Efect terapeutic

Una dintre cele mai controversate probleme ale cardiologiei moderne este efectul colesterolului sanguin asupra sănătății umane. Majoritatea oamenilor de știință sunt de părere că molecula de colesterol are un efect negativ asupra peretelui vascular, ceea ce duce la formarea de plăci care blochează lumenul vasului și tromboza. Lipidele sanguine ridicate afectează calitatea vieții pacientului și măresc riscul de deces cauzat de patologii grave cum ar fi infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Se crede că colesterolul izolat ridicat nu amenință nici o complicație, este periculos să crească nivelul colesterolului "rău" sau LDL. Este tocmai pentru a reduce nivelul de LDL ca efectul de scădere a lipidelor de cele mai multe medicamente farmacologice și diete este îndreptată spre. Așadar, să vedem acțiunea hipolipidemică, ce este și cu ce ajutor se realizează?

Reducerea lipidelor: ce este?

Acțiunea de scădere a lipidelor este capacitatea unor medicamente farmacologice sau alimentare de a scădea colesterolul din sânge, în principal datorită fracțiunii "rele". Influențând producerea proteinelor transportoare de proteine ​​grase de către ficat, acestea conduc la normalizarea unor astfel de parametri lipidogramei ca lipidele cu densitate scăzută și trigliceridele.

Reducerea lipidelor din sânge și, în special, a colesterolului, reduce riscul de deces din cauza bolilor cardiovasculare și îmbunătățește calitatea vieții pacientului.

Medicamente care scad lipidele

Până în prezent, piața farmaceutică are o selecție uriașă de agenți de reducere a lipidelor sub diferite denumiri de marcă și fabricate în țări diferite. Cu toate acestea, compoziția tuturor acestor medicamente poate fi împărțită în două grupe mari:

• Statine (blocante ale reductazei HMG-CoA) - rosuvostatin, atorvastatin, lovastatină, rosuvostatin. Medicamentul cel mai frecvent și studiat în acest grup este atorvastatina, care este utilizată pe scară largă în practica cardiologică. Baza mecanismului de acțiune a statinelor este o scădere a producției de colesterol de către ficat, ceea ce duce la scăderea treptată a fluxului sanguin.
• Fibrați (derivați ai acidului fibric) - fenofibrat, ciprofibrat, bezafibrat. Ele reglează producția de colesterol în purtători de proteine ​​de ficat, ceea ce duce la o reducere in fluxul sanguin de lipoproteine ​​cu densitate scăzută și trigliceride, și creșterea lipidelor cu densitate mare de colesterol ( „bun“).

Medicamente suplimentare care au capacitatea de a influența metabolismul lipidic includ:

• omega 3 acizi grași
• sechestranți ai acizilor grași (medicamente care leagă acidul biliar) - colestiramină;
• acid nicotinic, derivați ai acidului nicotinic.

Aceste medicamente au un efect hipolipemiant ușor și, prin urmare, nu sunt recomandate ca medicamente alese în tratamentul hipercolesterolemiei.

Terapie de scădere a lipidelor

Terapia cu medicamente care scad lipidele este indicată pentru toți pacienții cu boală cardiacă sau boală vasculară, în combinație cu un nivel crescut al colesterolului "rău". Scopul principal al tratamentului cu medicamente din acest grup este atingerea nivelului țintă al LDL, care este stabilit la un nivel de cel puțin 2,5 mmol / l.

Dacă acest nivel nu poate fi atins, este necesar să se reducă nivelul colesterolului "rău" cu cel puțin 40-50% din valoarea inițială. În ultimele studii cardiologice au arătat că atingerea nivelurilor țintă de lipoproteine ​​cu densitate joasă se opreste progresia aterosclerozei in vasele inimii si reduce simptomele bolii coronariene.

Medicamentele cu reducere a lipidelor din oricare dintre grupurile de mai sus trebuie luate noaptea, după cină. Terapia este, de obicei, pe tot parcursul vieții. Principalele complicații ale administrării acestor medicamente sunt probabilitatea întreruperii celulelor hepatice. Prin urmare, luarea medicamentelor care scad lipide este însoțită neapărat de monitorizarea unor astfel de indicatori ai ficatului ca AST, ALT, CK.

Depășind nivelul enzimelor hepatice de mai mult de trei ori necesită o ajustare urgentă a dozei de statine și fibrați și o creștere a CPK necesită eliminarea imediată a acestora.

Toate medicamentele de scădere a lipidelor administrate în doze mari reduc, de asemenea, nivelul colesterolului "bun" sau HDL. Pentru a corecta această condiție, se recomandă combinarea recepției cu un exercițiu moderat.

Singurele excepții sunt preparatele cu acizi grași omega 3 care pot fi luate de mult timp fără teama de a afecta celulele hepatice. Medicamentele din acest grup au un efect ușor și contribuie la creșterea treptată a nivelului de colesterol HDL și la reducerea nivelului de LDL.

Reducerea lipidelor

Cu tulburări ușoare ale metabolismului lipidic, puteți recurge la terapia dieta, care va fi eficientă numai în unele cazuri:

• în conformitate strictă;
• cu excluderea totală a produselor rafinate și a zaharurilor digerabile rapid;
• cu o activitate fizică suficientă;
• atunci când abaterea profilului lipidic nu este mai mare de 30% din normă.

Dieta ar trebui să limiteze consumul de produse animale, brânzeturi, lapte integral, grăsimi, ouă, cârnați, conserve. De asemenea, este necesar să se excludă dulciurile și produsele de patiserie industriale prin adăugarea de margarină și grăsimi trans.

Folosirea legumelor (în special varza), a fructelor și a alimentelor bogate în fibre va fi de mare folos. Deficiența fibrelor poate fi completată prin adăugarea de tărâțe la alimentele pregătite (cereale, pâine).

Eficacitatea dietei trebuie evaluată în 1-2 luni de la începutul acesteia. Odată cu ineficiența corectării alimentelor, ar trebui să se primească statine sau fibrați.

Citiți despre ierburi pentru a ajuta la normalizarea colesterolului, citiți aici.

Pentru a ajuta persoanele care nu folosesc metode uzuale de scădere a greutății, medicamentele care scad lipide vor veni

Pentru a reglementa metabolismul grăsimilor, se utilizează dieta, activitatea fizică măsurată și respingerea obiceiurilor proaste. Dacă aceste activități nu aduc rezultatul dorit, este prescris tratamentul medicamentos. Acesta vizează reducerea colesterolului "rău" și normalizarea raportului dintre lipoproteinele din sânge.

Citiți în acest articol.

Ce afectează colesterolul

Acest compus organic se găsește la animale și la oameni. O cincime din cantitatea totală provine de la alimente, iar restul este produs de ficat, intestine și rinichi. Conținutul acestei substanțe în sânge depinde și de activitatea glandelor suprarenale și a glandelor sexuale. Cele mai importante funcții biologice ale colesterolului includ:

• menținerea stabilității membranei celulare;
• protecția împotriva radicalilor liberi;
• participarea la sinteza hormonilor steroizi (inclusiv hormoni sexuali) și vitamina D;
• asigurarea funcționării normale a creierului, formarea de noi conexiuni neuronale;
• neutralizarea agenților patogeni;
• activarea sistemului imunitar;
• efect antitumoral.

Funcțiile colesterolului în corpul uman

Prin urmare, lipsa de colesterol afectează în mod negativ activitatea sistemului reproducător, activitatea intelectuală și starea de imunitate. Cu toate acestea, o cantitate excesivă de grăsimi din sânge, și anume, complexe lipoproteinice cu densitate scăzută ("rău", colesterol aterogen), cresc riscul unor astfel de boli:

• angina pectorală
• infarctul miocardic,
• hipertensiune arterială,
• biliară biliară
• endarterita obliterans,
• un accident vascular cerebral
• atacuri ischemice tranzitorii.

Indicatii pentru utilizarea medicamentelor care scad lipidele

Prescrierea medicamentelor care reduc nivelul colesterolului "rău" este prezentată la nivelul lipoproteinelor cu densitate scăzută în mmol / l:

Reducerea lipidelor este indicată dacă este necesară întârzierea dezvoltării bolii coronariene sau a complicațiilor acesteia. A demonstrat eficacitatea scăderii colesterolului pentru a preveni progresia modificărilor aterosclerotice în vasele creierului și ale extremităților inferioare.

clasificare

Preparatele pentru tratamentul hipercolesterolemiei sunt împărțite în următoarele grupuri principale:

• Statinele (Crestor, Atoris, Leskol Forte, Simgal) inhibă formarea colesterolului.
• Absorbantii, sechestrantii (Colestipol, Colesteramin) interfereaza cu circulatia acizilor biliari, legand-i in intestin.
• Fibrații (fenofibratul, gemfibrozilul) măresc producția enzimei care descompune grăsimea și opresc sinteza inhibitorului său.
• Ezetimibul încalcă absorbția colesterolului în intestine.
• Acidul nicotinic (Nicotinamida) inhibă defalcarea grăsimii în celulele țesutului adipos.
• Probucol este un antioxidant și stimulează excreția colesterolului.
• Omega-3 (Omacor) acizi grași reduc formarea de grăsime.

Alegerea medicamentelor

Medicamentul se prescrie prin acțiunea lipolipidemică numai după un test de sânge detaliat. Fiecare grup are propriile efecte vizate:

• scăderea colesterolului total și a grăsimilor cu densitate scăzută - utilizarea statinelor;
• cresterea colesterolului bun - fibrati sau medicamente cu acid nicotinic;
• trigliceride reduse - fibrați, doze mari de statine, Niacină;
• tulburarea combinată a metabolismului grăsimilor - statine sau combinația lor cu fibrați.

După primirea rezultatelor profilului lipidic al pacientului, medicul prescrie medicamentul necesar pentru scăderea lipidelor.

Utilizarea simultană a 2 medicamente din diferite grupuri este indicată cu o lipsă de eficacitate sau cu necesitatea unei reduceri rapide și rapide a lipoproteinelor cu densitate scăzută și foarte scăzută. Terapia combinată este utilizată dacă doriți să reduceți doza unuia dintre fonduri datorită efectelor secundare pronunțate.

Noi metode de fibre dietetice cu efect de scădere a lipidelor

Rolul fibrei de plante în normalizarea metabolismului colesterolului se explică prin abilitatea de a absorbi excesul de grăsime din lumenul intestinal și de a-l elimina din organism. Dar acest lucru nu este singurul avantaj al fibrei dietetice. Grasimea metabolismului depinde de starea microflorei intestinale. Cu dezechilibrul său, un nivel ridicat de lipide aterogene în sânge este posibil chiar și cu o nutriție adecvată.

Fibrele de plante au proprietatea de a normaliza compoziția bacteriană a conținutului intestinal, ele sunt clasificate ca prebiotice. Acestea sunt componente alimentare care nu sunt afectate de enzimele pancreatice, dar sunt prelucrate de microorganisme benefice.

Fibră dietetică în alimente

Principalele efecte biologice ale fibrei dietetice:

• inhibă progresia aterosclerozei;
• absorbi compuși toxici din intestin;
• reduce conținutul de glucoză și colesterol în sânge;
• stimularea creșterii simbiotului (microflora normală);
• participă la formarea vitaminelor din grupa B;
• creșterea motilității intestinale;
• promovează absorbția magneziului și a potasiului;
• accelerarea defalcării grăsimilor;
• preveni distrugerea țesuturilor de către radicalii liberi.

Prin urmare, se recomandă, pe lângă reducerea grăsimilor animale din dietă, să includeți legumele proaspete zilnice și fructele, boabele, tărâțele, cerealele și pâinea integrală, legumele și nucile. Cu eficacitate insuficientă a suplimentelor alimentare, se prescriu suplimente care conțin fibre dietetice. Dintre cele mai eficiente se poate observa:

• Mukofalk - conține semințe de plantaj (psyllium);
• Flororact constă din 3 tipuri de fibre - lactiol, inulină, gumă arabică;
• Bionorm, include lignină activă, lactuloză, celuloză microcristalină;
• Polifenolul este o lignină hidrolitică.

Despre fibrele dietetice și rolul lor în nutriția umană, consultați acest videoclip:

Cine nu ar trebui să le ia

Eficacitate dovedită și inofensivitate relativă a medicamentelor care conțin fibră dietetică. Cu toate acestea, există condiții în care utilizarea acestui grup de medicamente nu este recomandată. Acestea includ:

• hipersensibilitate la componente;
• prezența pietrelor fecale în intestine;
• dureri abdominale, vărsături de origine necunoscută;
• constipație sau diaree timp de 10 zile;
• sângerare intestinală;
• formarea tumorilor;
• obstrucția în orice parte a sistemului digestiv;
• ulcerativ;
• exacerbarea gastritei, ulcerului peptic, pancreatitei, colecistită;
• necesitatea de a limita regimul alcoolic;
• forme decompensate de diabet, tirotoxicoză.

Preparatele pentru normalizarea metabolismului grăsimilor sunt utilizate în combinație cu o dietă, activitate fizică dozată. Acestea sunt prescrise pentru boala ischemica, ateroscleroza extremitatilor si a creierului, diabet zaharat pentru a preveni colmatarea vaselor cu placa de colesterol.

În funcție de tipul de dislipidemie, pot fi utilizate diferite grupuri. Cursul terapiei începe cel mai adesea cu statine, adăugându-le fibrate sau alți agenți de scădere a lipidelor. O nouă direcție în tratamentul aterosclerozei sunt medicamentele care conțin fibre dietetice.

Videoclip util

Despre indicațiile pentru prescrierea statinelor, vedeți acest videoclip:

Ce sunt medicamentele care scad lipidele, clasificarea și acțiunea lor

Terapia patologiilor cardiovasculare implică utilizarea unei game întregi de medicamente. Unul dintre aceste grupuri este medicamente care scad lipidele. Care afectează transportul colesterolului și al altor acizi grași, aceste medicamente au fost utilizate ca metodă preventivă și terapeutică, în special la persoanele cu ateroscleroză și sindrom metabolic.

Specificitatea grupului și clasificarea acestuia

În funcție de mecanismul de acțiune și de nivelul de influență asupra unei anumite etape a metabolismului lipidic, există trei grupe de medicamente. Printre acestea se numără:

• agenți care stimulează epuizarea colesterolului în ficat și reabsorbția acesteia - colestiramină;
• agenți care afectează transportul colesterolului și inhibă sinteza LDL - statine, fibrate și altele;
• mijloacele care promovează eliminarea rapidă a grăsimilor și a derivaților acestora din organism - probucol.

Clasificarea medicamentelor care scad lipidele

De asemenea, antioxidanții, agenții antiagreganți și angioprotectorii sunt utilizați în tratamentul tulburărilor metabolismului lipidic. Aceste medicamente nu afectează sinteza și schimbul de colesterol, totuși, împiedică apariția leziunilor peretelui vascular și formarea plăcilor aterosclerotice.

Medicamentele cu reducere a lipidelor nu pot fi utilizate ca monoterapie. Recepția lor trebuie să fie însoțită de respectarea unei diete lipidice și cu conținut scăzut de carbohidrați. De asemenea, trebuie să renunțați la obiceiurile proaste cum ar fi fumatul și alcoolul. Se recomandă adăugarea unei activități fizice regulate la planul zilei, astfel încât efectul terapeutic va fi atins mult mai repede.

Doza de medicament depinde direct de tipul hipercolesterolemiei, astfel încât doza este selectată individual de către medic pentru fiecare pacient. Monitorizarea calității tratamentului trebuie efectuată la fiecare 4 săptămâni, luând în considerare profilul lipidic și tolerabilitatea medicamentelor.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu insuficiență hepatică cronică. Medicamentele cu reducere a lipidelor au un efect direct asupra sintezei acizilor biliari, ceea ce duce la modificări ale activității transaminazelor hepatice. De aceea, atunci când se aleg o doză eficientă, trebuie luată în considerare numărătoarea hepatică a ficatului. În ceea ce privește pacienții vârstnici, nu există prescripții speciale pentru acestea, iar doza medicamentului se bazează pe principii generale, precum și pe pacienți din alte grupe de vârstă.

De regulă, medicamentele se recomandă să fie luate înainte de cină, deoarece încetinirea sintezei colesterolului se produce pe timp de noapte.

Mecanism de acțiune

Înainte de a lua acest grup de medicamente este necesar să se înțeleagă că efectul de scădere a lipidelor - este rezultatul influenței unui anumit grup de medicamente pentru schimbul de colesterol în organism prin blocarea principalele etape ale biosintezei sale.

Una dintre cele mai eficiente grupuri este statinele. Mecanismul acțiunii lor se bazează pe efectele asupra biosintezei colesterolului din ficat. Adesea ele sunt un promedicament și acțiunea lor activă se manifestă numai după procesul de hidroliză din tractul gastro-intestinal. metaboliti activi reduc concentrația colesterolului total și LDL inhiba sinteza, în același timp, crește nivelul de HDL, care în mod colectiv își dă seama pronunțat efect antiaterogen.

Mecanismul de acțiune al statinelor

Mecanismul de acțiune al fibraților este similar cu statinele, totuși acest grup cauzează o scădere a cantității de LDL și VLDL prin reducerea concentrației trigliceridelor și a altor acizi grași. Nivelul lipoproteinelor cu densitate mare, dimpotrivă, crește, ceea ce stimulează excreția acestora din depozitul de grăsime al ficatului.

O caracteristică a fibraților este capacitatea lor de a reduce agregarea plachetară, care joacă un rol important în prevenirea apariției complicațiilor severe - infarct miocardic, accident vascular cerebral, embolie pulmonară.

Acțiunea hipolidemică poate fi realizată prin reducerea cantității de bilă care se întoarce la ficat. Deoarece componenta principală în formarea acizilor biliari este colesterolul, o scădere a concentrației acestora duce la scăderea cantității de colesterol din sânge. În intestin, datorită colestiraminei, se produce legarea acizilor biliari în ea și excreția lor ulterioară cu fecale.

Cel mai mic efect aterogenic se manifestă în agenții care accelerează metabolismul acizilor grași din organism. Acest grup sporește defalcarea LDL și accelerează eliminarea trigliceridelor și a colesterolului din celule. Totuși, efectul se aplică și lipoproteinelor cu densitate mare.

Caracteristica principală a acestor medicamente, și în special probucolul, este un efect antioxidant pronunțat. Datorită lui, este posibil să se prevină apariția focarelor locale de inflamație în zonele de plăci aterosclerotice și să se prevină formarea de mase trombotice.

Indicatii si contraindicatii

Agenții hypolipidemici sunt una din părțile complexului care vizează reducerea concentrației de colesterol total în sânge. Alegerea în tactica terapeutică se bazează pe tipul de hiperlipoproteinemie la pacient.

Bolile care sunt însoțite de tulburări metabolice ale lipidelor sunt:

• Ateroscleroza extremitatilor superioare si inferioare.
• Afecțiuni cardiace hipertensive.
• Anevrismul aortic.
• Diabetul de tip II.
• Sindrom metabolic.

De asemenea, utilizarea medicamentelor hipolidemice poate fi recomandată persoanelor supraponderale, dislipidemiei, precum și celor care abuză de alcool și de produse din tutun.

Condițiile în care este necesară întreruperea sau refuzul terapiei de scădere a lipidelor includ:

1. Hipersensibilitate la substanța activă a medicamentului.
2. Obstrucție intestinală acută.
3. Boli ale tractului gastrointestinal, care sunt însoțite de o încălcare a funcției motorii.
4. Patologie oncologică.
5. Tireotoxicoza.
6. Sângerarea intestinală.
7. Sarcina.

Acțiune pozitivă și negativă

Principalul avantaj al medicamentelor care scad lipidele este eficiența și reducerea rapidă a colesterolului total în sânge. Restaurarea metabolismului lipidic, este posibil să se obțină controlul asupra principalilor indicatori ai lipidogramei - nivelul trigliceridelor, HDL, LDL, precum și indicele aterogen. Datorită caracteristicilor fiecăruia dintre grupurile de medicamente, pacientul poate evita complicații în bolile sistemului cardiovascular.

Profilul lipidic normal

1. Efectul secundar al tuturor medicamentelor care afectează metabolismul lipidic se manifestă prin încălcarea funcției motorii intestinelor, care poate duce la constipație și diaree.
2. Deoarece majoritatea medicamentelor au de asemenea un efect antiplachetar, atunci când sunt luate, pacienții pot observa aspectul sângerării din gingii și vindecarea prelungită a rănilor.

Lista de droguri

Acest grup de medicamente este reprezentat de mai multe tipuri de medicamente. În practica modernă, medicii folosesc următoarele medicamente care scad lipidele:

• Statinele. Noua generație a acestui grup de medicamente este reprezentată de medicamente precum Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Lovastatin și analogii acestora.
• Fibrați. Reprezentantul principal este clofibrat și preparate din derivații ei - Bezalip (bezafibrat), Ekslip (fenofibrat), Trilipiks (colina fenofibrat) Lipanor (ciprofibrat).
• Medicamentele care accelerează metabolizarea lipidelor și a lipoproteinelor sunt Probucol, Dextrotyroxin, Allohol, Holozas și alte medicamente coleretice.
• Preparatele care pot reduce cantitatea de lipide din ficat prin legarea acizilor biliari sunt prezentate cu principalul ingredient activ, colistiramină, de exemplu: Questran, Kolestir, Cholestyramine.

Interacțiunea cu alte medicamente

Pentru agenții hipolipidemici, un număr mare de efecte secundare nu sunt caracteristice atunci când interacționează cu alte substanțe medicinale, cu toate acestea, există contraindicații pentru anumite grupuri:

Pentru statine, utilizarea lor simultană cu medicamente care afectează recuperarea ritmului cardiac nu este recomandată. Cu o combinație a acestor medicamente, acțiunea acestuia este echilibrată, iar pacientul riscă să primească un atac de tahicardie ventriculară.

În cazul alimentării cu sânge insuficiente pentru secțiunile individuale ale miocardului, efectul toxic al celor două medicamente poate duce la deteriorarea mușchiului inimii, elementul atât de important al controlului în terapia cu statine si indicator cantitativ antiaritmice este CPK în sânge.

Pentru fibrați, efectul asupra proceselor de agregare a plachetelor este tipic, deci merită să le folosiți cu prudență cu anticoagulante. În caz contrar, aceasta amenință cu sângerare spontană și reduce capacitatea regenerativă vasculară. Interacțiunea cu statine nu este recomandată din cauza riscului de miopatie.

Agenți care acționează asupra metabolismului colesterolului și excreția acizilor biliari, nu interacționează cu alte medicamente, cu toate acestea, aceste substanțe reduc absorbția substanțelor din tractul gastro-intestinal, astfel încât aportul lor ar trebui să fie pornit nu mai devreme de o oră mai târziu, după alte medicamente.

Recenzii ale medicilor și pacienților

Astăzi, există un număr mare de contradicții între medici cu privire la fezabilitatea includerii agenților care scad lipidele în regimurile de tratament. Principala dificultate este dificultatea interacțiunii lor cu alte grupuri necesare fără evenimente adverse.

Cu toate acestea, respectând regimul alimentar, exercițiul necesar și diagnosticarea în timp util cu ajutorul medicamentelor, este posibil să se obțină un efect clinic pronunțat și o reducere vizibilă a nivelului de colesterol din sânge. De asemenea, aceste fonduri ajută la obținerea remisiunii pe termen lung și reduc riscul de necesitate a operațiunilor de remodelare pe nave.

Iată câteva recenzii:

Medicamentele care afectează profilul lipidic al pacientului au un loc special în tratamentul patologiilor sistemului cardiovascular datorită unicității și specificității ridicate. Astfel, contribuția acestora la prevenirea și prevenirea complicațiilor patologiei vasculare la pacienții cu boli de metabolism lipidic este păstrată.

Medicamente care scad lipidele

Medicamente pentru scăderea lipidelor (codul ATC C10) - un grup de substanțe, medicamente care reduc concentrația anumitor fracții lipidice (în special așa numitul LDL) în țesuturi și fluide ale corpului.

• Codul ATS C Sistemul cardiovascular

Conținutul

poveste

La începutul secolului al XX-lea, a apărut prima lucrare în care experimental (iepurii) a arătat că adăugarea de colesterol în alimente provoacă simptome asemănătoare aterosclerozei.

Mai târziu, în ciuda convenționalității foarte ridicate a modelului (în dieta normală a iepurilor, produsele care conțin colesterol sunt de obicei absente), sa concluzionat că ateroscleroza este asociată cu un nivel crescut de consum și acumulare de colesterol în organism. Această ipoteză a fost confirmată în lucrările ulterioare cu animale, a căror rație naturală include colesterol (șobolani, maimuțe).

La observarea populațiilor mari de persoane care suferă de boli cardiovasculare, sa constatat, de asemenea, că există o relație clară între creșterea nivelului de colesterol și creșterea probabilității bolilor cardiovasculare.

Utilizarea medicamentelor care scad lipidele a avut un efect statistic semnificativ, dar pentru cei peste 70 de ani, acest model devine mai puțin evident.

Principalele grupe de substanțe care reglează metabolismul lipidic

Inhibitorii C10AA de metilglutaril-CoA reductază ("statine")

Un grup de medicamente (adesea combinate sub denumirea condiționată de "statine"), destinate reducerii concentrației de "colesterol" (LDL, LPSP, HDL) în sângele uman. Prima statină din lume a fost creată de compania americană Merck Sharp și Dohme.

• După începerea triumfătoare a primelor statine, au fost obținute date privind unele efecte secundare importante și contraindicații. Principalele efecte secundare sunt creșterile asimptomatice ale transaminazelor [1], miopatia, durerea abdominală și constipația [2]. Prima generație de statine (lovastatină, simvastatină, pravastatină) a fost înlocuită cu cea de-a doua (fluvastatină), a treia (atorvastatina, cerivastatina) și a patra (pitavastatină, rosuvastatină). În prezent, diviziunea de statine pe generații este considerată a fi neîntemeiată, deoarece nu sa demonstrat o diferență semnificativă în eficacitatea lor.

Astfel, în articolul "Statine din punctul de vedere al medicamentelor bazate pe dovezi" [3], Yu.S. Rudyk, care arată anumite succese în utilizarea statinelor, reamintește că "în conformitate cu profesorul N. A. Gratsinsky, devine evident că utilizarea statinelor nu rezolvă complet probleme de prevenire a complicațiilor bolii coronariene și a echivalenților ei... Prin urmare, eforturile medicilor sunt îndreptate spre alte modalități de influențare a procesului aterosclerotic, iar progresul ulterior probabil că nu va mai fi asociat cu statinele. " "În țările prosperă din Europa de Vest, 70% dintre pacienți primesc statine pentru a-și reduce nivelul de colesterol, dar valorile țintă ating doar 53% dintre pacienți" (Ibid.).

• Eficacitatea clinică a statinelor este dovedită pentru persoanele de vârstă mijlocie.
• În plus, se știe că nivelul colesterolului (LDL, LPSP, HDL) din sânge nu se corelează întotdeauna cu dezvoltarea aterosclerozei și, ca rezultat, cu un risc crescut de deces din cauza bolilor cardiovasculare.

Un scurt istoric al statinelor înainte de 1999 este dat în sursa [4]

Medicamente care nu se recomandă a fi combinate cu statine din cauza riscului de miozită și rabdomioliză [5]

• fibrați (risc de rabdomioliză și hepatotoxicitate, posibilă combinare cu fluvastatină)
• acidul nicotinic și derivații săi (risc de hepatotoxicitate)
• antibiotice macrolide (în special eritromicină, claritromicină)
• ciclosporina
• azol antifungice
• verapamil
• amiodarona
• Inhibitorii proteazei HIV

Condiții care cresc riscul de miozită și rabdomioliză la utilizarea statinelor:

• pacienții vârstnici cu comorbiditate (diabet și insuficiență renală cronică)
• intervenții chirurgicale (necesitatea de a anula statine!)
• subnutriție
• insuficiență hepatică
• polifarmacie
• băutură excesivă
• mancând suc de grapefruit

În aceste cazuri, pacienții trebuie să fie supravegheați mai atent de un medic care controlează enzimele (ALT, AST, GGTP, CPK) cel puțin o dată pe lună. Studiile farmacocinetice au arătat că pacienții prinadlezheschie la rasa mongoloid, sunt mai sensibile la statina efecte, astfel încât acești pacienți ar trebui să utilizeze doze mai mici (C10AB01 Clofibratul Clofibratul C10AB02 bezafibratului Bezafibrate C10AB03 aluminiu clofibrat C10AB04 Gemfibrozil Gemfibrozilul C10AB05 fenofibrat C10AB06 simfibrat C10AB07 ronifibrat C10AB08 Ciprofibratul Ciprofibratul C10AB09 etofibrat Etofibrat C10AB10 Clofibrid Clofibride

• Derivații de acid fibric - Clofibrate, Bezafibrate, Fenofibrate, Tsifrofibrat etc. au o capacitate mai mare de a reduce concentrația de trigliceride și LDL-C, fiind mai eficiente decât statinele pentru trigliceride.
• Beneficiile fenofibratului includ acțiunea uricosurică - reduce nivelul acidului uric cu 10-28% datorită excreției renale urate.
• Fibrele slăbesc hiperlipidemia postprandială, în special la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Indicații pentru numirea fibraților: fenotip IIb cu TG înalt, reziduuri III și IV, V cu risc crescut de pancreatită, colesterol redus de colesterol. Atunci când se utilizează fibrați, este necesară monitorizarea ecografică a vezicii biliare (crește litogenicitatea bilei).

C10AC Substanțe care sporesc excreția acizilor biliari

C10AD Niacină și derivații săi

Medicamente care nu sunt recomandate pentru utilizarea cu medicamente cu acid nicotinic din cauza riscului de efecte secundare:

• statine (risc de hepatotoxicitate)
• fibrați (risc de hepatotoxicitate și rabdomioliză)

Controlul ALT, AST, GGTP este necesar.

• La pacienții cu diabet zaharat și guta, este posibilă o exacerbare a bolii de bază, la această categorie de pacienți, ar trebui evitată administrarea oricărei forme de acid nicotinic.

Grupa farmacologică - medicamente hipolipidemice

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Utilizarea rațională a agenților care reglează colesterolul, lipoproteinele, trigliceridele și fosfolipidele poate avea un efect preventiv și curativ asupra bolilor cardiovasculare.

Purtătorii de colesterol, fosfolipide și trigliceride din sânge sunt lipoproteine, care, în funcție de proprietățile lor fizico-chimice și de rolul fiziologic, sunt împărțite în următoarele clase:

a) lipoproteine ​​cu densitate scăzută (LDL), transportând, de regulă, colesterol (esteri de colesterol);

b) lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută (VLDL), care transportă în principal trigliceride endogene;

c) Lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL), care poartă în principal colesterol, precum și fosfolipide.

Diferitele lipoproteine ​​joacă un rol inegal în dezvoltarea aterosclerozei. VLDL transportă trigliceride endogene și colesterol, LDL transmite colesterolul pe pereții vaselor de sânge, ceea ce poate contribui la dezvoltarea aterosclerozei sau aprofundarea procesului deja început. HDL, în schimb, mobilizează colesterolul din țesuturi, inclusiv din pereții vaselor de sânge.

În acest sens, acțiunea medicamentelor care scad lipidele ar trebui să fie îndreptată nu atât la reducerea colesterolului total în sânge, cât și la reducerea nivelurilor ridicate de LDL, VLDL și creșterea nivelului de HDL.

Sinteza lipoproteinelor și a metabolismului colesterolului sunt procese biologice complexe, prin urmare, regulatori ai metabolismului aparținând diferitelor grupuri farmacologice, incluzând medicamente lipotropice, preparate hormonale, acizi grași nesaturați (Linetol, Lipostabil), piricarbați Parmidin) și altele.

Principalii agenți care au un efect hipolipemiant includ substanțele care leagă acizii biliari - sechestranți ai acizilor biliari - (Kolestiramină etc.), acidul nicotinic și derivații săi, statinele (lovastatina, simvastinul etc.), fibrații - derivații acidului fibrolic (hemfibrozil, ciprofibrat etc.).

De regulă, medicamentele de scădere a lipidelor sunt utilizate în terapia complexă a bolilor (în special a sistemului cardiovascular), însoțite sau cauzate de tulburări ale metabolismului lipidic.

Acțiunea hipolipidemică ce este

Când se administrează Mucofalk, fracțiunea care formează gelul care se formează în intestinul subțire leagă acizii biliari. Atunci când se leagă o cantitate suficient de mare de acizi biliari, reabsorbția lor în ileumul terminal scade și excreția lor crește odată cu fecalele, ceea ce conduce la scăderea nivelului de colesterol din sânge.

Pierderea acizilor biliari activează 7- colesterol hidroxilază, care conduce la o formare crescută a acizilor biliari de la colesterol și la scăderea rezervelor sale în interiorul celulelor. Ca urmare, activitatea receptorilor LDL pe suprafața celulară crește, iar extracția colesterolului LDL din sânge crește, ceea ce duce la scăderea nivelului de colesterol din plasmă. Substanțele solubile de formare a volumului sunt descompuse prin microflora intestinală în acizi grași cu catenă scurtă care inhibă HMG-CoA reductaza, ceea ce reduce noua sinteză a colesterolului. Absorbția colesterolului din intestine, de asemenea, scade.

Trebuie remarcat faptul că inhibitorii HMG-CoA reductazei și secretorii de acid biliar pot fi utilizați simultan cu Mucofalk pentru a crește eficacitatea acțiunii de scădere a lipidelor, deoarece toate au mecanisme diferite de acțiune.

În studiile experimentale pe animale, sa arătat, de asemenea, că psylliumul este cea mai eficientă fibră dietetică în reducerea atât a colesterolului seric cât și a colesterolului la ficat.

În 1998, Administrația americană pentru alimente și medicamente (FDA) a confirmat faptul că fibrele dietetice, cum ar fi psyllium (plantago ovata), pot reduce semnificativ riscul apariției bolilor cardiovasculare și, împreună cu American Heart Association, a recomandat numirea psyllium ca o componentă a măsurilor terapeutice și dietetice pentru hipercolesterolemia ușoară și moderată. În 2003, această recomandare a fost confirmată și de Agenția Europeană de Medicină (EMEA).

Într-un studiu recent realizat de autori americani, sa demonstrat că utilizarea psilliului (Mucofalk) poate fi indicată pentru a facilita atingerea nivelurilor țintă ale colesterolului LDL în timpul tratamentului cu doze mici de statine. Reducerea combinată a lipidelor cu psyllium evită necesitatea creșterii dozei de statine.

În Rusia, rezultatele studiilor privind efectul hipolipemiant al medicamentului Mukofalk sunt, de asemenea, publicate.

Una dintre ele a fost efectuată pe baza clinicii JSC "Gazprom" în 2011. Scopul studiului a fost o evaluare cuprinzătoare a eficacității administrării psilliului (Mukofalk) pe 6 luni la pacienții cu sindrom metabolic (MS) pe fundalul terapiei combinate.
Am examinat 60 de pacienți cu sindrom metabolic, împărțiți după atingerea valorilor țintă ale lipidelor serice, ale nivelurilor de glucoză din sânge și ale numărului de tensiune arterială, în funcție de natura tratamentului, în 2 grupe. Primul a constat din 30 de pacienți, la tratamentul cărora a fost adăugat suplimentul alimentar Mucofalk, al doilea - 30 de pacienți care au continuat să primească doar terapia standard.
În cursul unei analize comparative a rezultatelor obținute, sa constatat că introducerea Mucofalk în terapia complexă crește dramatic eficacitatea tratamentului pacienților cu SM. În același timp, efectul pozitiv al medicamentului asupra pierderii în greutate, reglarea comportamentului alimentar, ameliorarea simptomelor dispepsiei intestinale și recuperarea frecvenței mișcărilor intestinale, precum și nivelurile de glicemie slabă și profilul lipidic se manifestă în timpul celei de-a treia luni de tratament și rămâne până la sfârșitul perioadei de observație de 6 luni.

Medicamentul este bine tolerat și sigur în utilizarea pe termen lung.

Studiul, realizat pe baza Institutului Central de Cercetare a Gastroenterologiei, a studiat efectul medicamentului Mukofalk cu un tratament de 12 săptămâni asupra imaginii clinice la pacienții cu boală diverticulară necomplicată, calitatea vieții (QOL), dinamica acizilor grași cu lanț scurt în fecale, a evaluat acțiunea hipolipidemică a medicamentului. Sa constatat că medicamentul se caracterizează prin toleranță bună, fără efecte secundare, creșterea QOL a pacienților, normalizarea motilității intestinale, scăderea durerii și a flatulenței. Efectul prebiotic al Mucofalk este dovedit de o creștere a concentrației de acizi cu lanț scurt în fecale, cu o scădere a indicelui anaerob. Medicamentul reduce credibil indicele hiperlipidemiei și poate fi recomandat ca agent de scădere a lipidelor în monoterapie cu nivelul inițial de colesterol total <6,4 ммоль/л.

Medic-farma.ru

de șabloane gratuite CSS

căutare

arhivă

Medicamente care scad lipidele

Data: 9-12-2009, 17:37 | Vizualizări: 15 952

Acest grup include medicamente care reduc colesterolul și lipoproteinele din sânge, ele sunt utilizate pentru prevenirea și tratamentul aterosclerozei. Ateroscleroza este o boală în care există o depunere de substanțe asemănătoare grăsimilor în pereții arterelor și creșterea țesutului conjunctiv în jurul zonelor afectate.

Ateroscleroza provoacă adesea unele tulburări circulatorii: închiderea lumenului vasului în zona leziunii sau, dimpotrivă, extinderea bruscă (anevrism), formarea cheagurilor de sânge etc. Leziunile aterosclerotice ale inimii și ale vaselor cerebrale sunt deosebit de periculoase. Lipoproteinele care circulă în sânge sunt compuse din lipide și proteine. Ele diferă în dimensiunea și densitatea particulelor. Acesta din urmă este determinat de raportul dintre proteine ​​și lipide din ele. Cele mai mari particule cu cea mai mică densitate sunt chilomicronii (CM), care se formează în celulele epiteliale ale intestinului subțire și conțin în principal trigliceridele dietetice și colesterolul. Acizii grași și glicerolul sunt eliberați din chilomicronii sub influența lipsei lipoproteinelor enzimatice vasculare vasculare.

Cauzele aterosclerozei nu sunt destul de clare. Cercetarea N. N. Anichkov a arătat că ateroscleroza poate fi considerată o boală metabolică, în principal metabolismul colesterolului. Se stabilește în prezent că colesterolul penetrează în peretele vascular ca parte a lipoproteinelor.
Lipoproteinele (lipoproteinele) sunt purtători ai colesterolului, fosfolipidelor și trigliceridelor în sânge. În funcție de proprietățile fizico-chimice și rolul fiziologic, lipoproteinele sunt în principal împărțite în următoarele clase:

a) lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută (VLDL), care transportă în principal trigliceride endogene;
b) lipoproteine ​​cu densitate scăzută (LDL), care transportă de obicei colesterol (esteri de colesterol);
c) lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL), purtând în principal colesterol și fosfolipide!

Rolul lipoproteinelor în dezvoltarea aterosclerozei variază. Astfel, VLDL transportă trigliceridele endogene și colesterolul în țesuturile periferice. VLDL formează LDL care transferă colesterolul pe pereții vaselor de sânge, ceea ce contribuie la dezvoltarea aterosclerozei sau aprofundarea procesului deja început. HDL mobilizează colesterolul din țesuturi, inclusiv din pereții vaselor de sânge.

Astfel, VLDL și LDL sunt considerate lipoproteine ​​aterogene (contribuie la dezvoltarea aterosclerozei), iar HDL este denumit anti-aterogen (inhibă dezvoltarea aterosclerozei).

În acest sens, acțiunea medicamentelor de reducere a lipidelor (anti-sclerotice) nu trebuie îndreptată atât asupra reducerii nivelului total de colesterol din organism, cât și asupra reducerii nivelului ridicat de lipoproteine ​​aterogene și, dacă este posibil, a creșterii nivelului de lipoproteine ​​anti-aterogene. Sinteza metabolismului lipoproteinelor și a colesterolului este un proces biologic complex, prin urmare substanțele aparținând diferitelor grupuri farmacologice îi pot afecta.

Reglarea conținutului majorității lipoproteinelor din sânge este efectuată de receptorii LDL ai ficatului și a altor țesuturi. Liganzii acestor receptori sunt apoproteine ​​care fac parte din lipoproteine ​​și sunt necesare pentru dizolvarea și transportul lipidelor, precum și pentru legarea lor la receptorii de lipoproteine ​​din ficat și din alte țesuturi. S-a stabilit că macrofagele sistemului reticuloendotelial au receptori specifici (receptori "curați") care recunosc LDL oxidat, acumulând concentrații ridicate de colesterol. În plus, colesterolul din sângele circulant LDL este absorbit de unele țesuturi fără receptori. HDL se formează în principal în ficat, precum și în intestine și ca rezultat al catabolismului XM și VLDL.

Ca agenți anti-aterosclerotici, pot fi de interes diferite substanțe care reduc conținutul lipoproteinelor aterogene în sânge. Acest lucru poate fi realizat prin încetinirea absorbției colesterolului în intestine, întârzierea eliberării acizilor grași din țesutul adipos, activarea catabolismului colesterolului și inhibarea sintezei lipidelor și lipoproteinelor în ficat. Alegerea medicamentului depinde de tipul de hiperlipo-proteină.

Următoarele tipuri de hiperlipoproteinemie se disting:

Tipul I - hiperchilomicronemia (creșterea sângelui CM);
Tipul II - hiper-P-lipoproteinemia (creșterea sângelui LDL);
Tip III - lipoproteinemia dis-P (apariția lipoproteinelor "patologice" din sânge);
Tipul IV - hiperprere-p-lipoproteinemie (creștere a VLDL de sânge);
V de creștere a tipului de sânge XM și VLDL.

Aceste tipuri de hiperlipoproteinemie pot apărea cu diabet zaharat, hipotiroidism, boli hepatice, boli renale sau cu o încălcare sistematică a dietei, precum și ereditare. Trebuie avut în vedere faptul că tratamentul cu succes al bolii și dietei subiacente poate duce la o scădere semnificativă a hiperlipoproteinemiei aterogene.

Se știe că riscul de ateroscleroză este cauzat nu numai de un dezechilibru între lipoproteine, ci și de apariția lipoproteinelor "modificate" patologic "ca urmare a peroxidării lor și a dobândirii proprietăților antigenice cu deteriorarea ulterioară a endoteliului vascular.

În prezent, medicamentele care scad lipidele pot fi împărțite în mai multe grupuri:

1. Medicamente care diminuează rezervele de colesterol în ficat și inhibă absorbția colesterolului în intestin: colestiramină, colestipol.
2. Preparate care inhibă sinteza lipoproteinelor: statine, fibrați etc., lovastatină, mevastatină, clofibrat, acid nicotinic și alți analogi.
3. Medicamente care accelerează metabolismul și îndepărtarea lipidelor din organism: probucol, dextrotyroxină, colagog.

În plus, sunt utilizați angioprotectori (agenți endoteliotropici): antioxidanți (tocoferoli, acid ascorbic), agenți antiplachetari (parmidină, retenție, chimie, aspirină, ticlid etc.). Substanțele din primul grup leagă acizii biliari în intestin (secretorii de acid biliar), prin urmare colesterolul nu este absorbit.

Activitatea hipolipidemică mare are medicamente din al doilea grup, în special statinele (lovastatina, mevastatina etc.), care inhibă sinteza colesterolului în ficat datorită inhibării anumitor enzime. Efectul acestor medicamente este îmbunătățit în combinație cu utilizarea medicamentelor din primul grup.

Unul dintre agenții eficienți de scădere a lipidelor este clofibratul (miscleron). Inhibă sinteza colesterolului în ficat, reduce eliberarea acizilor grași liberi din depozitele de grăsimi, reduce agregarea plachetară și crește activitatea fibrinolitică a sângelui. Clofibratul este de obicei bine tolerat, dar există posibile efecte secundare: greață, somnolență, erupții cutanate, leucopenie.

Absorbția colesterolului în intestin este afectată sub influența colesterolului amină și beta-sitosterolului. Aceste medicamente se leagă în intestinul acizilor biliari necesari pentru absorbția colesterolului. Prin promovarea catabolismului colesterolului în ficat se includ acizii grași polinesaturați (linoleic, linolenic și arachidonic), care sunt disponibili sub formă de preparate de linetol și arachidină.

Unele vitamine au un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic în ateroscleroza (PP, Wb, C, E, etc.). Astfel, acidul nicotinic reduce nivelul trigliceridelor și colesterolului în sânge, în timp ce tocoferolul și acidul ascorbic, datorită proprietăților lor antioxidante, inhibă oxidarea radicalilor liberi ai lipidelor.

În terapia complexă a aterosclerozei, pamidina (prodectin, angina pectorală) este utilizată pe scară largă. Are activitate angioprotectivă și acțiune moderată hipocolesterolemică. În plus, Parmidin reduce agregarea plachetară și stimulează fibrinoliza.