logo

Privire de ansamblu asupra blocantelor de canale de calciu: descriere generală, tipuri de grupuri de medicamente

Din acest articol veți afla despre blocanții canalelor de calciu și o listă a acestor medicamente, pentru care sunt prescrise bolile. Diferite grupuri de astfel de medicamente, diferențele dintre ele, mecanismul de acțiune al acestora. O descriere detaliată a celor mai frecvent prescrise blocante ale canalelor de calciu.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

Blocanții canalelor de calciu (abreviat ca BPC) sau antagoniștii de calciu (abreviat ca AK), reprezintă un grup de medicamente ale căror membri împiedică intrarea celulelor calciului prin canalele de calciu. BKK acționează asupra:

  1. Cardiomiocitele (celulele musculare ale inimii) - reduc contractilitatea inimii.
  2. Sistemul conductiv al inimii - ritm cardiac lent (HR).
  3. Vasele musculare netede - extind arterele coronare și periferice.
  4. Myometrium - reduce activitatea contractilă a uterului.

Canalele de calciu sunt proteine ​​din membrana celulară care conțin pori care permit trecerea calciului. Datorită intrării calciului în celule, se produce contracția musculară, eliberarea neurotransmițătorilor și a hormonilor. Există mai multe tipuri de canale de calciu, dar majoritatea CCB (cu excepția cilnidipinei) acționează numai pe tipul L lent. Acest tip de canal de calciu joacă rolul principal în introducerea ionilor de calciu în interiorul celulelor musculare netede și cardiomiocite.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Există și alte tipuri de canale de calciu:

  • Tipul P - plasat în celulele cerebelului.
  • N-tip - localizat în creier.
  • R - plasat în celulele cerebelului și al altor neuroni.
  • T - plasat în neuroni, celule cu activitate de stimulator cardiac, osteocite (celule osoase).

BPC este cel mai adesea prescris pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (AH) și a anginei pectorale (CHD), mai ales atunci când aceste boli sunt combinate cu diabet zaharat. AK se utilizează pentru a trata anumite aritmii, hemoragie subarahnoidă, sindromul Raynaud, prevenirea durerii de cap cluster și prevenirea nașterii prematură.

Cel mai adesea, CCB este prescris de cardiologi și terapeuți. Utilizarea independentă a BPC este interzisă datorită riscului de complicații severe.

Grupuri BKK

În practica clinică se disting următoarele grupuri de BPC:

  • Dihidropiridinele (grupul cu nifedipină) - acționează în principal pe vase, prin urmare sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială.
  • Fenilalchilaminele (un grup de verapamil) - acționează asupra sistemului de conducere miocardic și cardiac, prin urmare, sunt prescrise în principal pentru tratamentul anginei și aritmiilor.
  • Benzodiazepinele (un grup de diltiazem) reprezintă un grup intermediar cu proprietățile dihidropiridinelor și fenilalchilaminelor.

Există 4 generații de BKK:

  1. Prima generație - nifedipină, verapamil, diltiazem.
  2. Generația 2 - felodipină, isradipină, nimodipină.
  3. A treia generație - amlodipină, lercanidipină.
  4. Generația a 4-a - cilnidipină.

Mecanism de acțiune

BPC se leagă de receptorii de canale de calciu lent prin care majoritatea ionilor de calciu intră în celulă. Calciul este implicat în funcționarea nodurilor sinusurilor și atrioventriculare (reglează ritmul cardiac), în contracțiile cardiomiocitelor și ale mușchilor vaselor netede.

Influențând aceste canale, BKK:

  • Reduce contracțiile inimii, reducând nevoia de oxigen.
  • Reduceți tonusul vascular și eliminați spasmele, reducând tensiunea arterială (BP).
  • Reduceți spasmul arterelor coronare, mărind astfel alimentarea cu sânge a miocardului.
  • Ritmul cardiac lent.
  • Agravarea agregării plachetare.
  • Ele contracarează formarea de plăci aterosclerotice noi, inhibă divizarea celulelor musculare netede ale peretelui vascular.

Fiecare dintre medicamentele individuale nu posedă toate aceste proprietăți în același timp. Unele dintre ele au un efect mai mare asupra vaselor, altele - asupra inimii.

Indicații pentru utilizare

Medicii prescriu blocante de canale de calciu pentru a trata următoarele boli:

  • AH (tensiune arterială crescută). Datorită dilatării vaselor de sânge, BPC reduce rezistența vasculară sistemică, ceea ce reduce nivelul tensiunii arteriale. Aceste medicamente afectează în principal arterele și au un efect minim asupra venelor. PCC-urile sunt incluse în cele cinci grupuri principale de medicamente antihipertensive.
  • Angina (durere în inimă). BKK dilată vasele de sânge și reduce contractilitatea inimii. Vasodilatația sistemică cauzată de utilizarea dihidropiridinelor reduce tensiunea arterială, reducând astfel sarcina asupra inimii, ceea ce duce la o scădere a cererii de oxigen. BCC, care acționează în principal pe inimă (verapamil, diltiazem), reduc frecvența cardiacă și slăbesc contracțiile inimii, ceea ce duce la scăderea cererii de oxigen, făcându-le produse eficiente pentru angina pectorală. BCC pot, de asemenea, dilata arterele coronare și pot preveni spasmul lor, îmbunătățind alimentarea cu sânge a miocardului. Datorită acestor efecte, BPC - împreună cu beta-blocantele - reprezintă baza farmacoterapiei pentru angina stabilă.
  • Aritmii supraventriculare. Unele CCB (verapamil, diltiazem) afectează nodul sinusal și atrioventricular, astfel încât aceștia să poată restabili eficient ritmul cardiac normal la pacienții cu fibrilație atrială sau flutter.
  • Boala Raynaud (vasoconstricție spastică, care afectează cel mai frecvent mâinile și picioarele). Utilizarea nifedipinei ajută la eliminarea spasmului arterelor, reducând astfel frecvența și severitatea atacurilor de boală Raynaud. Uneori se utilizează amlodipină sau diltiazem în acest scop.
  • Cluster cefalee (atacuri recurente de durere foarte severă în jumătatea capului, de obicei în jurul ochiului). Verapamil ajută la reducerea severității convulsiilor.
  • Relaxarea mușchilor uterului (tocoliza). Uneori medicii folosesc nifedipina pentru a preveni travaliul prematur.
  • Cardiomiopatia hipertrofică (o boală în care există o îngroșare puternică a pereților inimii). Blocantele canalelor de calciu (verapamil) slăbesc contracțiile inimii, astfel încât acestea sunt prescrise pentru a trata cardiomiopatia hipertrofică dacă pacienții au contraindicații la administrarea beta-blocantelor.
  • Hipertensiunea pulmonară (presiune crescută în artera pulmonară). Pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, nifedipina, diltiazemul sau amlodipina sunt prescrise.
  • Hemoragia subarahnoidă (hemoragie în spațiul din jurul creierului). Pentru a preveni vasospasmul, se utilizează nimodipină, care are un efect selectiv asupra arterelor cerebrale.

Contraindicații

Blocanții de blocare a canalelor de calciu au propriile contraindicații, care sunt clar descrise în instrucțiunile pentru medicament. De exemplu:

  1. Fondurile din grupurile de verapamil și diltiazem sunt contraindicate la pacienții cu bradicardie, patologie cardiacă sau insuficiență cardiacă sistolică. De asemenea, ele nu pot fi alocate pacienților care iau deja beta-blocante.
  2. Toți antagoniștii de calciu sunt contraindicați la pacienții cu tensiune arterială scăzută, angina instabilă, stenoza severă aortică.
  3. BPC nu este utilizat la femeile însărcinate și care alăptează.

Efecte secundare

Efectele secundare ale CCL depind de proprietățile grupului de agenți:

  • Efectul asupra miocardului poate provoca hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă.
  • Efectul asupra sistemului de conducere al inimii poate duce la blocări sau aritmii.
  • Influența asupra vaselor cauzează uneori bufeuri, umflături, dureri de cap, erupții cutanate.
  • Alte reacții adverse includ constipație, ginecomastie, sensibilitate crescută la lumina soarelui.

Dihidropiridină BPC

Dihidropiridinele sunt cei mai frecvent prescris antagoniști de calciu. Aceste medicamente sunt folosite în primul rând pentru a reduce tensiunea arterială. Cele mai cunoscute medicamente din acest grup includ:

  • Nifedipina este unul dintre primele BPC-uri, care acționează în principal asupra vaselor. Alocați pentru a reduce tensiunea arterială în cazul crizelor hipertensive, eliminați simptomele anginei vasospastice, tratamentul bolii Raynaud. Nifedipina rareori exacerbează insuficiența cardiacă, deoarece deteriorarea contractilității miocardice este compensată de o scădere a încărcăturii inimii. Există medicamente cu acțiune pe termen lung, care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și angina pectorală.
  • Nicardipina - acest medicament, ca și nifedipina, afectează vasele. Acesta este utilizat pentru a preveni atacurile anginei și pentru a trata hipertensiunea arterială.
  • Amlodipina și felodipina se numără printre cele mai frecvent prescrise BPC. Acționează asupra vaselor, nu afectează contractilitatea inimii. Acestea au un efect de lungă durată, făcându-le convenabile pentru a fi utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și anginei pectorale. Utilizarea lor este utilă în special în angina vasospastică. Efectele secundare sunt asociate cu arterele dilatate (dureri de cap, bufeuri), pot dispărea în câteva zile.
  • Lercanidipina și isradipina prezintă caracteristici similare cu cele ale nifedipinei, acestea fiind utilizate numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
  • Nimodipina - acest medicament are o acțiune selectivă a arterei creierului. Datorită acestei proprietăți, nimodipina este utilizată pentru a preveni apariția spasmului secundar al arterelor cerebrale în hemoragia subarahnoidă. Pentru tratamentul altor boli cerebrovasculare, nimodipina nu este utilizată, deoarece nu există dovezi privind eficacitatea utilizării sale în aceste scopuri.

Efectele secundare ale tuturor CCB dihidropiridinei sunt asociate cu dilatarea vaselor de sânge (dureri de cap, înroșirea feței), ele pot dispărea în câteva zile. De asemenea, se dezvoltă adesea umflarea picioarelor, ceea ce este dificil de eliminat diureticele.

fenilalchilaminelor

Blocanții canalului de calciu din acest grup afectează în principal miocardul și sistemul de conducere cardiacă, de aceea sunt cel mai adesea prescrise pentru tratamentul anginei pectorale și a aritmiilor.

Practic, singurul BPC din grupul de fenilalchilamine utilizate în medicina clinică este verapamilul. Acest medicament agravează contractilitatea inimii și, de asemenea, afectează conductivitatea nodului atrioventricular. Datorită acestor efecte, verapamil este utilizat pentru tratamentul anginei pectorale și a tahicardiilor supraventriculare. Efectele secundare includ creșterea insuficienței cardiace, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, agravarea tulburărilor de conducere din inimă. Utilizarea verapamilului este contraindicată la pacienții care iau deja beta-blocante.

benzodiazepine

Benzodiazepinele ocupă o poziție intermediară între dihidropiridine și fenilalchilamine, astfel încât acestea pot dilata vasele de sânge și pot agrava contractilitatea inimii.

Un exemplu de benzodiazep este diltiazemul. Acest medicament este cel mai adesea folosit pentru angina pectorală. Există o formă de eliberare a acțiunii prelungite, care este prescrisă pentru tratamentul hipertensiunii. Deoarece diltiazem afectează sistemul de conducere cardiacă, acesta trebuie combinat cu atenție cu beta-blocante.

Alte precauții la utilizarea BPC

Orice medicament din grupul BPC poate fi utilizat numai după cum este prescris de un medic. Trebuie luate în considerare următoarele aspecte:

  1. Dacă luați un medicament din grupul BPC, nu trebuie să beți suc de grapefruit. Această interdicție se datorează faptului că crește cantitatea de medicament care intră în sânge. În consecință, tensiunea arterială poate scădea brusc, ceea ce uneori este destul de periculos. Sucul de grapefruit afectează aproape toți blocanții canalelor de calciu, cu excepția amlodipinei și diltiazemului. Suc de portocale și alte fructe pot fi beți.
  2. Consultați-vă cu un medic înainte de a începe să luați orice medicamente, inclusiv agenți fitoterapeutici, în asociere cu antagoniști de calciu.
  3. Fiți pregătiți pentru utilizarea pe termen lung a BPC în tratamentul hipertensiunii arteriale. Unii pacienți încetă să mai ia medicamente antihipertensive, de îndată ce tensiunea arterială revine la normal, dar astfel de acțiuni pot pune în pericol sănătatea lor.
  4. Dacă aveți angină și încetați brusc să luați aceste blocante, este posibil să aveți durere în inimă.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

Blocante ale canalelor de calciu: o revizuire a medicamentelor

Blocanții canalelor de calciu sau antagoniștii de calciu (AK) sunt medicamente care inhibă intrarea ionilor de calciu în celule prin intermediul canalelor de calciu.

Canalele de calciu sunt formațiuni de proteine ​​prin care ionii de calciu se deplasează în și din celulă. Aceste particule încărcate sunt implicate în formarea și conducerea unui impuls electric și, de asemenea, asigură contracția fibrelor musculare ale inimii și pereților vasculare.
Antagoniștii de calciu sunt utilizați în mod activ în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii și tulburărilor de ritm cardiac.

Mecanism de acțiune

Aceste medicamente încetinesc fluxul de calciu în celule. În același timp, vasele coronare se dilată, fluxul de sânge din mușchiul inimii se ameliorează. Ca urmare, se ameliorează furnizarea de oxigen miocardic și excreția produselor metabolice.

Prin reducerea frecvenței contracțiilor inimii și a contractilității miocardului, AK reduce nevoia inimii de oxigen. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția diastolică a miocardului, adică capacitatea sa de relaxare.
AK extinde arterele periferice, ajutând la scăderea tensiunii arteriale.

Unii agenți din acest grup (verapamil, diltiazem) au proprietăți antiaritmice.
Aceste medicamente reduc agregarea ("legarea") trombocitelor, prevenind formarea cheagurilor de sânge în vasele coronare. Acestea prezintă proprietăți anti-aterogene, îmbunătățind metabolismul colesterolului. AK protejează celulele prin inhibarea peroxidării lipidelor și încetinirea introducerii enzimelor lizozomale periculoase în citoplasmă.

Clasificare în funcție de structura chimică

AK în funcție de structura chimică sunt împărțite în trei grupe. În fiecare grup se deosebesc generațiile I și II, care se deosebesc una de cealaltă în selectivitatea acțiunii și durata efectului.

Clasificarea AK:
Derivați difenilalchilamină:

  • Prima generație: verapamil (izoptin, finoptin);
  • A doua generație: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Prima generație: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • A doua generație: altiazem.
  • Prima generație: nifedipină (corinfar, cordafen, cordipină, fenigidină);
  • A doua generație: amlodipină (norvask), isradipină (lomir), nicardipină (cardin), nimodipină, nisoldipină (sciscor), nitrendipină (by-pass), riodipină, felodipină (polidil).

Derivații de difenilalchilamină (verapamil) și benzotiazepină (diltiazem) acționează atât asupra inimii, cât și asupra vaselor. Ei au un efect antianginal, antiaritmic, hipotensiv. Aceste remedii reduc frecvența contracțiilor cardiace.

Derivații vaselor de sânge dilate de dihidropiridină au acțiune antihipertensivă și antianginală. Nu sunt folosite pentru a trata aritmiile. Aceste medicamente cauzează o creștere a frecvenței cardiace. Efectul acestora asupra anginei pectorale și a bolii hipertensive este mai pronunțat decât în ​​primele două grupuri.

În prezent, derivații utilizați pe scară largă de generare de dihidropiridină II, în particular, amlodipină. Ei au o durată lungă de acțiune și sunt bine tolerați.

Indicații pentru utilizare

Stresul anginei

Pentru tratamentul pe termen lung a anginei de stres, se utilizează verapamil și diltiazem. Acestea sunt cele mai indicate la pacienții tineri, cu o combinație de stenocardie cu bradicardie sinusală, hipertensiune arterială, obstrucție bronșică, hiperlipidemie, diskinezie biliară, tendință la diaree. Indicații suplimentare pentru selectarea acestor medicamente sunt obliterarea aterosclerozei la nivelul extremităților inferioare și a insuficienței cerebrovasculare.

În multe cazuri, terapia combinată, combinând diltiazem și beta-blocantele. Combinarea AK cu nitrați nu este întotdeauna eficientă. Combinația dintre beta-blocante și verapamil poate fi utilizată cu mare grijă pentru a evita posibilele bradicardii severe, hipotensiunea arterială, conducerea cardiacă afectată și scăderea contractilității miocardice.

Infarctul miocardic

Este posibil să se ia în considerare utilizarea diltiazemului la pacienții cu infarct miocardic focal mic (infarct miocardic fără valvă Q) dacă nu este o insuficiență circulatorie, iar fracția de ejecție depășește 40%.

În infarctul miocardic transmural ("cu undă Q") AK nu sunt arătate.

boala hipertonică

AK poate provoca dezvoltarea inversă a hipertrofiei ventriculare stângi, protejează rinichii, nu provoacă tulburări metabolice. Prin urmare, ele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Sunt prezentate în special derivați ai generației de nifedipină II (amlodipină).

Aceste medicamente sunt indicate în special pentru combinația hipertensiunii arteriale cu angina, metabolismul lipidic afectat și bolile obstructive ale bronhiilor. Ele ajută la îmbunătățirea funcției renale la nefropatia diabetică și la insuficiența renală cronică.

Medicamentul "Nimotop" este indicat în special pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cerebrovasculară. Pentru încălcări ale ritmului și hipertensiunii arteriale, se recomandă utilizarea medicamentelor din grupurile de verapamil și diltiazem.

Tulburări ale ritmului cardiac

În tratamentul aritmiilor au fost utilizate fonduri din grupurile de verapamil și diltiazem. Acestea încetinesc conducerea inimii și reduc automatismul nodului sinusal. Aceste medicamente suprimă mecanismul de reintrare în tahicardiile supraventriculare.

AKs sunt folosite pentru ameliorarea și prevenirea atacurilor de tahicardie supraventriculară. De asemenea, ele ajută la reducerea frecvenței contracțiilor cardiace în timpul fibrilației atriale. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul extrasistolelor supraventriculare.

În aritmiile ventriculare, AK este ineficientă.

Efecte secundare

AK provoacă expansiunea vaselor de sânge. Ca urmare, se pot produce amețeli, cefalee, înroșirea feței, bătăi rapide ale inimii. Ca rezultat al tonusului vascular scăzut, edemul apare în picioare, glezne și picioare. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele de nifedipină.
AK agravează capacitatea miocardului de a reduce (efectul inotropic negativ), încetinește ritmul cardiac (efect cronotrop negativ), încetinește conductivitatea atrioventriculară (efect negativ dromotrop). Aceste efecte secundare sunt mai pronunțate în cazul derivaților de verapamil și diltiazem.

Atunci când utilizați medicamente nifedipina constipație, diaree, greață, în cazuri rare, vărsături. Utilizarea verapamilului în doze mari la unii pacienți provoacă constipație severă.
Rareori există efecte secundare de la nivelul pielii. Ele se manifestă prin roșeață, erupție cutanată și mâncărime, dermatită, vasculită. În cazurile severe, este posibil ca sindromul Lyell să se dezvolte.

Sindromul de anulare

După o întrerupere bruscă a aportului AK, mușchii netezi ai arterelor coronare și periferice devin hipersensibili la ionii de calciu. Ca rezultat, se dezvoltă un spasm al acestor vase. Se poate manifesta printr-o creștere a atacurilor anginei, creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de retragere este mai puțin frecvent în grupul cu verapamil.

Contraindicații

Datorită diferenței în acțiunea farmacologică a medicamentelor, contraindicațiile pentru diferitele grupuri diferă.

Derivații de verapamil și diltiazem nu trebuie prescris pentru sindromul sinusului bolnav, blocul atrioventricular, disfuncția sistolică a ventriculului stâng, șocul cardiogen. Acestea sunt contraindicate la un nivel sistolic tensiunii arteriale sub 90 mm Hg. Art., Precum și sindromul Wolff-Parkinson-White cu conducere anterogradă de-a lungul unei căi suplimentare.

Preparatele din grupurile de verapamil și diltiazem sunt relativ contraindicate în caz de intoxicație digitalică, bradicardie sinusală severă (mai puțin de 50 bătăi pe minut) și o tendință de constipație severă. Acestea nu trebuie combinate cu beta-blocante, nitrați, prazosin, chinidină și disopiramidă, deoarece în acest caz există pericolul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.

Blocante ale canalelor de calciu

Următorul grup destul de mare de medicamente antihipertensive sunt blocanții canalelor de calciu (sau antagoniști ai calciului). Blocanții canalelor de calciu blochează intrarea calciului în celulă, reducând conversia energiei asociate fosfatului în activitatea mecanică, reducând astfel capacitatea fibrelor musculare (inimii sau vaselor) de a dezvolta stres mecanic.

Rezultatul celor de mai sus este relaxarea fibrei musculare, care determină apariția la nivelul organelor a unui număr de fenomene. Astfel, acțiunea blocantelor canalelor de calciu pe peretele arterelor coronare conduce la expansiunea lor (efect vasodilatator), iar efectul asupra arterelor periferice duce la o scădere a presiunii arteriale sistemice (datorită expansiunii vaselor periferice).

Chimia blocantelor de canale de calciu

Blocanții canalelor de calciu sunt diferiți compuși chimici:

- fenilalchilamină (aceștia includ verapamil);

- derivați de dihidropiridină (aceasta include nifedipina);

- derivați de benzodiazepină (aceasta include diltiazem).

Toate aceste medicamente au fost obținute în anii 1960 și își păstrează valoarea până în prezent (se numesc medicamente de primă generație sau medicamente prototip).

Proprietățile blocantelor de canale de calciu

Datele experimentale și clinice indică o diferență în efectele lor asupra vaselor periferice și asupra inimii. Deci, nifedipina are un tropic usor mai mare pentru nave, verapamil - in inima, in timp ce diltiazem afecteaza in mod egal vasele si inima. Una dintre trăsăturile pregătirii prototipurilor este durata scurtă a acțiunii lor, ceea ce duce la utilizarea repetată în timpul zilei. Intrarea frecventă a blocantelor cu canale de calciu este însoțită de instabilitatea efectului vasodilatator, de reacțiile adverse nedorite legate de doză. Concentrația ridicată a medicamentelor în sânge este puțin tolerabilă, iar pacienții le întrerup frecvent (în special pentru medicamentele din grupul dihidropiridinelor).

Noi medicamente pentru blocarea canalelor de calciu

Aceste circumstanțe au condus, pe de o parte, la căutarea oportunităților de dezvoltare a medicamentelor cu acțiune îndelungată și, pe de altă parte, la căutarea unor noi medicamente fundamentale. Ca rezultat, au apărut antagoniști ai calciului generațiilor II și III. Noile medicamente sunt:

- medicamente cu eliberare lentă a substanței active - retard sau leziuni gelase - SR (sub formă de tablete sau capsule);

- forme de dozare bifazice cu eliberare (retard rare);

- Sisteme de terapie cu medicamente de 24 de ore (GITS - sistem solubil gastrointestinal).

Blocarea canalului de calciu II generație

Blocanții canalului de calciu din generația II sunt prezentați:

1. Subgrupul II a: forme prelungite de SR / GITS de nifidepină, felodipină ER, diltiazem SR, verapamil SR, nicardipină ER mai puțin cunoscută, nisoldipin ER. Aceste medicamente pot "menține" tensiunea arterială timp de 12-24 ore. Cu toate acestea, principala cerință pentru un medicament antihipertensiv modern este capacitatea de a controla nivelul tensiunii arteriale timp de 24-30 ore cu o singură doză de medicament.

2. Subgrupul II b include antagoniști de calciu cu durată scurtă de acțiune: galopamil, nimodipină, riodipină, nitrendipină, cinnarizină, flunarizină. Acestea sunt medicamente care selectiv (selectiv) afectează anumite zone arteriale vasculare. Medicamentele din acest grup îmbunătățesc fluxul sanguin coronar și cerebral, care este deosebit de important la pacienții vârstnici. Astfel, efectele principale ale nimodipinei, flunarizinei și cinnarizinei au ca scop îmbunătățirea fluxului sanguin cerebral. Cu toate acestea, dacă hipertensiunea nu este însoțită de un flux sanguin cerebral sever, utilizarea lor este inadecvată.

III blocante ale canalelor de calciu

A treia generație de medicamente includ amlodipina (Norvask) și lacidipina. Principalele diferențe dintre aceste medicamente nu sunt doar o structură chimică diferită, ci și proprietăți farmacologice speciale, în special farmacocinetice. În modul de monoterapie, medicamentele din acest grup sunt eficiente în aproape toți pacienții cu hipertensiune arterială, iar cu creșterea vârstei pacientului, eficacitatea lor crește. Acestea pot fi utilizate pentru corectarea tensiunii arteriale episodic crescute, precum și pentru crizele hipertensive și formele severe de hipertensiune arterială. Blocanții canalelor de calciu relaxează mușchii netede ai vaselor de sânge, îmbunătățesc fluxul sanguin renal și promovează excreția sărurilor în exces și a apei din organism; unele dintre ele reduc de asemenea intensitatea contracțiilor cardiace, gradul de hipertrofie ventriculară stângă, excitabilitatea centrului vasomotor și îmbunătățesc, de asemenea, proprietățile reologice ale sângelui.

Antagoniștii de calciu prelungiți ai seriei de dihidropiridină și fenilalchilamină sunt preferați în alegerea terapiei antihipertensive la pacienții cu patologie bronhopulmonară cronică. Avantajul antagoniștilor de calciu în acest caz este acela că reduc spasmele hipoxice mediate de ioni de calciu, sinteza histaminei, serotoninei, bradikininei în țesuturi și edemul mucoasei bronșice. În plus, antagoniștii de calciu reduc presiunea în artera pulmonară, pe de o parte, prin reducerea rezistenței vasculare pulmonare, pe de altă parte, prin vasodilatația periferică și prin reducerea încărcăturii ventriculului drept. De asemenea, este important ca, având un efect natriuretic moderat, antagoniștii de calciu să nu reducă vâscozitatea sputei.

Efectele secundare ale blocantelor de canale de calciu:

Utilizarea unor blocante ale canalelor de calciu, în special verapamil, gallopamil, diltiazem, poate fi limitată prin efectul asupra inimii. Posibile încălcări ale excitabilității și conductivității miocardului, amenințarea unei scăderi accentuate a ratei pulsului și a dezvoltării blocadelor, scăderea rezistenței contracțiilor miocardice cu apariția semnelor de insuficiență cardiacă. Prin urmare, este necesar să se aleagă un medicament specific din clasa blocantelor de canale de calciu, luând în considerare bolile asociate existente ale sistemului cardiovascular. Reacțiile adverse posibile ale blocantelor de canale de calciu pot fi combinate în mai multe grupuri:

1) asociat cu excesul de efect (supradozaj) și caracteristic pentru toate grupurile de medicamente: scăderea bruscă a tensiunii arteriale, tahicardia, roșeața pielii, umflarea piciorului inferior, cefalee, amețeli, creșterea volumului zilnic al urinei;

2) asociate cu efecte asupra inimii (caracteristice pentru verapamil și, într-o măsură mai mică, pentru diltiazem): scăderea frecvenței cardiace, blocarea impulsurilor în miocard, apariția simptomelor insuficienței cardiace;

3) asociate cu efecte asupra sistemului nervos central (verapamil): letargie, inhibarea reacțiilor, oboseală crescută, nervozitate (diltiazem);

4) asociate cu efectul asupra sistemului digestiv (verapamil, rareori - diltiazem): constipație, scăderea acidității gastrice, creșterea enzimelor hepatice în sânge, greață, vărsături;

5) asociate cu reacții alergice: erupție cutanată, în cazuri rare - angioedem.

De ce avem nevoie de blocante de canale de calciu

Medicamentele care reduc cantitatea de ioni de calciu din interiorul celulelor se numesc blocanți ai calciului (canale de calciu lente). Sunt înregistrate trei generații de astfel de medicamente. Se utilizează pentru a trata boala ischemică, hipertensiunea arterială și tahicardia, cardiomiopatia hipertrofică.

Citiți în acest articol.

Prezentare generală a blocantelor de canale de calciu

Medicamentele din acest grup au o structură diferită, proprietăți chimice și fizice, efecte terapeutice și secundare, dar sunt unite printr-un singur mecanism de acțiune. Aceasta constă în inhibarea transferului de ioni de calciu prin membrană.

Printre aceștia se emit medicamente cu un efect predominant asupra inimii, asupra vaselor, acțiunii selective (selective) și neselective. Adesea, un medicament este un blocant în asociere cu un agent diuretic.

Blocanții de canale de calciu (CCB) sunt utilizați pentru tratamentul cardiologic timp de aproximativ 50 de ani, datorită acestor avantaje:

  • eficacitatea clinică în cazul ischemiei miocardice;
  • tratamentul și prevenirea anginei pectorale, atac de cord, hipertensiune arterială, aritmii;
  • reducerea riscului de complicații și mortalitate la bolile de inimă;
  • bună tolerabilitate și siguranță a cursurilor lungi;
  • lipsa dependenței;
  • nici un efect negativ asupra proceselor metabolice, acumularea de acid uric;
  • pot fi utilizate la pacienții cu astm, diabet, boli de rinichi;
  • nu reduce activitatea mentală sau fizică, potența;
  • au efecte antidepresive.

Vă recomandăm să citiți un articol despre medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Din aceasta veți afla despre pericolele de presiune ridicată, clasificarea medicamentelor pentru hipertensiune arterială, utilizarea terapiei combinate.

Și aici mai multe despre tratamentul fibrilației atriale.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Principalul efect farmacologic al BPC este inhibarea transferului de ioni de calciu din spațiul extracelular în fibrele musculare ale inimii și pereții vasculari prin canalele lentă de tip L. Cu deficit de calciu, aceste celule își pierd capacitatea de a contracta activ, deci arterele coronare și periferice se relaxează.

În plus, utilizarea medicamentelor se manifestă astfel:

  • cererea de oxigen din miocard scade;
  • îmbunătățirea toleranței la efort;
  • rezistența scăzută a vaselor arteriale duce la scăderea încărcăturii inimii;
  • circulația sanguină în zone ischemice este activată, miocardul deteriorat este restabilit;
  • mișcarea de calciu în nodurile și fibrele sistemului conductor este inhibată, ceea ce încetinește ritmul contracțiilor și activitatea focarelor patologice de excitație;
  • aderența trombocitelor și producția de tromboxan încetinește, creșterea fluxului de sânge;
  • există o regresie graduală a hipertrofiei ventriculare stângi;
  • grăsimea de peroxidare este semnificativ redusă și, prin urmare, formarea de radicali liberi care distrug celulele vaselor de sânge și inimii.

Medicamentele în stadiile inițiale împiedică formarea plăcii care blochează arterele, nu permite vasele coronare să înguste și să oprească proliferarea mușchilor netezi ai peretelui vascular.

Utilizarea blocantelor antianginoase sau selective

Principalele indicații pentru utilizarea BPC sunt astfel de boli:

  • hipertensiunea primară și simptomatică, inclusiv în timpul unei crize (picături sau o tabletă de nifedipină scade tensiunea arterială în 10 minute);
  • restul anginei și tensiunii (pentru bradicardie și blocadă, hipertensiunea este utilizată de Nifedipină, iar Verapamil sau Diltiazem sunt utilizate pentru ameliorarea aritmiilor);
  • tahicardia, pâlpâirea, flutterul atrial, extrasistolele sunt tratate cu Verapamil;
  • tulburări de flux sanguin cerebral acute (Nimotop);
  • ischemia cerebrală cronică, encefalopatia, boala de mișcare, durerea de cap migrenă (Cinnarizin);
  • hipertrofia miocardică (Amlodipină, Nifedipină, Procorum);
  • Boala lui Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Nu mai puțin eficace a fost utilizarea antagoniștilor de calciu în bronhospasm, stuttering, alergii (Cinnarizine), tratamentul complex al demenței senile, boala Alzheimer și alcoolismul cronic.

Uită-te la video despre alegerea medicamentelor pentru hipertensiune arterială:

Contraindicații

Există limite generale pentru prescrierea blocantelor de canale de calciu. Acestea includ:

  • sindromul depresiei sinusale
  • angina instabilă, atac de cord (risc de complicații),
  • scăderea tensiunii arteriale
  • șoc cardiogen,
  • manifestări acute ale insuficienței cardiace,
  • patologie renală sau hepatică severă,
  • sarcina, alăptarea, vârsta copilului.

Pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, atac de cord, medicamente cu acțiune scurtă, cum ar fi Nifedipina, sunt deosebit de periculoase. Insuficiența circulatorie severă nu este tratată cu Verapamil sau Diltiazem.

Tipuri de blocante letale ale canalelor de calciu

Întrucât grupul BPC combină medicamente diferite, s-au propus mai multe variante de clasificare. Există trei generații de medicamente:

  • primul este Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • al doilea este Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • al treilea este Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

În funcție de efectul asupra simptomelor clinice principale, se disting următoarele subgrupuri:

  • lărgirea arterelor periferice - Nifedipină, Felodipină;
  • îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian - amlodipină, felodipină;
  • reducerea contractilității miocardice - Verapamil;
  • inhibarea conductivității și a automatismului - Verapamil.

În funcție de structura chimică a BPC sunt împărțite:

  • Grupul de nifedipină - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Extindeți în mod predominant arterele periferice.
  • Grupul Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Acționează asupra miocardului, inhibă conducerea impulsului cardiac în atriu, nu afectează vasele.
  • Grup diltiazem - Kardil, Klentiazem. De asemenea, afectează inima și vasele de sânge.
  • Grupul Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Extindeți în principal navele cerebrale.

A treia generație de droguri

Prima generație de blocanți de calciu se caracterizează prin biodisponibilitate scăzută, selectivitate insuficientă de acțiune și eliminare rapidă din organism. Acest lucru necesită aporturi frecvente și doze destul de mari. A doua generație este lipsită de aceste deficiențe, deoarece medicamentele sunt lungi în sânge, digestibilitatea lor fiind mult mai mare.

A treia generație BKK este reprezentată de Lerkamen. Se penetrează bine în membrana celulară, se acumulează în ea și se spală încet. Prin urmare, în ciuda circulației scurte în sânge, efectul său este de lungă durată. Utilizați medicamentul 1 dată pe zi, ceea ce vă permite să mențineți un efect constant și este convenabil pentru pacient.

În același timp, medicamentul are și alte efecte pozitive asupra hemodinamicii:

  • îmbunătățește circulația cerebrală,
  • protejează celulele creierului de distrugere,
  • acționează ca un antioxidant
  • dilates arterele rinichilor inhibă întărirea lor,
  • are un efect hipotensiv pronunțat,
  • se referă la cardio-nefro și cerebroprotectori.
  • dureri de cap,
  • edem,
  • pierdere de presiune
  • înroșirea feței
  • bufeuri,
  • creșterea frecvenței cardiace
  • inhibarea impulsului cardiac.

Verapamil inhibă conducerea și automatismul, poate provoca blocări și asystole. Mai puțin frecvente sunt: ​​constipație, indigestie, erupții cutanate, tuse, scurtarea respirației și somnolență.

Vă recomandăm să citiți un articol despre prevenirea infarctului miocardic. Din aceasta veți afla despre măsurile de prevenire primară, tratamentul bolilor care duc la atac de cord, precum și metodele de prevenire secundară.

Și aici mai multe despre tratamentul aterosclerozei vaselor de gât.

Blocatoarele cu canale de calciu slabe reduc în mod eficient tensiunea arterială, cu un curs lung de terapie care împiedică hipertrofia miocardică, protejează căptușeala interioară a vaselor de sânge de procesul aterosclerotic, elimină sodiul și apa din cauza expansiunii arterelor renale. Acestea reduc mortalitatea și frecvența complicațiilor la boli de inimă, cresc toleranța la exerciții fizice și nu au efecte secundare pronunțate.

Medicamentele moderne, cele mai noi și cele mai bune pentru tratamentul hipertensiunii arteriale vă permit să vă controlați starea cu cele mai mici consecințe. Ce medicamente de alegere sunt prescrise de medici?

Este posibil să alegeți medicamente pentru vasele capului numai cu medicul care urmează, deoarece acestea pot diferi în spectrul de acțiune, precum și efectele secundare și contraindicațiile. Care sunt cele mai bune medicamente pentru extinderea vaselor de sânge și tratamentul venelor?

Medicamentul antagonist al canalelor de calciu Norvask, a cărui utilizare ajută la reducerea nevoii de nitroglicerină, va contribui, de asemenea, la presiune. Printre indicații se numără angină. Medicamentul nu poate fi spălat cu suc de rodie.

Pentru extrasistole, fibrilație atrială și tahicardie, se folosesc droguri, atât noi cât și moderne, precum și vechea generație. Clasificarea efectivă a medicamentelor antiaritmice vă permite să selectați rapid din grupuri, pe baza indicațiilor și contraindicațiilor

În hipertensiune arterială și angina pectorală, Azomex este prescris, a cărui utilizare este tolerată destul de pozitiv de către pacienți. Tabletele au puține efecte secundare. Nu există analogi compleți, ci medicamente care conțin substanța principală.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, unele medicamente includ substanța eprosartan, utilizarea căreia ajută la normalizarea tensiunii arteriale. Efectul este luat ca bază într-un medicament ca Tevet. Există analogi cu o acțiune similară.

Atribuiți blocante pentru aritmii pentru a ameliora un atac, precum și în mod continuu. Beta-blocantele sunt selectate individual în fiecare caz, auto-medicamentul poate fi periculos.

Administrarea verapamilului fără prescripție medicală nu este recomandată. Este disponibil în tablete și flacoane pentru injecție. Care sunt contraindicatiile? Cum se aplică cu presiune înaltă și joasă, aritmii?

Atunci când angină este efectuată terapie antianginală. Evaluați criteriile pentru eficacitatea sa pe ECG, teste de sarcină, monitorizarea Holter. În stadiile inițiale, este prescrisă terapia de primă linie.

Antagoniști de calciu: lista de medicamente, acțiune, indicații

Problema de sănătate "tăcută", cum se numește hipertensiune arterială, necesită intervenție medicală obligatorie. Cele mai bune minți ale lumii caută în mod constant noi și noi medicamente care reglează tensiunea arterială, îmbunătățesc circulația sângelui și împiedică astfel de consecințe periculoase ale hipertensiunii arteriale ca atac de cord sau accident vascular cerebral. Există numeroase grupuri diferite de produse farmaceutice care sunt atribuite acestei sarcini.

Antagoniștii de calciu (AK) reprezintă una dintre aceste grupuri și, având un număr de calități pozitive, sunt considerate una dintre cele mai bune opțiuni dintre medicamentele antihipertensive în general. Ele sunt relativ ușoare, nu bogate în efecte secundare, care, dacă există un loc, par destul de slabe.

Când calciul ajunge prea mult?

Specialiștii numesc medicamentele din acest grup (antagoniști ai calciului), cum îi place oricui: blocanții canalelor de calciu "lente" (BPC), blocanții de admisie a ionilor de calciu, antagoniștii ionilor de calciu. Cu toate acestea, ceea ce este de calciu, de ce nu ar trebui să fie permisă în cușcă, dacă reduce musculare, inclusiv, și inima, în cazul în care există aceste canale, motivul pentru care atât de mare atenție pentru ei la toate - esența mecanismului de acțiune al acestor medicamente?

Activitatea fiziologică este caracteristică doar calciului ionizat (Ca ++), adică nu este asociată cu proteinele. Celulele musculare, care o folosesc pentru funcționarea lor (contracție), sunt foarte necesare pentru ionii de Ca, prin urmare, cu cât acest element este mai mare în celule și țesuturi, cu atât mai mare este forța de contracție pe care o posedă. Dar este întotdeauna util? acumularea excesivă a ionilor de calciu duce la stres excesiv și supraîncărcare a fibrelor musculare, astfel încât celula ar trebui să fie într-o cantitate constantă, sau procese care depind de acest element va fi rupt, va pierde periodicitatea și ritmul lor.

cardiomiocite de suprasarcină cu ioni de calciu

Fiecare celulă în sine menține concentrația de calciu (sodiu, potasiu) la nivelul dorit prin canalele localizate în membrana fosfolipidică care separă citoplasma de spațiul extracelular. Sarcina fiecărui canal este de a controla trecerea într-o direcție (fie în interiorul celulei sau în afară) și distribuția anumitor ioni (în acest caz, calciu) în celulă sau în afara ei. În ceea ce privește calciul, trebuie remarcat dorința foarte mare de a intra în celulă din spațiul extracelular prin orice mijloace. În consecință, unele QC-uri trebuie blocate pentru a nu lăsa excesul de ioni de calciu să încerce să intre în celulă și astfel să protejeze fibrele musculare de tensiune excesivă (mecanismul AK de acțiune).

Pentru canalul normal de funcționare de calciu, în afară de Ca ++, sunt necesare catecolamine (epinefrina si noradrenalina), care activează QC, cu toate acestea, în acest sens, utilizarea combinată a antagoniștilor de calciu și beta-blocante (cu excepția medicamentelor care aparțin grupei nifedipina) nu este de dorit, deoarece este posibilă suprimarea excesivă a funcției canalului. Vasele de sânge nu sunt foarte afectate de acest lucru, dar miocardul, având un efect dublu, poate răspunde cu dezvoltarea unui bloc atrioventricular.

Există mai multe tipuri de canale de calciu, dar mecanismul de acțiune al antagoniștilor de ioni de calciu este direcționat numai la QC-uri lente (tip L), care conțin diferite țesuturi ale mușchilor netezi:

  • Traseele sinoatrale;
  • Căile atrio-ventriculare;
  • Fibre Purkinje;
  • Miofibrili musculare cardiace;
  • Mușchii netezi ai vaselor de sânge;
  • Muschii scheletici.

Desigur, acolo au loc procese biochimice complexe, a căror descriere nu este sarcina noastră. Trebuie doar să observăm că:

Automatismul mușchiului cardiac este menținut în calciu, care sunt în celulele fibrelor musculare cardiace, se declanseaza contractia, astfel încât schimbarea nivelului ionilor de calciu va provoca în mod inevitabil o violare a inimii.

Abilități de antagonist al calciului

Antagoniștii canalelor de calciu sunt reprezentați de diferiți compuși chimici care, pe lângă scăderea tensiunii arteriale, au și alte posibilități:

  1. Ei sunt capabili să regleze ritmul contracțiilor cardiace, de aceea sunt adesea utilizați ca medicamente antiaritmice.
  2. Se remarcă faptul că medicamentele din acest grup farmaceutic au un efect pozitiv asupra fluxului sanguin cerebral în timpul procesului aterosclerotic din vasele capului și sunt utilizate în acest scop pentru a trata pacienții după un accident vascular cerebral.
  3. Blocând calea calciului ionizat în celule, aceste medicamente reduc stresul mecanic în miocard și reduc contractilitatea acestuia. Datorită efectului antispastic pe pereții arterelor coronare, acestea se extind, ceea ce contribuie la creșterea circulației sângelui în inimă. Impactul asupra vaselor arteriale periferice este redus la o scădere a tensiunii arteriale superioare (sistolice) și, desigur, la rezistența periferică. Astfel, ca urmare a influenței acestor produse farmaceutice, nevoia de mușchi cardiac pentru oxigen scade, iar aportul de miocard cu substanțe nutritive și, mai ales, cu oxigen, crește.
  4. Antagoniștii de calciu din cauza inhibării în celule a metabolismului Ca ++ inhibă agregarea plachetară, ceea ce împiedică formarea cheagurilor de sânge.
  5. Medicamentele din acest grup au proprietăți anti-aterogenice, reduc presiunea în artera pulmonară și provoacă expansiunea bronhiilor, ceea ce face posibilă utilizarea lor nu numai ca medicamente antihipertensive.

Schema: mecanismul de acțiune și posibilitățile generațiilor AK 1-2

Strămoși și urmași

Medicamentele utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și a bolilor de inimă aparținând clasei de antagoniști ai ionilor de calciu cu acțiune selectivă, în clasificare sunt împărțiți în trei grupe:

  • Primul grup este reprezentat de derivați de fenilalchilamină, strămoșul căruia este verapamil. Mai mult verapamil, o listă de medicamente includ medicamente de a doua generație: anipamil, tiapamil, falipamin, aplicație de destinație, care este cai musculare inima și pereții vaselor. Deoarece beta-blocantele nu sunt aliniate, ca miocardul primeste dublu efect care poate viola (decelerare) atrioventricular provodimosti.Patsientam având o cantitate mare în arsenalul de medicamente antihipertensive ale diferitelor clase de medicamente,
    trebuie să știți aceste caracteristici ale medicamentelor și când încercați să reduceți presiunea în vreun fel, țineți cont de acest lucru.
  • Grupul de derivați de dihidropiridină (al doilea) provine de la nifedipină, ale cărui principale abilități se află în efectul vasodilatator (vasodilatator). Lista de medicamente din al doilea grup include medicamente de a doua generație (nicardipină, nitrendipină), care diferă în acțiunea selectivă asupra vaselor cerebrale nimodipina, nisoldipina preferând arterele coronare, precum și medicamentele puternice cu acțiune îndelungată, care nu au aproape nici un efect secundar legat de generația a treia generație AK: amlodipina felodipina, isradipina. Din moment ce reprezentanții dihidropiridinei afectează numai mușchii netezi ai vaselor de sânge, rămânând indiferenți la activitatea miocardului, aceștia sunt compatibili cu beta-blocantele și, în unele cazuri, chiar recomandate (nifedipină).
  • Al treilea grup de blocante letale de canale de calciu este reprezentat de diltiazem (derivații benzotiazepinei), care se află într-o poziție intermediară între verapamil și nifedipină, iar în alte clasificări se referă la medicamentele din primul grup.

Tabel: lista antagoniștilor de calciu înregistrați în Federația Rusă

Interesant este că există și un alt grup de antagoniști ai ionilor de calciu, care, în clasificarea acestora, nu apar și nu se numără printre ei. Acestea sunt AK neselective, inclusiv derivații de piperazină (cinnarizină, belredil, flunarizină, etc.). Cinnarizina este considerată cea mai populară și mai cunoscută în Federația Rusă. De mult timp a fost vândut în farmacii și este adesea folosit ca vasodilatator pentru dureri de cap, amețeli, tinitus și coordonarea slabă a mișcărilor cauzate de spasmul vaselor de sânge ale capului, împiedicând circulația cerebrală. De fapt, medicamentul nu schimbă tensiunea arterială, pacienții îl iubesc, observă adesea o îmbunătățire marcată a stării generale, astfel că durează mult timp pentru ateroscleroza vaselor cerebrale, extremităților superioare și inferioare, precum și după accident vascular cerebral ischemic.

Derivați de fenilalchilamină

Primul grup de blocanți ai canalelor de calciu - derivați de fenilalchilamină sau grupul verapamil - constituie o mică listă de medicamente în care verapamilul în sine (isoptin, finoptin) este cel mai bine cunoscut și frecvent utilizat medicament.

verapamil

Medicamentul este capabil să aibă un efect nu numai asupra vaselor, ci și asupra mușchiului cardiac, reducând în același timp frecvența contracțiilor miocardice. Verapamil scade tensiunea arterială în doze mici, prin urmare este folosit pentru a suprima conductivitatea de-a lungul căilor atrioventriculare și depresia automatismului în nodul sinusal, adică, în principiu, acest mecanism de acțiune al medicamentului este folosit în încălcarea ritmului cardiac (aritmie supraventriculară). În soluțiile injectabile (intravenoase), medicamentul începe să acționeze după 5 minute, deci este adesea folosit de medici de ambulanță.

Efectul comprimatelor Isoptin și Finoptin începe în două ore, prin urmare acestea sunt prescrise pentru utilizare la domiciliu la pacienții cu angină pectorală, cu forme combinate de angina și tulburări de ritm supraventricular, dar în cazul anginei Prinzmetal, verapamilul este considerat un medicament de alegere. Astfel de medicamente nu sunt prescrise pacienților înșiși, acesta este cazul unui medic care știe că persoanele vârstnice trebuie reduse în doză de verapamil, deoarece rata lor metabolică în ficat este redusă. În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru a corecta tensiunea arterială la femeile gravide sau chiar ca agent antiaritmic pentru tahicardia fetală.

A doua generație de medicamente

Alte medicamente din grupul verapamil legate de medicamente de a doua generație au fost de asemenea aplicate în practica clinică:

  1. Anipamil are o acțiune mai puternică (comparativ cu verapamil), care durează aproximativ 1,5 zile. Medicamentul afectează în principal mușchiul inimii și pereții vasculari, dar conductivitatea atrioventriculară nu afectează.
  2. Falipamil acționează selectiv asupra nodului sinusal, practic nu schimbă tensiunea arterială, prin urmare, este utilizat în principal în tratamentul tahicardiilor supraventriculare, angină de restul și angina pe tensiune.
  3. Tiapamil este de 10 ori mai puțin puternic decât verapamilul, iar selectivitatea țesutului nu este specifică, dar poate bloca în mod semnificativ canalele de ioni de sodiu și, prin urmare, este bine recomandată pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.

Derivați de dihidroperidină

Lista preparatelor de derivați ai dihidropiridinei include:

Nifedipina (Corinfar, Adalat)

Aceasta aparține vasodilatatorului sistemic activ, care practic nu are abilități antiaritmice inerente drogurilor grupului verapamil.

Nifedipina scade tensiunea arterială, ameliorează oarecum ritmul inimii (reflex), are proprietăți antiagregatoare, ca urmare a prevenirii trombozei inutile. Datorită abilităților antispastice, medicamentul este adesea utilizat pentru a elimina spasmele care apar în timpul anginei vasospastice de repaus, precum și în scopuri profilactice (pentru a preveni apariția unui atac) atunci când pacientul are angina pectorală.

În practica clinică, formele actuale de nifedipină (adalat-retard, procardia XL, nifard), care încep să acționeze în aproximativ o jumătate de oră și rămân eficiente până la 6 ore, dar dacă sunt mestecate, medicamentul va ajuta în 5-10 minute, totuși, efectul său nu va mai fi la fel de pronunțat ca cel al nitroglicerinei. Nifedipina comprimate cu așa-numita eliberare în două faze încep să acționeze după 10-15 minute, în timp ce durata poate fi de aproximativ o zi. Comprimatele de nifedipină sunt uneori utilizate pentru a reduce rapid tensiunea arterială (10 mg sub limbă - efectul apare de la 20 de minute la o oră).

Acum, în clinicile europene, nifedipina de acțiune prelungită devine din ce în ce mai populară, datorită faptului că are mai puține efecte secundare și poate fi administrată o dată pe zi. Cu toate acestea, sistemul unic de utilizare a nifedipinei pentru eliberare continuă, care asigură concentrația normală a medicamentului în plasma sanguină timp de până la 30 de ore, este recunoscut ca fiind cel mai bun și este utilizat cu succes nu numai ca agent antihipertensiv pentru tratamentul hipertensiunii, dar participă și la ameliorarea anginei paroxismice de odihnă și tensiune. Trebuie remarcat faptul că în astfel de cazuri numărul de manifestări nedorite este redus la jumătate dacă comparăm nifedipina pentru eliberarea continuă cu alte forme de acest medicament.

Nicardipina (perdipina)

Efectul vasodilatator este considerat a fi predominant, drogul fiind inclus în principal în măsurile terapeutice în lupta împotriva anginei și hipertensiunii arteriale. În plus, nicardipina este adecvată ca agent rapid de acțiune pentru ameliorarea crizei hipertensive.

Nisoldipin (Baymikard)

Mecanismul de acțiune seamănă cu nicardipina.

Nitrendipina (by-pass)

Este structural foarte asemănător cu nifedipina, are un efect vasodilatator, nu afectează nodurile atrioventriculare și sinusale și poate fi combinat cu beta-blocante. Cu utilizarea simultană a digoxinei, un by-pass poate crește concentrația acestuia pe jumătate, ceea ce nu trebuie uitat dacă este necesară combinarea acestor două medicamente.

Amlodipina (Norvasc)

Unele dintre aceste surse aparțin celei de-a treia generații de medicamente, în timp ce altele susțin că, împreună cu felodipina, isradipina, diltazema, nimodipina, aparține antagoniștilor de calciu de a doua generație. Cu toate acestea, acest lucru nu este atât de important, deoarece factorul determinant este faptul că medicamentele listate acționează ușor, selectiv și pentru o lungă perioadă de timp.

Amlodipina are o selectivitate ridicată a țesutului, ignorând miocardul, conducerea atrioventriculară și nodul sinusal și durează până la o zi și jumătate. În același rând cu amlodipină, se pot găsi adesea lacidipină și lercanidipină, care sunt de asemenea utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și denumite blocante ale aportului de ioni de calciu timp de 3 generații.

Felodipina (Plendil)

Are o selectivitate ridicată pentru vasele de sânge, care este de 7 ori mai mare decât cea a nifedipinei. Medicamentul este bine combinat cu beta-blocante și este prescris pentru tratamentul bolii coronariene, insuficienței vasculare, hipertensiunii în doza prescrisă de medic. Felodipina poate crește concentrația digoxinei la 50%.

Isradipina (lomir)

Durata acțiunii antianglinice este de până la 9 ore, când este administrată pe cale orală, reacțiile adverse pot apărea sub forma hiperemiei feței și edemului picioarelor. În caz de insuficiență circulatorie cauzată de stagnare, se recomandă administrarea intravenoasă (foarte lentă). În doza calculată de medic (0,1 mg / kg greutate corporală per 1 minut - 1 doză, apoi 0,3 mg / kg - 2 doze). Este evident că pacientul nu poate efectua astfel de calcule sau să injecteze medicamentul, prin urmare soluțiile de injecție ale acestui medicament sunt utilizate numai în spital.

Nimodipină (nimotop)

Medicamentul este absorbit rapid, efectul hipotensiv apare în aproximativ o oră. A fost observat un efect bun din administrarea intravenoasă a medicamentului în stadiul inițial al tulburării de circulație cerebrală acută și în cazul hemoragiei subarahnoidice. Utilizarea nimodipinei pentru tratamentul catastrofelor cerebrale se datorează tropismului ridicat al medicamentului la vasele cerebrale.

Noi medicamente din clasa de antagoniști ai calciului

diltiazem

Noile tipuri de blocante de ioni de calciu, care pot fi numite și medicamente de generația a treia, includ diltiazemul. El, așa cum am menționat mai devreme, ocupă poziția: "verapamil - diltiazem - nifedipină". Este similar cu verapamilul prin faptul că este, de asemenea, "nu indiferent" față de nodul sinusal și conducerea atrioventriculară, suprimând, deși într-o mai mică măsură, funcția lor. Ca nifedipina, diltiazem scade tensiunea arterială, dar o face mai ușor.

Diltiazem este prescris pentru boala cardiacă ischemică, angină pectorală Prinzmetal și diferite tipuri de hipertensiune arterială și, reducând numai presiunea înaltă (superioară și inferioară). În tensiunea arterială normală, medicamentul rămâne indiferent față de vase, astfel încât să nu vă fie teamă de scăderea presiunii excesive și de dezvoltarea hipotensiunii. Combinația dintre acest medicament și diureticele tiazidice îmbunătățește capacitățile hipotensive ale diltiazemului. Cu toate acestea, în ciuda numeroaselor avantaje ale noului instrument, ar trebui remarcate câteva contraindicații privind utilizarea acestuia:

Bepredil

Medicamentul beprimed are o abilitate unică de a bloca canalele de calciu și sodiu lent, care, datorită acestui fapt, pot afecta atât peretele vascular, cât și sistemul de conducere cardiacă. La fel ca verapamilul și diltiazemul, acționează asupra nodului AV, dar în cazul hipokaliemiei, aceasta poate duce la dezvoltarea de aritmii ventriculare, cu toate acestea, atunci când atribuirea bepredila aceste calități sunt înregistrate, iar nivelul de ioni de magneziu și potasiu monitorizate constant. Trebuie remarcat faptul că medicamentul necesită o îngrijire specială, în general, nu este combinat cu diuretice tiazidice, chinidina, sotalol, unele antidepresive, astfel încât pacienții amatori se confruntă cu consecințe diferite și va fi complet din loc.

Foridon

Aș dori să adaug la lista de medicamente medicamentul antianginal original produs în Federația Rusă, numit fordonă, care în doze adecvate poate înlocui nifedipina și diltiazemul.

Caracteristici care trebuie păstrate în minte

Antagoniștii de calciu nu au atât de multe contraindicații, dar totuși sunt și trebuie să fie luați în considerare:

  • De regulă, nifedipina nu este prescrisă cu o presiune inițială scăzută, în cazul unui nod sinusal sau sarcinii slabe.
  • Ei încearcă să ignore verapamil dacă un pacient este diagnosticat cu anomalii ale conducției AV, sindromul sinusurilor bolnave, insuficiența cardiacă severă și, desigur, hipotensiunea arterială.

Deși cazurile de supradozaj de blocante ale canalelor de calciu nu sunt înregistrate oficial, dar dacă bănuiți că există un fapt similar, pacientului i se administrează clorură de calciu intravenoasă. În plus, medicamentele din acest grup, precum și orice agent farmacologic, dau câteva efecte secundare:

  1. Roșeața feței și decolteii.
  2. Scăderea tensiunii arteriale.
  3. Flushing, ca și în menopauză, greutate și durere în cap, amețeli.
  4. Tulburări intestinale (constipație).
  5. Creșterea pulsului, umflături, care afectează în principal glezna și piciorul inferior - un efect secundar al nifedipinei;
  6. Utilizarea verapamilului poate duce la scăderea frecvenței cardiace și a blocului atrioventricular.

Tabel: Efecte secundare și contraindicații

Dat fiind faptul că blocante ale canalelor de calciu sunt adesea prescrise în asociere cu beta-blocante si diuretice, este necesar să se cunoască efectele negative ale interacțiunii lor: beta-blocante potențează încetinirea pulsul și încălcarea conducerii atrioventriculare și diuretice spori efectul hipotensiv al AK, aveți nevoie pentru a păstra în minte atunci când selectarea dozelor acestor medicamente.