2.2.1. Glicozide cardiace

Glicozidele cardiace sunt compuși complexi fără azot de origine vegetală cu activitate cardiotonică. De mult timp au fost folosite în medicina tradițională ca decongestionanți. Cu mai mult de 200 de ani în urmă, sa constatat că ele afectează selectiv inima, intensificând activitatea, normalizând circulația sângelui, motiv pentru care este asigurat un efect decongestionant.

Glicozidele cardiace se găsesc în multe plante: foxglove, adonis de primăvară, mai de crin, galben, etc., în Rusia, precum și în strofanthus, care este acasă în Africa.

În structura glicozidelor cardiace, se pot distinge două părți: zahăr (glicon) și non-zahăr (aglicon sau genin). Agliconul din structura sa conține un nucleu steroidic (ciclopentapergidrofenantren) cu un inel de lactonă nesaturat cu cinci sau șase membri. Acțiunea cardiotonică a glicozidelor cardiace se datorează agliconei. Partea de zahăr afectează farmacocinetica (gradul de solubilitate al glicozidelor cardiace, absorbția acestora, penetrarea membranei, capacitatea de a se lega de proteinele și țesuturile sanguine).

Parametrii farmacocinetici ai glicozidelor cardiace din diferite plante diferă semnificativ. Glicozide digitalice datorită lipofilicității este aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal (75-95%), în timp ce strophanthus glicozide având hidrofil absorbit de numai 2-10% (restul fiind distrusă), ceea ce implică o cale de administrare parenterală. În sânge și țesuturi, glicozidele se leagă de proteine: ar trebui notată o legătură puternică între glicozidele digitale, ceea ce duce în cele din urmă la o perioadă lungă de latență și capacitatea de a cumula. Astfel, numai 7% din doza de digoxină administrată este eliberată în timpul primei bătăi. Inactivarea glicozidelor cardiace se efectuează în ficat prin hidroliză enzimatică, după care aglicona cu bila poate fi eliberată în lumenul intestinal și reabsorbită; Acest procedeu este în mod caracteristic caracteristic pentru foxglove aglycone. Majoritatea glicozidelor sunt excretate prin rinichi și prin tractul gastro-intestinal. Rata de excreție depinde de durata fixării în țesuturi. Fixat ferm în țesuturi și, prin urmare, are un grad ridicat de cumulare - digitoxină; glicozidele care nu formează complexe puternice cu proteine, sunt cu acțiune scurtă și puțin cumulative - strofantin și korglikon. Digoxinul și celanidul sunt intermediare.

Glicozidele cardiace sunt principalul grup de medicamente utilizate pentru tratamentul insuficienței cardiace acute și cronice, în care slăbirea contractilității miocardice duce la decompensarea activității cardiace. Inima începe să cheltuiască mai multă energie și oxigen pentru a efectua munca necesară (eficiența scade), echilibrul ionic este perturbat, metabolismul proteinelor și lipidelor este epuizat, resursele inimii sunt epuizate. Falls volumul de accident vascular cerebral, urmat de circulația sângelui, contribuind astfel la creșterea presiunii venoase se dezvoltă staza venoasă, crește hipoxie, care promovează ritmul cardiac mai frecvente (tahicardie), încetinește circulația capilară, edem apar, scăderea diurezei, acolo cianoza si dispnee.

Efectele farmacodinamice ale glicozidelor cardiace se datorează efectului lor asupra sistemului cardiovascular, sistemului nervos, rinichilor și altor organe.

Mecanismul acțiunii cardiotonice este asociat cu efectul glicozidelor cardiace asupra proceselor metabolice în miocard. Ei interacționează cu grupările sulfhidril ale Na +, K + -ATPazelor de transport ale membranei cardiomiocite, reducând activitatea enzimei. Echilibrul ionic în miocard se modifică: conținutul intracelular de ioni de potasiu scade și concentrația ionilor de sodiu în miofibril crește. Aceasta contribuie la o creștere a conținutului de ioni de calciu liberi în miocard datorită eliberării lor din reticulul sarcoplasmic și a creșterii schimbului de ioni de sodiu cu ioni de calciu extracelulari. Creșterea conținutului de ioni liberi de calciu în miofibrili contribuie la formarea proteinei contractile (actomicină), necesară pentru contracția inimii. Glicozidele cardiace normalizează procesele metabolice și metabolismul energetic în mușchiul inimii, crescând conjugarea fosforilării oxidative. Ca rezultat, sistolul crește semnificativ.

Consolidarea conduce sistola la o creștere a volumului de accident vascular cerebral a camerei cardiace in aorta ejectat mai mult sânge, creșterea tensiunii arteriale, irita baroreceptorilor presso- si, centru reflex excitat nervului vag și încetinește ritmul activității cardiace. O proprietate importantă a glicozidelor cardiace este capacitatea lor de a prelungi diastola - devine mai lungă, ceea ce creează condițiile pentru odihnă și hrănirea miocardului, restaurarea consumului de energie.

Glicozidele cardiace pot inhiba conducerea impulsurilor de-a lungul sistemului de conducere cardiacă, ca urmare a prelungirii intervalului dintre contracțiile atriilor și ventriculilor. Prin eliminarea tahicardiei reflexe care rezultă din circulația insuficientă a sângelui (reflexul Weinbridge), glicozidele cardiace contribuie, de asemenea, la prelungirea diastolului. În doze mari, glicozidele măresc automatismul inimii, pot determina formarea focarelor heterotopice de excitație și aritmii. Glicozidele cardiace normalizează indicii hemodinamici care caracterizează insuficiența cardiacă, eliminând astfel congestia: dispare tahicardia, scurtarea respirației, scade cianoza, se elimină edemul. diureza crește.

Unele glicozide cardiace au un efect sedativ asupra sistemului nervos central (adonis, crin de vale). Efectul diuretic al glicozidelor cardiace se datorează în principal îmbunătățirii activității inimii, dar efectul lor direct de stimulare asupra funcției renale este, de asemenea, important.

Principalele indicații pentru numirea glicozidelor cardiace sunt insuficiența cardiacă acută și cronică, fibrilația atrială și flutterul, tahicardia paroxistică. Contraindicația absolută este intoxicația cu glicozide.

În cazul administrării pe termen lung a glicozidelor, este posibilă supradozarea (având în vedere excreția lentă și capacitatea de a cumula). însoțită de următoarele simptome. În partea a tractului gastro-intestinal - durere epigastrică, greață, vărsături: simptome cardiace - bradicardie, tahiaritmiile, încălcarea conducerii atrioventriculare; dureri de inimă; în cazuri severe - funcționarea defectuoasă a analizorului vizual (tulburare de vedere colorată - xantopsie, macropsie, micropsie). Diureza scade, funcțiile sistemului nervos sunt perturbate (excitare, halucinații etc.). Tratamentul intoxicației începe cu eliminarea glicozidei. Sunt prescrise preparatele de potasiu (clorură de potasiu, panangin, orotat de potasiu), deoarece glicozidele reduc conținutul de ioni de potasiu în mușchiul cardiac. Ca antagoniști ai glicozidelor cardiace privind efectul asupra transportului ATPazei în terapia complexă utilizând unitiol și difenin. Din moment ce glicozidele cardiace măresc cantitatea de ioni de calciu din miocard, este posibil să se prescrie medicamente care leagă acești ioni: sarea disodică de acid etilen diamină tetraacetic sau citrați. Pentru a elimina aritmiile care apar, lidocaina, difenina, propranololul și alte medicamente antiaritmice sunt utilizate.

În practica medicală, se utilizează diverse preparate din plante care conțin glicozide cardiace: galeici galeici, non-galeici, dar cel mai larg - glicozide pure din punct de vedere chimic, pentru care nu este necesară standardizarea biologică. Glicozidele cardiace derivate din plante diferite diferă în farmacodinamică și farmacocinetică (absorbția, capacitatea de a se lega la proteinele plasmatice și miocardice, viteza de neutralizare și eliminarea din organism).

Unul dintre principalele glicozide ale digitalisului (violet) este digitoxina. Acțiunea sa începe în 2-3 ore, efectul maxim fiind atins în 8-12 ore și durează până la 2-3 săptămâni. Utilizând repetat, digitoxina este capabilă de acumulare (cumulare). De la foxglove lână, este selectată digoxina glicozidă, care acționează mai rapid și mai puțin pe termen lung (până la 2-4 zile), într-o măsură mai mică, se acumulează în organism în comparație cu digitoxina. Chiar mai rapid și o acțiune mai scurtă tselanida (izolanid, de asemenea, obținute de la Digitalis lanata. Deoarece preparatele digitalice sunt relativ lente. Dar durabile, ele sunt utile pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice precum si in aritmii cardiace. Tselanid având în vedere farmacocinetica sa, poate fi administrat pentru acută insuficiență cardiacă intravenos.

Formulările de primăvară goritsveta (adonizid) se dizolvă în lipide și în apă, sunt absorbite din tractul gastrointestinal nu sunt pe deplin prezintă activitate mai scăzută, acționează mai rapid (2-4 ore) și mai scurte - (1-2 zile), deoarece mai puțin se leagă de proteinele din sânge. Având în vedere efectul sedativ pronunțat, preparatele adonis sunt prescrise pentru nevroză, excitabilitate crescută (amestecul Bechterew).

Preparatele de stropantan sunt foarte solubile în apă, slab absorbite din tractul gastro-intestinal, prin urmare, ingerarea acestora dă un efect slab și nesigur. Acestea nu sunt puternic legate de proteinele plasmatice, iar concentrația de glicozide libere în sânge este foarte mare. Când sunt administrați parenteral, acționează rapid și puternic, nu stați în organism. Glicozida strofanthinei strophanthin se administrează, de obicei, intravenos (posibil administrare subcutanată și intramusculară). Efectul este observat după 5-10 minute, durata efectului fiind de până la 2 zile. Strophanthin se utilizează în insuficiența cardiacă acută, care apare în defecte cardiace decompensate, infarct miocardic, infecții, intoxicații etc.

Farmacodinamica și farmacocinetica crinilor din vale sunt aproape de preparatele de strofantus. Korglikon conține cantitatea de crin din glicozidele din vale, este utilizată intravenos pentru insuficiență cardiacă acută (ca strofantină). Medicamentul din plante - tinctura de crin din vale, atunci când este administrată oral, are un efect slab stimulant asupra inimii și se calmează asupra sistemului nervos central, poate crește activitatea și toxicitatea glicozidelor cardiace.

Numiți în interior sau intravenos (cu jet sau picurare).

Disponibil în tablete de câte 0,00025 g, în fiole de 1 ml dintr-o soluție de 0,025%.

Se administrează intravenos (într-o soluție izotonică de clorură de sodiu) și intramuscular.

Disponibil în fiole de 1 ml de soluție de 0,025%.

Disponibil în fiole de 1 ml de soluție 0,06%.

Glicozide cardiace (cardiotonice)

Glicozide cardiace

Glicozidele cardiotonice (cardiace) sunt grupul de substanțe biologic active naturale care au un efect cardiotonic selectiv asupra mușchiului inimii. Aglicona acestor compuși sunt derivați ai ciclopentanperhidrofenantrenului, conținând în a 17-a poziție un inel de lactonă nesaturat cu cinci sau șase membri.

Având în vedere că bolile cardiovasculare ocupă primul loc în structura generală a morbidității în întreaga lume, acest grup de substanțe este de o importanță capitală în arsenalul dispozitivelor medicale. Plantele medicinale sunt singura sursă de glicozide cardiotonice. Plantele care conțin glicozide cardiotonice au fost cunoscute de mult timp. Timp de mai multe secole au fost folosite de oameni din diferite țări pentru a trata inima și alte boli. Egiptenii antici si romanii au folosit squill ca inima si diuretic, grecii triburi africane zheltushnik utilizate semințe strophanthus pentru producerea de otravă pentru lubrifierea și sulițe vârfuri de săgeți.

Distribuția plantelor care conțin glicozide cardiace

Plantele care conțin glicozide cardiotonice sunt distribuite pe scară largă. Acestea se găsesc în flora pe toate continentele lumii și aparțin 13 familii: Scrophulariaceae (diferite tipuri de naperstyanok) Landysheva (crin din vale), crucifere (Erysimum) kutrovyh (leandri, Kendiry Strophanthus), Buttercup (Adonis, spanz), și altele.

Acumularea de glicozide depinde de factorii de mediu (lumină, sol, condiții climatice, factor geografic etc.).

Conținutul și compoziția lor calitativă suferă schimbări puternice în procesul de dezvoltare a plantelor.

Clasificarea glicozidelor cardiace

În funcție de structura inelului lactonă nesaturată, toate glicozidele cardiotonice sunt împărțite în două grupe:

1) cardenolidi - cu inel de lactonă cu cinci membri (glicozide de digitalis, strofanthus, crin de vale, adonis);

2) bufadienolidă - cu inel de lactonă cu șase membri (glicozide hellebore, ceapă de mare).

În prezent, au fost izolate aproximativ 400 de glicozide individuale, dintre care majoritatea (380) sunt cardenolidi.

În funcție de substituentul din poziția C₁₀ cardenolidurile sunt împărțite în subgrupe.

1. Subgrupul digitalis include glicozide, ale căror aglicoane sunt în poziția C₁₀ au o grupare metil -CH₃. Glicozide ale acestui subgrup sunt absorbite lent și eliminate treptat din organism, au un efect cumulativ, de exemplu glicozid digitoxina (aglicon - digitoksigenin).

1. Subgrupul "strophanthus" include glicozide, ale căror aglicon are în poziția C₁₀ grupa aldehidă -C-OH. Aceste glicozide sunt absorbite rapid, îndepărtate rapid din organism și nu au un efect cumulat, de exemplu, glicozidul de storfan (aglicon-strofanthidină).

1. Subgrupul combină glicozidele cardiotonice cu poziția C₁₀ grupa alcool-CH₂OH.

Glicozidele cardiotonice, ca toate celelalte glicozide, sunt împărțite în monozide, bioside, triozide etc., prin cantitatea de reziduuri din partea carbohidrat a moleculei.

Proprietățile fizico-chimice ale glicozidelor cardiace

Proprietățile fizice ale glicozidelor cardiace

Glicozidele cardiotonice sunt în principal substanțe cristaline, gust amar sau incandescent, inodor, amar; caracterizat printr-un anumit punct de topire și un unghi de rotație al planului de polarizare. Ei au capacitatea de a fluoresce în lumină UV cu nuanțe de galben, verde și albastru. Glicozidele cardiotonice se dizolvă în alcooli etil și metil, în apă, în cloroform și nu se dizolvă în solvenți organici (petrol și eter dietilic). Agliconii glicozidici cardiace se dizolvă în solvenți organici.

În funcție de solubilitatea în apă și lipide, glicozidele cardiotonice sunt împărțite în două grupe:

1. Glicozide cardiotonice hidrofilice (polar).
2. Glicozide cardiotonice lipofile (nepolare).

Hidrofilii glicozidici cardiotonici se dizolvă bine în apă, puțin solubili în lipide. Polaritatea acestor compuși se datorează prezenței grupului aldehidic (-CHO) în C₁₀ poziția agliconei, precum și prezența altor grupări hidroxil (-OH) în structura agliconei. Cardenolidurile din subgrupul de stropi au proprietăți hidrofile.

Glicozidele cardio-tonice lipofile se dizolvă ușor în lipide, prost în apă. Lipofilitatea acestor glicozide cardiotonice se datorează prezenței în C₁₀ poziția agliconei metil (-CH₃a) grup. Proprietățile lipofile au subgrupul digitalis al cardenolidelor. Prezența monozaharidelor acetilate în lanțul carbohidrat (acetil digoxoxoza) conduce la o creștere a hidrofilității glicozidelor acestui subgrup.

În organism, glicozidele cardiotonice interacționează cu proteinele plasmatice. Rezistența legăturii este direct proporțională cu solubilitatea lipidică și invers proporțională cu gradul de polaritate al glicozidelor cardiace. Legături puternice îngreunează resorbția glicozidelor cardiotonice din sânge prin proteinele de organe. În miocard se înregistrează până la 10% din glicozidele cardiotonice care intră în organism, ceea ce este de 20 de ori mai mare decât în ​​alte organe. În același timp, efectul glicozidelor cardiace se manifestă pe fiecare fibră musculară a miocardului.

Proprietăți chimice ale glicozidelor cardiace

Proprietățile chimice se datorează caracteristicilor structurale ale glicozidelor cardiotonice - prezența unui miez steroidic, a unui inel lactonă, a unui lanț carbohidrat și a prezenței unei legături glicozidice.

Cele mai instabile molecule din glicozidele cardiace sunt inelul lactonic și legătura glicozidică.

Lactonul inelar este ușor izomerizat de alcalii.

Datorită prezenței unei legături glicozidice, glicozidele cardiotonice suferă ușor hidroliză enzimatică în prezența apei. Debiferea hidroglică a lanțului carbohidrat are loc treptat, ceea ce determină o dezintegrare treptată a glicozidelor cardiace. În timpul hidrolizei monozidelor (adonitoxin, konvallotoksin, erizimin) se formează aglicon și zahăr corespunzător.

Glicozidele cardiotonice sunt, de asemenea, hidrolizate de acizi și alcalii, iar unele dintre ele chiar prin fierbere cu apă. Cu hidroliza acidă și alcalină, scindarea profundă a glicozidelor cardiace la componentele de aglicon și zahăr are loc imediat.

Reacțiile glicozidice cardiace calitative

Răspunsurile calitative la glicozidele cardiotonice se efectuează cu substanțe individuale sau cu extracte alcoolice purificate din materii prime vegetale.

Pentru glicozidele cardiotonice, există trei grupe de reacții chimice la diferite părți ale moleculei:

1. Reacțiile la nucleul steroidic.

Bazat pe capacitatea nucleului steroid glicozidelor cardiotonice suferi de deshidratare sub reactiv acid (anhidridă acetică, acid sulfuric, acid tricloracetic, etc. concentrat) pentru a forma un complex de compuși colorați. Pentru glicozidele cardiotonice, reacțiile sunt de obicei efectuate:

• Lieberman - Reacția Burchard. Atunci când glicozidele cardiotonice interacționează cu un amestec de anhidridă acetică și acid sulfuric concentrat (50: 1), apare colorarea roz, transformându-se în verde și apoi albastru.
• Reacția lui Rosenheim. Când glicozidele cardiotonice interacționează cu o soluție apoasă 90% de acid tricloracetic, apare colorarea roz, transformându-se în liliac și apoi albastru.
• Reacția cu clorura de antimoniu (III). Glicozidele cardiotonice atunci când interacționează cu o soluție de triclorură de antimoniu într-un mediu de anhidridă acetică formează o colorare purpurie.

2. Reacții la inelul de lactonă nesaturat cu cinci membri. Pe baza capacității unui inel de lactonă nesaturat de a fi ușor oxidat de compușii polinitro în mediu alcalin pentru a forma produse de reacție colorate. Pentru glicozidele cardiotonice, reacțiile sunt de obicei efectuate:

• Reacție balye. Când interacționează cu acid picric într-un mediu alcalin, glicozidele cardiotonice formează complexe care sunt colorate în portocaliu.
• Reacția Kedda. Când interacționează cu glicozidele acido-cardiotonice 3,5-dinitrobenzoic formează complexe colorate violet-roșu.
• Reacție juridică. Când interacționează cu nitroprusidul de sodiu într-un mediu alcalin, glicozidele cardiotonice formează complexe colorate roșii.
• Reacția lui Raymond. Când interacționează cu meta-dinitrobenzenul, glicozidele cardiotonice formează complexe colorate în roșu-violet.

3. Reacții la partea carbohidrat a moleculei. Bazat pe capacitatea lanțurilor de carbohidrat monozaharide de a forma complexe colorate cu diferiți reactivi.

• Monozaharidele care fac parte din glicozidelor cardiotonice, intră în toate reacțiile de culoare caracteristice carbohidraților (Fehling, oglindă de argint, etc.) După hidroliză prealabilă.
• Pentru deoxi de zaharuri, a fost propusă reacția Keller-Kiliani. În prezența sulfatului de fier (III) cu acid glacial al acidului acetic decedat și a acidului sulfuric concentrat, deoxizaharidele formează complexe care sunt colorate albastru sau albastru-verde. O condiție necesară pentru realizarea acestei reacții este absența zaharurilor obișnuite (glucoză) la sfârșitul lanțului de carbohidrați.

O concluzie sigură despre prezența glicozidelor cardiotonice în materiile prime vegetale medicinale poate fi făcută numai cu un rezultat pozitiv al tuturor celor trei grupe de reacții calitative la diferite părți ale moleculei.

În Fondul Global XI pentru materia primă de foxglove violet și grandiflora, nu sunt furnizate specii de crin de vale și adonis de primăvară reacții calitative de primăvară.

În plus, glicozidele cardiotonice formează complexe insolubile cu soluții de tanin, care se utilizează pentru otrăvirea cu preparate de glicozide cardiace.

Pentru a identifica bufadienolidov, eliminați în mod necesar spectrele lor UV, unde au o bandă de absorbție caracteristică la 300 nm.

Determinarea cantitativă a glicozidelor cardiace

O evaluare cantitativă a calității materiilor prime conținând glicozide cardiotonice se realizează prin metoda standardizării biologice (GF XI, issue 2, p. 163-175).

Metoda se bazează pe capacitatea glicozidelor cardiotonice de a provoca, în doze toxice, stoparea cardiacă a animalelor în stadiul sistolului. Ca animale experimentale care folosesc broaște, porumbei sau pisici. Sensibilitatea animalelor la glicozidele cardiotonice este determinată în comparație cu probele standard: substanțe individuale sau extracte purificate, produse în institute de cercetare speciale. materii prime medicamentoase active și preparate glicozide cardiotonice exprimate în unități de acțiune (ED), care, în funcție de specie, reprezintă: ICE - „broasca“ ED, CUD - „pisică“ sau EDG ED - „porumbel“ ED.

1 ICE corespunde celei mai mici doze dintr-un medicament standard care provoacă inima unei broaște standard (broasca de iarbă masculină cântărind 28-33 g) să se oprească. Materiile prime și speciile de foxglove, crin de vale și adonis de primăvară ar trebui să provoace insuficiență cardiacă broască timp de 1 oră și strofanthus și icter pentru graying animale - timp de 2 ore.

Sub 1 KED sau 1 GED înțelegeți doza de medicament standard pentru 1 kg de greutate animalică.

În documentația de reglementare pentru materiile prime medicinale care conțin glicozide cardiotonice, în secțiunea "Indicatori numerici" se indică numărul de UA pe 1 g de materie primă.

Dezavantajele metodei de standardizare biologică sunt complexitatea, costul ridicat, eroarea de experiență mare (până la 25%). Prin urmare, documentația de reglementare pentru anumite tipuri de materii prime (frunze de digitalis lână - Folia Digitalis lanatae) și preparatele de glicozide cardiotonice necesită determinarea conținutului lor cantitativ prin metode fizico-chimice (cromatometric electrometric colorimetric sau cromatografic spectrofotometric). Ele se bazează pe o separare preliminară cromatografică a glicozidelor cardiotonice, urmată de determinarea fotoelectrocolorimetrică sau spectrofotometrică.

Isus Hristos a declarat: Eu sunt Calea, Adevărul și Viața. Cine este el cu adevărat?

Este Hristos viu? Hristos a înviat din morți? Cercetătorii studiază faptele

Ce sunt glicozidele cardiace, de la ceea ce sunt produse, lista de medicamente

Glicozidele cardiace sunt unul din principalele grupe de medicamente utilizate în tratamentul insuficienței cardiace acute și cronice (AHF și CHF). Este credibil că sursa de producție a glicozidelor este plantele cunoscute, de exemplu, crinul valei, sau foxglove și adonis.

Aceste medicamente ajuta la imbunatatirea semnificativa a performantei muschilor inimii, ceea ce afecteaza eficienta inimii in sine. Cu toate acestea, recepția de glicozide cardiace nu poate fi supusă categoric - dozele mari sunt o otravă cardiacă.

În ciuda faptului că glicozidele cardiace (SG) nu afectează viața globală a pacientului, utilizarea lor vă permite:

• îmbunătățirea semnificativă a calității vieții;
• reduce severitatea simptomelor HF;
• reducerea frecvenței decompensării bolii și a spitalizărilor asociate acesteia.

Aceste medicamente pot reduce semnificativ numărul de atacuri la pacienții cu fibrilație atrială pe fondul insuficienței cronice.

Glicozide - ceea ce este

Glicozidele cardiace conțin diferite plante: crini din vale, diferite tipuri de foxglove, adonis, icter, strophanthus. În medicina populară, acestea au fost folosite de mult timp ca decongestionanți. Efectele lor asupra inimii și capacitatea de a normaliza circulația sângelui au fost stabilite cu aproximativ două sute de ani în urmă.

Mecanismul de acțiune al glicozidelor

Insuficiența cardiacă este însoțită de o scădere semnificativă a eficienței inimii. Adică, cu o scădere a capacității inimii de a contracta, în același timp, consumul de miocard crește energia și oxigenul pentru a-și desfășura activitatea.

Dezvoltarea insuficienței cardiace este însoțită de:

• dezechilibru ionic;
• modificări ale metabolismului proteinelor și lipidelor;
• scăderea pronunțată a volumului de accident vascular cerebral;
• presiune venoasă crescută și congestie venoasă;
• cresterea hipoxiei si tahicardiei;
• afectarea fluxului sanguin în capilare;
• umflare;
• încălcarea rinichilor, diminuarea diurezei;
• apariția scurgerii respirației și a cianozelor.

Utilizarea SG vă permite să:

• pentru a normaliza echilibrul ionilor (în celulele miocardului crește conținutul de ioni de calciu necesari pentru sinteza actomozinei - o proteină folosită pentru a efectua activitatea contractilă a inimii);
  
• normalizarea punerii în aplicare a metabolismului și a metabolismului energetic în miocard;
  
• creșterea sistolului (contracții ventriculare) și volumul de accident vascular cerebral;
  
• crește tensiunea arterială și ritmul cardiac lent;
  
• prelungirea perioadei diastolice (relaxarea miocardului în perioada dintre contracții);
  
• inhibă conducerea cardiacă, eliminând dezvoltarea tahicardiei reflexe;
  
• stabilizarea parametrilor hemodinamici, eliminarea stagnării sângelui, asigurarea unui efect decongestionant, normalizarea funcției renale și refacerea diurezei normale.

Unele medicamente glicozide, de exemplu, glicozidul cardiac, obținute din crin de vale sau adonis, afectează în plus sistemul nervos central (efect sedativ).

clasificare

Durata efectului medicamentului depinde de capacitatea glicozidei de a se lega strâns de proteine, precum și de viteza biotransformării și utilizării sale din organism.

Medicamente cu acțiune lungă

Pentru SG cu o acțiune lungă și un efect de cumulare pronunțat (capacitatea de a acumula în aplicațiile ulterioare) include un subgrup de digitalis. Glicozidele cu durată lungă de acțiune, după administrarea orală, încep să exercite un efect cardiotonic maxim de opt până la douăsprezece ore după administrare. Efectul SG prelungit durează de zece sau mai multe zile.

Din acest grup de glicozide, cele mai frecvent utilizate medicamente sunt digitoxina și digoxina, obținute din foxglove purpuriu și cu flori mari.

Mediu pentru durata medie

Durata medie a expunerii la SG include glicozidele cardiace obținute dintr-un foxglove ruginit și lătos (celanidă și digoxină), precum și un preparat de adonis.

În cazul administrării orale a SG pentru o durată medie de expunere, eficacitatea maximă este atinsă în interval de cinci până la șase ore. Efectul cererii durează două până la trei zile. Odată cu introducerea unei vene, acțiunea medicamentelor începe în 15-30 de minute. Eficiența maximă se obține în interval de două până la trei ore.

Ajutoare de urgență

Această clasă de SG include fonduri derivate din strofanthus și crin din vale (preparate de stingentină, konvallotoksin). Mijloacele de acțiune rapidă practic nu au cumul.

Glicozide cardiace. Pregătiri după origine

• digitalis (digoxină, digitoxină, celanid);
• strofanthus (strofantin, ouabain);
• crini din vale (korglikon).

Distinge de asemenea un grup de medicamente non-glicozide cu activitate glicozidică. Acestea includ agenți cu efecte adrenergice și dopaminergice (dopamină, dobutină etc.) și levosimendan (Simdax).

Preparatele de păducel au efecte moderate cardiotonice, antispastice și sedative.

Tincturile adonisului de primăvară (amestecul Bechterew), în plus față de efectul glicozidic, au un efect calmant pronunțat.

Glicozide cardiace. Nume de droguri

Desigur, numele se pot schimba și lista lor poate fi completată, deoarece se introduc noi evoluții. Cu toate acestea, următoarele pot fi atribuite medicamentelor testate și care lucrează:

• Preparate Digitoxin - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Ven. Digoxinul este produs sub numele de Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Ven. Celanidul este produs sub numele de Celanid, Lanatozid C.
  
• Ven. Strofantin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Ven. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indicații pentru utilizare

Cel mai adesea, glicozidele cardiace sunt utilizate pentru:

• OCH și CHF,
• fibrilația atrială tahistystolică,
• tahicardii paroxistice,
• flutter atrial,
• AV-aritmii nodulare.

Contraindicații

• pacientul are bradicardie,
• Blocarea AV
• pronunțată cardioscleroză,
• angina pectorală
• infarctul miocardic,
• endocardită,
• miocardita,
• ERW
• hipertrofic cardiomiopatie,
• vane defecte,
• tamponada inimii.

Contraindicația absolută este, de asemenea, intoxicația cu glicozidele cardiace.

Simptomele unui supradozaj de glicozide cardiace

Primele simptome ale supradozajului glicozidic sunt tulburări ale tractului gastro-intestinal (durere, vărsături, greață), după care apar simptome cardiace (bradiaritmie, tahiaritmie, modificări ale conducției AV, dureri toracice).

În cazurile severe de supradozaj, vederea este afectată, pot exista schimbări în percepția culorii, percepția depreciată a dimensiunii obiectelor (macro și micropsie).

Funcția renală afectată se manifestă prin scăderea sau absența diurezei. Totuși, se poate vorbi de excitare nervoasă și de halucinații.

Mai mult, se recomandă introducerea preparatelor de vitamina K. Acest lucru se datorează faptului că SG reduce semnificativ conținutul de K în miocard. Utilizarea antagoniștilor glicozidici pentru acțiunea asupra ATPazelor de transport, medicamentele de unithiol și difenin, este foarte eficientă.

Pentru a reduce concentrația de ioni de Ca în mușchiul inimii, sunt utilizați agenți de legare Ca.

Pentru a elimina aritmiile, se recomandă utilizarea lidocainei, propranololului etc.

Cele mai frecvent utilizate medicamente

digoxină

• au un efect pronunțat asupra sistolului inimii și a diastolului,
• inhibă conductivitatea atrioventriculară,
• ajuta la reducerea ritmului cardiac,
• prelungi perioada de refracție efectivă,
• normalizează munca rinichilor și a inimii,
• au un efect diuretic.

Spre deosebire de digitoxină, acesta este utilizat mai rapid din organism și într-o măsură mai mică se acumulează.

Digoxina este excretată utilizată de rinichi, împreună cu urina.

Această glicozidă cardiacă poate fi utilizată pentru:

• congestiva CH,
• flicker atrial și flutter,
• tahicardie paroxistică supraventriculară.

Medicamentul poate fi utilizat în timpul pregătirii pacienților cu patologii severe ale inimii pentru naștere sau chirurgie.

Contraindicațiile privind numirea digoxinei sunt:

• intoxicare cu glicozide cardiace,
• lent ritmul cardiac
• blocadă,
• mitral și stenoza aortică,
• pacientul prezintă angină instabilă,
• MI
• ERW
• tamponada cardiacă și tahicardia ventriculară.

Atunci când este utilizat, monitorizarea constantă a echilibrului electrolitic este necesară. Nivelurile reduse de magneziu și potasiu contribuie la apariția intoxicației.

Când utilizați digoxină sub formă de comprimate, trebuie să urmați o dietă cu restricție de pectină și să preferați produsele ușor digerabile.

În timpul tratamentului cu această glicozidă cardiacă, este contraindicată:

• Administrarea Ca,
• simpatomimetic,
• diuretice tiazidice,
• barbiturice,
• chinidină.

Digoxină Dozaj

După atingerea efectului terapeutic așteptat, aportul de glicozidă cardiacă este redus la doze de întreținere de la 0,125 la 0,5 miligrame pe zi.

Prin injectare, la adulți se administrează glicozidă cardiacă la o doză de 0,25-0,5 miligrame pe zece mililitri de clorură de sodiu izotonă. Digoxina se administrează lent. În prima zi, este posibilă re-administrarea, în viitor, medicamentul se utilizează o dată pe zi timp de 4-5 zile, cu o tranziție ulterioară la formarea tabletei.

Dacă este necesar, se diluează o picurare de 0,25-0,5 miligrame (de la 1 până la 2 mililitri dintr-o soluție de 0,025%) cu o sută de mililitri de clorură de sodiu izotonă și glucoză 5%.

digitoxina

Glicozidul cardiac are un efect puternic cardiotonic (crește rezistența contracțiilor miocardului) și reduce frecvența cardiacă, dar are o cumulare mai pronunțată decât digoxina.

De asemenea, digoxina este excretată lent din organism datorită recirculației hepato-intestinale constante (partea digestive non-metabolizabilă a digoxinei, după eliminarea de către ficat, este reabsorbită în intestin).

Digoxina este excretată complet din organism numai cu urină, după formarea metaboliților.

Indicatiile pentru utilizarea glicozidelor cardiace sunt:

• CHF,
• fibrilația atrială tahistystolică
• Emisii scăzute CH
• tahicardie paroxistică sinusală,
• OCH,
• flutterul atrial.

Contraindicațiile privind utilizarea Digoxinei sunt:

• pacientul are cardiomiopatie hipertrofică obstructivă,
• ERW
• blocul atrioventricular,
• ventricular tahicardie sau fibrilație,
• valva stenozei,
• boala tiroidiană,
• dezechilibru electrolitic,
• miocardita,
• MI.

Doza de digitoxină

Imediat după atingerea efectului terapeutic preconizat, este necesară reducerea dozei la cea de întreținere. De regulă, acesta variază de la 0,05 până la 0,1 miligrame o dată sau de două ori pe zi. De asemenea, medicamentul poate fi utilizat în 1-2 zile.

La pacienții cu tulburări ale tractului gastro-intestinal, sr-in poate fi utilizat sub formă de supozitoare rectale.

strofantin

Glicozidul cardiac, care crește rezistența contracțiilor cardiace, încetinește ritmul cardiac și inhibă conductivitatea atrioventriculară.

Medicamentul contribuie la o reducere semnificativă a cererii de oxigen a mușchiului cardiac, normalizează gradul de golire a ventriculului și contribuie la creșterea numărului de curse și a volumului minutelor.

Indicațiile pentru medicament sunt OSN și CHF, tahicardia supraventriculară, prezența fibrilației atriale tahistystolice.

Medicamentul este contraindicat în:

• supradozaj cu glicozide,
• tahicardii gastrice,
• blocul atrioventricular,
• dezechilibru electrolitic,
• a anevrismului aortic,
• ERW
• stenoze,
• cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.

Dozele de strofantină

Atunci când se efectuează digitizarea ratei medii, se prezintă introducerea de 0,25 miligrame de două ori pe zi.

De asemenea, strofantinul poate fi administrat în doză de 0,1 până la 0,15 miligrame, cu intervale între injecții de 30 până la 120 de minute.

La trecerea la dozele de întreținere, glicozida cardiacă este administrată la o doză de până la 0,25 miligrame.

Korglikon

Conform mecanismului efectelor și efectelor cardiotonice, comparați cu un strofantin. Cu toate acestea, spre deosebire de strofantin, Korglikon are o acțiune mai lungă.

Glicozidul poate fi utilizat pentru:

• OCH și CHF,
• decompensarea cardiacă,
• fibrilația atrială tahistystolică,
• atacuri de tahicardie paroxistică,
• severa nevroză vegetativă (corglycon în acest caz este combinat cu sedative).

Contraindicațiile pentru numirea glicozidelor cardiace sunt:

• miocardita,
• endocardită,
• MI
• forme severe de cardioscleroză,
• pacientul prezintă angină instabilă,
• ERW
• ventriculară tahicardie,
• tamponada cardiacă.

De regulă, adulții sunt injectați de la 0,5 la 1 ml la un moment dat.

curs de predare generală și farmacologie clinică / glicozide cardiace

Glicozidele cardiace sunt substanțe de origine vegetală care au un efect cardiotonic pronunțat și sunt utilizate în tratamentul insuficienței cardiace asociate cu distrofie miocardică de diverse etiologii. Acestea măresc performanța miocardului, asigură cea mai economică și mai eficientă activitate a inimii.

Glicozidele cardiace constau dintr-o parte non-zahăr (aglicon) și zaharuri (gliconă). Baza agliconei este structura steroidului (ciclopentan-perhidrofenantren), care este asociată cu un inel lactonă nesaturat în majoritatea glicozidelor. Glycon poate fi reprezentat de diferite zaharuri: digitoxoză, glucoză, cimaroză, ramnoză etc. Numărul de zaharuri dintr-o moleculă variază de la 1 la 4.

Efectul cardiotonic este asociat cu aglicon. În ceea ce privește rolul părții cu zahăr, solubilitatea glicozidelor, afinitatea lor pentru proteinele plasmatice și miocardiale și excreția din organism depind de aceasta.

Mecanismul de acțiune al glicozidelor cardiace.

Există 4 manifestări principale ale acțiunii glicozidelor cardiace asupra inimii:

- creșterea forței contracției inimii (acțiune inotropică pozitivă);

- scăderea frecvenței cardiace (efect cronotrop negativ);

- retardarea conducerii (efect negativ dromotrop);

- cresterea excitabilitatii miocardice (actiune bautomatoasa pozitiva).

Efectul inotropic pozitiv. Sub influența glicozidelor cardiace, apar următoarele:

1. Datorită prezenței în structura glicozidei cardiace a unui inel de lactonă nesaturată, are loc legarea grupărilor sulfhidril din ATPaza de transport a membranei cardiomiocitelor. Aceasta conduce la inhibarea pompelor K + -Na +, Na + și Ca 2+ se acumulează în celulă, crescând puterea K + și reducându-i intrarea activă. Aceasta oferă o scurtare a potențialului de acțiune în timp.

2. Creste eliberarea de Ca2 + activ din reticulul sarcoplasmic datorita acumularii de Na +.

3. Ca 2+ interacționează cu complexul de troponină, elimină efectul său inhibitor asupra formării legăturilor de actin + miozină.

4. Crește rata de formare a actinei fibrilare.

5. Activitatea ATPază a miozinei crește, aceasta conduce la o mai mare formare a legăturilor actomicin, activitatea interacției actin + miozină crește → puterea și viteza creșterii contracției miocardice, sistolul se dezvoltă puternic și într-o perioadă mai scurtă de timp. Glicozidele cardiace măresc eficiența rezervoarelor de glicogen care măresc inima, îmbunătățind procesele de generare a energiei datorită utilizării mai bune a substraturilor de oxidare.

Acțiune diastolică. Glicozidele cardiace reduc numărul contracțiilor cardiace, încetinesc ritmul, datorită căruia diastolul este prelungit, apare o umplere mai mare a ventriculilor cu sânge. Baza acțiunii diastolice a glicozidelor cardiace este efectul lor cardiotonic.

Principalele motive pentru încetinirea ritmului contracțiilor cardiace:

1. Consolidarea influențelor vagale (apariția reflexelor sinnocardice, aorto-cardiace, cardiocardiale ca urmare a iritației baroreceptorilor vaselor și inimii).

2. Eliminarea reflexului simpatic Bainbridge (ca urmare a eliminării stazei venoase și a eliminării cauzei tahicardiei reflexe).

Fig. Mecanismul acțiunii cardiotonice a glicozidelor cardiace.

a-in-etape de acțiune a glicozidelor cardiace; (-) - efect inhibitor; (↑) - conținut crescut de ioni; (↓) - reducerea conținutului de ioni.

1. Creșterea șocului și volumul minutelor.

2. Presiune venoasă scăzută.

3. Reducerea volumului sanguin în venele ficatului și vena portalului.

4. Reducerea presiunii în artera pulmonară.

5. Normalizarea tensiunii arteriale.

6. Diureza crescută, dispariția edemelor.

7. Îmbunătățirea alimentării cu sânge a organelor și țesuturilor, eliminarea hipoxiei, reducerea excitabilității centrului respirator, dispariția dispneei.

Clasificarea glicozidelor cardiace:

A. Privind proprietățile fizico-chimice:

B. După sursă:

digitoxina - glicozidul secundar al foxglove violet;

digoxină - foxglove glicozidian secundar;

strofantin - glicozidul secundar al strofanthusului.

Toate glicozidele cardiace diferă în funcție de activitate, rată de absorbție, excreție, durata acțiunii, capacitatea de cumulare.

În funcție de activitate, glicozidele cardiace diferă destul de semnificativ. În determinarea activității materiilor prime și a medicamentelor care utilizează standardizarea biologică. În acest caz, activitatea glicozidelor cardiace unitate de acțiune (ICE). 1 ICE corespunde dozei minime a medicamentului standard, în care determină stopul cardiac în sistol în broaștele experimentale. În plus, se utilizează unitățile de acțiune pentru pisică (KED) și porumbel (GED). De exemplu, în glicozidele pure digitalis, activitatea este de 1.000-4.000 în 1.0, în strofantin este 7.000-11.000 în 1.0 (CED).

În funcție de rata de dezvoltare a efectului cardiotrop, SG poate fi reprezentată după cum urmează: strofantin> digoxin> digitoxin.

Durata efectului cardiotonic al SG este determinată de rata de inactivare a SG în organism, legarea la proteinele plasmatice și rata de excreție. Medicul strident este de obicei afișat în 24 de ore. Cel mai lung efect este cauzat de glicozidul digitalis purpuric - digoxin (eliminarea durează 2-3 săptămâni). Poziția intermediară este ocupată de glicozidul din lână de foxglove, digosin (timpul de eliminare este de 3-6 zile). În funcție de durata acțiunii și de capacitatea de a acumula glicozidele de digitalis și strofanthus sunt aranjate în următoarea ordine: digitoxină> digoxină> strofantină.

Aspirație. Medicamentele SG sunt absorbite inegal din tractul gastro-intestinal. Mai mult digoxină lipofilă (90-95%) și digoxină (50-80%) sunt foarte bine absorbite. Foarte puțin absorbit (2-5%) și strofantină distrusă parțial.

Modalități de introducere. SG este administrat cel mai frecvent pe cale orală (preparate digitalice) și intravenos (strofantină, digoxină).

1. Saturarea corpului cu medicamentul.

2. Terapie de susținere.

Doza de întreținere se calculează ținând cont de coeficientul de eliminare. De exemplu

coeficient de eliminare a digoxinei - 7%, digoxin - 20%, strofantin - 40-50%.

Coeficientul de eliminare este cantitatea de medicament excretată pe zi (%) din cantitatea sa din organism.

Cele mai frecvente și periculoase încălcări ale conductivității și excitabilității. Baza inhibării conductivității în nodul atrioventricular și a mănunchiului His și creșterea excitabilității miocardice reprezintă o încălcare a echilibrului ionic (creșterea deficienței K + în celulă, o creștere a Ca2 + ionizată) și o creștere a tonusului nervilor vagului.

Tulburările de conducere se manifestă clinic prin blocarea inimii de diferite grade, până la blocul atrioventricular complet, manifestările inițiale pot fi înregistrate pe un ECG. Creșterea excitabilității miocardului se manifestă clinic prin apariția extrasistolilor ventriculari.

În caz de intoxicare cu SG, volumul minute începe să scadă, iar fenomenul de insuficiență cardiacă reapare - edem, scurtarea respirației, ficatul mărit, scăderea diurezei etc.

Există tulburări dispeptice - pierderea apetitului, greață, vărsături, dureri abdominale și diaree. Cauze de vărsături: iritarea mucoasei gastrice, activarea zonei chemoreceptoare a centrului vărsăturilor.

Simptomele neurologice - slăbiciune, oboseală, dureri de cap, dureri de-a lungul nervului facial și trigeminal, pot apărea psihoze, scăderea acuității vizuale, xantopia și distorsiunea percepției obiectelor. Poate fi parestezii, nevrită, reacții alergice.

- retragerea de medicamente; spalarea stomacului;

- preparate de potasiu - clorură de potasiu, panangin, asparam, amestec polarizant;

- un donator de grupări sulfhidril este unitiol;

- legarea de droguri Ca2 + - Na₂EDTA (sare disodică a acidului etilendiaminotetraacetic, Trilon B).

Interacțiunea dintre medicamentele cardiotonice și alte medicamente

Glicozide cardiace

Preparate care acționează asupra sistemului cardiovascular

Glicozidele cardiace (SG) sunt compuși complexi fără azot de origine vegetală care au un efect selectiv asupra inimii, care se realizează în principal printr-un efect cardiotonic pronunțat.

Medicamentele din acest grup au un anumit avantaj:

- cresc performanța miocardului, oferind cea mai economică activitate eficientă a inimii.

Plantele care conțin glicozide cardiace includ diferite tipuri de digitalis. Această plantă și-a luat numele din cauza florilor, care sunt similare cu cartușul.

În practica medicală, preparatele cele mai utilizate pe scară largă de glicozide cardiace derivate din plante de acest gen:

- Digitalis purpurea (roșu) Digitalis purpurea. Glicozidă cardiacă - digitoxină.

- digitalis lână, Digitalis lanata. Preparate de glicozide cardiace - digoxină, celanid (izoalanid, lantozid).

În plus, glicozidele cardiace pot fi obținute din alte plante:

- din semințe de liane africane perene obține strofanthin;

- din crin din vale în mai, se obține medicamentul Korglikon care conține convilaazidă și konvallyatoksin;

- din adonis de primăvară, se obțin preparate (adonizidă, infuzie de plante adonis), care includ suma glicozidelor (tsinarină, adonitoxină etc.)

Toate glicozidele cardiace sunt legate una de cealaltă: sunt compuși organici complexi a căror moleculă constă dintr-o parte non-zahăr (aglicon sau genin) și zaharuri (glicon). Baza agliconei este o structură de steroizi ciclopentan-perhidrofenantren, care este asociată cu un inel lactonă în majoritatea glicozidelor.

Gliconul (partea de zahăr din molecula glicozidică cardiacă) poate fi reprezentată de diferite zaharuri: D-cymarosa, L-ramnoza etc. Numărul de zaharuri din moleculă variază de la unu la patru.

Scheletul steroidian al agliconei (Genin) servește drept purtător al acțiunii cardiotonice caracteristice a glicozidelor cardiace, iar inelul lactonă joacă rolul unui grup protetic (porțiunea nonproteină a moleculelor de proteine ​​complexe).

Unele glicozide cardiace pot avea același aglicon, dar reziduuri de diferite zaharuri; altele sunt aceleași zahăr, dar diferite aglycones; glicozidele cardiace individuale diferă de celelalte, atât în ​​partea de zahăr, cât și în aglicon.

Atunci când alegeți o glicozidă cardiacă pentru utilizare terapeutică, nu numai activitatea sa este importantă, dar și viteza debutului efectului, precum și durata acțiunii, care depinde de proprietățile fizico-chimice ale glicozidei, precum și de metodele de administrare a acestuia.

SG împărțit în două grupe: polar și nepolar.

1. Glicozidele polar (strofantin, Korglikon, konvallyatoksin) conțin de la patru la cinci astfel de grupuri.

2. Relativ polar (digoxin, celanid) - 2-3 grupe.

3. Nepolar (digitoxină) - nu mai mult de 1 grup.

Cu cât molecula SG este mai polară, cu atât mai mare este solubilitatea acesteia în apă și cu atât mai puțin este solubilitatea acesteia în lipide. Glicozidele polar (hidrofile), principalele reprezentanți ai cărora sunt strofantina și Korglikon, sunt slab solubili în lipide și, prin urmare, slab absorbiți din tractul gastro-intestinal. Aceasta este calea parenterală (g / g) de administrare a glicozidelor polare.

Eliminarea glicozidelor poliare produse de rinichi (hidrofil) și, prin urmare, prin încălcarea funcției de excreție a rinichilor, doza lor ar trebui să fie mai mică.

Glicozidele cardiace nepolare sunt ușor solubile în lipide (lipofile); ele sunt bine absorbite în intestin, se leagă rapid la proteinele plasmatice cu albumină. Reprezentantul principal este digitoxina. Cantitatea principală de digoxină absorbită intră în ficat și este secretă din bilă, apoi reabsorbită. Timpul de înjumătățire al glicozidelor nepolar este de 5 zile, iar efectul se oprește după 14-21 de zile. Acestea sunt administrate pe cale orală, iar în cazuri de administrare imposibilă, pot fi administrate pe cale rectală (supozitoare).

Mecanismul acțiunii terapeutice a SG (Farmacodynamics SG)

1. Efectul sistolic al SG:

Efectul clinic și hemodinamic al SG se datorează efectului lor cardiotonic primar și este că, sub influența sistolului SG, devine mai puternic, mai puternic, mai energic și mai scurt. SG, crescând contracția unei inimi slăbite, duce la o creștere a volumului de accident vascular cerebral. În același timp, ele nu măresc consumul de oxigen al miocardului, nu-l diminuează și chiar măresc resursele sale de energie. SG crește eficiența inimii. Acest efect se numește un efect inotropic pozitiv. SG sunt capabili să se combine cu receptori specifici atât în ​​miocard cât și în alte țesuturi, în special în creier. În miocard, receptorul pentru SG este membrana sodică-potasiu AT fază. Combinându-se cu receptorul și inhibând această enzimă, SG schimbă conformația părților de proteină și fosfolipide ale membranei exterioare a cardiomiocitelor și membranei reticulului sarcoplasmic. Aceasta facilitează intrarea ionilor de calciu din mediul lor extracelular și contribuie la eliberarea calciului ionizat din locurile lor de depunere intracelulare. Ca urmare, SG crește concentrația ionilor de calciu biologic activi în citoplasma miocardiocitelor. Ionii de calciu elimină efectul inhibitor al proteinelor modulate - tropomiozina și troponina, promovează interacțiunea actinei și miozinei, activează ATPaza miozinei, care rupe ATP. Se formează energia necesară pentru reducerea miocardului.

2. Efectul diastolic al SG.

Acest efect se manifestă prin faptul că administrarea SG la pacienții cu insuficiență cardiacă arată o scădere a contracțiilor cardiace, adică se înregistrează un efect cronotrop negativ. Mecanismul efectului diastolic este multilateral, este o consecință a efectului inotropic pozitiv: sub acțiunea creșterii cardiace, baroreceptorii arcului aortic și artera carotidă sunt mai excitați. Impulsurile de la acești receptori intră în centrul nervului vag, a cărui activitate crește. Ca urmare, ritmul cardiac încetinește.

În general, acțiunea SG poate fi caracterizată de fraza: diastolul este făcut mai lung.

3. Acțiune dromotropă negativă.

Următorul efect al SG este asociat cu un efect direct inhibitor asupra sistemului de conducere al inimii și un efect tonic asupra nervului vag. Ca urmare, conducerea excitației de-a lungul sistemului de conducere a miocardului este încetinită. Se numește efect dromotrop negativ. Încetinirea conducerii apare pe tot parcursul întregului sistem de conducere, cel mai pronunțat la nivelul nodului AV.

Ca rezultat al acestui efect, perioada refractară a nodului AV și a nodului sinusal este prelungită. În doze toxice, SG cauzează un bloc atrioventricular 2. Pe ECG, decelerarea excitației va afecta prelungirea intervalului PR

4. Acțiune negativă pentru baiemotrop.

În dozele terapeutice, SG reduce excitabilitatea stimulatoarelor de nod sinusal, care se datorează în principal activității nervului vag. Doza toxică de medicamente din acest grup crește excitabilitatea miocardului, ceea ce duce la apariția unor focare suplimentare de excitație în miocard și extrasistol.

La o persoană sănătoasă, sub influența dozelor terapeutice de SG, modificările descrise nu vor avea loc. Aceste efecte se manifestă numai în condițiile de decompensare cardiacă, care pot apărea pe fundalul defectelor valvei, leziunilor aterosclerotice, intoxicației, activității fizice, infarctului miocardic etc. În aceste condiții, se produce insuficiență cardiovasculară. Sub influența SG în aceste condiții, o creștere a rezistenței contracțiilor inimii și a volumului său mic de sânge îmbunătățește hemodinamica în întregul corp și elimină consecințele anomaliilor sale la pacienții cu insuficiență cardiacă:

- în primul rând, stagnarea venoasă este redusă, ceea ce contribuie la resorbția edemelor;

- afectate funcțiile organelor interne (ficat, tractul gastro-intestinal, rinichi etc.);

- există o creștere a diurezei ca urmare a scăderii reabsorbției de sodiu și a pierderii de potasiu cu urină;

- scade volumul de sânge circulant.

SG - agenți cardiotonici. Acțiunea lor trebuie distinsă de stimulatoarele cardiace, sub influența cărora ECG va înregistra o creștere și o creștere a frecvenței cardiace.

194.48.155.252 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar