NITROGLYCERIN (substanță activă)

NITROGLYCERIN (nitroglicerină). Acțiune farmacologică. Vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Agent antianginal. Mecanismul de acțiune este asociat cu eliberarea substanței active oxid nitric în mușchii netede ai vaselor de sânge. Oxidul nitric provoacă activarea guanilat-ciclazei și crește nivelul de cGMP, ceea ce duce, în cele din urmă, la relaxarea mușchiului neted. Sub influența nitroglicerinei, arteriolele și sfincterul precapilar se relaxează într-o măsură mai mică decât arterele și venele mari. Acest lucru se datorează în parte reacțiilor reflexice, precum și formării mai puțin intense a oxidului nitric din moleculele substanței active din pereții arteriolelor. Acțiunea nitroglicerina se datorează în principal o scădere a cererii de oxigen miocardic prin reducerea presarcinii (extinderea venelor periferice și a fluxului sanguin redus la atriul drept) și postsarcinii (reducerea rezistenței vasculare sistemice). Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zonele ischemice subendocardice ale miocardului. Crește toleranța la efort la pacienții cu boală coronariană, angina pectorală. În cazul insuficienței cardiace, aceasta promovează evacuarea miocardică, în principal datorită scăderii preîncărcării. Reduce presiunea în circulația pulmonară.

Farmacocinetica. După ingerare este absorbit din tractul gastro-intestinal, este supus la efectul de "primul pasaj". În cazul utilizării sublinguale, acest efect este absent și concentrația plasmatică terapeutică este atinsă în câteva minute. Metabolizat în ficat, cu participarea reductazei de nitrat. Din metaboliții nitroglicerinei, derivații dinitro pot provoca vasodilatație pronunțată; este posibil ca ele să determine efectul terapeutic al nitroglicerinei atunci când este administrat pe cale orală. Legarea de proteinele plasmatice este de 60%. Timpul de înjumătățire după administrarea orală este de 4 ore, iar administrarea sublinguală este de 20 de minute, după administrarea intravenoasă, este de 1-4 minute. Excretați în principal prin rinichi.

Indicații. Pentru aplicare sublinguală și bucală: ameliorarea și prevenirea accidentelor vasculare cerebrale; ca mijloc de îngrijire de urgență în cazul infarctului miocardic acut și al insuficienței acute a ventriculului stâng în faza pre-sanitară. Pentru administrare orală: ameliorarea și prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, tratamentul de reabilitare după infarctul miocardic. Pentru administrarea intravenoasă: infarct miocardic acut, incl. complicată de eșecul ventriculului stâng acut; angina instabilă; edem pulmonar. Pentru aplicare cutanată: prevenirea accidentelor vasculare cerebrale.

Schema de dozare. Aplicați sublingual, bucală, în interior, dermică / picurare. Doza și regimul de tratament stabilite individual, în funcție de dovezi, de situația clinică specifică, de forma de dozare utilizată.

Efecte secundare Din partea sistemului cardiovascular: amețeli, dureri de cap, tahicardie, hiperemie cutanată, senzație de căldură, hipotensiune arterială; rareori (în special supradozajul) - colaps, cianoză.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături.
SNC: rareori (în special supradozajul) - anxietate, reacții psihotice.
Reacții alergice: rareori - erupție cutanată, mâncărime.
Reacții locale: posibil mâncărime ușoară, arsură, roșeață a pielii.
Altele: methemoglobinemia.

Contraindicații. Șoc, colaps, hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg, tensiunii arteriale diastolice sub 60 mm Hg), infarct miocardic acut cu hipotensiune arterială severă, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, pericardită constrictivă, tamponada cardiaca, edem pulmonar toxic, o presiune intracraniană crescută (inclusiv cu accident vascular cerebral hemoragic, după o leziune recentă a capului), glaucom cu închidere în unghi, cu o presiune intraoculară ridicată. Hipersensibilitate la nitrați.

Utilizarea nitroglicerinei în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Instrucțiuni speciale. Folosit cu precauție la pacienții cu ateroscleroză severă cerebrală, tulburări circulatorii cerebrale, tendința hipotensiunea ortostatică, în cazul anemiei severe la pacienții vârstnici cu hipovolemie și exprimate și ficat și rinichi uman (pentru uz parenteral). Cu utilizarea prelungită se poate dezvolta toleranță la acțiunea nitraților. Pentru a preveni apariția toleranței, se recomandă o întrerupere de 10-12 ore în utilizarea lor în fiecare ciclu de 24 de ore. Dacă apare un atac cutanat al anginei la administrarea cutanată a nitroglicerinei, ar trebui oprit prin administrarea de nitroglicerină sub limbă. În timpul perioadei de tratament pentru prevenirea consumului de alcool.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control. Nitroglicerina poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii, care trebuie avute în vedere atunci când se conduc vehicule sau se practică alte activități potențial periculoase. Nitroglicerina sub formă de tablete, capsule, plasture și soluție injectabilă este inclusă în Lista substanțelor vitale și esențiale.

Interacțiune medicamentoasă. Atunci când sunt aplicate simultan cu alte vasodilatatoare, inhibitori ai ECA, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante, diuretice, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, etanol și preparate este îmbunătățită conținând etanol efect hipotensiv de nitroglicerină; cu beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu - acțiune antianginală crescută; cu dihidroergotamina, este posibilă creșterea concentrației sale în plasmă. Utilizarea nitroglicerinei împotriva acțiunii chinidinei sau procainamidei poate provoca colapsul ortostatic. Pe fondul injectării intravenoase a nitroglicerinei, efectul anticoagulant al heparinei poate fi redus.

Preparatele de nitroglicerină

În 1846, chimistul italian Sobrero a sintetizat nitroglicerina ca exploziv. Din 1879, medicamentele pentru nitroglicerină au fost utilizate pentru ameliorarea atacurilor anginoase.

Nitroglicerina (nitroglicerina, gliceril trinitrat) este un lichid incolor, cu proprietăți explozive puternice. Preparatele de nitroglicerină utilizate în practica medicală nu sunt explozive.

Nitroglicerina este bine absorbită prin membrana mucoasă a cavității orale, tractul gastrointestinal; pătrunde în pielea intactă.

Preparatele de nitroglicerină sunt foarte eficiente în toate formele de angina pectorală.

Pentru ameliorarea utilizării sublinguale a anginei pectorale:

1) capsule cu soluție 1% de ulei de nitroglicerină (conțin 0,0005 sau 0,001 g nitroglicerină);

2) comprimate de nitroglicerină de câte 0,0005 g fiecare;

3) pulverizare dozată (o doză - 0,0004 g nitroglicerină);

4) soluție de alcool 1% de nitroglicerină (1-2 picături pe bucată de zahăr).

Nitroglicerina este absorbită rapid prin membrana mucoasă a gurii și are un efect resorbtiv, care se dezvoltă în 1-2 minute și durează aproximativ 30 de minute.

Când se administrează pe cale orală, aceste medicamente sunt ineficiente, deoarece biodisponibilitatea nitroglicerinei este extrem de scăzută (aproximativ 2%).

Preparate nitroglicerină pentru ameliorarea anginei trebuie luată în poziție șezând (într-o poziție în picioare nitroglicerină poate determina amețeli, hipotensiune arterială ortostatică la medicamente clinostatism mai puțin eficace).

Pentru a preveni accidente vasculare cerebrale utilizate tablete cu un conținut ridicat de nitroglicerină, în special tablete punctul forte Sustak, Nitrong (conținând, respectiv, 0,0064 și 0,0065 g de nitroglicerină), etc. Aceste tablete administrate spre interior. nitroglicerina este eliberată treptat din tablete; efectul nitroglicerinei începe după 10 minute și durează în medie 6 ore.

În plus, se aplică un sistem terapeutic transdermic (TTS) cu nitroglicerină - adeziv special de diferite dimensiuni, care este lipit pe zona de piele sanatoasa (de obicei în jurul inimii); Plasturele de 1 cm2 eliberează pe zi 0,0005 g de nitroglicerină, care se absoarbe prin piele și începe să acționeze în medie după 30 de minute. După 8-12 ore, efectul nitroglicerinei încetează, pe măsură ce se dezvoltă obișnuința; tencuiala este îndepărtată. Utilizarea unui plasture nou este posibilă după 12 ore.

Uleiul de nitroglicerină 2% administrat în mod obișnuit, care se aplică pe o suprafață sănătoasă a pielii. Acțiunea nitroglicerinei începe după 30-40 de minute și durează 4-6 ore.

Pentru ameliorarea și profilaxia anginei pectorale se utilizează plăci polimerice conținând 0,001 sau 0,002 g nitroglicerină (în special preparatul Trinitrolong).

Pacientul lipeste o astfel de placă pe gingie; acțiunea începe după 2 minute și durează aproximativ 4 ore.

Pentru picurare intravenoasă, eliberează soluții de nitroglicerină în fiole. Nitroglicerina intravenoasă este administrată pentru accidente vasculare cerebrale severe, infarct miocardic acut, insuficiență cardiacă acută, edem pulmonar.

Mecanismul de acțiune. Nitroglicerină - acțiune spasmolitică miotropică. Relaxează mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, intestinelor, tractului biliar, ureterelor.

Efectul antianginal al nitroglicerinei este determinat de proprietățile vasodilatatoare. Nitroglicerina extinderea vaselor venoase și într-o măsură mai mică - arterială (cred că vasele venoase deasupra activității enzimelor sub acțiunea care nitroglicerina este eliberat NO).

Vasodilatatori acțiunea nitroglicerina, datorită faptului că metabolismul nitroglicerină sub influența enzimelor tiol eliberat oxid nitric (NO), identic cu factorul de relaxare derivat din endoteliu. NO reacționează cu compuși tiol (în particular, glutationul) și formele nitrosothiols care aparent acționează ca un depozit de oxid nitric (1-2 secunde există în stare liberă NO).

NU stimulează cicilaza guanylat; GMPc este produs, care activează protein kinaza G G. Protein kinaza promovează fosforilarea phospholamban (proteine ​​în membrana reticulului sarcoplasmic). Astfel, activitatea phospholamban scade și scade efectul său inhibitor asupra Ca2 + -ATPazei a membranei reticulului sarcoplasmic. Ca2 + -ATPaza promovează transferul de ioni de Ca2 + din citoplasmă în reticulul sarcoplasmic; nivelul de Ca2 + din citoplasmă este redus. Prin reducerea concentrației de Ca2 + în citoplasmă relaxarea mușchiului neted vascular le produce, vasele de sânge se dilată, deoarece efectul stimulant redus al Ca2 + lanț complex ușor kinaza miozină -kalmodulin (Fig. 55).

De asemenea, cGMP activează K + -channels, ceea ce duce la hiperpolarizarea membranei celulare, previne deschiderea dependente de tensiune Ca2 -channels și reducerea fibrelor musculare netede.

Fig. 55. Mecanismul acțiunii vasodilatatoare a nitroglicerinei.

Efectul antianginal al nitroglicerinei este explicat după cum urmează (Figura 56):

1) Nitroglicerina extinderea vaselor de venoase si scade presiunii venoase - reducere a fluxului de sânge venos la nivelul inimii (preîncărcare cardiacă scade). Ca rezultat, munca inimii și nevoia de oxigen sunt reduse. Deoarece, cu o scădere de umplere de sânge a camerelor inimii se reduce intensitatea pereților este redusă vasele coronariene de compresie extravazare și îmbunătățirea fluxului coronarian.

2) se extinde vasele arteriale Nitroglicerina, scade totală periferică rezistenței și a tensiunii arteriale arteriale - a redus postsarcinii asupra inimii, debitul cardiac, inima și cererea de oxigen. Reducerea tensiunii arteriale este utilă doar într-o anumită măsură, deoarece în acest caz fluxul de sânge în vasele coronare scade.

3) Nitroglicerina dilata vasele coronare mari si imbunatateste circulatia colaterale (creste eliberarea oxigenului). În special, navele colaterale extinse care leaga arterele mari artera subepicardial subendocard (subendocard îmbunătățește circulația sângelui).

Fig. 56. Mecanismul acțiunii antianginale a nitroglicerinei.

Scurgerea totală a sângelui coronarian (90% este determinată de lumenul vaselor coronare mici), cu mici modificări. Există o redistribuire a sângelui coronarian în favoarea site-ului ischemic. Spre deosebire de nitroprusidul de sodiu, nitroglicerina nu provoacă sindrom de jaf.

În plus față de nitroglicerină utilizat angina (injectat intravenos), în infarctul miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută, edem pulmonar cardiogen. În cazul insuficienței cardiace, nitroglicerina, reducând încărcătura excesivă a inimii, mărește volumul vascular cerebral al inimii.

Efectele secundare ale nitroglicerinei sunt asociate cu efectul vasodilatator. Deci, cu recepția lui sub limbă sunt posibile:

- hiperemia feței, gâtului, senzației de căldură;

- durere de cap pulsantă, uneori foarte puternică (expansiune și pulsarea vaselor cerebrale);

- scăderea tensiunii arteriale; pot fi însoțite de tahicardie, amețeli, tinitus; hipotensiunea ortostatică posibilă;

- transpirație, anxietate, greață.

Cu o supradoză de nitroglicerină, colapsul vascular (o scădere bruscă a tensiunii arteriale) și sincopă, creșterea presiunii intracraniene, methemoglobinemia sunt posibile. Nitroglicerina nu trebuie utilizată cu o presiune intracraniană crescută.

Odată cu folosirea sistematică a nitroglicerinei pentru aceasta, se dezvoltă rapid dependența; în primul rând, efectele secundare sunt reduse, în special cefalee.

Dependența (toleranța) la nitroglicerină explică:

1) epuizarea temporară a glutation Cisteina și alți compuși care participă la eliberarea de NO din molecule nitroglicerină (toleranță scade când atribuirea Ν-acetilcisteină);

2) formarea anionului superoxid (O₂ · -), care interacționează cu NO pentru a forma un anion de peroxid nitrit (ONOO -).

Nu puteți opri brusc administrarea de nitroglicerină - sindromul de renunțare pronunțată se poate dezvolta: atacurile anginei se intensifică, este posibilă infarctul miocardic.

194.48.155.252 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar

Nitroglicerina (nitroglicerina)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței nitroglicerină

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică de substanțe nitroglicerină

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Nitroglicerină

Lichid uleios incolor. Este puțin solubil în apă, este bun în alcool, eter și cloroform.

farmacologie

Creșteri ale oxidului nitric radicalilor liberi (NO), care activează guanilat ciclazei și crește nivelele de cGMP (controale defosforilare lanțului ușor al miozinei) în celulele musculare netede vasculare. Extinde vasele venoase predominant, provoacă depunerea de sânge în sistemul venos și reduce revenirea venoasă a sângelui în inimă (preîncărcarea) și umplerea diastolică finală a ventriculului stâng. Vasodilatația arterială sistemică (dilatărea în principal a arterelor mari) este însoțită de o scădere a OPSS și a tensiunii arteriale, adică postsarcinii. Reducerea pre- și postload-ului pe inimă duce la o scădere a cererii de oxigen la nivelul miocardului; reduce presiunea venoasă centrală crescută și presiunea de încovoiere în capilarele pulmonare; crește ușor ritmul cardiac (tahicardie reflexă ca răspuns la scăderea tensiunii sistemice arteriale și a volumului de accident vascular cerebral, mai pronunțat în poziția verticală a corpului), slăbește rezistența arterelor coronare și îmbunătățirea fluxului sanguin cardiac (exceptând reducerea excesivă a tensiunii arteriale sistemice, sau o creștere semnificativă a frecvenței cardiace, ori de câte ori este posibil deteriorare a fluxului sanguin coronarian ).

Prelungește mari departamente epicardiace arterelor coronare, îmbunătățește gradientul de presiune la locul de stenoza aterosclerotice a vaselor coronare, perfuzie prevede chiar daca stenoza subtotală include garanții reale, inclusiv prin reducerea rezistenței la fluxul sanguin prin acestea. Redistribuie fluxul sanguin coronarian în favoarea regiunilor ischemice, în special a regiunilor subendocardice. Când hipokinezia ischemică a secțiunilor individuale ale miocardului ajută la restabilirea contractilității locale. Elimină rigiditatea patologică a miocardului și previne apariția de aritmii fatale în infarctul miocardic. Slabeste postinfarcarea remodelarii ventriculare stangi. Inhibă efectiv agregarea plachetară și aderarea acesteia la endoteliul vascular. Crește pragul ischemiei miocardice.

La pacienții cu insuficiență cardiacă și angina pectorală, crește creșterea cardiacă, toleranța la efort, reduce severitatea și frecvența atacurilor. Reduce în mod semnificativ volumul de regurgitare mitrală. Ea are un efect inhibitor central asupra tonusului vascular simpatic, inhibând componenta vasculară a formării sindromului durerii. Normalizează metabolismul electroliților și procesele energetice - raportul dintre formele oxidate și cele reduse ale coenzimelor de nicotinamidă, activitatea dehidrogenazelor dependente de NAD. Contribuie la eliberarea de catecolamine din creier și inimă, are un efect simpatomimetic indirect asupra miocardului, modifică conformația tropomiozinovogo complexului troponina. Promovează transferul hemoglobinei în methemoglobină și poate afecta transportul de oxigen. Cauzează extinderea vaselor meningeale, care este adesea însoțită de apariția unei dureri de cap. Relaxează mușchii netede ai bronhiilor, ale tractului biliar, esofagului, stomacului, intestinelor, tractului urinar.

Rapid și destul de complet absorbit de pe suprafața membranelor mucoase și prin piele. După ingerare, este distrusă în mare parte în ficat (efectul "first pass") și apoi biotransformat pentru a forma NO în celulele musculare netede. În ceea ce privește sublingualul, subbukkalnogo și / în utilizarea de "primare", degradarea hepatică este exclusă (intră imediat în circulația sistemică). Metaboliții primari sunt di- și mononitrați, glicerina finală. Cu recepție sublinguală_max metaboliții principali (0,2-0,3 ng / ml) au ajuns la 120-150 s, T_1/2 nitroglicerină 1-4,4 min, metaboliți - 7 min. Volumul de distribuție este de 3 l / kg, clearance-ul fiind de 0,3-1,0 l / kg / min. Când se administrează sub formă de aerosol în cavitatea orală C_max metaboliți (14,6 ng / ml) sunt atinși după 5,3 min, biodisponibilitate relativă - 76%, T_1/2 - 20 min. La ingerare 6,4 mg C_max metaboliți (0,1-0,2 ng / ml) se ating în 20-60 de minute. Biodisponibilitate relativă de 10-15%. T_1/2 metaboliții sunt 4 ore. Cu a / în introducerea T_1/2 - 1-3 minute, clearance-ul total - 30-78 l / min, la insuficiență cardiacă, aceste valori scad până la 12 s - 1,9 min și respectiv 3,6-13,8 l / min. În plasmă se leagă de proteine ​​(60%). Metabolitul este excretat în principal prin rinichi, o parte este excretată de plămâni cu aer expirat.

Atunci când se utilizează forme sublinguale și bucale, un atac de angină este oprit după 1,5 minute, iar efectele hemodinamice și antiischemice persistă timp de până la 30 de minute și, respectiv, 5 ore. La primirea doza mică (2,5 mg), efect hemodinamic durează până la 0,5 ore, mare (forte) - până la 5-6 ore (aceste doze efect hemodinamic manifestat după 2-5 minute și 20-45 minute mai târziu antianginoasă). Aplicarea unguentului asigură dezvoltarea acțiunii antianginale în 15-60 minute și 3-4 ore din durata acesteia. Efectul formelor transdermale are loc în 0,5-3 ore și durează până la 8-10 ore.

Utilizarea substanței nitroglicerină

CHD: angina (tratament, prevenire), angina vasospastică (Prinzmetal), angina instabila, spasmul arterelor coronare in timpul angiografiei coronariene, sindrom coronarian acut, infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută (astm cardiac, edem pulmonar interstițial și alveolar), cronică insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială controlată în timpul intervențiilor chirurgicale, prevenirea reacțiilor hipertensive în timpul intubării endotraheale, incizii ozhi, sternotomie, ocluzia arterei retiniene centrale, dischinezie esofag, holetsistopatii funcțională, pancreatită acută, colică biliară, spastica intestinală dischinezie.

Contraindicații

Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială pronunțată, colaps, infarct miocardic cu presiune diastolică la capăt scăzut în ventriculul stâng și / sau hipotensiune arterială severă (SBP sub 90 mm Hg) sau colaps, infarct ventricular drept, bradicardie mai mică de 50 bătăi / min, hipertensiunea, hemoragia cerebrală, traumatisme craniene, creșterea tensiunii intracraniene, ischemie cerebrală, tamponada cardiacă, edem pulmonar toxic stenoza aortica exprimat, o afecțiune asociată cu presiunea diastolică finală a scăzut în stânga ventriculul (stenoza mitrală izolată, pericardita constrictivă), glaucomul cu închidere în unghi, sarcina, alăptarea.

Restricții privind utilizarea

Anemia, cardiomiopatie hipertrofică idiopatică (stenoza hipertrofică subaortic), vârsta înaintată, boli hepatice și renale severe, hipertiroidism.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - C.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efectele secundare ale substanței nitroglicerină

Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, senzație de plenitudine a capului, slăbiciune, agitație, reacții psihotice, vedere încețoșată, agravarea glaucomului.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (formarea sângelui, hemostază): înroșirea feței, palpitații, hipotensiunea, ortostatic, colaps, methemoglobinemie.

Din partea tractului digestiv: gură uscată, greață, vărsături, diaree,

Din partea pielii: cianoză, înroșirea pielii.

Reacții alergice: mâncărime și arsură, dermatită de contact alergică (când se utilizează forme transdermice).

Altele: hipotermie, senzație de căldură, efecte paradoxale - un atac de angină pectorală, ischemie până la apariția infarctului miocardic și moarte subită; dezvoltarea toleranței.

interacțiune

Salicilatele cresc concentrațiile de nitroglicerină plasmatice, barbiturice accelerează metabolismul. Nitroglicerina reduce efectul presor al adrenermimeticelor, efectul anticoagulant al heparinei (cu / în introducere). Antihipertensivă, medicamente antiadrenergice, vasodilatatoare, sildenafil citrat, antagoniști de calciu, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, etanol, procainamidă și chinidină a spori vasodilatatoare sistemice și efectele hipotensive. Metionina, N-acetilcisteina, inhibitorii ACE și salicilații măresc activitatea antianginală. Unithiol restabilește sensibilitatea redusă la nitroglicerină. Dihidroergotamină, M-cholinolytics, agoniști alfa-adrenergici, histaminici, pituitrin, corticosteroizi, stimulante ale SNC și ganglionul vegetativ, de albine și șarpe veninuri, vasodilatație excesivă și efecte antianginoase. Inferioare expunere la soare

supradoză

Simptome: dureri de cap, amețeli, senzație de presiune grele în oboseală neobișnuită cap sau slăbiciune, leșin, bufeuri sau frisoane, transpirații, palpitații, greață și vărsături, cianoză a buzelor, unghiile, sau palmele, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, puls rapid slab, a crescut creșterea temperaturii corporale, creșterea presiunii intracraniene (simptome cerebrale până la apariția convulsiilor și comă), methemoglobinemia.

Tratament: pacientul într-o poziție orizontală (picioarele ridicate deasupra capului pentru a crește randamentul venos la nivelul inimii), lavaj gastric (dacă după trecerea ingerare puțin timp), de plasmă, la / într-un agonist alfa-adrenergic (fenilefrina). Introducerea epinefrinei ca agent cardiotonic ar trebui evitată din cauza posibilității de a spori reacția de tip șoc. Pentru a elimina methemoglobinemia, oxigenul este utilizat sub presiune sau soluție 1% de clorură de metiltioniniu (albastru de metilen) într-o doză de 1-2 mg / kg, iv. Se recomandă monitorizarea concentrației hemoglobinei în sânge.

Calea de administrare

In / in, sublingual, transdermic, subbukalno.

Substanțe de precauție Nitroglicerină

În perioada acută de infarct miocardic și cu dezvoltarea insuficienței cardiace acute, este prescris sub control hemodinamic strict. Este utilizat cu prudență la stenoza aortică și mitrală, la pacienții cu hipovolemie și BAP redus (mai puțin de 90 mm Hg). În cardiomiopatia hipertrofică, aceasta poate provoca atacuri de angină pectorală mai frecvente și / sau agravate. Cu termen lung nitroglicerină primire necontrolată, doze mari la pacienții cu insuficiență hepatică și copii crește riscul de methemoglobinemie, cianoza, și se manifestă în apariția maro sânge. În cazul methemoglobinemiei, medicamentul trebuie anulat urgent și trebuie introdusă antidotul clorură de metiltioniniu (albastru de metilen). Dacă este necesar, este necesară utilizarea în continuare a nitraților pentru controlul conținutului de methemoglobină în sânge sau înlocuirea nitraților cu sidnonimina.

Pentru a reduce riscul de efecte secundare, trebuie luate măsuri de precauție în timpul tratamentului cu medicamente care au proprietăți pronunțate de hipotensiune și vasodilatare; luarea medicamentului pe fondul consumului de alcool în camere cu temperaturi ridicate ale mediului ambiant (baie, saună, duș fierbinte), precum și administrarea mai multor tablete simultan sau secvențial într-o perioadă scurtă de timp la prima doză nu este recomandată.

Nu puteți mesteca tablete și capsule pentru a opri atacul anginei, deoarece o cantitate în exces de medicament din microcapsulele distruse prin mucoasa orală poate intra în circulația sistemică. Atunci când apare o durere de cap și alte senzații neplăcute în zona capului, îmbunătățirea se realizează prin prescrierea valololului sau a picăturilor de mentol sublingual. De multe ori, doar primele doze sunt puțin tolerate, apoi efectele secundare se diminuează.

In timp ce utilizarea heparinei este necesară creșterea dozei de heparină și de control strict timpul de tromboplastină parțial activată. Este utilizat cu prudență la pacienții vârstnici. Nu se recomandă alocarea de forme bucale pacienților cu stomatită aftoasă, gingivită, boli parodontale și sistemul radicular al dinților, proteze superioare detașabile.

Recepția necontrolată poate duce la dezvoltarea toleranței, exprimată prin reducerea duratei și a severității efectului cu utilizare regulată sau prin necesitatea de a mări doza pentru a obține același efect. Utilizând regulat forme prelungite de nitroglicerină, în special plasturi și unguente, medicamentul este aproape întotdeauna prezent în sânge, astfel încât riscul dezvoltării toleranței crește în mod semnificativ. Pentru a preveni apariția rezistenței necesară recepția intermitentă în timpul zilei sau administrarea concomitentă de antagoniști de calciu, inhibitori ai ECA sau diuretice. nitroglicerină transdermic este recomandat pentru a elimina din organism pe timp de noapte, lăsând astfel timp liber de droguri. Ar trebui să fie atenți la dezvoltarea sindromului de întrerupere asociat cu o încetare bruscă a nitroglicerinei în organism și care se manifestă prin dezvoltarea bruscă a accidentelor vasculare cerebrale.

Când am / în introducerea poate dezvolta tahifilaxia care necesită o modificare a dozei în sus. Gradul de toleranță poate fi apreciat de dinamica presiunii din atriul drept. Aproximarea indicelui de toleranță la 25% necesită oprirea soluției. Simula dezvoltarea toleranței atunci când este administrat pe cale intravenoasă poate scădea conținutul de nitroglicerină în soluție, datorită tulburărilor tehnicii de injectare, distrugerea nitroglicerină impactul direct al razelor de lumină pentru a fi absorbite sau pe pereții sistemului de perfuzie din plastic (20-80% atunci când se utilizează sisteme de clorură de polivinil, polistiren-butadienă propionat celuloză, latex sau poliuretan). Se recomandă utilizarea sistemelor din sticlă chimică pură, polietilenă, nailon, teflon, silicon. Nu se recomandă utilizarea unor linii hidraulice prea lungi. Când pe / într-un nitroglicerină trebuie să se considere că după terminarea perfuziei și transferarea pacientului la tableta (chiar și de lungă durată) nitrați pot apărea retragerea sau doză insuficientă, astfel, posibilă creșterea incidenței complicațiilor în infarctul miocardic acut - frecvența crescută a crizelor anginoase, creșterea simptomele insuficienței circulatorii, recurența infarctului miocardic, formarea anevrismului cardiac acut, creșterea frecvenței rupturilor miocardice.

Mecanismul de acțiune al nitroglicerinei

Tablete de 0,0005 N.40 Capsule de 0,0005 N.20

Sub limbă 1 comprimat (capsulă) în timpul unui atac (capsula poate fi zdrobită cu dinți)

Ampule 1% soluție pentru 1 ml

Conținutul unei fiole dizolvate în 100 ml de p-ra izotonic. Injectați / picurați cu o viteză de 5-200 μg pe minut. sub controlul tensiunii arteriale

Tablete de 0,002 și 0,004

Sub limbă și 1 comprimat cu un atac

În interiorul unui comprimat de 3 ori pe zi

Sustak (nitrong, nitromak)

Tablete conținând nitroglicerină

0,0026 (2,6 mg) N, 25, 50

În interiorul 1 comprimat de 2-3 ori pe zi înainte de mese (nu mestecați)

0,0064 (6,4 mg) N, 25, 50

Nitrosorbida (dinitrat de izosorbid)

Tablete de 0,01 și 0,02

1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi înainte de mese

Isosorbid mononitrat (Monosan)

Tablete de 0,02 și 0,04

Ampule de soluție 1% pe 1 ml (0,01)

În interiorul unui comprimat de 2-3 ori pe zi

Intravenos, 0,01-0,02 pe zi, lent sau în picături, la o viteză de 5-15 mg / kg pe minut

Tablete de 0,03 și 0,06

1 comprimat de 4 ori pe zi înainte de mese

AH este o boală cronică, a cărei manifestare principală este creșterea tensiunii arteriale, egală sau mai mare de 140/90 mm Hg. Art. AH, în care o creștere a tensiunii arteriale se datorează unor cauze cunoscute sau care pot fi eliminate, este considerată hipertensiune secundară sau simptomatică.

nitroglicerină

Descrierea datei de 22 octombrie 2015

• Nume latin: Nitroglycerin
• Codul ATC: C01DA02
• Ingredient activ: nitroglicerină (nitroglicerină)
• Producător: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed them. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusia), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ucraina)

structură

Tabletele sublinguale de nitroglicerină conțin componenta activă nitroglicerină și componente suplimentare: lactoză, crospovidonă CL, macrogol 6000, povidonă 25.

Soluția nitroglicerină conține ingredientul activ nitroglicerină și componente suplimentare: fosfat de potasiu dihidrogen, clorură de sodiu, dextroză, apă pentru preparate injectabile.

Spray Nitroglicerina din compoziție conține nitroglicerina componentă activă și, de asemenea, ca o componentă suplimentară, etanolul este de 95%.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete care sunt administrate sublingual. Tabletele sunt albe sau albe, cu o nuanță galbenă. Tableta poate fi dură la exterior. Conținut în recipiente din plastic sau în blistere. În ambalaje de la 10 la 100 de bucăți.

O soluție de nitroglicerină 1% în fiole de 5 ml și o soluție 1% de nitroglicerină în ulei în capsule este, de asemenea, produsă.

Sublingual Spray de nitroglicerină - un lichid limpede fără culoare, conținut în flacoane de 10 ml, kitul are, de asemenea, o pompă mecanică de dozare.

Există și alte forme de eliberare a medicamentului - picături sublinguale, un concentrat pentru prepararea unei soluții pentru introducerea nitroglicerinei în substanță, film pe gingie.

Acțiune farmacologică

Nitroglicerina este un compus organic care conține azot și care are în principal un efect de venodilatare.

Formula nitroglicerinei: C3H5N3O9.

Grupa farmacologică a medicamentului: nitrați și agenți asemănători cu nitrați.

Reacția de obținere a substanței nitroglicerină este descrisă în manualele de chimie. Nitroglicerina este o substanță explozivă, dar prepararea acesteia conține concentrații foarte scăzute.

Substanța acționează datorită eliberării de oxid de azot din moleculă, care este un factor endotelial natural relaxant. Mecanismul de acțiune al nitroglicerinei este următorul: sub influența oxidului nitric din interiorul celulelor, concentrația de guanozin monofosfatază ciclică crește și, ca rezultat, se formează o barieră la intrarea ionilor de calciu în celulele musculare netede. În acest caz, celulele musculare netede se relaxează, vasele se dilată, ceea ce reduce revenirea venoasă la inimă și rezistența circulației mari, adică preîncărcarea și încărcarea ulterioară. Ca urmare, cererea de oxigen la miocard scade.

Datorită expansiunii vaselor coronare, fluxul sanguin coronarian este activat, redistribuind în zone în care circulația sanguină este redusă. Acest lucru ajută la îmbunătățirea furnizării de oxigen la miocard.

După scăderea revenirii venoase, presiunea de umplere scade, fluxul sanguin se îmbunătățește în straturile subendocardiale, presiunea în circulația pulmonară scade, iar regresia simptomelor la pacienții cu edem pulmonar scade.

Wikipedia arată că nitroglicerina are un efect inhibitor central asupra tonului vascular de simpatie, în timp ce inhibă componenta vasculară a formării durerii. Sub influența nitroglicerinei, celulele musculare netede ale bronhiilor, vezicii biliare, tractului urinar, esofagului, conductelor biliare și intestinelor se relaxează.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Când se aplică sublingual, nitroglicerina are efect 1-1,5 minute după aplicare. Efectul durează aproximativ treizeci de minute. De la suprafața mucoasei absorbite rapid și complet. Intră imediat în circulația sistemică. Dacă agentul este utilizat într-o doză de 0,5 mg, biodisponibilitatea acestuia este de 100%, iar concentrația plasmatică maximă este observată după 5 minute. Volumul de distribuție este foarte mare. Cu proteine ​​plasmatice, până la 60% legătura.

La primirea pulverizării se absoarbe rapid și complet. Concentrația plasmatică maximă este notată după 4 minute. Metabolismul este rapid, cu participarea reductazei de nitrat. În acest caz se formează di- și mononitrați, glicerolul fiind metabolitul final. Excretate prin rinichi. În formă neschimbată, se obține mai puțin de 1% din doza acceptată. Timpul de înjumătățire plasmatică prin administrare sublinguală este de 2,5-4,4 minute.

Nitroglicerina se acumulează în pereții vaselor de sânge și se leagă puternic la celulele roșii din sânge.

Indicații pentru utilizare Nitroglicerină

Există următoarele indicații privind utilizarea nitroglicerinei:

• pentru a elimina atacurile anginei;
• cu diskinezie biliară;
• cu embolie retiniene;
• în cazul insuficienței ventriculare stângi (recepția este indicată pentru infarctul miocardic).

Contraindicații

Nu utilizați medicamentul pentru persoanele care au observat următoarele boli și afecțiuni ale organismului:

• sensibilitate ridicată a organismului la nitrați;
• tamponada inimii;
• hipertensiunea craniană;
• pericardită pericardită (dacă există o scădere a presiunii de umplere a ventriculului stâng);
• hipovolemia necontrolată;
• stenoza mitrală izolată;
• insuficiență cardiacă (supusă unei presiuni reduse sau normale în artera pulmonară);
• hemoragie;
• colaps;
• hemoragie subarahnoidă;
• traumatisme craniene recente;
• edem pulmonar toxic;
• stenoza hipertrofică subaortică idiopatică;
• glaucom (închidere unghiulară) cu presiune intraoculară ridicată;
• hipertiroidism;
• anemie severă;
• vârsta pacientului de până la 18 ani;
• șoc;
• încălcarea circulației cerebrale;
• hipotensiune arterială;
• luând în același timp medicamentul Sildenafil (Viagra);
• sarcina și hrănirea naturală.

Înainte de administrarea medicamentului în pilule sau în alte forme, trebuie remarcat faptul că pacienții cu insuficiență renală severă și insuficiență hepatică severă Nitroglicerina pentru inimă este prescrisă cu prudență.

Efecte secundare

În procesul de utilizare a nitroglicerinei, pacienții dezvoltă adesea o durere de cap tranzitorie, poate să apară senzație de amețeală, uneori scăderea tensiunii arteriale (acest simptom se dezvoltă cel mai adesea dacă o persoană se află în poziție verticală).

Dacă există o supradoză de comprimate și alte forme de medicament, atunci pacientul poate dezvolta colaps ortostatic, cu această condiție, tensiunea arterială a pacientului scade brusc atunci când persoana se schimbă de la o poziție orizontală la una verticală.

Astfel, trebuie avut în vedere faptul că un astfel de medicament poate provoca următoarele efecte secundare:

• Sistemul nervos, organele senzoriale: dureri de cap, cefalee, amețeli, senzație de slăbiciune, neliniște motorică, vedere încețoșată, manifestări psihotice, exacerbarea glaucomului.
• Inima și sistemul de sânge pentru formarea sângelui: senzație de bufeuri la nivelul feței, hipotensiune arterială, palpitații inimii, methemoglobinemie, colaps.
• Sistemul digestiv: vărsături, greață, diaree, gură uscată.
• Piele: hiperemie cutanată, cianoză.
• Alergie: senzație de arsură, mâncărime, dermatită de contact (dacă se utilizează forme transdermice).
• Alte manifestări: hipotermie, senzație de căldură, dezvoltarea de efecte paradoxale - ischemie, atac de angină, posibila dezvoltare a infarctului miocardic cu moarte subită.

Instrucțiuni de utilizare a nitroglicerinei (metoda și dozajul)

În medicina modernă, utilizarea de soluție alcoolică de nitroglicerină sublinguală este utilizată în cazuri rare. Soluția se aplică sub limbă - 2-3 picături sau se picură pe o bucată de zahăr.

Tablete de nitroglicerină, instrucțiuni de utilizare

Aplicați comprimatele sublingual - păstrați sub limbă până la resorbție completă, în timp ce nu puteți înghiți o pilulă. Luați pilula imediat după apariția durerii, la 0,5-1 mg pe recepție. Adesea, pacienții cu angină pectorală stabilă observă apariția efectului după administrarea de doze mai mici (1 / 2-1 / 3 tabl.). Prin urmare, dacă durerea a trecut repede, nu puteți dizolva restul pilulei. De regulă, după resorbția comprimatului, efectul apare în 0,5-2 minute, unii pacienți observă o îmbunătățire a stării de peste 3-4 minute.

Dacă efectul antianginal este absent în primele 5 minute, trebuie luate 0,5 mg. Dacă și după administrarea a două pilule nu există efect, trebuie să vă adresați imediat unui medic. După administrarea sublinguală, efectul nitroglicerinei continuă timp de 45 de minute.

În cazuri rare, se poate dezvolta toleranța la nitroglicerină (formele sale sublinguale), caz în care pacientul este crescut treptat în doză de 2-3 comprimate.

Spray nitroglicerină, instrucțiuni de utilizare

Utilizarea unui spray pentru a preveni atacul anginei implică utilizarea a 1-2 doze sub limbă. Pentru a obține o doză, trebuie să apăsați supapa dozatoare. Nu utilizați mai mult de 3 doze timp de 15 minute. Dacă pacientul a dezvoltat insuficiență ventriculară stângă acută, pot fi aplicate 4 sau mai multe doze pentru o perioadă scurtă de timp.

Este important să controlați eficacitatea tratamentului, să ajustați doza și, în cazul utilizării prelungite, să o înlocuiți cu medicamente din alte grupuri.

supradoză

În caz de supradozaj al medicamentului, pacientul poate dezvolta dureri de cap, tensiunea arterială scade, există o tahicardie reflexă, hipotensiune ortostatică, amețeli, vărsături și diaree, înroșirea feței, astenie, senzație de căldură și somnolență.

Trebuie reținut faptul că administrarea unor doze foarte mari de medicament (adică mai mult de 20 mg / kg) poate duce la cianoză, methemoglobinemie, tahipnee, dispnee, colaps ortostatic. Dacă apare o supradoză gravă, moartea este posibilă. Moartea cu o supradoză de nitroglicerină poate apărea dacă pacientul care a luat o supradoză de medicamente nu este tratat prompt. În acest caz, în câteva ore poate apărea o comă și mai târziu - moartea.

Dacă a existat o supradoză ușoară, trebuie să transferați o persoană într-o poziție mincinoasă, făcând-o astfel încât picioarele să fie ridicate. Dacă se observă o supradoză severă, se practică folosirea metodelor generale de terapie a șocului și a intoxicației corporale. În special, ele umple volumul de sânge circulant, norepinefrina, dopamina este prescrisă. Epinefrina este contraindicată.

Dacă methemoglobinemia se dezvoltă la un pacient, se practică vitamina C sub formă de sare de sodiu, administrată oral sau intravenos. Hemodializa, terapia cu oxigen, transfuzia de sânge sunt prescrise.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că riscul de consecințe grave crește atunci când se administrează nitroglicerină după alcool. Doza letală de nitroglicerină și alcool nu a fost determinată, dar cu o astfel de combinație în orice doză, riscul de consecințe grave crește brusc.

interacțiune

Medicamentul poate interacționa cu alte medicamente, din care trebuie administrat cu atenție nitroglicerina cu aceste combinații:

• În același timp, administrarea salicilaților crește nivelul de nitroglicerină din plasmă.
• În același timp, luând barbiturice, metabolizarea nitroglicerinei este activată. Dacă nitroglicerina este administrată concomitent cu adrenomimeticele, presiunea lor va scădea.
• Nitroglicerina reduce efectul anticoagulant al heparinei (atunci când este administrat intravenos).
• Acțiunea vasodilatatoare hipotensivă și sistemică a nitroglicerinei este sporită în timp ce se administrează medicamente antiadrenergice, antihipertensive, citrat de sildenafil, vasodilatatoare, antidepresive triciclice, antagoniști ai calciului, inhibitori ai MAO, chinidină, etanol, Novocenamid.
• Activitatea antianginală a nitroglicerinei crește atunci când este luată cu N-acetilcisteină, metionină, inhibitori ECA, salicilați.
• Când primiți Unitiolaviruet sensibilitate redusă la nitroglicerină.
• Efectul antianginal și vasodilatator este redus în timp ce se iau dihidroergotamina, alfa-adrenomimeticul, m-cholinolitica, pituitrina, histamina, stimulanții SNC, corticosteroizii, ganglionii vegetativi, veninurile și șerpi.

Condiții de vânzare

O prescripție este necesară pentru achiziționarea medicamentului; medicul scrie o prescripție în limba latină.

Condiții de depozitare

Este necesar să se protejeze de umiditate, să se păstreze la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Perioada de valabilitate

Termenul de valabilitate al nitroglicerinei este de 2 ani.

Instrucțiuni speciale

Trebuie să vă asigurați că soluția de nitroglicerină nu intră pe piele, deoarece poate fi absorbită și duce la apariția unei dureri de cap.

Este necesar să se ia în considerare nu numai ce sunt folosite pastilele, ci și efectele lor secundare. În special, trebuie reținut faptul că, atunci când sunt luate, tensiunea arterială poate scădea brusc și pot apărea amețeli. Aceste simptome sunt cele mai pronunțate atunci când consumați alcool, în timpul perioadei fierbinți și în timpul exercițiilor fizice.

De-a lungul timpului, pacientul poate deveni dependent de medicament, deci este posibil să aveți nevoie să măriți doza. Dacă apare o durere de cap în timp ce luați medicamentul, acest simptom poate fi redus prin scăderea dozei de medicament sau prin administrarea simultană a Validol.

Când primiți, reacția poate să încetinească, deci în acest moment nu trebuie să conduceți vehicule și să lucrați cu utilaje precise și periculoase.

Pentru a reduce riscul de reacții adverse, nu luați medicamentul în același timp cu medicamentele care au un efect hipotensiv și vasodilatator.

Pentru a ameliora atacul anginei, nu trebuie să mestecați o pilulă pentru a preveni intrarea în sânge a unei cantități excesive de substanță activă.

Sinonime

Angiolingvale, Nitroglicerol, Anginin, Angibid, Angosed, Gliceril Trinitrat, Angorin, Nitrangin, Myoglicerină, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocelu, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Nirmin, Nitret, Nitradisk, Nitroxolină, Nitrosorbid, Aerosol Nitromint etc. Înainte de a înlocui medicamentul, trebuie să vă adresați întotdeauna medicului dumneavoastră.

Pentru copii

Utilizarea nitroglicerinei pentru tratamentul copiilor nu este practicată.

Cu alcool

Nu trebuie să luați alcool în același timp cu nitroglicerina, deoarece crește riscul reacțiilor adverse grave.

În timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și hrană naturală. Recepție posibilă numai din motive de sănătate.

opinii

Recenzile arată că acest medicament devine adesea un adevărat "lifesaver" pentru persoanele care suferă de angina pectorală. În special, este frecvent utilizat de pacienții vârstnici. Acționează foarte repede, ameliorează convulsiile. Cu toate acestea, mulți pacienți notează că, atunci când se administrează medicamente, reacțiile adverse se dezvoltă adesea, cel mai adesea - o durere de cap severă, amețeli.

Pret Nitroglicerina, unde sa cumperi

Prețul comprimatelor de nitroglicerină o medie de 40 - 60 de ruble pentru 40 de bucăți.

Prețul unui spray de 10 ml este de aproximativ 100 de ruble. Puteți cumpăra medicamente în orice farmacie.

Nitrații (nitroglicerina)

Mecanismul de acțiune al nitraților

Nitrații interacționează cu grupările SH ale celulelor musculare netede ale peretelui vascular, ceea ce duce la eliberarea oxidului nitric (NO), un factor de relaxare endotelial puternic. Oxidul nitric cauzează activarea guanilat ciclazei, ceea ce duce la o creștere a cGMP în celulele musculare netede, și în consecință, pentru a reduce conținutul de ioni de calciu în celulă și, în consecință, vasodilatație, imbunatatirea microcirculatiei.

Remediile asemănătoare cu nitrații - molsidimina (Korvaton, Sidnarm) - aparțin grupului de sydnonimine. Este o substanță inactivă care, după biotransformarea în ficat, este metabolizată la o substanță care eliberează NO. Astfel, efectul vasodilatator al molsidiminei se efectuează fără participarea grupurilor SH, astfel încât toleranța la aceasta nu se dezvoltă. Molsidimina inhibă formarea tromboxanului A2, aderarea și agregarea plachetară, stimulează formarea de prostaciclină I2, care acționează ca vasodilatator și dezagregant.

Principalele mecanisme ale acțiunii antianginale a vasodilatatoarelor:

• Prin extinderea venelor, nitrații reduc preîncărcarea inimii, reducând presiunea diastolică finală și volumul vascular cerebral al inimii.
• Dilatarea arteriolelor duce la o scădere a încărcăturii inimii și la o creștere a puterii cardiace, în timp ce scăderea cererii de oxigen a miocardului.
• Efectul coronarolitic contribuie la redistribuirea aportului de sânge în direcția diviziunilor ischemice ale miocardului, în special a diviziunilor subendocardiale.
• Efectul fibrinolitic se realizează prin eliberarea activatorului de plasminogen din peretele vascular.
• Efectul dezagregant și vasodilatator se datorează eliberării prostaciclinei I2 cu nitrați.
• Nitrații prezintă un efect spasmolitic asupra mușchilor organelor interne.

Medicament, metodă de utilizare

Doză unică, mg

Debutul acțiunii, min

Timpul de acțiune

nitroglicerină

Tabletele sub limbă

Cavitatea aerului oral

2% unguent (cremă)

Tencuiala (disc) cutanată

izosorbid dinitrat

Tabletele sub limbă

Cavitatea aerului oral

10% unguent pe piele

Aerosol pe piele

Izosorbid-5-mononitrat

molsidomină

Farmacocinetica nitraților

Nitroglicerina și dinitratul izosorbid când se utilizează în mod sublingual rapid și complet. Metabolizarea intensă a nitraților are loc în peretele intestinal și ficat în timpul primului pasaj, prin urmare, biodisponibilitatea medicamentelor pentru administrare orală este mică. Metabolitul activ al izosorbit-5-mononitratului și molsidominei se administrează pe cale orală.

Excreția metaboliților de nitroglicerină apare în principal prin rinichi. O parte din metaboliții excretați de plămâni cu expirat. La pacienții cu anemie și hipoxie severă, metabolizarea nitroglicerinei poate fi încetinită datorită interacțiunii cu hemoglobina restabilită.

Principalii indicatori ai farmacocineticii vasodilatatoarelor venoase:

INN

Biodisponibilitate,%

Efect de prim pas

Comunicarea cu proteine,%

T1 / 2

Metode de administrare

Metabolzim

Nitroglicerină sublinguală, în interior, unguent transdermic

Ficat, perete intestinal

Isosorbid dinitrat sublingual, în interior

Indicatii si doza de nitrati

Pentru a ameliora atacul anginei pectorale, se utilizează forme sublinguale de nitrați. Sublinguală nitroglicerină (0,5 mg) este utilizată de la 1 la 3 comprimate sub limbă timp de 15 minute. La o soluție de 1% alcool (4 picături pe zahăr) sublingual picături Votchala mentol, etilmorfină, sub forma unui aerosol - Nitromintum (0,2 mg nitroglicerină per respirație). Doza maximă - până la 20-25 comprimate pe zi. În cazul în care recepția serială Tabelul 3 nitroglicerina (sau 3 doze de spray de isosorbid dinitrat pentru administrarea sublinguală) timp de 15-20 de minute nu a luat un atac, ar trebui să consulte imediat un medic pentru a exclude infarctul miocardic. Dacă nitrații sunt luați la temperaturi ambientale de peste 24-26 ° C, toate efectele farmacologice cresc. Nitroglicerina se utilizează intravenos în sindromul de picurare coronariană acută sub formă de soluție 1% (2 ml) dizolvată în 200 ml de soluție izotonică de NaCI.

Pentru a preveni un atac de angină pectorală, nitroglicerina este administrată 5-10 minute înainte de antrenament. Vestibular (primirea de droguri special prin plasarea acesteia între buza superioară și gingie, sau cavitatea bucală până la resorbție) se utilizează plăci nitrolonga (1, 2 și 4 mg nitroglicerină). Formele transdermale (cutanate) de nitroglicerină există ca o soluție 2% de unguent nitroglicerină și plasturi (nitroderm, nitro-disc, transderm-nitro etc.). Forme prelungite de nitroglicerină (tablete depot - sustak-forte, nitrong-forte).

Forme de dinitrat de izosorbid:

• tablete în interiorul a 10, 20 și 40 mg (isocet, cardicet, izosorbid, nitrosorbid);
• comprimate cu acțiune prelungită izocet-retard (40-60 mg), retard cardiac (20, 40, 60 mg), care sunt administrate de 1-2 ori pe zi;
• formă bucală (tablete utilizate în gură - în spatele obrazului) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglicerină);
• aerosol sublingual (termenul farmacologic înseamnă a lua un anumit medicament prin plasarea acestuia sub limbă) - spray de izocet, spray izomac; intravenos (picurare) - izocet 10 ml (10 mg pe fiolă).

Forme de eliberare a izosorbidului mononitrat:

• tablete - monomac, monozid, izomonat (20-40 mg);
• capsule retard - olikard-retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).

Nitrații pot fi administrați pentru insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială în circulația pulmonară, colică hepatică și renală.

Efectele secundare ale nitraților

Nitrații au multe efecte secundare. În majoritate, ele se explică prin creșterea cantității de sânge venoase a creierului și a sinusurilor cavernoase - cefalee, tinitus, greață, vărsături, hipotensiune; Universal vasodilatație - hipotensiune ortostatică, tahicardie reflexă (ritm cardiac crescut mai mult de 10-15 bătăi / min a originalului), care apare ca urmare a activării părții simpatic a sistemului nervos si poate creste necesarul de oxigen miocardic; metloblobinemia ca o consecință a transformărilor de oxid nitric și a asocierii cu hemoglobina; glaucomul acut, dermatita de contact, sindromul de retragere.

Cefaleea (nitratul) apare la începutul tratamentului, datorită expansiunii vaselor cerebrale. În caz de dureri de cap severe, greață, vărsături, amețeală, trebuie luată în considerare intoleranța individuală la nitrați. Dacă nitratul este slab tolerat, se poate administra molsidimină.

Toate formele de dozare ale nitraților, în special plasturii, pot dezvolta toleranța încrucișată inversă asociată cu epuizarea grupărilor sulfhidril ale mușchilor netezi ai vaselor de sânge. Pentru eliminarea completă a toleranței la nitrați, trebuie să anulați nitrații timp de 3-10 zile. Există mai multe moduri de a preveni dezvoltarea toleranței nitrat: oferind o pauză de la recepția de 8-12 ore, pentru a primi alternante zile nitrați și alți intermediari antianginoase, utilizarea așa-numitelor corectoarele în combinație cu nitrați (donatori SH-grupuri - acetilcisteina, captopril).

Contraindicații privind utilizarea nitraților

Interacțiune medicamentoasă

Atropina, fenobarbitalul, pituitrina, mucoliticii reduc semnificativ efectul nitroglicerinei. Alcoolul, antidepresivele triciclice, chinidina, procainamida, medicamentele antihipertensive sporesc efectul hipotensiv al nitratilor.

Eficacitatea nitraților este slăbită de histamină, acetilcolină, norepinefrină.

În boala cardiacă ischemică, nitrații și molsidomina sunt utilizați în terapie complexă cu blocante β-adrenergice, blocante ale canalelor de calciu, deoarece aceasta elimină și reduce tahicardia reflexă și potențează efectul antianginal.

Este inadecvat combinarea nifedipinei cu acțiune scurtă cu nitrații datorită probabilității mari de reducere excesivă a tensiunii arteriale și provocării tahicardiei reflexe. Acidul acetilsalicilic conduce la o creștere a nivelului de nitroglicerină din sânge și la intensificarea acțiunii sale. Nitroglicerina poate slăbi efectul heparinei, care se administrează intravenos, ceea ce necesită ajustarea dozei.