Revizuire completă a tuturor tipurilor de blocanți adrenergici: selectivi, neselectivi, alfa, beta

Din acest articol veți afla ce sunt adrenoblockerii, în ce grupuri sunt împărțite. Mecanismul acțiunii lor, indicații, lista de medicamente-blocante.

Autorul articolului: Alexandra Burguta, obstetrician-ginecolog, învățământ medical superior cu diplomă de medicină generală.

Adrenoliticele (blocante adrenergice) - un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care reacționează la norepinefrină și adrenalină. Efectul lor medicinal este opus efectului adrenalinei și noradrenalinei asupra corpului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în acesta "întrerup" acțiunea adrenoreceptorilor localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie și practici terapeutice pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii îi prescriu persoanelor vârstnice care au fost diagnosticate cu hipertensiune arterială, aritmii cardiace și alte patologii cardiovasculare.

Adrenergice de clasificare blocant

În pereții vaselor de sânge există 4 tipuri de receptori: receptorii beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt alfa- și beta-blocantele, "oprirea" receptorilor corespunzători de adrenalină. Există, de asemenea, blocanți alfa-beta care blochează simultan toți receptorii.

Mijloacele fiecărui grup pot fi selective, prin întreruperea selectivă a unui singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectivă cu blocarea simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Mecanismul general de acțiune al blocanților adrenergici

Când norepinefrina sau adrenalina este eliberată în sânge, adrenoreceptorii reacționează instantaneu prin contactarea acesteia. Ca rezultat al acestui proces, în organism există următoarele efecte:

• navele sunt îngustate;
• pulsul se accelerează;
• tensiunea arterială crește;
• nivelul glucozei din sânge crește;
• bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmie sau hipertensiune arterială, atunci astfel de efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca o criză hipertensivă sau o recidivă a bolii. Blocatoarele adrenergice "dezactivează" acești receptori, prin urmare, acționează exact în sens opus:

• dilatați vasele de sânge;
• scăderea frecvenței cardiace;
• prevenirea hiperglicemiei;
• lumen bronșic îngust;
• scăderea tensiunii arteriale.

Acestea sunt acțiuni comune caracteristice tuturor tipurilor de agenți din grupul adrenolitic. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupe, în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite.

Reacții adverse frecvente

Frecvente pentru toți blocanții adrenergici (alfa, beta) sunt:

1. Dureri de cap.
2. Oboseala.
3. Somnolență.
4. Amețeli.
5. Creșterea nervozității.
6. Posibile sincopă pe termen scurt.
7. Tulburări ale activității normale a stomacului și a digestiei.
8. Reacții alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupe au efecte de vindecare ușor diferite, efectele nedorite ale consumului lor sunt, de asemenea, diferite.

Contraindicații generale pentru beta-blocantele selective și neselective:

• bradicardie;
• sindrom sinusal slab;
• insuficiență cardiacă acută;
• atrioventricular și bloc sinoatrial;
• hipotensiune arterială;
• deficiență cardiacă decompensată;
• alergice la componentele medicamentelor.

În cazul astmului bronșic și a obstrucției bolilor vasculare nu trebuie să se ia blocante neselective, selective - în cazul patologiei circulației sanguine periferice.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Astfel de medicamente ar trebui să prescrie un cardiolog sau terapeut. Recepția independentă necontrolată poate duce la consecințe grave până la un rezultat letal din cauza stopării cardiace, șocului cardiogen sau anafilactic.

Alfa-blocante

efect

Blocanții adrenergici ai receptorilor alfa-1 dilatăază vasele de sânge în organism: periferia - înroșirea marcantă a pielii și a membranelor mucoase; organele interne - în special intestinul cu rinichii. Aceasta crește fluxul sanguin periferic, îmbunătățește microcirculația tisulară. Rezistența vaselor de-a lungul periferiei scade, iar presiunea scade și, fără reflex, crește ritmul cardiac.

Prin reducerea revenirii sângelui venos la nivelul atriilor și a extinderii "periferii", sarcina pe inimă este redusă semnificativ. Datorită ușurării activității sale, gradul de hipertrofie a ventriculului stâng, caracteristic pacienților hipertensivi și vârstnicilor cu probleme cardiace, este redus.

• Afectează metabolismul grăsimilor. Alpha-AB reduce trigliceridele, colesterolul "rău" și crește nivelurile de lipoproteine ​​cu densitate ridicată. Acest efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, încărcate cu ateroscleroză.
• Afectează schimbul de carbohidrați. Când se iau medicamente crește sensibilitatea celulelor cu insulină. Din acest motiv, glucoza este absorbită mai repede și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabetici, în care alfa-blocanții reduc nivelul de zahăr din sânge.
• Reduceți severitatea semnelor de inflamație în organele sistemului genito-urinar. Aceste instrumente sunt utilizate cu succes pentru hiperplazia de prostată pentru a elimina unele dintre simptomele caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arserea în uretra, urinarea frecventă și nocturnă.

Alfa-2 blocanții receptorilor de adrenalină au efectul opus: vasele înguste, creșterea tensiunii arteriale. Prin urmare, în practica de cardiologie nu este utilizat. Dar ei tratează cu succes impotența la bărbați.

Lista de droguri

Tabelul conține o listă cu numele generice internaționale de medicamente din grupul de blocanți ai receptorilor alfa.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Blocante adrenergice - ce este?

Blocanții adrenergici joacă un rol important în tratamentul bolilor inimii și vaselor de sânge. Acestea sunt medicamente care inhibă activitatea receptorilor adrenergici, care ajută la prevenirea îngustării pereților venoși, reduc hipertensiunea arterială și normalizează ritmul cardiac.

Pentru tratamentul bolilor inimii și vasculare au fost utilizate blocanții adrenergici

Ce sunt adrenoblockerii?

Blocante adrenergice (adrenolitice) - un grup de medicamente care afectează impulsurile adrenergice în pereții vaselor și țesuturile inimii care reacționează la adrenalină și norepinefrină. Mecanismul lor de acțiune este acela că blochează aceiași adrenoreceptori, datorită cărora se obține efectul terapeutic necesar pentru patologia inimii:

• scăderea presiunii;
• lărgirea lumenului în vase;
• scade glicemia;

Clasificare medicamente adrenolitikov

Receptorii localizați în vase și mușchii netede ai inimii sunt împărțiți în alfa-1, alfa-2 și beta-1, beta-2.

În funcție de impulsurile adrenergice care trebuie blocate, se disting trei grupuri principale de adrenolitice:

• alfa-blocante;
• beta-blocante;
• alfa beta blocante.

Fiecare grup inhibă numai acele manifestări care apar ca urmare a activității anumitor receptori (beta, alfa sau alfa-beta simultan).

Blochează receptorii alfa-adrenergici

Alfa-blocantele pot fi de 3 tipuri:

• medicamente care blochează receptorii alfa-1;
• medicamente care afectează impulsurile alfa-2;
• medicamente combinate care blochează impulsurile alfa-1,2.

Grupul principal de alfa-blocante

Farmacologia medicamentelor de grup (în principal alfa -1 blocante) - o creștere a lumenului în venele, arterele și capilarele.

Acest lucru permite:

• reduce rezistența pereților vasculare;
• reduce presiunea;
• să minimalizeze povara asupra inimii și să-i faciliteze activitatea;
• reduce gradul de îngroșare a pereților ventriculului stâng;
• normalizează adipoza;
• stabilizează metabolismul carbohidraților (sensibilitate crescută la insulină, zahăr normal în plasmă).

Tabelul "Lista celor mai bune blocante alfa adrenergice"

perioada de gestație și timpul de alăptare;

afecțiuni grave la nivelul ficatului;

defecte cardiace severe (stenoză aortică)

disconfort toracic la stânga;

dificultăți de respirație, dificultăți de respirație;

apariția umflarea brațelor și a picioarelor;

reducerea presiunii la valori critice

iritabilitate, activitate crescută și iritabilitate;

probleme cu urinarea (reducerea cantității de lichid excretat și frecvența de urgență)

Tulburări ale fluxului sanguin periferic (microangiopatie diabetică, acrocianoză)

Procese patologice în țesuturile moi ale brațelor și picioarelor (procese ulcerative datorate necrozei celulare, ca urmare a tromboflebitei, aterosclerozei avansate

măriți cantitatea de transpirație;

sentimentul constant de răceală în picioare și brațe;

starea febrei (creșterea temperaturii);

Dintre blocantele alfa adrenergice din noua generație, Tamsulosin are o eficiență ridicată. Este folosit pentru prostatită, deoarece reduce foarte bine tonusul țesuturilor moi ale prostatei, normalizează fluxul de urină și reduce simptomele neplăcute în leziunile benigne de prostată.

Medicamentul este bine tolerat de organism, dar pot exista efecte secundare:

• vărsături, diaree;
• amețeli, migrene;
• palpitații ale inimii, dureri în piept;
• alergie eruptivă, nas curbat.

Tamsulosin nu este recomandat pentru utilizare cu intoleranță individuală la componentele medicamentului, presiune redusă, precum și în cazul bolilor renale ale rinichilor și ficatului.

Beta-blocante

Farmacologia medicamentelor din grupul beta-blocante este că acestea interferează cu stimularea pulsurilor adrenalină beta1 sau beta1.2. Un astfel de efect inhibă creșterea contracțiilor inimii și inhibă un mare sânge crescut și, de asemenea, nu permite o expansiune puternică a lumenului bronhiilor.

Toate adrenoblocatoarele beta sunt împărțite în 2 subgrupe - selective (cardioselective, antagoniști ai receptorilor beta-1) și neselectivi (blocând adrenalina în două direcții simultan - impulsuri beta-1 și beta-2).

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Utilizarea medicamentelor cardio-selective în tratamentul patologiilor cardiace permite realizarea următorului efect terapeutic:

• reducerea frecvenței cardiace (reduce riscul de tahicardie);
• scade sarcina pe inimă;
• frecvența atacurilor anginei este redusă, simptomele neplăcute ale bolii sunt atenuate;
• crește stabilitatea sistemului cardiac la stresul emoțional, mental și fizic.

Utilizarea beta-blocantelor ajută la normalizarea stării generale a unui pacient care suferă de tulburări cardiace, precum și la reducerea riscului de hipoglicemie la diabetici, prevenind un bronhospasm ascuțit la astmatici.

Blocatoarele adrenergice neselective reduc rezistența vasculară totală a fluxului sanguin periferic și afectează tonul pereților, ceea ce contribuie la:

• scăderea frecvenței cardiace;
• normalizarea presiunii (cu hipertensiune);
• o scădere a activității contractile a miocardului și o creștere a rezistenței la hipoxie;
• prevenirea aritmiilor datorită scăderii excitabilității în sistemul de conducere cardiacă;
• evitând afectarea acută a circulației sanguine în creier.

Blocante adrenergice (α, β): clasificare, utilizare, mecanism de acțiune, lista de medicamente

Blocanții adrenergici constituie un grup mare de medicamente care determină blocarea receptorilor pentru adrenalină și norepinefrină. Ele sunt utilizate pe scară largă în practica terapeutică și cardiologică, sunt prescrise universal pentru pacienții de diferite vârste, dar în special pentru persoanele în vârstă, care sunt cel mai probabil să sufere leziuni vasculare și inimii.

Funcționarea organelor și sistemelor este supus acțiunii unei varietăți de substanțe biologic active care afectează anumiți receptori și induc anumite modificări -.. Extinderea sau îngustarea vaselor de sânge, reduce sau crește puterea contractiilor inimii, bronhospasm, etc. În anumite situații, efectul acestor hormoni este excesiv sau este necesară neutralizarea efectelor lor în legătură cu boala.

Adrenalină și noradrenalinei sunt alocate stratul de creier suprarenale si au o gamă largă de efecte biologice - vasoconstricție, creșterea presiunii, creșterea nivelului de zahăr din sânge, a crescut relaxarea bronșică musculaturii intestinale, dilatarea pupilelor. Aceste fenomene sunt posibile datorită eliberării hormonilor în terminațiile nervului periferic, din care impulsurile necesare se adresează organelor și țesuturilor.

În diferite boli devine necesar să se blocheze impulsurile adrenergice pentru a elimina efectele adrenalinei și norepinefrinei. În acest scop, și aplică blocante, care mecanism de acțiune - blocada adrenoceptor, molecule de proteine ​​pentru adrenalină și noradrenalină, formarea și secreția de hormoni în sine nu este afectată.

Clasificarea substanțelor adrenoblokiruyuschih

Există receptori alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2 localizați în pereții vaselor și inima. În funcție de tipul receptorilor inactivați, alfa și beta-blocanții sunt izolați.

Blocantele alfa-adrenergice includ fentolamină, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol și alții, care inhibă activitatea receptorilor beta. Preparatele din primul grup dezactivează numai acele efecte ale adrenalinei și noradrenalinei, care sunt mediate de receptorii alfa, al doilea - receptorii beta-adrenergici respectiv.

Pentru a îmbunătăți eficacitatea tratamentului și pentru a elimina unele efecte secundare, s-au dezvoltat agenți selectivi de blocare a adrenoreceptorilor care acționează strict pe un tip specific de receptor (α1,2, β1,2).

Grupuri de blocare adrenergică

1. Alfa-blocante:
   • α-1-adrenobloceri - prazosin, doxazosin;
   • α-2-blocante - yohimbin;
   • α-1,2-blocante - fentolamina, pirroksanul, nicergolina.

1. Beta-blocante:
   • cardioselective (β-1) adrenoblocante - atenolol, bisoprolol;
   • inhibitori neselectivi β-1,2-adrenergici - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blocanții adrenoreceptorilor alfa și beta sunt labetalol, carvedilol.

Alfa-blocante

Alfa-blocante (alfa-AB), diferite tipuri de blocare a alfa-receptori sunt aceleași, realizând aceleași efecte farmacologice, precum și atunci când sunt utilizate, spre deosebire este incluzând reacțiile secundare, care, din motive evidente, cu atât mai mare alfa 1,2 blocante, deoarece sunt direcționate imediat către toți receptorii de adrenalină.

Medicamentele din acest grup contribuie la expansiunea lumenului vascular, care se remarcă mai ales la nivelul pielii, membranelor mucoase, peretelui intestinal, rinichilor. Cu o creștere a capacității fluxului sanguin periferic, rezistența pereților vasculare și a presiunii arteriale sistemice scad, deci microcirculația și fluxul sanguin la periferia sistemului circulator sunt mult facilitează.

Scăderea revenirii venoase datorită expansiunii și relaxării "periferii" contribuie la reducerea încărcăturii inimii, datorită căreia munca sa devine mai ușoară, iar starea corpului se îmbunătățește. Alfa-blocantele contribuie la reducerea gradului de hipertrofie a peretelui ventriculului stâng prin facilitarea lucrului organismului, nu provoacă tahicardie, care apare adesea atunci când se utilizează un număr de medicamente antihipertensive.

Pe lângă vasodilatator și hipotensiv, schimbarea alfa-blocante pentru metabolismul mai bine de grăsime, contribuind la reducerea colesterolului total si trigliceridelor, creșterea concentrației fracțiunilor de grăsime antiatherogenic totuși funcția lor poate, în obezitate și dislipidemie origine diferită.

Atunci când se utilizează α-blocante, metabolismul carbohidraților se schimbă, de asemenea. Celulele devin mai sensibile la insulină, astfel încât zahărul este mai bun și mai rapid absorbit de ele, ceea ce previne hiperglicemia și normalizează indicatorul de glucoză din sânge. Acest efect este foarte important pentru pacienții cu diabet zaharat.

Un domeniu special al alfa-blocantelor este patologia urologică. Astfel, medicamentele de blocare a-adrenergică sunt utilizate în mod activ în hiperplazia prostatică datorită capacității de a atenua unele dintre simptomele sale (urinare pe timp de noapte, golire parțială a vezicii urinare, senzație de arsură în uretra).

Blocanții adrenergici alfa-2 au un efect redus asupra pereților vasculare și a inimii, astfel încât nu sunt populați în cardiologie, cu toate acestea, un efect viu asupra sferei sexuale a fost observat în timpul studiilor clinice. Acest fapt a fost motivul numirii lor cu disfuncție sexuală la bărbați.

Indicatii pentru utilizarea alfa-AB sunt:

• Tulburări de flux sanguin periferic - boala Raynaud, acrocianoză, microangiopatie diabetică);
• migrenă;
• feocromocitom;
• Leziuni trofice ale țesuturilor moi ale membrelor, în particular, cu ateroscleroză, degerături, somnifere;
• hipertensiune arterială;
• Consecințele accidentului vascular cerebral, atacurile ischemice tranzitorii, demența vasculară;
• Insuficiență cardiacă cronică;
• Adenomul de prostată;
• Anestezie și chirurgie - pentru prevenirea crizelor hipertensive.

Prazosinul, doxazosinul se utilizează în mod activ în tratamentul hipertensiunii, tamsulosinul, terazosinul sunt eficienți în hiperplazia prostatică. Pirroksan are un efect sedativ, îmbunătățește somnul, ameliorează pruritul cu dermatită alergică. În plus, datorită capacității de a inhiba activitatea aparatului vestibular, pirroksan poate fi repartizat la boală de mare și aeriană. În practica narcologică, se folosește pentru a reduce manifestările sindromului de abstinență a morfinei și retragerea alcoolului.

neurolog nicergolină este utilizat în tratamentul encefalopatiei vasculare, arterioscleroză cerebrală, prezentat în tulburările acute și cronice ale fluxului sanguin cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, poate fi atribuit un traumatism cranian, pentru prevenirea atacurilor de migrenă. Are un efect vasodilatator excelent, îmbunătățește circulația sângelui în membre și, prin urmare, este utilizat în patologia patului periferic (boala Raynaud, ateroscleroza, diabetul etc.).

Beta-blocante

Beta-blocantele (beta-AB) utilizate în medicină sunt direcționate fie către ambele tipuri de receptori beta (1,2), fie la beta-1. Primul este numit neselectiv, al doilea - selectiv. Selective beta-2-AB nu sunt utilizate în scopuri terapeutice, deoarece nu au efecte farmacologice semnificative, restul fiind distribuite pe scară largă.

acțiunea de bază a beta-blocantelor

Beta-blocantele au o gamă largă de efecte asociate cu inactivarea receptorilor beta ai vaselor de sânge și a inimii. Unii dintre ei sunt capabili nu numai să blocheze, dar și într-o oarecare măsură, să activeze moleculele receptorilor - așa-numita activitate simatomimetică internă. Această proprietate este notată pentru medicamentele neselective, în timp ce beta-1-blocanții selectivi nu o au.

Beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular - ischemia miocardică, aritmiile, hipertensiunea. Acestea reduc frecvența contracțiilor inimii, reduc presiunea, au un efect anestezic în angină pectorală. Depresia concentrării atenției este asociată cu depresia sistemului nervos central prin preparate separate, ceea ce este important pentru șoferii de transport și persoanele implicate în muncă fizică și psihică intensă. În același timp, acest efect poate fi utilizat în tulburările de anxietate.

Beta-blocante neselective

Mijloacele de acțiune neselectivă contribuie la reducerea contracțiilor cardiace, reduc oarecum rezistența periferică vasculară totală, au un efect hipotensiv. Activitatea contractilă a miocardului scade, prin urmare, cantitatea de oxigen necesară pentru activitatea inimii devine și mai mică, ceea ce înseamnă că rezistența la hipoxie crește (de exemplu, cu boala ischemică).

Prin reducerea tonusului vascular, prin reducerea eliberării reninei în sânge, este atins efectul hipotensiv al beta-AB în hipertensiune. Ele au efect antihipoxic și antitrombotic, reduc activitatea centrelor de excitație în sistemul de conducere cardiacă, prevenind aritmiile.

Beta-blocantele tonifică mușchii netede ai bronhiilor, uterului, tractului gastrointestinal și, în același timp, relaxează sfincterul vezicii urinare.

Efectele permit beta-blocanților să reducă probabilitatea infarctului miocardic și a morții coronariene subite, conform unor surse, la jumătate. Pacienții cu ischemie inimă în timpul utilizării lor observă că atacurile de durere devin mai rare, rezistența la stres fizic și mental crește. La pacienții hipertensivi cu beta-AB neselectiv, riscul de tulburări circulatorii acute în creier și ischemia miocardică devine mai puțin.

Abilitatea de a crește tonul miometrului permite utilizarea medicamentelor din acest grup în practica obstetrică pentru prevenirea și tratamentul hemoragiei atonice în timpul nașterii, pierderea sângelui în timpul operațiilor.

Beta-blocante selective

Beta-blocantele selective acționează în principal asupra inimii. Influența lor se reduce la:

1. Reducerea ritmului cardiac;
2. Reducerea activității nodului sinusal, a căilor și a miocardului, realizând astfel un efect antiaritmic;
3. Reducerea miocardului necesar oxigenului - efect antihipoxic;
4. Presiune redusă a sistemului;
5. Restricția centrului unei necroze la un atac de cord.

Odată cu numirea beta blocantelor, sarcina asupra mușchiului inimii și volumul de sânge care intră în aorta din ventriculul stâng la momentul sistolului este redus. La pacienții care iau medicamente selective, riscul de tahicardie este redus atunci când se schimbă poziția de la culcare la verticală.

Efectul clinic al beta-blocantelor cardio-selective este reducerea frecvenței și severității accidentelor vasculare cerebrale, creșterea rezistenței la stres fizic și psiho-emoțional. În plus față de îmbunătățirea calității vieții, acestea reduc mortalitatea de la bolile cardiace, probabilitatea de hipoglicemie la diabet, bronhospasmul la astmatici.

Lista beta-AB selectivă include multe articole, inclusiv atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Blocanții neselectivi ai activității adrenergice includ nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (picături pentru ochi).

Indicatiile pentru numirea beta-blocantelor iau in considerare:

• Inflamația sistemică și intraoculară (glaucom) crescută;
• tahicardie;
• Boala cardiacă ischemică (angina pectorală, infarct miocardic);
• Prevenirea migrenei;
• Cardiomiopatie hipertrofică;
• Feocromocitomul, tirotoxicoza.

Beta-blocantele sunt un grup grav de medicamente care pot fi prescrise numai de către un medic, dar în acest caz sunt posibile reacții adverse. Pacienții pot prezenta dureri de cap și amețeală, se pot plânge de somn sărac, de slăbiciune, de un fond emoțional redus. Un efect secundar poate fi hipotensiunea arterială, scăderea ritmului cardiac sau perturbarea acestuia, reacții alergice, dificultăți de respirație.

Beta-blocantele neselective în numărul de efecte secundare prezintă riscul de insuficiență cardiacă, deficiență de vedere, leșin, semne de insuficiență respiratorie. Picăturile oculare pot cauza iritații ale membranei mucoase, senzație de arsură, rupere, procese inflamatorii în țesuturile ochiului. Toate aceste simptome necesită consultarea unui specialist.

Atunci când se prescrie beta-blocante, medicul va lua întotdeauna în considerare prezența contraindicațiilor, dintre care există mai multe în cazul medicamentelor selective. Este imposibil să se prescrie agenți de blocare a adrenoreceptorului la pacienții cu patologie de conducere în inimă ca blocade, bradicardie, sunt interzise în șoc cardiogen, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, insuficiență cardiacă decompensată acută sau cronică, astm bronșic.

Beta-blocantele selective nu sunt atribuite femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, precum și pacienților cu patologie a fluxului sanguin distal.

Utilizarea alfa-beta-blocantelor

Preparatele din grupul α, β-blocantelor contribuie la scăderea presiunii sistemice și intraoculare, îmbunătățesc indicatorii metabolismului grăsimilor (reducerea concentrației de colesterol și a derivaților acestuia, creșterea proporției lipoproteinelor anti-aterogene în plasma sanguină). Extinderea vaselor de sânge, reducerea presiunii și sarcina asupra miocardului, acestea nu afectează fluxul sanguin în rinichi și rezistența vasculară periferică totală.

Medicamentele care acționează pe două tipuri de receptori pentru adrenalină măresc contractilitatea miocardică, datorită cărora ventriculul stâng aruncă complet întregul volum de sânge în aorta la momentul contracției sale. Acest efect este important cu creșterea inimii, extinderea cavităților sale, adesea în cazul insuficienței cardiace, a defectelor cardiace.

Atunci când este prescris pacienților cu insuficiență cardiacă, agenții blocanți α, β-adrenergici îmbunătățesc funcția inimii, făcând pacienții mai rezistenți la eforturile fizice și emoționale, prevenind tahicardiile și accidentele vasculare cerebrale cu dureri cardiace devin mai rare.

Având un efect pozitiv în principal asupra mușchiului inimii, α, β-blocanții reduc mortalitatea și riscul de complicații în infarctul miocardic acut, cardiomiopatia dilatativă. Motivul pentru numirea lor sunt:

1. Hipertensiune arterială, inclusiv în momentul crizei;
2. Insuficiența cardiacă congestivă - în combinație cu alte grupuri de medicamente conform schemei;
3. Ischemie inimă cronică sub formă de angina stabilă;
4. Unele tipuri de aritmii cardiace;
5. Presiunea intraoculară crescută - aplicată local în picături.

În timpul administrării medicamentelor din acest grup, sunt posibile efecte secundare care reflectă efectul medicamentului asupra ambelor tipuri de receptori - atât alfa cât și beta:

• Amețeli și cefalee asociate cu scăderea tensiunii arteriale, posibil leșin;
• Slăbiciune, senzație de oboseală;
• O scădere a frecvenței contracțiilor cardiace, o deteriorare a conducerii impulsurilor de-a lungul miocardului până la blocade;
• Stări deprimate;
• Modificări ale numărului de sânge - o scădere a numărului de leucocite și a trombocitelor, care este plină de sângerări;
• Edem și creștere în greutate;
• Dispneea și bronhospasmul;
• Reacții alergice.

Aceasta este o listă incompletă a efectelor posibile despre care pacientul poate citi toate informațiile din instrucțiunile de utilizare pentru un anumit medicament. Nu vă panică, găsiți o listă impresionantă de reacții adverse posibile, deoarece frecvența apariției acestora este scăzută și, de obicei, tratamentul este bine tolerat. Dacă există contraindicații pentru anumite substanțe, medicul va putea alege un alt mijloc cu același mecanism de acțiune, dar sigur pentru pacient.

Alfa-beta-blocantele pot fi utilizate sub formă de picături pentru tratamentul presiunii intraoculare crescute (glaucom). Probabilitatea unei acțiuni sistemice este mică, însă merită luate în considerare câteva posibile manifestări ale tratamentului: hipotensiune arterială și scăderea frecvenței cardiace, bronhospasm, dificultăți de respirație, senzație de bătăi de inimă și slăbiciune, greață, reacții alergice. Când apar aceste simptome, este urgent să mergeți la un oftalmolog pentru a corecta terapia.

Ca orice alt grup de medicamente, α, β-blocanții au contraindicații pentru utilizare, care sunt cunoscute terapeuților, cardiologilor și altor medici care le folosesc în practica lor.

Aceste fonduri nu trebuie prescrise la pacienții cu tulburări de conducere a impulsurilor inimii (bloc sinoatrial, bloc AV-2-3 grade, bradicardie sinusală cu o rată de impuls mai mică de 50 pe minut), deoarece acestea vor agrava boala. Datorită efectului reducerii presiunii, aceste medicamente nu sunt utilizate în tratamentul hipotensiv, cu șoc cardiogen, insuficiență cardiacă decompensată.

Intoleranța individuală, alergiile, leziunile hepatice grave, bolile cu obstrucție bronșică (astm bronșic, bronșită obstructivă) reprezintă, de asemenea, un obstacol în calea utilizării agenților adreno-blocanți.

Alfa-beta-blocantele nu sunt alocate mamei însărcinate și femeilor care alăptează din cauza posibilelor efecte negative asupra fătului și asupra corpului copilului.

Lista de medicamente cu efecte beta-adrenoblokiruyuschimi este foarte largă, acceptă un număr mare de pacienți cu boli cardiovasculare în întreaga lume. Cu eficiență ridicată, acestea sunt de obicei bine tolerate, relativ rareori dau reacții adverse și pot fi prescrise pentru o perioadă lungă de timp.

Ca orice alt medicament, beta-blocantul nu poate fi utilizat singur, fără supraveghere medicală, chiar dacă ajută la scăderea presiunii sau la eliminarea tahicardiei de la o rudă apropiată sau o vecin. Înainte de a utiliza astfel de medicamente, este necesară o examinare aprofundată cu stabilirea unui diagnostic precis pentru a elimina riscul de reacții adverse și complicații, precum și consultarea cu un terapeut, cardiolog și oftalmolog.

Beta-blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, el a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor în acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

• Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterale și a redistribuirii fluxului sanguin al miocardului.
• Scăderea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, sunt capabile să reducă zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
• Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
• Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
• Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
• Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensivele, beta-blocantele au următoarele efecte.

• Activitatea antiaritmică, care este cauzată de inhibarea acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
• Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea muscularei cardiace pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la stresul fizic, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina exercițială și angina după infarct este redusă.
• Capacitatea anticorpială - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
• Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
• Reducerea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
• Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
• Acestea au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

• cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, beta-blocantele sunt impartite în trei grupuri.

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofilice, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire lung. Excretați în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrare orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocanții lipo-și hidrofil și sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocanți.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
3. Beta-blocantele non-bioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Medicamentele din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai mic, încetinesc conducerea atrioventriculară și diminuează contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad redus de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează receptorii beta-1 adrenergici localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere cardiacă și intestinele. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au un avantaj față de non-cardioselective în tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

• hipertensiune arterială esențială;
• hipertensiune arterială secundară;
• semne de hipersimpatiecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
• boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
• a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
• tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
• insuficiență cardiacă subcompensată;
• cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
• prolapsul valvei mitrale;
• riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
• hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
• Beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• bloc atrioventricular 2-3 grade;
• hipotensiune arterială;
• insuficiență cardiacă acută;
• socul cardiogen;
• angina vasospastică.

De la alte organe și sisteme:

• astm bronșic;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala stenozei vasculare periferice cu ischemie la nivelul membrelor.

Blocante beta: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

• scăderea frecvenței cardiace;
• încetinirea conductivității atrioventriculare;
• reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
• fracție de ejecție redusă.

De la alte organe și sisteme:

• tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
• vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
• tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
• tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
• sindrom de întrerupere;
• încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
• slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
• impotență și scăderea libidoului;
• reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
• scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
• afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
• hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În diabetul zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, scăderea sensibilității la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie cu hipotrofie fetală ulterioară.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind despre blocantele beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Mai recent, un beta-blocant a apărut în țara noastră cu cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. În același timp, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineții. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) prin endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea NO modulatoare a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Îndepărtarea bruscă a blocantelor beta-adrenoreceptorilor, după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome caracteristice anginei instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent - după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

• opriți utilizarea blocantelor beta-adrenoreceptoare treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
• pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
• Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de intervenția chirurgicală; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală se prescrie o doză zilnică pe jumătate, în timpul intervenției chirurgicale, blocanții beta-adrenergici nu sunt administrați, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.