Beta-blocante pentru hipertensiune

Una dintre cele mai populare și extrem de eficiente grupuri farmacologice în tratamentul hipertensiunii esențiale și simptomatice este în mod tradițional considerată beta-blocante.

Aceste medicamente ajută nu numai să reducă în mod eficient nivelul tensiunii arteriale atunci când ating nivelurile ridicate, ci și să contribuie la reducerea frecvenței cardiace și într-o măsură suficientă.

Ce sunt blocantele beta și alfa

Preparatele care sunt clasificate ca blocante adrenergice sunt, la rândul lor, clasificate în mai multe subgrupuri, iar acest lucru, în ciuda faptului că acestea pot fi utilizate în mod eficient în timpul tratamentului de supratensiuni.

Alfa-blocanții sunt substanțe active din punct de vedere biochimic care acționează asupra receptorilor alfa. Acestea sunt luate pentru hipertensiune esențială și simptomatică. Datorită pilulelor, vasele se dilată, datorită cărora rezistența lor față de periferie slăbește. Datorită acestui efect, fluxul de sânge este foarte facilitat, iar nivelul presiunii scade. În plus, alfa-blocanții duc la scăderea cantității de colesterol dăunător și a grăsimilor din sânge.

Blocatoarele beta sunt de asemenea clasificate în două categorii:

1. Acestea acționează numai pe receptorii de tip 1 - astfel de medicamente sunt numite, de obicei, selective.
2. Medicamente care afectează ambele tipuri de terminații nervoase - ele sunt deja numite neselective.

Vă rugăm să rețineți că blocantele adrenergice de cel de-al doilea tip nu interferă cel puțin cu sensibilitatea receptorilor prin care realizează efectul lor clinic.

Acordați atenție faptului că, datorită capacității de reducere a frecvenței cardiace, beta-blocanții pot fi utilizați nu numai pentru tratamentul GB esențial, ci și pentru eliminarea manifestărilor de boală coronariană.

clasificare

Pe baza efectului predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii, beta-blocantele sunt clasificate în:

• cardio selectivă (acestea includ Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (beta-blocante - lista medicamentelor pentru hipertensiune arterială este după cum urmează: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Există o altă clasificare - în funcție de caracteristicile biochimice ale structurii moleculei. Pe baza abilității de a se dizolva în lipide sau apă, reprezentanții acestui grup de medicamente sunt clasificați în trei grupe:

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - sunt recomandate în special în doze mici de insuficiență cardiacă hepatică și congestivă în stadii avansate.
2. Blocantele beta-hidrofil (printre care Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Utilizat în stadii mai puțin avansate.
3. blocante amfifilici (reprezentanți - acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) - acest grup este cel mai popular din cauza spectru larg de acțiune. Blocanții amfifili sunt cel mai adesea utilizați în GB și CHD și în diferite variante ale acestei patologii.

Mulți oameni sunt interesați de ce medicamente (beta-blocante sau alfa-blocante) pentru hipertensiune arterială funcționează mai bine. Faptul este că beta-blocanții cu selectivitate ridicată, adică având efecte selective selective în doze terapeutice (lista - Bisoprolol, Metaprolol) vor fi mai potrivite pentru ameliorarea sindromului hipertensiv pentru o perioadă lungă de timp (adică pentru utilizare sistematică). ).

Dacă este necesar un efect, durata căreia se va manifesta pe scurt (indicație - GB rezistentă, atunci când este urgentă reducerea tensiunii arteriale, pentru a evita o catastrofă cardiovasculară), atunci puteți aloca și alfa-blocante, mecanismul de acțiune al căruia este încă diferit de BAB.

Beta-blocante cardioselective

Beta-blocantele cardioselective în doze terapeutice prezintă activitate biochimică în principal în relație cu beta-1-adrenoreceptorii. Un aspect important este faptul că, odată cu creșterea dozei de beta-blocante, specificitatea acestora scade semnificativ, iar apoi și cele mai selective medicamente blochează ambii receptori. Este important să se înțeleagă faptul că beta-blocante selective și neselective scăderea tensiunii arteriale aproximativ la fel, dar cardioselective beta-blocante in mod semnificativ mai puține efecte secundare, acestea sunt mai ușor să se combine în prezența comorbidităților. Cele mai frecvente medicamente cardiovasculare includ Metoprolol (denumire comercială - Egilok), precum și Atenolol și Bisoprolol. Unele beta-blocante, printre ei -Karvedilol, blocarea nu numai receptorii p1 și-adrenergici, dar, B2, de asemenea, receptorii alfa-adrenergici, care, în unele cazuri, este în scădere în alegerea lor direcția clinician.

Activitate simpatomimetică internă

Unele beta-blocante au activitate simpatomimetică intrinsecă, care este, de asemenea, de mare importanță. Astfel de medicamente includ pindololul și acebutolul. Aceste substanțe reduc sau în mod substanțial, sau redus, dar nu în mod specific, parametrul ritmului cardiac singur, dar blochează creșterea frecvenței cardiace care rezultă în mod repetat în timpul exercițiilor fizice sau activitatea beta-agoniste.

Medicamentele care, într-un fel, au activitate simpatomimetică internă sunt prezentate clar pentru bradicardie de diferite grade.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea beta-blocantelor cu BCMA în practica cardiologică sa redus în mod suficient. Aceste medicamente dobândesc relevanța, ca regulă, pentru tratamentul formelor hipertensiunii arteriale necomplicate (aceasta include chiar și hipertensiunea în timpul sarcinii - Oxprenolol și Pindolol).

La pacienții cu angină pectorală, utilizarea acestui subgrup este semnificativ limitată, deoarece ele sunt mai puțin eficiente (în raport cu blocantele β-adrenergice fără VSMA) în ceea ce privește furnizarea de efecte cronotrope și bathmotropice negative.

Beta-blocantele cu BCMA nu trebuie utilizate la pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS abreviat) și la pacienții post-infarct datorită riscului crescut de complicații cardiogene și mortalitate crescută în comparație cu blocantele beta-adrenergice fără BCMA. Medicamentele cu VSMA nu sunt relevante în tratamentul persoanelor cu insuficiență cardiacă.

Medicamente lipofile

Toate beta-blocante lipofile în mod clar nu trebuie utilizat în timpul sarcinii - această caracteristică este dictată de faptul că acestea sunt în mare măsură traversează bariera placentară, și într-un timp scurt, după ce a primit de început să aibă un efect advers asupra fătului. În consecință, luând în considerare faptul că beta-blocantele pot fi utilizate la femeile gravide numai dacă riscul este de câteva ori mai mic decât beneficiul așteptat, categoria de medicamente avute în vedere nu este permisă deloc.

Medicamente hidrofile

Una dintre cele mai importante proprietăți ale medicamentelor hidrofile este lor de înjumătățire mai lungă (de exemplu, atenolol excretată timp de 8-10 ore), care le permite să alocați de 2 ori pe zi.

Dar există o altă caracteristică aici - având în vedere faptul că sarcina principală în timpul eliminării se află pe rinichi, nu este greu de ghicit că persoanele care au fost afectate de acest organ în timpul unei creșteri constante a presiunii nu ar trebui să ia droguri din acest grup.

Ultima generație de beta-blocante

Grupul beta-blocante include în prezent mai mult de 30 de articole. Necesitatea includerii acestora în programul de tratament pentru boli cardiovasculare (scurt pentru CVD) este evidentă și este confirmată de date statistice. În ultimii 50 de ani de practică clinică cardiacă beta-blocanții au avut o poziție puternică în prevenirea complicațiilor și în farmacoterapia diferitelor forme și stadii de hipertensiune arterială, boală arterială coronariană, CHF, sindrom metabolic (MS), precum și cu diferite forme de tahiaritmii atât de origine ventriculară cât și supraventriculară de origine.

În conformitate cu cerințele standardelor general acceptate, în toate cazurile necomplicate, tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale pornește de la beta-blocante și inhibitorii ACE, reducând de multe ori riscul AMI și al altor accidente cardiovasculare de origine diferită.

În spatele scenei, se crede că cele mai bune beta-blocante de astăzi sunt medicamente precum bisoprololul, carvedilolul; Succinat de metoprolol și nebivolol.

Luați în considerare faptul că numai medicul curant are dreptul să numească un beta-blocant.

Și, în orice caz, se recomandă să alegeți medicamente numai de o nouă generație. Toți experții sunt de acord că provoacă un minim de efecte secundare și contribuie la depășirea sarcinii, fără să ducă, în niciun caz, la o deteriorare a calității vieții.

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Medicamentele din acest grup sunt utilizate în mod activ în tratamentul GB și hipertensiunii arteriale simptomatice, precum și a tahicardiilor, durerilor toracice și chiar a fibrilației atriale. Dar, înainte de a lua acest lucru, trebuie să se recurgă la unele calități destul de ambigue ale acestor medicamente:

• Beta-blocantele (BAB abreviat) inhibă foarte mult capacitatea nodului sinusal de a genera impulsuri care conduc la o creștere a frecvenței cardiace, provocând astfel bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 de minute. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simptomimetică intrinsecă.
• Acordați atenție faptului că medicamentele din acest grup cu un grad ridicat de probabilitate pot duce la blocarea atrioventriculară în grade diferite. În plus, acestea reduc în mod semnificativ forța contracțiilor inimii - adică, ele au și un efect negativ balotropic. Acesta din urmă este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare.
• BAB presiune sanguină scăzută. Medicamentele din acest grup provoacă apariția spasmului real al vaselor periferice. Din acest motiv, poate apărea o răcire a membrelor, în cazul prezenței sindromului Raynaud, se observă dinamica negativă. Aceste efecte secundare sunt practic lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.
• BAB reduce semnificativ fluxul sanguin renal (cu excepția lui Nadolol). Datorită deteriorării calității circulației periferice a sângelui, tratamentul cu aceste medicamente rar cauzează slăbiciune generală severă.

Stresul anginei

În cele mai multe cazuri, BAB este tratamentul de alegere pentru tratamentul anginei pectorale și atacurilor cardiace. Rețineți că, spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță la utilizarea prelungită. BAB se poate acumula semnificativ în organism, ceea ce permite, după un timp, să se reducă ușor doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează perfect miocardul în sine, optimizând prognosticul prin reducerea riscului manifestării unui AMI recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este relativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe următoarele avantaje, fiecare dintre acestea fiind foarte importantă:

• durata efectelor;
• absența (în cazul utilizării competente) a efectelor secundare pronunțate;
• cost relativ scăzut;
• posibilitatea de combinare cu alte medicamente.

Cursul de terapie începe cu o doză relativ mică și se mărește treptat la o doză eficientă. Doza este aleasă astfel încât ritmul cardiac în repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul CAD să nu scadă sub 100 mm Hg. Art. După debutul efectului terapeutic așteptat (încetarea debutului durerii toracice, normalizarea toleranței la cel puțin exercițiul mediu), doza pe o anumită perioadă de timp este redusă la minimul eficace.

Efectul pozitiv al BAB este remarcabil mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune simptomatică, glaucom (creșterea presiunii oculare), constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Preparatele din grupul farmacologic BAB în AMI au un beneficiu dublu. Introducerea lor în / în primele ore după manifestarea AMI reduce cererea de oxigen a mușchiului cardiac și îmbunătățește eliberarea acestuia, reduce semnificativ durerea, contribuie la delimitarea zonei necrotice și reduce riscul de aritmii gastrice reprezentând un pericol imediat pentru viața umană.

Utilizarea prelungită a BAB reduce riscul reapariției atacului de cord. S-a dovedit deja științific că introducerea BAB cu transferul ulterior la o "pastilă" reduce semnificativ mortalitatea, riscul de stopare a circulației și recurența accidentelor cardiovasculare non-fatale cu 15%. În cazul în care tromboliza timpurie este efectuată într-o situație de urgență, BAB nu reduce mortalitatea, dar reduce în mod semnificativ riscul de apariție a anginei pectorale.

În ceea ce privește formarea zonei de delimitare a necrozei în mușchiul inimii, efectul cel mai pronunțat este exercitat de BAB, care nu posedă activitate simpatomimetică intrinsecă. În consecință, ar fi preferabil să se utilizeze agenți cardio selectivi. Acestea sunt deosebit de eficiente în combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea, tahicardia sinusală, angina pectorală post-infarct și forma tahistrică a AF. BAB poate fi prescris imediat când un pacient este internat în spital, cu condiția să nu existe contraindicații absolute. Dacă nu sunt observate efecte secundare nedorite, tratamentul cu aceste medicamente continuă cel puțin un an după ce a suferit AMI.

Insuficiență cardiacă cronică

Beta-blocantele au efecte multidirecționale, ceea ce le face unul dintre medicamentele de alegere în această situație. Mai jos sunt cele care au cea mai mare valoare la arestarea CHF:

• Aceste medicamente îmbunătățesc foarte mult funcția de pompare a inimii.
• Beta-blocantele reduc bine efectul toxic direct al norepinefrinei.
• BAB reduce foarte mult ritmul cardiac, în paralel cu aceasta, ceea ce duce la prelungirea diastolului.
• Ei au un efect antiaritmic semnificativ.
• Medicamentele pot preveni remodelarea și disfuncția diastolică a ventriculului stâng.

O importanță deosebită a fost tratamentul BAB după ce teoria comună explicând manifestarea CHF a fost teoria neurohormonală, conform căreia creșterea necontrolată a activității neurohormonilor provoacă progresia bolii și rolul principal în aceasta este dat noradrenalinei. În consecință, beta-blocantele (este clar că numai cei care nu posedă activitate simpatică), prin blocarea efectului acestei substanțe, împiedică dezvoltarea sau progresia CHF.

boala hipertonică

Beta-blocantele au fost utilizate cu mult timp în tratamentul hipertensiunii arteriale. Acestea blochează influența nedorită a sistemului nervos simpatic asupra inimii, ceea ce facilitează în mod semnificativ activitatea sa, reducând în același timp nevoia de sânge și oxigen. În consecință, rezultatul este o reducere a încărcăturii inimii, iar aceasta, la rândul său, duce la o scădere a numărului de tensiune arterială.

Blocanții asignați ajută pacienții hipertensivi să controleze frecvența cardiacă și sunt utilizați în tratamentul aritmiilor. Este foarte important atunci când alegeți un beta-blocant adecvat pentru a lua în considerare caracteristicile medicamentelor din diferite grupuri. În plus, trebuie luate în considerare diferite efecte secundare.

Deci, în cazul în care medicul aderă la o abordare individuală a fiecărui pacient, atunci chiar și pe beta-blocante va reuși să obțină rezultate clinice semnificative.

Tulburări ale ritmului cardiac

Având în vedere faptul că o scădere a rezistenței contracțiilor cardiace reduce semnificativ cererea de oxigen a miocardului, BAB se folosește cu succes pentru următoarele tulburări de ritm cardiac:

• fibrilație atrială și flutter,
• aritmii supraventriculare,
• tahicardia sinusurilor slab tolerată,
• Medicamentele utilizate din acest grup farmacologic și aritmii ventriculare, dar aici eficacitatea lor va fi mai puțin pronunțată,
• BAB în asociere cu preparate de potasiu a fost utilizat cu succes pentru a trata diferite aritmii care au fost declanșate de intoxicație glicozidică.

Efecte secundare

O anumită parte a efectelor secundare este cauzată de acțiunea excesivă a BAB asupra sistemului cardiovascular, și anume:

• bradicardie severă (în care frecvența cardiacă scade sub 45 pe minut);
• bloc atrioventricular;
• hipotensiunea arterială (cu o scădere a nivelului GARDEN-ului sub 90-100 mm Hg. Art.), să acorde atenție faptului că acest tip de efecte se dezvoltă de obicei cu administrarea intravenoasă de beta-blocante;
• intensitatea crescută a simptomelor CHF;
• o scădere a intensității circulației sângelui în picioare, sub rezerva scăderii producției cardiace - acest tip de problemă apare, de obicei, la persoanele în vârstă cu ateroscleroză vasculară periferică sau endarterită manifestă.

Există o altă caracteristică foarte interesantă a acțiunii acestor medicamente - de exemplu, dacă un pacient are un feocromocitom (tumoră benignă suprarenală), beta-blocantele pot duce la o creștere a tensiunii arteriale datorată stimulării adrenoreceptorilor α1 și vasospasmului patului hemato-microcirculator. Toate celelalte efecte secundare nedorite, într-un fel sau altul, asociate cu administrarea beta-blocantelor, nu sunt altceva decât o manifestare a intoleranței individuale.

Sindromul de anulare

Dacă luați beta-blocante pentru o perioadă lungă de timp (adică câteva luni sau chiar săptămâni) și apoi încetați brusc să luați acest medicament, apare un sindrom de întrerupere. Indicatorii săi vor fi următoarele simptome: palpitațiile, anxietatea, atacurile anginoase, apariția semnelor patologice asupra ECG și probabilitatea AMI și chiar moartea subită crește adesea.

Manifestarea sindromului de retragere poate fi explicată prin faptul că în timpul recepției organismul se adaptează deja la efectul redus al norepinefrinei - și acest efect se realizează prin creșterea numărului de receptori adrenergici din organe și țesuturi. Având în vedere faptul că BAB încetinește transformarea tiroxinei tiroidiene (T4) în hormonul triiodothyronină (T3), unele manifestări ale sindromului de întrerupere (anxietate, tremor, palpitații), în special pronunțate după întreruperea tratamentului cu propranolol, se pot datora excesului de hormoni tiroidieni.

Pentru punerea în aplicare a măsurilor preventive de sindrom de întrerupere, acestea trebuie abandonate treptat, în termen de 14 zile - însă acest principiu este relevant doar dacă se ia medicamente pe cale orală.

Lista de beta-blocante și utilizarea lor

Hipertensiunea necesită tratament obligatoriu cu medicamente. Dezvoltarea continuă a unor noi medicamente pentru a readuce presiunea la normal și a preveni consecințele periculoase, cum ar fi accidentul vascular cerebral și infarctul miocardic. Să analizăm mai atent ce sunt alfa și beta-blocantele - o listă de medicamente, indicații și contraindicații pentru utilizare.

Mecanism de acțiune

Adrenoliticele sunt medicamente care sunt combinate printr-un singur efect farmacologic - capacitatea de a neutraliza receptorii de adrenalină ai inimii și vaselor de sânge. Acestea dezactivează receptorii care răspund în mod normal la norepinefrină și adrenalină. Efectele adrenolitice sunt opuse norepinefrinei și adrenalinei și se caracterizează printr-o scădere a presiunii, dilatarea vaselor de sânge și o îngustare a lumenului bronhiilor, o scădere a glicemiei. Medicamentele afectează receptorii localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Preparatele de alfa-blocante au un efect lărgitor asupra vaselor organelor, în special asupra pielii, membranelor mucoase, rinichilor și intestinelor. Datorită acestui fapt, apare un efect antihipertensiv, reducerea rezistenței vasculare periferice, îmbunătățirea fluxului sanguin și a fluxului sanguin al țesuturilor periferice.

Luați în considerare ce blocuri beta sunt. Acesta este un grup de medicamente care se leagă de beta-adrenoreceptorii și blochează efectul catecolaminelor (norepinefrina și adrenalina) asupra lor. Acestea sunt considerate medicamente esențiale pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și presiunii crescute. Acestea au fost folosite în acest scop începând cu anii '60 ai secolului XX.

Mecanismul de acțiune este exprimat în capacitatea de a bloca adrenoreceptorii beta ai inimii și al altor țesuturi. În acest caz, apar următoarele efecte:

• Scăderea ritmului cardiac și a debitului cardiac. Din această cauză, nevoia de miocard în oxigen devine mai puțină, numărul colateraliilor crește, iar fluxul sanguin al miocardului se redistribuie. Beta-blocantele asigură protecția miocardică, reducând riscul de atac de cord și complicațiile ulterioare;
• Scăderea rezistenței vasculare periferice datorată scăderii producției de renină;
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase;
• Creșterea producției de vasodilatatoare, cum ar fi prostaglandina e2, oxidul nitric și prostaciclina;
• Scăderea tensiunii arteriale;
• Reducerea absorbției ionului de sodiu în zona renală și sensibilitatea sinusului carotidic și a baroreceptorilor arcului aortic.

Beta-blocantele posedă nu numai o acțiune hipotensivă, ci și o serie de alte proprietăți:

• Activitatea antiaritmică datorată inhibării efectelor de catecolamină, scăderea vitezei impulsurilor în zona septului atrioventricular și încetinirea ritmului sinusal;
• Activitate antianginală. Receptorii adrenergici beta-1 ai vaselor și miocardul sunt blocați. Din acest motiv, frecvența cardiacă scade, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, crește durata diastolului, fluxul sanguin coronarian devine mai bun. În general, nevoia inimii de oxigen scade, toleranța la creșterea stresului fizic, perioadele de scădere a ischemiei, frecvența atacurilor anginei la pacienții cu angina după infarct și angina pe termen lung;
• Capacitate antiplatelet. Agregarea plachetară încetinește, se stimulează sinteza prostacyclinei, scade vâscozitatea sângelui;
• Activitate antioxidantă. Inhibarea acizilor grași liberi, care sunt cauzate de catecolamine, are loc. Reduce necesarul de oxigen pentru metabolizare ulterioară;
• Fluxul sanguin venos către inimă, volumul de plasmă din circulație scade;
• Secreția insulinei scade datorită inhibării glicogenolizei;
• Se produce un efect sedativ, contractilitatea uterului crește în timpul sarcinii.

Indicații pentru admitere

Blocantele alfa-1 sunt prescrise pentru următoarele patologii:

• hipertensiune arterială (pentru a reduce tensiunea arterială);
• CHF (tratament combinat);
• hiperplazia prostatică benignă.

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizate în următoarele condiții:

• patologia circulației cerebrale;
• migrenă;
• demența datorată componentei vasculare;
• patologia circulației periferice;
• probleme urinare datorate vezicii neurogenice;
• angiopatie diabetică;
• boli distrofice ale corneei;
• vertij și patologie a funcționării aparatului vestibular, asociată cu factorul vascular;
• neuropatia nervului optic asociată ischemiei;
• hipertrofia prostatică.

Important: blocantele alfa-2-adrenergice sunt prescrise numai în timpul tratamentului impotenței la bărbat.

Contraceptivele beta-1,2-blocante neselective sunt utilizate în tratamentul următoarelor patologii:

• hipertensiune arterială;
• creșterea presiunii intraoculare;
• migrene (în scopuri profilactice);
• cardiomiopatie hipertrofică;
• atac de cord;
• tahicardie sinusală;
• tremor;
• bigeminia, aritmii supraventriculare și ventriculare, trigeminia (scopuri profilactice);
• angină anterioară;
• prolapsul valvei mitrale.

Blocatoarele beta-1 selective sunt de asemenea denumite cardio-selective datorită efectelor lor asupra inimii și mai puțin asupra tensiunii arteriale și a vaselor de sânge. Acestea sunt scrise în următoarele state:

• boala cardiacă ischemică;
• akathisia datorită administrării neuroleptice;
• aritmii de diferite tipuri;
• prolapsul valvei mitrale;
• migrene (în scopuri profilactice);
• distonie neurocirculară (aspect hipertonic);
• sindrom cardiac hiperkinetic;
• hipertensiune arterială (scăzută sau moderată);
• tremor, feocromocitom, tirotoxicoză (compoziție de tratament complex);
• infarctul miocardic (după infarct miocardic și pentru a preveni o secundă);
• cardiomiopatie hipertrofică.

Alfa-beta-blocantele sunt evacuate în următoarele cazuri:

• aritmie;
• angină stabilă;
• CHF (tratament combinat);
• hipertensiune arterială;
• glaucom (picături pentru ochi);
• hipertensivă.

Clasificarea medicamentelor

Există patru tipuri de adrenoreceptori în pereții vaselor (alfa 1 și 2, beta 1 și 2). Medicamentele din grupul blocantelor adrenergice pot bloca diferite tipuri de receptori (de exemplu, numai receptorii beta-1-adrenergici). Preparările sunt împărțite în grupuri în funcție de oprirea anumitor tipuri de receptori:

• alfa-1-blocante (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blocante (yohimbin);
• blocantele alfa-1,2 (dihidroergotamina, dihidroergotoxina, fentolamina, nicergolina, dihidroergocristina, propoxanul, dihidroergocriptina).

Beta-blocantele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• adrenoblocatori neselectivi (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• blocante adrenergice selective (cardioselective) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blocantelor (acestea includ alfa și beta-adrenoreceptorii în același timp):

Notă: Clasificarea enumeră denumirile substanțelor active care fac parte din medicamente într-un anumit grup de blocanți.

Beta-blocantele vin, de asemenea, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Această clasificare este considerată ca fiind auxiliară, deoarece este utilizată de experți pentru a selecta medicamentul necesar.

Lista de droguri

Nume comune pentru alfa-1-blocante:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efecte secundare

Reacții adverse frecvente de la administrarea blocantelor adrenergice:

• tractul gastro-intestinal: greață, diaree, constipație, diskinezie biliară, colită ischemică, flatulență;
• sistem endocrin: hipo- sau hiperglicemie la pacienții cu diabet zaharat, inhibarea glicogenolizei;
• sistemul urinar: reducerea filtrării glomerulare și a fluxului sanguin renal, potența și dorința sexuală;
• sindromul de retragere: atacuri frecvente de angina pectorală, frecvență cardiacă crescută;
• sistem cardiovascular: scăderea fluxului sanguin în brațe și picioare, edem pulmonar sau astm cardiac, bradicardie, hipotensiune arterială, blocare atrioventriculară;
• sistem respirator: bronhospasm;
• sistemul nervos central: oboseală, slăbiciune, probleme de somn, depresii, probleme de memorie, halucinații, parestezii, mobilitate emoțională, amețeli, cefalee.

Efecte secundare ale administrării blocantelor alfa-1:

• umflare;
• o scădere puternică a presiunii;
• aritmie și tahicardie;
• dificultăți de respirație;
• nas curbat;
• gura uscata;
• durere în piept;
• scăderea libidoului;
• durere cu erectie;
• urinare incontinenta.

Efecte secundare când se utilizează blocante ale receptorilor alfa-2:

• creșterea presiunii;
• anxietate, iritabilitate excesivă, iritabilitate și activitate motorie;
• tremor;
• scăderea frecvenței urinării și a volumului de lichid.

Efecte secundare de la alfa-1 și -2-blocante:

• apetit scăzut;
• probleme de somn;
• transpirație excesivă;
• mâini și picioare reci;
• febră;
• creșterea acidității în stomac.

Reacții adverse frecvente ale beta-blocantelor:

• slăbiciune generală;
• reacții întârziate;
• stare depresivă;
• somnolență;
• amorțeala și răceala membrelor;
• vizibilitate redusă și percepție slabă a gustului (temporar);
• dispepsie;
• bradicardie;
• conjunctivita.

Beta-blocante neselective pot duce la următoarele condiții:

• patologia vederii (încețoșată, senzația că un corp străin a căzut în ochi, lacrimă, dualitate, arsură);
• ischemia inimii;
• colită;
• tuse cu posibile atacuri de sufocare;
• scăderea bruscă a presiunii;
• impotenta;
• leșin;
• nas curbat;
• creșterea acidului uric din sânge, a potasiului și a trigliceridelor.

Alfa-beta-blocantele au următoarele efecte secundare:

• scăderea numărului de trombocite și leucocite din sânge;
• formarea sângelui în urină;
• creșterea colesterolului, a zahărului și a bilirubinei;
• patologie conducere impulsuri ale inimii, uneori vine la blocada;
• tulburări de circulație periferică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Compatibilitate favorabilă cu alfa-blocantele din următoarele medicamente:

1. Diuretice. Există o activare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, iar sarea și fluidul din organism nu sunt reținute. Efectul hipotensiv este sporit, efectul negativ al diureticelor asupra nivelului de lipide este redus.
2. Beta-blocantele pot fi combinate cu alfa-blocante (alfa-beta-blocante proxodolol, labetalol etc.). Efectul hipotensiv se intensifică odată cu scăderea volumului cardiac mic al inimii și a rezistenței vasculare periferice generale.

Combinație favorabilă de beta-blocante cu alte medicamente:

1. Combinație de succes cu nitrați, mai ales dacă pacientul suferă nu numai de hipertensiune, ci și de boală cardiacă ischemică. Există o creștere a efectului hipotensiv, bradicardia fiind compensată prin tahicardie cauzată de nitrați.
2. Combinație cu diuretice. Efectul diuretic crește și se prelungește datorită inhibării eliberării reninei din rinichi de către beta-blocantele.
3. Inhibitori ai ACE și blocante ale receptorilor de angiotensină. Dacă există rezistență la efectele aritmiilor, puteți combina cu atenție recepția cu chinidină și novokainamidom.
4. Blocanții canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor (cordafen, nifedipină, nikirdipin, fenigidin). Puteți combina cu prudență și în doze mici.

1. Blocanții canalelor de calciu, care aparțin grupului verapamil (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace sunt reduse, conductivitatea atrioventriculară devine mai gravă, hipotensiunea arterială, bradicardia, insuficiența ventriculului stâng acut și creșterea blocării atrioventriculare.
2. Simpatolitica - Octadina, Reserpina și medicamente cu ea în compoziție (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Există o slăbire puternică a efectelor simpatice asupra miocardului și pot apărea complicații asociate cu acesta.
3. Glicozide cardiace, M-colinomimetice directe, medicamente anticholinesterazice și antidepresive triciclice. Probabilitatea blocării, bradiaritmiei și stopării cardiace crește.
4. Antidepresive - inhibitori MAO. Există posibilitatea unei crize hipertensive.
5. Adrenomimetice tipice și atipice beta și antihistaminice. Există o slăbire a acestor medicamente atunci când se utilizează împreună cu beta-blocantele.
6. Insulină și medicamente care reduc zahărul. Există o creștere a efectului hipoclimemic.
7. Salicilații și butadiona. Există o slăbire a efectelor antiinflamatorii;
8. Indicații anticoagulante indirecte. Există o slăbire a efectului antitrombotic.

Contraindicații

Contraindicații privind administrarea blocantelor alfa-1:

• sarcinii;
• lactație;
• stenoza valvelor mitrale sau aortice;
• patologia severă a ficatului;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• deficiențe cardiace datorită presiunii de umplere ventriculare redusă;
• insuficiență renală severă;
• hipotensiune ortostatică;
• insuficiență cardiacă datorată tamponadei cardiace sau pericarditei constrictive.

Contraindicații pentru administrarea alfa-1,2-blocantelor:

• hipotensiune arterială;
• sângerare acută;
• lactație;
• sarcinii;
• infarctul miocardic, care a avut loc mai puțin de trei luni în urmă;
• bradicardie;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• boală cardiacă organică;
• ateroscleroza vaselor periferice în formă severă.

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• patologia severă a rinichilor sau a ficatului;
• sări tensiunea arterială;
• hipertensiune arterială necontrolată sau hipotensiune arterială.

Contraindicații generale privind administrarea beta-blocantelor neselective și selective:

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• socul cardiogen;
• blocarea sinoatrială;
• slăbiciunea nodului sinusal;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială mai mică de 100 mm);
• insuficiență cardiacă acută;
• blocul atrioventricular gradul doi sau trei;
• bradicardie (puls mai puțin de 55 batai / min.);
• CHF în decompensare;

Contraindicații pentru administrarea beta-blocantelor neselective:

• astm bronșic;
• afecțiuni vasculare circulatorii;
• Prinzmetal angina pectoris.

• lactație;
• sarcinii;
• patologia circulației periferice.

Pacienții cu hipertensiune ar trebui să fie utilizați strict în conformitate cu instrucțiunile și în doza prescrisă de medic. Auto-medicamentul poate fi periculos. La prima apariție a reacțiilor adverse, trebuie să contactați imediat o instituție medicală.

Beta-blocante - lista de medicamente

Adrenoreceptorii beta sunt prezenți în majoritatea mușchilor, inclusiv inima, precum și arterele, rinichii, căile respiratorii și alte țesuturi. Ei sunt responsabili pentru reacția acută și uneori periculoasă a organismului de a suprasolicita și de a stresa ("lovit sau fugi"). Pentru a-și reduce activitatea în medicină, se utilizează beta-blocante - lista de medicamente din acest grup farmacologic este destul de mare, ceea ce vă permite să alegeți medicamentul cel mai potrivit pentru fiecare pacient individual.

Beta-blocante neselective

Există două tipuri de receptori adrenergici - beta-1 și beta-2. Atunci când blocarea primelor soiuri se obțin următoarele efecte cardiace:

• scăderea ritmului cardiac și a forței;
• scăderea tensiunii arteriale;
• inhibarea conducerii cardiace.

Dacă blocați receptorii beta-2-adrenergici, se observă o creștere a rezistenței vasculare periferice și a tonusului:

Preparatele dintr-un subgrup de beta-blocante neselective acționează neselectiv, reducând activitatea ambelor tipuri de receptori.

Următoarele medicamente sunt considerate medicamente:

• oxiprenolul;
• propranolol;
• pindolol;
• Inderal;
• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• timolol;
• Inderal;
• obzidan;
• bopindolol;
• Okupres-E;
• Sandinorm;
• levobunolol;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• oxiprenolul;
• Trazikor;
• Koretal;
• whisky;
• sotalol;
• timolol;
• Viskaldiks;
• Sotageksal;
• Okumol;
• Sotaleks;
• Arutimol;
• Ksalakom;
• Okumed;
• Fotil și alții.

Beta-blocante selective

Dacă medicamentul funcționează selectiv și reduce funcționalitatea numai a receptorilor beta-1-adrenergici, acesta este un agent selectiv. Trebuie remarcat faptul că astfel de medicamente sunt mai preferabile în tratamentul patologiilor cardiovasculare, în plus, ele produc mai puține efecte secundare.

Lista de medicamente din grupul beta-blocante cardioselective de noua generatie:

• Betakard;
• atenolol;
• Tenolol;
• Prinorm;
• bisoprolol;
• Tenorik;
• Haypoten;
• Bisokard;
• Tenoretik;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• coronal;
• betaxolol;
• metoprolol;
• Betoptik;
• Korvitol;
• Vazokardin;
• Logimaks;
• egilok;
• Metokard;
• Emzok;
• nebilet;
• esmolol;
• Breviblok;
• nebivolol;
• talinolol;
• Kordanum;
• Acebutolol.

Efectele secundare ale beta-blocantelor

Efectele negative au mai multe șanse de a provoca medicamente neselective. Acestea includ următoarele condiții patologice:

• bradicardie;
• semne de insuficiență cardiacă;
• hipotensiune arterială;
• durere toracică;
• tulburări de somn sau insomnie;
• amețeli;
• afectarea memoriei și a concentrației;
• depresie;
• halucinații vizuale și auditive;
• performanță scăzută;
• apatie;
• dureri de cap;
• greață;
• gura uscata;
• diaree sau constipație;
• vărsături;
• epigastrică și durere intestinală;
• congestie nazală;
• bronhospasm;
• dispnee;
• dificultăți de respirație;
• anemie aplastică;
• trombocitopenic purpura;
• tromboză;
• hipotiroidism;
• scăderea libidoului și a potenței;
• ginecomastie;
• spasme musculare;
• artralgii;
• tremor;
• miastenia gravis;
• mucoasa oculară uscată;
• insuficiență vizuală;
• reducerea cantității de lichid rupt eliberat;
• conjunctivită;
• mancarimea pielii;
• urticarie;
• transpirație grea;
• sensibilitatea pielii la ultraviolete;
• hiperemia epidermei;
• recurența psoriazisului;
• alopecia (reversibilă);
• dureri de spate.

Adesea, după oprirea blocantului adrenergic, există un "sindrom de abstinență" sub forma unei creșteri ascuțite și constante a tensiunii arteriale, o creștere a atacurilor anginei.

Revizuire completă a tuturor tipurilor de blocanți adrenergici: selectivi, neselectivi, alfa, beta

Din acest articol veți afla ce sunt adrenoblockerii, în ce grupuri sunt împărțite. Mecanismul acțiunii lor, indicații, lista de medicamente-blocante.

Autorul articolului: Alexandra Burguta, obstetrician-ginecolog, învățământ medical superior cu diplomă de medicină generală.

Adrenoliticele (blocante adrenergice) - un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care reacționează la norepinefrină și adrenalină. Efectul lor medicinal este opus efectului adrenalinei și noradrenalinei asupra corpului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în acesta "întrerup" acțiunea adrenoreceptorilor localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie și practici terapeutice pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii îi prescriu persoanelor vârstnice care au fost diagnosticate cu hipertensiune arterială, aritmii cardiace și alte patologii cardiovasculare.

Adrenergice de clasificare blocant

În pereții vaselor de sânge există 4 tipuri de receptori: receptorii beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt alfa- și beta-blocantele, "oprirea" receptorilor corespunzători de adrenalină. Există, de asemenea, blocanți alfa-beta care blochează simultan toți receptorii.

Mijloacele fiecărui grup pot fi selective, prin întreruperea selectivă a unui singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectivă cu blocarea simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Mecanismul general de acțiune al blocanților adrenergici

Când norepinefrina sau adrenalina este eliberată în sânge, adrenoreceptorii reacționează instantaneu prin contactarea acesteia. Ca rezultat al acestui proces, în organism există următoarele efecte:

• navele sunt îngustate;
• pulsul se accelerează;
• tensiunea arterială crește;
• nivelul glucozei din sânge crește;
• bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmie sau hipertensiune arterială, atunci astfel de efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca o criză hipertensivă sau o recidivă a bolii. Blocatoarele adrenergice "dezactivează" acești receptori, prin urmare, acționează exact în sens opus:

• dilatați vasele de sânge;
• scăderea frecvenței cardiace;
• prevenirea hiperglicemiei;
• lumen bronșic îngust;
• scăderea tensiunii arteriale.

Acestea sunt acțiuni comune caracteristice tuturor tipurilor de agenți din grupul adrenolitic. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupe, în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite.

Reacții adverse frecvente

Frecvente pentru toți blocanții adrenergici (alfa, beta) sunt:

1. Dureri de cap.
2. Oboseala.
3. Somnolență.
4. Amețeli.
5. Creșterea nervozității.
6. Posibile sincopă pe termen scurt.
7. Tulburări ale activității normale a stomacului și a digestiei.
8. Reacții alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupe au efecte de vindecare ușor diferite, efectele nedorite ale consumului lor sunt, de asemenea, diferite.

Contraindicații generale pentru beta-blocantele selective și neselective:

• bradicardie;
• sindrom sinusal slab;
• insuficiență cardiacă acută;
• atrioventricular și bloc sinoatrial;
• hipotensiune arterială;
• deficiență cardiacă decompensată;
• alergice la componentele medicamentelor.

În cazul astmului bronșic și a obstrucției bolilor vasculare nu trebuie să se ia blocante neselective, selective - în cazul patologiei circulației sanguine periferice.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Astfel de medicamente ar trebui să prescrie un cardiolog sau terapeut. Recepția independentă necontrolată poate duce la consecințe grave până la un rezultat letal din cauza stopării cardiace, șocului cardiogen sau anafilactic.

Alfa-blocante

efect

Blocanții adrenergici ai receptorilor alfa-1 dilatăază vasele de sânge în organism: periferia - înroșirea marcantă a pielii și a membranelor mucoase; organele interne - în special intestinul cu rinichii. Aceasta crește fluxul sanguin periferic, îmbunătățește microcirculația tisulară. Rezistența vaselor de-a lungul periferiei scade, iar presiunea scade și, fără reflex, crește ritmul cardiac.

Prin reducerea revenirii sângelui venos la nivelul atriilor și a extinderii "periferii", sarcina pe inimă este redusă semnificativ. Datorită ușurării activității sale, gradul de hipertrofie a ventriculului stâng, caracteristic pacienților hipertensivi și vârstnicilor cu probleme cardiace, este redus.

• Afectează metabolismul grăsimilor. Alpha-AB reduce trigliceridele, colesterolul "rău" și crește nivelurile de lipoproteine ​​cu densitate ridicată. Acest efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, încărcate cu ateroscleroză.
• Afectează schimbul de carbohidrați. Când se iau medicamente crește sensibilitatea celulelor cu insulină. Din acest motiv, glucoza este absorbită mai repede și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabetici, în care alfa-blocanții reduc nivelul de zahăr din sânge.
• Reduceți severitatea semnelor de inflamație în organele sistemului genito-urinar. Aceste instrumente sunt utilizate cu succes pentru hiperplazia de prostată pentru a elimina unele dintre simptomele caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arserea în uretra, urinarea frecventă și nocturnă.

Alfa-2 blocanții receptorilor de adrenalină au efectul opus: vasele înguste, creșterea tensiunii arteriale. Prin urmare, în practica de cardiologie nu este utilizat. Dar ei tratează cu succes impotența la bărbați.

Lista de droguri

Tabelul conține o listă cu numele generice internaționale de medicamente din grupul de blocanți ai receptorilor alfa.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.