Antagonistul de calciu Lista de droguri

Terapia hipertensiunii arteriale se efectuează cu ajutorul medicamentelor din grupuri precum blocanții canalelor de calciu. Antagoniștii de calciu includ o listă de medicamente cu structuri chimice diferite. În același timp, aceștia au un mecanism de acțiune similar. Se manifestă în încetinirea trecerii în celulele inimii, în vasele de sânge ale ionilor de calciu. Este esecul echilibrului elementului specificat în interiorul celulelor, plasmă, mulți cardiologi consideră cauza principală pentru apariția hipertensiunii arteriale.

Mecanism de acțiune

Antagoniștii canalelor de calciu scad tensiunea arterială (BP) atunci când pacientul este în repaus. Dacă le folosesc la fizic. sarcina, efectul asupra tensiunii arteriale sistolice va fi mai puțin pronunțat. Efectul terapeutic al medicamentelor considerate este mai mare la pacienții vârstnici hipertensivi care au o formă de patologie "inferioară".

Medicamentele considerate care sunt derivate ale dihidropiridinei, prima, a doua generație, într-o ușoară măsură cresc frecvența cardiacă. Astfel de efecte sunt considerate nedorite pentru cei care sunt bolnavi, care au anumite probleme cardiace. Prin urmare, medicamentele din acest grup au fost dezvoltate care nu produc un efect similar. Dintre acestea: "Diltiazem", "Verapamil". Aceste fonduri determină o scădere a ritmului cardiac.

Sub influența medicamentelor din grupul de droguri considerat, se remarcă suprimarea producției excesive de insulină. Acești oameni de știință au descoperit în timpul cercetărilor. Efectul a fost atins datorită blocării intrării de calciu a celulelor beta pancreatice.

Aportul de medicamente este însoțit de o absorbție rapidă. Singurele excepții sunt izradipina, amlodipina, felodipina. Medicamentele se disting prin legarea înaltă la proteinele plasmatice (70 - 98%). Excreția se realizează prin rinichi (aproximativ 80-90% din substanța medicamentoasă). Numai o fracțiune mică este excretată de intestine. La persoanele în vârstă, procesul de înlăturare a medicamentelor este ușor încetinit.

Prin utilizarea fondurilor din grupul în cauză, se obțin următoarele efecte:

• scăderea tensiunii arteriale;
• efect anti-ischemic;
• nefroprotektsiya. Efect manifestant în îmbunătățirea fluxului sanguin, rata de creștere a filtrării glomerulare;
• efect anti-sclerotic;
• efect antiaritmic;
• cardioprotectie. Manifestată de o scădere a manifestării hipertrofiei ventriculare stângi, ameliorarea activității diastolice a inimii;
• reduce capacitatea de agregare a trombocitelor.

Scop și aplicare

Antagoniștii de calciu sunt un grup separat de medicamente prescrise în tratamentul pacienților hipertensivi. Acestea sunt menționate printre personalul medical ca blocanți ai canalelor de calciu. Medicamentele reduc trecerea calciului în celule. Ele afectează de asemenea mișcarea substanței în interiorul celulelor.

Calciul este indispensabil în implementarea direcției semnalelor către structurile intracelulare care provin de la receptori. Aceste semnale activează acțiunile celulare cum ar fi: stresul, contracția. Specialiștii hipertensivi înregistrează adesea o scădere a calciului în plasmă. În același timp, nivelul componentei din interiorul celulelor este crescut. Acest lucru provoacă o reacție mai vizibilă a vaselor de sânge, a inimii față de hormoni, decât ar trebui să fie.

Cardiologii observă o ușoară diferență a acțiunii preparatelor medicale considerate în comparație cu medicamentele pentru a reduce presiunea "primei linii". După o serie de studii, medicii au înregistrat în mod egal următoarele grupuri de medicamente:

• reduce tensiunea arterială;
• prevenirea mortalității totale cardiovasculare;
• prevenirea atacului de cord.

Medicamentele din acest grup contribuie la reducerea riscului de accident vascular cerebral mai mult decât fondurile din grupurile enumerate mai jos:

Dar există unele caracteristici în utilizarea medicamentelor în cauză. Recepția substanțelor din acest grup este adesea însoțită de dezvoltarea insuficienței cardiace. În consecință, cardiologii nu le eliberează pacienților după un atac de cord.

Indicatiile principale pentru prescrierea medicamentelor din acest grup sunt:

• vasospastice, forme stabile / instabile de angină pectorală;
• hipertensiune.

clasificare

Având în vedere un astfel de indicator ca o structură chimică, experții au sugerat următoarea clasificare a antagoniștilor de calciu:

• Derivați de fenilalchilamină. Printre preparatele medicale ale acestui subspeciet, tiapamil, anipamil, falipamil, galopamil, verapamil, tiropamil, devapamil sunt adesea folosite;
• Derivații de dihidropiridină. Acest subgrup conține o listă destul de mare de substanțe. Acestea includ: nilvadipin, barnidipină, amlodipină, efondipin, lekarnidipin, nimodipina, Valium, nitrendipină, felodipină, isradipină, nicardipină, nifedipină, manidipină, nisoldipină, lacidipinei;
• Derivați de benzotiazepină. Acest subgrup include numai klentiazem, diltiazem.

Din 2007, cardiologii europeni au identificat stări specifice ale persoanelor care suferă de hipertensiune arterială, în care ar trebui utilizate următoarele grupuri de medicamente:

• dihidropiridină antagoniști de calciu. Medicamentele din acest subgrup sunt recomandate pentru utilizarea în timpul sarcinii, aterosclerozei vasculare periferice, hipertrofiei VS, anginei pectorale, hipertensiunii sistolice izolate înregistrate la vârstnici.
• non-dihidropiridină antagoniști de calciu. Restul substanțelor sunt incluse în subgrup. Este de dorit să se utilizeze în următoarele condiții: tahicardie supraventriculară, ateroscleroză carotidă, angina pectorală.

Din 1996, cardiologii au început să utilizeze noua clasificare a medicamentelor în cauză. Se bazează pe o durată diferită a efectului medicamentelor, o influență specifică asupra selectivității țesuturilor, organismul:

1. Preparate medicale din prima generație. Subgrupul include Diltiazem, Verapamil, Nifedipina. Efectul utilizării lor poate fi redus din cauza biodisponibilității scăzute. Medicamentele din grupul specificat au un efect scurt. Deseori provoacă efecte secundare (cefalee, roșeață a dermei). Sub acțiunea "Verapamil", "Diltiazem" a marcat slăbirea bătăilor inimii, ritmul cardiac.
2. Medicamente de generația a 2-a. Acestea includ "Manidipine", "Nifedipine GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR" și altele. Efectul utilizării lor este puternic și scurt.
3. Medicamente de generația a treia. Dintre aceștia, cardiologii remarcă biodisponibilitatea ridicată a lacidipinei, a Lercanidipinei, a Amlodipinei.

Descrierea antagoniștilor de calciu, dozare

Să analizăm în detaliu impactul drogurilor din diferite grupuri. Să începem cu fenilalchilaminele.

Fenilalchilaminele. Mijloacele acestui grup prezintă un efect selectiv asupra inimii și vaselor de sânge. Alocați-le când:

• tulburări de ritm cardiac;
• hipertensiune;
• patologiile musculare ale inimii;
• angina pectorală a tuturor opțiunilor.

De la repararea evenimentelor adverse:

• întârzie urina;
• dureri de cap;
• greață;
• bradicardie;
• insuficiență cardiacă.

În practică, este adesea prescrisă verapamil, care este prezent în următoarele medicamente: Isoptin, Finoptin. Eliberarea tabletelor se efectuează cu o doză de 40, 80 grame. Luați aceste medicamente costate de 2 - 3 ori / zi.

Încă mai producem tablete de acțiune prelungită "Verogalid EP", "Isoptin SR". Aceste medicamente includ 240 mg. mijloace de operare. Pentru a le primi sunt eliberate o dată pe zi.

De asemenea, medicamentul este produs pentru injectare. Medicamentul este reprezentat de o soluție de 0,25% de clorhidrat de verapamil. În 2 ml de soluție, care este conținută în interiorul fiolei, sunt prezente 5 mg. mijloace de operare. Acest tip de medicamente este folosit în situații de urgență. Introduceți-l intravenos.

Preparatele medicale din a doua generație sunt puțin utilizate în practică.

Dihidropiridine. Acest subgrup de blocante este considerat cel mai numeroas. Acțiunea principală este îndreptată către nave. Se observă un efect mai redus asupra sistemului de conducere a inimii. Alocați când:

• formă stabilă de angina pectorală;
• hipertensiune;
• angina vasospastică.

Medicamente specifice prescrise pentru a îmbunătăți starea de sănătate a pacienților cu sindrom Raynaud. Indicam contraindicatii:

• decompensarea insuficienței cardiace;
• tahicardie supraventriculară;
• sindrom coronarian.

Luarea de medicamente în acest grup cauzează adesea:

• roșeața epidermei pe față;
• dureri de cap;
• umflarea picioarelor;
• tahicardie;
• hiperplazia gingivală.

Lista antagoniștilor de calciu din seria analizată este foarte lungă. Le indicăm cu doza prescrisă de medic:

• Expunerea scurtă la Nifedipină. Adesea prescris "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
• Lacidipinei. Prezent în Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipina. Prezent în Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipină clorhidrat, Lerkamene (10,20 mg).
• Expunerea prelungită la Nifedipină. Medicamentele sunt prezentate de Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg).
• Nitrendipină. Prezent în Nitremed, Octidipine (20 mg).
• Nifedipina sub formă de tablete înzestrate cu eliberare modificată. Acestea sunt "Nifecard HL", "Cordipin HL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
• Felodipina. Prezent în "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipină. Prezent în Lomir (2,5, 5 mg).
• Amlodipina. Substanța activă este prezentă în "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipină" (2,5,5 mg, 10 mg) și "Kalchek", "Akridipin" "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Nicardipină. Prezent în "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
• Valium. Prezent în "Foridone" (10 mg).
• Nimodipină. Prezent în Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepinele. Substanțele din această serie afectează inima, vasele de sânge. Medicamente prescrise pentru:

• hipertensiune;
• prevenirea spasmelor arterei coronare;
• angina intensă;
• hipertensiune arterială la pacienții cu diabet zaharat;
• Prinzmetal angina pectoris;
• tahicardia supraventriculară paroxistică.

Importanță clinică specială administrată la diltiazem. Omologii săi sunt:

• "Dilz" (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• Blokaltsin (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Cortiazem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Alți blocanți ai canalelor de calciu. Difenilpiperazinele sunt reprezentate de cinnarizină ("Vertizin", "Stugeron"), flunarizin ("Sibelium"). Medicamentele extind vastele, cresc aportul de sange catre creier, membrele. Medicamentele măresc rezistența celulelor la lipsa de oxigen, reducând vâscozitatea sângelui.

Scrie-le când:

• afectarea alimentării cu sânge a creierului capului;
• funcționarea defectuoasă a circulației periferice;
• efectuarea terapiei preventive pentru sindromul de boală de mișcare;
• terapie de întreținere pentru afecțiunile urechii interne;
• apariția pierderii de memorie, deteriorarea activității mentale, oboseala mentală și alte simptome.

Bepridil ("Kordium") este utilizat ca singura diarilaminopropilamină. Rareori prescrise pentru angina, tahicardie supraventriculară.

Evenimente adverse

Grupul considerat de medicamente are nu numai un efect terapeutic. Medicamentele pot provoca, de asemenea, o serie de efecte secundare. Acestea sunt de obicei declanșate de vasodilatație marcată. Medicii explică acest lucru prin manifestarea durerilor de cap, roșeață a epidermei, senzație de căldură, scăderea tensiunii arteriale.

Medicamentele care reduc ritmul pot agrava contractilitatea ventriculului stâng și pot conduce, de asemenea, la conductivitatea atrioventriculară.

Doctorii au identificat reacții adverse frecvente. Acestea apar cu utilizarea antagoniștilor de calciu dihidropiridină, non-dihidropiridină. Următoarele manifestări se referă la ele:

• roșeața dermei feței. Pacientii simt o graba de sange mai des, dupa ce au luat medicamente dihidropiridina;
• hipotensiune arterială;
• scăderea acțiunii sistolice a ventriculului stâng. Această acțiune nu provoacă numai amlodipină, felodipină;
• edemul periferic.

Utilizarea medicamentelor dihidropiridină din grupul examinat provoacă tahicardie reflexă. Un efect similar a fost observat la pacienții care au luat nifedipină cu acțiune scurtă, felodipină.

Medicamentele non-dihidropiridină cauzează adesea următoarele reacții la pacienții hipertensivi:

• reducerea automatismului nodului sinusal;
• bradicardie;
• constipație;
• hepatotoxicitate;
• încălcarea conductivității atrioventriculare.

Contraindicații

Cardiologii identifică o serie de situații în care utilizarea preparatelor medicale considerate este absolut contraindicată. Printre acestea se numără:

• hipotensiune arterială;
• sarcina (primul trimestru);
• stenoza aortică (severă);
• Blocarea AV, fixată în gradele 2 și 3;
• alăptării;
• sindrom sinusal bolnav;
• hemoragie;
• infarct miocardic acut în stadiul inițial.

Doctorii au identificat separat o listă de contraindicații relative. Ele depind de un anumit grup de medicamente. Grupul de verapamil, diltiazem relativ contraindicat în:

• bradicardie sinusală;
• sarcinii în etapele ulterioare;
• ciroza hepatică.

Medicamentele din grupul dihidropiridină au ca contraindicații relative:

• sarcinii în etapele ulterioare;
• angina instabilă;
• ciroza hepatică.

Preparatele medicale considerate sunt considerate a fi foarte eficiente. Efectul terapeutic al medicamentelor din acest grup a fost dovedit de mulți ani de practică. Nu le poți numi un panaceu, dar cu o utilizare rezonabilă (prin prescripție de un cardiolog), ele dau rezultate pozitive, prelungind viața multora.

Grupa farmacologică - blocante ale canalelor de calciu

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Blocante ale canalelor de calciu (antagoniști ai calciului) - un grup eterogen de medicamente care au același mecanism de acțiune, dar diferă într-o serie de proprietăți, inclusiv privind farmacocinetica, selectivitatea țesuturilor, efectele asupra ritmului cardiac etc.

Ionii de calciu joacă un rol important în reglarea diferitelor procese de viață ale corpului. Penetrând celulele, ele activează procesele bioenergetice (conversia ATP în cAMP, fosforilarea proteinelor etc.), asigurând implementarea funcțiilor fiziologice ale celulelor. La concentrații crescute (inclusiv în timpul ischemiei, hipoxiei și a altor afecțiuni patologice), acestea pot spori în mod nejustificat metabolismul celular, pot crește cererea de oxigen în țesuturi și pot provoca diverse modificări distrugătoare. Transferul transmembranar al ionilor de calciu se realizează prin intermediul unor așa-numite speciale. canalele de calciu. Canalele pentru ioni de CA 2+ destul de diverse și complexe. Acestea sunt situate în căile sinoatriale, atrioventriculare, fibrele Purkinje, miofiriliile miocardice, celulele musculare netede vasculare, mușchii scheletici etc.

Istoric istoric. Primul reprezentant clinic important al antagonistului de calciu, verapamil, a fost obținut în 1961 ca rezultat al încercărilor de a sintetiza analogi mai activi ai papaverinei, care are un efect vasodilatator. În 1966, nifedipina a fost sintetizată, în 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipina și diltiazemul sunt reprezentanții cei mai studenți ai antagoniștilor de calciu, sunt considerați droguri prototip și caracteristicile noilor medicamente din această clasă sunt date în comparație cu acestea.

În 1962, Hass și Hartfelder au descoperit că verapamil nu dilată numai vasele de sânge, ci are și efecte inotropice și cronotrope negative (spre deosebire de alte vasodilatatoare, cum ar fi nitroglicerina). La sfârșitul anilor 1960, A. Flekenstein a sugerat că efectul verapamilului se datorează unei scăderi a intrării ionilor de Ca2 + în cardiomiocite. Studiind actiunea verapamilului asupra izolate cardiace fâșiile de mușchi papilari animale a constatat că medicamentul cauzează același efect ca și îndepărtarea ionilor Ca2 + din mediul de perfuzie, adăugarea ionilor Ca2 + acțiune cardiodepresive verapamilului este eliberat. La aproximativ același timp, sa propus să se numească medicamente aproape de verapamil (prenylamină, galopamil etc.) ca antagoniști ai calciului.

Mai târziu, sa dovedit că unele medicamente din diferite grupuri farmacologice au de asemenea capacitatea de a afecta moderat curentul de Ca2 + din interiorul celulei (fenitoină, propranolol, indometacin).

. În 1963 g verapamil a fost aprobat pentru utilizare clinică ca agenți anti-anginoase (antianginos (anti + angină pectorală) / agent antiischemică - medicamente care cresc fluxul sanguin la nivelul inimii sau reducând cererea sa de oxigen folosit pentru prevenirea sau ușurarea atacurilor anginoase). Puțin mai devreme, cu același scop, a fost propus un alt derivat de fenilalchilamină - prenylamină (Diphril). În viitor, verapamil a găsit o aplicare largă în practica clinică. Prenylamina a fost mai puțin eficientă și nu mai este utilizată ca medicament.

Canalele de calciu sunt proteine ​​transmembranare cu structură complexă, formate din mai multe subunități. De asemenea, prin aceste canale curg ioni de sodiu, bariu și hidrogen. Există canale de calciu dependente de potențial și dependent de receptor. Prin canalele dependente de potențial, ionii de Ca 2+ trec prin membrană imediat ce potențialul său scade sub un anumit nivel critic. În cel de-al doilea caz, fluxul de ioni de calciu prin membrane este reglat de agoniști specifici (acetilcolină, catecolamine, serotonină, histamină etc.) atunci când interacționează cu receptorii celulari.

În prezent, există mai multe tipuri de canale de calciu (L, T, N, P, Q, R) cu proprietăți diferite (inclusiv conductivitatea, durata deschiderii) și localizarea diferitelor țesuturi.

canale de tip L (de lungă durată de mare capacitate, din limba engleză de durată -. lungă durată, mare - mare, ceea ce înseamnă conductanței canalului) a fost lent sunt activate prin depolarizarea membranei celulare și pot provoca o intrare lentă a ionilor Ca2 + în celulă și formarea unui lent potențialul de calciu, de exemplu în cardiomiocite. canale de tip L sunt localizate în cardiomiocite în celulele sistemului cardiac de conducere (nodurile sinuauricular și AV), celulele musculare netede ale arterelor, bronșică, uterin, ureterelor, vezicii biliare, tractul gastrointestinal, celule musculare scheletice, trombocite.

Canalele de calciu lent formate de mari α₁-subunitatea care formează canalul în sine, precum și subunități suplimentare mai mici - α₂, β, γ, δ. alfa₁-subunitatea (greutatea moleculară 200-250 mii) este conectată la complexul de subunități α₂β (greutate moleculară de aproximativ 140 mii) și subunitatea beta intracelulară (greutate moleculară de 55-72 mii). Fiecare α₁-subunitatea constă din 4 domenii omoloage (I, II, III, IV) și fiecare domeniu constă din 6 segmente transmembranare (S1 - S6). Complexul de subunități A₂β și subunitatea β pot afecta proprietățile α₁-subunitate.

Canalele de tip T - tranzitorie (din limba engleză, tranzitorie - tranzitorie, pe termen scurt, adică timpul de deschidere a canalului), rapid inactivat. Canalele de tip T sunt denumite low-threshold, deoarece acestea se deschid la o diferență de potențial de 40 mV, în timp ce canalele de tip L sunt clasificate drept praguri mari - se deschid la 20 mV. Canalele tip T joacă un rol important în generarea de batai ale inimii; în plus, ele sunt implicate în reglarea conductivității în nodul atrioventricular. Canalele de calciu de tip T se găsesc în inimă, în neuroni, precum și în talamus, în diferite celule secretoare etc. Canalele de tip N (din limba engleză, Neuronal - adică distribuția predominantă a canalelor) se găsesc în neuroni. N-canalele sunt activate în timpul tranziției de la valori foarte negative ale potențialului membranei până la depolarizarea puternică și reglează secreția neurotransmițătorilor. Curentul de ioni de Ca 2+ prin ele în terminalele presinaptice este inhibat de norepinefrină prin intermediul receptorilor α. Canalele de tip P, identificate inițial în celule Purkin'e ale cerebelului (de aici și numele lor), se găsesc în celulele granulare și în axoanele gigantice de calmar. Canalele de tipuri de N-, P-, Q-, și recent descrise R par să reglementeze secreția de neurotransmițători.

Celulele sistemului cardiovascular sunt aranjate de preferință canale de calciu lent L-tip, precum și T și tipurile-R, și în celulele musculare netede vasculare conțin trei tipuri de canale (L, T, R), în celulele miocardului - în general, de tip L, și în celulele nodului sinusal și ale celulelor neurohormonale - canalele tip T.

Calciul de Calciu Calciu Antagonist

Există multe clasificări ale BPC - în funcție de structura chimică, specificitatea țesutului, durata acțiunii etc.

Clasificarea celei mai răspândite este heterogenitatea chimică a antagoniștilor de calciu.

Pe baza structurii chimice, de obicei antagoniștii de calciu de tip L se împart în următoarele grupuri:

- fenilalchilamine (verapamil, galopamil, etc.);

- 1,4-dihidropiridinele (nifedipina, nitrendipină, nimodipina, amlodipină, lacidipină, felodipină, nicardipină, isradipină, lercanidipina și colab.);

- benzotiazepine (diltiazem, clentiazem, etc.);

- difenilpiperazine (cinnarizină, flunarizină);

Din punct de vedere practic, în funcție de efectul asupra tonului sistemului nervos simpatic și a frecvenței cardiace, antagoniștii de calciu sunt împărțiți în două subgrupe - crescând reflexiv (derivații dihidropiridinei) și reducând (verapamilul și diltiazemul), în multe privințe sunt similare cu beta-blocanții).

Spre deosebire de dihidropiridine (cu un efect inotropic ușor negativ), fenilalchilaminele și benzotiazepinele au inotropic negativ (contractilitate miocardică redusă) și acțiune cronotropică (ritm cardiac lent).

Conform clasificării date de IB Mikhailov (2001), BPC este împărțit în trei generații:

a) derivați de verapamil (Isoptin, Finoptin) - fenilalchilamină;

b) Nifedipina (Fenigidina, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) sunt derivați ai dihidropiridinei;

c) derivații de diltiazem (Diazem, Diltiazem) - benzotiazepină.

a) un grup de verapamil: galopamil, anipamil, falipamil;

b) Grupul de nifedipină: isradipină (Lomir), amlodipină (Norvask), felodipină (Plendil), nitrendipină (Octidipină), nimodipină (Nimotop), nicardipină, lacidipină (Lacipil), riodipină (Foridon);

c) un grup de diltiazem: klentiazem.

În comparație cu prima generație de BPC, cele două generații de BPC au o durată mai lungă de acțiune, o specificitate mai mare a țesuturilor și mai puține efecte secundare.

Reprezentanții celei de-a treia generații de BPC (naftopidil, emopamil, lercanidipină) au un număr de proprietăți suplimentare, cum ar fi activitatea alfa-adrenolitică (naftopidil) și simapolitice (emopamil).

Farmacocinetica. BPC se administrează parenteral, administrat oral și sublingual. Majoritatea antagoniștilor de calciu sunt prescrise pe cale orală. Forme pentru administrare parenterală există în verapamil, diltiazem, nifedipină, nimodipină. Nifedipina este utilizată sublingual (de exemplu, într-o criză hipertensivă, se recomandă să mestecați pilula).

Fiind compuși lipofili, majoritatea CCL-urilor sunt absorbite rapid atunci când sunt ingerate, dar datorită efectului "first pass" prin ficat, biodisponibilitatea este foarte variabilă. Excepțiile sunt amlodipina, isradipina și felodipina, care sunt absorbite încet. Legarea la proteinele din sânge, în principal albumina, este ridicată (70-98%). T_max este de 1-2 ore pentru medicamentele din prima generație și 3-12 ore pentru BKK-uri din a doua și a treia generație și, de asemenea, depinde de lekoform. Cu recepție sublinguală_max realizat în 5-10 min. Media t_1/2 din sânge pentru generația BKK I - 3-7 ore, pentru generația BKK II - 5-11 h. BKK penetrează bine în organe și țesuturi, volumul de distribuție este de 5-6 l / kg. BPC este aproape complet biotransformat în ficat, metaboliții sunt de obicei inactivi. Cu toate acestea, unii antagoniști ai calciului au derivați activi - norverapamil (T_1/2 aproximativ 10 ore, are aproximativ 20% din activitatea hipotensivă a verapamilului), desacetildiazem (25-50% din activitatea de extindere a compusului parental, diltiazem). Se elimină în principal prin rinichi (80-90%), parțial prin ficat. În cazul ingerării repetate, biodisponibilitatea poate crește, iar eliminarea poate să încetinească (datorită saturației enzimelor hepatice). Aceleași modificări ale parametrilor farmacocinetici sunt observate în ciroza hepatică. Eliminarea este, de asemenea, încetinită la pacienții vârstnici. Durata generației BKK I - 4-6 ore, a II-a generație - în medie 12 ore.

Principalul mecanism de acțiune al antagoniștilor de calciu este acela că acestea inhibă penetrarea ionilor de calciu din spațiul extracelular în celulele musculare ale inimii și ale vaselor de sânge prin canalele de calciu lent de tip L. Reducerea concentrației de ioni de Ca2 + în cardiomiocite și celule musculare netede vasculare, acestea extind arterele coronare și arterele periferice și arteriolele și au un efect pronunțat de vasodilatare.

Spectrul de activitate farmacologică a antagoniștilor de calciu include efecte asupra contractilității miocardice, activității nodului sinusal și conducerii AV, tonusului vascular și rezistenței vasculare, funcției bronhiale, organelor tractului gastrointestinal și tractului urinar. Aceste medicamente au capacitatea de a inhiba agregarea plachetară și de a modula eliberarea neurotransmițătorilor din terminațiile presinaptice.

Efectul asupra sistemului cardiovascular

Nave. Calciul este necesar pentru contracția celulelor musculare netede vasculare, care, intră în citoplasma celulară, formează un complex cu calmodulină. Complexul rezultat activează kinaza lanțurilor ușoare de miozină, ceea ce duce la fosforilarea lor și posibilitatea formării de punți încrucișate între actină și miozină, rezultând o reducere a fibrelor musculare netede.

Antagoniștii de calciu, blocând canalele L, normalizează curentul transmembranar al ionilor de Ca2 +, care este perturbat într-o serie de afecțiuni patologice, în special în hipertensiunea arterială. Toți antagoniștii de calciu determină relaxarea arterelor și nu au aproape niciun efect asupra tonusului venelor (acestea nu schimbă preîncărcarea).

Inima. Funcția normală a mușchiului cardiac depinde de fluxul de ioni de calciu. Calibrarea ionilor de calciu este necesară pentru conjugarea excitației și contracției în toate celulele inimii. În miocard, intrarea în interiorul cardiomiocitului, Ca2 + se leagă de complexul proteic, așa-numitul troponin, modificările conformației troponinei, efectul de blocare al complexului troponin-tropomiozină este eliminat și se formează punți de actomiozină, rezultând o contracție a cardiomiocitei.

Prin reducerea curentului ionilor de calciu extracelulari, BPC provoacă un efect inotropic negativ. O caracteristică distinctivă a dihidropiridinelor este aceea că acestea largesc vastele periferice, ceea ce duce la o creștere pronunțată a baroreflexului în tonul sistemului nervos simpatic, iar efectul lor inotropic negativ este egalat.

În celulele nodurilor sinusale și AV, depolarizarea se datorează, în principal, curentului de calciu care intră. Efectul nifedipinei asupra automatismului și conducerii AV se datorează unei scăderi a numărului de canale de calciu care nu au efect asupra timpului de activare, inactivare și recuperare a acestora.

Cu o creștere a frecvenței cardiace, gradul de blocare a canalului cauzat de nifedipină și alte dihidropiridine practic nu se schimbă. La doze terapeutice, dihidropiridinele nu inhibă conducerea AV. Dimpotrivă, verapamilul nu numai că reduce curentul de calciu, ci și inhibă dezinactivarea canalelor. Mai mult, cu cât este mai mare frecvența cardiacă, cu atât este mai mare gradul de blocaj cauzat de verapamil, precum și de diltiazem (într-o măsură mai mică) - acest fenomen se numește dependență de frecvență. Verapamil și diltiazem reduc automatismul, comportamentul AV lent.

Bepridil blochează nu numai calciul lent, dar și canalele de sodiu rapide. Are un efect inotropic direct negativ, reduce ritmul cardiac, provoacă o prelungire a intervalului QT și poate provoca dezvoltarea tahicardiei ventriculare polimortale.

Reglarea sistemului cardiovascular implică, de asemenea, canalele de calciu de tip T, care sunt localizate în inimă în nodurile sinus-atriale și atrio-ventriculare, precum și în fibrele Purkinje. A fost creat un antagonist de calciu, mibefradil, care blochează canalele de tip L și T. În același timp, sensibilitatea canalelor de tip L la acesta este cu 20-30 mai mică decât sensibilitatea canalelor T. Utilizarea practică a acestui medicament pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și a anginei pectorale cronice stabile a fost suspendată datorită efectelor secundare grave, aparent datorită inhibării glicoproteinei P și citocromului P450 al izoenzimelor CYP3A4, precum și datorită interacțiunii nedorite cu multe medicamente cardiotrope.

Selectivitatea țesuturilor. În forma cea mai generală, diferențele în acțiunea BPC asupra sistemului cardiovascular se datorează faptului că verapamilul și alte fenilalchilamine acționează în principal asupra miocardului, incluzând la conducerea AV și într-o mai mică măsură pe nave, nifedipină și alte dihidropiridine, într-o mai mare măsură pe mușchii vaselor și mai puțin pe sistemul de conducere cardiacă, iar unele au tropism selectiv pentru coronar (nisoldipina în Rusia nu este înregistrată) sau cerebrală (nimodipina ) nave; diltiazem ocupă o poziție intermediară și afectează în mod egal vasele și sistemul de conducere cardiacă, dar este mai slab decât cele anterioare.

Efectele BKK. Selectivitatea tisulară a BPC provoacă o diferență în efectele lor. De aceea, verapamilul provoacă vasodilatație ușoară, nifedipina - dilatarea pronunțată a vaselor de sânge.

Efectele farmacologice ale medicamentelor din grupurile de verapamil și diltiazem sunt similare: ele au un efect negativ, crono-și dromotrop - pot reduce contractilitatea miocardică, pot scădea frecvența cardiacă, încetinesc conducerea atrioventriculară. În literatura de specialitate, acestea sunt uneori numite CCB-uri "cardio selective" sau "bradicardice". Antagoniști de calciu (în principal dihidropiridine), caracterizați printr-un efect foarte specific asupra organelor individuale și a regiunilor vasculare. Nifedipina și alte dihidropiridine se numesc BCC "vasoselective" sau "vasodilatatoare". Nimodipina, care este foarte lipofilă, a fost dezvoltată ca un medicament care acționează asupra vaselor cerebrale pentru a ușura spasmele. În același timp, dihidropiridinele nu au un efect semnificativ clinic asupra funcției nodului sinusal și a conducerii atrioventriculare, de obicei nu afectează frecvența cardiacă (cu toate acestea, ritmul cardiac poate crește ca urmare a activării reflexului sistemului simpatic-adrenal ca răspuns la o expansiune dramatică a arterelor sistemice).

Blocanții canalelor de calciu au pronunțat activitate vasodilatatoare și au următoarele efecte: antianginos / antiischemică, hipotensive, organoprotective (cardioprotectoare, nefroprotector), antiaterogen, antiaritmic, scădere a presiunii arteriale pulmonare și dilatarea bronhiilor - CCB unele caracteristice (dihidropiridine), reducerea agregării plachetare.

Efectul antianginal / antiischemic se datorează atât efectului direct asupra miocardului cât și vaselor coronare, precum și efectului asupra hemodinamicii periferice. Prin blocarea intrării ionilor de calciu în cardiomiocite, BPC reduc activitatea mecanică a inimii și reduc consumul de oxigen prin miocard. Extinderea arterelor periferice determină o scădere a rezistenței periferice și a tensiunii arteriale (scăderea sarcinii după sarcină), ceea ce duce la scăderea tensiunii peretelui miocardic și necesitatea miocardului de oxigen.

efect hipotensiv asociat cu vasodilatație periferică, cu scăderea rezistenței vasculare sistemice, scade tensiunea arteriala, creste fluxul sanguin la nivelul organelor vitale - inima, creier, rinichi. Efectul hipotensiv al antagoniștilor de calciu este combinat cu un efect moderat diuretic și natriuretic, ceea ce duce la o scădere suplimentară a OPSS și BCC.

efect cardioprotector se datorează faptului că numita CCL vasodilatația rezultând scăderea sistemică rezistenței și a tensiunii arteriale vasculare și, în consecință, la o scădere a postsarcinii, ceea ce reduce activitatea cardiaca si cererea de oxigen miocardic și poate cauza regresia hipertrofiei ventriculare stângi și a miocardului îmbunătățirea funcției diastolice.

Efectul nefroprotectiv se datorează eliminării vasoconstricției vaselor renale și o creștere a fluxului sanguin renal. În plus, BPC-urile măresc rata de filtrare glomerulară. Creșterea natriurezei, care completează efectul hipotensiv.

Există dovezi ale efectului anti-aterogen (anti-sclerotic) obținut în studiile efectuate în culturi de țesut aortic uman la animale, precum și într-o serie de studii clinice.

Efect antiaritmic. BPC cu activitate antiaritmică pronunțată include verapamil, diltiazem. Antagoniștii calciului cu dihidropiridină nu prezintă activitate antiaritmică. Efectul antiaritmic este asociat cu inhibarea depolarizării și a decelerării conducerii în nodul AV, care se reflectă pe ECG prin prelungirea intervalului QT. Antagoniștii calciului pot inhiba faza depolarizării diastolice spontane și astfel pot suprima automatismul, în special al nodului sinoatrial.

Reducerea agregării plachetare este asociată cu afectarea sintezei proagregantelor prostaglandinelor.

Utilizarea principală a antagoniștilor de ioni de calciu se datorează efectului lor asupra sistemului cardiovascular. Prin provocarea dilatării vaselor de sânge și reducerea OPSS, acestea reduc tensiunea arterială, îmbunătățesc fluxul sanguin coronarian și reduc cererea de oxigen a miocardului. Aceste medicamente reduc tensiunea arterială proporțional cu doza, în doze terapeutice ele afectează ușor tensiunea arterială normală, nu provoacă fenomene ortostatice.

Scopul comun al tuturor indicațiilor pentru BCC sunt hipertensiunea, angina, angina vasospastică (Prinzmetal), dar diferite caracteristici farmacologice ale acestui grup determină indicații suplimentare (și contraindicații) la utilizarea acestora.

Medicamentele din acest grup, care afectează excitabilitatea și conductivitatea mușchiului cardiac, sunt folosite ca antiaritmice, ele sunt separate într-un grup separat (medicamente antiaritmice de clasa a IV-a). Antagoniștii de calciu sunt utilizați în tahicardia supraventriculară (sinus), tahiaritmiile, extrasistolele, flutterul atrial și fibrilația atrială.

Eficiența la BPC angina este cauzată de faptul că acestea dilata arterele coronare si reduce cererea de oxigen miocardic (din cauza scăderea tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și contractilitatea miocardică). În studiile controlate cu placebo sa demonstrat că BPC reduc incidența atacurilor anginei și reduc depresia segmentului ST în timpul exercițiilor fizice.

Dezvoltarea anginei pectorale vasospastice este determinată de scăderea fluxului sanguin coronarian, mai degrabă decât de creșterea cererii de oxigen la nivelul miocardului. Acțiunea BPC în acest caz este probabil mediată de expansiunea arterelor coronare și nu de efectul asupra hemodinamicii periferice. O condiție prealabilă pentru utilizarea CCB în angina instabilă este ipoteza că un spasm al arterelor coronare joacă un rol principal în dezvoltarea sa.

Dacă angina pectorală este însoțită de tulburări de ritm supraventricular (supraventricular), se utilizează tahicardie, medicamente din grupul verapamil sau diltiazem. Dacă angina pectorală este combinată cu bradicardie, tulburări de conducere AV și hipertensiune arterială, sunt preferate preparatele de nifedipină.

Dihidropiridine (nifedipina în forma de dozare de eliberare lentă, lacidipină, amlodipină) sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul hipertensiunii la pacienții cu artera carotidă.

Pentru cardiomiopatia hipertrofică, însoțită de relaxarea cardiacă afectată în diastol, se utilizează preparate de verapamil de a doua generație.

Până în prezent, nu a fost înregistrată nici o dovadă a eficacității BPC într-un stadiu incipient de infarct miocardic sau pentru prevenirea secundară a acestuia. Există dovezi că diltiazemul și verapamilul pot reduce riscul de infarct recidivant la pacienții după primul infarct fără un val patologic Q, pe care beta-blocantele sunt contraindicate.

BPC este utilizat pentru tratarea simptomatică a bolii și a sindromului Raynaud. Nifedipina, diltiazemul și nimodipina au demonstrat că reduc simptomele Raynaud. Trebuie remarcat faptul că prima generație BPC - verapamil, nifedipin, diltiazem caracterizate prin durată scurtă de acțiune care necesită recepție de 3-4 ori în timpul zilei și însoțite de variații efect vasodilatator și hipotensiv. Formele de dozaj cu eliberare lentă a antagoniștilor de calciu din a doua generație asigură o concentrație terapeutică constantă și măresc durata medicamentului.

Criteriile clinice pentru eficacitatea antagoniștilor de calciu sunt normalizarea tensiunii arteriale, scăderea frecvenței atacurilor dureroase în piept și în regiunea inimii și o creștere a toleranței la efort.

CCB-urile sunt, de asemenea, utilizate în terapia complexă a bolilor sistemului nervos central, inclusiv Boala Alzheimer, demența senilă, coreea Huntington, alcoolismul, tulburările vestibulare. În tulburările neurologice asociate cu hemoragia subarahnoidă, se aplică nimodipină și nicardipină. BPC este prescris pentru a preveni șocul rece, pentru a elimina stutterul (prin suprimarea contracției spastice a mușchilor diafragmei).

În unele cazuri, recomandabilitatea prescrierii antagoniștilor de calciu nu se datorează atât eficacității acestora, cât și prezenței contraindicațiilor pentru prescrierea medicamentelor altor grupuri. De exemplu, la pacienții cu BPOC, claudicația intermitentă, diabetul zaharat de tip 1, beta-blocantele pot fi contraindicate sau nedorite.

O serie de caracteristici ale acțiunii farmacologice a BPC le conferă o serie de avantaje în comparație cu alți agenți cardiovasculari. Astfel, antagoniștii calciului sunt neutral din punct de vedere metabolic - caracterizați prin absența unui efect advers asupra metabolismului lipidic și carbohidrat; ele nu cresc tonul bronhiilor (spre deosebire de beta-blocante); nu reduceți activitatea fizică și psihică, nu provocați impotență (cum ar fi beta-blocantele și diureticele), nu provoca depresie (cum ar fi, de exemplu, reserpina, clonidina). CCB-urile nu afectează echilibrul electrolitic, inclusiv. la nivelul nivelului de potasiu din sânge (ca diuretice și inhibitori ECA).

Contraindicațiile privind numirea antagoniștilor de calciu sunt hipotensiunea arterială severă (SBP sub 90 mmHg), sindromul sinusului bolnav, o perioadă de infarct miocardic acut, șocul cardiogen; pentru grupul de verapamil și diltiazem - blocarea AV de grade diferite, bradicardie severă, sindrom WPW; pentru grupul cu nifedipină - tahicardie severă, stenoză aortică și subaortică.

În caz de insuficiență cardiacă, utilizarea BPC trebuie evitată. Cu precauție, BPC este prescris pacienților cu stenoză mitrală severă, accidente cerebrovasculare severe și obstrucție a tractului gastro-intestinal.

Efectele secundare ale diferitelor subgrupe de antagoniști ai calciului variază foarte mult. Efectele adverse ale BPC, în particular dihidropiridinele, sunt cauzate de vasodilatație excesivă - posibile dureri de cap (foarte frecvent), amețeli, hipotensiune arterială, edem (inclusiv picioare, picioare și glezne, coate); când se utilizează nifedipină, bufeuri (înroșirea pielii feței, senzație de căldură), tahicardie reflexă (uneori); tulburări de conducere - blocadă AV. În același timp, aplicarea diltiazem și verapamil special crește riscul simptomelor inerente fiecare efectelor medicamentului - inhibarea funcției nodului sinusal, conducția AV, efectul inotrop negativ. În / în introducerea verapamilului la pacienții care au luat anterior beta-blocanți (și invers) poate provoca asystole.

Fenomenele dispeptice, constipația sunt posibile (mai frecvent cu utilizarea verapamilului). Rar, erupție trecătoare pe piele, somnolență, tuse, dificultăți de respirație, activitate crescută a transaminazelor hepatice. Reacțiile adverse rare sunt insuficiența cardiacă și parkinsonismul medicamentos.

Utilizați în timpul sarcinii. În conformitate cu recomandările FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul blocantelor de canale de calciu privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria C FDA. nu s-au efectuat studii la femeile gravide, dar beneficiile potențiale asociate cu utilizarea de medicamente la femeile gravide pot justifica utilizarea lor, în ciuda riscului posibil).

Utilizați în timpul alăptării. Deși nu au fost raportate complicații la om, diltiazemul, nifedipina, verapamilul și, eventual, alte PCC, trec în laptele matern. În ceea ce privește nimodipina, nu se știe dacă pătrunde în laptele matern, dar nimodipina și / sau metaboliții săi se găsesc în laptele de șobolani la concentrații mai mari decât cele din sânge. Verapamil penetrează în laptele matern, trece prin placentă și este determinat în sângele venei ombilicale în timpul travaliului. Administrarea rapidă intravenoasă determină hipotensiune la nivelul mamei, ducând la suferință fetală.

Funcție hepatică și rinichi afectată. În cazul bolilor hepatice, este necesară reducerea dozei de BPC. În insuficiența renală, ajustarea dozei este necesară doar cu utilizarea verapamilului și a diltiazemului datorită posibilității cumulului lor.

Pediatrie. BKK trebuie utilizat cu prudență la copiii cu vârsta sub 18 ani, deoarece: eficacitatea și siguranța lor nu au fost stabilite. Cu toate acestea, nu sunt sugerate probleme pediatrice specifice care ar limita utilizarea BPC în această grupă de vârstă. În cazuri rare, s-au observat efecte hemodinamice adverse severe după administrarea I / V de verapamil la nou-născuți și sugari.

Geriatrie. La persoanele în vârstă, CCL trebuie utilizat în doze mici, deoarece la această categorie de pacienți, metabolismul în ficat este redus. Cu hipertensiunea sistolică izolată și tendința de bradicardie, este preferabil să se prescrie derivații de dihidropiridină cu acțiune îndelungată.

Interacțiunea antagoniștilor de calciu cu alte medicamente. Nitrații, beta-blocanții, inhibitorii ACE, diureticele, antidepresivele triciclice, fentanilul, alcoolul cresc efectul hipotensiv. În cazul utilizării concomitente a AINS, sulfonamide, lidocaină, diazepam, anticoagulante indirecte, este posibilă modificarea legării la proteinele plasmatice, o creștere semnificativă a fracțiunii libere de BPC și, în consecință, un risc crescut de reacții adverse și supradozaj. Verapamil sporește efectul toxic al carbamazepinei asupra sistemului nervos central.

Este periculos să se injecteze BPC (în special grupurile cu verapamil și diltiazem) cu chinidină, procainamidă și glicozide cardiace, deoarece posibilă reducere excesivă a frecvenței cardiace. Sucul de grapefruit (cantități mari) crește biodisponibilitatea.

Antagoniștii de calciu pot fi utilizați în terapia asociată. Este deosebit de eficient combinația derivaților de dihidropiridină cu beta-blocanți. Când se întâmplă acest lucru, potențarea efectelor hemodinamice ale fiecăruia dintre medicamente și întărirea efectului hipotensiv. Blocantele beta-adrenergici împiedică activarea sistemului simpatic-adrenal și dezvoltarea tahicardiei, posibile la începutul tratamentului cu CCA și, de asemenea, reduce probabilitatea apariției edemelor periferice.

În concluzie, se poate observa că antagoniștii de calciu sunt eficienți în tratarea bolilor cardiovasculare. Pentru a evalua eficacitatea și detectarea în timp util a efectelor nedorite ale BPC în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, frecvența cardiacă, conducerea AV, este de asemenea important să se monitorizeze prezența și severitatea insuficienței cardiace (apariția insuficienței cardiace poate determina eliminarea BPC).

Antagonistul de calciu Lista de droguri

Cel mai important element pentru viața umană completă și normală este calciul. Dar există cazuri când, din cauza diferitelor probleme sau boli, este necesar să se aplice remedii care blochează canalele de calciu sau inhibă temporar efectul acesteia. Astfel de medicamente se numesc antagoniști ai calciului. Astăzi, aceste instrumente sunt utilizate pe scară largă în medicină și mulți sunt preocupați de întrebarea, ce sunt antagoniștii de calciu?

Blocanții canalelor de calciu sunt prescrise pentru astfel de afecțiuni comune cum ar fi hipertensiunea, probleme cu sistemul cardiovascular și sunt o adevărată achiziție în farmacologie.

clasificare

Există o serie de proprietăți datorate clasificării blocantelor de canale de calciu. Sunt luați în considerare mai mulți factori pentru această separare.

Având în vedere structura lor chimică, ele sunt împărțite în:

• Derivat din fenilalchilamină,
• Derivat din benzodiazepină,
• Preparatele de dihidropridină.

Dacă luăm ca bază cum afectează sistemul nervos și ritmul cardiac, antagoniștii de calciu sunt împărțiți în două grupuri:

• Care cresc ritmul cardiac.
• Reduceți ritmul cardiac.

Este de asemenea împărțită în agenți non-dihidropiridină și dihidropiridină. Și ultimul factor este timpul și durata acțiunii:

• Preparate din prima generație (Diltiazem, Nifedipină). Acest grup are cea mai mică eficacitate datorită biodisponibilității scăzute. Și acest lucru, la rândul său, duce la metabolismul rapid în procesul de trecere prin ficat. Un alt dezavantaj este o mulțime de reacții negative, cum ar fi dureri de cap, înroșirea feței și probleme cu bătăile inimii.
• A doua generație de preparate (Falipamil, Manidipină). Acest grup de medicamente este folosit mai des. Dar perioada lor de valabilitate nu este foarte lungă. Un dezavantaj semnificativ este faptul că este imposibil să se prevadă rezultatul final și efectul asupra corpului în avans din cauza faptului că concentrația medicamentului în sânge nu este atinsă în aceeași perioadă.
• Preparate din a treia generație (lacidipină, amlodipină). Acestea sunt cele mai eficiente deoarece au o biodisponibilitate ridicată și selectivitatea țesuturilor. Durata lor este cea mai lungă. Deci, pentru tratament, 3 generații sunt prescrise mai des decât altele.

Compușii atașați de calciu în hipertensiune arterială sunt pur și simplu indispensabili.

Eficacitatea antagoniștilor de calciu

Cum să acționați

Antagoniștii de calciu sunt destul de unici și în efectele lor farmaceutice sunt foarte diferiți de alții. Medicamentele care blochează canalele de calciu sunt împărțite în mai multe clase în funcție de durata expunerii la timpul de eliminare.

Lista principală de medicamente antagoniste cu calciu:

• Mijloace cu un timp scurt de acțiune (maxim 8 ore), de exemplu, Nifedipina.
• Medicamente cu un timp mediu de acțiune (de la 10 la 18 ore): Felodipină.
• Medicamente cu efect pe termen lung (efectul poate dura o zi): Nitrendipina.
• Medicamente cu o durată unică (valabilă până la 36 de ore): amlodipină.

Mecanismul de acțiune al antagoniștilor de calciu asupra organismului poate fi diferit. Dar, indiferent de medicamentul prescris, aceasta contribuie la vasodilatația arterială (creșterea lumenului peretelui vascular), ceea ce, la rândul său, reduce rezistența vaselor periferice.

Acestea reglează ritmul contracțiilor inimii, ceea ce le face populare pentru a fi utilizate ca medicamente împotriva aritmiilor. Un efect bun asupra circulației sanguine a creierului. Prin urmare, acestea sunt prescrise ca tratament pentru ateroscleroza vasculară. De asemenea, reduceți stresul cu inimile mouse-ului, iar acest lucru crește fluxul de sânge către organ. În acest caz, acționează ca un antistatic. Medicamentele inhibă agregarea plachetară, astfel încât celulele să nu formeze cheaguri de sânge.

Antagoniștii de calciu sunt o modalitate foarte bună de a reduce tensiunea arterială ridicată și, ca rezultat, pacientul extinde și bronhiile.

Mecanismul de acțiune al antagoniștilor de calciu

Indicații pentru utilizare

Blocanții canalelor de calciu au funcția antianginală, antianemică, antiaritmică, hipotensivă asupra corpului.

Principalele indicații ale antagoniștilor de calciu pentru utilizare:

• Cu hipertensiune.
• Daca un pacient are o rezistență vasculară pulmonară progresivă.
• În prezența bolilor ischemice.
• Cu cardiomiopatie hipertrofică.
• Când un pacient are boala Raynaud, sindromul intestinului iritabil.
• Când apar tulburări de ritm cardiac și dureri de cap.
• Când există diferite tulburări asociate cu circulația sângelui în creier.
• Când sunt afectate arterele periferice.
• Dacă există atacuri anginoase.
• Modificări cronice ale arterelor carotide.
• Sternum durere.

Iar experimentele efectuate asupra animalelor au arătat că aceste fonduri blochează canalele de calciu și că o cantitate mare de insulină nu este produsă în organism.

Contraindicații

În ciuda tuturor proprietăților remarcabile ale acestui medicament, există încă o serie de contraindicații pentru utilizarea antagoniștilor de calciu:

• Presiune scăzută
• Sarcina, în special în primele câteva luni.
• Insuficiență cardiacă atunci când pacientul are probleme funcționale cu ventriculul stâng.

Este important să rețineți că unele dintre ele pot crește frecvența pulsației.

Cele mai frecvente efecte secundare ale antagoniștilor de calciu sunt:

• Roșeața pielii.
• Mijloacele reduc presiunea cu mai mult de 20%
• Este posibil să apară umflarea membrelor.
• Reducerea funcționalității sistolice a ventriculului stâng.

Pentru a se angaja în auto-tratament și pentru a lua aceste fonduri în nici un caz este imposibil.