Lista de beta-blocante și utilizarea lor

Hipertensiunea necesită tratament obligatoriu cu medicamente. Dezvoltarea continuă a unor noi medicamente pentru a readuce presiunea la normal și a preveni consecințele periculoase, cum ar fi accidentul vascular cerebral și infarctul miocardic. Să analizăm mai atent ce sunt alfa și beta-blocantele - o listă de medicamente, indicații și contraindicații pentru utilizare.

Mecanism de acțiune

Adrenoliticele sunt medicamente care sunt combinate printr-un singur efect farmacologic - capacitatea de a neutraliza receptorii de adrenalină ai inimii și vaselor de sânge. Acestea dezactivează receptorii care răspund în mod normal la norepinefrină și adrenalină. Efectele adrenolitice sunt opuse norepinefrinei și adrenalinei și se caracterizează printr-o scădere a presiunii, dilatarea vaselor de sânge și o îngustare a lumenului bronhiilor, o scădere a glicemiei. Medicamentele afectează receptorii localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Preparatele de alfa-blocante au un efect lărgitor asupra vaselor organelor, în special asupra pielii, membranelor mucoase, rinichilor și intestinelor. Datorită acestui fapt, apare un efect antihipertensiv, reducerea rezistenței vasculare periferice, îmbunătățirea fluxului sanguin și a fluxului sanguin al țesuturilor periferice.

Luați în considerare ce blocuri beta sunt. Acesta este un grup de medicamente care se leagă de beta-adrenoreceptorii și blochează efectul catecolaminelor (norepinefrina și adrenalina) asupra lor. Acestea sunt considerate medicamente esențiale pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și presiunii crescute. Acestea au fost folosite în acest scop începând cu anii '60 ai secolului XX.

Mecanismul de acțiune este exprimat în capacitatea de a bloca adrenoreceptorii beta ai inimii și al altor țesuturi. În acest caz, apar următoarele efecte:

• Scăderea ritmului cardiac și a debitului cardiac. Din această cauză, nevoia de miocard în oxigen devine mai puțină, numărul colateraliilor crește, iar fluxul sanguin al miocardului se redistribuie. Beta-blocantele asigură protecția miocardică, reducând riscul de atac de cord și complicațiile ulterioare;
• Scăderea rezistenței vasculare periferice datorată scăderii producției de renină;
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase;
• Creșterea producției de vasodilatatoare, cum ar fi prostaglandina e2, oxidul nitric și prostaciclina;
• Scăderea tensiunii arteriale;
• Reducerea absorbției ionului de sodiu în zona renală și sensibilitatea sinusului carotidic și a baroreceptorilor arcului aortic.

Beta-blocantele posedă nu numai o acțiune hipotensivă, ci și o serie de alte proprietăți:

• Activitatea antiaritmică datorată inhibării efectelor de catecolamină, scăderea vitezei impulsurilor în zona septului atrioventricular și încetinirea ritmului sinusal;
• Activitate antianginală. Receptorii adrenergici beta-1 ai vaselor și miocardul sunt blocați. Din acest motiv, frecvența cardiacă scade, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, crește durata diastolului, fluxul sanguin coronarian devine mai bun. În general, nevoia inimii de oxigen scade, toleranța la creșterea stresului fizic, perioadele de scădere a ischemiei, frecvența atacurilor anginei la pacienții cu angina după infarct și angina pe termen lung;
• Capacitate antiplatelet. Agregarea plachetară încetinește, se stimulează sinteza prostacyclinei, scade vâscozitatea sângelui;
• Activitate antioxidantă. Inhibarea acizilor grași liberi, care sunt cauzate de catecolamine, are loc. Reduce necesarul de oxigen pentru metabolizare ulterioară;
• Fluxul sanguin venos către inimă, volumul de plasmă din circulație scade;
• Secreția insulinei scade datorită inhibării glicogenolizei;
• Se produce un efect sedativ, contractilitatea uterului crește în timpul sarcinii.

Indicații pentru admitere

Blocantele alfa-1 sunt prescrise pentru următoarele patologii:

• hipertensiune arterială (pentru a reduce tensiunea arterială);
• CHF (tratament combinat);
• hiperplazia prostatică benignă.

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizate în următoarele condiții:

• patologia circulației cerebrale;
• migrenă;
• demența datorată componentei vasculare;
• patologia circulației periferice;
• probleme urinare datorate vezicii neurogenice;
• angiopatie diabetică;
• boli distrofice ale corneei;
• vertij și patologie a funcționării aparatului vestibular, asociată cu factorul vascular;
• neuropatia nervului optic asociată ischemiei;
• hipertrofia prostatică.

Important: blocantele alfa-2-adrenergice sunt prescrise numai în timpul tratamentului impotenței la bărbat.

Contraceptivele beta-1,2-blocante neselective sunt utilizate în tratamentul următoarelor patologii:

• hipertensiune arterială;
• creșterea presiunii intraoculare;
• migrene (în scopuri profilactice);
• cardiomiopatie hipertrofică;
• atac de cord;
• tahicardie sinusală;
• tremor;
• bigeminia, aritmii supraventriculare și ventriculare, trigeminia (scopuri profilactice);
• angină anterioară;
• prolapsul valvei mitrale.

Blocatoarele beta-1 selective sunt de asemenea denumite cardio-selective datorită efectelor lor asupra inimii și mai puțin asupra tensiunii arteriale și a vaselor de sânge. Acestea sunt scrise în următoarele state:

• boala cardiacă ischemică;
• akathisia datorită administrării neuroleptice;
• aritmii de diferite tipuri;
• prolapsul valvei mitrale;
• migrene (în scopuri profilactice);
• distonie neurocirculară (aspect hipertonic);
• sindrom cardiac hiperkinetic;
• hipertensiune arterială (scăzută sau moderată);
• tremor, feocromocitom, tirotoxicoză (compoziție de tratament complex);
• infarctul miocardic (după infarct miocardic și pentru a preveni o secundă);
• cardiomiopatie hipertrofică.

Alfa-beta-blocantele sunt evacuate în următoarele cazuri:

• aritmie;
• angină stabilă;
• CHF (tratament combinat);
• hipertensiune arterială;
• glaucom (picături pentru ochi);
• hipertensivă.

Clasificarea medicamentelor

Există patru tipuri de adrenoreceptori în pereții vaselor (alfa 1 și 2, beta 1 și 2). Medicamentele din grupul blocantelor adrenergice pot bloca diferite tipuri de receptori (de exemplu, numai receptorii beta-1-adrenergici). Preparările sunt împărțite în grupuri în funcție de oprirea anumitor tipuri de receptori:

• alfa-1-blocante (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blocante (yohimbin);
• alfa-1, 2-blocante (dihidroergotamină, dihydroergotoxin, fentolamina, nicergolină, dihydroergocristine, proroksan, alfa-dihidroergocriptină).

Beta-blocantele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• blocante neselective (timolol, metilpranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selective (cardioselective) blocante (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blocantelor (acestea includ alfa și beta-adrenoreceptorii în același timp):

Notă: Clasificarea enumeră denumirile substanțelor active care fac parte din medicamente într-un anumit grup de blocanți.

Beta-blocantele vin, de asemenea, cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Această clasificare este considerată ca fiind auxiliară, deoarece este utilizată de experți pentru a selecta medicamentul necesar.

Lista de droguri

Nume comune pentru alfa-1-blocante:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efecte secundare

Reacții adverse frecvente de la administrarea blocantelor adrenergice:

• tractul gastro-intestinal: greață, diaree, constipație, diskinezie biliară, colită ischemică, flatulență;
• sistem endocrin: hipo- sau hiperglicemie la pacienții cu diabet zaharat, inhibarea glicogenolizei;
• sistemul urinar: reducerea filtrării glomerulare și a fluxului sanguin renal, potența și dorința sexuală;
• sindromul de retragere: atacuri frecvente de angina pectorală, frecvență cardiacă crescută;
• sistem cardiovascular: scăderea fluxului sanguin în brațe și picioare, edem pulmonar sau astm cardiac, bradicardie, hipotensiune arterială, blocare atrioventriculară;
• sistem respirator: bronhospasm;
• sistemul nervos central: oboseală, slăbiciune, probleme de somn, depresii, probleme de memorie, halucinații, parestezii, mobilitate emoțională, amețeli, cefalee.

Efecte secundare ale administrării blocantelor alfa-1:

• umflare;
• o scădere puternică a presiunii;
• aritmie și tahicardie;
• dificultăți de respirație;
• nas curbat;
• gura uscata;
• durere în piept;
• scăderea libidoului;
• durere cu erectie;
• urinare incontinenta.

Efecte secundare când se utilizează blocante ale receptorilor alfa-2:

• creșterea presiunii;
• anxietate, iritabilitate excesivă, iritabilitate și activitate motorie;
• tremor;
• scăderea frecvenței urinării și a volumului de lichid.

Efecte secundare de la alfa-1 și -2-blocante:

• apetit scăzut;
• probleme de somn;
• transpirație excesivă;
• mâini și picioare reci;
• febră;
• creșterea acidității în stomac.

Reacții adverse frecvente ale beta-blocantelor:

• slăbiciune generală;
• reacții întârziate;
• stare depresivă;
• somnolență;
• amorțeala și răceala membrelor;
• vizibilitate redusă și percepție slabă a gustului (temporar);
• dispepsie;
• bradicardie;
• conjunctivita.

Beta-blocante neselective pot duce la următoarele condiții:

• patologia vederii (încețoșată, senzația că un corp străin a căzut în ochi, lacrimă, dualitate, arsură);
• ischemia inimii;
• colită;
• tuse cu posibile atacuri de sufocare;
• scăderea bruscă a presiunii;
• impotenta;
• leșin;
• nas curbat;
• creșterea acidului uric din sânge, a potasiului și a trigliceridelor.

Alfa-beta-blocantele au următoarele efecte secundare:

• scăderea numărului de trombocite și leucocite din sânge;
• formarea sângelui în urină;
• creșterea colesterolului, a zahărului și a bilirubinei;
• patologie conducere impulsuri ale inimii, uneori vine la blocada;
• tulburări de circulație periferică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Compatibilitate favorabilă cu alfa-blocantele din următoarele medicamente:

1. Diuretice. Există o activare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, iar sarea și fluidul din organism nu sunt reținute. Efectul hipotensiv este sporit, efectul negativ al diureticelor asupra nivelului de lipide este redus.
2. Beta-blocantele pot fi combinate cu alfa-blocante (alfa-beta-blocante proksodolol, labetalol și t. D.) sunt amplificate efecte hipotensive, în legătură cu reducerea cardiace cardiace și a rezistenței vasculare periferice totale.

Combinație favorabilă de beta-blocante cu alte medicamente:

1. Combinație de succes cu nitrați, mai ales dacă pacientul suferă nu numai de hipertensiune, ci și de boală cardiacă ischemică. Există o creștere a efectului hipotensiv, bradicardia fiind compensată prin tahicardie cauzată de nitrați.
2. Combinație cu diuretice. Efectul diuretic crește și se prelungește datorită inhibării eliberării reninei din rinichi de către beta-blocantele.
3. Inhibitori ai ACE și blocante ale receptorilor de angiotensină. Dacă există rezistență la efectele aritmiilor, puteți combina cu atenție recepția cu chinidină și novokainamidom.
4. Blocanții canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor (cordafen, nifedipină, nikirdipin, fenigidin). Puteți combina cu prudență și în doze mici.

1. Blocanții canalelor de calciu, care aparțin grupului verapamil (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace sunt reduse, conductivitatea atrioventriculară devine mai gravă, hipotensiunea arterială, bradicardia, insuficiența ventriculului stâng acut și creșterea blocării atrioventriculare.
2. Simpatolitica - Octadina, Reserpina și medicamente cu ea în compoziție (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Există o slăbire puternică a efectelor simpatice asupra miocardului și pot apărea complicații asociate cu acesta.
3. Glicozide cardiace, M-colinomimetice directe, medicamente anticholinesterazice și antidepresive triciclice. Probabilitatea blocării, bradiaritmiei și stopării cardiace crește.
4. Antidepresive - inhibitori MAO. Există posibilitatea unei crize hipertensive.
5. Adrenomimetice tipice și atipice beta și antihistaminice. Există o slăbire a acestor medicamente atunci când se utilizează împreună cu beta-blocantele.
6. Insulină și medicamente care reduc zahărul. Există o creștere a efectului hipoclimemic.
7. Salicilații și butadiona. Există o slăbire a efectelor antiinflamatorii;
8. Indicații anticoagulante indirecte. Există o slăbire a efectului antitrombotic.

Contraindicații

Contraindicații privind administrarea blocantelor alfa-1:

• sarcinii;
• lactație;
• stenoza valvelor mitrale sau aortice;
• patologia severă a ficatului;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• deficiențe cardiace datorită presiunii de umplere ventriculare redusă;
• insuficiență renală severă;
• hipotensiune ortostatică;
• insuficiență cardiacă datorată tamponadei cardiace sau pericarditei constrictive.

Contraindicații pentru administrarea alfa-1,2-blocantelor:

• hipotensiune arterială;
• sângerare acută;
• lactație;
• sarcinii;
• infarctul miocardic, care a avut loc mai puțin de trei luni în urmă;
• bradicardie;
• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• boală cardiacă organică;
• ateroscleroza vaselor periferice în formă severă.

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• patologia severă a rinichilor sau a ficatului;
• sări tensiunea arterială;
• hipertensiune arterială necontrolată sau hipotensiune arterială.

Contraindicații generale privind administrarea beta-blocantelor neselective și selective:

• sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
• socul cardiogen;
• blocarea sinoatrială;
• slăbiciunea nodului sinusal;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială mai mică de 100 mm);
• insuficiență cardiacă acută;
• blocul atrioventricular gradul doi sau trei;
• bradicardie (puls mai puțin de 55 batai / min.);
• CHF în decompensare;

Contraindicații pentru administrarea beta-blocantelor neselective:

• astm bronșic;
• afecțiuni vasculare circulatorii;
• Prinzmetal angina pectoris.

• lactație;
• sarcinii;
• patologia circulației periferice.

Pacienții cu hipertensiune ar trebui să fie utilizați strict în conformitate cu instrucțiunile și în doza prescrisă de medic. Auto-medicamentul poate fi periculos. La prima apariție a reacțiilor adverse, trebuie să contactați imediat o instituție medicală.

Beta-blocante

Beta-blocantele au eficacitate antihipertensivă și antianginală, ele sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu boală coronariană cronică, după infarctul miocardic.

Clasificarea beta-blocantelor (numele internațional este indicat, în paranteze - brevetat):

• Neselectiv:
  • fără activitate simpatomimetică: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blocadă, timohexal), hloranolol;
  • cu activitate simpatomimetică: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
  • cu proprietăți vasodilatatoare: dilevalol, carteolol;
  • cu acțiune blocantă alfa-adrenoceptor: carvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Cardio selectiv:
  • fără activare simpatomimetică: atenolol (apo-atenol, atenoben, atenol, atenolan, athycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • cu activitate simpatomimetică: acebutolol (sectral), talinolol (kordanum);
  • cu proprietăți vasodilatatoare: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mecanisme de acțiune a beta-blocantelor:

• slăbirea contractilității miocardului ventriculului stâng, reducerea ritmului inimii, ceea ce duce la scăderea producției cardiace;
• inhibarea secreției de renină;
• restructurarea arcului aortic baroreflex și a mecanismelor sinusurilor carotide;
• reducerea eliberării de norepinefrină ca urmare a blocării receptorilor beta-adrenergici presinaptici;
• eliberarea crescută a agenților vasodilatatori;
• scăderea rezistenței vasculare periferice totale;
• efect asupra centrilor vasomotori ai medulla oblongata.

Mecanismele de acțiune antihipertensivă a beta-blocantelor sunt diferite și depind de selectivitatea lor, efectul vasodilatator și lipofilitatea.

Indicatii pentru utilizarea beta-blocantelor neselective:

• hipertensiune;
• angină anterioară;
• infarctul miocardic, perioada post-infarct;
• aritmii cardiace (fibrilație atrială și flutter atrial, tahicardie supraventriculară, extrasistol supraventricular și ventricular);
• insuficiență cardiacă cronică
• cardiomiopatie;
• hipertiroidism;
• glaucom.

Beta-blocantele selective sunt medicamentele preferate pentru tratarea hipertensiunii la pacienții cu boală coronariană - au un efect antianginal, antihipertensiv și antiaritmic, având un efect redus asupra nodului sinusal, ritmului cardiac și contractilității miocardice în starea de repaus. În timpul efortului fizic, frecvența cardiacă este redusă (diastolul este extins, perfuzia miocardică este îmbunătățită), capacitatea cardiacă este redusă și cererea de oxigen din miocard este redusă. Efectul hipotensiv stabil se observă până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament. Doza terapeutică medie nu are un efect semnificativ asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și a arterelor periferice, ele nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Cu terapia prelungită a hipertensiunii arteriale, utilizați doze medii de beta-blocante, preferând medicamentele care sunt eficiente atunci când sunt administrate de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare ale beta-blocantelor:

• disfuncția erectilă și slăbiciunea musculară la bărbații tineri;
• la vârstnici - somnolență, insomnie, coșmaruri, halucinații, depresie;
• reacții bronhospastice;
• hipoglicemiei la pacienții cu diabet zaharat.

Contraindicații:

• boala pulmonară obstructivă cronică;
• astm bronșic;
• diabet;
• ateroscleroza obliterans.

Interacțiuni medicamentoase

Parenteral beta-blocantele sunt contraindicate în asociere (până la 2 ore) cu blocante lente de canale de calciu (verapamil, diltiazem) datorită probabilității mari de apariție a diastoliei.

Asocierea cu inhibitorii monoaminooxidazei (MAO) este contraindicată - riscul scăderii pronunțate a tensiunii arteriale persistă timp de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu MAO.

Efectele care pot fi observate la utilizarea combinată a beta-blocantelor neselective cu alte medicamente (LS):

• cu medicamente antihipertensive - efect hipotensiv crescut;
• cu estrogeni, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticosteroizi - o slăbire a efectului antihipertensiv;
• cu glicozide cardiace - un risc crescut de apariție a bradicardiei, de conducere AV deteriorată;
• cu lidocaină - reducerea excreției medicamentului, creșterea efectului toxic;
• cu aminofilină și teofilină - suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice ale medicamentelor;
• cu substanțe radiopatice care conțin iod pentru administrare intravenoasă - un risc ridicat de reacții anafilactice;
• cu relaxante musculare non-polarizante, cumarine - îmbunătățind efectul medicamentelor;
• cu antidepresive triciclice, tetraciclice, sedative, hipnotice, etanol - crescând efectul lor inhibitor asupra sistemului nervos central;
• cu insulină, agenți hipoglicemiani orali - hipoglicemie crescută, cu dezvoltarea comă hipoglicemică;
• cu inhibitori ai enzimelor microzomale hepatice (cimetidina) - creșterea concentrației de beta-blocante în plasma sanguină, sporind efectul acestora;
• cu inductori ai enzimelor microzomale hepatice (rifampicină, barbiturice) - o scădere a concentrațiilor sanguine și a eficacității beta-blocantelor;
• cu alergeni folosiți pentru teste cutanate - un risc ridicat de reacții alergice sistemice severe;
• cu medicamente antiaritmice clasa I sau III - interval prelungit QT, aritmii ventriculare severe.

4. Beta-blocante: mecanism de acțiune, clasificare, cardioselectivitate

Citești o serie de articole despre medicamentele antihipertensive (antihipertensive). Dacă doriți să obțineți o viziune mai cuprinzătoare asupra subiectului, vă rugăm să începeți încă de la început: o prezentare generală a medicamentelor antihipertensive care acționează asupra sistemului nervos.

Beta-blocantele se numesc medicamente care blochează în mod reversibil (temporar) diferite tipuri (β₁-, β₂-, β₃-) receptori adrenergici.

Valoarea beta-blocantelor este dificil de supraestimat. Acestea sunt singura clasă de medicamente în cardiologie, pentru dezvoltarea cărora a fost acordat Premiul Nobel pentru Medicină. In atribuirea premiului in 1988, Comitetul Nobel a numit semnificatia clinica a beta-blocantelor "cel mai mare progres in lupta impotriva bolilor de inima dupa descoperirea digitalisului acum 200 de ani".

Digitalis (plante Digitalis) este un grup de glicozide cardiace (digoxină, strofantină etc.) care au fost utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace cronice încă din 1785.

Scurtă clasificare a beta-blocantelor

Toți beta-blocanții sunt împărțiți în grupuri neselective și selective.

Selectivitatea (capacitatea cardioselectivității) - capacitatea de a bloca numai receptorii beta1-adrenergici și de a nu afecta receptorii beta2, deoarece efectul benefic al blocantelor beta-adrenergice se datorează în principal blocării receptorilor beta1, iar efectele secundare principale sunt receptorii beta2.

Cu alte cuvinte, selectivitatea este selectivitatea, selectivitatea acțiunii (din engleza, selectiv - selectiv). Cu toate acestea, această cardioselectivitate este doar relativă - în doze mari, chiar și beta-blocantele selective pot bloca parțial beta2-adrenoreceptorii. Vă rugăm să rețineți că medicamentele cardio selective scad presiunea diastolică (inferioară) mai mult decât cele neselective.

Alți beta-blocanți au așa-numita ICA (activitate simpatomimetică internă). Mai puțin frecvent, se numește SSA (activitate simpatomimetică intrinsecă). VSA este capacitatea unui beta-blocant de a stimula parțial receptorii beta-adrenergici pe care îi suprimă, ceea ce reduce efectele secundare ("ameliorează" efectul medicamentului).

De exemplu, blocantele beta-adrenergice cu VSA reduc într-o măsură mai mică ritmul cardiac, iar în cazul în care ritmul cardiac este inițial scăzut, acesta poate crește chiar și uneori.

Efecte beta-blocante cu efect mixt:

• Carvedilol - amestecat α₁-, β₁-, β₂-blocant fără VSA.
• Labetalol - α-, β₁-, β₂-blocant adrenergic și agonist parțial (stimulator) β₂-receptori.

Efectele benefice ale beta-blocantelor

Pentru a înțelege ce putem obține din utilizarea beta-blocantelor, este necesar să înțelegem efectele care decurg din stimularea și blocarea adrenoreceptorilor.

Schema de reglare a activității cardiace.

Adrenoreceptorii și catecholaminele care acționează asupra lor [epinefrina, norepinefrina, dopamina], precum și glandele suprarenale, care eliberează adrenalina și norepinefrina direct în sânge, sunt combinate în sistemul simpaticadrenal (CAC). Activarea sistemului sympatoadrenal:

• la persoanele sănătoase sub stres,
• la pacienții cu un număr de boli:
  • infarctul miocardic,
  • (la 98% dintre pacienți), oboseală (93%), bătăi de inimă (80%), edem, tuse), insuficiență cardiacă, insuficiență cardiacă acută și cronică (inima nu poate face față sângelui de pompare)
  • hipertensiune arterială, etc.

Beta-blocantele limitează efectele adrenalinei și norepinefrinei în organism, ducând astfel la 4 efecte majore:

1. scăderea rezistenței contracțiilor cardiace,
2. scăderea frecvenței cardiace (HR);
3. scăderea conductivității în sistemul de conducere a inimii,
4. reduce riscul de aritmii.

Acum mai mult pe fiecare articol.

Scăderea frecvenței cardiace

Scăderea rezistenței contracțiilor cardiace duce la faptul că inima împinge sângele în aorta cu o forță mai mică și creează un nivel mai scăzut al presiunii sistolice (superioare) acolo. Reducerea rezistenței contracțiilor reduce activitatea inimii și, în consecință, cererea de oxigen din miocard.

Ritmul cardiac mai mic permite inimii să se odihnească mai mult. Aceasta este probabil cea mai importantă dintre legile lucrării inimii, despre care am scris mai devreme. În timpul contracției (sistolului), țesutul muscular al inimii nu este alimentat cu sânge, deoarece vasele coronare în grosimea miocardului sunt strânse. Alimentarea cu sânge a miocardului este posibilă numai în timpul perioadei de relaxare (diastol). Cu cât ritmul cardiac este mai ridicat, cu atât durata totală a perioadelor de relaxare a inimii este mai scurtă. Inima nu are timp să se relaxeze pe deplin și poate prezenta ischemie (lipsă de oxigen).

Astfel, beta-blocantele reduc forța contracțiilor cardiace și nevoia de miocard pentru oxigen și, de asemenea, prelungesc perioada de odihnă și aprovizionarea cu sânge a mușchiului cardiac. Acesta este motivul pentru care beta-blocantele au un efect pronunțat antiischemic și sunt adesea folosite pentru a trata angina pectorală, care este o formă de boală coronariană (boală coronariană). Numele vechi pentru angina pectorală este angină pectorală, latină pentru angina pectorală, prin urmare, acțiunea anti-ischemică se mai numește și antianginală. Acum, veți ști ce este efectul antianginal al beta-blocantelor.

Vă rugăm să rețineți că printre toate clasele de medicamente cardiace, beta-blocantele fără ICA reduc HR (ritmul cardiac) cel mai bine. Din acest motiv, pentru bătăi de inimă și tahicardie (frecvența cardiacă de peste 90 pe minut), acestea sunt atribuite în primul rând.

Deoarece beta-blocantele reduc funcția inimii și tensiunea arterială, ele sunt contraindicate în situațiile în care inima nu se descurcă cu munca sa:

• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială mai mică de 90-100 mm Hg Art.),
• insuficiență cardiacă acută (șoc cardiogen, edem pulmonar etc.);
• CHF (insuficiență cardiacă cronică) în stadiul de decompensare.

Este curios că beta-blocantele trebuie utilizate în mod necesar (în paralel cu celelalte trei clase de prelegeri - inhibitori ECA, glicozide cardiace, diuretice) în tratamentul stadiilor inițiale ale insuficienței cardiace cronice. Beta-blocanții protejează inima de supraactivarea sistemului simpatic și recurența și sporesc speranța de viață a pacienților. În detaliu, voi vorbi despre principiile moderne ale tratamentului CHF în subiectul despre glicozidele cardiace.

O scădere a conductivității (reducerea vitezei de conducere a impulsurilor electrice de-a lungul sistemului de conducere cardiacă) ca unul dintre efectele beta-blocantelor este, de asemenea, de mare importanță. În anumite condiții, beta-blocantele pot interfera cu conducerea atrioventriculară (impulsurile de la nivelul atriilor la ventriculele din AV-ul încetini), ceea ce va cauza blocuri atrioventriculare (bloc AV) în grade diferite (de la I la III).

Diagnosticarea blocadei AV de grade diferite de severitate se face prin ECG și se manifestă prin unul sau mai multe semne:

1. prelungirea constantă sau ciclică a intervalului P - Q este mai mare de 0,21 s,
2. prolapsul contracțiilor ventriculare individuale,
3. scăderea frecvenței cardiace (de obicei de la 30 la 60).

Durata continuă a intervalului P - Q a crescut de la 0,21 s și peste.

a) perioadele de prelungire treptată a intervalului P - Q cu pierderea complexului QRS;
b) pierderea complexelor QRS separate fără o prelungire treptată a intervalului P - Q.

Cel puțin jumătate din complexele QRS ventriculare cad.

Impulsurile de la atriu la ventricule nu sunt deloc realizate.

Prin urmare, sfatul: în cazul în care frecvența cardiacă pacientul a devenit mai puțin de 45 de bătăi pe minut, sau au ritm inegale neobișnuit, aveți nevoie pentru a face o electrocardiogramă și, mai presus de toate, pentru a ajusta doza de medicament.

În ce cazuri crește riscul de tulburări de conducere?

1. Dacă un beta blocant este prescris unui pacient cu bradicardie (frecvența cardiacă sub 60 de minute pe minut),
2. dacă există inițial o încălcare a conductivității atrioventriculare (timp crescut pentru conducerea impulsurilor electrice în nodul AV mai mult de 0,21 s),
3. dacă pacientul este individual sensibil la beta-blocante,
4. dacă doza de beta-blocant este depășită (selectată incorect).

Pentru a preveni tulburările de conducere, trebuie să începeți cu doze mici de beta-blocant și să creșteți progresiv doza. Dacă apar reacții adverse, beta-blocantul nu poate fi anulat brusc datorită riscului de tahicardie (bătăi de inimă). Este necesar să se reducă doza și să se anuleze medicamentul treptat, pe parcursul mai multor zile.

Beta-blocantele sunt contraindicate dacă pacientul prezintă anomalii ECG periculoase, de exemplu:

• tulburări de conducere (bloc atrioventricular bloc II sau III, bloc sinoatrial etc.);
• un ritm prea rar (ritm cardiac mai mic de 50 pe minut, adică bradicardie ascuțită);
• sindromul sinusal bolnav (SSS).

Reducerea riscului de aritmii

Acceptarea beta-blocantelor duce la o scădere a excitabilității miocardice. În mușchiul inimii există mai puține focare de excitare, fiecare dintre acestea putând duce la aritmii cardiace. Din acest motiv, beta-blocantele sunt eficiente în tratamentul extrasistolilor, precum și în prevenirea și tratamentul aritmiilor supraventriculare și ventriculare. Studiile clinice au arătat că beta-blocantele reduc semnificativ riscul de aritmii fatale (de exemplu, fibrilația ventriculară) și, prin urmare, sunt utilizate în mod activ pentru a preveni moartea subită, inclusiv prelungirea patologică a intervalului Q-T la ECG.

Orice infarct miocardic cauzat de durere și necroză (dispariția) segmentului muscular al inimii este însoțit de o activare pronunțată a sistemului simpathoadrenol. Numirea beta-blocantelor la infarctul miocardic (dacă nu este inclusă în contraindicațiile de mai sus) reduce semnificativ riscul decesului subită.

Indicatii pentru utilizarea beta-blocantelor:

• CHD (angina pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă cronică),
• prevenirea aritmiilor și a decesului subită,
• hipertensiunea arterială (tratamentul hipertensiunii arteriale),
• alte boli cu activitate crescută de catecolamină [epinefrină, norepinefrină, dopamină] în organism:
  1. tirotoxicoza (hipertiroidism),
  2. retragerea alcoolului (tratamentul consumului de alcool), etc.

Efectele secundare ale beta-blocantelor

O parte din efectele secundare datorate acțiunii excesive a beta-blocantelor asupra sistemului cardiovascular:

• bradicardie ascuțită (ritm cardiac sub 45 pe minut);
• blocul atrioventricular,
• hipotensiunea arterială (tensiunea arterială sistolică sub 90-100 mmHg) - mai frecvent cu beta-blocante intravenoase,
• insuficiență cardiacă crescută până la edeme pulmonare și stop cardiac,
• deteriorarea circulației sanguine la nivelul picioarelor, cu scăderea producției cardiace - mai frecvent la persoanele în vârstă cu ateroscleroză vasculară periferică sau endarterită.

Dacă un pacient are feocromocitom (o tumoare benignă a meduliei suprarenale sau a nodului simpatic autonom al sistemului nervos, care eliberează catecolamine, apare la 1 la 10 000 de persoane și la 1% la pacienții cu hipertensiune arterială), beta-blocantele pot chiar crește tensiunea arterială datorată stimulării α₁-adrenoreceptorii și spasmele arteriole. Pentru a normaliza tensiunea arterială, beta-blocantele trebuie combinate cu alfa-blocante.

În 85-90% din cazuri, feocromocitomul este o tumoare suprarenale.

Beta-blocantele prezintă în sine un efect antiaritmic, dar în combinație cu alte medicamente antiaratmice este posibil să provoace atacuri de tahicardie ventriculară sau bigeminia ventriculară (schimbare constantă alternativă a contracției normale și a extrasistolilor ventriculari, de la lat Bi-2).

Efectele secundare rămase ale beta-blocantelor sunt non-cardiace.

Bronoconstricție și bronhospasm

Beta2-adrenorepresiunea extinde bronhiile. În consecință, beta-blocanții care acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici îngustă bronhiile și pot provoca bronhospasm. Acest lucru este în mod special periculos pentru pacienții cu astm bronșic, fumători și alte persoane cu boli pulmonare. Au crescut tusea și respirația. Pentru a preveni acest bronhospasm, trebuie luați în considerare factorii de risc și trebuie utilizați doar beta-blocante cardioselective, care, în doze uzuale, nu acționează asupra beta-adrenoreceptorilor.

Scăderea nivelului de zahăr și lipidic

Deoarece stimularea beta2-adrenoreceptorilor determină descompunerea glicogenului și creșterea glicemiei, beta-blocantele pot scădea nivelul zahărului din sânge cu dezvoltarea hipoglicemiei moderate. Persoanele cu metabolism normal al carbohidraților nu au de ce să se teamă, iar pacienții cu diabet zaharat care primesc insulină trebuie să fie mai atenți. În plus, betablocanții maschează simptomele hipoglicemiei, cum ar fi tremurul (tremurul) și bătăile inimii (tahicardia), cauzate de activarea excesivă a sistemului nervos simpatic datorată eliberării hormonilor contraindicatori în timpul hipoglicemiei. Rețineți că glandele sudoripare sunt controlate de sistemul nervos simpatic, dar conțin receptori M-colinergici care nu sunt blocați de blocanții adrenergici. Prin urmare, hipoglicemia în timpul administrării beta-blocantelor se caracterizează prin transpirații deosebit de grele.

Pacienții cu diabet zaharat care sunt pe insulină trebuie informați cu privire la riscul crescut de apariție a comăi hipoglicemice atunci când se utilizează beta-blocante. Pentru astfel de pacienți, sunt preferați beta-blocanții preferați care nu acționează asupra receptorilor beta2-adrenergici. Pacienții cu diabet zaharat într-o stare instabilă (niveluri scăzute de glucoză din sânge) nu sunt recomandate beta-blocante, în alte cazuri - vă rog.

În primele luni de primire posibilă creștere moderată a nivelului de trigliceride (lipide), și raportul de deteriorare a „bune“ și „rele“ colesterol.

Impotența se poate dezvolta (denumirea modernă este disfuncția erectilă), de exemplu, când se administrează propranolol timp de 1 an, se dezvoltă în 14% din cazuri. Sa observat, de asemenea, dezvoltarea plăcilor fibroase în corpul penisului, cu deformarea și dificultatea de erecție atunci când se iau propranolol și metoprolol. Tulburările sexuale sunt mai frecvente la persoanele cu ateroscleroză (adică, probleme de potență atunci când se administrează beta-blocante, de obicei, apar la cei care le au fără medicamente).

Să se teamă de impotență și din acest motiv să nu ia medicamente pentru hipertensiune arterială este o decizie greșită. Oamenii de stiinta au descoperit ca prelungirea tensiunii arteriale duce la disfunctii erectile, indiferent de prezenta aterosclerozei concomitente. Cu tensiune arterială crescută, pereții vaselor de sânge se îngroașă, devin mai densi și nu pot furniza organelor interne cantitatea necesară de sânge.

Alte efecte secundare ale beta-blocantelor

Alte reacții adverse la administrarea beta-blocantelor:

• din tractul gastro-intestinal (în 5-15% din cazuri): constipație, rareori diaree și greață.
• sistemul nervos: depresia, tulburările de somn.
• din partea pielii și a membranelor mucoase: erupție cutanată, urticarie, roșeață a ochilor, secreție redusă a fluidului lacrimal (important pentru lentilele de contact) etc.
• Când se administrează propranolol, ocazional laringospasm (dificultate de zgomot, respirație șuierătoare) ca o manifestare a unei reacții alergice. Laringugasmul apare ca o reacție la tartrazina colorantă galbenă artificială din tabletă la aproximativ 45 de minute după administrarea medicamentului în interior.

Sindromul de anulare

Dacă luați beta-blocante pentru o perioadă lungă de timp (câteva luni sau chiar săptămâni) și apoi încetați brusc să luați acest medicament, apare sindromul de întrerupere. În zilele care urmează anulare, bătăile inimii, anxietatea, atacurile anginei cresc, ECG se înrăutățește, se poate dezvolta infarct miocardic și chiar moarte subită.

Dezvoltarea sindromului de abstinență datorită faptului că, în timpul administrării beta-blocantelor, organismul se adaptează influenței reduse a (adrenalinei) și crește numărul de adrenoreceptori din organe și țesuturi. În plus, deoarece propranololul încetinește conversia hormonului tiroidian tiroxină (T.₄a) hormonul triiodotironina (T.₃), unele semne de întrerupere (anxietate, tremor, palpitații), în special pronunțate după întreruperea administrării propranololului, pot fi cauzate de un exces de hormoni tiroidieni.

Pentru prevenirea sindromului de retragere, se recomandă retragerea treptată a medicamentului în 14 zile. Dacă este necesar, proceduri chirurgicale asupra inimii, există alte scheme de intreruperea de droguri, dar, în orice caz, pacientul ar trebui să fie conștienți de medicamente lor, ceea ce, în ce doză, cât de multe ori pe zi și pentru cât timp este nevoie. Sau cel puțin scrie-le pe o bucată de hârtie și purtați-le cu ele.

Caracteristicile celor mai semnificative beta-blocante

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - beta-blocant neselectiv fără VSA. Este cel mai cunoscut medicament de beta-blocante. Este valabil pentru o perioadă scurtă de timp - 6-8 ore. Caracterizat prin retragere. Deoarece solubil în grăsimi, penetrează creierul și are un efect calmant. Nu este selectiv, prin urmare are un număr mare de efecte secundare cauzate de blocarea beta2 (îngustă bronhiile și crește tusea, hipoglicemia, răcirea extremităților).

Este recomandat pentru admiterea în situații stresante (de exemplu, înainte de examen, vezi cum să treci corect examenele). Întrucât este uneori posibilă creșterea sensibilității individuale la un beta blocant cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, prima sa desemnare este recomandată sub supravegherea unui medic cu o doză foarte mică (de exemplu 5-10 mg anaprilină). Atropina (și nu hormonii glucocorticoizi) trebuie administrată pentru a crește tensiunea arterială. Pentru utilizarea continuă, propranololul nu este adecvat, în acest caz este recomandat un alt beta-blocant - bisoprolol (mai jos).

ATENOLOL - un beta blocant cardio selectiv fără VSA. Acesta a fost anterior un medicament popular (ca metoprolol). Se aplică de 1-2 ori pe zi. Solubil în apă, astfel încât să nu penetreze în creier. Sindromul de retragere intrinsecă.

METOPROLOL - un beta-blocant selectiv cardio fără BCA, este similar cu atenololul. Se administrează de 2 ori pe zi. Atenololul și metoprololul și-au pierdut acum importanța datorită răspândirii bisoprololului.

BETAXOLOL (LOCREN) este un beta-blocant cardio-selectiv fără VSA. Utilizat în principal pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Se ia o data pe zi.

BISOPROLOL (CONCOR) - un beta-blocant cardio selectiv fără VSA. Poate cel mai important medicament de până acum de la beta-blocante. O formă convenabilă de administrare (1 dată pe zi) și un efect antihipertensiv de 24 de ore, fiabil și fiabil. Reduce tensiunea arterială cu 15-20%. Nu afectează nivelul hormonilor tiroidieni și glucoza din sânge, prin urmare, este permisă diabetul. În bisoprolol, sindromul de retragere este mai puțin pronunțat. Există multe generice de bisoprolol de pe piață de la diferiți producători, astfel încât să puteți alege una ieftină. În Belarus, cel mai ieftin medicament generic de astăzi este Bisoprolol-lugal (Ucraina).

ESMOLOL - disponibil numai în soluție pentru administrare intravenoasă ca medicament antiaritmic. Durata acțiunii este de 20-30 de minute.

NEBIVOLOL (NABILET) - un beta-blocant cardio selectiv fără VSA. De asemenea, un drog mare. Cauzează o scădere ușoară a tensiunii arteriale. Un efect antihipertensiv pronunțat apare după 1-2 săptămâni de administrare, maxim - după 4 săptămâni. Nebivololul sporește producția de oxid nitric (NO) în endoteliul vascular. Cea mai importantă funcție a oxidului nitric este extinderea vaselor de sânge. În 1998, Premiul Nobel pentru Medicină a primit premiul "Pentru descoperirea rolului oxidului nitric ca molecula de semnalizare în reglarea sistemului cardiovascular". Nebivololul are un număr de efecte benefice suplimentare:

• vasodilatare [vasodilatare] (de la Vas vascular, dilatatio - expansiune),
• antiplachetare (inhibă agregarea plachetară și formarea de trombi);
• angioprotectoare (protejează vasele de sânge de ateroscleroza).

CARVEDILOL - α₁-, β-blocant fără BCA. Datorită blocării α₁-receptor, are un efect vasodilatator și reduce în continuare tensiunea arterială. Mai puțin atenolol reduce frecvența cardiacă. Nu afectează toleranța la exerciții fizice. Spre deosebire de alte blocante, scade nivelul de glucoză din sânge, deci este recomandat pentru diabetul de tip 2. Are proprietăți antioxidante, încetinește procesele de ateroscleroză. Se administrează de 1-2 ori pe zi. Este recomandat în special pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice (CHF).

LABETALOL - α-, β-blocant și stimulează parțial β₂-receptori. Reduce bine tensiunea arterială cu o ușoară creștere a frecvenței cardiace. Are efect antianginal. Poate creste nivelul de zahar din sange. În doze mari, poate provoca bronhospasm, precum și beta-blocante cardio-selective. Se utilizează intravenos pentru crize hipertensive și (mai puțin frecvent) pe cale orală de două ori pe zi pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Interacțiuni medicamentoase

După cum am arătat mai sus, combinația beta-blocantelor cu alte medicamente antiaritmice este potențial periculoasă. Cu toate acestea, aceasta este problema tuturor grupurilor de medicamente antiaritmice.

Dintre medicamentele antihipertensive (antihipertensive), numai o combinație de beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu din grupul de verapamil și diltiazem este interzisă. Acest lucru este asociat cu un risc crescut de complicații cardiace, deoarece toate aceste medicamente acționează asupra inimii, reduc rezistența contracțiilor, frecvența cardiacă și conductivitatea.

Supradozaj de beta-blocante

Simptomele unui supradozaj de beta-blocante:

• bradicardie ascuțită (ritm cardiac sub 45 pe minut)
• amețeli până la pierderea conștiinței,
• aritmie,
• acrocianoza (degetele albastre),
• dacă beta-blocantul este solubil în lipide și penetrează creierul (de exemplu, propranolol), se pot dezvolta comă și convulsii.

Ajutorul pentru o supradoză de beta-blocante depinde de simptome:

• în bradicardie - atropină (blocant parasympatic), β₁-stimulenți (dobutamină, izoproterenol, dopamină),
• în caz de insuficiență cardiacă - glicozide cardiace și diuretice,
• cu tensiune arterială scăzută (hipotensiune sub 100 mm Hg. Art.) - adrenalină, mezaton etc.
• cu bronhospasm - aminofilină (efufilină), izoproterenol.

Interesant de știut

Atunci când sunt aplicate topic (instilate în ochi), beta-blocanții reduc formarea și secreția umorii apoase, ceea ce reduce presiunea intraoculară. Beta-blocante locale (timolol, proxodolol, betaxolol etc.) sunt utilizate pentru a trata glaucomul (o boală oculară cu o îngustare treptată a câmpurilor vizuale datorită presiunii intraoculare crescute). Dezvoltarea posibilă a efectelor secundare sistemice datorate loviturilor beta-blocantelor antiglucide de-a lungul canalului lacrimal-nazal până la nas și de acolo până la stomac cu aspirație ulterioară în tractul gastro-intestinal.

Beta-blocantele sunt considerate ca dopaj posibil și sportivii trebuie utilizați cu limitări severe.

Supliment despre Coraxan

În legătură cu întrebările frecvente din comentariile privind medicamentul Coraxan (Ivabradină), voi evidenția asemănările și diferențele sale cu beta-blocantele. Coraxan blochează I_f-sinusală și, prin urmare, NU se aplică beta-blocantelor.

Beta-blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, el a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor în acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

• Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterale și a redistribuirii fluxului sanguin al miocardului.
• Scăderea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, sunt capabile să reducă zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
• Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
• Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
• Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
• Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
• Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensivele, beta-blocantele au următoarele efecte.

• Activitatea antiaritmică, care este cauzată de inhibarea acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
• Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea muscularei cardiace pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la stresul fizic, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina exercițială și angina după infarct este redusă.
• Capacitatea anticorpială - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
• Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
• Reducerea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
• Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
• Acestea au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

• cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau în apă, beta-blocantele sunt impartite în trei grupuri.

1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofilice, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire lung. Excretați în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrare orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocanții lipo-și hidrofil și sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocanți.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
3. Beta-blocantele non-bioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Medicamentele din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai mic, încetinesc conducerea atrioventriculară și diminuează contractilitatea miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad redus de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează receptorii beta-1 adrenergici localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere cardiacă și intestinele. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au un avantaj față de non-cardioselective în tratarea pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

• hipertensiune arterială esențială;
• hipertensiune arterială secundară;
• semne de hipersimpatiecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
• boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
• a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
• tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
• insuficiență cardiacă subcompensată;
• cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
• prolapsul valvei mitrale;
• riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
• hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
• Beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• bloc atrioventricular 2-3 grade;
• hipotensiune arterială;
• insuficiență cardiacă acută;
• socul cardiogen;
• angina vasospastică.

De la alte organe și sisteme:

• astm bronșic;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala stenozei vasculare periferice cu ischemie la nivelul membrelor.

Blocante beta: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

• scăderea frecvenței cardiace;
• încetinirea conductivității atrioventriculare;
• reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
• fracție de ejecție redusă.

De la alte organe și sisteme:

• tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
• vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
• tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
• tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
• sindrom de întrerupere;
• încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
• slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
• impotență și scăderea libidoului;
• reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
• scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
• afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
• hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În diabetul zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, scăderea sensibilității la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie cu hipotrofie fetală ulterioară.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind despre blocantele beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Mai recent, un beta-blocant a apărut în țara noastră cu cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. În același timp, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineții. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) prin endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea NO modulatoare a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Îndepărtarea bruscă a blocantelor beta-adrenoreceptorilor, după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome caracteristice anginei instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent - după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

• opriți utilizarea blocantelor beta-adrenoreceptoare treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
• pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
• Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de intervenția chirurgicală; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală se prescrie o doză zilnică pe jumătate, în timpul intervenției chirurgicale, blocanții beta-adrenergici nu sunt administrați, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.