logo

Blocante: acțiune, caracteristici aplicație

Grupul de blocanți adrenergici deține medicamente care pot bloca impulsurile nervoase responsabile de reacția la adrenalină și norepinefrină. Aceste fonduri sunt utilizate pentru a trata patologiile inimii și vaselor de sânge.

Majoritatea pacienților cu patologii adecvate sunt interesați de ceea ce este - blocanții adrenergici, când sunt aplicați și ce efecte secundare pot provoca. Acest lucru va fi discutat mai jos.

clasificare

Pereții vaselor de sânge au 4 tipuri de receptori: α-1, α-2, β-1, β-2. În consecință, în practica clinică se utilizează alfa- și beta-blocante. Acțiunea lor vizează blocarea unui anumit tip de receptor. Blocantele A-β dezactivează toți receptorii de adrenalină și noradrenalină.

Tabletele din fiecare grup sunt de două tipuri: blocarea selectivă a unui singur tip de receptor, comunicarea non-selectivă întreruptă cu toate acestea.

Există o anumită clasificare a medicamentelor din grupul în cauză.

  • blocante a-1;
  • a-2;
  • a-1 și a-2.

Caracteristici de acțiune

Când adrenalina sau norepinefrina intră în sânge, adrenoreceptorii reacționează la aceste substanțe. Ca răspuns, în organism se dezvoltă următoarele procese:

  • lumenul vaselor se îngustează;
  • contracțiile miocardice devin din ce în ce mai frecvente;
  • creșterea tensiunii arteriale;
  • nivelul glicemiei crește;
  • crește lumenul bronșic.

Cu patologiile inimii și vaselor de sânge, aceste efecte sunt periculoase pentru sănătatea și viața oamenilor. Prin urmare, pentru a scuti astfel de fenomene, este necesar să luați medicamente care blochează eliberarea hormonilor suprarenali în sânge.

Blocanții adrenergici au mecanismul opus de acțiune. Modelul alfa și beta blocantelor diferă în funcție de tipul de receptor blocat. În diverse patologii, se atribuie adrenoblocatori de un anumit tip, iar înlocuirea lor este categoric inacceptabilă.

Alfa-blocante de acțiune

Ele extind navele periferice și interne. Acest lucru vă permite să crească fluxul de sânge, pentru a îmbunătăți microcirculația țesutului. Tensiunea arterială a unei persoane scade, iar acest lucru poate fi obținut fără o creștere a frecvenței pulsului.

Aceste fonduri reduc în mod semnificativ povara asupra inimii prin reducerea volumului de sânge venos care intră în atrium.

Alte efecte de la a-blocante:

  • scăderea trigliceridelor și a colesterolului rău;
  • niveluri crescute de colesterol "bun";
  • activarea sensibilității celulare la insulină;
  • îmbunătățirea absorbției glucozei;
  • reducerea intensității semnelor de inflamație în sistemele urinare și genitale.

Blocantele alfa-2 contractează vasele de sânge și cresc presiunea în artere. În cardiologie, practic nu sunt folosite.

Acțiunea beta-blocantelor

Diferența dintre blocanții selectivi β-1 este că ele au un efect pozitiv asupra funcționalității inimii. Utilizarea lor permite realizarea următoarelor efecte:

  • scăderea activității șoferului de ritm cardiac și eliminarea aritmiilor;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • reglementarea excitabilității miocardice pe fundalul stresului emoțional crescut;
  • reducerea nevoii de musculare a inimii pentru oxigen;
  • scăderea tensiunii arteriale;
  • atenuarea atacului anginei;
  • reducerea stresului inimii în timpul insuficienței cardiace;
  • reducerea nivelurilor de glucoză din sânge.

Medicamentele neselective blocante β-adrenergice au următoarele efecte:

  • prevenirea aderării elementelor sanguine;
  • contracție crescută a mușchilor netezi;
  • relaxarea sfincterului vezicii urinare;
  • tonul bronșic crescut;
  • reducerea presiunii intraoculare;
  • reducerea probabilității atacului de cord acut.

Acționați beta-blocante alfa

Aceste medicamente reduc tensiunea arterială și în interiorul ochilor. Contribuie la normalizarea trigliceridelor, LDL. Acestea dau un efect hipotensiv vizibil fără a afecta fluxul sanguin în rinichi.

Primirea acestor mijloace îmbunătățește mecanismul de adaptare a inimii la sarcini fizice și nervoase. Acest lucru vă permite să normalizați ritmul contracțiilor sale, pentru a atenua starea pacientului cu defecte cardiace.

Când se indică medicația

Alfa-blocantele sunt atribuite în astfel de cazuri:

  • hipertensiune arterială;
  • creșterea mușchiului inimii;
  • mărirea prostatei la bărbați.

Indicatii pentru utilizarea blocantelor α-1 si 2:

  • tulburări ale țesuturilor moi trofice de diferite origini;
  • pronunțată ateroscleroză;
  • tulburările diabetice ale sistemului circulator periferic;
  • endarteritis;
  • akrozianoz;
  • migrenă;
  • post-accident vascular cerebral;
  • reducerea activității intelectuale;
  • tulburări vestibulare;
  • neurogenicitatea vezicii urinare;
  • inflamarea prostatei.

Alfa2-blocantele sunt prescrise pentru tulburările erectile la bărbați.

P-blocanții foarte selectivi sunt utilizați în tratamentul bolilor precum:

  • boală arterială coronariană;
  • hipertensiune;
  • cardiomiopatie hipertrofică;
  • aritmie;
  • migrenă;
  • mitrale defecte de supapă;
  • atac de cord;
  • cu IRR (cu distonie neurochirurgicală hipertensivă);
  • stimularea motorie atunci când iau neuroleptice;
  • activitate tiroidiană crescută (tratament complex).

Beta-blocantele neselective sunt utilizate pentru:

  • hipertensiune;
  • creșterea ventriculului stâng;
  • angină cu tensiune;
  • disfuncția valvei mitrale;
  • creșterea frecvenței cardiace;
  • glaucom;
  • Sindromul minor - o boală genetică nervoasă rară, în care există tremurături ale mușchilor mâinilor;
  • pentru a preveni hemoragia în timpul nașterii și intervențiile chirurgicale genitale feminine.

În cele din urmă, blocantele α-β sunt indicate pentru a fi luate pentru astfel de boli:

  • cu hipertensiune arterială (inclusiv pentru prevenirea dezvoltării crizei hipertensive);
  • glaucom cu unghi deschis;
  • angină pectorală stabilă;
  • aritmii;
  • defecte cardiace;
  • insuficiență cardiacă.

Utilizarea în patologiile sistemului cardiovascular

În tratamentul acestor boli, blocanții β-adrenergici iau locul principal.

Cele mai selective sunt Bisoprolol și Nebivolol. Blocarea adrenoreceptorilor ajută la reducerea contractilității mușchiului cardiac, încetinirea vitezei impulsului nervos.

Utilizarea beta-blocantelor moderne oferă astfel de efecte pozitive:

  • scăderea frecvenței cardiace;
  • ameliorarea metabolismului miocardic;
  • normalizarea sistemului vascular;
  • îmbunătățirea funcției ventriculului stâng, creșterea fracției de ejecție;
  • ritm cardiac normal;
  • scăderea tensiunii arteriale;
  • risc redus de agregare a plachetelor.

Efecte secundare

Lista efectelor secundare depinde de medicamente.

Blocanții A1 pot declanșa:

  • umflare;
  • o scădere bruscă a tensiunii arteriale datorită unui efect hipotensiv pronunțat;
  • aritmie;
  • nas curbat;
  • scăderea libidoului;
  • enurezis;
  • durere în timpul erecției.
  • creșterea presiunii;
  • anxietate, iritabilitate, iritabilitate crescută;
  • tremurul muscular;
  • tulburări de urinare.

Medicamentele neselective din acest grup pot provoca:

  • tulburări de apetit;
  • tulburări de somn;
  • transpirație crescută;
  • senzație de frig în membre;
  • senzația de căldură în corp;
  • hiperaciditatea sucului gastric.

Beta-blocante selective pot provoca:

  • slăbiciune generală;
  • încetinirea reacțiilor nervoase și psihice;
  • severe somnolență și depresie;
  • scăderea acuității vizuale și a perturbării percepției gustului;
  • amorțirea picioarelor;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • fenomene dispeptice;
  • fenomene aritmice.

P-blocantele neselective sunt capabile să prezinte următoarele reacții adverse:

  • tulburări vizuale de altă natură: "ceață" în ochi, simțind în ele un corp străin, o descărcare crescută a lacrimilor, diplopie ("dublare" la vedere);
  • rinită;
  • tuse;
  • sufocare;
  • pronunțată scădere de presiune;
  • starea sincopală;
  • disfuncția erectilă la bărbați;
  • inflamația mucoasei de colon;
  • hiperkaliemia;
  • creșterea trigliceridelor și a uraților.

Utilizarea blocantelor alfa-beta poate determina aceste efecte secundare la un pacient:

  • trombocitopenie și leucopenie;
  • o încălcare accentuată a conducerii impulsurilor emise de inimă;
  • disfuncție circulatorie periferică;
  • hematurie;
  • hiperglicemie;
  • hipercolesterolemia și hiperbilirubinemia.

Lista de droguri

Blocantele selective (α-1) adrenergice includ:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosin;
  • Alfuzosin.

Neselective (blocante α1-2):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamină);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Cel mai cunoscut reprezentant al blocantelor a-2 adrenergice este Yohimbin.

Listă de stupefiante β-1 adrenergice:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

Blocantele beta-adrenergice neselective includ:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Sloutrazikor.

Medicamente de nouă generație

Blocanții adrenergici ai noii generații au multe avantaje față de medicamentele vechi. Plus faptul că sunt administrate o dată pe zi. Mijloacele ultimei generații produc mult mai puține efecte secundare.

Aceste medicamente includ Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Aceste medicamente au proprietăți vasodilatatoare suplimentare.

Recepție

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența bolilor care ar putea fi motive pentru anularea blocantelor adrenergice.

Medicamentele din acest grup sunt administrate în timpul mesei sau după masă. Aceasta reduce eventualele efecte negative ale medicamentelor asupra organismului. Durata recepției, regimul de dozare și alte nuanțe determinate de medic.

În timpul recepției, trebuie să verificați constant frecvența cardiacă. Dacă acest indicator scade considerabil, doza trebuie schimbată. Nu puteți opri în mod independent administrarea medicamentului, puteți începe să utilizați alte metode.

Contraindicații de primit

Aceste fonduri sunt strict interzise în utilizarea în astfel de patologii și condiții cum ar fi:

  1. Sarcina și perioada de alăptare.
  2. Reacția alergică la componenta medicamentului.
  3. Tulburări severe ale ficatului și rinichilor.
  4. Presiune scăzută (hipotensiune).
  5. Bradicardie - reducerea frecvenței contracțiilor cardiace.
  6. Defecte ale inimii.

Cu precauție extremă trebuie luate blocante pentru persoanele care suferă de diabet. În timpul tratamentului, trebuie să monitorizați în mod constant nivelul glucozei din sânge.

În astm, medicul ar trebui să aleagă alte medicamente. Anumiți blocanți sunt foarte periculoși pentru pacient datorită prezenței contraindicațiilor.

Blocanții adrenergici sunt medicamentele de alegere în tratamentul multor boli. Pentru ca acestea să aibă efectul dorit, ele trebuie luate exact în conformitate cu schema indicată de medic. Nerespectarea acestei reguli poate provoca o deteriorare accentuată a sănătății.

Lista efectelor blocante ale medicamentelor

Blocanti adrenergici sau adrenolitici sunt un grup de medicamente care cauzeaza blocarea receptorilor pentru norepinefrina si adrenalina. Acestea sunt utilizate în cardiologie și terapie generală pentru tratamentul pacienților cu leziuni ale inimii și vaselor de sânge. În fiecare an, lista de medicamente este actualizată, dar numai un medic calificat poate determina care dintre ele ar trebui luată pentru o anumită patologie.

Mecanism de acțiune

În multe boli, este necesară blocarea impulsurilor adrenergice pentru a elimina efectele norepinefrinei și adrenalinei. În acest scop se utilizează blocante, al cărui mecanism de acțiune este blocada adrenoreceptorilor (molecule proteice la noradrenalină și adrenalină), făcând astfel procesul în sine nu este deranjat de hormoni.

Există 4 tipuri de adrenoreceptori în pereții vasculare și în mușchiul inimii - alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2. Adrenoliticele opresc selectiv receptorii, de exemplu, numai alfa-1 sau beta-2, și așa mai departe. Ca urmare, medicamentele blocante adrenergice sunt împărțite în mai multe grupuri, în funcție de adrenoreceptorii pe care îi dezactivează.

listă

Alfa-1-blocante (selective)

Acestea contribuie la reducerea tonusului arterial, ceea ce duce la extinderea și reducerea presiunii în sânge. În plus, medicamentele sunt utilizate în tratamentul complex al prostatitei la bărbați.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfufrost MR)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - clorhidrat de alfuzosin.

Blocant al adrenoreceptorului alfa-1 (în special în glanda prostatică și uretra). Ajută la reducerea presiunii în uretra și la reducerea rezistenței curentului de urină, facilitează urinarea și elimină disuria, în special prin hiperplazia prostatică. Doza terapeutică nu afectează receptorii alfa-1-adrenergici ai vaselor de sânge. Este utilizat pentru tratamentul semnelor funcționale ale hiperplaziei prostatice benigne.

O doză de 5 miligrame de două ori pe zi este administrată în interior, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de seară. Doza zilnică nu trebuie să depășească 10 miligrame. Pacienții vârstnici și pacienții cărora li se administrează tratament antihipertensiv, prescris la 5 miligrame pe zi seara, dacă este necesar, doza zilnică este ajustată la 10 miligrame.

Efectele secundare includ greață, uscăciunea gurii, dureri de cap, tahicardie, amețeli, somnolență, reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime), edem, tinitus.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Disponibil sub formă de pilule; ingredientul activ este doxazosinul.

Reduce tensiunea arterială fără a dezvolta tahicardie, crește raportul dintre colesterolul bun și reduce conținutul total de TG și colesterol. Medicamentul este eficient în hipertensiune arterială, inclusiv însoțit de tulburări metabolice (hiperlipidemie, obezitate).

Luați pastile dimineața sau seara, fără a mesteca. Doza inițială este de 1 miligram pe zi. După 7-14 zile, în funcție de starea pacientului, doza poate fi crescută până la 2 miligrame pe zi, iar apoi după încă 7-14 zile - până la 4 mg, 8 mg sau 16 mg pe zi, pentru a obține efectul terapeutic dorit.

Efecte secundare: leșin, aritmie, tahicardie, greață, oboseală, dureri de cap, somnolență, iritabilitate, oboseala, rinita.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Disponibil sub formă de pilule; ingredientul activ este prazosinul.

Blocant postsinaptici alfa-1 adrenergici periferici inhibă efectele vasoconstrictoare ale catecolaminelor, reduce tensiunea arteriala si reduce postsarcina asupra mușchiului inimii. Indicatii pentru utilizare sunt hipertensiunea arteriala, boala si sindromul Raynaud, insuficienta cardiaca cronica, vasospasmul periferic, feocromocitomul, hiperplazia prostatica.

Doza este determinată de medic în funcție de starea și boala pacientului. Doza inițială este de 500 micrograme de 2-3 ori pe zi. Doza terapeutică medie - 4-6 miligrame pe zi; maximul este de 20 miligrame.

Efecte secundare: tahicardie, hipotensiune arterială, tahicardie, dispnee, amețeli, anxietate, halucinații, tulburări emoționale, vărsături, gură uscată, urinare frecventă, black-out, congestie a corneei și conjunctivei, erupții cutanate, epistaxis, congestie nazală și altele.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - terazosin clorhidrat dihidrat.

Medicamentul contribuie la extinderea venulelor și arteriolelor, reducerea revenirii venoase la miocard și rezistența vasculară periferică totală, are, de asemenea, un efect hipotensiv. Este prescris pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și hiperplaziei benigne de prostată.

Terapia trebuie începută cu o doză minimă de 1 miligram, luată înainte de culcare și după ce este în pat timp de 5-6 ore. Creșterea dozei are loc treptat 1 dată în 7-10 zile. Doza de întreținere, în funcție de eficacitatea terapiei și a indicațiilor, este de 1-10 miligrame o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 miligrame.

Efecte secundare: oboseală, amețeli, somnolență, leșin, greață, palpitații, tahicardie, congestie nazală, edem periferic, vedere încețoșată, rar - impotenta.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Disponibil sub formă de capsule și granule; ingredient activ - clorhidrat de tamsulosin.

Medicamentul reduce tonul mușchilor netezi ai gâtului vezicii urinare, glandei prostatei și uretrei prostatice, îmbunătățind fluxul de urină. În același timp, reduce simptomele de iritare și obstrucție cauzate de hiperplazia benignă de prostată.

Pentru tratamentul prescris de 0,4 miligrame pe zi după micul dejun, băut o mulțime de fluide.

Efecte secundare: oboseala, dureri de cap, creșterea frecvenței cardiace, amețeli, rareori - ejaculare retrograda, scăderea libidoului, constipație, diaree, rinită.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Disponibil în formă de soluție; ingredient activ - clorhidrat de urapidilă.

Are un efect hipotensiv (reduce tensiunea arterială), reduce rezistența vasculară periferică. Medicamentul este prescris pentru criza hipertensivă și hipertensiunea arterială.

Instrumentul este administrat intravenos. În formele severe și acute de patologie, 25 de miligrame sunt administrate timp de 5 minute. Dacă rezultatul dorit nu a fost atins, repetați doza după 2 minute, în cazul unei eșecuri repetate, după 2 minute, se administrează 50 mg de administrare intravenoasă lentă. Apoi, mergeți la o perfuzie lentă în picurare.

Reacții adverse: cefalee, uscăciune gurii, trombocitopenie, reacții alergice, fenomene de colaps ortostatic.

Urorek

Disponibil în formă de capsulă; ingredient activ - silodozin.

Este indicat pentru tratamentul tulburărilor de urinare cauzate de hiperplazia benignă de prostată.

Doza inițială recomandată este de 8 miligrame o dată pe zi, simultan cu alimentele (de preferință în același timp al zilei). Pacienții cu insuficiență renală timp de 7 zile trebuie să ia medicamentul într-o doză de 4 miligrame pe zi, cu o tolerabilitate bună, doza poate fi crescută la 8 miligrame.

Efecte secundare: amețeli, hipotensiune ortostatică, diaree, congestie nazală, scăderea libidoului, greață, uscăciunea cavității bucale.

Blocantele adrenergice cu alfa-2 (neselective)

Creșteți presiunea prin stimularea receptorilor adrenergici ai sistemului hipotalamo-pituitar.

Dopegit (metildopa, dopanol)

Disponibil sub formă de pilule; ingredientul activ este metildopa sesquihidrat.

Medicament antihipertensiv care scade ritmul cardiac și reduce rezistența vasculară periferică totală. Acesta este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare până la moderate (inclusiv hipertensiune arterială în timpul sarcinii).

Primele 2 zile ale mijloacelor recomandat să ia 250 miligrame seara, apoi în următoarele 2 zile, crește doza la 250 miligrame, și așa mai departe până atunci, până când se obține un efect terapeutic (de obicei, se dezvoltă atunci când doza zilnică de 1 gram, împărțit la 2 -3 recepție). Doza zilnică maximă nu poate depăși 2 grame.

Efectele secundare includ somnolență, parestezii, slăbiciune, eșalonarea în timpul mersului, uscăciunea gurii, mialgii, artralgii, scăderea libidoului (potența), febră, pancreatită, leucopenie, congestie nazală, și altele.

Clonidina (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

Disponibil sub formă de tablete, soluții și picături pentru ochi; ingredient activ - clorhidrat de clonidină.

Clonidina este un medicament antihipertensiv care acționează la nivel central. Indicatii pentru utilizare sunt: ​​hipertensiunea arteriala, criza hipertensiva, glaucomul primar deschis ca monoterapie sau in asociere cu alte medicamente care reduc presiunea intraoculara.

Medicul stabilește dozajul individual. Doza inițială recomandată este de 0,075 miligrame de trei ori pe zi. În plus, doza poate fi crescută treptat până la 0,9 miligrame. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 2,4 miligrame. Pacientii mai in varsta sunt prescrise 0.0375 miligrame de trei ori pe zi. Durata medie a cursului este de 1-2 luni. Pentru a ușura criza hipertensivă, medicamentul este administrat intramuscular sau intravenos la o doză de 0,15 miligrame.

Efecte secundare: somnolență, anxietate, oboseala, sedare, neliniște pe timp de noapte, bradicardie, prurit, erupții cutanate, uscăciune a conjunctivei, senzație de arsură sau mâncărime la nivelul ochilor, umflarea și înroșirea conjunctivei.

Alfa-1,2-blocante

Dihidroergotamina (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamină)

Disponibil în formă de soluție; ingredientul activ este dihidroergotamina.

Reduce tonul arterelor, are un efect tonic direct asupra venelor periferice. Este prescris pentru migrene, vene varicoase ale extremităților inferioare, hipotensiune ortostatică, labilitate vegetativă, atonie intestinală.

Medicamentul este administrat intramuscular și intravenos, este, de asemenea, prescris în interiorul (tratament intermitent). Intramuscular pentru ameliorarea unui atac, doza recomandată este de 1-3 miligrame, pentru un efect mai rapid, 1 miligram este injectat intravenos. În interiorul pentru a elimina migrene prescrise 2,5 miligrame de 2-3 ori pe zi timp de câteva săptămâni. Cu expansiune varicoasă - 15 miligrame pe zi, de trei ori pe zi.

Efecte secundare: amețeli, vărsături, diaree, aritmie, somnolență, rinită, parestezii degetelor și degetelor de la picioare, dureri la nivelul membrelor, tahicardie, cardială, vasospasm, congestie nazală.

Dihidroergotoxina (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Disponibil sub formă de soluție injectabilă și ingestie; ingredientul activ este dihidroergotoxina.

Un medicament anti-adrenergic care scade tensiunea arterială și dilată vasele de sânge, blocanții adrenoreceptori alfa și alfa. Indicații pentru utilizare: hipertensiune arterială, endarterită (boală a căptușelii interioare a arterelor), migrenă, boala Raynaud, vasospasmul retinei.

În hipertensiunea arterială și în tulburările de circulație periferică, un alfa blocant este prescris cu 5 picături pe cale orală de trei ori pe zi, apoi doza este mărită cu 2-3 picături până la 25-40 picături de 3 ori pe zi. Pentru încălcări grave ale circulației periferice se injectează intramuscular sau intravenos, 1-2 mililitri.

Reacții adverse: reacții alergice, indigestie.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Disponibil sub formă de pilule; ingredientul activ este nicergolina.

Alfa1,2-blocantul îmbunătățește circulația periferică și cerebrală. Indicatii: tulburari vasculare cerebrale cronice si acute si metabolice (datorita hipertensiunii arteriale, aterosclerozei etc.); tulburări metabolice vasculare și periferice cronice și acute (boala Raynaud, arteriopatie a membrelor).

Medicamentul este prescris pe cale orală, în funcție de boală și de severitatea acestuia, de 5-10 miligrame de trei ori pe zi sau de 30 de miligrame de două ori pe zi, la intervale regulate de timp, în mod continuu.

Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, cefalee, insomnie sau somnolență, confuzie, diaree, dispepsie, erupție cutanată.

Beta 1-blocante (selective, cardio selective)

Receptorii Beta-1 sunt în principal concentrați în miocard și, atunci când sunt blocați, se observă o scădere a frecvenței cardiace.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - bisoprolol fumarat.

Medicamentul are efecte antiaritmice, antihipertensive și antiangiene. Medicamentul reduce inima nevoia de oxigen, reduce pulsul (în timpul exercițiilor fizice și de odihnă) și de ieșire cardiacă. Indicații: prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică.

Regimul de dozaj este determinat individual de către medic. Doza medie este de 0,005-0,01 grame. Medicamentul trebuie luat o dată pe zi, dimineața, în timpul sau înainte de micul dejun.

Efecte secundare: amețeli, senzație de frig, tulburări de somn, bradicardie, conjunctivită, greață, diaree, dureri abdominale, slăbiciune musculară, convulsii, erupții cutanate, bufeuri,

Breviblok

Disponibil în formă de soluție; Ingredientul activ este clorhidratul de esmolol.

Blocatorul beta-1 adrenergic selectiv este indicat pentru tahiaritmiile supraventriculare (inclusiv flutterul atrial și fibrilația atrială) și hipertensiunea arterială după și în timpul intervenției chirurgicale.

Instrumentul este administrat intravenos, doza este selectată individual și ajustată în funcție de rezultatul clinic.

Reacții adverse: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, bradicardie, asistolie, transpirație, amețeli, confuzie, bronhospasm, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greață, retenție urinară, tulburări de vedere și vorbire, edem și altele.

Metoprolol (Egilok, Betaloc, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - tartrat de metoprolol.

Se administrează blocante selective beta-adrenergice selective în caz de hipertensiune arterială (inclusiv tahicardii de tip hiperkinetic), boală coronariană (prevenirea secundară a infarctului miocardic, atacuri anginoase), tulburări ale ritmului muscular cardiac, hipertiroidism (în terapia complexă), migrene.

Tabletele trebuie luate cu alimente sau imediat după masă, înghițite întregi. În funcție de patologie și severitatea acesteia, doza zilnică poate fi de la 50 la 200 de miligrame.

Reacții adverse: oboseală, parestezii membrelor, cefalee, bradicardie sinusală, scăderea tensiunii arteriale, anxietate, reacții alergice (erupție cutanată, prurit, înroșirea pielii), dureri abdominale, palpitații, congestie nazală și altele.

Beta-1,2-blocantele (neselective)

Medicamentele reglează nivelul tensiunii arteriale și afectează conducerea cardiacă.

Anaprilin (Obzidan)

Disponibil în tablete; ingredientul activ este clorhidratul de propranolol. Blocajul beta-adrenergic neselectiv este indicat pentru hipertensiune arterială, angina instabilă, tahicardie sinusală, formă tahistradică de fibrilație atrială, tahicardie supraventriculară, extrasistol ventricular și supraventricular, anxietate, tremor esențial.

Tabletele consumate în interior, indiferent de mâncare. La începutul tratamentului, se prescrie 20 miligrame pe zi, apoi medicul poate crește doza.

Efecte secundare: durere și uscăciune a ochilor, oboseală, depresie, nervozitate, bradicardie sinusală, trombocitopenie, bronhospasm, transpirație crescută și așa mai departe.

Bopindolol (Sandonorm)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - bopindolol.

Beta-blocant neselectiv care exercită efect hipotensiv și antianginal. Se utilizează pentru hipertensiunea arterială, angina pectorală, aritmii, infarct miocardic (profilaxie secundară).

Medicamentul este prescris în doza inițială - 1 miligram pe zi, în funcție de indicații, doza poate fi crescută la 2 miligrame pe zi, iar când se obține efectul dorit, se reduce la 0,5 miligrame pe zi.

Reacții adverse: bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, tulburări de somn, senzație de frig, bronhospasm, dispnee, oboseală, slăbiciune, vărsături, greață, constipație, flatulență, uscăciune a gurii, amețeli.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - nadolol.

Medicamentul are activitate anti-ischemică (antianginală) și se utilizează pentru a trata boala miocardică ischemică. Eficace și în hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută persistentă). În plus, medicamentul este indicat pentru tratamentul migrenei, tahiaritmiilor (aritmii cardiace) și pentru eliminarea simptomelor hipertiroidismului (funcția tiroidiană crescută).

Se prescrie comprimate în interior, indiferent de mâncare. În IHD, medicamentul este început de la 40 miligrame o dată pe zi, după 4-7 zile doza este crescută la 80-160 miligrame pe zi. Atunci când hipertensiunea este prescrisă pentru 40-80 miligrame o dată pe zi, creșteți lent doza la 240 miligrame (în 1-2 doze). Pentru terapie, tahiaritmiile încep de la 40 de miligrame pe zi, apoi cresc până la 160 miligrame pe zi.

Reacții adverse: insomnie, oboseală, parestezie (senzație de amorțeală la nivelul extremităților), bradicardie, uscăciune la nivelul gurii, tulburări gastro-intestinale.

Oxprenolol (Trazicor)

Disponibil sub formă de pilule; ingredientul activ este oxprenololul.

Are efecte antianginice, hipotensive și antiaritmice. Este indicat pentru hipertensiune arterială, infarct miocardic (profilaxie secundară), fibrilație atrială și aritmii cardiace. De asemenea, medicamentul este utilizat ca tratament suplimentar pentru prolapsul valvei mitrale, feocromocitomul, tremor.

Se recomandă începerea administrării medicamentului cu 20 miligrame de 4 ori pe zi, crescând treptat doza la 40-80 miligrame de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 480 miligrame. Pentru profilaxia secundară după un atac de cord, sunt prescrise 40 de miligrame de două ori pe zi.

Efecte secundare: slăbiciune, somnolență, amețeli, depresie, anxietate, slăbirea contractilității mușchilor cardiace, durere toracică, vedere încețoșată și altele.

Alfa beta blocante

Preparatele din această grupă reduc tensiunea arterială și gâtul rotund (rezistența vasculară periferică totală) și, de asemenea, reduc presiunea intraoculară în glaucom cu unghi deschis.

Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Disponibil sub formă de pilule; ingredient activ - carvedilol.

Are un efect vasodilatator, antihipertensiv și antianginal. Medicamentul reduce tensiunea arterială, post-și preload-ul pe miocard, reduce moderat ritmul cardiac, fără a afecta fluxul sanguin renal și funcția renală. Se utilizează sub formă de monoterapie și în asociere cu alte medicamente antihipertensive pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, angină stabilă, insuficiență cardiacă cronică.

Medicamentul este ingerat, indiferent de alimente. Doza este determinată individual de medic, în funcție de boală și de răspunsul clinic. La începutul tratamentului, doza este de 12,5 miligrame, în 1-2 săptămâni poate fi crescută la 25 miligrame. Doza zilnică maximă este de 50 miligrame.

Reacții adverse: bradicardie, cefalee, depresie, diaree, vărsături, edem, disfuncție renală, leucopenie, congestie nazală, dificultăți de respirație, bronhospasm și așa mai departe.

Proksodolol

Disponibil sub formă de picături pentru ochi; ingredientul activ este cododolol. Un remediu antiglaucom este utilizat pentru a trata presiunea intraoculară crescută, glaucomul aphicic, glaucomul cu unghi deschis și alte tipuri de glaucom secundar. De asemenea, utilizat în terapia complexă pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucomul cu închidere în unghi.

De droguri trebuie să fie instilled în sacul conjunctival 1 picătură de până la 3 ori pe zi.

Efecte secundare: vedere încețoșată, uscăciune în cavitatea bucală, bradicardie, gastralgie, cefalee, scăderea tensiunii arteriale, apariția bronhospasmului.

În timpul sarcinii

Nu este recomandat să luați blocante în timpul sarcinii. Cu toate acestea, dacă există o necesitate urgentă, atunci numai un specialist poate atribui și controla recepția, selectând un înlocuitor.

În timpul alăptării, blocantele adrenergice nu sunt prescrise, în schimb, medicul vă recomandă să urmați o dietă specială și să reduceți efortul fizic. Este posibil să se utilizeze dispozitive medicale cu conținut ridicat de potasiu, minerale, magneziu și calciu.

Pentru copii

Poate utilizarea blocantelor adrenergice in varsta de 16-18 ani. În cazuri rare și așa cum este prescris de un medic, medicamentele sunt utilizate pentru a trata copiii mai mici decât o vârstă specificată.

Blocante adrenergice - ce este?

Blocanții adrenergici joacă un rol important în tratamentul bolilor inimii și vaselor de sânge. Acestea sunt medicamente care inhibă activitatea receptorilor adrenergici, care ajută la prevenirea îngustării pereților venoși, reduc hipertensiunea arterială și normalizează ritmul cardiac.

Pentru tratamentul bolilor inimii și vasculare au fost utilizate blocanții adrenergici

Ce sunt adrenoblockerii?

Blocante adrenergice (adrenolitice) - un grup de medicamente care afectează impulsurile adrenergice în pereții vaselor și țesuturile inimii care reacționează la adrenalină și norepinefrină. Mecanismul lor de acțiune este acela că blochează aceiași adrenoreceptori, datorită cărora se obține efectul terapeutic necesar pentru patologia inimii:

  • scăderea presiunii;
  • lărgirea lumenului în vase;
  • scade glicemia;

Clasificare medicamente adrenolitikov

Receptorii localizați în vase și mușchii netede ai inimii sunt împărțiți în alfa-1, alfa-2 și beta-1, beta-2.

În funcție de impulsurile adrenergice care trebuie blocate, se disting trei grupuri principale de adrenolitice:

  • alfa-blocante;
  • beta-blocante;
  • alfa beta blocante.

Fiecare grup inhibă numai acele manifestări care apar ca urmare a activității anumitor receptori (beta, alfa sau alfa-beta simultan).

Blochează receptorii alfa-adrenergici

Alfa-blocantele pot fi de 3 tipuri:

  • medicamente care blochează receptorii alfa-1;
  • medicamente care afectează impulsurile alfa-2;
  • medicamente combinate care blochează impulsurile alfa-1,2.

Grupul principal de alfa-blocante

Farmacologia medicamentelor de grup (în principal alfa -1 blocante) - o creștere a lumenului în venele, arterele și capilarele.

Acest lucru permite:

  • reduce rezistența pereților vasculare;
  • reduce presiunea;
  • să minimalizeze povara asupra inimii și să-i faciliteze activitatea;
  • reduce gradul de îngroșare a pereților ventriculului stâng;
  • normalizează adipoza;
  • stabilizează metabolismul carbohidraților (sensibilitate crescută la insulină, zahăr normal în plasmă).

Tabelul "Lista celor mai bune blocante alfa adrenergice"

perioada de gestație și timpul de alăptare;

afecțiuni grave la nivelul ficatului;

defecte cardiace severe (stenoză aortică)

disconfort toracic la stânga;

dificultăți de respirație, dificultăți de respirație;

apariția umflarea brațelor și a picioarelor;

reducerea presiunii la valori critice

iritabilitate, activitate crescută și iritabilitate;

probleme cu urinarea (reducerea cantității de lichid excretat și frecvența de urgență)

Tulburări ale fluxului sanguin periferic (microangiopatie diabetică, acrocianoză)

Procese patologice în țesuturile moi ale brațelor și picioarelor (procese ulcerative datorate necrozei celulare, ca urmare a tromboflebitei, aterosclerozei avansate

măriți cantitatea de transpirație;

sentimentul constant de răceală în picioare și brațe;

starea febrei (creșterea temperaturii);

Dintre blocantele alfa adrenergice din noua generație, Tamsulosin are o eficiență ridicată. Este folosit pentru prostatită, deoarece reduce foarte bine tonusul țesuturilor moi ale prostatei, normalizează fluxul de urină și reduce simptomele neplăcute în leziunile benigne de prostată.

Medicamentul este bine tolerat de organism, dar pot exista efecte secundare:

  • vărsături, diaree;
  • amețeli, migrene;
  • palpitații ale inimii, dureri în piept;
  • alergie eruptivă, nas curbat.
Tamsulosin nu este recomandat pentru utilizare cu intoleranță individuală la componentele medicamentului, presiune redusă, precum și în cazul bolilor renale ale rinichilor și ficatului.

Beta-blocante

Farmacologia medicamentelor din grupul beta-blocante este că acestea interferează cu stimularea pulsurilor adrenalină beta1 sau beta1.2. Un astfel de efect inhibă creșterea contracțiilor inimii și inhibă un mare sânge crescut și, de asemenea, nu permite o expansiune puternică a lumenului bronhiilor.

Toate adrenoblocatoarele beta sunt împărțite în 2 subgrupe - selective (cardioselective, antagoniști ai receptorilor beta-1) și neselectivi (blocând adrenalina în două direcții simultan - impulsuri beta-1 și beta-2).

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Utilizarea medicamentelor cardio-selective în tratamentul patologiilor cardiace permite realizarea următorului efect terapeutic:

  • reducerea frecvenței cardiace (reduce riscul de tahicardie);
  • scade sarcina pe inimă;
  • frecvența atacurilor anginei este redusă, simptomele neplăcute ale bolii sunt atenuate;
  • crește stabilitatea sistemului cardiac la stresul emoțional, mental și fizic.

Utilizarea beta-blocantelor ajută la normalizarea stării generale a unui pacient care suferă de tulburări cardiace, precum și la reducerea riscului de hipoglicemie la diabetici, prevenind un bronhospasm ascuțit la astmatici.

Blocatoarele adrenergice neselective reduc rezistența vasculară totală a fluxului sanguin periferic și afectează tonul pereților, ceea ce contribuie la:

  • scăderea frecvenței cardiace;
  • normalizarea presiunii (cu hipertensiune);
  • o scădere a activității contractile a miocardului și o creștere a rezistenței la hipoxie;
  • prevenirea aritmiilor datorită scăderii excitabilității în sistemul de conducere cardiacă;
  • evitând afectarea acută a circulației sanguine în creier.

Revizuire completă a tuturor tipurilor de blocanți adrenergici: selectivi, neselectivi, alfa, beta

Din acest articol veți afla ce sunt adrenoblockerii, în ce grupuri sunt împărțite. Mecanismul acțiunii lor, indicații, lista de medicamente-blocante.

Autorul articolului: Alexandra Burguta, obstetrician-ginecolog, învățământ medical superior cu diplomă de medicină generală.

Adrenoliticele (blocante adrenergice) - un grup de medicamente care blochează impulsurile nervoase care reacționează la norepinefrină și adrenalină. Efectul lor medicinal este opus efectului adrenalinei și noradrenalinei asupra corpului. Numele acestui grup farmaceutic vorbește de la sine - medicamentele incluse în acesta "întrerup" acțiunea adrenoreceptorilor localizați în inima și pereții vaselor de sânge.

Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie și practici terapeutice pentru tratamentul bolilor vasculare și cardiace. Adesea, cardiologii îi prescriu persoanelor vârstnice care au fost diagnosticate cu hipertensiune arterială, aritmii cardiace și alte patologii cardiovasculare.

Adrenergice de clasificare blocant

În pereții vaselor de sânge există 4 tipuri de receptori: receptorii beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. Cele mai frecvente sunt alfa- și beta-blocantele, "oprirea" receptorilor corespunzători de adrenalină. Există, de asemenea, blocanți alfa-beta care blochează simultan toți receptorii.

Mijloacele fiecărui grup pot fi selective, prin întreruperea selectivă a unui singur tip de receptor, de exemplu, alfa-1. Și neselectivă cu blocarea simultană a ambelor tipuri: beta-1 și -2 sau alfa-1 și alfa-2. De exemplu, beta-blocantele selective pot afecta numai beta-1.

Mecanismul general de acțiune al blocanților adrenergici

Când norepinefrina sau adrenalina este eliberată în sânge, adrenoreceptorii reacționează instantaneu prin contactarea acesteia. Ca rezultat al acestui proces, în organism există următoarele efecte:

  • navele sunt îngustate;
  • pulsul se accelerează;
  • tensiunea arterială crește;
  • nivelul glucozei din sânge crește;
  • bronhiile se extind.

Dacă există anumite boli, de exemplu, aritmie sau hipertensiune arterială, atunci astfel de efecte sunt nedorite pentru o persoană, deoarece pot provoca o criză hipertensivă sau o recidivă a bolii. Blocatoarele adrenergice "dezactivează" acești receptori, prin urmare, acționează exact în sens opus:

  • dilatați vasele de sânge;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • prevenirea hiperglicemiei;
  • lumen bronșic îngust;
  • scăderea tensiunii arteriale.

Acestea sunt acțiuni comune caracteristice tuturor tipurilor de agenți din grupul adrenolitic. Dar medicamentele sunt împărțite în subgrupe, în funcție de efectul asupra anumitor receptori. Acțiunile lor sunt ușor diferite.

Reacții adverse frecvente

Frecvente pentru toți blocanții adrenergici (alfa, beta) sunt:

  1. Dureri de cap.
  2. Oboseala.
  3. Somnolență.
  4. Amețeli.
  5. Creșterea nervozității.
  6. Posibile sincopă pe termen scurt.
  7. Tulburări ale activității normale a stomacului și a digestiei.
  8. Reacții alergice.

Deoarece medicamentele din diferite subgrupe au efecte de vindecare ușor diferite, efectele nedorite ale consumului lor sunt, de asemenea, diferite.

Contraindicații generale pentru beta-blocantele selective și neselective:

  • bradicardie;
  • sindrom sinusal slab;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • atrioventricular și bloc sinoatrial;
  • hipotensiune arterială;
  • deficiență cardiacă decompensată;
  • alergice la componentele medicamentelor.

În cazul astmului bronșic și a obstrucției bolilor vasculare nu trebuie să se ia blocante neselective, selective - în cazul patologiei circulației sanguine periferice.

Faceți clic pe fotografie pentru a mări

Astfel de medicamente ar trebui să prescrie un cardiolog sau terapeut. Recepția independentă necontrolată poate duce la consecințe grave până la un rezultat letal din cauza stopării cardiace, șocului cardiogen sau anafilactic.

Alfa-blocante

efect

Blocanții adrenergici ai receptorilor alfa-1 dilatăază vasele de sânge în organism: periferia - înroșirea marcantă a pielii și a membranelor mucoase; organele interne - în special intestinul cu rinichii. Aceasta crește fluxul sanguin periferic, îmbunătățește microcirculația tisulară. Rezistența vaselor de-a lungul periferiei scade, iar presiunea scade și, fără reflex, crește ritmul cardiac.

Prin reducerea revenirii sângelui venos la nivelul atriilor și a extinderii "periferii", sarcina pe inimă este redusă semnificativ. Datorită ușurării activității sale, gradul de hipertrofie a ventriculului stâng, caracteristic pacienților hipertensivi și vârstnicilor cu probleme cardiace, este redus.

  • Afectează metabolismul grăsimilor. Alpha-AB reduce trigliceridele, colesterolul "rău" și crește nivelurile de lipoproteine ​​cu densitate ridicată. Acest efect suplimentar este bun pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, încărcate cu ateroscleroză.
  • Afectează schimbul de carbohidrați. Când se iau medicamente crește sensibilitatea celulelor cu insulină. Din acest motiv, glucoza este absorbită mai repede și mai eficient, ceea ce înseamnă că nivelul acesteia nu crește în sânge. Această acțiune este importantă pentru diabetici, în care alfa-blocanții reduc nivelul de zahăr din sânge.
  • Reduceți severitatea semnelor de inflamație în organele sistemului genito-urinar. Aceste instrumente sunt utilizate cu succes pentru hiperplazia de prostată pentru a elimina unele dintre simptomele caracteristice: golirea parțială a vezicii urinare, arserea în uretra, urinarea frecventă și nocturnă.

Alfa-2 blocanții receptorilor de adrenalină au efectul opus: vasele înguste, creșterea tensiunii arteriale. Prin urmare, în practica de cardiologie nu este utilizat. Dar ei tratează cu succes impotența la bărbați.

Lista de droguri

Tabelul conține o listă cu numele generice internaționale de medicamente din grupul de blocanți ai receptorilor alfa.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptori. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupe mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Atunci când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii energiei.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge, mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterus scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și defalcarea grăsimilor sunt sporite. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-blocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca cateholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronare (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin care circulă în mod obișnuit în zonele ischemice, astfel încât toleranța activității fizice se îmbunătățește.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în mai multe moduri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât este mai mare selectivitatea BAB, cu atât este mai sigur să se folosească în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de stimulare a receptorilor beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri sunt capabile să extindă în continuare vasele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin utilizarea activității simpatomimetice interne pronunțate, a blocării adrenoreceptorilor alfa sau a acțiunii directe asupra zidurilor vasculare.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost dezvoltate și substanțe lipofile de lungă durată (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blocadă);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (digul);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • obiectivele prololului;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile se numără printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, să se reducă doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la eficiență. Dozajul este ales astfel încât ritmul cardiac în repaus nu este mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea bruscă a mișcărilor, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu o eficiență insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. În același timp, mortalitatea scade, riscul infarctului miocardic recurent și al stopării cardiace scade.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special pentru combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temei pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum ar fi fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și determină bradicardie sinusală - încetinirea impulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Preparatele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BAB-urile hidrofilice, în special atenololul.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective inhibă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în fluxul sanguin, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști de calciu sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpamomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte efecte secundare

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp într-o doză mare, atunci încetarea bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare, de obicei, la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

  • anulați BAB încet timp de două săptămâni, reducând treptat dozajul la un moment dat;
  • în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesar să se limiteze activitățile fizice și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

  • edem pulmonar și șoc cardiogen;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • astm bronșic;
  • sindrom sinusal bolnav;
  • gradul atrioventricular II-III;
  • nivelul tensiunii arteriale sistolice de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
  • frecvența cardiacă mai mică de 50 pe minut;
  • slabit controlate de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arterei periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.