logo

nitroglicerină

Nitroglicerina aparține clasei de nitrați și se utilizează pentru a trata boala coronariană și complicațiile acesteia. Utilizarea acestui medicament trebuie să fie atentă cu efectele secundare ale nitroglicerinei, contraindicațiile și simptomele supradozajului.

Principalele efecte farmacologice ale nitroglicerinei:

  1. Antianginoasă.
  2. Vasodilatator.
  3. Dilatarea coronariană.

Nitroglicerina este indispensabilă la pacienții cu diferite forme de boală coronariană, deoarece este capabilă să reducă tensiunea arterială pentru o perioadă scurtă de timp, extindând arterele coronare ale inimii și ușurând durerea în angina și alte boli ischemice.

Efectele secundare ale medicamentului

Efectele secundare ale nitroglicerinei se pot dezvolta după tratamentul medicamentos pe termen lung, precum și pe durata unei perioade scurte de tratament:

Sistemul cardiovascular:

Sistemul nervos:

Sistemul respirator:

Tractul gastrointestinal:

Organe vizuale:

Manifestări alergice:

Sistemul sanguin:

Piele, mucoase:

Altele:

În ciuda faptului că efectele secundare ale nitroglicerinei însoțesc adesea tratamentul cu acest medicament, acesta este în continuare mijlocul de alegere în tratamentul bolii coronariene.

Contraindicații

Există o serie de situații care exclud complet utilizarea nitroglicerinei:

  1. Intoleranță individuală.
  2. Nivelul tensiunii arteriale sistolice este sub 90 mm Hg. Art. Utilizarea la presiune scăzută amenință dezvoltarea bradicardiei severe și a anginei pectorale.
  3. Cardiomiopatie cronică obstructivă.
  4. Stenoza valvei aortice sau stenoza subaortică sub formă severă.
  5. Stenoza mitrală.
  6. Pericardită pericardită.
  7. Tamponarea inimii.
  8. Pierderea volumelor mari de fluide ale corpului.
  9. Leziuni traumatice ale creierului.
  10. Toate condițiile care sunt însoțite de o presiune intracraniană crescută.
  11. Șoc.
  12. Colaps.
  13. Un atac de cord care este însoțit de o presiune scăzută diastolică în ventriculul stâng și / sau de hipotensiune arterială severă.
  14. Edem pulmonar de origine toxică.
  15. Ritmul cardiac sub 50 de bătăi pe minut.
  16. Creșterea presiunii în arterele pulmonare de origine primară.
  17. Ischemia vaselor cerebrale, hemoragie.
  18. Glaucomul cu unghi închis.
  19. Infarctul ventriculului drept.
  20. Intoleranță la lactoză.
  21. Deficitul de lactază.
  22. Fenilcetonuria.
  23. Anemie severă.
  24. Inhibitori combinate de fosfodiesterază-5.

Orice dintre patologiile de mai sus este o contraindicație pentru a primi nitroglicerină.

Contraindicații pentru femeile însărcinate

Utilizarea nitroglicerinei la femeile gravide este posibilă numai după evaluarea raportului beneficiu / risc.
Alăptarea este o contraindicație pentru medicament.

Contraindicații pentru copii

Nitroglicerina este contraindicată la copiii cu vârsta de până la 18 ani.

În caz de supradozaj

Supradozaj Nitroglicerina este însoțită de dezvoltarea următoarelor reacții patologice:

  1. Hipotensiune mai mică de 90 mmHg. Art. cu dezvoltarea colapsului ortostatic.
  2. Tahicardie reflexă.
  3. Pierderea conștiinței
  4. Cefalee severă.
  5. Sindromul astenic.
  6. Amețeli.
  7. Somnolență.
  8. Se încălzește.
  9. Hipertermie.
  10. Presiunea intracraniană crescută.
  11. Tulburări dispeptice.
  12. Disturbed, respirație rapidă cu dezvoltarea cianoză, colaps, methemoglobinemia sunt semne de otrăvire severă.

Pentru a elimina intoxicația cu nitroglicerina, este necesar să se ia următoarele măsuri:

    1. Așezați pacientul într-o poziție orizontală. În acest caz, membrele inferioare ar trebui ridicate deasupra nivelului capului.
    2. Devaj gastric.
    3. Utilizarea soluțiilor de înlocuire a plasmei.
    4. Injecții intravenoase de agoniști ai receptorilor alfa-adrenergici.
    5. Utilizarea acidului ascorbic sau a sării de sodiu pentru a elimina methemoglobinemia.
    6. Terapia cu oxigen.
    7. Transfuzia de sânge
    8. Hemodializă urgentă.
    9. Nivelurile de monitorizare a methemoglobinei în sânge.

Este important! În cazul unui supradozaj de nitroglicerină, utilizarea epinefrinei ca medicament cardiotonic este strict interzisă, deoarece acest lucru poate duce la apariția unei stări de șoc.

Nitroglicerina: proprietăți, indicații și contraindicații, cum se aplică în diferite forme și cazuri

Nitroglicerina poate fi considerată pe bună dreptate unul dintre cele mai comune metode de angina pectorală, care a fost folosită cu succes de multe decenii, iar medicii din întreaga lume continuă să o prescrie la o gamă largă de pacienți cu boală cardiacă coronariană.

Nitroglicerina are un efect foarte rapid, deci este indispensabil în cazul atacurilor bruște de angina pectorală. Dilateste vasele, inclusiv coronarul, si elimina durerea. În forma sa pură, această substanță de tratament nu este utilizată din cauza riscului de explozie.

Nitroglicerina a fost descoperită acum 170 de ani, dar nu a fost utilizată în scopuri terapeutice în acel moment. A existat o propunere de utilizare a acesteia ca remediu homeopatic pentru migrena din cauza durerilor de cap pe termen scurt după ce a fost luat medicamentul, însă această idee nu sa răspândit.

Interesant, Alfred Nobel însuși a devenit interesat de noua substanță și chiar și-a brevetat propria metodă de a face explozivi din el, găsind tratamentul potrivit cu el. Ca rezultat, a început producția industrială de nitroglicerină ca exploziv, însă Nobel însuși sa opus acțiunii sale anti-cardiace, deși suferea de dureri cardiace.

Doar după aproape 30 de ani, datorită eforturilor medicului W. Merrell, nitroglicerina a fost utilizată ca medicament. Merrell nu numai că a urmărit caracteristicile acțiunii sale și le-a rezumat în articolul său, dar a determinat și dozarea optimă prin dizolvarea soluției alcoolice a medicamentului în apă obișnuită. Un an mai târziu, a apărut o formă solidă de nitroglicerină - drogul a fost amestecat cu ciocolată, ceea ce ia dat o digestibilitate excelentă.

De la începutul secolului trecut, nitroglicerina ca medicament a fost produsă la scară industrială, datorită cărora pacienții cu angină pectorală au primit un remediu excelent, ieftin pentru atacurile de inimă.

Nitroglicerina este considerată azotat organic, așadar ar fi nechibzuit să negăm posibilitatea efectelor sale negative și chiar toxice în doze mari. Efectul intoxicării și dependenței a fost pronunțat în rândul lucrătorilor din industria farmacologică. Acest lucru ia determinat pe cercetători să continue cercetarea, deoarece era necesar să se determine exact cum acționează o substanță în organism, care sunt efectele sale secundare și cum se aplică în mod corect.

Până la sfârșitul secolului al XX-lea, mecanismul de acțiune al nitroglicerinei a fost descoperit - oamenii de știință au descoperit că efectul vasodilatator al medicamentului este legat de oxidul de azot. Pentru stabilirea mecanismului de acțiune al nitroglicerinei, cercetătorii au primit premiul Nobel.

De mai bine de 150 de ani de la descoperirea sa, nitroglicerina nu și-a pierdut relevanța. Dimpotrivă, acesta continuă să fie unul din principalele mijloace de a opri episoadele de angină pe baza acțiunii sale rapide și a eficienței dovedite.

Proprietăți farmacologice ale nitroglicerinei

Pacienții care suferă de diverse patologii cardiace știu că nitroglicerina ajută la ameliorarea rapidă și eficientă a durerii cardiace, ameliorarea anginei, ameliorarea afecțiunii după un atac de cord, așa că este de obicei prescris pentru angina, indiferent de tipul acesteia.

Nitroglicerina este obligată prin capacitatea sa de a extinde vasele de sânge la azotul constitutiv, care, eliberat și combinat cu oxigen, este transformat în NO - oxid nitric, un compus care, în mod normal, promovează relaxarea pereților vasculare datorită activării guanylatului ciclazei.

Creșterea conținutului de guanilat ciclază determină relaxarea fibrelor musculare în pereții vasculari, îndepărtarea spasmului lor, precum și relaxarea mușchilor bronhiilor, a sistemului digestiv, a ureterelor, a canalelor biliare.

Extinderea vaselor venoase periferice cu nitroglicerina intravenoasă reduce tensiunea arterială asupra inimii. Scurgerea redusă a sângelui prin venele goale determină o scădere a presiunii în inima dreaptă și în circulația pulmonară, prin urmare edemul pulmonar este considerat a fi una dintre indicațiile pentru nitroglicerină.

În condițiile unei sarcini reduse pe inimă, o scădere a umplerii cu sânge și presiune în camere, nevoia de mușchi al inimii pentru oxigen scade, obținând astfel un efect analgezic în angină pectorală.

Efectul vasodilatator al nitroglicerinei îi permite să oprească durerea din inimă, dar efectele secundare sunt asociate cu aceasta. De exemplu, dilatarea (dilatarea) vaselor cerebrale provoacă dureri de cap, amețeli și chiar pierderea conștienței după administrarea medicamentului.

În cazul utilizării pe termen lung a formelor prelungite de nitroglicerină, este posibilă formarea rezistenței la medicament și, ca o consecință, o scădere a eficacității medicamentului. Pentru a preveni acest lucru, experții recomandă să luați pauze timp de 8-12 ore între administrarea medicamentului.

Rata de acțiune a nitroglicerinei depinde de forma în care pacientul o folosește. Când se administrează medicamentul sub limbă, efectul anestezic este vizibil după un minut și jumătate și durează până la 5 ore. Acțiunea unguentului vine mai târziu - după 15 minute, maxim - la o oră din momentul recepției, acțiunea durează 3-4 ore.

Există tencuieli speciale cu nitroglicerină, care sunt fixate pe piele și asigură un efect treptat al medicamentului pe o perioadă lungă de timp. În timpul zilei, aproximativ o cincime din nitroglicerina este absorbită în sânge dintr-un astfel de plasture. Cantitatea de medicamente obținute din plasture depinde de suprafața sa.

Se crede că nitroglicerina pătrunde rapid în sânge prin membranele mucoase și pe piele, precum și pe cale intravenoasă. Ingestia prin biodisponibilitate este semnificativ inferioară formelor transdermale și bucale ale medicamentului, deoarece cea mai mare parte trece prin ficat și este distrusă acolo.

Calea sublinguală de administrare a nitroglicerinei este considerată atractivă - sub limbă, când întreaga doză de medicament este absorbită direct în fluxul sanguin și în 5 minute în sânge cantitatea devine maximă. Metabolismul nitroglicerinei apare în ficat, unde se dezintegrează până la produsele finale excretate de rinichi.

Indicații și contraindicații pentru numirea nitroglicerinei

Nitroglicerina este utilizată foarte larg. Aproape fiecare pacient în vârstă care suferă de dureri cardiace recurente are comprimate sau pulverizare a acestui medicament cu el, care poate fi luat imediat ce se simte un atac. Efectul vine foarte repede, durerea este îndepărtată, activitatea inimii devine mai bună. Principalul motiv pentru utilizarea nitroglicerinei este boala coronariană. Medicamentul este utilizat pentru:

  • Angină paroxistică (durere în inimă) și prevenirea acestora;
  • Recuperarea în perioada post-infarct.

Nitroglicerina intravenoasă este necesară în cazul:

  1. Infarct miocardic acut;
  2. Angină rezistentă la alte tipuri de tratament;
  3. Postinfarcție și angină instabilă;
  4. Insuficiența ventriculului stâng acut cu edem pulmonar;
  5. Hipotensiunea controlată, stabilită în timpul intervențiilor chirurgicale pentru reducerea pierderilor de sânge;
  6. Tromboza arterei retinei centrale.

În plus față de patologia cardiacă, indicațiile privind utilizarea nitroglicerinei pot fi pancreatită acută, convulsii de colică biliară, dischinezie a esofagului și intestinelor și tulburări ale motilității vezicii biliare.

Contraindicațiile privind administrarea de nitroglicerină sunt de asemenea disponibile. Printre acestea se numără:

  • Intoleranță individuală;
  • Administrarea simultană a inhibitorilor de fosfodiesterază (sildenafil);
  • Hipotensiune arterială severă;
  • Intoleranță la lactoză, galactoză, cauzată de cauze ereditare;
  • Hemotampatica inimii;
  • Pericardită adezivă.

Atribuirea nitroglicerinei cu prudență trebuie:

  1. Pacienții cu hemoragie cerebrală, creșterea presiunii intraocraniene și intraoculare;
  2. Cu insuficiență cardiacă congestivă, când presiunea din ventriculul stâng este foarte scăzută;
  3. Cu anemie;
  4. Hipertiroidismul;
  5. Patologia ficatului și a rinichilor;
  6. Defectele valvulare ale inimii;
  7. Tendința la hipotensiune.

Este mai bine să nu luați nitroglicerină la femeile însărcinate și la mamele care alăptează. Siguranța numirii sale la copii și adolescenți nu a fost stabilită, astfel încât nitroglicerina nu este de obicei folosită până la împlinirea a 18 ani.

Contraindicațiile enumerate se referă la toate formele de dozare ale nitroglicerinei. În plus, medicamentele prelungite sunt contraindicate persoanelor cu peristaltism intestinal îmbunătățit și a stomacului și a absorbției depreciate, iar nitroglicerina intravenoasă este interzisă pentru leziuni cerebrale traumatice, ateroscleroză severă, șoc, hematopoietic peritoneal și pericardită, edem pulmonar toxic.

Instrucțiunile privind utilizarea nitroglicerinei poartă o cantitate mare de informații referitoare nu numai la mecanismul de acțiune, ci și la posibile reacții adverse, complicații în timpul tratamentului, interacțiuni medicamentoase pe care pacientul trebuie să le cunoască, astfel încât după administrarea acestui medicament, este mai bine să citiți imediat instrucțiunile și să urmați recomandările medicul.

Cu o supradoză a medicamentului, simptomele apar din partea sistemului nervos: pacientul este agitat, dezorientat, poate fi întârziat, în cazuri rare, ajunge la psihoză. Intoxicarea severă cu nitroglicerina este însoțită de colaps, cianoza pielii, tulburările respiratorii, methemoglobina apare în sânge, provocând hipoxie.

Probabilitatea unor astfel de efecte dictează necesitatea unei aderări clare la doza și regimul prescris de utilizare a nitroglicerinei. Foarte rare, dar încă nu sunt excluse, reacții alergice și manifestări locale negative - mâncărime, arsură, înroșirea pielii, dermatită.

Dacă reacțiile adverse s-au dezvoltat cu perfuzii intravenoase, acestea sunt oprite imediat. În cazul aplicării remediilor cutanate, acestea trebuie îndepărtate (unguente, plasturi). Având în vedere extinderea vaselor cerebrale și posibil leșin al pacientului este plasat cu picioare ridicate și cap ușor coborât. În mod normal, tensiunea arterială normală este restabilită în 15-20 de minute.

Cu methemoglobinemia cauzată de o supradozaj de nitroglicerină, acid ascorbic și terapie cu oxigen sunt indicate, hemodializa este necesară pentru aceasta în cazul insuficienței renale acute. În cazuri rare, medicii sunt forțați să recurgă la transfuzii de sânge.

Formele de dozare și caracteristicile de administrare a nitroglicerinei

Nitroglicerina poate fi administrată intravenos sau sub formă de tablete, spray, plasturi. Pentru administrarea intravenoasă a soluției de medicament. Introducerea medicamentelor prin piele sau membrană mucoasă a gingiei este considerată foarte eficientă. Pentru a face acest lucru, utilizați picături, pastile, spray, care sunt luate sub limbă.

Luați nitroglicerina trebuie să fie imediat, de îndată ce durerea apare sau chiar în scopul prevenirii, dacă pacientul trebuie să-și exercite sau să efectueze acțiuni care provoacă dureri cardiace. În primul caz, numărul de tablete poate fi de până la trei, în al doilea rând, de obicei este suficient să luați una și numai una. Debutul efectului este evaluat prin reducerea și dispariția durerii, controlul tensiunii arteriale și a pulsului este obligatoriu.

Piața farmacologică modernă oferă o gamă largă de forme și denumiri ale medicamentelor care conțin nitrați. Analoguri ale comprimatelor uzuale de nitroglicerină - nitrocardină, nitrocor, nitrați cu acțiune prelungită - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Un aerosol obișnuit care conține nitroglicerină este nitromint, pulverizarea se numește nitrospray, plăcile pentru utilizare bucală sunt trinitrolong, plasturele sunt depozitate 10 și nitroperutene TTS.

Pentru absorbția medicamentului prin vasele pielii, este prescris un plasture special înmuiat în nitroglicerină. Tabletele pot fi sublinguale, acționând destul de repede, dar sunt, de asemenea, produse cu forme prelungite concepute pentru efect pe termen lung.

Dozajul, forma de dozare și regimul sunt determinate de patologie, pentru tratamentul cărora cardiologul prescrie nitroglicerină - angina pectorală, atac de cord, criză hipertensivă etc.

luând nitroglicerina sub limbă

Într-un atac al durerilor cardiace, luați o tabletă sau o capsulă de nitroglicerină sub limbă până când se dizolvă, doza medie pentru un atac dureros este de 0,5-1 miligrame. Dacă prima tabletă nu a funcționat, este recomandat să luați cel puțin o jumătate de oră. Dacă durerea a trecut și pilula nu sa rezolvat încă, ea poate și chiar trebuie să fie îndepărtată din cavitatea bucală.

La majoritatea pacienților, durerea este ușoară în primele câteva minute după administrarea nitroglicerinei, dar dacă după 5 minute inima este încă inflamată, puteți adăuga o jumătate de miligram de medicament. Numărul maxim de tablete pe capturi este de până la trei. Dacă nu au funcționat, trebuie să sunați imediat echipa de ambulanță, deoarece durerea poate vorbi despre infarctul miocardic.

În cazurile de episoade recurente frecvente de angină pectorală, este mai oportun să se prescrie forme prelungite de nitroglicerină, dar dacă se dezvoltă un atac acut în acest context, pacientul trebuie să ia în plus nitroglicerina sub limbă.

În scopuri profilactice, nitrații sunt prescrise sub formă de comprimate cu durată lungă de acțiune (prelungite). Acestea sunt luate intern cu apă, înainte de mese. Doza de nitroglicerină este de 2,9 mg, până la două comprimate sunt administrate pe doză, frecvența utilizării fiind de 3-4 ori pe zi. În cazul unei patologii severe, doza de medicament poate fi crescută la 5,2 mg.

Nitrații prelungiți acționează mai lent, majoritatea fiind inactivi în ficat, prin urmare eficiența este mai mică decât cea a medicamentelor "sublinguale". Utilizarea regulată a numărului maxim de comprimate pe recepție nu trebuie să fie mai mare de două.

Filmele sau picăturile care penetrează membrana mucoasă a cavității bucale sunt mult mai eficiente. Picturile sunt îngropate sub limbă, filmul este lipit de gingie. Aceste remedii sunt indicate atât pentru eliminarea atacurilor dureroase, cât și pentru prevenirea anginei pectorale (de exemplu, în timpul exercițiilor fizice).

Nitroglicerina plasturi transdermici asigură un flux uniform și pe termen lung al medicamentului în sânge prin piele. Acestea sunt indicate pentru pacienții cu insuficiență circulatorie cronică, după un atac de cord. Este recomandabil să începeți tratamentul cu aceștia într-un cadru spitalicesc și atunci când se atinge doza maximă efectivă, pacientul este trimis acasă.

Pe lângă patch-uri, penetrarea medicamentului prin piele se realizează prin aplicarea unui unguent, care se aplică unei părți a corpului care este lipsit de păr și posibilitatea de frecare cu haine.

nitroglicerină

Sprayul și aerosolii sunt forme populare și convenabile de utilizare a nitroglicerinei. Ele sunt folosite pentru atacuri de durere în inimă, precum și pentru începutul sau dezvoltarea edemului pulmonar. În poziția așezată, pacientul trebuie să facă 1-2 clicuri pe distribuitorul de sticle, ținându-și respirația. După intrarea medicamentului în cavitatea bucală, efectul apare în câteva minute.

Doza maximă de spray sau aerosol într-un atac dureros este de 3 prese, cu edem pulmonar de până la patru. Pentru prevenirea unui atac de durere înainte de exercițiu, pacientul poate lua o singură doză de medicament.

Nitroglicerina intravenoasă este indicată pentru infarctul miocardic și alte forme severe de boală coronariană. Este important să calculați cu atenție rata de administrare a medicamentului, în caz contrar efectele secundare nu pot fi evitate. În cazul utilizării unui dozator special, este posibil să se utilizeze chiar și nitroglicerina ne-diluată, deoarece dispozitivul însuși va calcula la ce intervale și în ce cantitate trebuie administrată pacientului. Când se utilizează o picătură convențională, medicul calculează numărul de picături pe unitate de timp.

Tratamentul prin perfuzie intravenoasă poate fi efectuat timp de 2-3 zile, nu este interzisă reintroducerea nitroglicerinei dacă este necesar. În procesul de introducere, medicul va controla neapărat nivelul tensiunii arteriale pentru a preveni hipotensiunea arterială severă.

Adesea, nitroglicerina este luată nu numai pentru atacurile de angină pectorală, dar și la presiune ridicată în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Acest lucru este justificat în special în caz de durere în piept și dificultăți de respirație pe fondul crizei hipertensive. Doza de medicament este aceeași ca și pentru angina - până la trei comprimate cu un interval de 5-10 minute. Dacă durerea nu dispare, presiunea continuă să fie ridicată, trebuie să apelați imediat echipa de ambulanță.

măsuri de precauție

Un pacient căruia i se arată nitroglicerina îi spune medicului însoțitor detaliat despre toate medicamentele pe care le ia pentru a evita interacțiunile nedorite. Administrarea concomitentă de nitroglicerină și alte vasodilatatoare, pilule pentru presiune, diuretice, unele grupuri de antidepresive, medicamente antiaritmice, beta-blocante mărește efectul hipotensiv al nitroglicerinei.

Nitroglicerina și alcoolul sunt, de asemenea, incompatibile din cauza riscului de hipotensiune arterială severă, prin urmare, utilizarea oricăror băuturi care conțin alcool trebuie refuzată categoric, mai ales că problemele cardiace care servesc drept indicație pentru administrarea nitroglicerinei sunt puțin combinate cu utilizarea alcoolului.

Camerele fierbinți și temperaturile ambientale ridicate contribuie la expansiunea vaselor periferice, astfel încât administrarea nitroglicerinei în astfel de condiții poate fi însoțită de hipotensiune.

Tabletele de nitroglicerină nu trebuie mestecate, deoarece o penetrare bruscă a întregii doze în sânge poate provoca o durere de cap severă. Pentru a preveni acest efect, puteți lua simultan valodul, mentolul sub limbă.

Pacienții cu patologie cardiacă acută au de obicei nevoie de heparină. În acest caz, merită să ne amintim că nitroglicerina reduce efectul de subțiere a heparinei, așa că, dacă medicul este forțat să le prescrie în același timp, el va controla strict indicatorii de hemostază.

Preparatele de nitroglicerină sub formă de plăci bucale nu trebuie utilizate în caz de stomatită, parodontită, prezența protezelor detașabile, deoarece aceste circumstanțe complică absorbția substanței active.

Utilizarea necontrolată și pe termen lung a nitraților fără rupere creează premisele pentru formarea rezistenței la medicament. Este deosebit de probabil atunci când se utilizează un plasture sau unguent, atunci când medicamentul este prezent în mod constant în sânge. Rezistența la medicamente face ca tratamentul să fie ineficient, necesitând o creștere a dozei medicamentului luat. Pentru a evita astfel de momente negative, medicii recomandă să luați pauze în fiecare zi - îndepărtați plasturele de noapte, de exemplu.

Merită amintit încă o dată că un specialist ar trebui să numească nitroglicerina sub orice formă, poate fi luată în mod independent numai dacă este stabilit un diagnostic precis și cauza durerii toracice, iar cardiologul sau terapeutul a prescris deja o doză și o formă de dozaj specifice. În plus, fiecare pacient este avertizat cu privire la cantitatea maximă de medicament la un moment dat, la care, dacă nu există niciun efect, trebuie să-l contactați imediat pe medic.

Nitroglicerina (nitroglicerina)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței nitroglicerină

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică de substanțe nitroglicerină

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Nitroglicerină

Lichid uleios incolor. Este puțin solubil în apă, este bun în alcool, eter și cloroform.

farmacologie

Creșteri ale oxidului nitric radicalilor liberi (NO), care activează guanilat ciclazei și crește nivelele de cGMP (controale defosforilare lanțului ușor al miozinei) în celulele musculare netede vasculare. Extinde vasele venoase predominant, provoacă depunerea de sânge în sistemul venos și reduce revenirea venoasă a sângelui în inimă (preîncărcarea) și umplerea diastolică finală a ventriculului stâng. Vasodilatația arterială sistemică (dilatărea în principal a arterelor mari) este însoțită de o scădere a OPSS și a tensiunii arteriale, adică postsarcinii. Reducerea pre- și postload-ului pe inimă duce la o scădere a cererii de oxigen la nivelul miocardului; reduce presiunea venoasă centrală crescută și presiunea de încovoiere în capilarele pulmonare; crește ușor ritmul cardiac (tahicardie reflexă ca răspuns la scăderea tensiunii sistemice arteriale și a volumului de accident vascular cerebral, mai pronunțat în poziția verticală a corpului), slăbește rezistența arterelor coronare și îmbunătățirea fluxului sanguin cardiac (exceptând reducerea excesivă a tensiunii arteriale sistemice, sau o creștere semnificativă a frecvenței cardiace, ori de câte ori este posibil deteriorare a fluxului sanguin coronarian ).

Prelungește mari departamente epicardiace arterelor coronare, îmbunătățește gradientul de presiune la locul de stenoza aterosclerotice a vaselor coronare, perfuzie prevede chiar daca stenoza subtotală include garanții reale, inclusiv prin reducerea rezistenței la fluxul sanguin prin acestea. Redistribuie fluxul sanguin coronarian în favoarea regiunilor ischemice, în special a regiunilor subendocardice. Când hipokinezia ischemică a secțiunilor individuale ale miocardului ajută la restabilirea contractilității locale. Elimină rigiditatea patologică a miocardului și previne apariția de aritmii fatale în infarctul miocardic. Slabeste postinfarcarea remodelarii ventriculare stangi. Inhibă efectiv agregarea plachetară și aderarea acesteia la endoteliul vascular. Crește pragul ischemiei miocardice.

La pacienții cu insuficiență cardiacă și angina pectorală, crește creșterea cardiacă, toleranța la efort, reduce severitatea și frecvența atacurilor. Reduce în mod semnificativ volumul de regurgitare mitrală. Ea are un efect inhibitor central asupra tonusului vascular simpatic, inhibând componenta vasculară a formării sindromului durerii. Normalizează metabolismul electroliților și procesele energetice - raportul dintre formele oxidate și cele reduse ale coenzimelor de nicotinamidă, activitatea dehidrogenazelor dependente de NAD. Contribuie la eliberarea de catecolamine din creier și inimă, are un efect simpatomimetic indirect asupra miocardului, modifică conformația tropomiozinovogo complexului troponina. Promovează transferul hemoglobinei în methemoglobină și poate afecta transportul de oxigen. Cauzează extinderea vaselor meningeale, care este adesea însoțită de apariția unei dureri de cap. Relaxează mușchii netede ai bronhiilor, ale tractului biliar, esofagului, stomacului, intestinelor, tractului urinar.

Rapid și destul de complet absorbit de pe suprafața membranelor mucoase și prin piele. După ingerare, este distrusă în mare parte în ficat (efectul "first pass") și apoi biotransformat pentru a forma NO în celulele musculare netede. În ceea ce privește sublingualul, subbukkalnogo și / în utilizarea de "primare", degradarea hepatică este exclusă (intră imediat în circulația sistemică). Metaboliții primari sunt di- și mononitrați, glicerina finală. Cu recepție sublingualămax metaboliții principali (0,2-0,3 ng / ml) au ajuns la 120-150 s, T1/2 nitroglicerină 1-4,4 min, metaboliți - 7 min. Volumul de distribuție este de 3 l / kg, clearance-ul fiind de 0,3-1,0 l / kg / min. Când se administrează sub formă de aerosol în cavitatea orală Cmax metaboliți (14,6 ng / ml) sunt atinși după 5,3 min, biodisponibilitate relativă - 76%, T1/2 - 20 min. La ingerare 6,4 mg Cmax metaboliți (0,1-0,2 ng / ml) se ating în 20-60 de minute. Biodisponibilitate relativă de 10-15%. T1/2 metaboliții sunt 4 ore. Cu a / în introducerea T1/2 - 1-3 minute, clearance-ul total - 30-78 l / min, la insuficiență cardiacă, aceste valori scad până la 12 s - 1,9 min și respectiv 3,6-13,8 l / min. În plasmă se leagă de proteine ​​(60%). Metabolitul este excretat în principal prin rinichi, o parte este excretată de plămâni cu aer expirat.

Atunci când se utilizează forme sublinguale și bucale, un atac de angină este oprit după 1,5 minute, iar efectele hemodinamice și antiischemice persistă timp de până la 30 de minute și, respectiv, 5 ore. La primirea doza mică (2,5 mg), efect hemodinamic durează până la 0,5 ore, mare (forte) - până la 5-6 ore (aceste doze efect hemodinamic manifestat după 2-5 minute și 20-45 minute mai târziu antianginoasă). Aplicarea unguentului asigură dezvoltarea acțiunii antianginale în 15-60 minute și 3-4 ore din durata acesteia. Efectul formelor transdermale are loc în 0,5-3 ore și durează până la 8-10 ore.

Utilizarea substanței nitroglicerină

CHD: angina (tratament, prevenire), angina vasospastică (Prinzmetal), angina instabila, spasmul arterelor coronare in timpul angiografiei coronariene, sindrom coronarian acut, infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută (astm cardiac, edem pulmonar interstițial și alveolar), cronică insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială controlată în timpul intervențiilor chirurgicale, prevenirea reacțiilor hipertensive în timpul intubării endotraheale, incizii ozhi, sternotomie, ocluzia arterei retiniene centrale, dischinezie esofag, holetsistopatii funcțională, pancreatită acută, colică biliară, spastica intestinală dischinezie.

Contraindicații

Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială pronunțată, colaps, infarct miocardic cu presiune diastolică la capăt scăzut în ventriculul stâng și / sau hipotensiune arterială severă (SBP sub 90 mm Hg) sau colaps, infarct ventricular drept, bradicardie mai mică de 50 bătăi / min, hipertensiunea, hemoragia cerebrală, traumatisme craniene, creșterea tensiunii intracraniene, ischemie cerebrală, tamponada cardiacă, edem pulmonar toxic stenoza aortica exprimat, o afecțiune asociată cu presiunea diastolică finală a scăzut în stânga ventriculul (stenoza mitrală izolată, pericardita constrictivă), glaucomul cu închidere în unghi, sarcina, alăptarea.

Restricții privind utilizarea

Anemia, cardiomiopatie hipertrofică idiopatică (stenoza hipertrofică subaortic), vârsta înaintată, boli hepatice și renale severe, hipertiroidism.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - C.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efectele secundare ale substanței nitroglicerină

Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, senzație de plenitudine a capului, slăbiciune, agitație, reacții psihotice, vedere încețoșată, agravarea glaucomului.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (formarea sângelui, hemostază): înroșirea feței, palpitații, hipotensiunea, ortostatic, colaps, methemoglobinemie.

Din partea tractului digestiv: gură uscată, greață, vărsături, diaree,

Din partea pielii: cianoză, înroșirea pielii.

Reacții alergice: mâncărime și arsură, dermatită de contact alergică (când se utilizează forme transdermice).

Altele: hipotermie, senzație de căldură, efecte paradoxale - un atac de angină pectorală, ischemie până la apariția infarctului miocardic și moarte subită; dezvoltarea toleranței.

interacțiune

Salicilatele cresc concentrațiile de nitroglicerină plasmatice, barbiturice accelerează metabolismul. Nitroglicerina reduce efectul presor al adrenermimeticelor, efectul anticoagulant al heparinei (cu / în introducere). Antihipertensivă, medicamente antiadrenergice, vasodilatatoare, sildenafil citrat, antagoniști de calciu, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, etanol, procainamidă și chinidină a spori vasodilatatoare sistemice și efectele hipotensive. Metionina, N-acetilcisteina, inhibitorii ACE și salicilații măresc activitatea antianginală. Unithiol restabilește sensibilitatea redusă la nitroglicerină. Dihidroergotamină, M-cholinolytics, agoniști alfa-adrenergici, histaminici, pituitrin, corticosteroizi, stimulante ale SNC și ganglionul vegetativ, de albine și șarpe veninuri, vasodilatație excesivă și efecte antianginoase. Inferioare expunere la soare

supradoză

Simptome: dureri de cap, amețeli, senzație de presiune grele în oboseală neobișnuită cap sau slăbiciune, leșin, bufeuri sau frisoane, transpirații, palpitații, greață și vărsături, cianoză a buzelor, unghiile, sau palmele, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, puls rapid slab, a crescut creșterea temperaturii corporale, creșterea presiunii intracraniene (simptome cerebrale până la apariția convulsiilor și comă), methemoglobinemia.

Tratament: pacientul într-o poziție orizontală (picioarele ridicate deasupra capului pentru a crește randamentul venos la nivelul inimii), lavaj gastric (dacă după trecerea ingerare puțin timp), de plasmă, la / într-un agonist alfa-adrenergic (fenilefrina). Introducerea epinefrinei ca agent cardiotonic ar trebui evitată din cauza posibilității de a spori reacția de tip șoc. Pentru a elimina methemoglobinemia, oxigenul este utilizat sub presiune sau soluție 1% de clorură de metiltioniniu (albastru de metilen) într-o doză de 1-2 mg / kg, iv. Se recomandă monitorizarea concentrației hemoglobinei în sânge.

Calea de administrare

In / in, sublingual, transdermic, subbukalno.

Substanțe de precauție Nitroglicerină

În perioada acută de infarct miocardic și cu dezvoltarea insuficienței cardiace acute, este prescris sub control hemodinamic strict. Este utilizat cu prudență la stenoza aortică și mitrală, la pacienții cu hipovolemie și BAP redus (mai puțin de 90 mm Hg). În cardiomiopatia hipertrofică, aceasta poate provoca atacuri de angină pectorală mai frecvente și / sau agravate. Cu termen lung nitroglicerină primire necontrolată, doze mari la pacienții cu insuficiență hepatică și copii crește riscul de methemoglobinemie, cianoza, și se manifestă în apariția maro sânge. În cazul methemoglobinemiei, medicamentul trebuie anulat urgent și trebuie introdusă antidotul clorură de metiltioniniu (albastru de metilen). Dacă este necesar, este necesară utilizarea în continuare a nitraților pentru controlul conținutului de methemoglobină în sânge sau înlocuirea nitraților cu sidnonimina.

Pentru a reduce riscul de efecte secundare, trebuie luate măsuri de precauție în timpul tratamentului cu medicamente care au proprietăți pronunțate de hipotensiune și vasodilatare; luarea medicamentului pe fondul consumului de alcool în camere cu temperaturi ridicate ale mediului ambiant (baie, saună, duș fierbinte), precum și administrarea mai multor tablete simultan sau secvențial într-o perioadă scurtă de timp la prima doză nu este recomandată.

Nu puteți mesteca tablete și capsule pentru a opri atacul anginei, deoarece o cantitate în exces de medicament din microcapsulele distruse prin mucoasa orală poate intra în circulația sistemică. Atunci când apare o durere de cap și alte senzații neplăcute în zona capului, îmbunătățirea se realizează prin prescrierea valololului sau a picăturilor de mentol sublingual. De multe ori, doar primele doze sunt puțin tolerate, apoi efectele secundare se diminuează.

In timp ce utilizarea heparinei este necesară creșterea dozei de heparină și de control strict timpul de tromboplastină parțial activată. Este utilizat cu prudență la pacienții vârstnici. Nu se recomandă alocarea de forme bucale pacienților cu stomatită aftoasă, gingivită, boli parodontale și sistemul radicular al dinților, proteze superioare detașabile.

Recepția necontrolată poate duce la dezvoltarea toleranței, exprimată prin reducerea duratei și a severității efectului cu utilizare regulată sau prin necesitatea de a mări doza pentru a obține același efect. Utilizând regulat forme prelungite de nitroglicerină, în special plasturi și unguente, medicamentul este aproape întotdeauna prezent în sânge, astfel încât riscul dezvoltării toleranței crește în mod semnificativ. Pentru a preveni apariția rezistenței necesară recepția intermitentă în timpul zilei sau administrarea concomitentă de antagoniști de calciu, inhibitori ai ECA sau diuretice. nitroglicerină transdermic este recomandat pentru a elimina din organism pe timp de noapte, lăsând astfel timp liber de droguri. Ar trebui să fie atenți la dezvoltarea sindromului de întrerupere asociat cu o încetare bruscă a nitroglicerinei în organism și care se manifestă prin dezvoltarea bruscă a accidentelor vasculare cerebrale.

Când am / în introducerea poate dezvolta tahifilaxia care necesită o modificare a dozei în sus. Gradul de toleranță poate fi apreciat de dinamica presiunii din atriul drept. Aproximarea indicelui de toleranță la 25% necesită oprirea soluției. Simula dezvoltarea toleranței atunci când este administrat pe cale intravenoasă poate scădea conținutul de nitroglicerină în soluție, datorită tulburărilor tehnicii de injectare, distrugerea nitroglicerină impactul direct al razelor de lumină pentru a fi absorbite sau pe pereții sistemului de perfuzie din plastic (20-80% atunci când se utilizează sisteme de clorură de polivinil, polistiren-butadienă propionat celuloză, latex sau poliuretan). Se recomandă utilizarea sistemelor din sticlă chimică pură, polietilenă, nailon, teflon, silicon. Nu se recomandă utilizarea unor linii hidraulice prea lungi. Când pe / într-un nitroglicerină trebuie să se considere că după terminarea perfuziei și transferarea pacientului la tableta (chiar și de lungă durată) nitrați pot apărea retragerea sau doză insuficientă, astfel, posibilă creșterea incidenței complicațiilor în infarctul miocardic acut - frecvența crescută a crizelor anginoase, creșterea simptomele insuficienței circulatorii, recurența infarctului miocardic, formarea anevrismului cardiac acut, creșterea frecvenței rupturilor miocardice.