Când și de ce se utilizează inhibitori ECA, o listă de medicamente

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ACE (abreviat ca inhibitori ECA), cum reduc presiunea? Ce sunt similare și cât de diferite sunt medicamentele. Lista medicamentelor populare, indicații de utilizare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile inhibitorilor ECA.

Autorul articolului: Victoria Stoyanova, medic de categoria a II-a, șeful laboratorului din centrul de diagnostic și tratament (2015-2016).

Inhibitorii ACE se numesc un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care promovează vasoconstricția și o presiune crescută.

Rinichii umani produc o enzimă specifică, renină, din care începe lanțul de transformări chimice, ceea ce duce la apariția în țesuturi și plasmă a unei substanțe numite "enzime de conversie a angiotensinei" sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Este o enzimă care are capacitatea de a contracta pereții vasculari, mărind astfel fluxul sanguin și presiunea. În același timp, creșterea acestuia în sânge declanșează producerea altor hormoni de glandele suprarenale, care întârzie ionii de sodiu din țesuturi, spori vasospasm, provoca palpitații, cantitate mai mare de lichid în organism. Se dovedește un cerc vicios al transformărilor chimice, ca urmare a faptului că hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari, la dezvoltarea insuficienței cardiace cronice și a rinichiului.

Un inhibitor ECA (inhibitor ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocând-o în stadiul transformării într-o enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, aceasta contribuie la acumularea altor substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea răspunsurilor celulare anormale în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziune intensivă, de creștere și moartea celulelor miocardice, ziduri vasculare renale). Prin urmare, inhibitorii ACE sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Inhibitorii ACE - unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, acestea împiedică spasmul vascular și acționează mai moale.

Inhibitorii ACE sunt prescrise de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor asociate. Independent de a accepta și de a stabili o doză zilnică nu este recomandată.

Care este diferența dintre un inhibitor ECA?

Inhibitorii ACE au indicații și contraindicații similare, mecanisme de acțiune, efecte secundare, dar diferă una de cealaltă:

• substanța inițială în baza medicamentului (rolul decisiv este jucat de partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata perioadei de valabilitate)
• activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru începerea activității, în măsura în care este disponibilă pentru absorbție);
• metode de eliminare (care este importantă pentru pacienții cu afecțiuni hepatice și renale severe).

Materia primă

Substanța originală afectează durata medicamentului în organism, cu numirea care vă permite să alegeți doza și să determinați intervalul de timp prin care trebuie să repetați recepția.

Cele mai bune inhibitori ECA

Baza tratamentului complex al hipertensiunii arteriale este inhibitorii ACE - blocanții enzimei de conversie a angiotensinei. Împreună cu diureticele, ele stabilizează presiunea într-un timp scurt și, pentru o perioadă îndelungată, o mențin în limite normale.

Inhibitorii ACE sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială.

Inhibitorii ACE - ce este?

Inhibitorii de conversie ai angiotensinei sunt substanțe naturale și sintetice care inhibă producția de angiotensină în rinichii enzimei vasoconstrictoare.

Această acțiune face posibilă utilizarea medicamentelor pentru:

• reduce fluxul de sange catre inima, ceea ce reduce sarcina asupra organului vital;
• protejează rinichii de supratensiuni (hipertensiune) și excesul de zahăr din organism (diabet).

Clasificarea inhibitorilor ACE

În funcție de compoziția chimică, inhibitorii de acțiune pentru conversia angiotensinei includ mai multe grupuri principale - carboxil, fosfinil, sulfhidril. Toți au grade diferite de eliminare din organism și diferențe de absorbție. Există o diferență în dozaj, dar depinde de caracteristicile bolii și este calculată de către medic.

Tabelul "Caracteristicile comparative ale grupurilor de inhibitori moderni ai enzimei de conversie a angiotensinei"

Pentru durata efectului terapeutic al medicamentelor din presiune există de asemenea câteva grupuri:

1. Medicamente cu acțiune scurtă (captopril). Astfel de inhibitori trebuie luați de 3-4 ori pe zi.
2. Medicamente cu durată medie (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). O zi este suficientă pentru a lua astfel de medicamente de cel puțin 2 ori.
3. Blocante ACE pentru perioade lungi de timp (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicamentele fac bine pentru presiune la o doză pe zi.

Lista de medicamente se referă la ultima generație de medicamente și contribuie la suprimarea ACE în sânge, țesuturi (rinichi, inimă, vase de sânge). În același timp, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei din noua generație nu numai că reduc presiunea ridicată, ci și protejează organele interne umane - afectează pozitiv mușchiul cardiac și întăresc pereții vaselor de sânge ale creierului și rinichilor.

Acțiunea inhibitorilor ECA

Mecanismul de funcționare a blocantelor ACE este de a inhiba producerea unei enzime vasoconstrictoare, produsă de rinichi (angiotensină). Medicamentul afectează sistemul renină-angiotensină, previne conversia angiotensinei 1 în angiotensina 2 (provocator de hipertensiune), ceea ce duce la normalizarea presiunii.

Odată cu eliberarea oxidului de azot, blocanții receptorilor de angiotensină încetinesc descompunerea bradikininei, care este responsabilă de expansiunea pereților vasculari. Ca rezultat, se obține efectul terapeutic principal în hipertensiune arterială - blocarea receptorilor de angiotensină 2, eliminarea tonusului ridicat în artere și presiunea de stabilizare.

Indicatii inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Medicamentele antihipertensive din grupul de blocare a ACE din ultima generație sunt medicamente complexe.

Acest lucru le permite să fie utilizate în următoarele stări:

• cu hipertensiune de diferite etimologii;
• în caz de insuficiență cardiacă (reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng sau a hipertrofiei sale);
• în caz de insuficiență renală (glomerulonefrită, pielonefrită, nefropatie diabetică, nefropatie hipertensivă);
• după un accident vascular cerebral cu vârfuri de presiune în sus;
• cu infarct miocardic.

Inhibitorii ACE sunt utilizați în insuficiența renală

Caracteristicile utilizării inhibitorilor ECA

Medicamentele antihipertensive vor produce un efect terapeutic mai mare, având în vedere principalele caracteristici ale utilizării acestora:

1. Inhibitorii trebuie luați cu o oră înainte de mese, respectând doza și numărul de doze indicate de medic.
2. Nu utilizați înlocuitori de sare. Astfel de analogi alimentari conțin potasiu, care se acumulează deja în organism în timpul tratamentului cu blocante ACE. Din același motiv, nu se recomandă abuzul de alimente care conțin potasiu (varză, salată, portocale, banane, caise).
3. Este imposibil să luați medicamente antiinflamatorii de origine non-steroidică (ibuprofen, nurofen, brufen) în paralel cu inhibitorii. Astfel de medicamente întârzie eliminarea apei și a sodiului, ceea ce reduce efectul blocantelor enzimei de conversie a angiotensinei.
4. Monitorizați constant presiunea și funcția renală.
5. Nu întrerupeți cursul tratamentului fără cunoștința medicului.

Nu se recomandă combinarea drogurilor cu băuturi care conțin cafeină, precum și alcool, cel mai bine este să beți pastile sau picături cu apă curată.

Nu pot fi luate împreună cu inhibitori de ibuprofen și medicamente similare.

Contraindicații

Împreună cu utilizarea pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale, blocantele ACE au multe contraindicații. Acestea pot fi împărțite în categoria absolută (categoric interzisă de utilizare) și relativă (aplicația depinde de imaginea clinică, atunci când rezultatul justifică posibilele vătămări).

Inhibitori ai ACE. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

inhibitori ai ECA, sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei - un grup de medicamente care reduc concentrația de angiotensină II în sânge și țesuturi, precum și creșterea conținutului bradikininei, prin reducerea tonusului vascular și a tensiunii arteriale. Acestea sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare și severe și sunt deosebit de eficace la pacienții cu activitate ridicată de renină, precum și cei care utilizează diuretice, ca diuretice cresc nivelurile renină și activitatea sistemului renină-angiotensină în sânge.

Cuprins

Discovery history

În anul 1967, sa constatat că angiotensina I este transformată în angiotensina II, prin care trece prin circulatia pulmonara, iar un an mai târziu a fost în măsură să demonstreze că bradikinina este, de asemenea, dispare aproape complet la primul pasaj prin cercul mic. K.K. Ng și J. Vane au sugerat că carboxipeptidaza, care inactivează bradikinina, și enzima care convertește angiotensina I la angiotensina II în plamani - ACE, sunt identice. Prezumția a devenit un fapt dovedit când, în 1968, sa demonstrat că dipeptidil carboxipeptidaza, care transformă A-I în A-II, este capabilă să inactiveze bradikinina. Aici vine otravă de șarpe brazilian, provocând un spasm greu de intestin. Ferreira a demonstrat că veninul de șarpe sporește efectul bradikininei, distrugând enzima care inhibă bradikinina. Următorul pas a fost făcut de Bakhl în 1968 - a certificat că veninul de șarpe este capabil să distrugă - ACE. Această informație a stârnit interesul a doi cercetători D. Caushman și M. Ondetti, care au efectuat numeroase teste, au izolat o substanță inhibitoare ACE purificată de veninul de șarpe, o peptidă compusă din nouă radicali de aminoacizi. Injectat intravenos, a exercitat, așa cum era de așteptat, un efect puternic antihipertensiv. În 1975, captoprilul a fost sintetizat sub îndrumarea lui D. Caushman și a lui M. Ondetti, care a devenit primul reprezentant al unui grup mare de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori ECA.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ACE

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ACE se datorează efectului principal cauzat de aceste medicamente (implicit în numele lor), și anume capacitatea de a inhiba activitatea enzimei cheie a sistemului ACE renină-angiotensină. Inhibarea activității ACE conduce la o serie de consecințe care asigură efectul hipotensiv al acestor medicamente:

• inhibarea efectului vasoconstrictor și a retinutului de sodiu al angiotensinei II prin reducerea formării sale de angiotensină I;
• inhibarea inactivării bradicininelor și promovarea manifestării proprietăților sale vasodilatatoare pozitive și natriuretice;
• o creștere a sintezei factorilor vasodilatori puternici: oxidul nitric (II) și prostaciclina;
• o creștere a sintezei angiotensinei, care are activitate vasodilatatoare și natriuretică;
• inhibarea formării angiotensinei III, catecolamine, vasopresină, aldosteron și endotelină-1.

Clasificarea inhibitorilor ACE

În funcție de structura chimică, inhibitorii ECA sunt împărțiți în patru grupe principale:

• sulfhidril (Captopril, Benazepril);
• carboxil (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfat (fosinopril);
• hidroxamic (idrapril).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, inhibitorii ECA fac parte din trei clase farmacocinetice:

• Clasa I - medicamente lipofile: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Clasa II - promedicamente lipofile.
• Subclasa IIA - medicamente ale căror metaboliți activi sunt excretați în principal de către rinichi: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Subclasa IIB - medicamente, metaboliți activi, care sunt inerente în doar două moduri de a elimina - prin rinichi în urină și bilă a ficatului și a tractului digestiv în fecale: moexipril, ramipril, spirapril, trandolapril, fosinopril.
• Clasa III - medicamente hidrofilice: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Liofilicitatea - o caracteristică foarte importantă a agenților terapeutici, caracterizează capacitatea lor de a penetra tesutul prin membrana lipidelor si inhiba activitatea ACE direct la organele țintă (rinichi, miocard, endoteliul vascular).

Preparatele din a doua generație diferă de cele dintâi într-o serie de caracteristici: activitate mai mare, apariția mai puțin frecventă a efectelor nedorite și absența grupărilor sulfhidril în structura chimică, care contribuie la autoimunizare.

Captoprilul este un medicament de clasa I cu acțiune nefroprotectoare, dar are acțiune scurtă (6-8 ore), de aceea este prescris de 3-4 ori pe zi. Medicamentele din clasa a II-a au un timp de înjumătățire mai lung (18-24 ore), prescrise de 1-2 ori pe zi.

Cu toate acestea, toate sunt promedicamente, intră în organism în stare inactivă și necesită activare metabolică în ficat. Medicamentele de grad 3 sunt metaboliți activi ai medicamentelor de gradul 2 care durează 24 de ore și asigură un efect antihipertensiv ușor, stabil.

Indicatii pentru inhibitorii ACE:

• hipertensiune arterială;
• Insuficiență cardiacă;
• Studiul patologiei renale;
• Infarctul miocardic;
• Risc coronarian ridicat;
• Prevenirea accidentelor recurente.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, ar trebui să se acorde prioritate inhibitorilor ACE în astfel de cazuri:

• • insuficiență cardiacă concomitentă;
• Încălcarea asimptomatică a funcției sistolice a ventriculului stâng;
• Diabet zaharat concomitent;
• Hipertrofie ventriculară stângă;
• Boala cardiacă ischemică;
• Ateroscleroza arterelor carotide;
• Prezența microalbuminuriei;
• Boala renală cronică (nefropatie hipertensivă sau diabetică).

Contraindicația inhibitorilor ACE

Printre contraindicațiile pentru utilizarea inhibitorilor ECA sunt contraindicații absolute:

• tendința de angioedem;
• perioadele de sarcină și lactație;
• stenoza arterelor renale bilaterale sau stenoza arterei renale;
• insuficiență renală cronică severă;
• hiperkaliemie severă;
• cardiomiopatie hipertrofică cu obstrucție severă a traseului de ieșire al ventriculului stâng;
• stenoza semnificativă hemodinamic a valvei aortice sau mitrale;
• pericardită constrictivă;
• inima pulmonară cronică sub decompensare;
• porfirie;
• leucopenia;
• anemie severă.

• moderată insuficiență renală cronică;
• hiperkaliemie moderată;
• ciroză hepatică sau hepatită cronică activă;
• inima pulmonară cronică sub compensație;
• boala pulmonară obstructivă severă;
• rinichi padagric;
• după transplantul de rinichi;
• combinația acestui medicament cu indometacin, diuretice care rețin potasiu, fenotiazine, rifampicină, alopurinol și săruri de litiu.

Care sunt efectele secundare ale inhibitorilor ECA?

• tuse uscată;
• cefalee, amețeli și slăbiciune generală;
• hipotensiune arterială;
• infecții ale tractului respirator superior;
• creșterea concentrației de potasiu în sânge;
• creșterea creatininei din sânge;
• proteinurie;
• efecte toxice și imunopatologice asupra rinichilor;
• reacții alergice;
• neutropenie, anemie și trombocitopenie;
• o schimbare a organelor digestive (manifestată printr-o distorsiune a gustului, greață, vărsături, erupții cutanate aftale pe mucoasa orală, afectarea funcției hepatice);
• creșterea paradoxală a tensiunii arteriale în cazul stenozării unilaterale a arterei renale.

Inhibitorii ECA efect specific al „primei doze“ - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, cu amenințarea de confluență de apariție colaps amețeli, leșin oportunitate în primele 2-4 ore după ce a primit doza maxim. Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții cu IHD și insuficiența cerebrală discirculatorie. De aceea, atât inhibitorii de captopril cât și de enalapril sunt prescrise inițial într-o doză semnificativ redusă de 1 / 4-1 / 2 comprimate. Excepția este perindoprilul, care nu determină hipotensiunea primei doze.

Care este inhibitorul ACE mai bun?

Dintre inhibitorii ACE, Prestarium are cele mai bune calități. Acest medicament, administrat într-o doză de 4-8 mg, administrat o dată pe zi, asigură o scădere eficientă a tensiunii arteriale în funcție de doză din primele săptămâni de tratament. Prestarium controlează în mod constant tensiunea arterială pe parcursul zilei cu o singură doză. Dintre toți inhibitorii ACE, Prestarium are cel mai mare raport T / P (raportul dintre eficacitatea finală a medicamentului și maxim), confirmat de FDA (Food and Drug Administration) și de Societatea Europeană de Cardiologie Consens. Datorită acestui fapt, Prestarium asigură un control real al tensiunii arteriale timp de 24 de ore și protejează fiabil împotriva creșterii tensiunii arteriale în cel mai periculos dimineață, când riscul de complicații cum ar fi infarct miocardic sau accident vascular cerebral este deosebit de ridicat.

În ceea ce privește raportul "preț - calitate", medicamentul Berlipril ar trebui să fie notat ca unul dintre medicamentele generice de înaltă calitate atunci când este tratat cu inhibitori ECA.

Inhibitorii ACE (inhibitori ECA): mecanismul de acțiune, indicații, lista și alegerea medicamentelor

Inhibitorii ACE (inhibitori ai ACE, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, eng. - ACE) constituie un grup mare de agenți farmacologici utilizați în boala cardiovasculară, în special - hipertensiunea arterială. Astăzi, acestea sunt cele mai populare și cele mai accesibile mijloace de tratare a hipertensiunii arteriale.

Lista inhibitorilor ACE este extrem de largă. Ele diferă în structura și denumirile chimice, dar principiul lor de acțiune este același - blocarea enzimei, prin care se formează angiotensină activă, provocând hipertensiune persistentă.

Spectrul de acțiune al inhibitorilor ACE nu se limitează la inima și la vasele de sânge. Acestea au un efect pozitiv asupra funcționării rinichilor, îmbunătățesc metabolismul lipidic și carbohidrat, astfel încât acestea să fie utilizate cu succes de către diabetici și persoanele vârstnice cu leziuni concomitente ale altor organe interne.

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, inhibitorii ECA sunt prescrise ca monoterapie, adică menținerea presiunii se realizează prin administrarea unui medicament sau în combinație cu medicamente din alte grupuri farmacologice. Anumiți inhibitori ECA reprezintă imediat o combinație de medicamente (cu antagoniști diuretici, de calciu). Această abordare face mai ușor pentru pacient să ia droguri.

Inhibitorii ACE moderni nu numai că sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, ceea ce este deosebit de important pentru pacienții vârstnici cu o patologie combinată a organelor interne, dar are și o serie de efecte pozitive - nefroprotecția, circulația îmbunătățită în arterele coronare, normalizarea proceselor metabolice. tratamentul hipertensiunii arteriale.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Inhibitorii ACE blochează acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei necesară pentru a converti angiotensina I la angiotensina II. Acesta din urmă contribuie la spasmul vascular, datorită căruia crește rezistența periferică totală, precum și producerea de aldosteron de către glandele suprarenale, ceea ce determină retenția de sodiu și fluid. Ca o consecință a acestor modificări, tensiunea arterială crește.

Enzima de conversie a angiotensinei se găsește în mod normal în plasmă și în țesuturi. Plasma enzimatică determină reacții rapide vasculare, de exemplu, sub stres, iar țesutul este responsabil pentru efectele pe termen lung. Medicamentele care blochează ACE ar trebui să inactiveze ambele fracțiuni ale enzimei, adică o caracteristică importantă a acestora va fi capacitatea de a pătrunde în țesuturi, dizolvând în grăsimi. Eficacitatea medicamentului depinde în cele din urmă de solubilitate.

Dacă există o penurie de enzime de conversie a angiotensinei, calea de formare a angiotensinei II nu începe și presiunea nu crește. În plus, inhibitorii ACE opresc distrugerea bradikininei, necesară pentru extinderea vaselor de sânge și reducerea presiunii.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor din grupul de inhibitori ECA contribuie la:

• Scăderea rezistenței periferice totale a pereților vasculare;
• Reducerea sarcinii asupra mușchiului inimii;
• Reducerea tensiunii arteriale;
• Îmbunătățirea fluxului sanguin în coronare, arterele cerebrale, vasele de sânge ale rinichilor și a mușchilor;
• Reducerea probabilității apariției de aritmii.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ACE include un efect protector împotriva miocardului. Astfel, ele împiedică apariția hipertrofiei musculare cardiace, iar dacă există deja, utilizarea sistematică a acestor medicamente contribuie la dezvoltarea inversă cu o scădere a grosimii miocardului. De asemenea, acestea împiedică supraîncărcarea camerelor inimii (dilatarea) care stă la baza insuficienței cardiace și progresia fibrozei care însoțește hipertrofia și ischemia inimii.

mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Având un efect benefic asupra pereților vasculari, inhibitorii ACE inhibă reproducerea și creșterea mărimii celulelor musculare ale arterelor și arteriolelor, prevenind spasmul și îngustarea lumenului lor în timpul hipertensiunii prelungite. O proprietate importantă a acestor medicamente poate fi considerată formarea crescută a oxidului nitric, care rezistă depunerilor aterosclerotice.

Inhibitorii ACE îmbunătățesc mulți indicatori ai metabolismului. Acestea facilitează legarea insulinei la receptorii din țesuturi, normalizează metabolismul zahărului, măresc concentrația de potasiu necesară pentru buna funcționare a celulelor musculare și contribuie la îndepărtarea sodiului și a fluidului, excesul acestuia provocând o creștere a tensiunii arteriale.

Cea mai importantă caracteristică a oricărui medicament antihipertensiv este efectul asupra rinichilor, deoarece aproximativ o cincime din pacienții hipertensivi mor în cele din urmă de insuficiența lor asociată cu arterioloscleroza pe fondul hipertensiunii. Pe de altă parte, cu hipertensiune renală simptomatică, pacienții au deja o formă de boală renală.

Inhibitorii ACE au un avantaj incontestabil - protejează cel mai bine rinichii de toate celelalte medicamente de efectele dăunătoare ale tensiunii arteriale crescute. Această circumstanță a fost motivul distribuției lor largi pentru tratamentul hipertensiunii primare și simptomatice.

Video: farmacologie fundamentală IAPF

Indicații și contraindicații la inhibitorii ACE

Inhibitorii ACE sunt utilizați în practica clinică pe parcursul a 30 de ani, în spațiul post-sovietic, și s-au răspândit rapid la începutul anilor 2000, ocupând o poziție puternică în frunte printre alte medicamente antihipertensive. Principalul motiv pentru numirea lor este hipertensiunea arterială, iar unul dintre avantajele semnificative este reducerea efectivă a probabilității de complicații în sistemul cardiovascular.

Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA sunt luate în considerare:

1. Hipertensiunea esențială;
2. Hipertensiune simptomatică;
3. Combinația dintre hipertensiune arterială și diabet zaharat și nefro-scleroză diabetică;
4. Studiul patologiei renale cu presiune ridicată;
5. Hipertensiune arterială în insuficiența cardiacă congestivă;
6. Insuficiență cardiacă cu scădere a puterii de la ventriculul stâng;
7. Disfuncție sistolică a ventriculului stâng fără a lua în considerare indicatorii de presiune și prezența sau absența anomaliilor cardiace clinice;
8. Infarctul miocardic acut după stabilizarea presiunii sau condiția după un atac de cord, când fracția de ejecție ventriculară stângă este mai mică de 40% sau există semne de disfuncție sistolică în prezența unui atac de cord;
9. Starea după o lovitură la presiune ridicată.

Utilizarea pe termen lung a inhibitorilor ACE duce la o reducere semnificativă a riscului de complicații cerebrovasculare (accidente vasculare cerebrale), infarct miocardic, insuficiență cardiacă și diabet zaharat, care le distinge de antagoniștii calciului sau de diuretice.

Pentru utilizarea pe termen lung ca monoterapie în loc de beta-blocante și diuretice, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupuri de pacienți:

• Cei care au beta-blocante și diuretice cauzează reacții adverse pronunțate nu sunt tolerate sau ineficiente;
• Persoanele predispuse la diabet;
• Pacienți cu diagnostic diagnosticat de diabet de tip II.

Ca singura medicație prescrisă, inhibitorul ACE este eficace în etapele I-II ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri. Cu toate acestea, eficacitatea monoterapiei este de aproximativ 50%, astfel încât, în unele cazuri, este nevoie de un aport suplimentar de beta-blocant, antagonist de calciu sau diuretic. Terapia asociată este indicată în patologia etapei III, la pacienții cu boli concomitente și la vârste înaintate.

Înainte de a prescrie un medicament din grupul de inhibitori ECA, medicul va efectua un studiu detaliat pentru a exclude bolile sau afecțiunile care pot deveni un obstacol în calea utilizării acestor medicamente. În absența lor, medicamentul care este selectat într-un anumit pacient ar trebui să fie cel mai eficient pe baza caracteristicilor metabolismului său și a căii de eliminare (prin ficat sau rinichi).

Doza de inhibitori ECA este selectată individual, empiric. În primul rând, cantitatea minimă este prescrisă, apoi doza este ajustată la cea terapeutică medie. La începutul recepției și la întreaga etapă de ajustare a dozei, trebuie să măsurați în mod regulat presiunea - nu trebuie să depășească norma sau să devină prea mică în momentul efectului maxim al medicamentului.

Pentru a evita fluctuațiile mari ale presiunii de la hipotensiune la hipertensiune arterială, medicamentul este distribuit pe tot parcursul zilei, astfel încât presiunea să nu sară cât mai mult posibil. Scăderea presiunii în timpul perioadei de efect maxim al medicamentului poate să depășească nivelul său la sfârșitul perioadei de valabilitate a pilulei luate, dar nu mai mult de două ori.

Experții nu recomandă administrarea dozei maxime de inhibitori ECA, deoarece în acest caz riscul de reacții adverse crește semnificativ și toleranța la terapie scade. Cu ineficacitatea dozelor medii, este mai bine să se adauge un antagonist de calciu sau un diuretic la tratament, făcând un regim de terapie combinată, dar fără creșterea dozei de inhibitor ECA.

Ca și în cazul oricărui medicament, inhibitorii ACE au contraindicații. Aceste fonduri nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile însărcinate, deoarece pot exista afectări ale fluxului sanguin în rinichi și o defalcare a funcției lor, precum și o creștere a nivelului de potasiu în sânge. Este posibil impactul negativ asupra fătului în curs de dezvoltare sub formă de defecte, avorturi spontane și decesul fătului. Având în vedere retragerea medicamentelor cu laptele matern, atunci când sunt utilizate în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Printre contraindicații se mai numără:

1. Intoleranță individuală la inhibitorii ECA;
2. Stenoza ambelor artere renale sau una dintre ele cu un singur rinichi;
3. Insuficiență renală severă;
4. Cantitatea crescută de potasiu din orice etiologie;
5. Vârsta copiilor;
6. Nivelul tensiunii arteriale sistolice este sub 100 mm.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu ciroză hepatică, hepatitei în faza activă, aterosclerozei arterelor coronare, vaselor de sânge ale picioarelor. Datorită interacțiunilor nedorite cu medicamente, este mai bine să nu luați un inhibitor ECA împreună cu indometacin, rifampicină, unele medicamente psihotrope, alopurinol.

Fără a se uita la o bună tolerabilitate, inhibitorii ACE pot provoca reacții adverse în continuare. Cel mai adesea, pacienții care le iau pentru o perioadă lungă de timp notează episoade de hipotensiune arterială, tuse uscată, reacții alergice și tulburări la locul de muncă al rinichilor. Aceste efecte se numesc specifice, iar nespecifică includ perversiunea gustului, tulburările digestive și erupțiile cutanate. În analiza sângelui se poate detecta anemia și leucopenia.

Video: o combinație periculoasă - inhibitori ai ECA și spironolactonă

Grupurile de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei

Numele medicamentelor pentru reducerea presiunii sunt cunoscute de un număr mare de pacienți. Cineva ia aceeași pentru o lungă perioadă de timp, cineva prezintă terapie combinată, iar unii pacienți sunt forțați să schimbe un inhibitor la altul în stadiul de selectare a unui agent eficient și o doză pentru a reduce presiunea. Inhibitorii ACE includ enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril etc., care diferă în funcție de activitatea farmacologică, durata acțiunii, metoda de excreție din organism.

În funcție de structura chimică, se disting diferite grupuri de inhibitori ECA:

• Medicamente cu grupări sulfhidril (captopril, metiopril);
• Inhibitori ECA care conțin dicarboxilat (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• un inhibitor ECA cu o grupare fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Medicamente cu gibroksamovoy (idrapril).

Lista medicamentelor se extinde în mod constant, deoarece experiența în utilizarea anumitor dintre ele este acumulată, iar cele mai recente instrumente sunt supuse unor studii clinice. Inhibitorii ACE moderni au un număr redus de reacții adverse și sunt bine tolerați de majoritatea absolută a pacienților.

Inhibitorii ACE pot fi excretați prin rinichi, ficat, dizolvați în grăsimi sau în apă. Majoritatea dintre ele se transformă în forme active numai după trecerea prin tractul digestiv, dar patru medicamente reprezintă imediat substanța activă de medicament - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

În funcție de particularitățile metabolismului din organism, inhibitorii ECA sunt împărțiți în mai multe clase:

• I - captopril solubil în grăsimi și analogii săi (altiopril);
• II - inhibitori ECE lipofili, prototipul căruia este enalaprilul (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - medicamente hidrofilice (lisinopril, tseronapril).

Medicamentele din clasa a doua pot avea, în principal, căi hepatice (trandolapril), renale (enalapril, cilazapril, perindopril), excreție sau amestecate (fosinopril, ramipril). Această caracteristică este luată în considerare atunci când le prescrie pacienților cu afecțiuni ale ficatului și rinichilor pentru a elimina riscul de afectare a acestor organe și reacții adverse grave.

Unul dintre inhibitorii ACE cei mai de mult folosiți este enalaprilul. El nu are o acțiune prelungită, așa că pacientul este forțat să o ia de mai multe ori pe zi. În acest sens, mulți experți consideră că este depășită. Cu toate acestea, enalaprilul are încă un efect terapeutic minunat, cu un minim de reacții adverse, deci rămâne unul dintre cele mai prescrise produse din acest grup.

Ultima generație de inhibitori ECA includ fosinopril, quadropril și zofenopril.

Fozinopril conține o grupă fosfonil și se excretă în două moduri - prin rinichi și ficat, ceea ce îi permite să fie prescris pacienților cu insuficiență renală, care pot fi contraindicați inhibitorii ECA din alte grupuri.

Compoziția chimică a zofenoprilului este aproape de captopril, dar are o acțiune prelungită - aceasta trebuie administrată o dată pe zi. Efectul de lungă durată conferă zofenoprilului un avantaj față de ceilalți inhibitori ECA. În plus, acest medicament are un efect antioxidant și stabilizator asupra membranelor celulare, astfel că protejează perfect inima și vasele de sânge de efectele adverse.

Un alt medicament prelungit este quadropril (spirapril), care este bine tolerat și îmbunătățește performanțele cardiace în insuficiența congestivă reduce riscul de complicații și prelungi viața.

Avantajul quadropril considerat un efect hipotensiv uniform care durează întreaga perioadă între primirea tabletelor datorită timpului lung de înjumătățire plasmatică (40 ore). Această caracteristică elimină practic riscul de accidente vasculare dimineața, atunci când efectul inhibitorilor ECA cu mai scurte de înjumătățire este de peste, iar pacientul nu a primit o altă doză de medicament. În plus, dacă pacientul uită să ia altă pilulă, efectul hipotensiv se va menține până în ziua următoare, când își mai amintește despre el.

Datorită efectului protector pronunțat asupra inimii și vaselor de sânge, precum și a acțiunii pe termen lung, zofenoprilul este considerat de mulți experți ca fiind cel mai bun pentru tratarea pacienților cu o combinație de hipertensiune arterială și ischemie a inimii. Adesea, aceste boli merg mână în mână, și hipertensiune izolată în sine contribuie la boli coronariene și unele dintre complicațiile sale, astfel încât problema acțiunii simultane imediat pe ambele boli este foarte relevant.

În plus față de fosinopril și zofenopril, perindoprilul, ramiprilul și quinaprilul sunt, de asemenea, denumiți inhibitori ai ECA. Principalul lor avantaj este considerat o acțiune prelungită, care facilitează foarte mult viața pacientului, pentru a menține presiunea normală, este suficient să luați o singură doză de medicament zilnic. De remarcat, de asemenea, că studiile clinice la scară largă și-au demonstrat rolul pozitiv în creșterea speranței de viață a pacienților cu hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică.

Dacă este necesar să se prescrie un inhibitor ECA, medicul se confruntă cu o sarcină dificilă de alegere, deoarece există mai mult de o duzină de medicamente. Numeroase studii arată că medicamentele mai vechi nu au avantaje semnificative față de cele mai noi și eficacitatea acestora este aproape aceeași, astfel încât un specialist ar trebui să se bazeze pe o situație clinică specifică.

Pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale, oricare dintre medicamentele cunoscute, cu excepția captoprilului, este adecvată și, până în prezent, este utilizată numai pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Toate celelalte fonduri sunt alocate pentru admitere permanentă, în funcție de bolile asociate:

• În nefropatia diabetică - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (în doze mici, din cauza clearance-ul mai lent la pacienții cu insuficiență renală);
• Cu patologie hepatică - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pentru retinopatie, migrenă, disfuncție sistolică, precum și pentru fumători, medicamentul ales este lisinoprilul;
• În insuficiența cardiacă și disfuncția ventriculară stângă - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• În diabet zaharat - perindopril, lisinopril în asociere cu un diuretic (indapamidă);
• În boala cardiacă ischemică, inclusiv - în perioada critică de infarct miocardic, sunt prescrise trandolaprilul, zofenoprilul, perindoprilul.

Astfel, nu este o diferență importantă ce fel de inhibitor ACE va alege medicul pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale - "mai veche" sau ultima sintetizată. Apropo, în SUA, lisinoprilul rămâne cel mai frecvent prescris - unul dintre primele medicamente utilizate timp de 30 de ani.

Este mai important pentru pacient să înțeleagă că primirea unui inhibitor ACE ar trebui să fie sistematică și permanentă, chiar și pe tot parcursul vieții și nu depinde de numărul de tonometru. Pentru ca presiunea să fie menținută la un nivel normal, este important să nu pierdeți următoarea pilulă și să nu schimbați singur doza sau numele medicamentului. Dacă este necesar, medicul va prescrie diuretice suplimentare sau antagoniști de calciu, dar inhibitorii ECA nu sunt anulați.

Video: lecție despre inhibitorii ECA

Video: inhibitorii ACE din programul "Live Healthy"

Ce sunt inhibitorii ACE, o listă de medicamente, indicații și contraindicații

Inhibitorii ACE (de la APF latină, inhibitori ai ACE sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) - reprezintă un grup extins de medicamente care blochează substanța chimică care afectează îngustarea pereților vasculare și a tensiunii arteriale.

Utilizarea inhibitorilor apare în patologiile sistemelor vasculare și cardiace, cel mai adesea în hipertensiune.

Astăzi, medicamentele din acest grup sunt cele mai frecvente și accesibile, din punct de vedere al politicii prețurilor, a medicamentelor care rezistă hipertensiunii arteriale.

IAPF, ce este?

Rinichiul uman produce o anumită enzimă numită renină. Începe cu o serie de reacții chimice care duc la formarea în plasmă și țesuturi a unui alt element, numit enzime de conversie a angiotensinei.

Angiotensina este denumirea identică a acesteia din urmă - este aceea care stochează proprietatea îngustării pereților vaselor, mărind astfel debitul sanguin și tensiunea arterială.

Odată cu aceasta, creșterea parametrilor săi în sânge duce la producerea de către glandele suprarenale a unor hormoni care rețin sodiul în țesuturi, ceea ce sporește îngustarea pereților vasculare, ceea ce duce la creșterea numărului de contracții ale inimii și la creșterea volumului de lichid din corpul uman.

Pe parcursul proceselor menționate mai sus, se formează un cerc vicios din reacțiile chimice, ceea ce duce la o presiune ridicată susținută și la deteriorarea pereților vaselor de sânge. Astfel de procese conduc în cele din urmă la progresia insuficienței renale și cardiace cronice.

Este vorba de medicamente din grupul inhibitorilor ACE care ajută la ruperea lanțului vicios, blocând procesele în stadiul de transformare a enzimei de conversie a angiotensinei.

Inhibitorul contribuie la acumularea unei substanțe cum ar fi bradikinina, care împiedică progresia reacțiilor patologice în celule în timpul insuficienței renale și cardiace (divizarea rapidă, dezvoltarea și necroza celulelor musculare cardiace, rinichii și pereții vasculari).

Datorită proprietăților lor, sunt tratați cu inhibitori ai ECA nu numai hipertensiune, ci de asemenea, utilizat ca o măsură preventivă, pentru a preveni moartea tisulară a mușchiului inimii, accident vascular cerebral și insuficiență cardiacă și insuficiență renală.

De asemenea, preparatele ajută la îmbunătățirea indicatorilor de metabolizare a lipidelor și carbohidraților, ceea ce le permite să fie utilizate cu succes în diabetul zaharat pentru persoanele în vârstă, cu prezența leziunilor altor organe.

Inhibitorii ACE moderni sunt unul dintre cele mai eficiente medicamente în lupta împotriva hipertensiunii arteriale. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, ele sunt împiedicate prin îngustarea vaselor de sânge și au un efect mai blând.

Inhibitorii noii generații sunt perfect combinați cu medicamente din alte grupuri, îmbunătățesc circulația sanguină a arterelor coronare și normalizează procesele metabolice.

Nu este recomandat să utilizați medicamente de unul singur. Doza trebuie stabilită de medicul curant, pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale, a prezenței bolilor concomitente și a toleranței individuale a componentelor preparatelor.

Auto-medicamentul poate duce la complicații.

Clasificarea inhibitorilor ECA de generații

Clasificarea medicamentelor în acest grup are loc în funcție de mai mulți factori.

Subdiviziunea primară în subspecie are loc în funcție de substanța inițială conținută în preparat (partea principală este jucată de partea activă a moleculei, care asigură durata efectului asupra organismului).

Este tocmai acest lucru care ajută la calcularea corectă a dozei în timpul perioadei de prescripție și la identificarea exactă a duratei de timp în care medicamentul ar trebui reluat.

Caracteristicile comparative ale generațiilor de inhibitori ECA sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Mecanismul de transformare al unui produs chimic într-unul activ activează, de asemenea, clasificarea inhibitorilor ACE în subgrupe.

Clasificarea finală se face conform metodelor de îndepărtare a corpului.

Există mai multe metode diferite:

• Excreția apare, în cea mai mare parte, prin ficat (aproximativ șaizeci la sută). Un exemplu de astfel de medicament este Trandolapril;
• Excreția apare în rinichi. Exemple de astfel de inhibitori ECA sunt lisinoprilul și captoprilul;
• Excreția apare, în cea mai mare parte, prin rinichi (aproximativ șaizeci la sută). Exemple de astfel de medicamente sunt enalaprilul și perindoprilul;
• Retragerea are loc cu ajutorul rinichilor și a ficatului. Exemplele sunt Fozinopril și Ramipril.

Această clasificare ajută la alegerea inhibitorului ACE cel mai potrivit pentru persoanele care suferă de patologii hepatice severe sau de sistemul renal.

Datorită faptului că generarea și clasa inhibitorului ECA poate varia, mecanismele de acțiune pot diferi ușor față de medicamentele din aceeași serie.

Cel mai adesea, în instrucțiunile de utilizare, care conține toate informațiile necesare despre medicament, este indicat mecanismul său de acțiune.

Care este mecanismul de acțiune pentru diferite boli?

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în hipertensiune arterială

Medicamentele împiedică transformarea angiotensinei, care are un efect pronunțat al vasoconstricției. Impactul diferă asupra enzimelor plasmei și țesuturilor, care are un rezultat ușor și de lungă durată al reducerii presiunii. Acesta este mecanismul principal de acțiune al inhibitorilor ECA.

Mecanism de acțiune pentru insuficiența renală

Medicamentele blochează producerea de enzime suprarenale care inhibă fluidele de sodiu și de corp.

Inhibitorii ACE contribuie la reducerea pufului, restabilirea pereților vaselor de sânge ale glomerulilor renați, reducerea presiunii în ele și purificarea proteinelor în rinichi.

Mecanismul de acțiune în caz de insuficiență a inimii și a vaselor de sânge, ischemie, accident vascular cerebral, țesut moarte al mușchiului inimii

Deoarece, datorită inhibitorilor ECA, angiotensina scade, numărul bradikininei crește, prevenind progresia patologică a celulelor miocardice și a pereților vasculari din cauza lipsei de oxigen în inimă.

Utilizarea regulată a inhibitorilor ACE încetinește semnificativ procesul de creștere a grosimii mușchiului cardiac și a vaselor de sânge, mărind dimensiunea camerelor inimii, care se manifestă ca urmare a hipertensiunii arteriale.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă cronică

Mecanismul de acțiune în depozitele aterosclerotice și coagularea în sânge

Deoarece inhibitorii ACE eliberează oxid nitric în plasma sanguină, se declanșează lipirea de trombocite și se restabilește fibrina (proteinacee), care este implicată în formarea cheagurilor de sânge.

Medicamentele au capacitatea de a suprima producerea hormonilor suprarenale, care cresc nivelul colesterolului "negativ" din sânge, ceea ce îi conferă proprietăți anti-sclerotice.

Indicatii pentru utilizarea unui inhibitor ECA

Inhibarea în medicină a fost utilizată de peste treizeci de ani. Distribuția lor activă pe teritoriul post-sovietic a început în anii 2000. Este caracteristic faptul că, de atunci, inhibitorii ACE au luat locul principal în toate medicamentele de reducere a presiunii.

Principala indicație pentru utilizarea inhibitorilor din ultima generație este hipertensiunea, iar principalul avantaj este reducerea eficientă a riscului de progresie a sarcinilor sistemului cardiac și a vaselor de sânge.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru a trata următoarele boli:

• Tensiune arterială mare și persistentă;
• Cu simptome de presiune ridicată;
• Cu tensiune arterială crescută asociată cu diabetul zaharat;
• Încălcarea proceselor metabolice;
• Leziuni ischemice;
• Oblicarea aterosclerozei la nivelul extremităților;
• Tensiune arterială crescută în caz de insuficiență cardiacă cauzată de stază de sânge;
• Patologi ai rinichilor, care sunt însoțiți de o creștere a presiunii;
• Condiție post-accident vascular cerebral cu presiune ridicată;
• Depozite aterosclerotice în artera carotidă;
• Decesul țesutului muscular acut după normalizarea presiunii sau starea post-infarct, când eliberarea sângelui din ventriculul stâng este mai mică de patruzeci la sută sau există semne de disfuncție a sistolilor manifestate pe fundalul decesului țesutului muscular al inimii;
• Boala bronșică obstructivă;
• Disfuncția sistolică a ventriculului stâng, fără a lua în considerare nivelurile de tensiune arterială și fixare sau absența semnelor clinice de insuficiență cardiacă;
• Fibrilația atrială.

Utilizarea prelungită a inhibitorilor ECA implică o reducere semnificativă a riscului de complicații în patologiile vasculare cerebrale, moartea țesutului muscular al inimii, insuficiența cardiacă și diabetul.

Aceasta este ceea ce le diferențiază de o diferență mai avantajoasă față de medicamente precum antagoniștii de calciu și diureticele.

Acțiunea farmacologică a inhibitorilor ACE

Utilizarea prelungită ca singur tratament, înlocuind beta-blocantele și diureticele, inhibitorii ACE sunt recomandați pentru următoarele grupe de pacienți:

• Pacienții cu diabet zaharat de tip 2 diagnosticat;
• Persoanele cu predispoziție la diabet;
• Pacienții care au un beta-blocant sau diuretic au cauzat efecte secundare sau nu au avut efectul dorit.

Când se utilizează inhibitori ai ECA ca singur medicament terapeutic, se observă eficacitatea în primele două etape ale hipertensiunii și în majoritatea pacienților tineri.

Eficacitatea acestei terapii este de aproximativ cincizeci la sută, ceea ce face necesară folosirea concomitentă a beta-blocantelor, a diureticelor sau a antagoniștilor de calciu.

Terapia combinată este utilizată în cea de-a treia etapă a hipertensiunii arteriale și la persoanele de vârstă înaintată cu comorbidități.

Pentru a preveni saltul de presiune de la foarte scăzut la extrem de mare, utilizarea medicamentului este distribuită pe tot parcursul zilei.

Medicii nu recomandă utilizarea unor doze extrem de mari de inhibitori ECA, deoarece riscul de progresie a efectelor secundare crește, iar toleranța tratamentului scade.

Dacă dozele medii ale inhibitorilor ACE nu sunt eficiente, cea mai bună soluție este de a adăuga un medicament diuretic sau antagonist de calciu la tratament.

ACEAP Contraindicații

Medicamentele din acest grup nu sunt recomandate pentru utilizarea de către femeile care poartă un copil, deoarece circulația sanguină în rinichi poate fi perturbată și funcționalitatea lor va fi afectată, precum și o creștere a potasiului în sânge.

Complicațiile pot progresa direct la dezvoltarea embrionului: avort spontan, moarte în pântecul mamei, malformații congenitale. De asemenea, nu se recomandă utilizarea inhibitorilor ACE la alăptare.

Inhibitorii ACE sunt contraindicați pentru utilizare la pacienții cu următorii factori, care sunt enumerați în tabelul de mai jos.

Inhibitorii ACE - lista de medicamente

Hipertensiunea și afecțiunile asociate ficatului, rinichilor și creierului sunt flagelul timpului nostru. Numărul de decese datorate hipertensiunii arteriale depășește în mod semnificativ rata mortalității cauzate de SIDA și se apropie de indicatorii tipici de oncologie. Unul dintre mijloacele de combatere a hipertensiunii arteriale este inhibitorii ECA. Lista medicamentelor din acest grup și mecanismul acțiunii lor este descrisă mai jos.

Inhibitorii ACE - ce este?

Vorbind despre ce inhibitori ECA sunt, este imposibil să nu vă amintiți cum funcționează sistemul de întreținere a tensiunii arteriale. Se efectuează reglarea tensiunii arteriale în corpul uman, inclusiv prin sistemul angiotensinei.

Acesta din urmă funcționează după cum urmează:

1. Angiotensina I se formează din beta-globuline ale plasmei, în special din angiotensinogen, sub acțiunea enzimelor (renină). Nu afectează tonusul vascular și rămâne neutră.
2. Angiotensina I este expusă la enzima de conversie a angiotensinei - ACE.
3. Se formează angiotensina II - o peptidă vasoactivă care poate afecta tonul peretelui vascular prin stimularea receptorilor sensibili la angiotensină.
4. Se produce vasoconstricție.
5. Sub acțiunea angiotensinei active, se eliberează norepinefrină (crește tonusul vascular), aldosteron (favorizează acumularea de ioni de sodiu și potasiu), hormon antidiuretic (ajută la creșterea volumului de lichid în sânge).
6. Dacă procesul de mai sus este prea intens, persoana dezvoltă hipertensiune arterială. Tensiunea arterială poate atinge valori critice. În acest context, apare accident vascular cerebral hemoragic, infarct miocardic (formarea unui situs de necroză pe inimă), iar glomerulii renale sunt afectați.

Procesul de mai sus, dacă este prea intens și pacientul are hipertensiune arterială, puteți încetini. Pentru aceasta, utilizați medicamente speciale - inhibitori ECA. Acțiunea lor se bazează pe încheierea sintezei enzimei de conversie a angiotensinei și a tranziției angiotensinei I la angiotensina II. Procesul de mai sus este blocat în stadiul inițial. Nu există o îngustare excesivă a vaselor periferice.

Notă: există și alte modalități de formare a angiotensinei II care nu sunt asociate cu enzima de conversie a angiotensinei. Aceasta nu blochează complet substanța vasoactivă și face inhibitorii ACE doar parțial eficienți în combaterea hipertensiunii arteriale.

Ultima listă de medicamente

Preparatele din ultima generație se disting prin tolerabilitate bună, acțiune prelungită complexă, ușurință în utilizare și număr minim de contraindicații.

Acestea includ:

1. Fozinoprilul - o caracteristică distinctivă a medicamentului este faptul că excreția se manifestă în mod egal prin rinichi și ficat. Aceasta reduce sarcina pe ambele organe și permite utilizarea agentului în cazul insuficienței renale sau hepatice. Este un precursor în organism transformându-se în fosinoprilat activ. Numit cu 10 mg 1 dată pe zi.
2. Spirapril - se remarcă printr-o incidență scăzută a efectelor secundare și a eficienței ridicate. Medicamentul este prescris 6 mg, 1 dată pe zi. Terapia inițială nu trebuie să fie mai devreme de 3 zile după întreruperea tratamentului cu diuretice. Dacă este necesar, această instrucțiune poate fi ignorată. În acest caz, pacientul trebuie monitorizat pentru primele 6 ore după începerea tratamentului. Risc ridicat de reacții ortostatice.
3. Omapatrilatul este un medicament complex care blochează simultan producția de ACE și endopeptidaza neutră, enzima, împreună cu angiotensina, care este implicată în creșterea tensiunii arteriale. Numit 1 dată pe zi, este unul dintre cei mai buni reprezentanți ai grupului de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Clasificarea medicamentelor

Lista inhibitorilor ECA include medicamente din diferite grupuri. Clasificarea lor se efectuează în funcție de structura chimică, proprietățile farmacologice și originea.

Cu privire la structura chimică a drogurilor sunt:

• sulfhidril (captopril);
• carboxialchil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroxamic (iderapril).

Clasificarea descrisă este importantă numai pentru profesioniștii implicați într-un studiu aprofundat al proprietăților medicamentelor avute în vedere. Informarea medicului despre prezența în grup a unui grup chimic nu aduce beneficii tangibile. O importanță practică mai mare este separarea inhibitorilor ACE în funcție de proprietățile farmacologice:

În funcție de origine, inhibitorii ACE sunt împărțiți în naturale și sintetice. Prima generație de medicamente naturale include cele bazate pe teprotis, otrava unui șarpe din America de Sud. Ele erau toxice, ineficiente și nu erau răspândite. Produsele sintetice sunt utilizate pretutindeni.

În mod convențional, ele pot fi împărțite în 3 generații:

1. Generație I - captopril și alte medicamente care conțin o grupare sulfhidril.
2. II generație - mijloace de tip carboxil, lista cărora include lisinopril, ramipril.
3. III generație - un nou tip de medicamente, care includ grupul fosforil. Unul dintre cei mai cunoscuți reprezentanți ai celei de-a treia generații este fosinoprilul.

Trebuie remarcat faptul că generarea medicamentului nu indică întotdeauna gradul de eficiență al acestuia. Există cazuri în care medicamentele depășite au ajutat un pacient cu hipertensiune persistentă. Noile evoluții nu au avut efectul așteptat.

Indicații pentru utilizare

Inhibitorii ACE au multe efecte farmacologice și sunt prescrise pacienților cu următoarea patologie:

• hipertensiune arterială de orice tip (renovasculară, malignă, rezistentă);
• insuficiență cardiacă congestivă;
• diabetică nefropatie;
• cronică nefrită;
• infarct miocardic;
• prevenirea necrozei recurente a inimii.

Atunci când se prescrie captoprilul și analogii acestuia, pacienții cu boli adecvate pot obține efecte cum ar fi reducerea încărcăturii inimii, îmbunătățirea circulației sângelui în cercul pulmonar și facilitarea respirației, scăderea tensiunii arteriale, reducerea rezistenței vaselor renale. În plus, inhibitorii ECA sunt utilizați împreună cu nitrații pentru a spori efectul acestora.

Posibile efecte secundare

Majoritatea medicamentelor sintetice aparținând grupului în cauză sunt bine tolerate. Efectele secundare sunt rare și aproape întotdeauna asociate cu excesul de doze terapeutice sau cu încălcarea medicamentelor.

În acest caz, pacienții se confruntă cu următoarele reacții:

• tahiaritmii;
• dureri de cap;
• pierderea apetitului;
• tulburări de gust;
• tuse uscată;
• greață;
• diaree;
• spasme musculare;
• vărsături.

Poate că dezvoltarea reacțiilor alergice care apar de tipul de urticarie. În cazuri rare, pacienții au observat angioedem, inclusiv extinderea la nivelul tractului respirator. Pentru a preveni situațiile care implică un risc pentru viața pacientului, se recomandă efectuarea primei și celei de-a doua administrări a pilulei în prezența unui medic sau a unui medic medical mediu.

Medicamente moderne care blochează producerea ACE, este dificil de atribuit unui grup farmacologic. Cele mai multe dintre produsele noi care intră pe piață au un efect complex și afectează imediat mai multe mecanisme de creștere a tensiunii arteriale.

Ce este mai bine: sartanii sau inhibitorii ACE?

Pacienții care suferă de hipertensiune ar trebui să-și întrebe de multe ori medicul, ceea ce este mai bun, inhibitorii sartani sau ACE. Pentru a răspunde la aceasta, este necesar să cunoaștem particularitățile acțiunii ambelor grupuri farmacologice. După cum sa menționat deja, inhibitorii acționează exclusiv pe enzima de conversie a angiotensinei, prevenind formarea angiotensinei II de la angiotensina I.

Sinteza substanțelor vasoactive se produce nu numai sub acțiunea ACE. Componentele participă la formarea sa, este imposibil să se oprească complet producția prin metoda farmacologică. Acest lucru se datorează necesității de a bloca nu ACE, ci direct receptorii care sunt sensibili la acțiunea angiotensinei, care este efectul sartanilor - un grup farmacologic relativ nou, care include substanțe precum telmisartan, losartan, valsartan.

Răspunzând la întrebarea de la începutul acestei secțiuni, trebuie spus următoarele: Sartanii sunt medicamente moderne care sunt foarte eficiente și pot lupta împotriva celor mai severe forme de hipertensiune arterială. Ele sunt, în toate privințele, superioare inhibitorilor ECA din a doua generație, dovediți, dar din ce în ce mai depășiți. Doar agenții complexi pot concura cu sartanii, a căror acțiune nu se limitează la încetarea producției de enzime de conversie a angiotensinei.

La notă: dezavantajul Sartanilor este costul lor relativ ridicat. De exemplu, prețul de ambalare a telmisartanului în farmacii metropolitane este de 260-300 ruble. Un pachet de enalapril poate fi achiziționat pentru 25-30 de ruble.

Inhibitorii ACE sunt instrumente excelente care combină eficiența ridicată și accesibilitatea la toate segmentele populației. Medicamentele moderne din acest grup nu mai sunt limitate la blocarea enzimei de conversie a angiotensinei. Dezvoltatorii îmbunătățesc în mod constant eficacitatea medicamentelor prin adăugarea de noi proprietăți farmacologice. Un exemplu viu este aceasta a treia generatie de medicamente complexe. Lucrul privind îmbunătățirea medicamentelor antihipertensive nu se oprește. Prin urmare, pacienții pot conta pe apariția a tot mai multe medicamente noi, caracterizate prin eficiență ridicată, disponibilitate și un număr redus de efecte secundare.