Se prezintă tot mai multe informații despre neurotransmițătorul care are numele dificil, dar mândru, al acidului gama-aminobutiric - preparatele cu această substanță sunt recomandate ca sedative. Și cum funcționează acest acid, ce efect au medicamentele GABA asupra corpului?
GABA (GABA, acid gama-aminobutiric) este un neurotransmițător care blochează impulsurile dintre celulele nervoase ale creierului. Pot apărea nivele scăzute de GABA:
- Scade starea de spirit și semne de tulburare de anxietate;
- Tulburări de epilepsie;
- Dureri de cap cronice.
Ca urmare a studiilor efectuate, sa constatat că o creștere a nivelului de acid gama-aminobutiric poate îmbunătăți starea de spirit sau poate avea un efect calmant și relaxant asupra sistemului nervos.
În plus, neurotransmitatorul GABA produs de organism afectează reglarea tonusului muscular și producerea hormonilor necesari pentru a construi celulele musculare. Dacă sunteți în căutarea unui supliment care afectează puterea musculară, atunci ar putea fi interesat de preparate GABA. Sunt populare cu halterofilii datorită capacității lor de a arde grăsimi și de a îmbunătăți performanțele atletice.
Acidul gama-aminobutiric: când medicamentele nu funcționează?
Puteți găsi adesea recomandări pentru a lua medicamente cu acid gama-aminobutiric pentru a obține următoarele efecte:
- Îmbunătățirea aptitudinilor
- Reduceți anxietatea
- Reducerea simptomelor depresiei
- Îmbunătățiți calitatea somnului
- Îmbunătățirea simptomelor PMS
În ciuda faptului că neurotransmitatorul GABA (produs de organism) are o mare influență asupra activității creierului, recepția sa sub formă de suplimente alimentare nu poate da rezultate. Studiile arată că medicamentele cu acid gama-aminobutiric nu au efectul așteptat asupra creierului, deci nu ar trebui utilizate în aceste scopuri.
Să analizăm în detaliu de ce se întâmplă acest lucru și care este efectul acidului gama-aminobutiric cu un aport suplimentar sub formă de suplimente alimentare, de fapt.
Cum nu funcționează acest lucru?
Ca urmare a cercetării sa constatat că administrarea preparatelor GABA pentru a reduce anxietatea și depresia nu este eficientă. Acest lucru se datorează bariera hemato-encefalică, care este un sistem care separă sângele circulant de țesutul cerebral. Pentru ca oricare dintre nutrienți să pătrundă în celulele creierului, trebuie să treacă bariera. Doar anumite tipuri de conexiuni pot face acest lucru.
Dacă acidul aminobutiric este luat sub formă de medicamente, atunci substanțele active vor fi absorbite în intestin și tratate în creier cu sânge, dar nu pot traversa bariera hemato-encefalică.
Pentru ca GABA să aibă un efect asupra creierului, trebuie să fie sintetizat chiar de celulele cerebrale de la precursori. Adică, luarea medicamentului cu acid gama-aminobutiric nu poate crește nivelul neurotransmițătorului din creier.
Cum să crească acidul gama-aminobutiric
Oamenii de știință au găsit o cale de ieșire, cum să crească nivelul GABA în corpul uman cu ajutorul drogurilor. Buclele sunt concepute pentru a reduce manifestările anxioase și depresive, dar nu conțin acid gama-aminobutiric în compoziția lor.
Nootropics, precursori ai GABA, găsesc că furnizează corpului uman componentele necesare pentru sinteza neurotransmițătorilor. O substanță naturală excelentă care stimulează producerea de acid gama-aminobutiric este L-Theanina. Acest compus este cunoscut și se găsește în cantități mari în ceaiul verde.
Phenibutul este, de asemenea, precursorul GABA. El, ca și L-Theanine, este capabil să traverseze bariera hemato-encefalică. Substanțele active stimulează receptorii creierului să producă GABA.
Cercetările au arătat că picamilona care conține GABA și niacină este capabilă să pătrundă în bariera hemato-encefalică. După administrarea acestui medicament, activarea receptorilor creierului crește.
Fie că ați cumpărat medicamente cu GABA ca sedativ?
În ciuda concluziilor categorice ale oamenilor de știință că luarea GABA nu afectează reducerea anxietății și depresiei, mulți oameni continuă să ia aceste fonduri. Pe Internet puteți găsi un număr mare de recenzii ale unor oameni reali care au simțit relaxarea și scăderea anxietății după ce au luat medicamente cu acid gama-aminobutiric.
Acest lucru poate fi explicat ca un efect placebo, și dozele și compoziția fondurilor luate. Există informații că dozele mari de medicamente din acidul gama-aminobutiric sunt încă în măsură să crească ușor nivelul GABA în organism.
Studiile privind efectul acidului aminobutiric asupra corpului uman sunt încă în desfășurare. Nu se înțelege pe deplin modul în care dozarea substanței luate afectează activitatea creierului. Un număr insuficient de experimente a fost efectuat pentru a determina condițiile specifice care afectează absorbția GABA de către organism.
Toată lumea ar trebui să decidă singură dacă să cumpere medicamente cu acid gama-aminobutiric ca sedativ. Dacă cumpărați suplimente alimentare așa cum este prescris de un medic, atunci nu ar trebui să existe întrebări. Dacă mergeți (conform vechii tradiții rusești) să faceți un tratament propriu, atunci ar trebui să luați în considerare cu atenție alegerea drogurilor.
Când medicamentele cu GABA funcționează?
Deci, de ce sunt suplimente care conțin GABA, dar care nu dau efectele nootropice așteptate, sunt foarte populare? Răspunsul este simplu - preparatele de acid gama-aminobutiric sunt considerate a fi arzătoare naturale puternice de grăsime.
Efectul acidului gama-aminobutiric pentru pierderea in greutate
GABA susține producerea hormonilor care ajută la construirea masei musculare. Cu alte cuvinte, efectul de a lua medicamente cu acid gama-aminobutiric este o accelerare a metabolismului (masa musculară suplimentară necesită mai multe calorii). Dacă începeți să lucrați la construirea unui corp sau căutați medicamente care vă ajută să pierdeți în greutate, atunci GABA este alegerea dvs.
Este posibil să se obțină produsele GABA?
Este imposibil să se obțină acid gama-aminobutiric din alimente. Cu toate acestea, diverse alimente conțin substanțe precum flavonoidele, care afectează creșterea nivelurilor de GABA din creier. Acestea sunt accesibile și bine-cunoscute:
Efecte secundare ale GABA
Efectele secundare pot apărea în următoarele forme:
- excesul de greutate, într-o astfel de stare este mai bine să nu stai în spatele roții.
- modificările pe termen scurt ale ritmului cardiac și rata de respirație, au tendința de a dispărea rapid.
- Evitați utilizarea în comun a medicamentelor GABA cu alcool și substanțe narcotice. Acest lucru poate duce la probleme serioase.
GABA: o listă cu medicamentele de lucru
Alegerea medicamentelor cu GABA pentru efect nootropic, asigurați-vă că studiați compoziția. Eicherb are un supliment excelent care conține atât GABA cât și L-Theanin. Ie după ce ați cumpărat acest supliment alimentar, vi se garantează efectul nootropic așteptat - reducerea anxietății, reducerea simptomelor depresiei, îmbunătățirea stării de spirit.
Cumpărați acid gama-aminobutiric cu L-Theanină la link-ul:
Dar medicamentul cu o compoziție bogată (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, o mulțime de oligoelemente și vitamine):
Bud va fi, de asemenea, eficient pentru calmarea sistemului nervos.
Pentru pierderea în greutate și construirea corpului, puteți alege un medicament care conține numai GABA, de exemplu, un supliment alimentar prin referință:
O selecție largă de medicamente cu acid gama-aminobutiric poate fi găsită pe Aycherb făcând clic pe link. Acolo puteți alege suplimentele dvs. dietetice cu o compoziție potrivită, ca liniștitoare, și ajutor pentru pierderea în greutate.
Cum să luați acid gama-aminobutiric
Intervalul de doză recomandat pentru GABA pentru scăderea în greutate este de 2 până la 4 g pe zi. Această cantitate poate fi luată imediat (mai puțin eficient) sau în părți, pe parcursul zilei. Dacă GABA este folosit exclusiv pentru arderea grăsimilor, atunci cel mai bun timp pentru a lua suplimente este 2 ore înainte de culcare. Nu luați suplimente de acid gama-aminobutiric cu alimente proteice - acest lucru poate afecta digestia.
Știți acidul gama-aminobutiric - care preparate GABA preferați?
Acid gama-aminobutiric: instrucțiuni de utilizare, analogi, costuri, recenzii ale pacienților
Acidul gama-aminobutiric ca medicament este considerat primul medicament nootropic din istorie. Compusul este biogenic și se formează în organism, este considerat cel mai important neurotransmițător inhibitor, acidul gama-aminobutiric este conținut în sistemul nervos central și este implicat în procesele de metabolizare și neuromediare a sistemului nervos central.
Compoziție și formă de eliberare
Acidul în sine face parte din preparat, manitol, stearat de magneziu, dioxid de siliciu pot servi drept componente suplimentare.
Disponibil sub formă de tablete albe cu nuanță galbenă sau gri. În blistere conturul conține 6 sau 12 comprimate. De asemenea, vândute în borcane de polimer de 30, 50 sau 100 de comprimate.
Grupa farmacologică
Acidul gama-aminobutiric este medicamente nootropice conform clasificării farmacologice. Conform clasificării nosologice (ICD-10), GABA se referă la medicamentele utilizate în:
- post-contuzie;
- tulburări comportamentale și psihice cauzate de tratamentul prelungit cu sedative;
- depresie;
- somnolență;
- tranzitorii atacuri ischemice cerebrale tranzitorii;
- polineuropatia alcoolică;
- paralizie cerebrală;
- nespecificată encefalopatie;
- hipertensiunea secundară;
- răul de mare;
- leziunea intracraniană;
- tulburări intelectuale;
- vestibulară disfuncție.
Acțiune farmacologică
Acidul gama-aminobutiric este o amină de natură biogenică, care este implicată în procesele de schimb de energie și de neuromediare a creierului.
Acidul este principalul mediator, care este implicat în reacții inhibitoare, legând-o cu structuri receptor speciale. Sub acțiunea GABA, procesul metabolic din creier este normalizat - procesele de schimb de energie sunt activate, absorbția zaharurilor se îmbunătățește.
Medicamentul îmbunătățește aprovizionarea țesuturilor cu sânge și oxigen, promovează utilizarea și eliminarea produselor metabolice toxice, stabilizează dinamica conducerii nervoase.
Când luați GABA îmbunătățiți procesul de gândire și memorarea. Medicamentul este un psihostimulant ușor, restabilind vorbirea și activitatea motrică, afectată ca urmare a aprovizionării sangvine cerebrale.
Reduce și stabilizează tensiunea arterială în hipertensiune, ameliorează simptomele hipertensive - o încălcare a somnului, dureri de cap și amețeală.
Utilizarea acidului gama-aminobutiric conduce la o ușoară scădere a frecvenței cardiace, iar la diabetici afectează nivelul glicemic, reducându-l. La pacienții sănătoși cu concentrații normale de glucoză în sânge, are efectul opus datorat glicogenolizei.
În mediul natural, acidul gama-aminobutiric se găsește în tomate și alte fructe de pădure roșii.
Indicații pentru utilizare
Utilizare la adulți
Gamma-aminoacizii sunt prescrise pentru adulți după reabilitare după o disfuncție a alimentării cu sânge a creierului, în sindroame post-traumatice. Este indicat în ateroscleroza arterelor cerebrale cu focare de înmuiere a țesuturilor creierului, în încălcarea stării vaselor cerebrale, în special în hipertensiunea arterială, însoțită de amețeli și migrene.
Acidul gama-aminobutiric este prescris pentru forma cronică a disfuncției cerebrale vasculare, însoțită de probleme de memorare a informațiilor, tulburări de vorbire, concentrare a atenției, migrene și amețeli. Atunci când encefalopatia alcoolică și polineurita, boală simptomatică a mișcării complexe.
Utilizarea la copii
Pentru tratamentul în copilărie, GABA este prescris pentru paralizie cerebrală, precum și pentru reabilitare după leziuni craniene și cerebrale și nașteri ale craniului. Sa demonstrat că se utilizează în dezvoltarea mentală lentă, însoțită de o activitate mentală și fizică redusă, precum și de o boală complexă de mișcare simptomatică.
Contraindicații și reacții adverse
Contraindicațiile la numirea acidului gama-aminobutiric sunt doar o intoleranță individuală la medicament și o tendință la alergii.
Este, de asemenea, contraindicat la începutul sarcinii, la vârsta de până la un an și la insuficiența renală acută.
Reacții adverse
Adesea, utilizarea acidului gama-aminobutiric nu este însoțită de reacții adverse, iar pacienții sunt bine tolerați cu GABA.
În cazuri rare, s-au observat dispepsie, bufeuri la nivelul feței și gâtului. Printre reacțiile adverse în cazuri rare s-au observat încălcări ale tiparelor de somn și scăderi ale tensiunii arteriale cu aritmie, în special în prima zi de administrare a preparatelor de acid gama-aminobutiric. Pentru a elimina reacțiile adverse, este suficient să se reducă doza de admisie.
Daunele cauzate de gama-aminoacizi organismului nu provoacă, nu cauzează dependența și sindromul de întrerupere a consumului de droguri.
Instrucțiuni de utilizare
Medicamentul este luat înainte de mese. Dozele sunt stabilite de către medicul curant, în funcție de patologie și de tipul terapiei. Doza inițială este de obicei mică, administrată de două ori pe zi. În a treia zi de administrare, doza poate fi crescută.
Zilnic dozele terapeutice pentru adulți nu depășesc de obicei două grame.
Copiii cu vârsta de până la trei ani sunt prescrise cu câte un gram fiecare, până la șase ani - câte 1,5 grame fiecare, în vârstă de șapte ani - două grame pe zi. Doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze, multiplicitatea pe care medicul curant o va stabili.
Durata tratamentului este determinată de caracteristicile și natura bolii, poate dura de la două săptămâni la patru luni. Dacă este necesar, re-curs, se efectuează la șase luni după terminarea cursului anterior de tratament.
Pentru tratamentul bolii de mișcare, medicamentul este luat de două ori pe zi timp de patru zile. Pentru prevenirea bolilor de mișcare înainte de călătoria viitoare, luați de două ori pe zi, cu trei zile înainte de călătorie, precum și direct în ziua călătoriei în sine.
Amintiți-vă că medicamentele nootropice cu auto-prescriere fără consultarea unui medic pot duce la consecințe grave și sănătate precară.
Forme de droguri
De asemenea, este cunoscut acid nicotinoil gama-aminobutiric, care este utilizat pentru a îmbunătăți circulația cerebrală. Acțiunea sa este similară cu acțiunea GABA pură, dar medicamentul în sine este contraindicat în orice boală de rinichi.
Printre reacțiile adverse se pot produce iritabilitate, reacții alergice cutanate, tremor și agitație.
Se utilizează, în plus, pentru bolile oftalmice, precum și în timpul recuperării după accident vascular cerebral ischemic. Alte indicații coincid cu indicațiile privind utilizarea GABA.
Interacțiuni medicamentoase
Medicamentul este capabil să sporească acțiunea benzodiazepinelor de medicamente, precum și multe pilule anticonvulsivante și de dormit.
Analogi și Sinonime
Medicamentul este sinonim cu Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.
Analogii de acțiune sunt Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.
Costul pentru
50 de comprimate de medicament cu o concentrație de 250 mg costă de la 68 la 85 ruble. O sută de comprimate cu o concentrație de 250 mg costă între 154 și 220 de ruble, în funcție de producător și de farmacie.
opinii
"A fost prescris acidul gama-aminobutiric, când am intrat în traumatologie cu leziuni cerebrale traumatice și însoțire, a fost bine, bineînțeles. În ochii dublelor, amețit, ar putea uita începutul propoziției înainte să o terminați. Am tăiat drogul la toate cele două săptămâni în spital, am ieșit cu o bună stare de sănătate și am devenit mai bine să memorez informații decât înainte ".
"Un copil de patru ani nu distinge discursul adresat lui, a apelat la un discurs terapeut și un neurolog și am fost prescris acidul gama-aminobutiric. De asemenea, ei au lucrat cu un discurs terapeut, au băut medicamentul timp de o lună. Deja mult mai bine, însă medicul a spus că este necesar să repetați cursul după 8 luni și să îi dați copilului cursuri pregătitoare pentru copiii cu probleme similare ".
"Întotdeauna țin drogul împreună cu mine - adesea călătoresc foarte mult, o astfel de muncă, dar uneori mă doare foarte mult. Recomandat să bea GABA.
Acum, când știu că voi fi pe drum în curând, undeva în 12 ore, iau o pastilă și apoi înainte de culcare și totul este bine ".
Autorul articolului: Matveeva Vladislava Anatolievna, Maestru de Chimie Medicală și Farmaceutică
Acidul gama-aminobutiric (GABA), Aminalon
Denumire IUPAC: acid 4-aminobutanoic
Formula moleculară: C4H9NO2
Masa moleculară: 103,120 g / mol
Aspect: pulbere microcristalină albă
Densitate: 1,11 g / ml
Punct de topire: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Punct de fierbere: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Solubilitate în apă: 130 g / 100 ml
Aciditatea (pKa): 4,23 (carboxil), 10,43 (amino)
Acidul gama-aminobutiric (GABA) este principalul neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central al mamiferelor. Acesta joacă un rol în reglarea excitabilității neuronilor în sistemul nervos. La om, GABA este, de asemenea, direct responsabil pentru reglarea tonusului muscular. Deși din punct de vedere chimic substanța este în aminoacizi, în articole științifice sau medicale, GABA este rar menționată ca atare, deoarece termenul "aminoacid" utilizat fără specificație se referă la alfa-aminoacizi, care nu este GABA. GABA nu este, de asemenea, inclus în proteine. În diplegia spastică la om, absorbția GABA este perturbată ca rezultat al leziunii nervoase atunci când este afectat neuronul motor superior, ceea ce duce la hipertensiune musculară.
sinopsis
GABA este neuroamina cea mai activă inhibitoare a creierului uman. Reglează acțiunea multor procese inhibitoare și sedative care apar în țesutul cerebral și, prin urmare, este extrem de importantă pentru relaxare. Concentrațiile GABA sunt monitorizate în mod constant de către organism, astfel încât cantitatea de GABA din țesuturile corpului uman este echilibrată. Datorită acestor factori de reglementare, suplimentul nutrițional GABA nu este capabil să aibă un efect excesiv de supresiv asupra organismului. Corpul uman este prea obișnuit cu reglementarea GABA și, prin urmare, administrarea orală nu poate avea un impact semnificativ asupra fiziologiei umane. Cu toate acestea, alți compuși pot (în diverse moduri) să crească indirect nivelul GABA în organism, care la rândul său are un efect inhibitor. GABA este de asemenea cunoscut ca acid gama-aminobutiric.
Instrucțiuni GABA pentru utilizare
Cel mai adesea, suplimentul GABA este utilizat în doze de 3000-5000 mg (pentru a crește metabolismul hormonului de creștere). Indiferent dacă aceasta este doza optimă nu este exact cunoscută.
sinopsis
GABA (acid gama-aminobutiric) este una dintre cele mai pronunțate peptide neuroactive ale creierului. Este implicată într-o varietate de procese supresive și inhibitoare asociate cu sistemul nervos parasympatic. GABA se formează din glutamatul neurotransmitator excitator utilizând decarboxilaza de enzime glutamat și poate fi transformat înapoi în glutamat în ciclul acidului tricarboxilic. 1)
Concentrația GABA
Se constată că modificările concentrației GABA a creierului și concentrația totală de GABA sunt direct dependente una de cealaltă. O schimbare a conținutului GABA din creier duce în mod necesar la o schimbare a concentrației de GABA total și invers. Acumularea de GABA în creier este accelerată atunci când conținutul de GABA scade sub nivelul fiziologic și încetinește atunci când conținutul de GABA depășește nivelul fiziologic. Acest comportament al acidului se datorează faptului că acesta este un inhibitor al transportului propriu spre creier și oprește acumularea acestuia la concentrații peste normă. Datorită acestui mecanism, nivelul neurologic al GABA rămâne echilibrat. 2) Și totuși, GABA nu-și poate reduce acumularea la zero. Se stabilește că cel mai înalt nivel de auto-inhibare a GABA este de 80%. Din care rezultă că utilizarea excesivă a GABA poate depăși propria sa inhibare prin difuzie pasivă. Când nivelul GABA din creier depășește nivelul fiziologic, creierul începe să înlocuiască excesul de acid. Rata de deplasare a GABA prin bariera hemacefalică este de aproximativ 16 ori mai mare decât rata acumulării sale. Îndepărtarea excesului de GABA din țesutul nervos este activată ca o reacție protectoare a corpului de efectele inhibitorii excesive.
GABA și barieră hematoencefalică
La adulți, există o penetrare minimă a GABA de la circulația sistemică la țesutul cerebral. De asemenea, se remarcă faptul că bariera hemaencefalică a tinerilor are cea mai mare capacitate de transmisie. Cu un exces de GABA în organism, GABA inhibă fluxul adecvat prin bariera gemaentsefalichesky decât poate fi urmărită în asemănarea cu beta-alanina, cu toate că acest mecanism GABA se manifestă mai clar. S-a stabilit că oxidul nitric poate crește capacitatea de transmitere a barierului hemaencefalic.
GABA și hormonul de creștere
Pentru o lungă perioadă de timp sa crezut că administrarea de GABA mărește secreția de hormon de creștere și există un adevăr în acest caz, numai "hormonul de creștere", în acest caz, include doar o anumită subclasă de analogi. Hormonul de creștere imunoreactiv (irGH) și hormonul de creștere imun-funcțional (ifGH) sunt doi analogi, nivelul cărora crește după administrarea suplimentelor GABA. 3) În ciuda faptului că GABA gemaentsefalichesky penetrează neeficient prin barieră, are un efect neurologica mai sus, și mai precis, prin producerea de dopamină în pituitară. O schimbare interesantă a acțiunii GABA asupra secreției de GH se observă în timpul exercițiilor cu greutăți, și anume o creștere a suprafeței sub curbă și valorile maxime de vârf. Acțiunea GABA atinge un maxim după 30 de minute de exercițiu după ce a luat GABA și după 75 de minute fără exerciții fizice (în repaus). În ciuda faptului că în acest moment nu a fost dovedit efectul direct al GABA asupra HGH (precum și biotransformarea GABA la alte amine în ficat), mulți oameni de știință cred că probabilitatea de această corelație este mare. Trebuie notat faptul că hormonul de creștere se găsește în 100 de izoforme diferite și că efectul izoformelor irGH și ifGH poate diferi de acțiunea celei mai comune izoforme de 22 kDa. 4)
funcție
mediator
La vertebrate, GABA acționează asupra sinapselor inhibitoare din creier prin legarea la receptorii transmembranari specifici din membrana plasmatică legată de procesele neuronale pre- și postsynaptice. Această legare determină deschiderea canalelor ionice, permițând curgerea ionilor de clor încărcați negativ să intre în celulă sau să îndepărteze ionii de potasiu încărcați pozitiv din celulă. Aceasta duce la modificări negative în potențialul transmembranar și, de regulă, cauzează hiperpolarizarea. Sunt cunoscute două clase generale de receptori GABA: GABAA, unde receptorul face parte dintr-un complex de canale de ioni cu ligatură; și receptorii GABAB metabotropici, care sunt receptori ai proteinei G care deschid sau închid canale de ioni prin acțiunea mediatorilor (proteine G). Neuronii care produc GABA se numesc neuroni GABAergici. Acestea exercită un efect inhibitor general asupra receptorilor la vertebratele adulte. Celulele spiace medii sunt un exemplu tipic de celule GABAergice inhibitoare ale SNC. Dimpotrivă, GABA are un efect stimulativ și inhibitor asupra insectelor, care mediază activarea musculară în sinapse între celulele nervoase și musculare, precum și stimularea unor glande. La mamifere, unii neuroni GABAergici, cum ar fi celulele candelabru, pot, de asemenea, excita mediatorii lor glutamatergici. 5) Receptorii GABAA sunt canale de clorură activată de ligand; adică, prin activarea GABA, ele permit fluxului de ioni de clor să pătrundă în membrana celulară. Dacă fluxul de cloruri este excitant / depolarizant (neutralizarea tensiunii negative pe membrana celulară), manevrarea (fără efect asupra membranei celulare) sau inhibarea / hiperpolarizarea (care face membrana celulară mai negativă) depinde de direcția fluxului de clorură. Atunci când clorura pură scapă din celulă, GABA stimulează sau depolarizează; atunci când clorura pură intră în celulă, GABA este inhibitor sau hiperpolarizant. Când debitul net de clorură este aproape de zero, acțiunea GABA este manevrabilă. Inhibarea manevrabilă nu afectează în mod direct potențialul membranei celulare; totuși, aceasta minimizează efectul oricăror intrări sinaptice care se potrivesc, în principal prin reducerea rezistenței electrice a membranei celulare (în esență, aceasta este echivalentă cu legea lui Ohm). Schimbările în concentrația moleculară a tehnologiei de control a clorului din interiorul celulei - și, prin urmare, direcția acestui flux de ioni, sunt responsabile de schimbări în rolul funcțional al GABA la nou-născuți și adulți. Adică, pe măsură ce creierul se dezvoltă la vârsta adultă, GABA își schimbă rolul de stimulare a inhibării.
Dezvoltarea creierului
Deși GABA este un mediator inhibitor al creierului matur, în creierul în curs de dezvoltare, acțiunea sa este în primul rând excitantă. Gradientul de clorură este restabilit în neuronii imaturi, iar potențialul de reversie este mai mare decât potențialul de repaus al celulelor membranare; activarea receptorului GABA-A, astfel, conduce la un flux de ioni Cl din celulă, adică curentul depolarizant. Gradientul diferențial de clorură în neuronii imaturi depinde în primul rând de o concentrație mai mare de co-transporteri NKCC1 față de co-transporteri KCC2 în celule imature. GABA în sine este în parte responsabilă pentru maturarea pompelor de ioni. Receptoarele interne interne de tip GABA se maturează mai repede în hipocamp și dispozitivul de semnalizare GABA apare înainte de transmisia glutamatergică. Astfel, GABA este principalul neurotransmițător excitator în multe zone ale creierului înainte de maturarea sinapselor glutamatergice. Cu toate acestea, această teorie a fost provocată pe baza rezultatelor care arată că în secțiunile creierului de șoareci imaturi incubați în lichidul spinal artificial (cu modificări care iau în considerare compoziția normală a mediului neural prin adăugarea unui substrat de energie alternativă beta-hidroxibutirat la glucoză), GABA își schimbă efectul de la excitator la inhibitor. 6) Acest efect a fost repetat ulterior folosind alte substraturi energetice, piruvat și lactat, care suplimentează glucoza în mediu. Studiile ulterioare privind metabolismul piruvatului și lactatului au arătat că rezultatele inițiale nu au fost legate de sursa de energie, ci de o modificare a pH-ului datorită faptului că substraturile au acționat ca "acizi slabi". Aceste argumente au fost ulterior respinse prin concluzii suplimentare care arată că pH-ul se modifică mai mult decât modificările cauzate de substraturile energetice nu afectează schimbarea GABA în prezența substratului de energie ACSF și că mecanismul de acțiune al beta-hidroxibutiratului, piruvatului și lactatului măsurarea utilizării NAD (P) H și a oxigenului) a fost asociată cu metabolismul energetic. În stadiul de dezvoltare care precedă formarea contactelor sinaptice, GABA este sintetizat de neuroni și acționează ca un mediator de semnalizare autocrin (care acționează pe aceeași celulă) și paracrină (care acționează asupra celulelor din apropiere). Creșterile de ganglioni contribuie, de asemenea, în mod semnificativ la creșterea populației de celule corticale GABAergic. GABA reglementează proliferarea celulelor progenitoare neuronale, migrația și diferențierea, prelungirea neuritelor și formarea sinapselor. 7) GABA reglează, de asemenea, creșterea celulelor stem embrionare și neurale. GABA poate influența dezvoltarea celulelor progenitoare neuronale prin exprimarea factorului neurotrofic al creierului. GABA activează receptorul GABA, determinând stoparea ciclului celular în faza S, limitând creșterea.
Acțiunea GABA în afara sistemului nervos
mecanismele GABAergic au fost demonstrate în diferite țesuturi și organe periferice, inclusiv intestine, stomac, pancreas, trompe uterine, uter, ovare, testicule, rinichi, vezică, plămân și ficat. În 2007, sistemul nervos excitator GABAergic a fost descris în epiteliul tractului respirator. Sistemul activează expunerea ulterioară la alergeni și poate fi implicat în mecanismele de astm. Sistemele GABAergic au fost de asemenea găsite în testicule și în lentile ochiului.
Structura și conformația
GABA există în principal sub forma unui zwitterion, adică cu o grupare carboxi deprotonată și cu un grup amino protonat. Conformația sa depinde de mediul său. În faza gazoasă, conformația înaltă este mai preferabilă datorită atracției electrostatice dintre cele două grupuri funcționale. Stabilizarea este de aproximativ 50 kcal / mol, conform calculelor chimice cuantice. În stare solidă, conformația este mai extinsă, cu trans conformația la capătul amino terminal și conformația gauche la capătul carboxil. Acest lucru se datorează interacțiunilor cu moleculele învecinate. În soluție, sunt prezente cinci configurații diferite (unele dintre ele fiind îndoite și unele sunt extinse) datorită efectelor solvației. Flexibilitatea conformațională a GABA este importantă pentru funcția sa biologică, deoarece sa constatat că GABA se leagă la diferiți receptori cu conformații diferite. Multe analogi GABA utilizați în produsele farmaceutice au structuri mai rigide și controlează mai bine legarea. 8)
poveste
Acidul gama-aminobutiric a fost inițial sintetizat în 1883 și a fost inițial cunoscut numai ca un produs de metabolizare a plantelor și a microbianilor. În 1950, totuși, sa descoperit că GABA este o parte integrantă a sistemului nervos central al mamiferelor.
biosinteza
GABA nu pătrunde în bariera hemato-encefalică; Se sintetizează în creier din glutamat cu participarea enzimei decarboxilază a acidului L-glutamic și a fosfatului de piridoxal (care este forma activă a vitaminei B6) ca cofactor. GABA este transformat înapoi în glutamat într-o cale metabolică numită șunt GABA. În timpul acestui proces, glutamatul, principalul neurotransmițător excitator, este transformat într-un neurotransmițător inhibitor major (GABA). 9)
catabolism
Enzima GABA transaminază catalizează conversia acidului 4-aminobutanoic și a 2-oxoglutaratului la semi-aldehidă și glutamat de chihlimbar. Semaldehida succinică este apoi oxidat în acid succinic folosind semi-aldehidă dehidrogenază succinică. Ca atare, substanța intră în ciclul de acid citric ca sursă de energie utilă.
farmacologie
Medicamentele care acționează ca modulatori alosterici ai receptorilor GABA (cunoscut sub numele de analogi ai GABA sau medicamente GABAergic) si medicamente care cresc cantitatea de GABA disponibile în general exercita sedativ, anticonvulsivant și efect anti-stres. Multe dintre substanțele enumerate mai jos cauzează amnezie anterogradă și amnezie retrogradă. GABA nu poate traversa bariera hemato-encefalică, deși unele zone ale creierului care nu au o barieră hemato-encefalică eficientă, cum ar fi nucleul periventricular, pot fi accesibile efectelor GABA atunci când sunt administrate sistemic. Cel puțin un studiu arată că, atunci când este administrat pe cale orală, GABA crește cantitatea de hormon de creștere umană. Atunci când se injectează GABA direct în creier, substanța prezintă atât un efect stimulativ cât și un inhibitor asupra producției de hormon de creștere, în funcție de fiziologia umană. anumiți precursori ai GABA (de ex. pikamilon) pot penetra bariera sânge-creier, și împărțit în GABA și molecula purtător în creier au fost dezvoltate. Acest lucru vă permite să creșteți direct nivelul de GABA în toate zonele creierului.
Preparate GABAergice
Giganii receptorului GABA
Liganzii receptorului GABB
Inhibitori ai recaptării GABA: deramciclan, hyperforin, tiagabină.
Inhibitorii GABA transaminazelor: gabaculină, fenelzină, valproat, vigabatrin, balsam de lamaie
Analogi ai GABA: pregabalin, gabapentin.
Altele: GABA (el însuși), L-glutamină, picamilon, prohabid.
GABA ca supliment
Mai multe surse comerciale formula GABA vândute pentru utilizare ca aditiv alimentar, uneori pentru administrarea sublinguală, deși nu a fost încă demonstrat eficacitatea GABA ca tranchilizant. Cu toate acestea, există, de asemenea, mai multe dovezi științifice și medicale că GABA pură nu traversează bariera hemato-encefalică la doze terapeutice semnificative. Singura modalitate de a elibera eficient GABA este de a eluda bariera hemato-encefalică. De fapt, există o cantitate mică și limitată de suplimente (în SUA) care sunt derivate din GABA, cum ar fi fenibutul și picamilonul. Picamilonul este o combinație de niacin și GABA. Substanța traversează bariera hemato-encefalică ca promedicament, care ulterior este hidrolizat la GABA și acidul nicotinic.
În plante
GABA se găsește, de asemenea, în plante. Acesta este cel mai obișnuit aminoacid din apoplastul de roșii. De asemenea, poate juca un rol în semnalizarea celulelor de plante.
Cumpara acid gama-aminobutiric (GABA), Aminalon
Acidul gama-aminobutiric (GABA) este un mediator major al inhibării atât în periferic și în sisteme.Ona nervos central joacă un rol esențial în carbohidrați și amino metabolismul acizilor din creier contribuie la normalizarea proceselor metabolice în sistemul nervos. Sub influența GABA, se activează procesele energetice ale creierului, crește activitatea respiratorie a țesuturilor, se îmbunătățește utilizarea creierului de glucoză, se îmbunătățește alimentarea cu sânge. GABA are un efect stimulativ asupra ciclului Krebs. Poate servi ca un substrat de oxidare în țesutul cerebral, determină o creștere generală a conținutului de aminoacizi din creier. Există dovezi că acest acid este implicat în inhibarea presinaptică ca mediator în sinapsele axon-axon. În Rusia, GABA este eliberat din farmacii sub brandul Aminalon. Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă. În plus, există următorii analogi ai GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.
Acidul gama-aminobutiric (medicament)
Acidul gama-aminobutiric (Aminalon) este un medicament nootrop.
Ca medicament, Aminalon a fost utilizat în principal în practica geriatrică și în tratamentul copiilor cu retard mintal. Prin natura efectului terapeutic al medicamentului se apropie medicamentele nootropice. Efectul său se dezvoltă lent, este nevoie de un curs relativ lung de aplicare. În ciuda apariției noilor medicamente nootropice, care, în unele cazuri, au un efect mai pronunțat (piracetam etc.), aminalonul nu a pierdut valoarea terapeutică.
Conținutul
Acțiune farmacologică
Agentul nootropic, restabilește procesele metabolice din creier, promovează utilizarea de glucoză de către creier și eliminarea produselor metabolice toxice din acesta. Sporește productivitatea gândirii, îmbunătățește memoria, are un efect pozitiv asupra restabilirii mișcărilor și discursului după o încălcare a circulației cerebrale. Ea are un ușor efect hipotensiv, reduce tensiunea arterială inițială și severitatea simptomelor cauzate de hipertensiune arterială (amețeli, insomnie), micșorează ușor ritmul cardiac. Are acțiune moderată antihipoxică și anticonvulsivantă. La pacienții cu diabet zaharat, reduce conținutul de glucoză, cu un conținut normal de glucoză în sânge, are efect opus (datorită glicogenolizei).
Farmacocinetica
Absorbția - rapidă, destul de completă. TCmax - 60 de minute, apoi concentrația scade rapid, după 24 ore nu este detectată în plasmă.
mărturie
Acid aplicata gamma-aminobutiric in bolile cerebrale vasculare (ateroscleroza, hipertensiune arterială), insuficiență tserebralnososudistoy cronică cu tulburări de memorie, atentie, limba, amețeli și dureri de cap în timpul tulburărilor circulatorii cerebrale dinamice și leziuni cerebrale accident vascular cerebral si pentru a imbunatati activitatea motrică și mentală a pacienților. Există dovezi ale eficacității acidului gama-aminobutiric în depresiile endogene, cu o predominanță a fenomenelor asthenopochondrice și dificultăți în activitatea mentală. De droguri poate fi, de asemenea, utilizat pentru encefalopatie alcoolică, polineurite alcoolice, demență. La copii, acidul gama-aminobutiric este utilizat pentru retard mental, cu activitate mentală redusă.
Contraindicații
Schema de dozare
acid gamma-aminobutiric sunt în interior (la mâncare) de 0,25 g Adulții desemna în funcție de natura și severitatea bolii de 0,5-1,25 g de trei ori pe zi. Doza zilnică este de obicei de 1,5-3 g. Copiii, în funcție de vârstă, li se administrează între 0,5 și 3 g pe zi. Cursul tratamentului durează de la 2-3 săptămâni până la 2-6 luni. Dacă este necesar, efectuați cursuri repetate de tratament.
Pentru tratamentul complexului de simptome de boală de mișcare, acidul gama-aminobutiric este prescris pentru adulți la 0,5 g și pentru copii la 0,25 g de 3 ori pe zi timp de 3-4 zile. În scopuri profilactice, adulții sunt prescrise cu 0,5 g de 3 ori pe zi timp de 3 zile înainte de posibila boală de mișcare și în aceeași doză imediat înainte de utilizarea vehiculului.
Efecte secundare
Acidul gama-aminobutiric este foarte puțin toxic. Ei bine tolerați de pacienți de vârste diferite. În unele cazuri, posibile simptome dispeptice, tulburări de somn, senzație de căldură, fluctuații ale tensiunii arteriale (în primele zile de tratament). Cu o scădere a dozei, aceste fenomene trec de obicei rapid.
Proprietăți fizice
O pulbere cristalină albă, cu un gust ușor amar și un miros specific slab. Ușor solubil în apă, foarte puțin solubil în alcool; pH 5% soluție apoasă de 6,5.
Formularul de eliberare
Forma de eliberare: pastile la 0,25 g, acoperite (alb sau alb cu nuanta cremoasa de culoare), intr-un pachet de 100 de bucati.
depozitare
Depozitare: într-un loc uscat, întunecat.