarboxilic.) - succinat dehidrogenazei (EC 1.3.99.1) este malonat inhibată și intrarea acetil-CoA în bucla este blocat fluoroacetat.

Citochromii (vezi) sunt inhibați de cianură; antimicina A și amitalul sunt I., blocând lanțul respirator: primul este între citocromii b și c1 cel de-al doilea este între NAD-H2 și flavoproteine. Dinitrofenolul separă oxidarea și fosforilarea, inhibând acesta din urmă.

Enzimele ciclului de pentoză sunt inhibate de sărurile metalelor grele, care, ca ouabainul, sunt I și ATP-ase (EC 3.6.1.3 și 3.6.1.8).

La oameni și la animale, există I. de origine endogenă, a cărei acțiune este opusă acțiunii numeroșilor activatori, adică este de natură normativă. Astfel de regulatori includ acetilcolina (vezi), care reglementează activitatea de colină acetiltransferază (KF 2. 3. 1. 6), o enzimă implicată în sinteza acetilcolinei, care asigură contracții ritmice ale inimii. Atunci când se stimulează nervul vagus, se eliberează extraacetilcolină, care inhibă colina acetiltransferază prin tipul de feedback, adică enzima este inhibată de produsul de reacție. Fenomenul stopului cardiac cu iritație și. vagul este explicat, prin urmare, prin acțiunea lui I. Datorită I. tripsinei și pepsinei, celulele glandulare ale stomacului sunt protejate de acțiunea enzimelor proteolitice produse de ele.

Din ce în ce, I. diferite enzime sunt utilizate ca medicamente.

În tratamentul pancreatitei acute utilizate inhibitor de tripsină și chymotrypsin - trasilol (vezi). CoA inhibitor alfa-fenil-butil la acea și amida sa (hipo-sterol, artrosicrol) au capacitatea de a reduce colesterolul în sângele uman. În șocul traumatic, pierderea acută de sânge și intervențiile chirurgicale asupra inimii, plămânilor, uterului, prostatei și a altor organe, sistemul fibrinolitic este activat. Una dintre principalele cauze ale acestui fenomen poate fi un izbucnire dacă celulele țesuturilor de activator de plasminogen sunt deteriorate. Tratamentul fibrinolizei este un succes numai atunci când se utilizează o terapie specifică, care vizează blocarea formării plasminelor și inhibarea plasminelor existente. Astfel de medicamente includ sintetice fibrinoliza I. ε-aminocaproic-ta (ACC), n-aminometilbenzoic-ta (PAMBK) și trans-4-aminometiltsiklogeksankarbonovaya-ta (AMTSGKK). Pe lângă acești compuși, trasilolul și contralcul (o polipeptidă derivată din plămânii bovinelor), care este de asemenea utilizat ca medicament pentru tratamentul pancreatitei acute, sunt utilizați pentru a inhiba fibrinoliza.

I. procesele biochimice care apar în celula microbiană sunt antibiotice; I. monoaminooxidază (vezi) sunt utilizate în clinică ca antidepresive, I. anhidraza carbonică (a se vedea) au un efect diuretic.

În serul uman, I. tripsina este prezentă într-o cantitate relativ mare, care leagă această enzimă atunci când este crescută în sânge. Valorile normale ale activității generale I în serul uman se situează între 300 și 600 milli-unități (activitatea I. este exprimată în milli-unități de tripsină inhibată). În diferite procese inflamatorii, activitatea I. tripsinei în ser creste la 1.500-2.000 milliunite; în forme severe de hron, pancreatită, poate fi redusă la 100-150 milliunite.

I. sunt utilizate pe scară largă în studii experimentale în domeniul biochimiei, fiziologiei, farmacologiei, citologiei, geneticii etc.

În practică, este utilizat pe scară largă I. colinesterazei (cm.), Care sunt utilizate în economia națională ca erbicide, fungicide, pesticide etc. I. colinesterazei sunt compuși cuaternari de amoniu, esterii carbamic la tine -.. carbamați (vezi ilcarbamic. compuși) și organofosfați (vezi). Reactivatorii de colinesterază au găsit aplicații practice ca antidoturi pentru otrăvirea cu compuși organofosfați de animale și de oameni (vezi Antidotul agenților).


Bibliografie: Ashmarin I. P. și Klyucharyov L. A. Inhibitorii sintezei proteinei, L., 1975, bibliogr.; Biofizica, ed. B. N. Tarusova și O. R. Collier, M., 1968, bibliogr.; Volkenshtein MV, Biofizica moleculară, p. 365, etc., M., 1975, bibliogr.