Privire de ansamblu asupra blocantelor de canale de calciu: descriere generală, tipuri de grupuri de medicamente

Din acest articol veți afla despre blocanții canalelor de calciu și o listă a acestor medicamente, pentru care sunt prescrise bolile. Diferite grupuri de astfel de medicamente, diferențele dintre ele, mecanismul de acțiune al acestora. O descriere detaliată a celor mai frecvent prescrise blocante ale canalelor de calciu.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

Blocanții canalelor de calciu (abreviat ca BPC) sau antagoniștii de calciu (abreviat ca AK), reprezintă un grup de medicamente ale căror membri împiedică intrarea celulelor calciului prin canalele de calciu. BKK acționează asupra:

1. Cardiomiocitele (celulele musculare ale inimii) - reduc contractilitatea inimii.
2. Sistemul conductiv al inimii - ritm cardiac lent (HR).
3. Vasele musculare netede - extind arterele coronare și periferice.
4. Myometrium - reduce activitatea contractilă a uterului.

Canalele de calciu sunt proteine ​​din membrana celulară care conțin pori care permit trecerea calciului. Datorită intrării calciului în celule, se produce contracția musculară, eliberarea neurotransmițătorilor și a hormonilor. Există mai multe tipuri de canale de calciu, dar majoritatea CCB (cu excepția cilnidipinei) acționează numai pe tipul L lent. Acest tip de canal de calciu joacă rolul principal în introducerea ionilor de calciu în interiorul celulelor musculare netede și cardiomiocite.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Există și alte tipuri de canale de calciu:

• Tipul P - plasat în celulele cerebelului.
• N-tip - localizat în creier.
• R - plasat în celulele cerebelului și al altor neuroni.
• T - plasat în neuroni, celule cu activitate de stimulator cardiac, osteocite (celule osoase).

BPC este cel mai adesea prescris pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (AH) și a anginei pectorale (CHD), mai ales atunci când aceste boli sunt combinate cu diabet zaharat. AK se utilizează pentru a trata anumite aritmii, hemoragie subarahnoidă, sindromul Raynaud, prevenirea durerii de cap cluster și prevenirea nașterii prematură.

Cel mai adesea, CCB este prescris de cardiologi și terapeuți. Utilizarea independentă a BPC este interzisă datorită riscului de complicații severe.

Grupuri BKK

În practica clinică se disting următoarele grupuri de BPC:

• Dihidropiridinele (grupul cu nifedipină) - acționează în principal pe vase, prin urmare sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială.
• Fenilalchilaminele (un grup de verapamil) - acționează asupra sistemului de conducere miocardic și cardiac, prin urmare, sunt prescrise în principal pentru tratamentul anginei și aritmiilor.
• Benzodiazepinele (un grup de diltiazem) reprezintă un grup intermediar cu proprietățile dihidropiridinelor și fenilalchilaminelor.

Există 4 generații de BKK:

1. Prima generație - nifedipină, verapamil, diltiazem.
2. Generația 2 - felodipină, isradipină, nimodipină.
3. A treia generație - amlodipină, lercanidipină.
4. Generația a 4-a - cilnidipină.

Mecanism de acțiune

BPC se leagă de receptorii de canale de calciu lent prin care majoritatea ionilor de calciu intră în celulă. Calciul este implicat în funcționarea nodurilor sinusurilor și atrioventriculare (reglează ritmul cardiac), în contracțiile cardiomiocitelor și ale mușchilor vaselor netede.

Influențând aceste canale, BKK:

• Reduce contracțiile inimii, reducând nevoia de oxigen.
• Reduceți tonusul vascular și eliminați spasmele, reducând tensiunea arterială (BP).
• Reduceți spasmul arterelor coronare, mărind astfel alimentarea cu sânge a miocardului.
• Ritmul cardiac lent.
• Agravarea agregării plachetare.
• Ele contracarează formarea de plăci aterosclerotice noi, inhibă divizarea celulelor musculare netede ale peretelui vascular.

Fiecare dintre medicamentele individuale nu posedă toate aceste proprietăți în același timp. Unele dintre ele au un efect mai mare asupra vaselor, altele - asupra inimii.

Indicații pentru utilizare

Medicii prescriu blocante de canale de calciu pentru a trata următoarele boli:

• AH (tensiune arterială crescută). Datorită dilatării vaselor de sânge, BPC reduce rezistența vasculară sistemică, ceea ce reduce nivelul tensiunii arteriale. Aceste medicamente afectează în principal arterele și au un efect minim asupra venelor. PCC-urile sunt incluse în cele cinci grupuri principale de medicamente antihipertensive.
• Angina (durere în inimă). BKK dilată vasele de sânge și reduce contractilitatea inimii. Vasodilatația sistemică cauzată de utilizarea dihidropiridinelor reduce tensiunea arterială, reducând astfel sarcina asupra inimii, ceea ce duce la o scădere a cererii de oxigen. BCC, care acționează în principal pe inimă (verapamil, diltiazem), reduc frecvența cardiacă și slăbesc contracțiile inimii, ceea ce duce la scăderea cererii de oxigen, făcându-le produse eficiente pentru angina pectorală. BCC pot, de asemenea, dilata arterele coronare și pot preveni spasmul lor, îmbunătățind alimentarea cu sânge a miocardului. Datorită acestor efecte, BPC - împreună cu beta-blocantele - reprezintă baza farmacoterapiei pentru angina stabilă.
• Aritmii supraventriculare. Unele CCB (verapamil, diltiazem) afectează nodul sinusal și atrioventricular, astfel încât aceștia să poată restabili eficient ritmul cardiac normal la pacienții cu fibrilație atrială sau flutter.
• Boala Raynaud (vasoconstricție spastică, care afectează cel mai frecvent mâinile și picioarele). Utilizarea nifedipinei ajută la eliminarea spasmului arterelor, reducând astfel frecvența și severitatea atacurilor de boală Raynaud. Uneori se utilizează amlodipină sau diltiazem în acest scop.
• Cluster cefalee (atacuri recurente de durere foarte severă în jumătatea capului, de obicei în jurul ochiului). Verapamil ajută la reducerea severității convulsiilor.
• Relaxarea mușchilor uterului (tocoliza). Uneori medicii folosesc nifedipina pentru a preveni travaliul prematur.
• Cardiomiopatia hipertrofică (o boală în care există o îngroșare puternică a pereților inimii). Blocantele canalelor de calciu (verapamil) slăbesc contracțiile inimii, astfel încât acestea sunt prescrise pentru a trata cardiomiopatia hipertrofică dacă pacienții au contraindicații la administrarea beta-blocantelor.
• Hipertensiunea pulmonară (presiune crescută în artera pulmonară). Pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, nifedipina, diltiazemul sau amlodipina sunt prescrise.
• Hemoragia subarahnoidă (hemoragie în spațiul din jurul creierului). Pentru a preveni vasospasmul, se utilizează nimodipină, care are un efect selectiv asupra arterelor cerebrale.

Contraindicații

Blocanții de blocare a canalelor de calciu au propriile contraindicații, care sunt clar descrise în instrucțiunile pentru medicament. De exemplu:

1. Fondurile din grupurile de verapamil și diltiazem sunt contraindicate la pacienții cu bradicardie, patologie cardiacă sau insuficiență cardiacă sistolică. De asemenea, ele nu pot fi alocate pacienților care iau deja beta-blocante.
2. Toți antagoniștii de calciu sunt contraindicați la pacienții cu tensiune arterială scăzută, angina instabilă, stenoza severă aortică.
3. BPC nu este utilizat la femeile însărcinate și care alăptează.

Efecte secundare

Efectele secundare ale CCL depind de proprietățile grupului de agenți:

• Efectul asupra miocardului poate provoca hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă.
• Efectul asupra sistemului de conducere al inimii poate duce la blocări sau aritmii.
• Influența asupra vaselor cauzează uneori bufeuri, umflături, dureri de cap, erupții cutanate.
• Alte reacții adverse includ constipație, ginecomastie, sensibilitate crescută la lumina soarelui.

Dihidropiridină BPC

Dihidropiridinele sunt cei mai frecvent prescris antagoniști de calciu. Aceste medicamente sunt folosite în primul rând pentru a reduce tensiunea arterială. Cele mai cunoscute medicamente din acest grup includ:

• Nifedipina este unul dintre primele BPC-uri, care acționează în principal asupra vaselor. Alocați pentru a reduce tensiunea arterială în cazul crizelor hipertensive, eliminați simptomele anginei vasospastice, tratamentul bolii Raynaud. Nifedipina rareori exacerbează insuficiența cardiacă, deoarece deteriorarea contractilității miocardice este compensată de o scădere a încărcăturii inimii. Există medicamente cu acțiune pe termen lung, care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și angina pectorală.
• Nicardipina - acest medicament, ca și nifedipina, afectează vasele. Acesta este utilizat pentru a preveni atacurile anginei și pentru a trata hipertensiunea arterială.
• Amlodipina și felodipina se numără printre cele mai frecvent prescrise BPC. Acționează asupra vaselor, nu afectează contractilitatea inimii. Acestea au un efect de lungă durată, făcându-le convenabile pentru a fi utilizate pentru tratamentul hipertensiunii și anginei pectorale. Utilizarea lor este utilă în special în angina vasospastică. Efectele secundare sunt asociate cu arterele dilatate (dureri de cap, bufeuri), pot dispărea în câteva zile.
• Lercanidipina și isradipina prezintă caracteristici similare cu cele ale nifedipinei, acestea fiind utilizate numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
• Nimodipina - acest medicament are o acțiune selectivă a arterei creierului. Datorită acestei proprietăți, nimodipina este utilizată pentru a preveni apariția spasmului secundar al arterelor cerebrale în hemoragia subarahnoidă. Pentru tratamentul altor boli cerebrovasculare, nimodipina nu este utilizată, deoarece nu există dovezi privind eficacitatea utilizării sale în aceste scopuri.

Efectele secundare ale tuturor CCB dihidropiridinei sunt asociate cu dilatarea vaselor de sânge (dureri de cap, înroșirea feței), ele pot dispărea în câteva zile. De asemenea, se dezvoltă adesea umflarea picioarelor, ceea ce este dificil de eliminat diureticele.

fenilalchilaminelor

Blocanții canalului de calciu din acest grup afectează în principal miocardul și sistemul de conducere cardiacă, de aceea sunt cel mai adesea prescrise pentru tratamentul anginei pectorale și a aritmiilor.

Practic, singurul BPC din grupul de fenilalchilamine utilizate în medicina clinică este verapamilul. Acest medicament agravează contractilitatea inimii și, de asemenea, afectează conductivitatea nodului atrioventricular. Datorită acestor efecte, verapamil este utilizat pentru tratamentul anginei pectorale și a tahicardiilor supraventriculare. Efectele secundare includ creșterea insuficienței cardiace, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, agravarea tulburărilor de conducere din inimă. Utilizarea verapamilului este contraindicată la pacienții care iau deja beta-blocante.

benzodiazepine

Benzodiazepinele ocupă o poziție intermediară între dihidropiridine și fenilalchilamine, astfel încât acestea pot dilata vasele de sânge și pot agrava contractilitatea inimii.

Un exemplu de benzodiazep este diltiazemul. Acest medicament este cel mai adesea folosit pentru angina pectorală. Există o formă de eliberare a acțiunii prelungite, care este prescrisă pentru tratamentul hipertensiunii. Deoarece diltiazem afectează sistemul de conducere cardiacă, acesta trebuie combinat cu atenție cu beta-blocante.

Alte precauții la utilizarea BPC

Orice medicament din grupul BPC poate fi utilizat numai după cum este prescris de un medic. Trebuie luate în considerare următoarele aspecte:

1. Dacă luați un medicament din grupul BPC, nu trebuie să beți suc de grapefruit. Această interdicție se datorează faptului că crește cantitatea de medicament care intră în sânge. În consecință, tensiunea arterială poate scădea brusc, ceea ce uneori este destul de periculos. Sucul de grapefruit afectează aproape toți blocanții canalelor de calciu, cu excepția amlodipinei și diltiazemului. Suc de portocale și alte fructe pot fi beți.
2. Consultați-vă cu un medic înainte de a începe să luați orice medicamente, inclusiv agenți fitoterapeutici, în asociere cu antagoniști de calciu.
3. Fiți pregătiți pentru utilizarea pe termen lung a BPC în tratamentul hipertensiunii arteriale. Unii pacienți încetă să mai ia medicamente antihipertensive, de îndată ce tensiunea arterială revine la normal, dar astfel de acțiuni pot pune în pericol sănătatea lor.
4. Dacă aveți angină și încetați brusc să luați aceste blocante, este posibil să aveți durere în inimă.

Autorul articolului: Nivelichuk Taras, șeful departamentului de anesteziologie și terapie intensivă, experiență de lucru de 8 ani. Învățământul superior în specialitatea "Medicină generală".

Blocante ale canalelor de calciu pentru angina pectorală

S. Yu Shrygol, Dr. med. științe, profesor
Universitatea Națională de Farmacie, Kharkiv

Blocanții canalelor de calciu (BPC) sau antagoniștii de calciu sunt utilizați pe scară largă în medicina modernă. Aceste medicamente tind să se lege în membranele celulare cu canale de calciu dependente de tensiune L ("lentă") prin care ionii de calciu intră în spațiul intracelular. Aceste canale sunt localizate în mușchiul cardiac, sistemul de conducere cardiacă, mușchii netezi ai peretelui vascular, care este motivul pentru utilizarea predominantă a CCB în cardiologie. În plus, canalele de calciu "lente" se găsesc în mușchii netede ai bronhiilor, ale tractului gastrointestinal, ale tractului urinar, uterului și trombocitelor [1].

Intrând în celulă, ionii de calciu activează procesele metabolice, măresc consumul de oxigen, provoacă contracția musculară, cresc excitabilitatea și conductivitatea. BKK opri aceste procese. Listați cele mai importante efecte farmacologice ale acestor medicamente în domeniul cardiohemodinamicii:

• relaxarea musculaturii netede vasculare, care duce la scăderea tensiunii arteriale, scăderea post-și preload-ului inimii, o ameliorare a fluxului sanguin coronar și cerebral, microcirculație, scăderea presiunii în circulația pulmonară; hipotensiunea și acțiunea antianginală a BPC este asociată cu aceasta;
• reducerea contractilității miocardice, care contribuie la scăderea tensiunii arteriale și reducerea nevoii inimii de oxigen; aceste efecte sunt, de asemenea, necesare pentru acțiuni antihipertensive și antianginale;
• acțiune diuretică datorată inhibării reabsorbției de sodiu (implicată în scăderea tensiunii arteriale);
• relaxarea musculară a organelor interne (efect antispasmodic);
• încetinirea automatismului celulelor nodului sinusal, inhibarea focarelor ectopice în atriu, reducerea vitezei impulsurilor în nodul atrioventricular (efect antiaritmic);
• inhibarea agregării plachetare și îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui, care este importantă pentru tratamentul bolii sau sindromului Raynaud.

Principalele grupe de blocante ale canalelor de calciu

Diferite BPC aceste proprietăți sunt exprimate diferit. Fondurile considerate sunt împărțite în 4 grupe principale cu efecte hemodinamice ușor diferite. În cadrul acestor grupuri sunt alocate generațiile de medicamente I și II. Acestea din urmă au o durată mai lungă de acțiune (nu sunt luate de 3 ori pe zi, deoarece sunt medicamente de generație, dar numai de 1-2 ori), acționează mai exact asupra diferitelor organe și oferă mai puține efecte secundare.

Derivații de dihidropiridină (grupa nifedipină)

În aceste medicamente, a căror nomenclatură este prezentată în Tabelul 1, efectul asupra mușchiului neted vascular prevală, are un efect mai redus asupra sistemului de conducere cardiacă și a contractilității miocardice; Nimodipina (nimotop) se distinge prin faptul că are un efect predominant de extindere asupra vaselor cerebrale și este folosit pentru tulburările de circulație cerebrală.

Tabelul 1. Blocanții canalelor de calciu? derivați de dihidropiridină

Recent produse medicamente nifedipina acționează pe termen lung ?? nifedipină retard și nifedipină git (continuă).

Derivați de fenilalchilamină (grupul verapamil)

În preparatele acestui grup (tabelul 2), efectul asupra sistemului de conducere cardiac, și anume, asupra nodului sinusal, în care depolarizarea membranelor celulare depinde de intrarea ionilor de calciu, și pe nodul atrioventricular, în care ionul de intrare este important pentru dezvoltarea potențialului de acțiune, este puternic pronunțat. calciu și sodiu. Ele nu au aproape nici un efect asupra sistemului conductiv al ventriculelor, unde depolarizarea se datorează aportului de ioni de sodiu. CCL din acest grup reduce în mod clar contractilitatea miocardului, iar efectul lor asupra vaselor este mult mai puțin pronunțat.

Tabelul 2. Blocanții canalelor de calciu? fenilalchilamină

În plus, drogul este, de asemenea, creat verapamil lent-acționează ?? verapamil sr.

Derivați de benzotiazepină (grupul de diltiazem)

Aceste medicamente (tabelul 3) au un efect aproximativ egal asupra inimii și asupra vaselor, dar sunt oarecum mai slabe decât grupul cu nifedipină.

Tabelul 3. Blocanții canalelor de calciu? benzotiazepină

Diltiazemul medicamentos este întârziat? diltiazem sr.

Derivații de difenilpiperazină (gruparea cinnarizină)

În dozele terapeutice, medicamentele din acest grup (Tabelul 4) au un efect de extindere în principal asupra vaselor cerebrale, prin urmare ele sunt utilizate în principal pentru tulburări ale circulației cerebrale, migrene și tulburări vestibulare. Efectul BCC considerat asupra vaselor din alte bazine, precum și asupra inimii, este nesemnificativ și nu are semnificație clinică semnificativă.

Tabelul 4. Blocanții canalelor de calciu? difenilpiperazină

Să subliniem proprietățile farmacologice ale BPC, care determină avantajele lor în comparație cu alte grupuri de medicamente ale profilului cardiovascular al acțiunii [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK este metabolic neutru? sunt lipsite de efecte adverse asupra metabolismului carbohidratilor, lipidelor, acidului uric, care distinge aceste medicamente de beta-blocante, diureticele tiazidice;
• îmbunătățesc funcția excretoare a rinichilor și, în nefropatia diabetică, reduc semnificativ proteinuria (în special verapamil, diltiazem);
• ele nu cresc tonul bronhiilor (spre deosebire de β-blocante), pot fi recomandate în special pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu bolile bronho-obstructive;
• nu reduce activitatea psihică, fizică și sexuală a pacienților;
• nu provoca depresie mentală, cum ar fi, de exemplu, reserpina și clonidina, dar, dimpotrivă, au un efect antidepresiv;
• reducerea hipertrofiei ventriculare stângi (numai medicamente din generația II a grupelor de dihidropiridină, fenilalchilamină, benzotiazepină);
• bine tolerată de pacienții vârstnici;
• îmbunătățirea calității vieții pacienților.

Indicații pentru utilizarea BKK

Hipertensiune arterială și hipertensiune simptomatică. Nifedipina este recomandată pentru crize hipertensive (1 comprimat sub limbă, poate fi mestecat); de obicei, tensiunea arterială în 10 minute este redusă cu 10? 12%, și după o jumătate de oră ?? cu aproximativ 20%.

Angina de efort, stenocardia Prinzmetal. Dacă angina pectorală este combinată cu bradicardie, un bloc atrioventricular, hipertensiune arterială marcată, este preferabil să se administreze nifedipină, în special medicamente cu durată lungă de acțiune. Dacă angina pectorală este însoțită de tulburări de ritm supraventricular, tahicardie, atunci este logic să se acorde prioritate BPC din grupul de verapamil (în special procorum) sau diltiazem.

Tahicardia supraventriculară (sinus), extrasistolul, flutterul atrial și fibrilația atrială (în aceste cazuri sunt preferate medicamentele din grupul verapamil).

Tulburările acute ale circulației cerebrale (derivatele dihidropiridinei sunt indicate în mod special; nimotopul este medicamentul ales pentru hemoragiile subarahnoidale). Nu este doar efectul vasodilatator și îmbunătățirea hemodinamicii cerebrale care contează. CCB-urile penetrează bine în țesutul cerebral și restricționează intrarea ionilor de calciu în celulele nervoase conduc la blocarea mecanismelor dependente de calciu ale morții neuronale (așa-numita apoptoză) în timpul ischemiei cerebrale acute. Aceasta este o manifestare a efectului neuroprotector al CCL.

În plus, indicațiile includ insuficiența cerebrovasculară cronică, encefalopatia discirculatorie, tulburările vestibulare, boala de mișcare în transport și migrenă. Pentru aceste boli se utilizează cinnarizina, flunarizina.

Cardiomiopatia hipertrofică (în legătură cu capacitatea de a provoca regresia hipertrofiei ventriculare stângi, se utilizează medicamente de generația a doua, în special din grupul dihidropiridină, precum și gallopamilul).

Boala și sindromul Raynaud (în principal derivați ai dihidropiridinei).

Preparatele grupurilor de verapamil și diltiazem, datorate efectului antiaritmic pronunțat, au sens atunci când sunt combinate cu tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilație atrială cronică cu hipertensiune arterială.

Domeniul de aplicare a BPC nu se limitează la cardiologie și angioneurologie. Există și alte indicații mai înguste și mai puțin cunoscute pentru numirea acestor medicamente. Acestea includ prevenirea bronhospasmului rece, precum și tratamentul stuttering, deoarece medicamentele în cauză elimină contracția spastică a diafragmei. Cinnarizina (stugeronul) are proprietăți antihistaminice și poate fi utilizată pentru reacții alergice imediate? prurit, urticarie. Trebuie remarcat faptul că, în ultimii ani, BPC, în legătură cu proprietățile lor neuroprotectoare și psihotrope, a fost utilizat în tratamentul complex al bolii Alzheimer, coreei Huntington, demenței senile și alcoolismului.

Farmacocinetica și caracteristicile aferente numirii medicamentelor individuale

BPC poate fi administrat oral, sublingual și parenteral. Aproape toate PCC-urile sunt bine (mai mult de 90%) și sunt absorbite rapid din tractul gastro-intestinal, dar când acestea trec mai întâi prin ficat sunt distruse, aceasta este așa-numita eliminare presistemică. Biodisponibilitatea părții principale a medicamentelor? aproximativ 35%, astfel încât, cu introducerea unei doze orale, doza ar trebui să fie de 4 - 5 ori mai mare decât în ​​cazul administrării parenterale. Deasupra acestor valori, indicatorul pentru nifedipină (aproximativ 65%), nitrepin, bypass (nitrendipină)? aproximativ 70%, norvaska (amlodipină)? până la 90% [3].

Doar metaboliții de verapamil și diltiazem sunt farmacologic activi, resturile de CCL sunt distruse prin formarea de produse inactive. Aceste două medicamente nu trebuie prescrise în cazurile de insuficiență renală, deoarece ele sunt mai excretate de rinichi decât alte BCC și există riscul de cumulare și supradozaj cu leziuni renale. Cu boala hepatică ar trebui să se reducă doza de orice CCB.

Luați în considerare modul de utilizare a BPC în hipertensiune arterială.

Nifedipina se administrează pe cale orală timp de 5 - 10 mg 3 - 4 ori pe zi (pentru a reduce criza hipertensivă - 5 - 10 mg sub limbă); cu durată scurtă de acțiune, nifedipină cu hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică cronică, nu trebuie utilizate mult timp într-o doză zilnică mai mare de 40 mg [8];

Nifedipină retard (Corinfar retard)? pe 10-20 mg de 2 ori pe zi după mese;

Nifedipine gits (acțiune continuă)? pe 60 - 90 mg 1 dată pe zi;

Isradipin ?? 2,5 mg de 2 ori pe zi, dacă nu se primește 4 săptămâni un efect clar? doza este crescută la 5 mg de 2 ori pe zi, este posibilă creșterea dozei unice la 10 mg. Utilizarea sublinguală a medicamentului (1 comprimat) este recomandată pentru stoparea unei crize hipertensive [4];

Felodipină? la 2,5 - 10 mg o dată pe zi (prin gură, întregi, nu zdrobiți sau mestecați comprimatele, beți apă), doza crește treptat;

Amlodipină? pe 2,5 - 10 mg o dată pe zi (creșterea treptată a dozei, doza maximă de 10 mg pe zi);

Lacidipin? pe 2 - 4 mg 1 dată pe zi, de preferință dimineața (începeți cu 2 mg, după 3 - 4 săptămâni cu efect insuficient, creșteți doza la 4 - 6 mg), puteți lua medicamentul pe termen nelimitat;

Nizoldipin ?? doza inițială de 5 - 10 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, după 3 - 4 săptămâni, doza poate fi crescută la 20 mg de 2 ori pe zi; luate cu mâncare, dimineața și seara, fără mestecare, apă stoarsă;

Nitrendipină? 10 mg de două ori pe zi (dimineața și seara) sau 20 mg o dată pe zi, cu un efect insuficient, doza este crescută la 40 mg pe zi în 1-2 doze, după 2-24 luni de tratament, puteți reduce treptat doza până la 10 mg o dată pe zi;

Verapamil ?? 40 - 80 mg 3 - 4 ori pe zi, apoi, cu un efect insuficient, 80 - 120 mg 3 - 4 ori pe zi în timpul sau imediat după consumul cu apă, tratamentul poate dura până la 6 - - 8 luni; în încălcarea funcției hepatice, doza zilnică nu trebuie să depășească 120 mg; pentru a calma criza hipertensivă, puteți introduce drogul (5 - 10 mg) intravenos lent sub controlul tensiunii arteriale, ritmului cardiac, ECG;

Verapamil SR ?? 120 mg de două ori pe zi sau 240 mg o dată pe zi;

Gallopamil ?? 50 mg de 2 ori pe zi (în timpul sau imediat după masă), doza maximă zilnică? 200 mg;

Diltiazem? pe 60 - 90 mg de 3 ori pe zi, luate înainte de mese, fără a mesteca tabletele, apă potabilă; doza maximă zilnică? 360 mg (90 mg de 4 ori);

Diltiazem SR ?? pe 120 - 180 mg de 1-2 ori pe zi.

Criterii pentru eficiența și siguranța utilizării BPC

Criteriile clinice de performanță sunt normalizarea tensiunii arteriale (dacă este posibil, este de dorit să se efectueze monitorizarea zilnică), reducerea atacurilor anginei, creșterea toleranței la efort fizic.

Pe un ECG, normalizarea valului T, în special în cazul unui plumb standard, este benefică. Atunci când se utilizează generarea de medicamente II în dinamica tratamentului hipertensiunii arteriale, pot fi detectate semnele unei scăderi a hipertrofiei ventriculare stângi. Criteriul de siguranță pentru utilizarea CCL este creșterea intervalului PQ cu nu mai mult de 25% din valoarea inițială (o creștere mai mare a intervalului PQ indică o inhibare semnificativă a conductivității atrioventriculare). Controlul electrocardiografic este deosebit de important în numirea BPC din grupul de verapamil, deoarece aceste medicamente au în principal un efect asupra inimii.

Efecte secundare

Pentru grupul cu nifedipină, efectul secundar se datorează în principal vasodilatației periferice, iar în grupul cu verapamil, influențează efectele secundare datorate efectului asupra inimii. Acestea includ:

• dureri de cap, amețeli; roșeață a feței, senzație de căldură ("bufeuri"), în special la începutul tratamentului, o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Tides produce de obicei nifedipină;
• umflarea picioarelor în picioare și glezne, mâinile în coate;
• bradicardie (în special ca răspuns la verapamil);
• tahicardie reflexă ca răspuns la scăderea tonusului vascular (în special pentru nifedipină). Medicamentele din grupul de generații II de dihidropiridine, care au un efect de lungă durată (în special Norvasc, Lacipil) nu cauzează tahicardie;
• constipație (de multe ori dă verapamil); rar ?? creșterea activității transaminazelor în sânge, icter, scăderea urinării. Erupție cutanată.

Ocazional, BCC pot provoca dezvoltarea sau amplificarea parkinsonismului existent (în special în acest sens, grupul cinnarizină), insuficiența cardiacă (în special în cazul supradozajului sau al combinațiilor iraționale cu alte medicamente).

Interacțiunea BPC cu medicamentele altor grupuri

Combinații iraționale și periculoase

Este imposibil combinarea BPC cu chinidina, procainamida și glicozidele cardiace (în primul rând se referă la grupul de verapamil și diltiazem), deoarece ritmul cardiac scade drastic, riscul de blocare a blocului atrioventricular crește.

Nu combinați verapamilul sau diltiazemul cu beta-blocante (propranolol, pindolol, oxprenolol etc.), în special atunci când se administrează intravenos, deoarece este posibilă depresia ascuțită a funcției cardiace. Alte BPC, în special medicamente din grupul de nifedipine, atunci când sunt administrate pe cale orală, pot fi combinate cu beta-blocante în doze mici.

Verapamil sporește efectul toxic al carbamazepinei (finlepsinei) asupra sistemului nervos central.

Datorită accelerării distrugerii în ficat, efectul BPC scade odată cu administrarea simultană de fenobarbital, rifampicină.

Concentrația fracțiunii libere a diferitelor BPC în sânge crește atunci când este combinată cu AINS (indometacin, acid acetilsalicilic, butadionă, brufen etc.), medicamente pentru sulfa (sulfadimezină, norsulfazol, sulfalenă, biseptol etc.), diazepam. Această interacțiune farmacocinetică poate duce la o creștere a efectelor nedorite ale CCA. Alcoolul nu trebuie consumat în timpul tratamentului cu BPC.

Combinații raționale

CCLs sunt bine combinate cu diuretice, apressin, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, blocante ale receptorilor de angiotensină. Le puteți combina cu nitrați, în special cu verapamil. Complet BPC compatibil cu medicamente antidiabetice.

Contraindicații

Bradicardie severă (pentru grupul cu verapamil) sau tahicardie (pentru grupul cu nifedipină), sindrom sinusal bolnav (pentru toate medicamentele).

Angina instabilă, infarctul miocardic acut (creșterea mortalității!) [8], șocul cardiogenic. Cele mai periculoase medicamente cu acțiune scurtă de nifedipină, care sunt în prezent cu utilizare limitată în legătură cu datele acumulate privind efectele adverse asupra stării pacienților cu angină pectorală, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă.

Blocul atrioventricular (în primul rând pentru grupul cu verapamil), sindromul Wolff-Parkinson-White.

Insuficiență cardiacă cronică IIB-III Art. Această contraindicație este deosebit de importantă pentru grupurile de verapamil și diltiazem, din care diferă medicamentele din grupul de nifedipine. Din cauza celei mai pronunțate acțiuni vasodilatatoare, o scădere semnificativă a încărcăturii ulterioare, descărcarea miocardului prin medicamente hemodinamice, dar cu acțiune scurtă nifedipină, conform deciziei Consiliului științific al Institutului de Cercetare de Cardiologie, nu ar trebui să fie utilizată pentru insuficiența cardiacă.

Insuficiența cardiacă acută, afectarea funcției hepatice și renale.

Parkinsonismul (în special pentru grupul de cinnarizină).

Sarcina, alăptarea, copilăria (la copii, dacă există indicații asociate în principal cu aritmii cardiace, poate fi utilizat verapamil).

Hipersensibilitate individuală la medicamente.

Aspectele farmacoeconomice ale utilizării BPC

Într-un studiu [6] realizat la Universitatea de Medicină Volgograd pentru 229 pacienți hipertensivi, sa stabilit o legătură între costul tratamentului și reducerea procentuală a tensiunii arteriale sistolice și diastolice pentru 9 generații de BKK I. Medicamentele au fost prescrise pentru cel puțin 4 săptămâni cu monitorizarea tensiunii arteriale, raportul "preț / eficacitate" a fost determinat prin împărțirea costului medicamentului la procentul de reducere a tensiunii arteriale obținute. Acest studiu este interesant deoarece există diferențe semnificative între produsele similare fabricate de diferite companii cu nume comerciale diferite. Sa constatat că cel mai preferat raport al costului la reducerea procentuală a presiunii sistolice și diastolice în fenilhidrină (0,59 pentru presiunea sistolică și 0,52 pentru diastolică) și cordaflex (1,89 și, respectiv, 1,01) și diltiazem au cel mai mult valoarea mare a acestui indicator? 22,81 pentru presiunea sistolică și 9,04? pentru diastolică.

În consecință, administrarea de fenigidină și cordaflex a făcut posibilă furnizarea de monoterapie a hipertensiunii arteriale cu antagoniști de calciu din prima generație cu cel mai mic cost. Dar, după cum sa arătat mai sus, datorită efectelor adverse ale acestor CCA cu utilizare sistematică în doze mari, ele sunt treptat înlocuite cu cea de-a doua generație de medicamente, utilizarea lor fiind cea mai preferată în farmacoterapia modernă.

Până în prezent nu există astfel de calcule, care să permită compararea cu alte medicamente de generația a II-a. Cu toate acestea, după cum sa stabilit în numeroase observații clinice, aceștia acționează mai selectiv, spre deosebire de CCL de prima generație, determină regresia hipertrofiei ventriculare stângi, sunt mai bine tolerate de către pacienți și pot fi administrate o dată pe zi. Caracterizată în special prin acțiunea pe termen lung, convenabilă pentru pacient, amlodipina, având și cea mai mare biodisponibilitate (vezi mai sus). Datorită unei prescripții mai rare, care în cele din urmă ajută la reducerea costului tratamentului și eficienței clinice mai mari, mai puține efecte secundare și complicații, medicamentele de a doua generație pot fi considerate cele mai potrivite pentru a fi utilizate astăzi în practica cardiologică.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. și altele Farmacoterapia cu bazele farmacologiei clinice, Ed. V. I Petrova. Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D.R., Bennit P.N. Farmacologie clinică: în 2 volume: Trans. din engleză ?? M.: Medicine, 1993.
3. Mikhailov I. B. Farmacologie clinică. Sankt Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Utilizarea combinată a isradipinei cu agoniști ai receptorilor 2-adreno și 1-imidazolină în arestarea crizelor hipertensive: Autor. Dis.... Cand. miere de albine. Științe. Rostov-on-Don, 1999. 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Farmacoterapia rațională a hipertensiunii arteriale // Jurnalul Medical din Rusia. 2001. ?? V. 9, nr 15.? S. 615 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. și alții Utilizarea antagoniștilor de calciu la pacienții cu hipertensiune arterială esențială: prețul și eficacitatea utilizării lor // Probleme de standardizare în domeniul sănătății: Jurnal științific și practic revizuit. 2001. ?? № 4.? P. 128.
7. Registrul de medicamente din Rusia: Colecția anuală. M.: Remako, 1997 - 2002.
8. Conceptul modern de utilizare a antagoniștilor de calciu în cardiologie. Decizia Consiliului științific al Institutului de Cardiologie. A.L. Myasnikova al Centrului științific cardiologic al Academiei de Științe Medicale din Rusia // Ter. arhiva. 1996. ?? V. 68, nr. 9. ?? S. 18-19.
9. Chekman I.S., Peleshchuk A.I., Pyatak O.A., et al., Cartea de referință privind farmacologia și farmacoterapia clinică / Ed. I. S. Chekman, A. P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. Kiev: Sănătos? I, 1987. ?? 736 s.

De ce avem nevoie de blocante de canale de calciu

Medicamentele care reduc cantitatea de ioni de calciu din interiorul celulelor se numesc blocanți ai calciului (canale de calciu lente). Sunt înregistrate trei generații de astfel de medicamente. Se utilizează pentru a trata boala ischemică, hipertensiunea arterială și tahicardia, cardiomiopatia hipertrofică.

Citiți în acest articol.

Prezentare generală a blocantelor de canale de calciu

Medicamentele din acest grup au o structură diferită, proprietăți chimice și fizice, efecte terapeutice și secundare, dar sunt unite printr-un singur mecanism de acțiune. Aceasta constă în inhibarea transferului de ioni de calciu prin membrană.

Printre aceștia se emit medicamente cu un efect predominant asupra inimii, asupra vaselor, acțiunii selective (selective) și neselective. Adesea, un medicament este un blocant în asociere cu un agent diuretic.

Blocanții de canale de calciu (CCB) sunt utilizați pentru tratamentul cardiologic timp de aproximativ 50 de ani, datorită acestor avantaje:

• eficacitatea clinică în cazul ischemiei miocardice;
• tratamentul și prevenirea anginei pectorale, atac de cord, hipertensiune arterială, aritmii;
• reducerea riscului de complicații și mortalitate la bolile de inimă;
• bună tolerabilitate și siguranță a cursurilor lungi;
• lipsa dependenței;
• nici un efect negativ asupra proceselor metabolice, acumularea de acid uric;
• pot fi utilizate la pacienții cu astm, diabet, boli de rinichi;
• nu reduce activitatea mentală sau fizică, potența;
• au efecte antidepresive.

Vă recomandăm să citiți un articol despre medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Din aceasta veți afla despre pericolele de presiune ridicată, clasificarea medicamentelor pentru hipertensiune arterială, utilizarea terapiei combinate.

Și aici mai multe despre tratamentul fibrilației atriale.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Principalul efect farmacologic al BPC este inhibarea transferului de ioni de calciu din spațiul extracelular în fibrele musculare ale inimii și pereții vasculari prin canalele lentă de tip L. Cu deficit de calciu, aceste celule își pierd capacitatea de a contracta activ, deci arterele coronare și periferice se relaxează.

În plus, utilizarea medicamentelor se manifestă astfel:

• cererea de oxigen din miocard scade;
• îmbunătățirea toleranței la efort;
• rezistența scăzută a vaselor arteriale duce la scăderea încărcăturii inimii;
• circulația sanguină în zone ischemice este activată, miocardul deteriorat este restabilit;
• mișcarea de calciu în nodurile și fibrele sistemului conductor este inhibată, ceea ce încetinește ritmul contracțiilor și activitatea focarelor patologice de excitație;
• aderența trombocitelor și producția de tromboxan încetinește, creșterea fluxului de sânge;
• există o regresie graduală a hipertrofiei ventriculare stângi;
• grăsimea de peroxidare este semnificativ redusă și, prin urmare, formarea de radicali liberi care distrug celulele vaselor de sânge și inimii.

Medicamentele în stadiile inițiale împiedică formarea plăcii care blochează arterele, nu permite vasele coronare să înguste și să oprească proliferarea mușchilor netezi ai peretelui vascular.

Utilizarea blocantelor antianginoase sau selective

Principalele indicații pentru utilizarea BPC sunt astfel de boli:

• hipertensiunea primară și simptomatică, inclusiv în timpul unei crize (picături sau o tabletă de nifedipină scade tensiunea arterială în 10 minute);
• restul anginei și tensiunii (pentru bradicardie și blocadă, hipertensiunea este utilizată de Nifedipină, iar Verapamil sau Diltiazem sunt utilizate pentru ameliorarea aritmiilor);
• tahicardia, pâlpâirea, flutterul atrial, extrasistolele sunt tratate cu Verapamil;
• tulburări de flux sanguin cerebral acute (Nimotop);
• ischemia cerebrală cronică, encefalopatia, boala de mișcare, durerea de cap migrenă (Cinnarizin);
• hipertrofia miocardică (Amlodipină, Nifedipină, Procorum);
• Boala lui Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Nu mai puțin eficace a fost utilizarea antagoniștilor de calciu în bronhospasm, stuttering, alergii (Cinnarizine), tratamentul complex al demenței senile, boala Alzheimer și alcoolismul cronic.

Uită-te la video despre alegerea medicamentelor pentru hipertensiune arterială:

Contraindicații

Există limite generale pentru prescrierea blocantelor de canale de calciu. Acestea includ:

• sindromul depresiei sinusale
• angina instabilă, atac de cord (risc de complicații),
• scăderea tensiunii arteriale
• șoc cardiogen,
• manifestări acute ale insuficienței cardiace,
• patologie renală sau hepatică severă,
• sarcina, alăptarea, vârsta copilului.

Pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, atac de cord, medicamente cu acțiune scurtă, cum ar fi Nifedipina, sunt deosebit de periculoase. Insuficiența circulatorie severă nu este tratată cu Verapamil sau Diltiazem.

Tipuri de blocante letale ale canalelor de calciu

Întrucât grupul BPC combină medicamente diferite, s-au propus mai multe variante de clasificare. Există trei generații de medicamente:

• primul este Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• al doilea este Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• al treilea este Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

În funcție de efectul asupra simptomelor clinice principale, se disting următoarele subgrupuri:

• lărgirea arterelor periferice - Nifedipină, Felodipină;
• îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian - amlodipină, felodipină;
• reducerea contractilității miocardice - Verapamil;
• inhibarea conductivității și a automatismului - Verapamil.

În funcție de structura chimică a BPC sunt împărțite:

• Grupul de nifedipină - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Extindeți în mod predominant arterele periferice.
• Grupul Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Acționează asupra miocardului, inhibă conducerea impulsului cardiac în atriu, nu afectează vasele.
• Grup diltiazem - Kardil, Klentiazem. De asemenea, afectează inima și vasele de sânge.
• Grupul Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Extindeți în principal navele cerebrale.

A treia generație de droguri

Prima generație de blocanți de calciu se caracterizează prin biodisponibilitate scăzută, selectivitate insuficientă de acțiune și eliminare rapidă din organism. Acest lucru necesită aporturi frecvente și doze destul de mari. A doua generație este lipsită de aceste deficiențe, deoarece medicamentele sunt lungi în sânge, digestibilitatea lor fiind mult mai mare.

A treia generație BKK este reprezentată de Lerkamen. Se penetrează bine în membrana celulară, se acumulează în ea și se spală încet. Prin urmare, în ciuda circulației scurte în sânge, efectul său este de lungă durată. Utilizați medicamentul 1 dată pe zi, ceea ce vă permite să mențineți un efect constant și este convenabil pentru pacient.

În același timp, medicamentul are și alte efecte pozitive asupra hemodinamicii:

• îmbunătățește circulația cerebrală,
• protejează celulele creierului de distrugere,
• acționează ca un antioxidant
• dilates arterele rinichilor inhibă întărirea lor,
• are un efect hipotensiv pronunțat,
• se referă la cardio-nefro și cerebroprotectori.

• dureri de cap,
• edem,
• pierdere de presiune
• înroșirea feței
• bufeuri,
• creșterea frecvenței cardiace
• inhibarea impulsului cardiac.

Verapamil inhibă conducerea și automatismul, poate provoca blocări și asystole. Mai puțin frecvente sunt: ​​constipație, indigestie, erupții cutanate, tuse, scurtarea respirației și somnolență.

Vă recomandăm să citiți un articol despre prevenirea infarctului miocardic. Din aceasta veți afla despre măsurile de prevenire primară, tratamentul bolilor care duc la atac de cord, precum și metodele de prevenire secundară.

Și aici mai multe despre tratamentul aterosclerozei vaselor de gât.

Blocatoarele cu canale de calciu slabe reduc în mod eficient tensiunea arterială, cu un curs lung de terapie care împiedică hipertrofia miocardică, protejează căptușeala interioară a vaselor de sânge de procesul aterosclerotic, elimină sodiul și apa din cauza expansiunii arterelor renale. Acestea reduc mortalitatea și frecvența complicațiilor la boli de inimă, cresc toleranța la exerciții fizice și nu au efecte secundare pronunțate.

Medicamentele moderne, cele mai noi și cele mai bune pentru tratamentul hipertensiunii arteriale vă permit să vă controlați starea cu cele mai mici consecințe. Ce medicamente de alegere sunt prescrise de medici?

Este posibil să alegeți medicamente pentru vasele capului numai cu medicul care urmează, deoarece acestea pot diferi în spectrul de acțiune, precum și efectele secundare și contraindicațiile. Care sunt cele mai bune medicamente pentru extinderea vaselor de sânge și tratamentul venelor?

Medicamentul antagonist al canalelor de calciu Norvask, a cărui utilizare ajută la reducerea nevoii de nitroglicerină, va contribui, de asemenea, la presiune. Printre indicații se numără angină. Medicamentul nu poate fi spălat cu suc de rodie.

Pentru extrasistole, fibrilație atrială și tahicardie, se folosesc droguri, atât noi cât și moderne, precum și vechea generație. Clasificarea efectivă a medicamentelor antiaritmice vă permite să selectați rapid din grupuri, pe baza indicațiilor și contraindicațiilor

În hipertensiune arterială și angina pectorală, Azomex este prescris, a cărui utilizare este tolerată destul de pozitiv de către pacienți. Tabletele au puține efecte secundare. Nu există analogi compleți, ci medicamente care conțin substanța principală.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, unele medicamente includ substanța eprosartan, utilizarea căreia ajută la normalizarea tensiunii arteriale. Efectul este luat ca bază într-un medicament ca Tevet. Există analogi cu o acțiune similară.

Atribuiți blocante pentru aritmii pentru a ameliora un atac, precum și în mod continuu. Beta-blocantele sunt selectate individual în fiecare caz, auto-medicamentul poate fi periculos.

Administrarea verapamilului fără prescripție medicală nu este recomandată. Este disponibil în tablete și flacoane pentru injecție. Care sunt contraindicatiile? Cum se aplică cu presiune înaltă și joasă, aritmii?

Atunci când angină este efectuată terapie antianginală. Evaluați criteriile pentru eficacitatea sa pe ECG, teste de sarcină, monitorizarea Holter. În stadiile inițiale, este prescrisă terapia de primă linie.

Blocante ale canalelor de calciu: o revizuire a medicamentelor

Blocanții canalelor de calciu sau antagoniștii de calciu (AK) sunt medicamente care inhibă intrarea ionilor de calciu în celule prin intermediul canalelor de calciu.

Canalele de calciu sunt formațiuni de proteine ​​prin care ionii de calciu se deplasează în și din celulă. Aceste particule încărcate sunt implicate în formarea și conducerea unui impuls electric și, de asemenea, asigură contracția fibrelor musculare ale inimii și pereților vasculare.
Antagoniștii de calciu sunt utilizați în mod activ în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii și tulburărilor de ritm cardiac.

Mecanism de acțiune

Aceste medicamente încetinesc fluxul de calciu în celule. În același timp, vasele coronare se dilată, fluxul de sânge din mușchiul inimii se ameliorează. Ca urmare, se ameliorează furnizarea de oxigen miocardic și excreția produselor metabolice.

Prin reducerea frecvenței contracțiilor inimii și a contractilității miocardului, AK reduce nevoia inimii de oxigen. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția diastolică a miocardului, adică capacitatea sa de relaxare.
AK extinde arterele periferice, ajutând la scăderea tensiunii arteriale.

Unii agenți din acest grup (verapamil, diltiazem) au proprietăți antiaritmice.
Aceste medicamente reduc agregarea ("legarea") trombocitelor, prevenind formarea cheagurilor de sânge în vasele coronare. Acestea prezintă proprietăți anti-aterogene, îmbunătățind metabolismul colesterolului. AK protejează celulele prin inhibarea peroxidării lipidelor și încetinirea introducerii enzimelor lizozomale periculoase în citoplasmă.

Clasificare în funcție de structura chimică

AK în funcție de structura chimică sunt împărțite în trei grupe. În fiecare grup se deosebesc generațiile I și II, care se deosebesc una de cealaltă în selectivitatea acțiunii și durata efectului.

Clasificarea AK:
Derivați difenilalchilamină:

• Prima generație: verapamil (izoptin, finoptin);
• A doua generație: anipamil, gallopamil, falipamil.

• Prima generație: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• A doua generație: altiazem.

• Prima generație: nifedipină (corinfar, cordafen, cordipină, fenigidină);
• A doua generație: amlodipină (norvask), isradipină (lomir), nicardipină (cardin), nimodipină, nisoldipină (sciscor), nitrendipină (by-pass), riodipină, felodipină (polidil).

Derivații de difenilalchilamină (verapamil) și benzotiazepină (diltiazem) acționează atât asupra inimii, cât și asupra vaselor. Ei au un efect antianginal, antiaritmic, hipotensiv. Aceste remedii reduc frecvența contracțiilor cardiace.

Derivații vaselor de sânge dilate de dihidropiridină au acțiune antihipertensivă și antianginală. Nu sunt folosite pentru a trata aritmiile. Aceste medicamente cauzează o creștere a frecvenței cardiace. Efectul acestora asupra anginei pectorale și a bolii hipertensive este mai pronunțat decât în ​​primele două grupuri.

În prezent, derivații utilizați pe scară largă de generare de dihidropiridină II, în particular, amlodipină. Ei au o durată lungă de acțiune și sunt bine tolerați.

Indicații pentru utilizare

Stresul anginei

Pentru tratamentul pe termen lung a anginei de stres, se utilizează verapamil și diltiazem. Acestea sunt cele mai indicate la pacienții tineri, cu o combinație de stenocardie cu bradicardie sinusală, hipertensiune arterială, obstrucție bronșică, hiperlipidemie, diskinezie biliară, tendință la diaree. Indicații suplimentare pentru selectarea acestor medicamente sunt obliterarea aterosclerozei la nivelul extremităților inferioare și a insuficienței cerebrovasculare.

În multe cazuri, terapia combinată, combinând diltiazem și beta-blocantele. Combinarea AK cu nitrați nu este întotdeauna eficientă. Combinația dintre beta-blocante și verapamil poate fi utilizată cu mare grijă pentru a evita posibilele bradicardii severe, hipotensiunea arterială, conducerea cardiacă afectată și scăderea contractilității miocardice.

Infarctul miocardic

Este posibil să se ia în considerare utilizarea diltiazemului la pacienții cu infarct miocardic focal mic (infarct miocardic fără valvă Q) dacă nu este o insuficiență circulatorie, iar fracția de ejecție depășește 40%.

În infarctul miocardic transmural ("cu undă Q") AK nu sunt arătate.

boala hipertonică

AK poate provoca dezvoltarea inversă a hipertrofiei ventriculare stângi, protejează rinichii, nu provoacă tulburări metabolice. Prin urmare, ele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Sunt prezentate în special derivați ai generației de nifedipină II (amlodipină).

Aceste medicamente sunt indicate în special pentru combinația hipertensiunii arteriale cu angina, metabolismul lipidic afectat și bolile obstructive ale bronhiilor. Ele ajută la îmbunătățirea funcției renale la nefropatia diabetică și la insuficiența renală cronică.

Medicamentul "Nimotop" este indicat în special pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cerebrovasculară. Pentru încălcări ale ritmului și hipertensiunii arteriale, se recomandă utilizarea medicamentelor din grupurile de verapamil și diltiazem.

Tulburări ale ritmului cardiac

În tratamentul aritmiilor au fost utilizate fonduri din grupurile de verapamil și diltiazem. Acestea încetinesc conducerea inimii și reduc automatismul nodului sinusal. Aceste medicamente suprimă mecanismul de reintrare în tahicardiile supraventriculare.

AKs sunt folosite pentru ameliorarea și prevenirea atacurilor de tahicardie supraventriculară. De asemenea, ele ajută la reducerea frecvenței contracțiilor cardiace în timpul fibrilației atriale. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul extrasistolelor supraventriculare.

În aritmiile ventriculare, AK este ineficientă.

Efecte secundare

AK provoacă expansiunea vaselor de sânge. Ca urmare, se pot produce amețeli, cefalee, înroșirea feței, bătăi rapide ale inimii. Ca rezultat al tonusului vascular scăzut, edemul apare în picioare, glezne și picioare. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele de nifedipină.
AK agravează capacitatea miocardului de a reduce (efectul inotropic negativ), încetinește ritmul cardiac (efect cronotrop negativ), încetinește conductivitatea atrioventriculară (efect negativ dromotrop). Aceste efecte secundare sunt mai pronunțate în cazul derivaților de verapamil și diltiazem.

Atunci când utilizați medicamente nifedipina constipație, diaree, greață, în cazuri rare, vărsături. Utilizarea verapamilului în doze mari la unii pacienți provoacă constipație severă.
Rareori există efecte secundare de la nivelul pielii. Ele se manifestă prin roșeață, erupție cutanată și mâncărime, dermatită, vasculită. În cazurile severe, este posibil ca sindromul Lyell să se dezvolte.

Sindromul de anulare

După o întrerupere bruscă a aportului AK, mușchii netezi ai arterelor coronare și periferice devin hipersensibili la ionii de calciu. Ca rezultat, se dezvoltă un spasm al acestor vase. Se poate manifesta printr-o creștere a atacurilor anginei, creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de retragere este mai puțin frecvent în grupul cu verapamil.

Contraindicații

Datorită diferenței în acțiunea farmacologică a medicamentelor, contraindicațiile pentru diferitele grupuri diferă.

Derivații de verapamil și diltiazem nu trebuie prescris pentru sindromul sinusului bolnav, blocul atrioventricular, disfuncția sistolică a ventriculului stâng, șocul cardiogen. Acestea sunt contraindicate la un nivel sistolic tensiunii arteriale sub 90 mm Hg. Art., Precum și sindromul Wolff-Parkinson-White cu conducere anterogradă de-a lungul unei căi suplimentare.

Preparatele din grupurile de verapamil și diltiazem sunt relativ contraindicate în caz de intoxicație digitalică, bradicardie sinusală severă (mai puțin de 50 bătăi pe minut) și o tendință de constipație severă. Acestea nu trebuie combinate cu beta-blocante, nitrați, prazosin, chinidină și disopiramidă, deoarece în acest caz există pericolul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.