Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocadă);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (digul);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• obiectivele prololului;
• epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

• anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
• în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

• edem pulmonar și șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă severă;
• astm bronșic;
• sindrom sinusal bolnav;
• gradul atrioventricular II-III;
• nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
• frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
• slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

4. Beta-blocante: mecanism de acțiune, clasificare, cardioselectivitate

Citești o serie de articole despre medicamentele antihipertensive (antihipertensive). Dacă doriți să obțineți o viziune mai cuprinzătoare asupra subiectului, vă rugăm să începeți încă de la început: o prezentare generală a medicamentelor antihipertensive care acționează asupra sistemului nervos.

Beta-blocantele se numesc medicamente care blochează în mod reversibil (temporar) diferite tipuri (β₁-, β₂-, β₃-) receptori adrenergici.

Valoarea beta-blocantelor este dificil de supraestimat. Acestea sunt singura clasă de medicamente în cardiologie, pentru dezvoltarea cărora a fost acordat Premiul Nobel pentru Medicină. In atribuirea premiului in 1988, Comitetul Nobel a numit semnificatia clinica a beta-blocantelor "cel mai mare progres in lupta impotriva bolilor de inima dupa descoperirea digitalisului acum 200 de ani".

Digitalis (plante Digitalis) este un grup de glicozide cardiace (digoxină, strofantină etc.) care au fost utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace cronice încă din 1785.

Scurtă clasificare a beta-blocantelor

Toți beta-blocanții sunt împărțiți în grupuri neselective și selective.

Selectivitatea (capacitatea cardioselectivității) - capacitatea de a bloca numai receptorii beta1-adrenergici și de a nu afecta receptorii beta2, deoarece efectul benefic al blocantelor beta-adrenergice se datorează în principal blocării receptorilor beta1, iar efectele secundare principale sunt receptorii beta2.

Cu alte cuvinte, selectivitatea este selectivitatea, selectivitatea acțiunii (din engleza, selectiv - selectiv). Cu toate acestea, această cardioselectivitate este doar relativă - în doze mari, chiar și beta-blocantele selective pot bloca parțial beta2-adrenoreceptorii. Vă rugăm să rețineți că medicamentele cardio selective scad presiunea diastolică (inferioară) mai mult decât cele neselective.

Alți beta-blocanți au așa-numita ICA (activitate simpatomimetică internă). Mai puțin frecvent, se numește SSA (activitate simpatomimetică intrinsecă). VSA este capacitatea unui beta-blocant de a stimula parțial receptorii beta-adrenergici pe care îi suprimă, ceea ce reduce efectele secundare ("ameliorează" efectul medicamentului).

De exemplu, blocantele beta-adrenergice cu VSA reduc într-o măsură mai mică ritmul cardiac, iar în cazul în care ritmul cardiac este inițial scăzut, acesta poate crește chiar și uneori.

Efecte beta-blocante cu efect mixt:

• Carvedilol - amestecat α₁-, β₁-, β₂-blocant fără VSA.
• Labetalol - α-, β₁-, β₂-blocant adrenergic și agonist parțial (stimulator) β₂-receptori.

Efectele benefice ale beta-blocantelor

Pentru a înțelege ce putem obține din utilizarea beta-blocantelor, este necesar să înțelegem efectele care decurg din stimularea și blocarea adrenoreceptorilor.

Schema de reglare a activității cardiace.

Adrenoreceptorii și catecholaminele care acționează asupra lor [epinefrina, norepinefrina, dopamina], precum și glandele suprarenale, care eliberează adrenalina și norepinefrina direct în sânge, sunt combinate în sistemul simpaticadrenal (CAC). Activarea sistemului sympatoadrenal:

• la persoanele sănătoase sub stres,
• la pacienții cu un număr de boli:
  • infarctul miocardic,
  • (la 98% dintre pacienți), oboseală (93%), bătăi de inimă (80%), edem, tuse), insuficiență cardiacă, insuficiență cardiacă acută și cronică (inima nu poate face față sângelui de pompare)
  • hipertensiune arterială, etc.

Beta-blocantele limitează efectele adrenalinei și norepinefrinei în organism, ducând astfel la 4 efecte majore:

1. scăderea rezistenței contracțiilor cardiace,
2. scăderea frecvenței cardiace (HR);
3. scăderea conductivității în sistemul de conducere a inimii,
4. reduce riscul de aritmii.

Acum mai mult pe fiecare articol.

Scăderea frecvenței cardiace

Scăderea rezistenței contracțiilor cardiace duce la faptul că inima împinge sângele în aorta cu o forță mai mică și creează un nivel mai scăzut al presiunii sistolice (superioare) acolo. Reducerea rezistenței contracțiilor reduce activitatea inimii și, în consecință, cererea de oxigen din miocard.

Ritmul cardiac mai mic permite inimii să se odihnească mai mult. Aceasta este probabil cea mai importantă dintre legile lucrării inimii, despre care am scris mai devreme. În timpul contracției (sistolului), țesutul muscular al inimii nu este alimentat cu sânge, deoarece vasele coronare în grosimea miocardului sunt strânse. Alimentarea cu sânge a miocardului este posibilă numai în timpul perioadei de relaxare (diastol). Cu cât ritmul cardiac este mai ridicat, cu atât durata totală a perioadelor de relaxare a inimii este mai scurtă. Inima nu are timp să se relaxeze pe deplin și poate prezenta ischemie (lipsă de oxigen).

Astfel, beta-blocantele reduc forța contracțiilor cardiace și nevoia de miocard pentru oxigen și, de asemenea, prelungesc perioada de odihnă și aprovizionarea cu sânge a mușchiului cardiac. Acesta este motivul pentru care beta-blocantele au un efect pronunțat antiischemic și sunt adesea folosite pentru a trata angina pectorală, care este o formă de boală coronariană (boală coronariană). Numele vechi pentru angina pectorală este angină pectorală, latină pentru angina pectorală, prin urmare, acțiunea anti-ischemică se mai numește și antianginală. Acum, veți ști ce este efectul antianginal al beta-blocantelor.

Vă rugăm să rețineți că printre toate clasele de medicamente cardiace, beta-blocantele fără ICA reduc HR (ritmul cardiac) cel mai bine. Din acest motiv, pentru bătăi de inimă și tahicardie (frecvența cardiacă de peste 90 pe minut), acestea sunt atribuite în primul rând.

Deoarece beta-blocantele reduc funcția inimii și tensiunea arterială, ele sunt contraindicate în situațiile în care inima nu se descurcă cu munca sa:

• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială mai mică de 90-100 mm Hg Art.),
• insuficiență cardiacă acută (șoc cardiogen, edem pulmonar etc.);
• CHF (insuficiență cardiacă cronică) în stadiul de decompensare.

Este curios că beta-blocantele trebuie utilizate în mod necesar (în paralel cu celelalte trei clase de prelegeri - inhibitori ECA, glicozide cardiace, diuretice) în tratamentul stadiilor inițiale ale insuficienței cardiace cronice. Beta-blocanții protejează inima de supraactivarea sistemului simpatic și recurența și sporesc speranța de viață a pacienților. În detaliu, voi vorbi despre principiile moderne ale tratamentului CHF în subiectul despre glicozidele cardiace.

O scădere a conductivității (reducerea vitezei de conducere a impulsurilor electrice de-a lungul sistemului de conducere cardiacă) ca unul dintre efectele beta-blocantelor este, de asemenea, de mare importanță. În anumite condiții, beta-blocantele pot interfera cu conducerea atrioventriculară (impulsurile de la nivelul atriilor la ventriculele din AV-ul încetini), ceea ce va cauza blocuri atrioventriculare (bloc AV) în grade diferite (de la I la III).

Diagnosticarea blocadei AV de grade diferite de severitate se face prin ECG și se manifestă prin unul sau mai multe semne:

1. prelungirea constantă sau ciclică a intervalului P - Q este mai mare de 0,21 s,
2. prolapsul contracțiilor ventriculare individuale,
3. scăderea frecvenței cardiace (de obicei de la 30 la 60).

Durata continuă a intervalului P - Q a crescut de la 0,21 s și peste.

a) perioadele de prelungire treptată a intervalului P - Q cu pierderea complexului QRS;
b) pierderea complexelor QRS separate fără o prelungire treptată a intervalului P - Q.

Cel puțin jumătate din complexele QRS ventriculare cad.

Impulsurile de la atriu la ventricule nu sunt deloc realizate.

Prin urmare, sfatul: în cazul în care frecvența cardiacă pacientul a devenit mai puțin de 45 de bătăi pe minut, sau au ritm inegale neobișnuit, aveți nevoie pentru a face o electrocardiogramă și, mai presus de toate, pentru a ajusta doza de medicament.

În ce cazuri crește riscul de tulburări de conducere?

1. Dacă un beta blocant este prescris unui pacient cu bradicardie (frecvența cardiacă sub 60 de minute pe minut),
2. dacă există inițial o încălcare a conductivității atrioventriculare (timp crescut pentru conducerea impulsurilor electrice în nodul AV mai mult de 0,21 s),
3. dacă pacientul este individual sensibil la beta-blocante,
4. dacă doza de beta-blocant este depășită (selectată incorect).

Pentru a preveni tulburările de conducere, trebuie să începeți cu doze mici de beta-blocant și să creșteți progresiv doza. Dacă apar reacții adverse, beta-blocantul nu poate fi anulat brusc datorită riscului de tahicardie (bătăi de inimă). Este necesar să se reducă doza și să se anuleze medicamentul treptat, pe parcursul mai multor zile.

Beta-blocantele sunt contraindicate dacă pacientul prezintă anomalii ECG periculoase, de exemplu:

• tulburări de conducere (bloc atrioventricular bloc II sau III, bloc sinoatrial etc.);
• un ritm prea rar (ritm cardiac mai mic de 50 pe minut, adică bradicardie ascuțită);
• sindromul sinusal bolnav (SSS).

Reducerea riscului de aritmii

Acceptarea beta-blocantelor duce la o scădere a excitabilității miocardice. În mușchiul inimii există mai puține focare de excitare, fiecare dintre acestea putând duce la aritmii cardiace. Din acest motiv, beta-blocantele sunt eficiente în tratamentul extrasistolilor, precum și în prevenirea și tratamentul aritmiilor supraventriculare și ventriculare. Studiile clinice au arătat că beta-blocantele reduc semnificativ riscul de aritmii fatale (de exemplu, fibrilația ventriculară) și, prin urmare, sunt utilizate în mod activ pentru a preveni moartea subită, inclusiv prelungirea patologică a intervalului Q-T la ECG.

Orice infarct miocardic cauzat de durere și necroză (dispariția) segmentului muscular al inimii este însoțit de o activare pronunțată a sistemului simpathoadrenol. Numirea beta-blocantelor la infarctul miocardic (dacă nu este inclusă în contraindicațiile de mai sus) reduce semnificativ riscul decesului subită.

Indicatii pentru utilizarea beta-blocantelor:

• CHD (angina pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă cronică),
• prevenirea aritmiilor și a decesului subită,
• hipertensiunea arterială (tratamentul hipertensiunii arteriale),
• alte boli cu activitate crescută de catecolamină [epinefrină, norepinefrină, dopamină] în organism:
  1. tirotoxicoza (hipertiroidism),
  2. retragerea alcoolului (tratamentul consumului de alcool), etc.

Efectele secundare ale beta-blocantelor

O parte din efectele secundare datorate acțiunii excesive a beta-blocantelor asupra sistemului cardiovascular:

• bradicardie ascuțită (ritm cardiac sub 45 pe minut);
• blocul atrioventricular,
• hipotensiunea arterială (tensiunea arterială sistolică sub 90-100 mmHg) - mai frecvent cu beta-blocante intravenoase,
• insuficiență cardiacă crescută până la edeme pulmonare și stop cardiac,
• deteriorarea circulației sanguine la nivelul picioarelor, cu scăderea producției cardiace - mai frecvent la persoanele în vârstă cu ateroscleroză vasculară periferică sau endarterită.

Dacă un pacient are feocromocitom (o tumoare benignă a meduliei suprarenale sau a nodului simpatic autonom al sistemului nervos, care eliberează catecolamine, apare la 1 la 10 000 de persoane și la 1% la pacienții cu hipertensiune arterială), beta-blocantele pot chiar crește tensiunea arterială datorată stimulării α₁-adrenoreceptorii și spasmele arteriole. Pentru a normaliza tensiunea arterială, beta-blocantele trebuie combinate cu alfa-blocante.

În 85-90% din cazuri, feocromocitomul este o tumoare suprarenale.

Beta-blocantele prezintă în sine un efect antiaritmic, dar în combinație cu alte medicamente antiaratmice este posibil să provoace atacuri de tahicardie ventriculară sau bigeminia ventriculară (schimbare constantă alternativă a contracției normale și a extrasistolilor ventriculari, de la lat Bi-2).

Efectele secundare rămase ale beta-blocantelor sunt non-cardiace.

Bronoconstricție și bronhospasm

Beta2-adrenorepresiunea extinde bronhiile. În consecință, beta-blocanții care acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici îngustă bronhiile și pot provoca bronhospasm. Acest lucru este în mod special periculos pentru pacienții cu astm bronșic, fumători și alte persoane cu boli pulmonare. Au crescut tusea și respirația. Pentru a preveni acest bronhospasm, trebuie luați în considerare factorii de risc și trebuie utilizați doar beta-blocante cardioselective, care, în doze uzuale, nu acționează asupra beta-adrenoreceptorilor.

Scăderea nivelului de zahăr și lipidic

Deoarece stimularea beta2-adrenoreceptorilor determină descompunerea glicogenului și creșterea glicemiei, beta-blocantele pot scădea nivelul zahărului din sânge cu dezvoltarea hipoglicemiei moderate. Persoanele cu metabolism normal al carbohidraților nu au de ce să se teamă, iar pacienții cu diabet zaharat care primesc insulină trebuie să fie mai atenți. În plus, betablocanții maschează simptomele hipoglicemiei, cum ar fi tremurul (tremurul) și bătăile inimii (tahicardia), cauzate de activarea excesivă a sistemului nervos simpatic datorată eliberării hormonilor contraindicatori în timpul hipoglicemiei. Rețineți că glandele sudoripare sunt controlate de sistemul nervos simpatic, dar conțin receptori M-colinergici care nu sunt blocați de blocanții adrenergici. Prin urmare, hipoglicemia în timpul administrării beta-blocantelor se caracterizează prin transpirații deosebit de grele.

Pacienții cu diabet zaharat care sunt pe insulină trebuie informați cu privire la riscul crescut de apariție a comăi hipoglicemice atunci când se utilizează beta-blocante. Pentru astfel de pacienți, sunt preferați beta-blocanții preferați care nu acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici. Pacienții cu diabet zaharat într-o stare instabilă (niveluri scăzute de glucoză din sânge) nu sunt recomandate beta-blocante, în alte cazuri - vă rog.

În primele luni de primire posibilă creștere moderată a nivelului de trigliceride (lipide), și raportul de deteriorare a „bune“ și „rele“ colesterol.

Impotența se poate dezvolta (denumirea modernă este disfuncția erectilă), de exemplu, când se administrează propranolol timp de 1 an, se dezvoltă în 14% din cazuri. Sa observat, de asemenea, dezvoltarea plăcilor fibroase în corpul penisului, cu deformarea și dificultatea de erecție atunci când se iau propranolol și metoprolol. Tulburările sexuale sunt mai frecvente la persoanele cu ateroscleroză (adică, probleme de potență atunci când se administrează beta-blocante, de obicei, apar la cei care le au fără medicamente).

Să se teamă de impotență și din acest motiv să nu ia medicamente pentru hipertensiune arterială este o decizie greșită. Oamenii de stiinta au descoperit ca prelungirea tensiunii arteriale duce la disfunctii erectile, indiferent de prezenta aterosclerozei concomitente. Cu tensiune arterială crescută, pereții vaselor de sânge se îngroașă, devin mai densi și nu pot furniza organelor interne cantitatea necesară de sânge.

Alte efecte secundare ale beta-blocantelor

Alte reacții adverse la administrarea beta-blocantelor:

• din tractul gastro-intestinal (în 5-15% din cazuri): constipație, rareori diaree și greață.
• sistemul nervos: depresia, tulburările de somn.
• din partea pielii și a membranelor mucoase: erupție cutanată, urticarie, roșeață a ochilor, secreție redusă a fluidului lacrimal (important pentru lentilele de contact) etc.
• Când se administrează propranolol, ocazional laringospasm (dificultate de zgomot, respirație șuierătoare) ca o manifestare a unei reacții alergice. Laringugasmul apare ca o reacție la tartrazina colorantă galbenă artificială din tabletă la aproximativ 45 de minute după administrarea medicamentului în interior.

Sindromul de anulare

Dacă luați beta-blocante pentru o perioadă lungă de timp (câteva luni sau chiar săptămâni) și apoi încetați brusc să luați acest medicament, apare sindromul de întrerupere. În zilele care urmează anulare, bătăile inimii, anxietatea, atacurile anginei cresc, ECG se înrăutățește, se poate dezvolta infarct miocardic și chiar moarte subită.

Dezvoltarea sindromului de abstinență datorită faptului că, în timpul administrării beta-blocantelor, organismul se adaptează influenței reduse a (adrenalinei) și crește numărul de adrenoreceptori din organe și țesuturi. În plus, deoarece propranololul încetinește conversia hormonului tiroidian tiroxină (T.₄a) hormonul triiodotironina (T.₃), unele semne de întrerupere (anxietate, tremor, palpitații), în special pronunțate după întreruperea administrării propranololului, pot fi cauzate de un exces de hormoni tiroidieni.

Pentru prevenirea sindromului de retragere, se recomandă retragerea treptată a medicamentului în 14 zile. Dacă este necesar, proceduri chirurgicale asupra inimii, există alte scheme de intreruperea de droguri, dar, în orice caz, pacientul ar trebui să fie conștienți de medicamente lor, ceea ce, în ce doză, cât de multe ori pe zi și pentru cât timp este nevoie. Sau cel puțin scrie-le pe o bucată de hârtie și purtați-le cu ele.

Caracteristicile celor mai semnificative beta-blocante

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - beta-blocant neselectiv fără VSA. Este cel mai cunoscut medicament de beta-blocante. Este valabil pentru o perioadă scurtă de timp - 6-8 ore. Caracterizat prin retragere. Deoarece solubil în grăsimi, penetrează creierul și are un efect calmant. Nu este selectiv, prin urmare are un număr mare de efecte secundare cauzate de blocarea beta2 (îngustă bronhiile și crește tusea, hipoglicemia, răcirea extremităților).

Este recomandat pentru admiterea în situații stresante (de exemplu, înainte de examen, vezi cum să treci corect examenele). Întrucât este uneori posibilă creșterea sensibilității individuale la un beta blocant cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, prima sa desemnare este recomandată sub supravegherea unui medic cu o doză foarte mică (de exemplu 5-10 mg anaprilină). Atropina (și nu hormonii glucocorticoizi) trebuie administrată pentru a crește tensiunea arterială. Pentru utilizarea continuă, propranololul nu este adecvat, în acest caz este recomandat un alt beta-blocant - bisoprolol (mai jos).

ATENOLOL - un beta blocant cardio selectiv fără VSA. Acesta a fost anterior un medicament popular (ca metoprolol). Se aplică de 1-2 ori pe zi. Solubil în apă, astfel încât să nu penetreze în creier. Sindromul de retragere intrinsecă.

METOPROLOL - un beta-blocant selectiv cardio fără BCA, este similar cu atenololul. Se administrează de 2 ori pe zi. Atenololul și metoprololul și-au pierdut acum importanța datorită răspândirii bisoprololului.

BETAXOLOL (LOCREN) este un beta-blocant cardio-selectiv fără VSA. Utilizat în principal pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Se ia o data pe zi.

BISOPROLOL (CONCOR) - un beta-blocant cardio selectiv fără VSA. Poate cel mai important medicament de până acum de la beta-blocante. O formă convenabilă de administrare (1 dată pe zi) și un efect antihipertensiv de 24 de ore, fiabil și fiabil. Reduce tensiunea arterială cu 15-20%. Nu afectează nivelul hormonilor tiroidieni și glucoza din sânge, prin urmare, este permisă diabetul. În bisoprolol, sindromul de retragere este mai puțin pronunțat. Există multe generice de bisoprolol de pe piață de la diferiți producători, astfel încât să puteți alege una ieftină. În Belarus, cel mai ieftin medicament generic de astăzi este Bisoprolol-lugal (Ucraina).

ESMOLOL - disponibil numai în soluție pentru administrare intravenoasă ca medicament antiaritmic. Durata acțiunii este de 20-30 de minute.

NEBIVOLOL (NABILET) - un beta-blocant cardio selectiv fără VSA. De asemenea, un drog mare. Cauzează o scădere ușoară a tensiunii arteriale. Un efect antihipertensiv pronunțat apare după 1-2 săptămâni de administrare, maxim - după 4 săptămâni. Nebivololul sporește producția de oxid nitric (NO) în endoteliul vascular. Cea mai importantă funcție a oxidului nitric este extinderea vaselor de sânge. În 1998, Premiul Nobel pentru Medicină a primit premiul "Pentru descoperirea rolului oxidului nitric ca molecula de semnalizare în reglarea sistemului cardiovascular". Nebivololul are un număr de efecte benefice suplimentare:

• vasodilatare [vasodilatare] (de la Vas vascular, dilatatio - expansiune),
• antiplachetare (inhibă agregarea plachetară și formarea de trombi);
• angioprotectoare (protejează vasele de sânge de ateroscleroza).

CARVEDILOL - α₁-, β-blocant fără BCA. Datorită blocării α₁-receptor, are un efect vasodilatator și reduce în continuare tensiunea arterială. Mai puțin atenolol reduce frecvența cardiacă. Nu afectează toleranța la exerciții fizice. Spre deosebire de alte blocante, scade nivelul de glucoză din sânge, deci este recomandat pentru diabetul de tip 2. Are proprietăți antioxidante, încetinește procesele de ateroscleroză. Se administrează de 1-2 ori pe zi. Este recomandat în special pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice (CHF).

LABETALOL - α-, β-blocant și stimulează parțial β₂-receptori. Reduce bine tensiunea arterială cu o ușoară creștere a frecvenței cardiace. Are efect antianginal. Poate creste nivelul de zahar din sange. În doze mari, poate provoca bronhospasm, precum și beta-blocante cardio-selective. Se utilizează intravenos pentru crize hipertensive și (mai puțin frecvent) pe cale orală de două ori pe zi pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Interacțiuni medicamentoase

După cum am arătat mai sus, combinația beta-blocantelor cu alte medicamente antiaritmice este potențial periculoasă. Cu toate acestea, aceasta este problema tuturor grupurilor de medicamente antiaritmice.

Dintre medicamentele antihipertensive (antihipertensive), numai o combinație de beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu din grupul de verapamil și diltiazem este interzisă. Acest lucru este asociat cu un risc crescut de complicații cardiace, deoarece toate aceste medicamente acționează asupra inimii, reduc rezistența contracțiilor, frecvența cardiacă și conductivitatea.

Supradozaj de beta-blocante

Simptomele unui supradozaj de beta-blocante:

• bradicardie ascuțită (ritm cardiac sub 45 pe minut)
• amețeli până la pierderea conștiinței,
• aritmie,
• acrocianoza (degetele albastre),
• dacă beta-blocantul este solubil în lipide și penetrează creierul (de exemplu, propranolol), se pot dezvolta comă și convulsii.

Ajutorul pentru o supradoză de beta-blocante depinde de simptome:

• în bradicardie - atropină (blocant parasympatic), β₁-stimulenți (dobutamină, izoproterenol, dopamină),
• în caz de insuficiență cardiacă - glicozide cardiace și diuretice,
• cu tensiune arterială scăzută (hipotensiune sub 100 mm Hg. Art.) - adrenalină, mezaton etc.
• cu bronhospasm - aminofilină (efufilină), izoproterenol.

Interesant de știut

Atunci când sunt aplicate topic (instilate în ochi), beta-blocanții reduc formarea și secreția umorii apoase, ceea ce reduce presiunea intraoculară. Beta-blocante locale (timolol, proxodolol, betaxolol etc.) sunt utilizate pentru a trata glaucomul (o boală oculară cu o îngustare treptată a câmpurilor vizuale datorită presiunii intraoculare crescute). Dezvoltarea posibilă a efectelor secundare sistemice datorate loviturilor beta-blocantelor antiglucide de-a lungul canalului lacrimal-nazal până la nas și de acolo până la stomac cu aspirație ulterioară în tractul gastro-intestinal.

Beta-blocantele sunt considerate ca dopaj posibil și sportivii trebuie utilizați cu limitări severe.

Supliment despre Coraxan

În legătură cu întrebările frecvente din comentariile privind medicamentul Coraxan (Ivabradină), voi evidenția asemănările și diferențele sale cu beta-blocantele. Coraxan blochează I_f-sinusală și, prin urmare, NU se aplică beta-blocantelor.

Beta-blocante - medicamente cu instrucțiuni de utilizare, indicații, mecanisme de acțiune și preț

Efectul asupra adrenoreceptorilor beta ai adrenalinei și noradrenalinei în bolile inimii și al vaselor de sânge poate avea consecințe fatale. În această situație, medicamentele combinate în grupuri de beta-blocante (BAB) nu numai că fac viața mai ușoară, dar și o prelungesc. Studierea subiectului BAB vă va învăța să înțelegeți mai bine corpul dumneavoastră atunci când vă scapați de o boală.

Ce este beta-blocantele

Prin blocante adrenergice (adrenolitice), înțelegem un grup de medicamente cu o acțiune farmacologică comună - neutralizarea receptorilor de adrenalină ai vaselor de sânge și a inimii. Drogurile "dezactivează" receptorii care reacționează la adrenalină și norepinefrină și blochează următoarele acțiuni:

• o îngustare ascuțită a lumenului vaselor de sânge;
• hipertensiune arterială;
• efect antialergic;
• activitate de bronhodilatator (expansiune a lumenului bronhiilor);
• creșterea glicemiei (efect hipoglicemic).

Medicamentele afectează adrenoreceptorii β2 și beta-adrenoreceptorii, provocând efectul opus al adrenalinei și noradrenalinei. Acestea dilată vasele de sânge, reduc tensiunea arterială, îngust lumenul bronhiilor și reduc nivelurile de zahăr din sânge. Când sunt activate, receptorii beta1-adrenergici măresc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, arterele coronare se dilată.

Datorită acțiunii asupra adrenoreceptorilor β1, conductivitatea inimii este îmbunătățită, defalcarea glicogenului în ficat, formarea de energie este sporită. Atunci când beta2-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor se relaxează, sinteza de insulină accelerează, iar grăsimile se descompun în ficat. Stimularea beta-adrenoreceptorilor care utilizează catecholamine mobilizează toate forțele corpului.

Mecanism de acțiune

Preparatele din grupul blocantelor beta-adrenoreceptori reduc frecvența, intensitatea contracțiilor cardiace, reduc presiunea, reduc consumul de oxigen de către inimă. Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor (BAB) este asociat cu următoarele funcții:

1. Diastolul este prelungit - datorită perfuziei coronariene îmbunătățite, presiunea diastolică intracardială este redusă.
2. Fluxul de sânge este redistribuit din circulația normală a sângelui spre ischemie, ceea ce mărește toleranța activității fizice.
3. Acțiunea antiaritmică este de a suprima efectele aritmogene și cardiotoxice, prevenind acumularea de ioni de calciu în celulele inimii, ceea ce poate agrava metabolismul energetic al miocardului.

Proprietăți ale medicamentelor

Beta-blocantele neselectivi și cardioselectivi pot inhiba unul sau mai mulți receptori. Ei au un efect vasoconstrictor, hipertensiv, antialergic, bronhodilatator și hiperglicemic. Atunci când adrenalina este legată de adrenoreceptori, stimularea apare sub influența blocantelor adrenergice și creșterea activității interne simpatomimetice. În funcție de tipul de beta-blocante, se disting proprietățile acestora:

1. Beta-1,2-blocante neselective: reduce rezistența vasculară periferică, contractilitatea miocardică. Datorită medicamentelor din acest grup, aritmia este împiedicată, producția reninei renale și presiunea sunt reduse. În stadiile inițiale ale tratamentului, tonul vascular crește, dar apoi scade la normal. Blocatoarele beta-1,2-adrenergice inhibă aderarea trombocitelor, formarea cheagurilor de sânge, mărirea contracției miometrului, activarea motilității tractului digestiv. În boala cardiacă ischemică, blocanții adrenoreceptorului îmbunătățesc toleranța la efort. La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină, reduc pierderea de sânge în timpul travaliului sau după intervenție chirurgicală, reduc presiunea intraoculară, ceea ce permite utilizarea lor în glaucom.
2. Blocatoarele selective (cardioselective) beta1-adrenergice - reduc automatismul nodului sinusal, reduc excitabilitatea și contractilitatea mușchiului cardiac. Acestea reduc necesarul de oxigen miocardic, suprimă efectele norepinefrinei și adrenalinei în condiții de stres. Din acest motiv, tahicardia ortostatică este prevenită, mortalitatea în caz de insuficiență cardiacă este redusă. Acest lucru îmbunătățește calitatea vieții persoanelor cu ischemie, cardiomiopatie dilatativă, după un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Blocantele beta-adrenergici elimină îngustarea lumenului capilar, astm bronșic reducând riscul de apariție a bronhospasmului, iar diabetul elimină riscul de a dezvolta hipoglicemie.
3. Alfa și beta-blocantele reduc colesterolul și trigliceridele, normalizează profilul lipidic. Datorită acestui fapt, vasele de sânge se dilată, sarcina după inimă scade, fluxul sanguin renal nu se schimbă. Alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, ajută sângele să nu rămână în ventriculul stâng după contracție, ci să intre complet în aorta. Aceasta duce la o reducere a dimensiunii inimii, reducând gradul de deformare a inimii. În caz de insuficiență cardiacă, medicamentele reduc atacurile de ischemie, normalizează indicele cardiac, reduc mortalitatea în boala ischemică sau cardiomiopatia dilatației.

clasificare

Pentru a înțelege cum funcționează medicamentele, este utilă o clasificare a beta-blocantelor. Ele sunt împărțite în categorii neselective, selective. Fiecare grup este împărțit în două subspecii suplimentare, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Datorită unei astfel de clasificări complexe, medicii nu au nici o îndoială cu privire la alegerea medicației optime pentru un anumit pacient.

Prin acțiunea predominantă asupra beta-1 și beta-2-adrenoreceptorilor

Prin tipul de influență asupra tipurilor de receptori, beta-blocantele selective și beta-blocantele neselective sunt izolate. Primul act doar pe receptorii inimii, de aceea sunt denumiți și cardio-selectivi. Medicamente neselective afectează toți receptorii. Blocantele beta-1,2-adrenergice neselective includ Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Beta-1-blocantele selective sunt Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blocantele includ Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Prin capacitatea de a se dizolva în lipide sau apă

Beta-blocantele sunt împărțite în lipofile, hidrofile, lipohidrofile. Grăsimile solubile sunt metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hidrofil - atenolol, nadolol. Medicamentele lipofile sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, metabolizate de ficat. În insuficiența renală, acestea nu se acumulează și, prin urmare, suferă biotransformare. Preparatele lipohidrofile sau amfofile conțin acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Blocatoarele hidrofile de beta-adrenoreceptori sunt mai puțin absorbite în tractul digestiv, au un timp de înjumătățire prelungit, sunt excretate de rinichi. Acestea sunt de preferință utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece sunt eliminați prin rinichi.

De generații

Dintre beta-blocantele emit droguri din prima, a doua si a treia generatie. Beneficiile medicamentelor moderne, eficacitatea acestora este mai mare, iar efectele secundare nocive - mai puțin. Medicamentele din prima generație includ propranolol (parte din Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. A doua generație de medicamente - Atenolol, Bisoprolol (parte din Concor), Metoprolol, Betaxolol (comprimate Lokren).

A treia generație de beta-blocante au un efect vasodilatator (relaxează vasele de sânge), acestea includ Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Primul crește producția de oxid nitric, care reglează relaxarea vaselor de sânge. Carvedilol blochează suplimentar receptorii alfa-adrenergici și crește producția de oxid nitric, iar Labetalol acționează asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici.

Lista de beta-blocante

Numai medicul poate alege medicamentul potrivit. De asemenea, el prescrie doza și frecvența medicamentelor. Lista beta-blocantelor cunoscute:

1. Blocante selective beta-adrenergice

Aceste fonduri acționează selectiv asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge și, prin urmare, sunt utilizați numai în cardiologie.

1.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

2. Adrenoblocanții beta neselectivi

Aceste medicamente nu au un efect selectiv, scăderea sângelui și presiunea intraoculară.

2.1 Fără activitate simpatomimetică internă

Denumirea substanței active

Medicamentul care-l conținea

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Cu activitate simpatomimetică internă

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatatoare

Pentru a rezolva problemele de tensiune arterială ridicată, sunt utilizați blocanții adrenoreceptori cu proprietăți vasodilatatoare. Ei contractează vasele de sânge și normalizează activitatea inimii.

3.1 Fără activitate simpatomimetică internă

3.2 Cu activitate simpatomimetică internă

Beta-blocante - medicamente cunoscute

4. BAB cu acțiune îndelungată

Lipofilii beta-blocanți - medicamente cu acțiune lungă lucrează mai mult timp analogi antihipertensivi, deci sunt numiți într-o doză mai mică și cu o frecvență redusă. Acestea includ metoprolol, care este conținut în tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockerii acțiunii ultrascurte

Beta-blocantele cardioselective - medicamentele cu acțiune foarte scurtă au un timp de lucru de până la o jumătate de oră. Acestea includ esmolol, care este conținut în Breviblok, Esmolol.

Indicații pentru utilizare

Există o serie de afecțiuni patologice care pot fi tratate cu beta-blocante. Decizia de numire este luată de medicul curant pe baza următoarelor diagnostice:

1. Angina și tahicardia sinusală. Adesea, beta-blocantele sunt cel mai eficient remediu pentru prevenirea atacurilor și tratarea anginei pectorale. Ingredientul activ se acumulează în țesuturile corpului, susținând mușchiul inimii, ceea ce reduce riscul reapariției infarctului miocardic. Capacitatea medicamentului de a se acumula vă permite să reduceți temporar doza. Fezabilitatea de a primi BAB cu angină pectorală crește odată cu tahicardia sinusală simultană.
2. Infarctul miocardic. Utilizarea BAB în infarctul miocardic duce la limitarea sectorului de necroză a mușchiului cardiac. Aceasta duce la o reducere a mortalității, reduce riscul stopării cardiace și recidivarea infarctului miocardic. Se recomandă utilizarea medicamentelor cardio selective. Aplicarea este acceptabilă să înceapă imediat la momentul admiterii pacientului la spital. Durata - 1 an după apariția infarctului miocardic.
3. Insuficiență cardiacă. Perspectivele utilizării BAB pentru tratamentul insuficienței cardiace sunt încă în studiu. În prezent, cardiologii permit utilizarea medicamentelor, în cazul în care diagnosticul este combinat cu angina pe termen lung, hipertensiunea arterială, tulburările de ritm, forma tahistochiotică a fibrilației atriale.
4. Hipertensiune. Persoanele de vârstă fragedă, care duc un stil de viață activ, se confruntă adesea cu hipertensiune arterială. În aceste cazuri, un BAB poate fi prescris de un medic. O indicație suplimentară a numirii este o combinație a diagnosticului principal (hipertensiune arterială) cu tulburări de ritm, angină exercițială și după infarctul miocardic. Excesul de hipertensiune arterială în hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă reprezintă baza pentru administrarea BAB.
5. Anomaliile frecvenței cardiace includ tulburări cum ar fi aritmiile supraventriculare, flutterul atrial și fibrilația atrială, tahicardia sinusală. Pentru tratamentul acestor afecțiuni sunt utilizate cu succes medicamente din grupul BAB. Un efect mai puțin pronunțat este observat în tratamentul aritmiilor ventriculare. În combinație cu agenți de potasiu, BAB este utilizat cu succes pentru tratamentul aritmiilor cauzate de intoxicația glicozidică.

Caracteristicile aplicației și regulile de admitere

Când medicul decide cu privire la numirea beta-blocantelor, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența unor astfel de diagnostice, cum ar fi emfizemul, bradicardia, astmul și aritmia. O circumstanță importantă este sarcina sau suspiciunea acesteia. BAB administrat în același timp cu alimente sau imediat după masă, deoarece mâncarea reduce severitatea efectelor secundare. Dozajul, regimul și durata terapiei sunt determinate de cardiologul participant.

În timpul tratamentului se recomandă monitorizarea cu atenție a impulsului. Dacă frecvența scade sub nivelul stabilit (determinat la prescrierea regimului de tratament), trebuie să informați medicul despre aceasta. În plus, observarea de către un medic în timpul unui curs de luare a medicamentelor este o condiție pentru eficacitatea terapiei (un specialist poate ajusta dozajul în funcție de indicatorii individuali). Nu puteți auto-anula recepția BAB, altfel efectele secundare vor fi exacerbate.

Reacții adverse și contraindicații ale beta-adrenoblocilor

Numirea BAB este contraindicată pentru hipotensiune arterială și bradicardie, astm bronșic, insuficiență cardiacă decompensată, șoc cardiogen, edem pulmonar, diabet zaharat insulino-dependent. Următoarele condiții sunt contraindicații relative:

• boala pulmonară obstructivă cronică în absența activității bronhospastice;
• boli vasculare periferice;
• lamență tranzitorie a membrelor inferioare.

Caracteristicile impactului BAB asupra organismului uman pot determina o serie de efecte secundare de severitate variabilă. Pacienții pot prezenta următoarele fenomene:

• insomnie;
• slăbiciune;
• dureri de cap;
• insuficiență respiratorie;
• exacerbarea bolii coronariene;
• tulburare intestinală;
• prolapsul valvei mitrale;
• amețeli;
• depresie;
• somnolență;
• oboseală;
• halucinații;
• coșmaruri;
• reacție lentă;
• anxietate;
• conjunctivită;
• tinitus;
• convulsii;
• Fenomenul Raynaud (patologie);
• bradicardie;
• tulburări psiho-emoționale;
• oprimarea hematopoiezei măduvei osoase;
• insuficiență cardiacă;
• palpitații;
• hipotensiune arterială;
• bloc atrioventricular;
• vasculita;
• agranulocitoză;
• trombocitopenie;
• dureri musculare și articulare
• dureri de piept;
• greață și vărsături;
• întreruperea ficatului;
• dureri abdominale;
• flatulență;
• spasmul laringelui sau bronhiilor;
• dificultăți de respirație;
• alergii ale pielii (mâncărime, înroșire, erupție cutanată);
• extremitățile reci;
• transpirație;
• alopecie;
• slăbiciune musculară;
• scăderea libidoului;
• scăderea sau creșterea activității enzimelor, nivelului glucozei sanguine și bilirubinei;
• Boala lui Peyronie.

Anulați sindromul și cum să îl evitați

În cazul tratamentului pe termen lung cu doze mari de BAB, oprirea bruscă a tratamentului poate determina sindromul de întrerupere. Simptomele severe apar ca aritmiile ventriculare, atacurile anginoase și infarctul miocardic. Efectele luminoase sunt exprimate ca o creștere a tensiunii arteriale și a tahicardiei. Retragerea sindromului se dezvoltă după câteva zile după un curs de terapie. Pentru a elimina acest rezultat, trebuie să urmați regulile:

1. Este necesar să nu mai luați BAB încet, timp de 2 săptămâni, scăzând treptat doza următoarei doze.
2. În timpul anulării treptate și după încetarea completă a aportului, este important să se reducă brusc efortul fizic și să se mărească consumul de nitrați (după cum se convine cu doctorul) și alți agenți antiangiologici. În această perioadă, este important să se limiteze utilizarea agenților reducători de presiune.